Allopurinol Untuk Obat Asam Urat

Diposkan oleh EKALRI DO' S BLOG on SABTU , 13 APRI L 2013 DI 05.55

FARMAKOLOGI:
Allopurinol bekerja terhadap katabolisme purin, tanpa mengganggu biosistesis purin.
Allopurinol menurunkan produksi asam urat dengan menghambat reaksi biokimia sesaat
sebelum pembentukan asam urat.

Secara struktural Allopurinol merupakan analog purin ilmiah

yaitu hipoxantin. Bekerja sebagai penghambat xantin oksidase, yaitu enzim yang berperan
dalam perubahan hipoxantin menjadi xantin dan dari xantin menjadi asam urat, yang
merupakan produksi akhir metabolisme purin pada manusia. Mekanisme kerja Allopurinol
dengan menurunkan kadar asam urat serum dan urin dengan menghambat pembentukan asam
urat.

INDIKASI:
allopurinol dipakai untuk pengobatan penyakit:

Hiperurisemia primer : Pirai (Gout)

Hiperurisemia sekunder: mencegah pengendapan asam urat dan kalsium oksalat.
Produksi berlebihan asam urat, antara lain pada: keganasan, polisitemia vera, terapi
sitostatik.

KONTRA INDIKASI:
Allopurinol tidak boleh dipakai apabila pasien alergi terhadap Allopurinol dan keadaan
serangan akut gout.
ATURAN PAKAI:

Dewasa: dosis awal: 100-300 mg sehari

Dosis pemeliharaan : 200-600 mg sehari

Dosis tunggal maksimum 300 mg. Bila diperlukan dapat diberikan dosis yang lebih tinggi,
maksimal 900 mg sehari. Dosis harus disesuaikan dengan cara pemantauan kadar asam urat
dalam serum/air seni dengan jarak waktu yang tepat hingga efek yang dikehendaki tercapai
yaitu selama 1-3 minggu atau:
Untuk kondisi ringan: 2-10 mg/kg BB sehari atau 100-200 mg/hari

Kondisi sedang: 300-600 mg sehari

Kondisi berat: 700-900 mg sehari

Anak-anak: 10-20 mg/kg BB sehari atau 100-400 mg sehari. Penggunaan pada anakanak khususnya pada keadaan malignan terutama leukimia serta kelainan enzim
tertentu, misalnya sindroma Lesch-Nyhan
Anak kurang 6 tahun : maksimal 150 mg/hari

PERINGATAN DAN PERHATIAN:

Efek allopurinol dapat diturunkan oleh golongan salisilat atau urikosurik, seperti
probenesid
Hentikan penggunaanya bila timbul gejala kemerahan pada kulit atau terjadi gejala
alergi
Hindari penggunannya pada penderita kelainan fungsi ginjal atau penderita
hiperurisemia asimtomatik
Pada penderita kerusakan fungsi hati, dianjurkan untuk melakukan tes fungsi hati
berkala selama tahap awal perawatan
Keuntungan dan resiko penggunaan allopurinol pada ibu hamil dan menyusui harus
dipertimbangkan terhadap janin, bayi atau ibunya
Allopurinol dapat menyebabkan kantuk. Hati-hati penggunaanya pada penderita yang
harus bekerja dengan konsentrasi penuh termasuk mengemudi dan menjalankan mesin
Sebaiknya allopurinol diminum setelah makan untuk mengurangi iritasi lambung
Dianjurkan untuk meningkatkan pemberian cairan selama penggunaan allopurinol
untuk menghindari terjadinya batu ginjal
Bila terjadi gatal-gatal, anoreksia, serta berkurangnya berat badan, harus dilakukan
pemeriksaan fungsi hati

EFEK SAMPING:
Allopurinol umumnya tidak memberi efek samping yang berarti. Yang lebih sering terjadi
adalah:

Gejala hipersensitivitas seperti ekspoliatif, demam, limfodenopati, arthralgia,

eosinofilia
Reaksi kulit: pruritis, makulopapular
Gangguan gastrointestinal, mual, diare
Sakit kepala, vertigo, mengantuk, gangguan mata dan rasa
Gangguan darah: leukopenia, trombositopenia, anemia hemolitik, anemia aplastik.

