Acarbosa

Acarbosa

Acarbosa
Aviso mdico Nombre (IUPAC) sistemtico

(2''R'',3''R'',4''S'',5''R'',6''R'')-5-[(2''R'',3''R'',4''S'',5''R'',6''R'')-5-<br />[(2''R'',3''R'',4''S'',5''R'',6''R'')-3,4-dihydroxy-6-methyl-<br />5-[[(1''S'',4''S'',5''S'',6''S'')-4,5,6- trihydroxy-3-(hydroxy<br />methyl)-1-cyclohex-2-enyl]amino]oxan -2-yl]<br />oxy-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-<br />2-yl]oxy- 6-(hydroxymethyl)oxane-2,3,4-triol

Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem ChEBI Datos qumicos Frmula Peso mol. Farmacocintica Biodisponibilidad Unin proteica Metabolismo Vida media Excrecin Consideraciones teraputicas Cat. embarazo Estado legal Vas adm. oral ? <2% No Tracto gastrointestinal 2 horas Renal (menos del 2%). Heces 51% C25H43NO18 645.604 g/mol 56180-94-0 ? 441184 ? [2] [1]

La acarbosa es un oligosacrido que se obtiene del Actinoplanes utahensis utilizado como medicamento para tratar la diabetes mellitus tipo 2 y, en algunos pases para tratar la prediabetes. Es un inhibidor de la alfaglucosidasa, una enzima entrica que libera la glucosa a partir de hidratos de carbono complejos.[3]

Acarbosa

Farmacocintica
Tras una dosis oral de acarbosa marcada con 14C, un 35% de la radiactividad total (suma de la sustancia inhibidora y de los productos de degradacin) se excret por va renal en 96 horas, puede suponerse que el grado de absorcin se sita como mnimo en este rango. Su biodisponibilidad es inferior al 2%. La semivida plasmtica de eliminacin es de unas 10 horas (fase de eliminacin) y la excrecin es fundamentalmente por heces (51%) mientas que en orina es de un 1,7% de la dosis administrada.[4]

Farmacodinmica
Mecanismo de accin.
La acarbosa inhibe las enzimas glucsido hidrolasas, necesarias para digerir los hidratos de carbono: especficamente las enzimas alfaglucosidasa en el borde en cepillo de los enterocitos del intestino delgado y la alfa-amilasa pancretica.[3] La alfa-amilasa pancretica hidroliza almidones complejos en oligosacridos en la luz del intestino delgado, mientras que en la superficie interna del intestino (borde en cepillo) la alfaglucosidasa hidroliza oligosacridos, trisacridos y disacridos en glucosa y otros monosacridos en el intestino delgado.

Efectos
La inhibicin de estos sistemas enzimticos reduce la tasa de digestin de los carbohidratos complejos. Ello conduce a un retraso dosis-dependiente en la digestin de estos hidratos de carbono. An ms importante, la glucosa derivada de los hidratos de carbono se libera y pasa a la sangre ms lentamente. De esta forma, la acarbosa retrasa y reduce el aumento posprandial de glucosa en sangre. En los pacientes diabticos, el efecto a corto plazo de estos frmacos es la reduccin de las fluctuaciones de la glucosa en sangre durante el da con lo que los valores medios de glucosa en sangre disminuyen. A largo plazo consigue una pequea reduccin de la hemoglobina glicosilada.[5]

Interacciones
Dado que prcticamente no se absorbe, las interacciones de inters se presentarn en la luz intestinal, no habiendo descritas interacciones con los alimentos.
Frmacos que interaccionan con la acarbosa. Frmaco. Anticidos. Colestiramina. Digoxina. Neomicina. Pancreatina. Adsorbentes intestinales. Corticosteroides. Progestgenos. Testosterona. Interacciones tericas farmacocinticas. Posible potenciacin. Reduce la concentracin plasmtica. Potencia el efecto hipoglucemiante de la acarbosa. Aumenta los efectos adversos gastrointestinales. Posible antagonismo. Posible antagonismo. Disminuyen el efecto hipoglucemiante. Disminuyen el efecto hipoglucemiante. Potencia el efecto hipoglucemiante. [6] ,[7]

Resultados de la interaccin.

