FARMAKOLOGIA

Farmakologia - jest to nauka o lekach i ich dziaaniu na organizm, Farmakon lek, logos nauka Lek substancja chemiczna reagujca z ywym organizmem i zmieniajca jego czynno Rodzaje dziaania lekw: - przyczynowe usunicie przyczyny choroby (antybiotyki niszczce przyczyn choroby zakanej, drobnoustroje chorobotwrcze lub hamujce ich rozwj, witaminy w witaminozach, sole potasowe w hipokaliemi) - zastpcze (substytucyjne) gdy niedobr pewnych substancji jest wynikiem uszkodzenia pewnych narzdw, np. uzupeniajc niedobr sodu w niedoczynnoci kory nadnerczy leczymy nastpstwa choroby a nie usuwamy jej przyczyny - objawowe usuniecie objaww chorb lub niedopuszczenie do ich powstania (leki przeciwgorczkowe, zapierajce, przeciwkaszlowe, obniajce cinienie krwi) Dwie odmienne metody leczenia objawowego: - leczenie allopatyczne stosowanie lekw wywoujcych zmiany czynnoci organizmu przeciwnie do objaww danej choroby, np. leki hipotensyjne w nadcinieniu - leczenie homeopatyczne polega na stosowaniu bardzo maych dawek leku, ktry w wikszych dawkach wywouje objawy podobne do objaww chorobowych (np. w biegunce w bardzo maych dawkach podaje si leki wzmagajce perystaltyk jelit, w zapaleniach leki dranice), wpywaj na ukad immunologiczny, obecnie rzadko stosowane z powodu braku bada klinicznych Podzia lekw w zalenoci od miejsca dziaania: orodkowe, obwodowe, miejscowe Zaleno leku od dawki: brak efektu po podaniu zbyt maej dawki dawka minimalna dawka maksymalna lecznicza dawka toksyczna dawka miertelna (uwaga na dzieci i osoby w wieku podeszym) Etapy leku w organizmie: Wchanianie Dystrybucja Biotransformacja (metabolizm) Wydalanie 1. WCHANIANIE Proces uwarunkowany waciwociami fizycznymi i chemicznymi leku (rozpuszczalno w lipidach, stopie jonizacji, budowa chemiczna) oraz zaley od rodzaju i waciwoci barier miejsca wchaniania (struktura morfologiczna, skad chemiczny) Miejsce wchaniania: skra, bona luzowa, jama ustna, puca, odek, jelita, tkanka podskrna i minie Wchanianie przez skr: intensywne i szybkie wchanianie zaley od stenia leku stan skry (wilgotno, stopie ukrwienia, stopie wydzielania oju, uszkodzenia) Wchanianie przez puca: olbrzymia wchanialno oraz przyswajalno leku dziki obecnoci naczy wosowatych zalene od wielkoci czsteczek im mniejsze tym lepsza penetracja Wchanianie przez bon luzow: a) jama ustna dobra wchanialno lekw dziki silnemu ukrwieniu zaleno od podawanej postaci (staa, rozpuszczalna)

1. 2. 3. 4.

b) odek - wchanialno zalena od stopnia jonizacji lekw w rodowisku kwanym (sabe kwasy, zjonizowane w niewielkim stopniu np. kwas acetylosalicylowy - stopie wypenienia odka treci pokarmow - szybko oprniania odka Wchanianie w jelitach: - podstawowe miejsce wchaniania lekw podawanych doustnie - szybko i intensywno wchaniania zalena od postaci leku, miejsca podania (doustnie, doodbytniczo) - skad treci jelitowej Podstawowe prawa rzdzce wchanianiem jelitowym: 1. Bona luzowa przewodu pokarmowego dziaa jako bona lipidowo-sitowa, pozwalajca na pasa niezjonizowanej rozpuszczalnej w lipidach postaci kwasw i zasad 2. Wikszo lekw wchania si na drodze dyfuzji biernej, zaleno wchaniania uwarunkowana rozpuszczalnoci w tuszczach 3. Zaleno wchaniania w gwnej mierze od pH powierzchni b. luzowej (kwasy pH3, zasady pH8) 2. DYSTRYBUCJA LEKU - stopie zwizania z biakami osocza (albuminy wikszy stopie, globuliny mniejszy) - obecno receptorw komrkowych - ukrwienie tkanek (koci, tk. tuszczowa) - rozpuszczalno w lipidach - przenikalno do pynu mzgowo-rdzeniowego - tkanka OUN oddzielona od krwi barier krew-mzg i krew-pyn mzgowo-rdzeniowy, zapewnia wzgldn izolacj i autonomi OUN - przenikanie dziki dyfuzji prostej (gradient ste) - zaleno przenikania uwarunkowana rozpuszczalnoci w lipidach 3. BIOTRANSFORMACJA (metabolizm) - przemiany chemiczne jakim ulega lek w ywym organizmie prowadzce do przeksztacania zwizkw rozpuszczalnych w lipidach i apolarnych na rozpuszczalne w wodzie i polarne, ktre mog by usunite z moczem - gwnym miejscem metabolizmu lekw jest wtroba Czynniki wpywajce na biotransformacj: - pe proces szybszy u mczyzn z uwagi na wiksz aktywno enzymw mikrosomalnych w komrkach wtroby indukowany wpywem mskich hormonw pciowych - hormony CTH, adrenalina, kortykosteroidy - pobudzajcy wpyw na enzymy mikrosomalne, skracajc czas dziaania lekw - wiek organizmu im niszy tym gorzej wyksztacony uk. mikrosomalny wtroby 4. WYDALANIE droga wydalania zaley od waciwoci fizykochemicznych i chemicznych leku moliwo wydalania leku kilkoma drogami: a) przez nerki z moczem b) przez wtrob z ci c) przez bon luzow jelit z kaem d) przez gruczoy linowe ze lin e) przez skr z potem f) przez puca z powietrzem wydychanym g) przez gruczoy sutkowe z mlekiem

1. 2.

INTERAKCJE LEKW: Farmaceutyczne: Obejmuj chemiczne i fizykochemiczne niezgodnoci recepturowe, czyli reagowanie lekw przed ich wchoniciem do organizmu (np. reakcja po zmieszaniu lekw w strzykawce) Farmakodynamiczne: Zmiana siy i czasu dziaania jednego leku pod wpywem efektu farmakologicznego drugiego jednoczenie zastosowanego leku: a) synergizm - zgodne jednokierunkowe dziaanie lekw - addycyjny dziaanie lekw podanych razem jest sum dziaania poszczeglnych skadnikw - hiperaddycyjny dziaanie lekw podanych razem jest wiksze ni suma dziaania poszczeglnych skadnikw b) antagonizm przeciwne, rnokierunkowe dziaanie lekw, ktre mog hamowa lub znosi wzajemnie swoje dziaanie - kompetycyjny dwa leki (antagonista i agonista) maj ten sam punkt uchwytu dziaania i konkuruj o to samo miejsce receptorowe i mog si wzajemnie z wizania z tym receptorem wypiera (np. atropina i acetylocholina) - niekompetycyjny punkty dziaania agonistw i antagonistw s rne - czynnociowy dwa leki maj przeciwne dziaanie na rne receptory tego samego narzdu - chemiczny reagowanie lekw ze sob uniemoliwia reakcj z waciwym receptorem Zespoy chorobowe bdce nastpstwem interakcji lekw: - stany krwotoczne (aspiryna) - wstrzs hipoglikemiczny, hipowolemiczny (preparaty obniajce cinienie) - przeomy nadcinieniowe (np. pacjent z ch. nerek z biegunk, ktremu podaje si sl fizjologiczn) - niemiarowo (zbyt dua dawka potasu) - choroba wrzodowa ( pochodne NLPZ) - hepatopatie - mielopatie

LEKI DZIAAJCE NA UK. ODDECHOWY

LEKI PRZECIWKASZLOWE
Kaszel odruch obronny umoliwiajcy usunicie zalegajcej wydzieliny lub ciaa obcego, powstajcy wskutek podranienia punktw kaszlowych znajdujcych si gwnie w grnych drogach oddechowych lub poprzez bezporednie pobudzenie orodka kaszlu wilgotny patologiczna wydzielina suchy ostra infekcja wirusowa Zastosowanie lekw przeciwkaszlowych: suchy mczcy kaszel, zranienia opucnej i puc, nowotwr puc, grulica Podzia: I. Dziaajce orodkowo hamuj orodek oddechowy w OUN 1. Leki opioidowe Kodeina - pochodna morfiny o sabszym dziaaniu przeciwblowym - dziaa depresyjnie na OUN - wywouje zaleno lekow - po podaniu doustnym wchania si w 70% - metabolizowana w wtrobie, wydalana z moczem - dziaania niepodane: senno, zaburzenia oddychania, zawroty i ble gowy - preparaty: Thiocodin, syrop Pini, Ascodan Morfina - dziaanie przeciwkaszlowe w dawkach mniejszych, w wikszych przeciwblowe

