ACICLOVIR

Antiviral. Anlogo sinttico de un nuclesido purnico. Es un inhibidor muy potente y

selectivo de la replicacin de ciertos virus herpticos, como el VHS.1, el VHS-2, el VVZ y
el VEB. Relativamente ineficaz por citomegalovirus, sin embargo algunos estudios afirman
la eficacia en la prevencin asociada a CMV en pacientes inmunodeprimidos.
El virus de Epstein-Barr es un virus de la familia de los herpesvirus. Es la mayor causa de
la mononucleosis aguda infecciosa, sndrome comn caracterizado por fiebre, garganta
irritada, fatiga extrema y glandulas linfticas inflamadas
El citomegalovirus, es una forma de herpesvirus; en humanos es conocido como Human
herpesvirus 5. Causando varicela y mononucleosis infecciosa (Los sntomas de
mononucleosis incluyen:
Fiebre
Dolor de garganta
Ganglios linfticos inflamados
El valaciclovir es el L-valil ester del Aciclovir y es convertido en Aciclovir en administracin
oral por lo que permite mayor biodisponibilidad oral, concentraciones sanguneas ms
elevadas y administracin menos frecuente.
Unin a protenas plasmticas bajo de 9-33%

Vida media promedio
Oral: 2,5 - 3,3 horas
Parenteral: Neonatos 0-3 meses: 4 horas.
Nios 0-18 aos: 2,6 horas.
Adultos: 2,5 horas,
Insuficiencia renal: Cl Cr > 80 ml/': 20 hs
Cl Cr 50 80 ml/': 10 hs
Cl Cr 15 50 ml/': 3.5 hs
Anuria: 19.5 hs
Hemodilisis: 5.7 hs

Amplia en los tejidos y lquidos corporales, incluyendo L.C.R., leche materna, lquido
amnitico y placenta. Y es un factor de riesgo fetal B.
Principal uso:
Tratamiento de las infecciones genitales por VHS
En infecciones primarias genitales (oral e intravenosa)
En infecciones recidivantes (efecto discreto, si se administra 1-6 aos o
valaciclovir por 1 ao reducen la frecuencia de recidiva mientras sura el
tratamiento, aunque las lesiones reaparecen al suspenderse)
Valaciclocir autorizado para herpes zoster y herpes simple genital en
inmunocompetentes
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad o intolerancia al medicamento.
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. ACICLO-
VIR no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial
justifique el riesgo potencial al feto. El uso de ACICLOVIR ungento en el embarazo
debe ser considerado slo cuando los beneficios potenciales superen la posibilidad de
riesgos mayores.
En pacientes con insuficiencia renal, se debe cuidar la dosis administrada.
Lactancia: No se sabe, ACICLOVIR aplicado tpicamente y oral, se ha detectado
en la leche de madres que recibieron preparaciones orales del producto; en estos
casos, la concentracin de ACICLOVIR en la leche materna fue de 0.6 a 4.1 veces
los niveles correspondientes en plasma. Estas concentraciones potencian la
exposicin del lactante a una dosis de ACICLOVIR de hasta 0.3 mg/kg/da. Se
debe tener precaucin cuando se administra durante la lactancia.
Mecanismo de accin
Frmaco muy selectivo, se exige que se fosforile a monofosfato de Aciclovir. Esta
forforilacin se produce eficazmente en las clulas afectadas, gracias a una Timidina
cinasa que es codificada por el virus. Mientras que en las clulas no afectadas existe una
casa fosforilacin 40-100 veces menos. Mediante las cinasas de las clulas
hospedadoras, el monofosfato se convierte en trifosfato, potente inhibidor de la DNA
polimerasa inducida por el virus y un escaso efecto por la de la clula hospedador.
Tambin el trifostato de Aciclovir puede incorporarse al DNA del virus con una terminacin
prematura de la cadena
Farmacocintica
La biodisponibilidad oral es baja (15-21%) y disminuye con el aumento de la dosis. Se
elimina son metabolizarse por el rin, tanto por filtracin glomerular como por secrecin
tubular. Su semivida es aprox. De 3 horas en adultos normales.
El Aciclovir penetra relativamente bien en el lquido cefalorraqudeo, donde sus
concentraciones se acercan a la mitad de las halladas en el plasma, y se distribuye en
todos los lquidos corporales.
Es dosis elevadas provoca rotura cromosmica, pero no se asocia a anomalas fetales en
embarazos, aun que es preciso valorar los riegos durante la gestacin
El valaciclovir tiene una biodisponibilidad de 3-5 veces ms (una dosis de 1g-3 veces al
da es similar a la administracin de acivlovir de 5 mg/kg-va intravenosa 3 veces al da
Efectos txicos
Se tolera bien y generalmente carece de efectos txicos. Aunque se han comunicado
casos de prpura trombocitopenica (sndrome hemoltico-urmico) en pacientes
inmunodeprimidos, con dosis elevadas.
En uso tpico se puede sentir la sensacin de quemazn transitoria en genitales.
Intravenoso puede ocurrir inflamacin, flebitis (es una inflamacin de una vena. La
tromboflebitis es cuando aparece un cogulo de sangre que causa la inflamacin. La
flebitis puede ser superficial (en la piel), o profunda (en los tejidos bajo la piel). La flebitis
superficial es la flebitis que est en una vena superficial de la piel.), y raras veces
erupciones vesiculares en donde fue aplicado.
El efecto txico ms frecuente es la disfuncin renal, sobretodo en una administracin
rpida por intravenosa o una inadecuada hidratacin. En algunos casos alteraciones en
SNC, como letargia y temblores, principalmente en inmunodeprimidos, pero no se sabe si
es el medicamento o con la relacin de otros medicamentos suministrados. Va oral se
asocia con nuseas, diarrea, rash y cefalea, en raras ocasiones insuficiencia renal o
neurotoxicidad.
Indicaciones
Va intravenosa
Muy eficaz en infecciones mucocutneas por VHS en huspedes inmunodeprimidos,
disminuyendo el tiempo hasta la curacin, duracin del dolor y eliminacin del virus. Si se
administra de forma profilctica en periodos de intensa supresin inmunitaria, y antes de
la aparicin de lesiones, reduce la frecuencia de VHS. Cuando se interrumpe la profilaxis
las lesiones recidivan. Eficaz en encefalitis por VHS, se ha comprobado ms eficacia que
la vidarabina.
En inmunodeprimidos con herpes zoster, reduce la frecuencia de diseminaciones
cutneas y de complicaciones viscerales.
Todo es a velocidad constante de 1 hora por lo menos. Una dosis mxima equivalente a
500 mg/m
2
cada 8 horas no debe ser excedida para ningn paciente
Herpes simple mucocutneo (VHS-1 y VHS-2): Infecciones en pacientes
inmunocomprometidos: 5 mg/kg cada 8 horas; (15 mg/kg/da) por 7 das en pacientes
adultos con funcin renal normal.
En nios menores de 12 aos, cada 8 horas (750 mg/m
2
/da) por 7 das.
Episodios iniciales severos de herpes genital: La misma dosis anterior administrada por 5
das.
Encefalitis por herpes simple: 10 mg/kg cada 8 horas por 10 das. En nios entre 6 meses
y 12 aos, 500 mg/m
2
cada 8 horas por 10 das.
Infecciones por varicela zoster: Zoster en pacientes inmunocomprometidos: 10 mg/kg
cada 8 horas por 7 das en pacientes adultos con funcin renal normal. En nios menores
de 12 aos de edad 500 mg/m
2
cada 8 horas por 7 das.
En los pacientes obesos 10 mg/kg/da (peso ideal).
Pacientes con disfuncin renal aguda o crnica

