ANESTSICOS

LOCALES
Edwards Andreiev Velandia Sua
Nicols Silva Galvis
Asesora: Dra. Linda Pico M.D.

TABLA DE CONTENIDO
CASO CLINICO .

Desarrollo histrico
Introduccin

FARMACOLOGA BSICA

Aspectos qumicos
Farmacocintica

Absorcin
Distribucin
Metabolismo y excrecin

Farmacodinmica

Mecanismo de accin

Caractersticas de estructura-actividad de los anestsicos locales

Factores neuronales que afectan al bloqueo

FARMACOLOGA CLNICA

DE LOS ANESTSICOS LOCALES

DE LOS ANESTSICOS LOCALES

Caractersticas clnicas del bloqueo

Toxicidad

ANESTSICOS LOCALES DE USO FRECUENTE Y SUS APLICACIONES

CASO CLINICO
Una mujer de 67 aos de edad es programada para ciruga

electiva de artroplastia total de cadera. Cules seran los

anestsicos locales ms apropiados si se utiliza una tcnica
de anestesia quirrgica subaracnoidea o epidural y cules
seran las complicaciones potenciales de su aplicacin? Qu
anest sicos seran ms apropiados para proporcionar
analgesia pos operatoria a travs de un catter a epidural o
cerca de un nervio perifrico?

DESARROLLO HISTRICO

Aunque las propiedades de entumecimiento de la cocana se

reconocieron Durante siglos, se Puede considerar Que el 15 de
septiembre de 1884 seal el nacimiento de la anestesia local. Con
base en las investigaciones realizadas por Carl Koller, el efecto de
entumecimiento de la cocana sobre la crnea fue demostrado ante el
Congreso Oftalmolgico, en Heidelberg, con lo que se inici la era de la
anestesia quirrgica.
Benzocaina limitada por su notable hidrofobicidad.
Einhorn comenz a utilizar poco despus el primer anestsico inyectable
til, la procana.
Tetracana en 1928.
Lfgren y Lundqvist superaron el problema de la inestabilidad con la
introduccin de la lidocana en 1948.
bupivacana, un anestsico ms lipfilo y ms potente.
levobupivacana y la ropivacana

INTRODUCCIN

FARMACOLOGA BSICA DE
LOS ANESTSICOS LOCALES

ASPECTOS QUMICOS
La mayor parte de los anestsicos locales consta de un grupo

lipfilo (p. ej., un anillo aromtico) conectado a un grupo

ionizable (p. ej., una amina terciaria) por una cadena
intermedia a travs de un ster o una amida
Bases dbiles
PK
NO IONIZADOS e IONIZADOS

FARMACOCINTICA

La farmacocintica de los anestsicos locales a base de ster

no se ha estudiado ampliamente debido a su rpida
degradacin En El Plasma (semivida De Eliminacin <1 min).

Absorcin

Distribucin
Metabolismo y excrecin

ABSORCIN
dosis, lugar de la inyeccin, unin del frmaco a los tejidos,

flujo sanguneo en los tejidos locales, empleo de un

vasoconstrictor (p. ej., adrenalina) y las propiedades
fisicoqumicas del propio frmaco.
Mas liposolubles
Mayor unin a protenas

DISTRIBUCIN
1. Circunscrita
Las soluciones se denominan hiperbricas, isobricas e hipobricas
solucin del anestsico, componentes del LCR, caractersticas del paciente y

tcnicas de inyeccin.
2. Sistmica.
La fase alfa inicial refleja la distribucin Rpida En La Sangre Y en rganos Con
Flujo sanguneo considerable (p. ej., cerebro, hgado, Corazn Y rin),
caracterizada por una disminucin exponencial acentuada De la concentracin.
Esto Va seguido de una fase beta de reduccin ms lenta que refleja la
distribucin hacia tejidos con menor flujo sanguneo (p. ej., msculo e intestino

METABOLISMO Y EXCRECIN

Los anestsicos locales amdicos se convierten en

metabolitos ms hidrosolubles en el hgado (de tipo amida) o

en el plasma (de tipo ester
Amdicos metabolismo heptico cit p450
Ester psudocolinesterasa acido paraaminobenzoico

FARMACODINAMIA

MECANISMO DE ACCIN

Potencial de membrana.
Isoformas del conducto del sodio
Otros efectos.