2. Leki nieopioidowe Butamirat - dziaa przeciwkaszlowo 3-krotnie silniej ni kodeina - nie wywouje lekozalenoci - rozszerza oskrzela i upynnia wydzielin oskrzelow - dziaania niepodane: wymioty, biegunka, wysypka skrna - preparat: Sinecod II. Dziaajce obwodowo hamuj punkty kaszlowe poprzez dziaanie osaniajce na bon luzow i hamowanie w niej zakocze czuciowych a) luzy rolinne: - dziaanie ochronne na bon luzow grnych odcinkw drg oddechowych - dziaanie osaniajce na bon luzow odka - hamowanie wydzielania luzu w oskrzelach - preparaty: Prawolaz, Podbia, Dziewanna

LEKI WYKRZTUNE
Nie wolno ich stosowa przy suchym kaszlu i przed snem Dziaanie: zwikszaj i upynniaj wydzielin oskrzeli wzmagaj odruch kaszlowy Podzia: 1. Leki sekretolityczne Zwikszaj wydzielanie pynnej wydzieliny oskrzelowej Jodek potasu: po podaniu doustnym jod gromadzi si w gruczole tarczowym, liniankach, gruczoach luzowych oskrzeli, wydalany przez gruczoy oskrzeli powoduje uwolnienie luzu dziaania niepodane: powikszenie gruczou tarczowego, wodnisty wyciek z nosa, wypryski skrne, nadczynno tarczycy p/wskazania: nadczynno tarczycy, grulica Wodorowglan sodu: zwiksza wydzielanie luzu, powoduje jego upynnienie preparat: sl Emska Zwizki kreozotu: podawane doustnie, wydalane przez drogi oddechowe dziaanie dranice na bon luzow oskrzeli i zwikszajce wydzielanie gruczow oskrzelowych dziaanie odkaajce dziaania niepodane: nudnoci, ble brzucha preparat: syrop Gujazyl Olejki eteryczne: dziaanie jw. preparat: olejek eukaliptusowy, tymiankowy, terpentynowy, mitowy 2. Leki mukolityczne Zmniejszaj lepko wydzieliny poprzez depolimeryzacj kwanych acuchw polisacharydowych plwociny Bromheksyna: dziaanie mukolityczne, wykrztune zwiksza wytwarzanie surfaktantu dobrze wchania si z przewodu pokarmowego wydalana z moczem, kaem dziaania niepodane: nudnoci, wymioty, napady kaszlu preparat: Flegamina

Ambroksol: aktywny metabolit bromheksyny o silniejszym dziaaniu metabolizowany w wtrobie preparat: Mucosolvan, Ambrosol Acetylocysteina: silne dziaanie mukolityczne dziaania niepodane: skurcz oskrzeli, krwioplucie, nudnoci, wymioty, zapalenie jamy ustnej p/wskazania: astma, niewydolno oddechowa, cia preparat: ACC, Fluimucil

LEKI STOSOWANE W ASTMIE OSKRZELOWEJ

Astma ch. alergiczna objawiajca si spastycznym skurczem oskrzeli w wyniku zetknicia z alergenem Objawy kliniczne: napady dusznoci duszno wydechowa wiszczcy oddech mczcy kaszel z odpluwaniem lepkiej plwociny Leki: 1. Przerywajce napad astmy: rozszerzajce oskrzela ( 2adrenergiczne) glikokortykosteroidy leki cholinolityczne 2. Zapobiegajce wystpowaniu napadw: - metyloksantyny - kromoglikan disodowy Glikokortykosteroidy: silne dziaanie przeciwzapalne zwizane z nasileniem dziaania rozszerzajcego oskrzeli w napadzie astmy podawane doylnie, w okresach midzynapadowych doustnie lub wziewnie preparat: Hydrocortisonum, Encorton, Budesonid, Dexamethason (najsilniejszy) Leki adrenergiczne: silnie rozkurczaj mm. gadkie hamuj uwalnianie mediatorw zapalnych zmniejszaj przepuszczalno naczy wosowatych pobudzaj tworzenie surfaktantu wzmagaj usuwanie wydzieliny z drzewa oskrzelowego dziaaj p/obrzkowo dziaania niepodane: tachykardia, drenie miniowe, czstoskurcze nadkomorowe, spadek RR preparat: Salbutamol, Berotec.

METYLOKSANTYNY - WYWOUJ ROZKURCZ OSKRZELI MINI GADKICH - SKUTECZNIE NIWELUJE NOCNE NAPADY DUSZNOCI - METABOLIZOWANA W WTROBIE, ATWO WCHODZI W REAKCJE Z RNYMI LEKAMI I ZWIZKAMI, WYDALANA Z MOCZEM - DZIAANIA NIEPODANE: NUDNOCI, WYMIOTY, DRENIA MINIOWE, BLE WIECOWE, SPADEK CINIENIA TTNICZEGO, DRGAWKI, ZAPA

PREPARATY: Theospirex, Aminophyllinum Leki cholinolityczne: rozszerzaj oskrzela zagszczaj wydzielin luzow

dziaania niepodane: sucho w jamie ustnej, zaczerwienienie skry, czstoskurcz, napad astmy preparat: Atrovent, Berodual Leki przeciwhistaminowe: - hamuj uwalnianie histaminy (mediatora zapalnego) z kom. zapalnych - hamuj skurcze oskrzeli - stosowane gwnie w leczeniu podtrzymujcym, alergicznym zapaleniu bony luzowej nosa i spojwek oczu - dziaania niepodane: senno, przyrost masy ciaa, sucho w jamie ustnej - preparat: Zyrtec, Zaditen, Ketotifen

LEKI STOSOWANE W CHOROBACH UK. POKARMOWEGO

1. 2. 1. 2. 3. Czynnoci przewodu pokarmowego zale od: Regulacji nerwowej (acetylocholina) Regulacji hormonalnej (gastryna, pentagastryna, histamina, cholecystokinina, somatoststyna) Fazy czynnoci wydzielniczej odka: Gowowa (acetylocholina nerw X kom. okadzinowe i kom. G odkowa Jelitowa

LEKI POBUDZAJCE WYDZIELANIE SOKU ODKOWEGO

Stosowane w leczeniu niedokwanoci, braku aknienia, niestrawnoci Kwas solny: skadnik soku odkowego podawany doustnie pobudza wydzielanie endogennego kw. solnego zastosowanie: przy zaniku bony luzowej odka, poprawa aknienia preparat: Citropepsin Kofeina: stosowana w celach diagnostycznych preparat: Coffecrorn

LEKI STOSOWANE W NADKWANOCI ORAZ CHOROBIE WRZODOWEJ

1. Leki przeciwhistaminowe (blokery receptora H2) Ranitydyna: hamuje wydzielanie kw. solnego nie wpywa na enzymy mikrosomalne wtroby sabo przenika do OUN preparat: Ranigast 2. Inhibitory pompy protonowej: hamuj transport jonw wodorowych z kom. okadzinowych wiata odka i wydzielanie kw. solnego Omeprazol: dobrze wchania si z przewodu pokarmowego silnie blokuje pomp protonow zastosowanie: ch. wrzodowa, przepuklina rozworu przeykowego preparat: Losec, Controloc 3. Leki zobojtniajce: nie hamuj wydzielania kw. solnego zobojtniajc kw. solny zmniejszaj jego uszkadzajce dziaanie na bon luzow odka dziaania niepodane: utrata aknienia, osabienie, zakaenia uk. moczowego Zwizki glinu: powoduj powolne i umiarkowane zobojtnienie treci odka nie powoduj wtrnej nadkwanoci

dziaanie cigajce i zapierajce preparat: Alusal, Alugastrin Zwizki magnezu: - dziaanie zobojtniajce, przeczyszczajce - preparat: Maalox, Rennie Wglan wapnia: dziaanie zobojtniajce kwas solny, cigajce, zapierajce 4. Leki osaniajce: pokrywajc bon luzow odka izoluj od dranicego dziaania soku odkowego Cytrynian potasowo-bizmutowy: - tworzy z wydzielin naderki kompleksy, ktre w postaci bony chroni naderki przed dziaaniem trawicym i dranicym kwasu uatwiajc jej wygojenie - preparat: Ventrisol