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Uso clnico
Para que la acarbosa disminuya la digestin de carbohidratos complejos, la droga debe tomarse al empezar a comer en las principales comidas. Por otra parte, la cantidad de hidratos complejos en la comida determina la eficacia de la acarbosa en la disminucin de la hiperglucemia postpandrial. Los adultos deben tomar una dosis de 25-50 miligramos, tres veces al da.

Indicaciones
Diabetes tipo 2, cuando la dieta no es suficiente. Sla o asociada a otros antidiabticos orales como la metformina o las sulfonilureas. La administracin de 100 mg de acarbosa diarios se asocia a una reduccin en eventos cardiovasculares y un menor riesgo de desarrollar hipertensin arterial, probablemente debido a su efecto de reducir la masa corporal en pacientes con intolerancia a la glucosa.[8]

Efectos adversos
Para la valoracin de las reacciones adversas (RAM) se tendrn en cuenta los criterios de la CIOSM.[9]
Reacciones adversas a la Acarbosa Sistema implicado. Aparato Digestivo Grupo CIOSM. Muy frecuentes. Frecuentes. Infrecuentes. Alteraciones hematolgicas. Reacciones hepticas. Muy raras. Infrecuentes. Raras. Tipo de reaccin. Flatulencia. Diarrea,dolores gastrointestinales y abdominales. Nuseas,vmitos, dispepsia. Trombocitopenia. Aumento pasajero de las enzimas hepticas. Ictericia.

Posee un efecto antihiperglucemiante pero, por s solo, no origina hipoglucemia. Si un paciente que toma acarbosa sufre un episodio de hipoglucemia, el paciente debe comer algo que contenga monosacridos, como comprimidos de glucosa.

Contraindicaciones
No debe administrarse durante el embarazo puesto que no se dispone de informacin procedente de estudios clnicos sobre su uso en mujeres embarazadas. En animales de laboratorio se ha demostrado que pasa a leche materna. Dado que no se ha demostrado su inocuidad en lactantes se desaconseja su uso en estas circunstancias.

Referencias
[1] [2] [3] [4] http:/ / www. nlm. nih. gov/ cgi/ mesh/ 2006/ MB_cgi?term=56180-94-0& rn=1 http:/ / pubchem. ncbi. nlm. nih. gov/ summary/ summary. cgi?cid=441184 Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 28 ed. Ed.: The Pharmaceutical Press. 1982, pp. 1.673 {ISBN 0-85369-160-6} ISSN 02635364 Agencia espaola de medicamentos y productos sanitarios. Informacin de prospectos autorizados (https:/ / sinaem4. agemed. es/ consaem/ ). Enlace consultado el 28 de septiembre de 2008. [5] Vase en Med. Current Medication Information (http:/ / dailymed. nlm. nih. gov/ dailymed/ drugInfo. cfm?id=6353#nlm34089-3Daily). (Revisado el 29, septiembre de 2008) [6] Vase Gua de Prescripcin Teraputica. Informacin de medicamentos autorizados en Espaa. (http:/ / www. imedicinas. com/ GPTage/ Open. php?Y2FBMXNlMDQ=) (Revisado el 29, septiembre, 2.008) [7] Agencia espaola de medicamentos y productos sanitarios. Informacin de fichas tcnicas autorizadas (https:/ / sinaem4. agemed. es/ consaem/ ). Enlace consultado el 14 de septiembre de 2008.

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[8] Chiasson JL, et al. Acarbose treatment and the risk of cardiovascular disease and hypertension in patients with impaired glucose tolerance (http:/ / www. aafp. org/ afp/ 2004/ 0201/ p717. html) (en ingls). The STOPNIDDM Trial. JAMA. Julio de 2003, 23/30;290:48694. ltimo acces 6 de mayo de 2010. [9] Agencia espaola de medicamentos y productos sanitarios. Informacin de fichas tcnicas autorizadas (https:/ / sinaem4. agemed. es/ consaem/ ). Enlace consultado el 29 de septiembre de 2008.

Fuentes y contribuyentes del artculo

Fuentes y contribuyentes del artculo

Acarbosa Fuente: http://es.wikipedia.org/w/index.php?oldid=41965465 Contribuyentes: GRHugo, GermanX, Joseaperez, Matdrodes, Miguel A. Ortiz Arjona, Nicop, Pabloes, Rjgalindo

Fuentes de imagen, Licencias y contribuyentes

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