La creatinina es un subproducto qumico de la creatina. La creatina es un qumico
producido por el cuerpo y que se utiliza para proporcionarle energa principalmente a los
msculos.
Este examen se realiza para ver qu tan bien funcionan los riones. La creatinina es
eliminada del cuerpo completamente por estos rganos. Si la funcin renal es anormal,
los niveles de creatinina se incrementan en la sangre, debido a que se elimina menos
creatinina a travs de la orina.
Los niveles de creatinina tambin varan de acuerdo con la talla y la masa muscular de
una persona.
Valores normales
Un resultado normal es de 0.7 a 1.3 mg/dL para los hombres y de 0.6 a 1.1 mg/dL para
las mujeres.
Las mujeres generalmente tienen niveles de creatinina ms bajos que los hombres,
debido a que ellas normalmente tienen menor masa muscular.
Neonatos: La dosis debe ser de 10 mg/kg de peso corporal cada 8 horas.
Va oral
Beneficio moderado en lesiones locales del herpes zoster, tanto normales como
inmunodeprimidos. La combinacin con pauta decreciente de prednisona aumenta la
eficacia, slo en calidad de vida en inmunocompetentes con herpes zoster mayores de 50
aos. Tambin se conoce que disminuye las complicaciones del herpes zoster oftlmico.
Dosis: 200 mg V.O. cada 4 horas.
Va tpica
De uso poco frecuente, aunque ofrece efectos moderados en herpes simple genital
primario y herpes simple mucocutneo en inminodeprimidos.
La administracin crnica o intermitente en VIH , se asocia con aparicin de cepas de
VHS y VVZ resistentes al fmaco, as como aparicin de fracasos clnicos; el mecanismo
de resistencia es un dficit de la timidina cinasa inducida por el virus. Las infecciones de
VHS y VVZ resistentes al Aciclovir con frecuencia responden al foscarnet.
Dosis: cada cuatro horas con una duracin de cinco das, el cual puede extenderse cinco
das ms si el cuadro persiste.
Oftlmica.
Deder aplicarse una cantidad aproximada a 10 mm del ungento dentro del saco
conjuntival inferior, cinco veces al da a intervalos de 4 horas. El tratamiento deber
continuarse por lo menos durante 3 das despus de la curacin.

El foscarnet se usa para tratar las infecciones por citomegalovirus (CMV) en pacientes
cuyo sistema inmunolgico no funciona correctamente (es decir, personas con el
sndrome de inmunodeficiencia adquirida [SIDA] o trasplante de rganos). Entre esas
infecciones est la retinitis por CMV (una infeccin de los ojos).