CIDO ACETILSALICLICO - ASPIRINA

Nombre (IUPAC) sistemticocido 2-(acetiloxi)-benzoico Identificadores Nmero CAS: 50-78-2. Cdigo ATC:B01AC06. PubChem:2244. DrugBank:APRD00264. ChEBI:15365 Datos qumicos Frmula:C6H4(OCOCH3)COOH . Peso mol. 180,16 uma.Sinnimos cido 2-etanoatobenzoico, cido acetilsaliclico, cido oacetilsaliclico, Acetilsalicilato, cido 2-acetoxibenzoico Datos fsicos Densidad 1,40 g/cm. P. fusin 138 C (280 F). Punto de ebullicin 140 C (284 F). Solubilidad en agua 1 mg/mL (20 C) Farmacocintica Biodisponibilidad Rpida y completa. Unin proteica 99,6% .MetabolismohepticoVida media 300650mg: 3,1-3,2 horas;. Dosis 1 g:5 horas;.Dosis 2 g:9 horas . ExcrecinRenal
Es un frmaco sinttico con propiedades antiinflamatorias y analgsicas que se deriva de la corteza del sauce y que contiene salicn-glucsido. Tambin proviene del aceite de Ghaulteria que contiene metilsalicilato. Por su bajo costo su uso es muy popular.(1) CLASIFICACIN El cido acetilsaliclico o aspirina es un antiinflamatorio no esteroidal que se deriva del cido saliclico. FARMACOCINTICA El cido acetilsaliclico se absorbe en forma rpida en el estmago y, en mayor proporcin, en la primera porcin del duodeno. Una porcin se transforma en el intestino a salicilato. La absorcin del cido acetilsaliclico depende de factores como velocidad de desintegracin de las tabletas, pH de las superficies mucosas, y el tiempo de vaciamiento gstrico.(2) Alcanza concentraciones plasmticas en una a dos horas, el frmaco se liga a las protenas en un 80% a 90%. Esta fraccin va disminuyendo conforme aumentan sus concentraciones en plasma. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos, pero su concentracin en sistema nervioso y lquido cefalorraqudeo es baja porque el transporte activo del plexo coroideo expulsa el frmaco. Atraviesa la placenta. La vida media plasmtica de la aspirina es de 15 minutos. El cido acetilsaliclico se conjuga en el hgado y sus principales metabolitos son el cido salicilrico, el glucurnido de ter y el glucurnido de ster. Es eliminado por va renal en forma libre y en forma de metabolitos, que dependen del pH de la orina y de la dosis administrada. La concentracin plasmtica del frmaco aumenta con los cambios del pH de la orina, la administracin concomitante de probenecid y en pacientes con nefropatas.

FARMACODINAMIA Su mecanismo de accin se debe a su capacidad para inhibir de manera irreversible a la ciclooxigenasa, tanto a su forma COX-1 como la COX-2. La COX-1, interviene en la formacin de prostaciclina con efecto antitrombtico y protector de la mucosa gstrica. La COX-2 est presente en tejidos inflamados, interviene en la formacin de prostaglandinas proinflamatorias. Adems, ste cido inhibe la sntesis de TX A-2 en las plaquetas, que interviene en la agregacin plaquetaria y en la liberacin de sus grnulos. SITUACIONES ESPECIALES Atraviesa la placenta. Categora C para su utilizacin en el embarazo. CONTRAINDICACIONES El cido acetilsaliclico est contraindicado en pacientes con hemorragia, gastritis, lcera gstrica o duodenal, trombocitopenia, asma.(3) Tambin se contraindica en pacientes con hipersensibilidad o intolerancia al frmaco.(2) EFECTOS SECUNDARIOS Sus efectos adversos se deben a su accin inhibitoria de las prostaglandinas. y y y y
(1,2)

y y

Efectos dermatolgicos y de hipersensibilidad: urticaria, angioedema, prurito, sudoracin, erupciones cutneas, asma y anafilaxia. Efectos gastrointestinales: nusea, dolor epigstrico, vmito, gastritis, erosiones focales y hemorragia gstricas. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, anafilaxia, angioedema. Reacciones hematolgicas: prolongacin del tiempo de sangrado, leucopenia, trombocitopenia, prpura, disminucin de la concentracin de hierro en plasma, disminucin del tiempo de vida de los eritrocitos, anemia. Efectos neurolgicos: confusin mental, somnolencia y mareo. rganos de los sentidos: tinitus, vrtigo, prdida de audicin reversible, visin borrosa.

