TABLA 2: Cefalosporinas disponibles en Venezuela

  Nombres comerciales Presentación

Cefaclor Ceclor, cefixim, ceclor AF. Cápsulas de 250, 500 mg.

Suspensión de 125 y 250 mg/5ml.

Tabletas LP de 500 mg.

Cefadroxilo Bidroxyl, cedroxim, cefadril, Cápsulas de 500 mg.
cefadroxilo, droxifan, droxil,
fadrox. Suspención de 125 y 250 mg/5ml.

Frasco ampolla de 0.25, 0.5 y 1gr

Cefalexina Bidocef, cefalexina, cefaloga, Cápsulas de 250 y 500 mg.

ceporex, keford Suspención 125 y 250 mg/5ml.

Granulado para jarabe 250 mg/5ml.

Tabletas de 500 mg
Cefalotina Cefaciclina, cefalotina, keflin. Frasco - ampolla de 1 gr.

Frasco - vial con 1 gr.

Cefamandol Cefamandole, difenal, mandokef. Frasco - ampolla de 0.5, 1 y 2 gr.
Cefazolina Cefacidal, cefazolina, kefzol. Frasco - ampolla de 0.25, 0.5 y 1 gr.
Cefixime Cefaspan, longacef. Cápsulas de 400 mg.

Suspensión 30, 60 y 100 mg/5ml

Comprimidos de 400 mg.

Cefoperazone Cefobid, cefoper, ortosep, Frasco - ampolla de 1 y 1,5 gr.
sulperazon.
Frasco - vial de 1 gr
Cefotaxime Balticina, cefotaxima, claforan. Frasco - ampolla de 500 y 1000 mg.

Frasco - vial de 0,5 y 1 gr.

Cefoxitina Cefoxitina, mefoxitin. Frasco - ampolla de 1 y 2 gr.
Cefpirone Cefrom. Frasco de 0.5, 1 y 2 gr.
Cefpodoxime Orelox. Comprimidos de 100 mg.

Frasco de granulado/susp. 100 ml. (sabor a

banana)
Cefrozil Procef. Tabletas 500 mg.

Suspensión de 250 mg/5ml.

Cefradina Aceclin, veracef. Cápsulas de 250 y 500 mg.
 Suspensión 125 y 250 mg/5ml.

Tabletas de 1 gr.

Frasco - ampolla de 0.25, 0.5 y 1 gr.

Ceftazidime Fortum. Frasco - ampolla de 500 y 1000 mg.
Ceftibuten Cedax. Tabletas de 400 mg.

Suspensión de 36 mg/5ml. (1)

Ceftriaxone Ceftriaxona, cetrival, Rocephin, Frasco - ampolla de 0.5 y 1 gr.
tricefi.
Frasco - vial de 1 y 2 gr
Cefuroxime Seudacin, zinacef, zinnat. Tabletas de 250 y 500 mg.

Suspensión de 125 mg/5ml.

Ampollas de 750 mg.

