BAGIAN FARMAKOLOGI KLINIK

FAKULTAS KEDOKTERAN UMUM

UNIVERSITAS MULAWARMAN
2013

AMBROXOL
Oleh:
Muhammad Gufran
Pembimbing:
dr. SJARIF ISMAIL, M. Kes

Penggolongan
Golongan Benzilamide
Derivat semi sintetis vasicine, suatu zat aktif dari
sejenis tanaman belukar India yakni Adhatoda
vasica.
Bentuk metabolit dari bromheksin
Bekerja dengan cara menurunkan viskositas
sekresi mukus dengan cara memecah rantai
mukopolisakarida

Struktur Kimia
N-cyclohexyl-N--methyl--(2--amino-3,dibromobenzyl)--amonium chloride
Sifat fisikokomia : Serbuk kristal putih atau
kekuningan. Sedikit larut dalam air, larut dalam
methanol, namun tidak larut dalam metilene
klorida

Indikasi
Untuk penyakit saluran napas akut dan kronis
yang disertai sekresi bronkial
Bronkiektasis, bronkhitis, bronkhitis asmatik
dan asma bronkial

Farmakokinetik
Absorpsi
Diabsorspsi dengan baik & cepat setelah pemberian oral
(70-80%). Waktu mencapai kadar puncak konsentrasi di
plasma sekitar 2 jam
Distribusi
Di dalam darah ambroxol berikatan dengan protein
plasma sebesar 90%. Didistribusikan secara cepat dari
darah ke jaringan secara luas dimana konsentrasi aktif
terbanyak akan mencapai paru. T dicapai sekitar 1
1,5 jam

Farmakokinetik (contd)
Metabolisme
sekitar 30% setelah pemberian oral dimetabolisme
melalui first pass metabolism. Penelitian pada
mikrosom hati manusia menunjukkan enzim CYP3A4
berperanan penting terhadap metabolisme ambroxol di
hati. Ambroxol pertama kali dimetabolisme di hati
melalui proses glukuronidasi dan beberapa sisanya
(sekitar 10% dari dosis) dimetabolisme menjadi
metabolit kecil yakni asam dibromanthranilik

Farmakokinetik (contd)
Ekskresi
Sekitar 30% dari peroral akan diekskresikan melalui
ginjal dalam waktu 10 jam. Total clearance 660
ml/menit, dan renal clearance adalah 8% dari total
clearance

Farmakodinamik
menstimulasi sel serous dari tonsil pada mukous
membran saluran bronchus meningkatkan
sekresi mukous & merubah kekentalan
komponen serous viskotas sputum
encer
Meningkatkan produksi surfaktan paru dan
menstimulasi motilitas siliari me aliran
mukous & transport o/ mukous siliari
clearence dahak keluar bersamaan dg
batuk

Dosis
Sediaan tablet / cair (dewasa & anak > 12
tahun)
Dewasa: 30-120 mg/hari dibagi dalam tiga dosis
Efek teraupetik dapat ditingkatkan dengan
pemberian dosis 60 mg 2 kali sehari cocok
untuk terapi gangguan saluran pernapasan akut
dan terapi inisial untuk kondisi kronis yang lebih
dari 14 hari
Dosis dapat dikurangi menjadi 2 kali
sehariuntuk pengobatan yang lama

Dosis (contd)
Dosis sediaan cair untuk anak
Dosis untuk anak
dihitung = 1,5 2
mg/kgBB/hari
Anak-anak 5-12 tahun: sehari 3 kali 15 mg
Anak-anak 2 - 5 tahun: sehari 3 kali 7,5 mg
Anak-anak dibawah 2 tahun : sehari 2 kali 7,5
mgosis inisial, bisa dikurangi setengahnya setelah
14 hari

Dosis Inisial, bisa dikurangi setengahnya setelah

14 hari

Kontra indikasi
Tidak diberikan pada pasien yang sudah
diketahui mengalami hipersensitivitas ambroxol
atau obat-obatan yang sejenisnya
Jarang sekali kontra indikasi pada kondisi
herediter

Interaksi Obat
mekonsentrasi
antibiotik
(amoksisilin,
cefuroxime & eritromisin)
Dilaporkan tidak ditemukan interaksi obat yang
merugikan secara klinis jika digunakan dengan
obat-obatan lain yang relevan

Pemakaian pada masa kehamilan dan

laktasi
Kehamilan
Dapat melewati plasenta barrier
Tindakan pencegahan selama pemakaian di masyarakat perlu
dipertimbangkan. Terutama pada masa kehamilan trisemester I,
penggunaan ambroxol tidak direkomendasikan
Laktasi
Sekresi di ASI
Meskipun efek yang tidak menguntungkan pada saat menyusui
bayi tidak diharapkan, penggunaan ambroxol tidak
direkomendasikan dan digunakan jika sangat diperlukan

Efek Samping
GI Tract
Nyeri ulu hati, dyspepsia, mual, muntah, diare
dan nyeri perut

Sistem Syaraf
Dysgeusia

Imunologi & Kulit

Dermatitis kontak, reaksi anafilaksis termasuk
syok anafilaksis, angiodema, rash, urtikaria,
pruritus, dan reaksi hipersensitifitas lainnya

Toksisitas pada Manusia

Belum ada data

TERIMA KASIH