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Nayeli Elizabeth Torres Alvarez

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Bis (cloroetil) Ciclofosfamida Mecloroetamina Melfalan Clorambucilo Tiotepa y Busulfan


Cncer de mama y ovrico. LMC

Carmustina (BCNU) Lomustina (CCNU) Semustina (Metil CCNU) *Cruzan BHE (tumores cerebrales).

Mecanismo de accin
Mediante la transferencia de sus grupos alquilo a diversos componentes celulares. (Alquilacin del DNA nuclear) Reaccionan con grupos sulfhidrilo, amino, hidroxilo, carboxilo y fosfato. Aunque los frmacos alquilantes no son especficos del ciclo celular, las clulas son muy susceptibles a la alquilacin en las fases G1 tarda y S del ciclo celular y expresan el bloqueo en G2.
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Efectos adversos.
Tejidos de crecimiento rpido Medula sea. Sistema digestivo Sistema reproductor. Nausea y Vomito Lesionar tejidos en sitio de inyeccin. Mayor riesgo de neoplasias malignas secundarias, sobre todo leucemia mielogena aguda.

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Procarbazina Dacarbazina Bendamustina.


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Esquemas combinados para


Linfoma de Hodgkin. Linfomas no Hodgkinianos Tumores cerebrales.

Mecanismo de accin Inhibe el DNA, el RNA y la biosntesis de protenas, prolonga la interfase y produce roturas cromosmicas.

Reacciones adversas
Cuando se administra con otros inhibidores de la MAO Mayor riesgo de neoplasias malignas secundarias como leucemia aguda. Potencial carcingeno mayor.

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Alquilante tras la activacin metablica en el hgado por la Ndesmetilacion oxidativa al derivado mono metlico. Tratamiento de

Melanoma maligno Linfoma de Hodgkin Sarcomas de tejidos blandos Neuroblastoma.

Eadv.

Mielo supresin, vomito y nauseas intensos.

Potente vesicante. Cuidado para evitar la extravasacin.

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Anillo de benzimidazol de purina y una fraccin de mostaza nitrogenada.

Mecanismo de accin

Forma enlaces cruzados con DNA, produce roturas monocatenarias y bicatenarias = Inhibicin de la sntesis y funcin del DNA. Alteraciones mitticas = Muerte celular.

Tratamiento:

Leucemia linfoctica crnica Linfoma de Hodgkin y no Hodgkianos.

Mieloma mltiple
Cncer de mama. Eadv: Mielo supresin, nauseas y vomito leve. Pocas veces reacciones de hipersensibilidad. Exantema.

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Cisplatino Carboplatino Oxaliplatino

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Ejercen sus efectos cito txicos de la misma forma que los frmacos alquilantes. Destruyen clulas tumorales en todas las etapas del ciclo celular y se unen al DNA mediante enlaces cruzados.
Sitio de principal unin N7 de la guanina, N3 adenina y O6 de citosina.

Tambin se unen a protenas citoplasmticas y nucleares.

Hacen sinergia con alquilantes, Fluoropirimidinas y taxanos.

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Tumores solidos

Cncer pulmonar no microcitico y microcitico.

Cncer esofgico, gstrico, de cabeza y cuello

Neoplasias malignas genitourinarias.

Cncer testicular, ovrico y vesical.

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Eadv.

Mielosupresin. Nefrotoxicidad y efectos txicos gastrointestinales.

Tratamiento:

Tratamiento

Para trasplantes. Neoplasias hematolgicas malignas resistentes al tratamiento. Actividad de amplio espectro contra una amplia gama de tumores solidos.

Tratamiento de segunda opcin en combinacin con Fluoropirimidinas 5fluorouracilo (5-FU) y leucovorin, denominado esquema FOLFOX, para cncer colorrectal avanzado. Pancreticas, gastroesofgicas y hepatocelular.

Eadv. Neurotoxicidad, agravada por exposicin al frio

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Anti folatos Fluoropirimidinas Anlogos de la desoxicitidina Antagonistas de la purina

Sobre el metabolismo intermedio de las clulas en fase de proliferacin.

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Metotrexato Pemetrexed

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Anlogo del acido flico, se une al sitio cataltico activo de la reductasa de dihidrofolato.

Interfiriendo en la sntesis de tetrahidrofolato, que sirve de transportador de un carbono clave para los procesos enzimticos que intervienen en la sntesis de Novo de timidilato, nucletidos de purina y los aminocidos serina y metionina.

Interfiere en la formacin de DNA, RNA y protenas celulares clave.

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Cuidado con AAS, penicilina, cefalosporinas y AINES, ya que inhiben la secrecin renal de MTX.