ESTRUCTURA Y ACTIVIDAD DE LOS AL

Mas pequeos
Mas lipofilidad
La lidocana, la procana y la mepivacana son ms hidrosolubles que

la tetraciclina, a bupivacan
En el caso de los anestsicos pticamente activos (p. ej.,
bupivacana), se ha demostrado que el ismero R(+) es un poco ms
potente que el S() ismero (levobupivacana). a y la ropivacana.
Unin a protenas

FACTORES NEURONALES QUE

AFECTAN AL BLOQUEO
Bloqueo diferencial.
Susceptibilidad intrnseca de las fibras nerviosas.
Disposicin anatmica

FARMACOLOGA CLNICA
DE LOS ANESTSICOS
LOCALES

 Los AL proporcionan analgesia muy eficaz en regiones bien

definidas del cuerpo.

Anestesia superficial.
Anestesia por Infiltracin.
Bloqueos (Regional- Nervioso)
Anestesia regional EV
Anestesia raqudea o espinal.
Anestesia epidural o intratecal.

CARACTERSTICAS CLNICAS DEL

BLOQUEO

bloqueo que comienza con la transmisin simptica y progresa al bloqueo de la

temperatura, dolor, tacto leve y finalmente motor

ANESTESIA TPICA
Los mas usados son: Lidocana 5% , tetracana 2%.
Analgesia eficaz con duracin breve.
EMLA- eutectic mixture of local anesthetics ( Lidocana 2,5 % Prilocana 2,5 %)
TAC : Anestesia tpica en piel lesionada
(Tetracana 0.5 %,
adrenalina 1 . 2000 , cocana 11%)
Mucosa oral, garganta, rbol traqueobronqueal, esfago y aparato GU.

ANESTESIA POR INFILTRACION

Puede emplearse cualquier anestsico local.

Comienzo inmediato, la duracin anestsica vara.
La adrenalina prolonga la duracin de la accin.
Dosis depende de la extensin de la zona y la duracin calculada de
la intervencin.
Lidocaina 5 %- Bupicaina 0.125 al 0.25%

ANESTESIA POR BLOQUEO

REGIONAL

Aplicacin subcutnea: Cuero cabelludo, pared abdominal, MsIs, etc.

Se pueden usar la mayora de los anestsicos locales.
El comienzo es rpido y la eleccin del frmaco es en busca de la
duracin requerida para la anestesia.
Se adiciona adrenalina

ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO

Los frmacos de accin breve e intermedia se prolongan de forma

sustancial con la adrenalina.
Administracin de medicamentos alrededor de los nervios perifricos
individuales o plexos nerviosos.
Bupivacana 0.25 % - 0.5 %.
Uso en analgesia cx obsttrica o Analgesia posqx.

ANESTESIA REGIONAL EV

Exanguinacin previa de la extremidad a tratar.

Lidocana 5% a dosis de 1.5 mg /kg

ANESTESIA RAQUIDEA O ESPINAL

Administracin del medicamento en el espacio

subaracnoideo.
Puncin por debajo de L2.
Tetracaina- Lidocaina 5%.
Mezcla con epinefrina 0.2-0,5mg (evitar vasodilatacin)

ANETESIA EPIDURAL O INTRATECAL

Administracin del medicamento en espacio epidural.
Difusin a travs de la duramadre hasta espacio

subaracnideo.
Bupicaina -lidocaina

TOXICIDAD Y RAM
Raras < 30 min y remotas > 1hora
Edema, inflamacin, abscesos, isquemia, hematomas.
Lesin nerviosa: mecnica por insercin de la aguja,

por
compresin debido a volumen excesivo inyectado o qumica por
contacto directo del nervio con el frmaco.
Toxicidad Sistmica: los efectos sistmicos que se presentan tras
la inyeccin intravascular inadvertida o la absorcin del
anestsico local en el lugar de la administracin

TOXICIDAD Y RAM
SNC: 2 fases.

