Awal mula perkembangan obat Pada awalnya obat ini ditemukan untuk mengobati penyakit hipertensi arteri paru

paru. Macitentan saat ini sedang dipelajari dalam Tahap III studi MAESTRO (MAcitentan di Eisenmenger Syndrome Untuk mengembalikan kapasitas aktivitas). Penelitian ini sedang berlangsung dengan sekitar 220 subyek yang akan acak dalam rasio 1:1 menjadi 2 kelompok perlakuan (10mg macitentan atau plasebo) selama masa pengobatan 16 minggu. Ia bekerja dengan menghalangi zat tertentu dalam paru-paru, yang membantu untuk menurunkan tekanan darah di paru-paru. Macitentan (Opsumit ) adalah antagonis reseptor endotelin yang tersedia secara oral yang dihasilkan dari proses penemuan obat yang disesuaikan di laboratorium Actelion, yang saat ini telah disetujui untuk pengobatan hipertensi arteri paru (PAH), kronis, gangguan yang mengancam jiwa yang sekaligus merusak fungsi paru-paru dan jantung.

Opsumit telah disetujui oleh US Food and Drug Administration (FDA) untuk pengobatan PAH pada Oktober 2013. Kesehatan Kanada menyetujui Opsumit pada bulan November 2013. Actelion mengajukan permohonan izin edar (MAA) untuk persetujuan Opsumit kepada Badan Medis Eropa (EMA) pada bulan November 2013. The MAA saat ini sedang ditinjau. Gejala penyakit ini berupa sesak napas ringan, kelelahan, gagal jantung dan pembatasan pada kemampuan untuk beraktivitas. Opsumit diluncurkan secara komersial di pasar AS pada minggu pertama bulan November 2013. Obat-obat lain yang disetujui untuk pengobatan PAH termasuk Veletri dikembangkan oleh Actelion dan Revatio diproduksi oleh Pfizer .