Efectos biolgicos

Abolirse mediante folato reducido Leucovorin (5formiltetrahidrofolato) o L-leucovorin.


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Mecanismo de accin

Fase S del ciclo celular. Transportado hacia la clula mediante el transporte de folato reducido para su activacin necesaria la FPGS (sintasa poli glutamato). Se dirige a la DHFR (dihidrofolato reductasa). Inhibicin de la timidilato sintasa.

Tratamiento

Con cisplatino para mesotelioma. Frmaco nico de segunda opcin del cncer pulmonar no microcitico. Con el cisplatino para primera opcin del cncer pulmonar no microcitico.

Eadv

Mielosupresin, exantema, mucositis, diarrea y fatiga. Administracin de vitaminas con acido flico y vitamina B12 reduce los efectos txicos. Sndrome de mano y pie (edema doloroso recidivante) tx con dexametasona disminuye la frecuencia.

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5-Fluorouracilo Capecitabina

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Mecanismo de accin Eadv: Tx:

Inhibicin de la sntesis de DNA a travs de la muerte sin timina. 5-FU5-fluorouridina-5-trifosfato (FUTP) se incorpora en el RNA, interfiere en procesamiento y la traduccin de mRNA. 5-FU --- 5-fluorodesoxiuridina-5-trifosfato (FdUTP), incorporarse en DNA.

Mielosupresin, diarrea, mucositis, nausea y vomito al igual que Neurotoxicidad. 5%.

Cncer colorrectal (coadyuvante y enfermedad avanzada). Tumores solidos: Neoplasias malignas de mama, estomago, pncreas, esfago, hgado, cabeza y cuello y ano.

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Expresin de timidina fosforilasa.


Tx:
Cncer de mama metastasica como agente individual o con docetaxel, paclitaxel, lapatinib, ixabepilona y trastuzumab. Cncer de colon en etapas III y II de gran riesgo. Cncer colorrectal metastasico como monoterapia.

Eadv:
Diarrea y sndrome de mano y pie. Mielosupresin, nausea, vomito .
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Citarabina Gemcitabina

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Mecanismo de accin

Antimetabolito especifico de la fase S. Principal metabolismo citotoxico el arabinsido de citosina trifosfato. Inhibe la polimerasa- de DNA. Bloqueo de la sntesis y reparacin de DNA.

Neoplasias malignas hematolgicas Leucemia mielogena aguda Linfomas no Hodgkianos. Tratamiento: No actividad contra tumores solidos

Mielosupresin, mucositis, nausea, vomito y Neurotoxicidad. Eadv:

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Fosforilado por enzima desoxicitidina cinasa. Inhibicin de la reductasa de ribonucleotido por el difosfato de Gemcitabina. Reduce la concentracin de trifosfatos de desoxirribonucleosido. Inhibicin de la polimerasa- de DNA y polimerasa-. Incorporacin del trifosfato de Gemcitabina en el DNA, lugar a la inhibicin de la sntesis y funcin del DNA.

Tratamiento: Cncer pancretico avanzado Cncer pulmonar no microcitico, vesical, ovrico, sarcoma de tejidos blandos y linfomas no Hodgkianos.

Eadv: Mielosupresin manifestada por la neutropenia. Nausea y vomito en 70%. Sndrome pseudogripal. Sndromes de microangiopatia renal, sndrome hemoltico urmico y purpura trombocitopenica trombotica.

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6-tiopurinas Fludarabina

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Inhibe varias enzimas en la va biosintetica de Novo del nucletido de purina. Disminucin de las concentraciones intracelulares de los nucletidos de guanina.

Con Citarabina para leucemia aguda del adulto. Alopurinol: Inhibidor de la xantina oxidasa, medida de apoyo para leucemia aguda para prevenir la aparicin de hiperuricemia de la citolisis tumoral.

Tratamiento
Leucemia infantil aguda

Azatioprina como frmaco inmunodepresor.

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Mecanismo de accin
Inhibicin de la polimerasa y polimerasa . Inhibicin de trifosfatos de desoxirribonucleotido esenciales.

Tratamiento:
Linfomas no Hodgkianos de baja malignidad Leucemia linfoctica crnica.

Especificidad por las clulas linfoides. Tratamiento:


Leucemia de clulas vellosas Leucemia linfoctica crnica. Linfomas no Hodgkianos de baja malignidad.

Eadv:
Mielosupresin Potente inmunodepresor con efector inhibidores sobre los linfocitos T CD4 Y CD8. Profilaxis contra PCP (Pnumocystis jirovecii) con trimetoprim - sulfametoxazol (tableta con 800 mg de sulfametoxazol), por lo menos tres veces por semana.