LEKI PRZECIWWYMIOTNE
Metoklopramid: - dziaa pobudzajco na perystaltyk odka, uatwiajc jego oprnianie i przejcie treci pokarmowej do dalszych odcinkw przewodu pokarmowego - metabolizowany w wtrobie - nie wpywa na wydzielanie soku odkowego - dziaa na OUN - zmniejsza zgag, pieczenie, ble - dziaania niepodane: senno, uczucie zmczenia, u mczyzn ginekomastia - preparat: Metoclopramid Leki przeciwhistaminowe: silne dziaanie przeciwwymiotne preparat: Aviomarin

LEKI PRZECZYSZCZAJCE
Substancje powodujce wzmoenie czynnoci motorycznej jelit i uatwiajce wydalanie mas kaowych, stosowane w leczeniu zapar 1. Osmotyczne rodki przeczyszczajce: Sole nieorganiczne, ktre nie wchaniaj si ze wiata pokarmowego, zatrzymuj wod w wietle jelita Lactuloza: syntetyczny dwucukier nie poddajcy si trawieniu i nie wchaniajcy si z przewodu pokarmowego zatrzymuje wod i dziaa agodnie przeczyszczajco dziaania uboczne: wzdcia i ble brzucha preparat: Lactuloza 2. rodki polizgowe: Cieka parafina: - lepka gsta ciecz zawierajca mieszanin wyszych wglowodanw - rozmikcza masy kaowe i oliwi bon luzow jelita cienkiego i grubego 3. Inne rodki przeczyszczajce: Bisacodyl: - stosowany w zaparciach na rnym tle - nie wchania si z przewodu pokarmowego - dziaa na jelito grube, zwiksza wydzielanie luzu, przyspiesza ruchy perystaltyczne i wywouje wyprnienie - nie wywouje przekrwienia narzdw miednicy mniejszej

RODKI ZAPIERAJCE
Leki przeciwbiegunkowe hamujce nadmiern, wzmoon perystaltyk jelit i przeduony czas przebywania treci pokarmowej w jelitach rodki cigajce: - powoduj denaturacj biaek i luzu na powierzchni bony luzowej jelit co zmniejsza wysik, przesik i wydzielanie luzu - Tannina silne dziaanie cigajce po denaturacji biaka - Smecta waciwoci powlekajce w stosunku do bony luzowej, nie wchania si z przewodu pokarmowego, zastosowanie w ostrej i przewlekej biegunce

LEKI MIOLITYCZNE I SPAZMOLITYCZNE

powoduj rozkurczanie mm. gadkich jelit znosz skurcze spastyczne zastosowanie: leczenie kolek jelitowych, wtrobowych, nerkowych, w bolesnych skurczach macicy Drotaweryna: dziaa szybko i silnie spazmolitycznie dobrze wchania si z przewodu pokarmowego preparat: No-spa Loperamid: bardzo silne dziaanie przeciwbiegunkowe nie dziaa na OUN powoduje sucho w jamie ustnej preparat: Loperamid

LEKI WPYWAJCE NA CZYNNO WTROBY

- wtroba jest narzdem odpowiedzialnym za syntez ci - funkcje ci: 1. Emulgacja lipidw, aktywacja lipazy, udzia w trawieniu i wchanianiu lipidw oraz substancji rozpuszczalnych w lipidach (wit. A,D,E,K) 2. Usuwanie zbdnych produktw przemiany materii: np. cholesterol, kwasy ciowe 3. Regulacja czynnoci motorycznej jelit oraz hamowanie namnaania drobnoustrojw w jelitach Podzia lekw wpywajcych na czynno wtroby: 1. ciotwrcze 2. ciopdne (odpowiedzialne za skurcz i oprnianie pcherzyka ciowego) Zastosowanie: stany zapalne drg ciowych kamica ciowa (utrudnienie zagszczanie i krystalizacji ci) dyskinezy pcherzyka ciowego i drg ciowych hiperbilirubinemie w celach diagnostycznych Leki ciotwrcze: Kwasy ciowe pobudzaj czynno komrek wtrobowych i wydzielanie ci emulguj lipidy i uatwiaj ich trawienie przez lipazy uatwiaj wchanianie skadnikw pokarmowych z jelit, aktywuj enzymy trawienne (lipaz) dziaajc miejscowo dranico pobudzaj perystaltyk jelit oraz pobudzaj ukad przywspczulny (wzmoenie napicia mm. jelit, hipotensja) dziaanie bakteriobjcze objawy niepodane: osabienie, zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego, uszkodzenie nerek p/wskazania: stany zapalne przewodu pokarmowego, niewydolno minia sercowego preparat: Raphacholin

Cholamid pochodna kwasu nikotynowego dziaa ciotwrczo, ciopdnie i spazmolitycznie wskazania: stany zapalne pcherzyka ciowego i drg ciowych preparaty: Cholamid, Bilamid Oslamid pochodna kwasu salicylowego dziaanie ciotwrcze silniejsze od kwasw ciowych dziaanie ciopdne, spazmolityczne, odkaajce, obniajce stenie cholesterolu zastosowanie jw. preparat: Bilocol Leki rolinne - dziaanie ciotwrcze i ciopdne (olejki eteryczne) - dziaanie odkaajce na drogi, ktrymi s wydalane: drogi ciowe, moczowe, oddechowe - najwaniejsze roliny, w ktrych zawarte s substancje o powyszym dziaaniu: ziele dziurawca, li mity pieprzowej, li melisy, korze mniszka, ziele krwawnika, li rozmarynu, olejek jaowcowy - preparaty: Sylimarol, Raphacholin, Rowachol

Leki ciopdne: Powoduj wzrost napicia, skurcz i oprnianie pcherzyka ciowego Hymekromon rodek silnie spazmolityczny, uatwiajcy odpyw ci p/wskazania: niedrono drg ciowych, cikie uszkodzenia wtroby preparat: Cholestil rodki stosowane w uszkodzeniach wtroby: uszkodzenie wtroby nastpstwo ostrych i przewlekych stanw zapalnych wtroby lub dziaania czynnikw toksycznych Metionina aminokwas zawierajcy siark, usprawniajcy przemian lipidow dziaanie hepatotropowe podobne do choliny zastosowanie: poalkoholowa marsko wtroby, toksyczne uszkodzenie wtroby, np. przedawkowanie paracetamolu preparat: Methiovit Kolestyramina aminoywica o duym powinowactwie do soli ciowych, z ktrymi tworzy kompleksy w jelicie zapobiega zwrotnemu wchanianiu kwasw ciowych i przyspiesza utlenianie cholesterolu w wtrobie, zmniejszajc jego stenie we krwi zastosowanie: leczenie widu na tle marskoci wtroby, taczka preparat: Cholestyramina Sylimaryna substancja otrzymywana z owocw ostu wywiera dziaanie ochronne na komrk wtrobow stabilizuje ciany komrkowe i hamuje oksydaz lipidow zmniejszajc utlenianie lipidw zastosowanie: toksyczno-metaboliczne uszkodzenia wtroby, stany po przebytym WZW preparat: Sylimarol Leki rozpuszczajce kamienie ciowe: Kwas chenodezoksycholowy zmniejsza zawarto cholesterolu w ci hamuje wchanianie cholesterolu hamuje syntez cholesterolu przez hepatocyty p/wskazania: taczka, biegunka, cia, ostre stany zapalne drg ciowych preparat: Chenofalk

LEKI MOCZOPDNE
Leki zwikszajce ilo wydalanego moczu: Zastosowanie: celem usunicia obrzkw wystpujcych w przewlekej niewydolnoci krenia w przewlekych chorobach nerek w marskoci wtroby w leczeniu zatru (tzw. diureza wymuszona) leczenie choroby nadcinieniowej leczenie ostrego obrzku puc i mzgu (mannitol)

