ACETAZOLAMIDA (DIAMOX)

Acetazolamida (Ederen, Diamox) face parte, ca structura chimica, din grupul sulfamidelor, iar ca mecanism de
actiune, din grupul inhibitorilor de anhidraza carbonica.
Inhiband anhidraza carbonica scade formarea de acid carbonic din bioxid de carbon si apa, ceea ce are drept
consecinta scaderea disponibilului de ioni de hidrogen (produsi prin disocierea acidului carbonic) pentru schimburile
Na+/H+ de la nivelul tubului contort distal si, in mai mica masura, la nivelul tubului contort proximal. Efectul diuretic
este slab, deoarece importanta acestor schimburi este redusa din punct de vedere cantitativ (raportat la totalitatea
ionilor de sodiu reabsorbiti tubular), dar prin scaderea eliminarii ionilor de H+ creste pH-ul urinar, urina devenind
alcalina. Acetazolamida se utilizeaza putin ca diuretic. Este utila in situatii selectionate in care este nevoie de
alcalinizarea urinei, poate fi utila in criza acuta de glaucom si uneori in tratamentul micului rau epileptic.

Proprietile farmacodinamice
Mecanismul de aciune se bazeaz pe suprimarea schimbului ionilor de Na+ pe ionii de H+ din acidul carbonic.
Anhidraza carbonic catalizeaz reacia, n rezultatul creia se formeaz acidul carbonic. Suprimarea activitii
acestei enzime de ctre acetazolamid inhib sinteza acidului carbonic n canaliculele proximale. Deficitul de acid
carbonic, care este o surs de ioni de hidrogen, conduce la creterea eliminrii ionilor de ap i sodiu. Efectul aciunii
a acetazolamidei este creterea natriurezei i diurezei.
Peste 3 zile de tratament cu acetazolamid aciunea ei diuretic scade.
ntreruperea tratamentului pentru cteva zile permite de a restabili activitatea normal a anhidrazei carbonice i
efectul diuretic.
Acetazolamida crete eliminarea sodiului i hidrocarbonatelor, ceea ce poate conduce la dezvoltarea acidozei
metabolice.
Transportul crescut al sodiului ctre poriunile distale ale nefronului, determinat de acetazolamid, crete
schimbul de ioni de Na+ pe K+. Aceasta conduce la pierderi mari de potasiu, ca rezultat poate s se dezvolte deficit
de potasiu i hipokaliemia.
Acetazolamida determin de asemenea eliminarea cu urin a fosfailor, magneziului i potasiului, ceea ce poate
conduce la tulburri metabolice severe.
Aciunea extrarenal a acetazolamidei se utilizeaz n tratamentul glaucomului.
Acetazolamida reduce producerea de umoare apoas i, datorit acesteia, reduce tensiunea intraocular.
Acetazolamida se administreaz n cadrul tratamentului complex al epilepsiei.
Inhibiia anhidrazei carbonice n sistemul nervos central suprim impulsurile tulburate.

Proprieti farmacocinetice
Acetazolamida se absoarbe bine din tractul gastrointestinal.
Dup administrarea intern a dozei de 500 mg, concentraia plasmatic maxim se realizeaz peste 1-3 ore.
Acetazolamida n concentraii mai mici se reine n snge timp de 24 ore de la momentul administrrii.
Acetazolamida trece n multe esuturi. Se nregistreaz preponderent n eritrocite, plasm i rinichi, n cantiti
mai mici n ficat, muchi, globul ocular i sistemul nervos central. Nu cumuleaz n esuturi.
Se fixeaz de proteinele plasmatice n raport de 70-90%. Timpul de njumtire constituie 3-6 ore.
Acetazolamida trece bariera placentar.
Acetazolamida n cantiti nesemnificative se excret n laptele matern.
Acetazolamida nu se metabolizeaz.
Preparatul se elimin prin rinichi sub form nemodificat.Dup administrarea intern circa 90% din doza administrat
se elimin prin urin timp de 24 ore. Cantiti nensemnate se elimin prin bil.

INDICAII TERAPEUTICE
Glaucom
- cronic,
- cu unghi deschis,
- secundar,
- cu unghi nchis (tratament preoperator de scurt durat cu scop de a reduce tensiunea intraocular).
Edeme
- n insuficien cardiac,
- determinate de remedii medicamentoase.
Epilepsia
n asociere cu alte remedii anticonvulsivante
- petit mal la copii,
- grand mal,
- forme mixte.
Boala acut de altitudine
Preparatul reduce timpul de aclimatizare, dar practic nu nltur simptomele ei.

DOZE I MOD DE ADMINISTRARE

Preparatul se administreaz intern.
Glaucom
Doza preparatului se va ajusta n mod individual n funcie de gradul tensiunii intraoculare.
De regul la aduli se recomand urmtoarele doze:
- glaucom cu unghi deschis 250 mg (1 comprimat) de 1-4 ori pe zi. Doze peste 1000 mg (4 comprimate) nu mresc
eficiena preparatului.
- glaucom secundar - 250 mg (1 comprimat) fiecare 4 ore. La unii pacieni eficiena preparatului se nregistreaz n
doz de 250 mg (1 comprimat) de 2 ori pe zi (terapie de scurt timp).
- accese acute de glaucom - 250 mg (1 comprimat) de 1-4 ori pe zi.
Epilepsia
Aduli i copii: de regul se administreaz cte 8-30 mg/kg pe zi, n 1-4 prize. Doza optim constituie 375-1000 mg
(1 -4 comprimate) pe zi.
La administrarea concomitent a acetazolamidei cu alte remedii anticonvulsivante, la nceputul tratamentului se
administreaz 250 mg (1 comprimat) o dat pe zi, treptat crescnd doza la necesitate. La copii nu se vor administra
doze, care depesc 750 mg pe zi.
Edeme n caz de insuficien cardio-vascular i determinate de remedii medicamentoase
Iniial se va administra 250-375 mg (1-1 comprimat) o dat pe zi, dimineaa.
Efectul diuretic maxim se atinge la administrarea preparatului peste o zi sau timp de 2 zile urmnd interval de o zi.
Concomitent cu administrarea acetazolamidei, este necesar de a prelungi tratamentul de baz. De ex.: tratamentul
cu glicozidele cardiace, diet hiposodat i restituirea deficitului de potasiu.
Boala acut de altitudine
Se recomand administrarea preparatului n doz de 500-1000 mg (2-4 comprimate) pe zi n cteva prize.
n caz de ridicarea rapid la nlime (peste 500 mg pe zi): 1000 mg (4 comprimate) pe zi n cteva prize.
Preparatul se va administra cu 24-48 ore pn la urcarea planificat la nlimi considerabile, n cazul dezvoltrii
simptomelor maladiei de altitudine, tratamentul se va prelungi urmtoarele 48 ore sau mai mult, la necesitate.
CONTRAINDICAII
- Hipersensibilitate la componentele preparatului sau sulfonamide;
- hiponatriemie i hipopotasiemie;
- afectarea funcie hepatice i renale (riscul dezvoltrii encefalopatiei n maladii hepatice); urolitiaz calcic;
- insuficiena suprarenalelor;
- acidoza hipercloremic;
- glaucom cu unghi nchis cronic decompensat terapie ndelungat.