Eadv:
Mielosupresin transitoria Efectos inmunodepresores, disminucin de los linfocitos T CD4 y CD8.

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Alcaloides de la vinca. Taxanos y frmacos afines. Epipodofilotoxinas Camptotecinas

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Vinblastina Vincristina Vinorelbina


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Derivado de la plata Vinca rosea. Mecanismo de accin


Inhibicin de la polimerizacin de la tbulina, altera el ensamble de los micro tbulos, una parte importante del citoesqueleto y del huso mittico. Detencin de la mitosis en la metafase. (Citolisis)

Eadv:
Nausea, vomito, supresin de medula sea y alopecia. Potente vesicante.

Tratamiento:
Linfomas de Hodgkin y no Hodgkianos. Cncer de mama. Cncer de clulas germinativas.

Activa en neoplasias hematolgicas malignas como Linfomas de Hodgkin y no Hodgkianos Mieloma mltiple Rabdomiosarcoma. Neuroblastoma. Sarcoma de Ewing. Tumor de Wilms. Con la prednisona para inducir la remisin en la leucemia linfoblastica aguda en los nios. Eadv: Neurotoxicidad, neuropata sensorial perifrica. Disfuncin del sistema nervioso autnomo con hipotensin ortostatica, retencin urinaria, leo paralitico o estreimiento, parlisis de pares craneales, ataxia, convulsiones y coma. Sndrome de secrecin inadecuada de hormona antidiurtica.

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Mecanismo de accin Inhibicin de la mitosis celular en la fase M mediante la inhibicin de la polimerizacin de la tbulina.

Derivado semisintetico de la Vinblastina. Tratamiento:


Cncer pulmonar no microcitico. Cncer de mama. Cncer ovrico.

Eadv:
Mielosupresin con neutropenia, nausea y vomito, elevacin transitoria de las pruebas funcionales hepticas, Neurotoxicidad y SIADH.

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Mecanismo de accin Sustancia toxica para el huso mittico a travs de su fijacin a los microtbulos.

Ester de alcaloide derivado del tejo del pacifico Taxus brevifolia y tambin del tejo europeo Taxus baccata. Tratamiento:
Tumores solidos: Ovario, mama, pulmonar no microcitico y microcitico, cncer de cabeza y cuello, esofgico, prosttico y vesical, as como sarcoma de Kaposi relacionado con sida. Paclitaxel con albumina, para cncer de mama metastasico.

Taxano semisintetico derivado del tejo europeo. Tratamiento:


Segunda opcin en el cncer de mama avanzado. Cncer pulmonar no microcitico. Cncer de cabeza y cuello, canceres pulmonar microcitico, gstrico, ovrico avanzado resistente al tratamiento con platino y cncer vesical.

Eadv.
Reacciones de hipersensibilidad en 5%. (Dexametasona, difenhidramina y antagonista de los receptores H2)

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Mecanismo de accin Inhibidor de los microtbulos. Une directamente a las subunidades de tbulina . Anlogo semisintetico de la epotilona B, actividad en la fase M del ciclo celular.

Tratamiento:
Cncer de mama metastasico en combinacin con la Fluoropirimidina oral capecitabina o como monoterapia. Actividad en los tumores resistentes a frmacos que expresan en exceso mutaciones de glucoproteina P o tbulina.

Eadv:
Mielosupresin, reacciones de hipersensibilidad y Neurotoxicidad, neuropata sensorial perifrica.
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Mecanismo de accin Inhibicin de la topoisomerasa II. Lesin de DNA a travs de la rotura de la cadena provocada por la formacin de un complejo ternario del frmaco.

Etoposido
Derivado semisintetico de la podofilotoxina (Podophyllum peltatum). Formulaciones IV y oral. Biodisponibilidad 50%

Teniposido
Tratamiento: Cncer de clulas terminales. Cncer pulmonar no microcitico y microcitico. Linfomas de Hodgkin y no Hodgkianos. Cncer gstrico.
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Mecanismo de accin Inhiben la actividad de la topoisomerasa I, enzima decisiva que interviene en la escisin y reenlace de las cadenas simples del DNA.

Derivados del rbol Camptotheca acuminata de China. Tepotecan:


Cncer ovrico avanzado. Segunda opcin tras la quimioterapia con platino. Segunda opcin en cncer pulmonar microcitico. Eliminacin renal.

Irinotecan:
Segunda opcin en cncer colorrectal metastasico en quienes fracaso tratamiento con fluorouracilo. Primera opcin con Fluorouracilo y leucovorin.