10

Podzia: - silnie dziaajce diuretyki ptlowe (Furosemid) - rednio silnie dziaajce tiazydy (hydrochlorotiazyd) (p/wskazane w cukrzycy) - sabo dziaajce: a) metyloksantyny (aminofilina) b) czynne osmotycznie (mannitol) c) oszczdzajce potas (spironol) Endogenna regulacja przemiany gospodarki wodno-elektrolitowej 1. Wazopresyna - wydzielana z tylnego pata przysadki (osmolalno osocza, zmniejszenie objtoci pynu pozakomrkowego, bl, nudnosci, niedotlenienie) 2. Ukad Renina-Angiotensyna-Aldosteron - Angiotensyna Pochodne Tiazydowe hamuj wchanianie zwrotne jonw sodowych w obrbie wystpujcego odcinka ptli nefronu dobrze wchaniaj si z przewodu pokarmowego wydalaj si z moczem w postaci nie zmienionej dziaanie niepodane: osabienie siy miniowej, nasilenie hiperglikemii, zmniejszenie wydalania kwasu moczowego, zaburzenia odkowo-jelitowe, parestezje Zastosowanie: - leczenie obrzkw na tle niewydolnoci krenia - obrzki w zespole nerczycowym (z. nerczycowy utrata duych iloci biaka albumin, brak cholesterolu, pojawiaj si obrzki) - obrzki u kobiet w ciy - obrzki w stanach napicia przedmiesiczkowego Leki moczopdne o bardzo silnym dziaaniu: Furosemid - dziaa na rami wstpujce ptli nefronu - zahamowanie wchaniania zwrotnego jonw sodowych powoduje upoledzenie czynnoci przeciwprdowego zwielokrotniacza ste - dobrze wchania si z przewodu pokarmowego - wydalany przez przewd pokarmowy oraz przez nerki - dziaania niepodane (hipokaliemia i hipochloremia, odwodnienie, zaburzenia rwnowagi wodnoelektrolitowej, dziaanie diabetogenne, zaburzenia odkowo-jelitowe, uczulenia - zastosowanie: leczenie choroby nadcinieniowej, obrzki rnego pochodzenia, zatrucia lekami np. barbituranami - preparat: Furosemid Leki moczopdne oszczdzajce potas (hamuj wydzielanie potasu) Spironolaktony zwizki dziaajce antagonistycznie w stosunku do aldosteronu zwikszaj wydalanie jonw sodowych i chlorkowych a zarazem wody oraz zatrzymanie w organizmie jonw potasowych i amnonowych leki mao toksyczne (wyj. w niewydolnoci nerek) dobrze wchaniaj si z przewodu pokarmowego dziaania niepodane: hiperkaliemia i hiponatremia, objawy uczuleniowe, ginekomastia preparat: Spironol Leki moczopdne dziaajce na drodze osmotycznej: - mechanizm dziaania: zwikszenie osmolarnoci moczu kanalikowego przeciwdziaanie wchanianiu zwrotnemu wody do naczy krwiononych - zastosowanie: w zatruciach - wymuszenie diurezy, obnienie cinienia rdczaszkowego, wstrzs hipowolemiczny - preparat: Mannitol

11

LEKI STOSOWANE W OBRZKU MZGU

Obrzk mzgu wzrost cinienia rdczaszkowego prowadzcy do trwaych uszkodze mzgu, piczki mzgowej lub zgonu Pierwotny - efekt nagego zatrzymania krenia, urazw mzgu, krwotoku mzgowego, procesu rozrostowego CUN, zapalenia opon i mzgu, po zabiegach neurochirurgicznych, zatruciach Wtrny - konsekwencja piczki wtrobowej, cukrzycowej, zaburze wodno-elektrolitowych (hiponatremia), chorb oglnoustrojowych (niewydolno nerek, nadcinienie ttnicze, zesp pucnosercowy) Oglne zasady leczenia obrzku mzgu: Utrzymanie normotensji i normowolemii Utrzymanie fizjologicznego pH (natlenowanie) Monitorowanie cinienia rdczaszkowego Zapobieganie drgawkom Zapobieganie hipertermii Utrzymanie normotensji i normowolemii: 1. Utrzymanie redniego cinienia ttniczego ok. 100 mm Hg 2. Stosowanie we wstrzykniciach lub wlewach doylnych (w zalenoci od potrzeb) lekw kurczcych lub rozkurczajcych naczynia 3. Przetaczanie osocza oraz roztworw soli (wyj. glukoza) w celu utrzymania prawidowej obj.krwi Utrzymanie pH: rednia warto 7,357,45 dziki naleytej wentylacji i stosowaniu wodorowglanu sodu Farmakoterapia: Mannitol: - zwiksza osmolarno moczu kanalikowego przeciwdziaajc zwrotnemu wchanianiu wody do naczy krwiononych - zwiksza cinienie osmotyczne krwi powodujc przenikanie wody z mzgowia do naczy krwiononych, nie zaburzajc przepywu krwi przez naczynia mzgowe - wydalany wycznie przez nerki (uwaga niewydolno nerek!!!) - preparat: 20% Mannitol Furosemid Deksametazon lek z wyboru w obnianiu cinienia rdczaszkowego wywoanego rnymi przyczynami szczeglnie skuteczny we wtrnym obrzku mzgu i zapobieganiu obrzkowi preparat: Dexaven

. . . . .

LEKI STOSOWANE W STANACH DRGAWKOWYCH

Drgawki umiejscowione lub uoglnione zaburzenia neuronw mzgowych Przyczyny: wrodzone uszkodzenie CUN (urazy, niedotlenienie), zakaenia CUN zaburzenia metaboliczne, endokrynologiczne wysoka temperatura ciaa reakcje anafilaktyczne, zatrucia objaw abstynencyjny u alkoholikw Stan padaczkowy drgawki toniczno-kloniczne, pojawiajce si bardzo czsto lub trwajce bardzo dugo (godziny), pomidzy ktrymi chory nie odzyskuje przytomnoci Najczstsze przyczyny: Nage odstawienie lekw p/padaczkowych lub pochodnych Benzodiazepiny, lekw nasennych Hipoglikemia, hipokalcemia, hiponatremia Powikanie udaru lub urazu mzgu

1. 2. 3.

12

4.

Zapalenia mzgu lub opon mzgowia Farmakoterapia: Pochodne Benzodiazepiny 1. Dziaanie: silne przeciwlkowo, uspokajajco i nasennie przeciwdrgawkowe zmniejszaj napicie mm. szkieletowych dobrze wchaniaj si z przewodu pokarmowego atwo przenikaj przez barier krew-mzg ulegaj biotransformacji w wtrobie 2. Dziaania niepodane: senno, zaburzenia uczenia si i pamici, u niektrych paradoksalnie wywouj silne pobudzenie nerwowe, draliwo, agresywno i bezsenno 3. Interakcje silnie potguj dziaanie alkoholu etylowego nasilaj dziaanie lekw nasennych, p/blowych, uspokajajcych, rodkw zwiotczajcych m.gadkie 4. Zastosowanie: stany drgawkowe, premedykacja do znieczulenia oglnego, zaburzenia snu, lki, napicia, niepokoje 5. Drogi podawania: doylna, doustna, doodbytnicza Fenytoina Pochodna Hydantoiny o silnym i dugotrwaym dziaaniu Drogi podawania: - doustna (w postaci soli sodowej, wchania si powoli w ok. 90%, max stenie po 4 12 godz) - doylna (dziaa po 15 min, czas dziaania utrzymuje si do 12 godz) 3. Przenika do wszystkich tk, najwiksze stenie osiga w mzgu, wtrobie, nerkach i tk. tuszczowej 4. Metabolizowana w wtrobie (cytochrom P-450), sprzgana z kw. glukuronowym, wydalana z moczem i ci 5. Objawy niepodane: oczopls, podwjne widzenie, niezborno ruchw, nudnoci, senno, niedokrwisto P/wskazania: zaburzenia przewodnictwa w m. sercowym, cika niewydolno serca, hipotonia Zastosowanie: stan padaczkowy, padaczka (w leczeniu przewlekym) Preparaty: Phenytoinum, Epanutin Phenobarbital 1. Pochodna kwasu barbiturowego 2. Dziaanie w zalenoci od dawki: znieczulajco, nasennie, uspokajajco, przeciwdrgawkowo 3. Drogi podawania: doylna, doustna (atwo wchania si z odka, jelit, cz si z biakami osocza i rozprowadzane do wszystkich narzdw), doodbytnicza 4. atwo przenikaj przez oysko i do mleka matki (ryzyko zatrucia!) 5. Metabolizowane w wtrobie, czciowo w nerkach i mzgu 6. Wydalany przez nerki z moczem 7. Interakcje przyspieszaj metabolizm lekw p/krzepliwych potguj dziaanie lekw psychotropowych wchodz w reakcje z alkoholem 8. Zastosowanie: - padaczka - krtkotrwae znieczulenie oglne - intensywne leczenie urazw CUN - wykorzystywanie waciwoci indukcji enzymatycznej przez Barbiturany, min. we wrodzonych taczkach zwizanych, nadmierne wydzielanie estrogenw 9. P/wskazania: uczulenie