Fase de excitacin: sedacin, mareo, alteraciones visuales y auditivas e inquietud.

(entumecimiento peribucal y de la lengua y un sabor metlico).

Fase de depresin: inconciencia, hipotensin, sincope vascular, y paro cardio

respiratorio.

CV:

Electrofisiolgicos: > periodo refractario, < excitabilidad,

contractibilidad y conduccin cardiaca, paro cardiaco.
Sntomas neurolgicos transitorios (SNT): prdida sensitiva, debilidad
motora o disfuncin intestinal y vesical, el dolor muy intenso, disestesias.

ANESTSICOS LOCALES DE USO

FRECUENTE Y SUS APLICACIONES
ARTICANA:

aprobado FDA 2000, provisto de un tiofeno, en

vez de un anillo de benceno lo que intensifica la lipofilicidad
y, por tanto, mejora la penetracin en los tejidos.
semivida plasmtica breve aprx 20 min.
Usos como anestsico en odontologa.

ANESTSICOS LOCALES DE USO

FRECUENTE Y SUS APLICACIONES
BENZOCANA: Anestsico local; bloquea los receptores

sensoriales de las membranas mucosas disminuyendo la

permeabilidad a los iones Na +.

Sol. al 5% y 20%: procedimientos dentales.

Sol. al 20%: anestsico previo a endoscopia.

ANESTSICOS LOCALES DE USO

FRECUENTE Y SUS APLICACIONES
BUPIVACAINA: Amida de larga duracin.
Bloqueo mas sensitivo que motor
Trabajo de parto y posoperatorio
Es mas cardiotxica que la lidocana
Arritmias ventriculares y depresin miocrdica
Dosis txicas con epinefrina: 4 mg/kg
Dosis txicas sin epinefrina: 3 mg/Kg

ANESTSICOS LOCALES DE USO

FRECUENTE Y SUS APLICACIONES
CLOROPROCAINA: Anestsico local de tipo ester
Derivado clorado de la procana.
Inicio rpido de accin con duracin corta.
Semidesintegracin plasmtica en 25 seg.
Toxicidad reducida.
No se recomienda intraraquidea , ni epidural.

ANESTSICOS LOCALES DE USO

FRECUENTE Y SUS APLICACIONES
ETIDOCANA: Amida de accin prolongada
Produce bloqueo motor
Limitado uso en trabajo de parto y POP
Cirugas que requieran relajacin de M. Estriado
Cardiotoxicidad similar a la Bupivacana

ANESTSICOS LOCALES DE USO

FRECUENTE Y SUS APLICACIONES

MEPIVACAINA: Amida de accin intermedia.

propiedades clnicas equivalentes a las de la lidocana.

Txicidad neonatal . No en ciruga obsttrica.
Tendencia a la vasoconstriccin ms que a la

vasodilatacin.
No es eficaz como anestsico tpico.

ANESTSICOS LOCALES DE USO

FRECUENTE Y SUS APLICACIONES
COCAINA:

Bloqueo del impulso nervioso y vasoconstriccin

local, consecutiva a la inhibicin en la re captacin de
Noradrenalina.

Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captacin catecolaminas en

el SNC y perifrico

Anestesia tpica para procedimientos de odo, nariz y faringe, por

vasoconstriccin intensa que reduce hemorragia.

ANESTSICOS LOCALES DE USO

FRECUENTE Y SUS APLICACIONES
LIDOCAINA: Anestsico local de mayor uso

Anestesia rpida, intensa y de larga duracin

1% - 2% con y sin epinefrina
Dosis txica : 8 mg/Kg
Lidocana sin epinefrina 5 mg/kg
Lidocana con epinefrina 7 mg/Kg

!!GRACIAS