INTERAKSI:

Allopurinol dapat meningkatkan efek toksik merkaptopurin dan azatioprin, dosis

merkaptopurin perlu dikurangi sampai sepertiga atau seperempat dosis awal
Allpurinol dapat meningkatkan toksisitas siklofasfamid
Allopurinol dapat menghambat metabolisme obat hati, misalnya kumarin
Allopurinol dapat meningkatkan masa paruh probenesid, perlu pengurangan dosis
probenesid. Probenesid dapat meningkatkan ekskresi allopurinol, sehingga dosis
allpurinol harus ditambah.

CATATAN KHUSUS:
Allpurinol menghambat xantin-oksidase, sintesis asam urat turun. Pada pirai dengan tophi
dikulit, kadar asam urat plasma dapat turun dalam beberapa hari sampai dua minggu.
Diberikan bila produksi asam urat lebih dari 1 gram dalam 24 jam, misalnya pada polisitemia
vera, methaplasia mieloid, leukimia, limfoma, atau akibat pemecahan berlebihan asam
nukleat pada pemberian sitostatika. Pada awal terapi, allopurinol dapat meningkatkan srangan
pirai akut yang dapat dicegah dengan fenilbutazon atau kolkisin.
KETERANGAN:
Allopurinol termasuk obat keras sehingga konsultasikan pada Dokter atau Apoteker sebelum
menggunakan obat ini.
PENYIMPANAN:
Allopurinol disimpan dalam wadah tertutup rapat, terlindung dari cahaya, pada suhu 15-30
celcius

Nb : berhati-hatilah penggunaan allopurinol dalam jangka panjang dapat menyebabkan

keracunan dalam tubuh', terutama apabila pasien telah berusia diatas 50 tahun . Hal ini
disebabkan karena kondisi tubuh yg mulai kehilangan antibody, efek yg sangat serius bisa
mengakibatkan kulit menjadi timbul bintik-bintik putih berisi air yg terasa sangat panas,
selanjutnya akan menyebar keseluruh tubuh dan membuat kulit mengelupas. Saat kulit
menebal dan mengelupas akan menimbulkan aroma tak sedap. Bila hal itu terjadi, segera
hentikan pemakaian allopurinol sehingga dalam jangka waktu lebih kurang kulit akan
kembali normal namun seperti kulit muda (sperti kulit sehabis sembuh dari luka)
Demikian semoga bermanfaat adanya.

Allopurinol
.: Kemasan & No Reg :.

Allopurinol 100 mg tablet (1 box berisi 10 strip @ 10 tablet), No. Reg :

GKL0708514410A1.
Allopurinol 300 mg tablet (1 box berisi 10 strip @ 10 tablet), No. Reg :
GKL0708514410B1.

.: Farmakologi :.
Allopurinol dan metabolitnya oxipurinol (alloxanthine) dapat menurunkan produksi asam
urat dengan menghambat xanthin-oksidase yaitu enzim yang dapat mengubah hipoxanthin
menjadi xanthin dan mengubah xanthin menjadi asam urat. Dengan menurunkan konsentrasi
asam urat dalam darah dan urin, allopurinol mencegah atau menurunkan endapan urat
sehingga mencegah terjadinya gout arthritis dan urate nephropathy.

.: Indikasi :.
Hiperurisemia primer : gout Hiperurisemia sekunder : mencegah pengendapan asam urat dan
kalsium oksalat. Produksi berlebihan asam urat antara lain pada keganasan, polisitemia vera,
terapi sitostatik.