13

uszkodzenie nerek, cikie uszkodzenie wtroby osoby w wieku podeszym 10. Zatrucia: a) ostre - efekt przedawkowania nasennego, w celach suicydalnych - objawy: utrata przytomnoci, zaburzenia oddychania, sinica, hipotermia, czstoskurcz, hipotensja, zwenie renic, zgon (poraenie orodka oddechowego i naczynioruchowego) - leczenie: pukanie odka, diureza wymuszona, dializa, respiratoterapia, leczenie objaww wstrzsu b) przewleke - efekt naduywania Barbituranw (nerwice, psychopaci) - objawy: zaburzenia czynnoci wtroby, nerek, szpiku - nage odstawienie wywouje objawy abstynencyjne: pobudzenie, stany lkowe, drenia miniowe, nudnoci, wymioty, ble brzucha, hipotensja, czstoskurcz, delirium, napady padaczkowe - brak swoistego leczenia farmakologicznego zatru przewlekych - preparaty: Luminal, Tiopental, Klonazepam, Depakine

LEKI STOSOWANE W NAGYMA ZATRZYMANIU KRENIA

Mechanizmy zatrzymania akcji serca: 1. Migotanie komr chaotyczna czynno elektryczna komr, ktra nie zapewnia skutecznej hemodynamicznie czynnoci mechanicznej 2. Asystolia brak czynnoci mechanicznej i elektrycznej serca 3. Czynno elektryczna serca bez ttna brak skutecznej czynnoci mechanicznej pomimo zachowania czynnoci elektrycznej Adrenalina 1. Wytwarzana przez kom. chromochonne rdzenia nadnerczy i wydzielana do krwiobiegu penic funkcje hormonu 2. Silnie pobudza receptory 1 i 2 adrenergiczne: - przyspiesza czynno serca i zwiksza jego prac ( 1) - zwiksza cinienie skurczowe i obnia rozkurczowe ( 1) - zwiotczenie mini i rozszerzenie drg oddechowych ( 2) - hamuje rozpad komrek tucznych (mastocyty) i uwalnianie przez nie substancji kurczcych oskrzela - w drogach oddechowych kurczy naczynia krwionone, zmniejsza obrzk bony luzowej i wydzielanie luzu ( 2) - nie przenika do CUN - dziaa na nerki i zwiksza uwalnianie reniny ( 1) Zastosowanie: zatrzymanie czynnoci serca w mechanizmie asystolii i migotania komr wstrzs anafilaktyczny i kardiogenny celem tamowania krwawie 4. Drogi podawania: doylna, dotchawicza, doszpikowa, podskrna Atropina: Alkaloid wystpujcy w wilczej jagodzie Antagonista receptorw muskarynowych (M1, M2, M3) atwo wchania si z przewodu pokarmowego i przenika przez barier krew-mzg Powoduje silne pobudzenie CUN Zastosowanie: zatrzymanie akcji serca w mechanizmie asystolii, zaburzenia rytmu serca (bradykardie) moczenie nocne zatrucia, biegunki: hamowanie perystaltyki jelit choroba lokomocyjna: dziaanie p/wymiotne w wymiotach pochodzenia bdnikowego wskutek hamowania orodkw w rdzeniu przeduonym

14

premedykacja przedoperacyjna: zmniejszenie napicia n. X i wydzielania luzu w drogach oddechowych diagnostyka okulistyczna: rozszerzenie renicy 6. Drogi podawania: podskrna, doylna, dotchawicza 7. Dziaania niepodane: zaburzenia akomodacji, sucho bon luzowych wzdcia, zaparcia, zaleganie gstego luzu w drogach oddechowych czstoskurcze podwyszenie temperatury ciaa niepokj, pobudzenie psychoruchowe, halucynacje 8. Toksyczno: przedawkowanie moe prowadzi do maksymalnego rozszerzenia renic zaburzenia widzenia, wiatowstrt zaburzenia poykania, wymioty, nudnoci zaczerwienienie twarzy, zatrzymanie oddawania moczu, halucynacje, piczka preparat w przedawkowaniu: Fizostygmina 9. Preparat: Atropinum sulfuricum Wodorowglan sodu: Zastosowanie: cika kwasica metaboliczna (kwasica utrzymujca si podczas reanimacji, dugotrwae zatrzymanie krenia, dugotrwaa intubacja) przedawkowanie trjpiercieniowych lekw przeciwdepresyjnych hiperkaliemia po podaniu doustnym bardzo silnie zobojtnia kwas solny z wtrnym wydzielaniem dwutlenku wgla eliminujc bl uatwia rozpuszczenie zalegajcych mas luzowych, oczyszczanie ran dziaa miejscowo p/zapalnie i zmienia odczyn zapalny tkanek Preparat: Wodorowglan sodu, Wody mineralne (Zuber, Vichy, Ems, Stefan)

1. 2.

LEKI DEFIBRYLUJCE
Amiodaron: pobudza receptory i - adrenergiczne pobudza ukrwienie minia sercowego zastosowanie: migotanie komr, czstoskurcze komorowe objawy uboczne: zaburzenia funkcji tarczycy (nadczynno lub niedoczynno) preparat: Opacorden, Cordarone Lidokaina: Dziaanie: - hamujcy wpyw na ukad przewodzcy serca (dziaanie p/arytmiczne) - silne miejscowe dziaanie znieczulajce Dobrze rozpuszcza si w tuszczach Szybko penetruje z krwi do tkanek Metabolizowana w wtrobie, wydalana przez nerki Zastosowanie: - migotanie komr lub czstoskurcz komorowy, oporny na wyadowania elektryczne - znieczulenia powierzchniowe i gbokie P/wskazania: bradykardia, nadwraliwo na lek, nuliwo mini Toksyczno i dziaania niepodane: - w wyniku przedawkowania nudnoci i wymioty - obnienie cinienia ttniczego - drenia miniowe, poty

15

- w cikich zatruciach drgawki, zaburzenia widzenia, zapa, poraenia orodka oddechowego (leczenie zatru: Diazepam)

16

Bretylium: 1. Dziaanie: - przyspiesza aktywacj pompy sodowej - sabo wchania si z przewodu pokarmowego 2. Zastosowanie: - zaburzenia rytmu oporne na inne leki (migotanie komr) - zaburzenia rytmu wywoane hipotermi lub zatruciem glikozydami naparstnicy 3. Dziaania niepodane: - hipotonia ortostatyczna - nudnoci, wymioty, zawroty gowy - osabienie siy miniowej 4. P/wskazania: bradykardia, bloki przedsionkowo-komorowe Siarczan magnezu: Wskazania: migotanie komr lub czstoskurcz komorowy oporny na wyadowania elektryczne, przy podejrzeniu hipomagnezemii Chlorek wapnia: Wskazania (wycznie!): hiperkaliemia, hipokalcemia, przedawkowanie blokerw kanau wapniowego

LEKI STOSOWANE W CHOROBIE NADCINIENIOWEJ

Podzia nadcinienia ttniczego: I okres nadcinienie agodne II okres nadcinienie umiarkowane III okres nadcinienie cikie IV okres przeom nadcinieniowy Podzia farmakologiczny lekw przeciwcinieniowych: 1. Leki moczopdne i diuretyki (Furosemid, Tiazydy, Sporonolakton) 2. Leki hamujce aktywno uk. wspczulnego : a) Leki -adrenolityczne: Propranolol, Metoprolol, Acebutolol, Bisoprolol b) Leki hamujce orodkowo aktywno uk. wspczulnego: Klonidyna, Metyldopa, Rezerpina, Urapidyl c) Leki -adrenolityczne: Prazosyna, Doksazosyna, Terazosyna 3. Inhibitory konwertazy angiotensyny: Kaptopryl, Perindopryl, Enaraplyl, Lizynopryl, Chinazapryl 4. Blokery kanaw wapniowych: Nitrendypina, Werapamil, Diltiazem, Almodypina 5. Leki o bezporednim dziaaniu na naczynia: Dihydralazyna, Diazoksyd Alkaloidy Rauwolfii Rezerpina: - wywouj powolny i dugotrway spadek cinienia ttniczego krwi - rwnolegle zwalniaj akcj serca - dziaaj orodkowo na struktury wspczulne podwzgrza oraz twr siatkowaty - mechanizm dziaania upoledza zdolno magazynowania amin katecholowych w tkankach (OUN, ciana naczy, serce, nadnercza) - p/wskazania: choroba wrzodowa, psychozy z komponent depresyjn, niewydolno serca - preparaty: Normatens, Bipressin - dziaania niepodane: a) wzmoenie perystaltyki b) zmczenie i senno c) stany depresyjna niekiedy z tendencjami samobjczymi d) objawy parkinsonizmu e) dugotrwae leczenie moe wywoa raka sutka u kobiet - wskazania: nadcinienie ttnicze w II i III okresie