Tabla 3: FARMACOCINÉTICA DE LAS CEFALOSPORINAS

Dosis Vida Niveles Bd (%) UP

Media en (%)
Nombre
Adultos Niños (min) plasma
(g/ml) *
Cefalotina 0.5-1 gr c/4-6 hr. 80-160 mg/kg/d c/4-6 hr. 30-40 6-21 20-30 70
Cefazolina 1-2 gr TID 20 mg/kg/d TID 120 64 0 80-
84
Cefalexina (1) 1-4 gr QID 25-50 mg/kg/d c/6-12 hr 50 8-30 Alta 20
Cefradina (1) 2-4 gr c/4 hr IM- 25-50 mg/kg/d QID, IV, 18-46 16-86 >90 <15
IV IM, VO
Cefadroxilo 1-2 gr BID 30-50 mg/kg/d BID 60-90 15 Elevada 20
(1)
Cefamandol 0.5-1 gr c/4-8 hr 50-100 mg/kg/d c/4-8 hr 30-60 13-25 - 56-
(En infecciones severas 78
150 mg/kg/d)
Cefoxitina 1-2 gr c/4-6 hr 80-100 mg/kg/d TID o 40 60-80 Buena -
QID
Ceftriaxone 1-2 gr qd 50-75 mg/kg/d qd o BID 500 43-75 0 90-
Gonorrea DU 125 (100 mg/kg/d para 95
mg IM meningitis)
Cefixime 400 mg qd ó 200 8 mg/kg/d qd o BID 180- 35 40-50 -
BID 240
Ceftibuten (1) 400 mg qd 9 mg/kg/d qd 120 20 75-90 <25
 Cefdinir 600 mg qd ó 300 14 mg/kg/d qd ó 7 102 - 20-25 >70
mg BID mg/kg/d BID
Cefuroxime 750-1500 mg 250-500 mg/kg/d BID 80 80-100 buena -
IV/CM TID 250- VO 50-100 mg/kg/d IV
500 mg TID c/6-8 hr
Cefaclor (1) 250-500 mg TID 20-40 mg/kg/d BID o 30-60 7-13 50 25
TID
Locacarbef 200-400 mg BID 15-30 mg/kg/d BID 60 10 Media -
(1)
Cefprozil 250-500 mg qd o 15 mg/ kg/ dosis BID 90 10 90 -
BID
Cefonocid 1-2 gr qd - 240 200-250 - -
Cefotetan 1-2 gr BID - 180 60-80 - -
Ceftazidime 1 gr IV/IM ó 2 gr 30-50 mg/kg/d TID 120 100-120 Alta Baja
IV c/8-12 hr
Cefotaxime 1-2 gr c/6-8 hr 30-50 mg/kg/d c/6-8 hr 75 13-21 100 35
Cefpodoxima 200-800 mg BID 10 mg/kg/d BID 150 2 Alta -
axetil (1)
Ceftizoxime 1-2 gr IV c/8-12 50 mg/ kg/ dosis IV c/6-8 100 80-100 Alta -
hr hr
Cefoperazone 2-4 gr BID - 120 150 Alta -
Moxalactam 500-200 mg/kg/d - 120 6-100 - -
c/6-12 hr
Cefepime 0.5-2 gr BID - 120 126-193 >80 -

Cefalosporinas: la 1ra fuente de cefalosporinas fue un hongo denominado Cefalosporium

Acremodium descubierto por Broxus en 1948 en los mares que bañan las costas de Cerdeña.
La estructura química de las cefalosporinas deriva del ácido-7-cefalosporánico que, de
la misma forma que la penicilina, tiene un anillo beta-lactámico, y, además, un anillo
dihidrotiazínico.

Mecanismo de acción

Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la

síntesis de peptidoglucano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la
transpeptidación final, necesaria para la reticulación. Esto genera un efecto bactericida.

Sobre las generaciones

El núcleo de la cefalosporina se puede modificar para ganar diversas características. Las

cefalosporinas son agrupadas en "generaciones" por sus características antimicrobianas.
Las primeras cefalosporinas fueron agrupadas en la "primera generación" mientras que
más adelante, cefalosporinas de espectro extendido fueron clasificadas como
cefalosporinas de segunda generación. Cada nueva generación de cefalosporinas tiene
más potencia frente a bacterias gram-negativas, características antimicrobianas
perceptiblemente mayores que la generación precedente; actualmente se diferencian
cuatro generaciones de cefalosporinas. Cabe destacar que las cefalosporinas de primera
generacion tienen mayor espectro de acción ante estafilococo y estreptococo que las
generaciones más recientes.

Hay un cierto desacuerdo sobre la definición de generaciones. La cuarta generación de

cefalosporinas todavía no es reconocida en Japón, siendo incluidas en la tercera
generación. Cefaclor se clasifica como cefalosporina de la primera generación; y el
cefbuperazone, el cefminox y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda
generación en Japón. Cefbuperazone, el cefminox, y cefotetan se clasifican como
cefalosporinas de la segunda generación. Cefmetazole y el cefoxitin se clasifican como
cefalosporinas de la tercera generación.

Clasificación: se clasifican en 4 generaciones atendiendo a su espectro:

 1ra generación:
1. cefalexina.
2. cefazolina.