.: Kontra Indikasi :.
Penderita yang hipersensitif terhadap allopurinol Keadaan serangan akut gout

.: Dosis :.
Dewasa:
Dosis
awal
:
100
300
mg
sehari.
Dosis
pemeliharaan
:
200
600
mg
sehari.
Dosis
tunggal
maksimum
300
mg.
Bila diperlukan dapat diberikan dosis yang lebih tinggi, maksimal 900 mg sehari.
Dosis harus disesuaikan dengan cara pemantauan kadar asam urat dalam serum/air seni
dengan jarak waktu yang tepat hingga efek yang dikehendaki tercapai yaitu selama 1 - 3
minggu,
atau:
Untuk kondisi ringan : 2 - 10 mg/kg BB sehari atau 100 - 200 mg sehari.
Kondisi sedang : 300 - 600 mg sehari. Kondisi berat : 700 - 900 mg sehari.
Anak-anak:
10 - 20 mg/kg BB sehari atau 100 - 400 mg sehari. Penggunaan pada anak-anak khususnya
pada keadaan malignan terutama leukemia serta kelainan enzim tertentu, misalnya sindroma

Lesch-Nyhan.
Penderita gangguan fungsi ginjal:
Jumlah dan interval pemberian perlu dikurangi disesuaikan dengan hasil pemantauan kadar
asam
urat
dalam
serum.
Untuk
pasien
dewasa
berlaku
dosis
sebagai
berikut:
Bersihan
kreatinin
:
2
10
ml/menit
Dosis
:
100
mg
sehari
atau
dengan
interval
lebih
panjang.
Bersihan kreatinin : 10 - 20 ml/menit Dosis : 100 - 200 mg sehari.
Bersihan
kreatinin
:
>
20
ml/menit
Dosis
:
Dosis
normal.
Dosis yang dianjurkan pada penderita dialisa : allopurinol dan metabolitnya dikeluarkan
dengan dialisis ginjal. Jika dialisis perlu dilakukan lebih sering, dapat dipertimbangkan
pemberian allopurinol dengan dosis alternatif 300 - 400 mg segera setelah dialisa tanpa
pemberian lagi diantara interval waktu.

.: Efek Samping :.
Gejala hipersensitifitas seperti ekspoliatif, demam, limfodenopati, arthralgia, eosinofilia
Reaksi kulit : pruritis, makulopapular Gangguan gastrointestinal, mual, diare Sakit kepala,
vertigo,
mengantuk,
gangguan
mata
dan
rasa
Gangguan darah : leukopenia, trombositopenia, anemia hemolitik, anemia aplastik

.: Over Dosis :.
Pernah dilaporkan penggunaan sampai 5 g dan 20 g allopurinol. Gejala dan tanda-tanda
keracunan adalah pusing, mual dan muntah. Dianjurkan minum yang banyak sehingga
memudahkan diuresis allopurinol dan metabolitnya. Jika dianggap perlu dapat dilakukan
dialisa.

.: Peringatan dan Perhatian :.

Efek allopurinol dapat diturunkan oleh golongan salisilat dan urikosurik, seperti probenesid.
Hentikan penggunaan bila timbul gejala kemerahan pada kulit atau terjadi gejala alergi.
Hindari penggunaan pada penderita kelainan fungsi ginjal atau penderita hiperurisemia
asimptomatik. Pada penderita kerusakan fungsi hati, dianjurkan untuk melakukan tes fungsi
hati berkala selama tahap awal perawatan. Keuntungan dan risiko penggunaan allopurinol
pada ibu hamil dan menyusui harus dipertimbangkan terhadap janin, bayi atau ibunya.
Allopurinol dapat menyebabkan kantuk. Hati-hati penggunaan pada penderita yang harus
bekerja dengan konsentrasi penuh termasuk mengemudi dan menjalankan mesin. Sebaiknya
allopurinol diminum setelah makan untuk mengurangi iritasi lambung. Dianjurkan untuk
meningkatkan pemberian cairan selama penggunaan allopurinol untuk menghindari
terjadinya batu ginjal. Bila terjadi gatal - gatal, anoreksia, serta berkurangnya berat badan,
harus dilakukan pemeriksaan fungsi hati.