17

Metyldopa: - inhibitor dekarboksylazy dopa enzymu katalizujcego przejcie w dopamin (prekursora noradrenaliny) - zahamowanie syntezy noradrenaliny wywouje spadek RR i obnienie progu pobudliwoci nerwowej - dziaania niepodane: zaburzenia snu, sucho w jamie ustnej, zaburzenia potencji, depresja - preparat: Dopegyt Klonidyna: - lek o dziaaniu orodkowym, hamuje ukad RAA - nasila zatrzymanie jonw sodowych i wody, upoledzenie sprawnoci intelektualnej - senno, zaburzenia potencji - preparat: Iporel Leki - adrenolityczne: - dziaa wybirczo na receptory 1 adrenolityczne - dziaanie miolityczne na cian naczy - zmniejsza zuycie tlenu przez misie sercowy - p/wskazania: uczulenia, cia i okres laktacji, wiek poniej 12 lat - preparaty: Polpressin, Minipress, Ebrantil Leki - adrenolityczne: - blokery receptorw 1 w sercu - zwalniaj czynno serca - zmniejszaj kurczliwo serca zmniejszenie zapotrzebowania minia sercowego na tlen - poprawiaj tolerancj wysiku - zmniejszaj natenie i czsto blu wiecowego - skutecznie obniaj cinienie ttnicze - dobrze wchaniaj si z przewodu pokarmowego, metabolizowane w wtrobie - p/wskazania: a) objawowa bradykardia (ryzyko nasilenia), b) objawowa hipotonia, c) bloki przedsionkowo-komorowe, d) cika nie wyrwnana niewydolno serca, e) astma - dziaania niepodane: a) bradykardia, nasilenie blokw przedsionkowo-komorowych b) skurcz ttnic obwodowych i upoledzenie obwodowej perfuzji tkankowej c) zmczenie, bl gowy, zaburzenia snu, bezsenno dziaanie na OUN d) nasilenie impotencji i utrata libido - preparaty: Bisocard (bisoprolol), Metocard, Betalok ZOK (metoprolol), Propranolol, Atenolol, Sectral (Acebutolol) Blokery kanau wapniowego: - powoduj rozszerzenie ttnic nasierdziowych i ttniczek oporowych przez co zwikszaj przepyw wiecowy - zmniejszaj zapotrzebowanie minia sercowego na tlen poprzez obnienie oporu w kreniu duym - niektre (Diltiazem, Werapamil) zwalniaj czynno serca i zmniejszaj kurczliwo - obniaj cinienie ttnicze wskutek dziaania miorelaksacyjnego na mm. gadkie - wskazania: nadcinienie ttnicze, choroba wiecowa (nietolerancja - blokerw) - p/wskazania: a) niewydolno serca (nie dotyczy Amlodypiny), bradykardia b) zaparcia i hipotonia c) zaczerwienienie twarzy, bl gowy d) obrzk stp i goleni preparaty: Cordafen, Nitrendypina, Diltiazem, Dilzem, Isoptin, Amlozek, Amlopin

18

Pochodne hydrazynoftalazyny: zmniejszaj opory dla przepywu krwi w ttnicach obwodowych mzgu dziaanie depresyjne na mm. gadkie lekkie dziaanie moczopdne dziaania niepodane: nudnoci, brak aknienia, ble i zawroty gowy, szumy w uszach preparaty: Dihydralazyna, Binazin, Bipressin Antagonici ukadu Renina-Angiotensyna-Aldosteron: - hamuj syntez angiotensyny II najsilniejszego fizjologicznego czynnika zwajcego naczynia - rozszerzaj naczynia i zmniejszaj opr naczyniowy - obniaj cinienie ttnicze krwi - zmniejszaj wytwarzanie cholesterolu - zwikszaj stenie potasu w organizmie - dziaanie nefroprotekcyjne zwolnienie progresji dysfunkcji nerek u chorych na cukrzyc i kbuszkowe choroby nerek - p/wskazania: cia i okres laktacji, objawowa hipotonia, zwenie ttnic nerkowych, uporczywy kaszel, reakcje uczuleniowe - dziaania niepodane: a) hipotonia b) ostra niewydolno nerek, najczciej u chorych ze zweniem ttnic nerkowych c) hiperkaliemia, najczciej u chorych w starszym wieku d) kaszel e) neutropenia f) utrata smaku - preparaty: Kaptopryl, Enarenal (Enarapryl), Prestarium (Peryndopryl), Inhibace (Cilazapril), Lisinopril, Gopten (Trandolaptyl) Leki moczopdne

ANTYBIOTYKI
Wiadomoci wstpne: 1. Zwizki biogenne o waciwociach hamowania w maych steniach rozwoju drobnoustrojw 2. Dziaanie bakteriostatyczne - hamowanie zdolnoci podziau komrki bakteryjnej bez upoledzenia innych jej czynnoci 3. Spektrum antybiotyczne - zakres dziaania przeciwko okrelonym drobnoustrojom w steniu stosunkowo nieszkodliwym dla komrek organizmu gospodarza Mechanizm dziaania - hamuj procesy przemiany materii i upoledzaj przyswajanie niektrych substancji niezbdnych dla ycia i rozmnaania si drobnoustrojw Antybiotykooporno - waciwo drobnoustrojw objawiajca si brakiem wraliwoci drobnoustrojw na cytobjcze lub cytotoksyczne dziaanie antybiotykw. Wyrnia si oporno naturaln i oporno nabyt Podzia ze wzgldu na typ dziaania: 1. Bakteriobjcze - antybiotyki - laktamowe (Penicylina, Hiconcil, Zinnat) - aminoglikozydy (Gentamycyna) 2. Bakteriostatyczne: - makrolidy (Klacid, Erytromycyna) - tetracykliny (Doxycyclina)

19

Zakres dziaania przeciwbakteryjnego: 1. Wskie spektrum dziaania - dziaajce wycznie na bakterie gram - dodatnie: Penicylina, Makrolidy, - dziaajce gwnie na bakterie gram - ujemne: Aminoglikozydy - dziaajce na prtki, pierwotniaki, grzyby 2. Szerokie spektrum dziaania: dziaajce na du liczb rnych rodzajw drobnoustrojw: - Tetracykliny - zoone Penicyliny (Augmentin, Amoksiklav) - Kotrimoksazol (Biseptol) - Cefalosporyny II i III generacji (Zinnat, Fortum) Losy w organizmie: Dziaanie antybiotykw zaley od stenia w ognisku zakaenia (MIC- minimalne stenie hamujce) oraz od stenia we krwi uwarunkowanego dawk antybiotyku, stopniem wchaniania z miejsca podania, metabolizmu i wydalania lekw Wchanianie antybiotykw: 1. Nie wchaniajce si z przewodu pokarmowego: Aminoglikozydy, Karbapenemy 2. Sabo wchaniajce si: Ampicylina, Linkomycyna 3. rednio wchaniajce si: Amoksycylina 4. Dobrze wchaniajce si: Tertracyklina, Doksycyklina Przenikanie do tkanek i pynw ustrojowych - cecha o duym znaczeniu praktycznym - czynniki odgrywajce rol: lipofilno, stopie wizania z biakami krwi, ph tkanek i krwi Wydalanie: 1. Gwna droga - nerki z moczem 2. Nieliczne w wikszym stopniu z ci Dziaania niepodane: - leki o wybirczej toksycznoci - wiksze w stosunku do komrek drobnoustrojw ni komrek organizmu wyszego - duy wspczynnik terapeutyczny - grupy dziaa niepodanych: bezporednie dziaanie toksyczne, reakcje uczuleniowe, dysbakteriozy Bezporednie dziaanie toksyczne: - hepatotoksyczne (uszkadzajce wtrob) - Makrolidy, Tertacykliny - ototoksyczne (uszkadzajce such) - Aminoglikozydy - nefrotoksyczne (uszkadzajce nerki) - Cefalosporyny I gen., - uszkadzajce zawizki zbw - Tertracykliny (mae dzieci i pody) Reakcje uczuleniowe: wysypki, zmiany we krwi (leukopenie - spadek poziomu biaych ciaek we krwi), wstrzs penicylinowy, uszkodzenie szpiku Dysbakteriozy: - efekt dziaania antybiotykw o szerokim spektrum zmiany patologiczne bon luzowych objawiajce si m.in. zapaleniem garda, jzyka, odka, jelit (biegunki, nudnoci, wymioty), nadkaeniem drobnoustrojami niewraliwymi na stosowany antybiotyk (zbyt dugi okres podawania lekw) Kojarzenie antybiotykw: - rwnoczesne stosowanie 2 lub wicej antybiotykw - naley uwzgldni dziaanie synergistyczne oraz zmniejszenie niebezpieczestwa wytworzenia opornoci - dopuszczalne kojarzenie antybiotykw bakteriobjczych z bakteriobjczymi lub bakteriostatycznych z bakteriostatycznymi