Eadv:
Mielosupresin y diarrea. Elizabeth Torres Alvarez Nayeli

Antraciclinas Mitomicina Bleomicina

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Tratamiento
Mama, endometrio, ovarios, testculos, tiroides, estomago, vejiga, hgado y pulmn, en los sarcomas de tejidos blandos y en varias neoplasias malignas infantiles como neuroblastoma, sarcoma de Ewing, osteosarcoma y Rabdomiosarcoma. Neoplasias malignas hematolgicas como leucemia linfoblastica aguda, mieloma mltiple y linfomas de Hodgkin y no Hodgkianos.

Mecanismo de accin: Inhibicin de la topoisomerasa II. Unin al DNA a travs de la intercalacin con el bloqueo consecutivo de la sntesis de DNA y RNA. Generacin de radicales libres de semiquinonas y radicales libres de oxigeno. Fijacin a las membranas celulares para modificar la fluidez y transporte de iones.

Aislada de Streptomyces peucetius variedad caesius.

Combinacin con Leucemia mieloide aguda. Ciclofosfamida, cisplatino y Eficacia en tumores solidos es limitada. 5-FU. Nayeli Elizabeth Torres Alvarez

Glucsido de antraciclina. Utilizarse en combinacin con Citarabina para el tratamiento de induccin en la leucemia mieloide aguda. Con Citarabina tiene mas actividad que la daunorrubicina para producir remisiones completas.

Anlogo de la antraciclina. Componente del tratamiento coadyuvante del cncer de mama en etapa inicial con ganglios positivos pero tambin para tratar el cncer de mama metastasico y el cncer gastroesofgico.

Nayeli Elizabeth Torres Alvarez

Mecanismo de accin Se une al DNA para producir la rotura de la cadena e inhibe la sntesis de DNA y RNA.

Tratamiento
Cncer de prstata avanzado resistente al tratamiento hormonal y los linfomas no Hodgkianos de baja malignidad. Cncer de mama y en las leucemias mieloides agudas tanto pediatricas como del adulto.

Eadv:
Mielosupresin, nausea, vomito, mucositis y alopecia. Menos cardiotoxico. Pigmentacin azul de las uas de los dedos, de la esclertica y de la orina.
Nayeli Elizabeth Torres Alvarez

Antibitico aislado del Streptomyces caespitosus. Es activa en todas las fases del ciclo celular y es el mejor frmaco disponible para utilizarse en combinacin con la radioterapia para atacar las clulas tumorales hipoxias. Tratamiento:
Cncer epidermoide del ano en combinacin con 5-FU y radioterapia. Quimioterapia combinada para carcinoma epidermoide del cuello uterino y para los canceres de mama, gstrico y pancretico. Tratamiento intravesical del cncer vesical superficial.

Eadv:
Sndrome hemoltico urmico, anemia hemoltica microangiopatica, trombocitopenia e insuficiencia renal, casos espordicos de neumonitis intersticial
Nayeli Elizabeth Torres Alvarez

Mecanismo de accin Unirse al DNA, produce roturas monocatenarias y bicatenarias despus de la formacin de radicales libres, as como la inhiban de la biosntesis de DNA. Frmaco especifico del ciclo clulas produce la acumulacin de clulas en la fase G2 del ciclo celular.

Oxidacin de un complejo de DNA-bleomicina-Fe(II). Tratamiento:


Linfomas de Hodgkin y no Hodgkianos, tumo de clulas germinativas, cncer de cabeza y cuello y cncer epidermoide de la piel, cuello uterino y vulva.

Efectos secundarios pulmonares


Neumonitis con tos, disnea, estertores inspiratorios secos en la exploracin fsica e infiltrados en la radiografa torcica.

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Imatinib, Dasatinib y Nilotinib Inhibidores de los receptores de factor de crecimiento Asparaginasa Derivador del acido retinoico Trixido de arsnico

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Mecanismo de accin
Inhibidor del dominio de la cinasa de tirosina de la oncoproteina Bcr-Abl e impide la fosforilacion del sustrato de cinasa por el ATP.

Tratamiento:
Leucemia mielogena crnica. Primera opcin para la CML de fase crnica. Tumores del estroma digestivo que expresan cinasa de tirosina de c-kit. Mecanismo de accin. Inhibidor de Bcr-Abl, Src, c-kit y PDGFR-.

Tratamiento:
CML Y leucemia linfoblastica aguda positiva para el cromosoma filadelfia.

Aprobado para la CML de fase crnica y de fase acelerada, con resistencia o intolerancia al tratamiento previo.
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Cetuximab y panitumumab
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Receptor de factor de crecimiento epidrmico EGFR se sobre expresa en diversos tumores solidos, entre ellos, cncer colorrectal, de cabeza y cuello, pulmonar no microcitico y pancretico.