 2da generación:
En el subgrupo de las cefuroximas:
1. cefaclor.
2. cefamandol.
3. cefonicida.
En el subgrupo de la cefamicina:
1. cefoxitin.
2. cefotetan.
 3ra generación:
1. cefotaxima.
2. ceftrioxona.
3. ceftazidima.
4. cefoperazona.
 4ta generación:
1. cefepima.
2. cefpiroma.
 El espectro para microorganismos grampositivo disminuye y para gramnegativos
aumentan a medida que progresan las generaciones.

Cefalosporina de 1ra generación:

 Espectros antimicrobianos son muy activas para cocos grampositivos pero no incluyen
los estafilococos aureus resistentes a la meticilina.
 Sepsis por gramnegativos aerobios como Moraxella, E.coli, klebsiella, proteus,
salmonella, shiguela, aunque con actividad limitada.
 Muestran actividad frente a microorganismos anaerobios como clostridium y otros
anaerobios de la cavidad bucal, excepto el Bacteroide fragilis.

Cefalosporina de 2da generación:

 Espectro antimicrobiano no son activos frente a microorganismo grampositivos como
las de 1ra generación, aunque el subgrupo de la cefuroxima es aproximadamente igual
en eficacia.
 Son útiles en sepsis por microorganismos gramnegativos como P. indol positivo,
enterobacter, E coli, klebsiella, moraxella, H influenzae, neisseriasy anaerobios.
 Anaerobios frente a estos microorganismos B. fragilis la mayor actividad la poseen el
subgrupo de las cefamixinas el cefoxitin y cefotetan.
Cefalosporina de 3ra generación:
 Espectro antimicrobiano son muy efectivas en sepsis por microorganismos
gramnegativos fundamentalmente Enterobacterias incluyendo cepas productoras de
penicilinasa, serratia, citrobacter, h influenzae, n. gonorrhoeae, pseudomona.
Cefalosporina de 4ta generación:
 Espectro antimicrobiano son útiles en sepsis por microorganismos gramnegativos
aerobios resistentes a las cefalosporinas de 3ra generación.
 Sepsis por estafilococos aereus sensibles a meticilina.
 Estreptococos sensibles a penicilina.
 En general su actividad es similar a las cefalosporinas de 3ra generacion
 Son más resistentes a las betalactámasas.
Nota: ninguna cefalosporina posee actividad frente a enterococos.

Reacciones Adversas: al igual que las penicilinas la principal reacciones adversas son
 Hipersensibilidad que incluso se producen de forma cruzada ya que se describen del 5
al 10% la población alérgica a la penicilina.
 Anemia hemolítica,Leucopenia,Trombocitopenia,Granulocitopenia.
 Nefrotoxicidad descrita para las cefalosporinas de 1ra generación más antiguas como
la cefaloridina. las restantes cefalosporinas carecen de este efecto pero debemos tener
en cuenta la posible potenciacion cuando se asocian con aminoglucosidos
 Trastornos gastrointestinales.
Usos terapéuticos:
 Primera elección en las siguientes infecciones:
1. N gonorrhoeae—ceftriaxona, cefixima.
2. E coli, klebsiella, proteus—cefaslosporina de 1ra y 2da generación.
3. Salmonella—, cefalosporina de 3ra generacion ceftriaxona, co-trimoxazol y las
quinolonas se consideran de 1ra elección.
4. Neumococo resistente a la penicilina—ceftriaxona.
5. Cefalosporina de 1ra y 2da generación en infecciones leves-moderadas de adquisicion
Profilaxis de cirugía —cefazolina.
6. Cefalosporina de 3ra y 4ta generación infecciones moderadas-graves
intrahospitalarias.
7. Infecciones mixtas con anaerobios cefoxitina y cefotetan y en la profilaxis de cirugía de
colon-rectal.
Cefalexina es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de los conocidos como de
primera generación. Es utilizado para tratar infecciones bacterianas en el tracto
respiratorio (neumonía, faringitis), la piel, los huesos, el oído (otitis media) y las vías
urinarias. Puede ser útil en casos de pacientes con hipersensibilidad a la penicilina.

Tiene una vida media de 0,9 horas y es eliminado del organismo por vía renal.