20

Interakcje - antybiotyki wykazuj dziaanie neurotropowe - moliwo wzmagania dziaania lekw wpywajcych na ukad nerwowo - miniowy - wpyw na ukad krenia (spadek RR, zapa) przy rwnoczesnym stosowaniu lekw narkotycznych oraz lekw przeciwblowych - zaburzenia funkcji obwodowego ukadu nerwowego (parestezje, pobudzenie psychoruchowe) przy rwnoczesnym stosowaniu np. Streptomycyny i Zyrtecu - nasilenie dziaania kardiotoksycznego lekw przeciwpadaczkowych przy rwnoczesnym stosowaniu Chloramfenikolu Wskazania do antybiotykoterapii: 1. Bakteriologiczna identyfikacja chorobotwrczego drobnoustroju 2. Kliniczne rozpoznanie (prawdopodobne) patogennego wraliwego drobnoustroju 3. Ciki stan kliniczny chorego zakaonego 4. Zagroenie chorego zakaeniem (?) Przeciwwskazania: 1. Zakaenie drobnoustrojami niewraliwymi - bez zagroenia ycia 2. Brak rozpoznania bakteriologicznego 3. Wymagana dawka antybiotyku jest wiksza ni dawka toksyczna 4. Nietolerancja antybiotyku

Penicyliny
Mechanizm dziaania: - dziaanie uszkadzajce na cian komrki bakteryjnej - dziaaj na bakterie gram-dodatnie (wyj. gronkowce) oraz na niektre gram-ujemne, nieliczne beztlenowce Losy w organizmie: - stopie wchaniania z jelit zrnicowany wahajcy si od 5-90% - szybka wchanialno po podaniu dominiowym - szybka wydalane przez nerki z moczem - okres ptrwania 46-60min - rny stopie wizania z biakami krwi - od 20% (Ampicylina) do 90% (Oxacylina) Wstrzs anafilaktyczny po penicylinie: 1. Adrenalina 0,5- 1mg podskrnie lub dominiowo, 2. Hydrokortyzon 100-200mg doylnie, nastpnie w powolnym wlewie kroplowym 3. Glukonian wapnia (bardzo ostronie!!!) 10ml 10% roztworu Zastosowanie - zakaenia paciorkowcowe (ponica,angina,zapalenie ucha rodkowego, zapalenie wsierdzia, ropnie,ropowice) - zakaenia gronkowcowe - stosowa jedynie Penicyliny penicylinazooporne (z uwagi na wytwarzanie laktamaz przez gronkowce) - zapalenie pneumokokowe puc, meningokokowe opon mzgowo - rdzeniowych - zapalenie drg ciowych - kia, tec, bonica Preparaty: Penicylina krystaliczna, Syntarpen, Ampicilina, Pipril, Hiconcil, Preparaty zoone: Augmentin (Amoksycylina + Kwas Klawulanowy), Unasyn (Amoksycylina + Sulbaktam)

Cefalosporyny
Losy w organizmie - wikszo nie wchania si z przewodu pokarmowego lub wchania si niedostatecznie (wyj. Cefalosporyny I i II generacji)

21

Mechanizm dziaania: - hamowanie syntezy ciany komrki bakteryjnej Zakres dziaania przeciwbakteryjnego - cefalosporyny II i III gen. cechuje szeroki zakres dziaania - dziaaj na drobnoustroje gram-dodatnie i ujemne, tlenowce i beztlenowce - cefalosporyny I gen. dziaaj gwnie na drobnoustroje gram-dodatnie Penetracja do tkanek (zalenie od generacji) - dobrze przenikaj do wikszoci tkanek i pynw tkankowych (II i III gen) Droga wydalania: gwnie przez nerki z moczem. Krtki okres ptrwania (ok. 1 godz.) Wymagajcy ich czstego podawania Dziaania niepodane: - reakcje uczuleniowe (wysypki skrne, gorczka), rzadko wstrzs (reakcja krzyowa z penicylinami) - miejscowe dziaanie dranice - po podaniu doylnym moliwo zakrzepowego zapalenia y - podawane doustnie mog wywoywa zaburzenia czynnoci przewodu pokarmowego (nudnoci, wymioty, biegunki) - zaburzenia czynnoci wtroby - upoledzenie czynnoci krwiotwrczej szpiku (neutropenie, trombocytopenie) Interakcje - dziaaj synergistycznie przeciwbakteryjnie w stosunku do Aminoglikozydw Zastosowanie: - profilaktyka zakae pooperacyjnych - zakaenia wywoane przez escherichia coli - posocznice - zakaenia brzuszne, chirurgiczne Preparaty: I generacja: Sefril, Keflex, Duracef, II generacja: Ceclor, Zinnat, Zinnacef, III generacja: Biotum, Fortum,

Aminoglikozydy
Wytwarzanie: wikszo wytwarzana przez promieniowce Losy w organizmie: - nie wchaniaj si z przewodu pokarmowego - atwo przenikaj do mleka, sabo do pynu mzgowo - rdzeniowego (lepsza przenikalno w stanach zapalnych opon) - nie ulegaj biotransformacji - wydalaj si w postaci nie zmienionej gwnie z moczem oraz z ci (ok. 30%) Mechanizm dziaania - dziaaj bakteriobjczo w wyniku zaburze informacji genetycznej m- RNA - dziaaj gwnie na drobnoustroje gram-ujemne Dziaania niepodane: - ototoksycznie (zaburzenia rwnowagi i guchota) - nefrotoksycznie (zalenie od typu antybiotyku i od dawki) - kuraropodobne ( nie naley kojarzy z lekami znieczulania oglnego - dziaanie hepatotoksyczne - dziaanie neurotoksyczne (ble gowy, parestezje, drenia) Zastosowanie - leczenie zarezerwowane do cikich zakae - grulica - Streptomycyna (w skojarzeniu z innymi tuberkulostatykami) - cikie zapalenie opon mzgowo - rdzeniowych - zapalenie wsierdzia - zakaenie drg moczowych - bakteryjne zakaenie przewodu pokarmowego Preparaty: Streptomycyna, Gentamycyna, Amikacyna

22

Tetracykliny
Wytwarzanie - antybiotyki wytwarzane przez promieniowce, obecnie uywane pochodne psyntetyczne - sabo rozpuszczaj si w wodzie Losy w organizmie - wchaniaj si miernie z przewodu pokarmowego - mleko i produkty mleczne upoledzaj wchanianie - wi si z biakami krwi w 20-60% - atwo przenikaj do wikszoci tkanek - odkadaj si w kociach, zbach, skrze, wtrobie, tk. zmienionych zapalnie oraz tk. nowotworowych - dugi okres ptrwania 8-18godzin Mechanizm dziaania: - dziaaj bakteriostatycznie, w wikszych steniach rwnie bakteriobjczo - zmieniaj przepuszczalno bony cytoplazmatycznej - uszkadzaj rybosomy w komrce Zakres dziaania - dziaaj na wikszo bakterii gram-dodatnich i ujemnych, tlenowce i beztlenowce, krtki, pierwotniaki Dziaania niepodane: - dziaanie dranice na bon luzow przewodu pokarmowego (nudnoci, wymioty, ble brzucha) - hepatotoksycznie - nefrotoksycznie - ototoksycznie - zaburzenia krzepliwoci krwi - dysbakteriozy - odkadaj si w kociach, zbinie, szkliwie powodujc brzowe zabarwienie (skonno do prchnicy) Zastosowanie: choroby weneryczne, krztusiec, zapalenia puc, bonica, tec, promienica, toksoplazmoza, czerwonka pierwotniakowa Preparaty: Doxycyklina, Vibramycyna

