FARMACOS

ANTAGONISTA
S SIMPATICOS

SON FARMACOS QUE BLOQUEAN

LOS RECEPTORES SIMPATICOS
Y

ANTAGONISTAS
BLOQUEAN LOS RECEPTORES
IMPIDIENDO QUE LAS CATECOLAMIDAS SE
UNAN A ELLOS
Reflejo Baro receptor

Aumento de:
Gasto cardiaco
frecuencia cardiaca

Vasodilatacin
Reduccin de la presin sangunea
Reduccin de las resistencias perifrica

ANTAGONISTAS NO
SELECTIVOS
Fenoxibenzamina: frmacos utilizados en pruebas
de laboratorio
Es un bloqueante irreversible de los receptores
1 y 2
Pasado= tratamiento de la hiperplasia benigna
de prstata pero por sus numerosos efectos
adversos hoy esta en desuso
Fentolamida: es un frmaco poco utilizado
Bloquea la vasoconstriccin inducida
por los receptores adrenrgicos por lo
que puede utilizarse en crisis
hipertensivas causadas por este
mecanismo
Existen otros frmacos que se emplean
con mayor frecuencia y son mas
conocidos

ANTAGONISTAS 1
La prazosina, terazosina y doxasosinan presentan
mayor afinidad por el bloqueo de los receptores 1
que de los 2
Reduce la resistencia vascular perifrica

Dilatacin de los vasos venosos

Reduccin del retorno venoso al corazn

Reduccin de la precarga
Son frmacos
antihipertensores y se
recomienda una dosis

ANTAGONISTAS 1
La terazosina
y la doxazosina
tiene
mayor semivida que la prazosina. En el
mbito clnico no son frmacos de
eleccin

ANTAGONISTAS 2
YOHIMBINA:
Bloqueante selectivo de los receptores 2 que
incrementa la liberacin de Noradrenalina con la
consecuente estimulacin de los receptores 1 y 1
Tratamiento de la disfuncin erctil hasta la aparicin de
frmacos mas modernos ya que su eficiencia clnica es
escasa

ANTAGONISTAS
Competitivos que pueden actuar sobre todos los subtipos de
receptores , Algunos presentan una accin especifica sobre
receptores 1 (cardioselectivos) , A dosis altas todos son
inespecficos
Bloquean los efectos
cronotropicos e
inotropicos de las
catecolaminas

Los no selectivos
bloquean los receptores

Reducen la TA en individuos hiperteso

Bronco constriccin

ANTAGONISTAS
Labetalol y carvedilol, bloquean los receptores 1 y 2

1 reduce la resistencia vascular perifrica

disminucin de la presin sangunea

Labetalol = Via I.V =Urgencias

Carvedilol= Insuficiencia cardiaca

ANTAGONISTAS
FARMACOCINETICA
VIA ORAL: BUENA ABSORCION
CONCENTRACIONES MAXIMAS: 1 A 3 HORAS
BIODISPONIBILIDAD NO ES MUY BUENA

REACCIONES ADVERSAS
DEPENDIENTES DEL BLOQUEO (INSUFICIENCIA CARDIACA
O SINCOPE)
VALORAR EN HIPOTENSOS
BRADIARRITMIAS MORTALES
DOLOR ANGINOSO POR DISMINUCION DEL APORTE DE
OXIGENO
INSUFICIENCIA VASCULAR PERIFERICA
NIVEL CENTRAL: FATIGA, ALTERACIONES DEL SUEO Y
DEPRESION
INDUZCAN BLOQUEO 2 ESTAN CONTRAINDICADOS EN

FARMACOS
ANTAGONISTA
S
MUSCARINICO
S

SON FARMACOS QUE SE UNEN AL SITIO DEL AGONISTA Y

PRODUCEN UN BLOQUEO DEL TIPO COMPETITIVO IMPIDIENDO LA
ESTIMULACION DE LOS RECEPTORES TANTO POR LA
ACETILCOLINA ENDOGENA COMO POR FARMACOS AGONISTAS AL
BLOQUEAR EL TONO COLINERGICO BASAL HACEN QUE
PREVALEZCAN LAS RESPUESTAS SIMPATICAS YA QUE SE OPONEN
A LA ACCION PARASIMPATICA RECIBEN EL NOMBRE:

PARASIMPATICOLITICOS O
ANTICOLINERGICOS

LOS MAS HABITUALES SON LOS

ALCALOIDES NATURALES
ATROPINA / ESCOPOLAMINA

LOS COMPUESTOS DE
AMONIO CUATERNARIO
SINTETICO:
METILBROMURO DE
ESCOPOLAMINA
IPRATROPIO

ATROPINA
ALCALOIDE NATURAL DE LA PLANTA
ATROPA BELLADONA
USOS CLINICOS:
PRODUCIR MIDRIASIS
REVERTIR LA BRADICARDIA SINUSAL
SINTOMATICA
INHIBIR LA SALIVACION
REVERTIR LOS EFECTOS POR INTOXICACION EN
LOS AGONISTAS

ATROPINA
APENAS TIENE ACCION SOBRE LOS
RECEPTORES NICOTINICOS
SUS EFECTOS ADVERSOS ESTAN EN
RELACION CON SUS ACCIONES
ANTCOLINERGICAS
PUEDE LLEGAR AL SNC Y PRODUCIR:

AGITACION
CONFUSION
INSOMNIO
ALUCINACIONES
HIPERTERMIA

ESCOPOLAMINA
HIDROBROMURO DE HIOSCINA
ATRAVIESA CON FACLILIDAD LA BHE Y PUEDE
PRODUCIR EFECTOS CENTRALES
CINETOSIS/ANTIEMETICO
ENFERMOS PALIATIVOS SE UTILIZA PARA INDUCIR
SEDACION LEVE Y CONTROLAR LAS SECRECIONES
BUCALES
SIRVE PARA ALIVIAR LAS NAUSEAS INDUCIDAS
POR QUIMIOTERAPIA

OTROS ANTAGONISTAS
MUSCARINICOS
METILBROMURO DE ESCOPOLAMINA
AMINA CUATERNARIA QUE PENETRA
ESCASAMENTE EN EL SNC
TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL
Y REDUCCION DE ESPASMOS
GASTROINTESTINALES / PIRENSEMINA
EL GLICOPIRONIO SE UTILIZA PARA EVITAR LA
BRADICARDIA EN INTERVENCIONES
QUIRURGICAS

OTROS ANTAGONISTAS
MUSCARINICOS
INCONTINENCIA URINARIA
PARKINSON

OXIBUTINA
PROPANTELINA
TERODILINA
TOLTERODINA
FESOTERONIDA
DARIFENACIDA
TROSPIO
SOLIFANACIDA

CONTRAIDICACION: GLAUCOMA

ENFERMEDAD DE

AMANTADINA
BIPERIDENO
BENZATROPINA
PROCICLIDINA
TRIHEXIFENIDILO