.: Interaksi Obat :.
Allopurinol dapat meningkatkan toksisitas siklofosfamid dan sitotoksik lain. Allopurinol
dapat menghambat metabolisme obat di hati, misalnya warfarin. Allopurinol dapat
meningkatkan efek dari azathioprin dan merkaptopurin, sehingga dosis perhari dari obat-obat
tersebut harus dikurangi sebelum dilakukan pengobatan dengan allopurinol. Allopurinol
dapat memperpanjang waktu paruh klorpropamid dan meningkatkan risiko hipoglikemia,
terutama pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal. Efek allopurinol dapat diturunkan
oleh golongan salisilat dan urikosurik,seperti probenesid.

.: Lain-lain :.
Penyimpanan:
Simpan dalam wadah tertutup rapat, terlindung dari cahaya, pada suhu 15-30C.
HARUS DENGAN RESEP DOKTER.

Allopurinol
Rating: -. Direkomendasikan oleh 31 pembaca. Beri rekomendasi:

Indikasi:
Gout dan hiperurisemia
Kontra Indikasi:
Alergi terhadap Alopurinol.
Penderita dengan penyakit hati dan "bone marrow suppression".
Komposisi:
Tiap tablet mengandung Alopurinol 100 mg
Cara Kerja Obat:
Alopurinol adalah obat penyakit priai (gout) yang dapat menurunkan kadar asam urat dalam
darah. Alopurinol bekerja dengan menghambat xantin oksidase yaitu enzim yang dapat
mengubah hipoxantin menjadi xantin, selanjutnya mengubah xantin menjadi asam urat.
Dalam tubuh Alopurinol mengalami metabolisme menjadi oksipurinol (alozantin) yang juga
bekerja sebagai penghambat enzim xantin oksidase. Mekanisme kerja senyawa ini
berdasarkan katabolisme purin dan mengurangi prosuksi asam urat, tanpa mengganggu
biosintesa purin.
Posologi:
Dewasa:
Dosis awal 100 mg sehari dan ditingkatkan setiap minggu sebesar 100 mg sampai dicapai
dosis optimal.
Dosis maksimal yang dianjurkan 800 mg sehari.
Pasien dengan gangguan ginjal 100 - 200 mg sehari.
Anak 6 - 10 tahun:
Bila disertai penyakit kanker, dosis maksimal 300 mg sehari.
Anak di bawah 6 tahun:
Dosis maksimal 150 mg sehari.
Dosis tergantung individu, sebaiknya diminum sesudah makan. Pemeriksaan kadar asam urat
serum dan fungsi ginjal membantu penetapan dosis efektif minimum, untuk memelihara
kadar asam urat serum <= 7 mg/dl pada pria dan <= 6 mg/dl pada wanita.

Peringatan dan Perhatian:

Hati-hati pemberian pada penderita yang hipersensitif dan wanita hamil.
Hindari penggunaan oada penderita dengan gagal ginjal atau penderita dengan hiperurisemia
asimptometik.
Hentikan pengobatan dengan Alopurinol bila timbul kemerahan kulit atau demam.
Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan katarak.
Selama pengobatan dianjurkan melakukan pemeriksaan mata secara berkala, hentikan
pengobatan jika terjadi kerusakan lensa mata.
Penggunaan pada wanita hamil, hanya bila ada pertimbangan manfaat dibandingkan
risikonya.
Alopurinol dapat meningkatkan frekuensi serangan artritis gout akut sehingga sebaiknya obat
antiinflamasi atau kolkisin diberikan bersama pada awal terapi.
Hati-hati bila diberikan bersama dengan vidarabin.
Efek Samping:
Reaksi hipersensitifitas: ruam mokulopapular didahului pruritus, urtikaria, eksfoliatif dan lesi
pupura, dermatitis, nefritis, faskulitis dan sindrome poliartrtis. Demam, eosinofilia, kegagalan
hati dan ginjal, mual, muntah, diare, rasa mengantuk, sakit kepala dan rasa logam.
Interaksi Obat:
Pemberian Alopurinol dengan azatioprin, merkaptopurin atau siklofosfamid, dapat
meningkatkan efek toksik dari obat tersebut.
Jangan diberikan bersama-sama dengan garam besi dan obat diuretik golongan tiazida.
Dengan warfarin dapat menghambat metabolisme obat di hati.
Cara Penyimpanan:
Simpan di tempat sejuk dan kering.
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Jenis: Tablet
Produsen: PT Indofarma