PRECAUCIONES No se debe ingerir la aspirina concomitantemente con alcohol ya que puede desencadenar sangrado gstrico por su efecto sinrgico. Se debe tener precaucin con el uso del frmaco en pacientes con antecedentes de hipoprotrombinemia, prpura trombocitopnica, dficit de vitamina K o en pacientes que reciben anticoagulantes. Adems, acelera la hemlisis en pacientes con deficiencia de enzimas como piruvato quinasa y glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. Se debe recomendar al paciente que tome el medicamento despus de la comida y con abundante agua. En nios y adolescentes el uso de ASA puede estar asociado con el Sndrome de Reye en aquellos casos que los pacientes cursen con enfermedad febril aguda ocasionada especialmente por influenza y varicela, por ello se recomienda no emplear este frmaco hasta que la presencia de estas enfermedades hayan sido descartadas.(4) INTERACCIONES

Probenecid aumenta la concentracin de aspirina en el plasma. El tratamiento prolongado de aspirina produce efectos hipoglicemiantes y potencia la accin de hipoglicemiantes orales. Aspirina aumenta los efectos de los frmacos anticoagulantes por lo que deben usarse con precaucin. La administracin concomitante de aspirina con corticoides aumenta el riesgo de ulceracin gastrointestinal y disminuye los niveles plasmticos del frmaco.(3). El alcohol tiene un efecto sinrgico con aspirina en la patognesis del sangrado gastrointestinal. La administracin concomitante de los derivados pirazolnicos puede incrementar el riesgo de lcera gastrointestinal. Fenobarbital disminuye la efectividad del ASA por induccin enzimtica. Los niveles sricos de fenitona pueden verse incrementados con el uso de ASA. Propranolol puede disminuir la accin antiinflamatoria del ASA al competir por los mismos receptores. La presentacin con recubrimiento entrico no debe ser administrada con anticidos, debido a que un incremento del pH del estmago puede afectar este recubrimiento.(3) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Se denomina salicilismo a la intoxicacin por el uso crnico de aspirina, este sndrome se manifiesta por presentar cefalea, mareos, zumbido de odos, hipoacusia, visin borrosa, confusin mental, somnolencia, diaforesis, sed, hiperventilacin, nusea, vmito, fiebre, deshidratacin, alteraciones del equilibrio cido base y en ocasiones diarrea, prpura trombocitopnica, hiperglucemia. En los nios se presenta acidosis como consecuencia de sobredosis teraputicas mientras que en los adultos se presenta alcalosis respiratoria(1). Una complicacin grave es la encefalopata txica, que se presenta con signos de depresin del sistema nervioso central, colapso cardiovascular e insuficiencia respiratoria. Dosis de 200 a 500 mg/kg de peso pueden ser letales.(3) El tratamiento debe ser urgente y se debe actuar de la siguiente manera: y y y Medidas bsicas de apoyo cardiovascular y respiratorias. Revertir alteraciones cido bsicas y deshidratacin. Emplear sustancias que aceleren la eliminacin renal de la aspirina como volmenes suficientes de bicarbonato intravenoso en goteo continuo para conseguir una diuresis alcalina. Para disminuir la absorcin gastrointestinal del frmaco es necesario la utilizacin de carbn activado. La hipoglucemia y la cetosis se corrigen con la administracin de soluciones glucosadas. Si existe hemorragia es esencial la administracin de vitamina K o puede ser necesario transfundir sangre.

y y y

CONSERVACIN Protegido de la luz. POSOLOGA Adultos: Una tableta de 500 mg 3 a 4 veces al da. Nios: 50 a 75 mg/kg/da en dosis dividida.