Anticuerpo monoclonal quimrico dirigido. Tratamiento:


Con irinotecan para cncer de colon metastasico resistente al tratamiento o como monoterapia cuando se juzga que los pacientes son resistentes al tratamiento con irinotecan. Con irinotecan y Oxaliplatino en el tratamiento de primera opcin del cncer colorrectal metastasico. Con quimioterapia citotxica de afeccin circunscrita al hgado. En combinacin con radioterapia en los pacientes con cncer local avanzado, de cabeza y cuello.

Eadv:
Exantema acneiforme, reaccin de hipersensibilidad durante la administracin intravenosa en goteo e hipomagnesiemia.

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Anticuerpo monoclonal contra el EGFR. Inhibicin de la va de sealizacin del EGFR.

Tratamiento:
Cncer colorrectal metastasico resistente al tratamiento con otros frmacos.

Eadv:
Exantema acneiforme y la hipomagnesiemia

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Gefitinib y erlotinib
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Mecanismo de accin Inhibidores de pequea molcula del dominio de cinasa de tirosina asociados al EGFR.

Tratamiento
Cncer pulmonar no microcitico resistente a un esquema previo. Erlotinib en combinacin con Gemcitabina en el tratamiento del cncer pancretico avanzado.

Eadv:
Exantema acneiforme, diarrea, anorexia y fatiga.
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Factor de crecimiento endotelial vascular VEGF es uno de los factores de crecimiento angiogeno mas importantes.

Bevacizumab, sorafenib y sunitinib.


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Anticuerpo monoclonal humanizado contra todas las formas de VEGF-A.

Tratamiento
Con 5-FU, irinotecan y Oxaliplatino en el tratamiento del cncer colorrectal metastasico. Tratamiento de primera opcin del cncer colorrectal metastasico en combinacin con cualquier esquema que contenga Fluoropirimidina intravenosa. Cncer pulmonar metastasico no microcitico y de mama.

Eadv.
Hipertensin, complicaciones tromboembolicas arteriales (isquemia cerebral transitoria, accidente cerebrovascular, angina de pecho e infarto del miocardio), complicaciones en la cicatrizacin de heridas, perforacin del tubo digestivo y proteinuria.
Nayeli Elizabeth Torres Alvarez

Mecanismo de accin Inhibe a mltiples receptores de cinasa de tirosina VEGF-R2 Y R3. factor de crecimiento derivado de plaquetas B. y cinasa de raf.

Tratamiento
Adenocarcinoma renal avanzado. Cncer hepatocelular avanzado.

Eadv:
Exantema y el sndrome de mano y pie.

Nayeli Elizabeth Torres Alvarez

Mecanismo de accin Inhibe a mltiples RTK (receptor de la tirosina quinasa). PDGFR y . R1-R2-R3.

Tratamiento
Adenocarcinoma renal avanzado y para tratar los tumores del estroma digestivo.

Deben evitar productos derivados de la toronja y el empleo de la hierba de san juan. Eadv:
Hipertensin, complicaciones hemorrgicas y fatiga. Falla cardiaca. Insuficiencia cardiaca congestiva.
Nayeli Elizabeth Torres Alvarez

Mecanismo de accin Hidroliza la L- asparaginasa para formar acido asprtico y amoniaco. El agotamiento produce una inhibicin ineficaz de la sntesis de protena.

Escherichia coli o Erwinia chrysanthemi Tratamiento


Enzima para tratar leucemia linfoblastica aguda de la infancia.

Eadv.
Reaccin de hipersensibilidad fiebre, escalofri, nausea, vomito exantemas y urticaria. Broncoespasmo, insuficiencia respiratoria e hipotensin. Coagulacin y hemorragia, pancreatitis y Neurotoxicidad con letargo, confusin, alucinaciones y coma
Nayeli Elizabeth Torres Alvarez

Mecanismo de accin Induciendo a la diferenciacin a travs de la degradacin de la protena quimrica PML-/RAR Provoca apoptosis a travs de un proceso mitocondrial, lo que produce la liberacin subsiguiente de citocromo C con activacin de la caspasa.

Efectos secundarios
Fatiga, cambios electrocardiogrficos con prolongacin del intervalo QT, arritmias y un sndrome caracterizado por fiebre, disnea, exantemas, retencin de liquido y aumento de peso.

Tratamiento
Para la induccin de la remisin en pacientes con APL con translocacin cromosmica (15:17)
Nayeli Elizabeth Torres Alvarez

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