Allopurinol
Deskripsi Allopurinol, Golongan/kelas terapi Allopurinol, Nama Dagang Alupurinol, , Indikasi, Dosis,
Cara Pemberian dan Lama Pemberian Allupurinol, Farmakologi, Stabilitas penyimpanan,
Kontraindikasi, efek samping allopurinol, Interaksi, Mekanisme, Bentuk Sediaan, Peringatan, Kasus
Temuan Dalam Keadaan Khusus, Informasi Pasien, Monitoring Penggunaan Obat

(gambar ilustrasi)

Deskripsi
- Nama & Struktur
Kimia
- Sifat Fisikokimia

- Keterangan

Allopurinolum,
Allopurinol,
[H-pyrazol[3,4-d]pyrimidin-4-ol;1,5Dihydro-4H-Dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one

Berbentuk serbuk putih, agak berbau & sedikit larut dalam air & alkohol.
Sediaan larutan alopurinol hampir tidak berwarna dengan pH : 11,1-11,8

: -

Golongan/Kelas Terapi
Antipirai

Nama Dagang
- Algut

- Alofar

- Benoxuric - Hanoric

- Hycemia

- Isoric

- Kemorinol - Licoric

- Llanol

- Nilapur

- Omeric

- Omeric

- Puricemia - Puricemia - Reucid

- Rinolic

- Sinolic

- Tylonic

- Urica

- Uricnol

- Uroquad

- Uroquad

- Xanturic

- Zyloric

Indikasi
Pirai primer & sekunder : Hyperuricemia karena penggunaan chemoterapi "Recurrent Renal Calculi".
Lain-lain
:
Menurunkan
hiperuricemia
sekunder
akibat
ke-kurangan
glucose-6phosphatedehydrogenase, "Lesch-Nyhan syndrome", "Polycythemia vera", "Sarcoidosis", pemakaian
thiazid & ethambutol.
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Oral : Dosis tunggal, sebaiknya setelah makan & harus minum air yg banyak paling tidak 2L dalam
sehari (kecuali Pasien CHF/penyakit lain yang tidak boleh minum banyak). Jika dosis melebihi
300mg, sebaiknya dalam dosis terbagi Gout : dosis awal 100mg/hr dapat ditingkatkan 100mg setiap
minggu sampai kadar asam urat 6mg/dL atau sampai dosis mencapai 800mg/hr. Hyperuricemia
karena penggunaan chemoterapi : Dewasa : 600-800mg/hr untuk 2-3 hr. Mulai 1-2 hr sebelum mulai
khemoterapi. Dosis pada Pasien dengan kerusakan ginjal, dosis harus dikurangi tergantung dari
creatinine clearance (Kc). Kc : 0 - Dosis pemberian (Dp) : 100mg setiap 3 hari, Kc : 10 - Dp : 100mg
setiap 2 hari, Kc : 20 - Dp : 100mg setiap hari, Kc : 40 - Dp : 150mg setiap hari, Kc : 60 - Dp : 200mg
setiap hari, Kc : 80 - Dp : 250mg setiap hari, Batu ginjal Kalsium Oksalat : 200-300mg/hari .
Farmakologi
Penghambat kerja enzim xantin oksidase yang mengkatalisasi perubahan hipoxantin menjadi xantin &
perubahan xantin menjadi asam urat yang pada akhirnya menurunkan konsentrasi asam urat dalam
serum & urin.
Stabilitas Penyimpanan
Disimpan dalam wadah tertutup rapat pada suhu 15-30 derajat Celsius Injeksi : setelah direkonstitusi
& dilarutkan dalam Normal salin atau dextrose 5%, harus disimpan pada suhu 20-25C & larutan
harus digunakan paling lambat 10 jam setelah direkonstitusi, tidak boleh disimpan dalam freezer.
Kontraindikasi
Alergi terhadap allopurinol.
Efek Samping
Efek terhadap kulit & efek lokal : Gatal, kemerahan, eksim, bentol, demam, selulit, bengkak,
berkeringat. Alergi : demam, menggigil, leukopenia, eosinopili, kemerahan, gatal, mual & muntah,
Stevens-Johnson syndrome, oligouria, CHF, tuli permanen. Efek terhadap hati : Meningkatkan SGOT
& SGPT, nekrosis, kerusakan hati, hepatitis, hiperbilirubinemia, sakit kuning. Efek terhadap Saluran
cerna : Mual, muntah, diare, sakit abdomen, sembelit, kembung, gastritis, dispepsi, pendarahan
lambung & pankreas, bengkak kantung saliva, lidah bengkak. Efek terhadap Sistem syaraf : nyeri
pada ujung syaraf, sakit kepala, epilepsi, agitasi, perubahan mental, koma, paralisi, pusing, limbung,
depresi, bingung,amnesia, sulit tidur. Efek lain : Demam, myopathy, epistaxis, kerusakan ginjal,

penurunan fungsi ginjal, meningkatkan kreatini, hematouria, oligouria, UTI, asidosis, asidosis
metabolit, hiperfosfatemia, hipomagnesemia, hiponatremia, hipernatremia, hipokalemia,
hiperkalemia, hiperkalsemia, abnormalitis elektrolit. abnormalitis elektrolit. Tumor lisi sindrom
sepsis, infeksi lain, Kerusakan jantung, gangguan pernafasan.
Interaksi
- Dengan Obat Lain : Obat antineoplastik : Dosis 300-600mg dapat meningkatkan toksisitas
azathioprin dan mercaptopurin. Dosis obat antineoplastik harus diturunkan 25-33%. Obat yang
meningkatkan konsentrasi asam urat seperti diuretik, pirazinamid, diazoxide, alkohol &
mecamylamine, dosis allopurinol harus dinaikkan. Antikoagulan : Allopurinol menghambat
metabolisme decumarol. Ampisilin & amoxisilin : Potensiasi efek alergi aminopenisilin. Diuretik &
zat urikosurik : Zat urikosurik meningkatkan efek allopurinol (aditif). Diuretik seperti tiazid :
Meningkatkan konsentrasi serum alopurinol sehingga dapat meningkatkan toksisitas
allopurinol.Chlorpropamide : Meningkatkan reaksi hepatorenal, monitor hipoglikemi. Obat lain :
Cotrimoxazole : Trombositopenia Cyclosporin : Meningkatkan konsentrasi cyclosporin dalam darah
(penyesuaian dosis).
- Dengan Makanan : *Pengaruh :
- Terhadap Kehamilan

: Belum ada studi yang adekuat.

- Terhadap Ibi Menyusui : Didistribusi ke ASI, hati-hati untuk ibu menyusui

- Terhadap Anak-anak : Digunakan hanya pada anak-anak dengan hiperurisemia akibat penyakit
neoplastik sekunder, sedang menjalani kemoterapi, kelainan genetik terhadap metabolisme purin.
- Terhadap Hasil Laboratorium : Parameter Monitoring
Bentuk Sediaan
Tablet, Kapsul, Kaplet, Tablet Salut Film 100mg, 300mg.
Peringatan
Pasien anak, wanita hamil & menyusui, penggunaan allopurinol hanya jika betul-betul diperlukan.
Untuk Pasien lansia, perhatikan penyesuaian dosis akibat penurunan fugsi hati, ginjal & jantung.
Pasien dengan asimtomatik hiperurisemia dengan kadar asam urat < 9mg/dL.
Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus
Informasi Pasien
Minum allopurinol dengan air yang cukup (kecuali Pasien CHF/peny. lain yang tidak boleh minum

banyak). Hentikan penggunaan jika terjadi reaksi alergi.

Mekanisme Aksi
Menurunkan konsentrasi asam urat dalam serum & urine.
Monitoring Penggunaan Obat
Daftar Pustaka
AHFS Drug Information 2005
ISO Tahun 2007
MIMS Edisi 6, 2006
Martindale, 34 th edition
[Dinkes Tasikmalaya]