Makrolidy
Budowa chemiczna - silne zasady tworzce z kwasami le rozpuszczalne w wodzie kwaso - i zasadoniestabilne sole Mechanizm dziaania - hamuj biosyntez biaek - dziaaj bakteriostatycznie, w wikszych steniach bakteriobjczo Zakres dziaania: - dziaaj na bakterie gram-dodatnie i tylko niektre gram-ujemne, - dziaanie przeciwpezakowe i przeciwtasiemcowe Losy w organizmie - atwo wchaniaj si z przewodu pokarmowego - cz si z biakami w 70-75% - trudno przenikaj do tkanek (CUN) - metabolizowane gwnie przez demetylacj w wtrobie, wydalane z ci Dziaania niepodane - mao toksyczne - dolegliwoci odkowo - jelitowe - niekiedy uszkodzenie wtroby (taczka cholestatyczna) - reakcje uczuleniowe Zastosowanie: - zakaenia gronkowcami, paciorkowcami - atypowe zapalenia puc - zakaenia drobnoustrojami gram-dodatnimi i ujemnymi grnych i dolnych drg oddechowych - zakaenia drg ciowych - czerwonka pezakowa Preparaty: Erytromycyna, Klacid, Rulid, Sumamed, Davercin 23

Linkozamidy
Budowa chemiczna, wytwarzanie: - leki o budowie aminokwasu - mechanizm dziaania polega na hamowaniu syntezy biaka bakteryjnego - dziaaj bakteriostatycznie, w wikszych steniach bakteriobjczo - dziaaj gwnie na drobnoustroje gram-dodatnie i ujemne, szczeglnie na paciorkowce, gronkowce, maczugowce bonicy, beztlenowce Losy w organizmie: - wchanianie zalenie od leku: Klindamycyna wchania si dobrze, Linkozamina sabo - wi si z biakami w 90% - ulegaj biotransformacji w wtrobie, wydalane gwnie z moczem - biologiczny okres ptrwania wynosi ok. 3 godz. Zastosowanie: zakaenia beztlenowcami 1. Zakaenia brzuszne i ginekologiczne 2. Profilaktyka zakae pooperacyjnych 3. Zakaenia ukadu oddechowego i tkanek mikkich beztlenowcami Dziaania niepodane: - dobra tolerancja, maa toksyczno - reakcje uczuleniowe, gwnie skrne - miejscowe dziaanie dranice- zakrzepowe zapalenie y po podaniu doylnym - nieznaczne dziaanie kuraropodobne Preparaty: Dalacin C, Lincocin

LEKI NACZYNIOWE STOSOWANE W CHOROBIE WIECOWEJ

Niewydolno naczy wiecowych - dysproporcja pomidzy zapotrzebowaniem serca a poda, przy czym najistotniejszy i najwczeniej odczuwalny jest niedobr tlenu. Istota leczenia to poprawa bilansu tlenowego serca poprzez zastosowanie lekw: 1. Rozszerzajcych naczynia krwionone 2. Zmniejszajcych zapotrzebowanie minia serca na tlen poprzez zmniejszenie jego pracy Leki stosowane w napadzie blu: Azotany, ktrych waciwym czynnikiem rozszerzajcym naczynia s jony azotynowe (no) Nitrogliceryna - po podaniu podjzykowym dziaa po 1-5 min., wskutek szybkiego przenikania do sieci naczy chonnych bony luzowej - dziaania niepodane: zaczerwienienie twarzy, zawroty gowy, spadki wartoci cinienia ttniczego - preparaty: Nitroglycerinum, Nitromint, Nitrocard Izosorbit mechanizm dziaania polega na bezporednim poraeniu mini gadkich szybki okres dziaania po podaniu podjzykowym zmniejszaj powrt ylny do serca wskazania: ble wiecowe o charakterze napadowym i profilaktyce w napadach przewlekych przeciwwskazania: jaskra, niedocinienie, choroby nerek preparaty: Mononit, Sorbonit, Aerosonit, Leki stosowane w zapobieganiu blu: 1. Preparaty izosorbitu o przeduonym dziaaniu - zastosowanie mikrospansulek z izosorbitem o rnym czasie rozpuszczania znosi dziaania uboczne tj. Ble i zawroty gowy, omdlenia ortostatyczne - Preparaty: Sorbonit Prolongatum, Effox Long, Isoket, Iso - Mack Retard, Mononit Retard, Pentaerythritol Forte

24

2. Syndoiminy Molsidomina - rozszerza naczynia krwionone zarwno ylne jak i ttnicze - zmniejsza obcienie wstpne i nastpcze, poprawia bilans tlenowy serca - hamuje agregacj pytek krwi - wchania si prawie cakowicie po podaniu podjzykowym lub doustnym - w okoo 30-40% ulega efektowi pierwszego przejcia - wskazania: dusznica bolesna stabilna, zastoinowa niewydolno serca, nadcinienie ttnicze - dziaania niepodane: ble gowy, zaczerwienienie twarzy, hipotonia ortostatyczna, nudnoci, wymioty, biegunka 3. Trimetazydyna - poprawia bilans energetyczny niedotlenionych komrek dziki czemu zapobiega zmniejszeniu stenia atp, - zmniejsza kwasic wewntrzkomrkow - wykazuje dziaanie antyoksydacyjne - wskazania: stabilna dawica piersiowa - dziaania niepodane: nudnoci i wymioty - preparat: Preductal Leki ekonomizujce czynnoci minia sercowego: Leki - adrenolityczne Dziaaj inotropowo ujemnie, chronotropowo oraz batmotropowo ujemnie, a wic: zmniejszaj zapotrzebowanie na tlen, zmniejszaj kurczliwo minia sercowego, poprawiaj tolerancj wysiku zmniejszaj natenie i czsto blu wiecowego Blokery kanau wapniowego - powoduj rozszerzenie ttnic nasierdziowych i ttniczek oporowych - zmniejszaj zapotrzebowanie m. sercowego na tlen wskutek zmniejszenia oporu w kreniu duym i obnienia cinienia ttniczego - zastosowanie: zamiast - blokerw, lub w skojarzeniu Podstawowe leki stosowane w chorobie niedokrwiennej serca (stabilnej dawicy piersiowej) 1. Inhibitory enzymu konwertujcego (ACE-I) 2. Leki - adrenolityczne ( - blokery) 3. Statyny - leki stabilizujce blaszk miadycow 4. Kwas acetylosalicylowy (ASA), np. Acard, Polocard, Bestpirin, lub w przypadku nietolerancji pochodne Tienopirydyny (Aclotin, Ticlo, Areplex, Plavix)

LEKI PRZECIWWSTRZSOWE
Wstrzs - zesp objaww klinicznych wystpujcych wwczas, gdy homeostatyczne mechanizmy organizmu nie s w stanie zapewni prawidowego przepywu krwi przez wane dla ycia narzdy. W zalenoci od czynnika wywoujcego wyrnia si nastpujce postacie wstrzsu: 1. Pokrwotoczny, hipowolemiczny, pourazowy wskutek zmniejszenia objtoci krwi krcej 2. Kardiogenny: wywoany zaburzeniami czynnoci wyrzutowej minia sercowego (cikie arytmie, zaburzenia czynnoci minia) 3. Wstrzs w przebiegu zatoru ttnicy pucnej (zaburzenia przepywu krwi) 4. Wstrzs w przebiegu tamponady serca 5. Septyczny spowodowany zaburzeniami krenia indukowanymi toksynami lub innymi mediatorami uszkodzenia 6. Anafilaktyczny wywoany zmniejszeniem napicia cian naczy 7. Neurogenny Obraz kliniczny: blada, zimna, spocona skra, zaburzenia wiadomoci, tachykardia, hipotensja, skpomocz / bezmocz. 25

Oglne zasady postpowania: 1. Moliwie szybkie usunicie przyczyny wstrzsu 2. Usunicie objaww wstrzsu 3. Diagnostyka rnicowa 4. Leczenie objawowe 5. Wczesna profilaktyka i leczenie zespou MODS (zesp niewydolnoci wielonarzdowej) Leczenie zaburze wolemii: 1. Roztwory krystaloidw i koloidowe rodki osoczozastpcze: Roztwory krystaloidowe: 0,9% nacl pyn ringera 5% glukoza - pozostaje bardzo krtko w oysku naczyniowym (nie powinna by uywana do zwikszenia objtoci pynu rdnaczyniowego!!) Roztwory koloidalne: 6% dekstran 6% hes (roztwr rednioczsteczkowej hydroksyetyloskrobii 2. Masa erytrocytarnej (wstrzs pokrwotoczny) celem uzyskania wartoci hematokrytu (30-35%) lub hemoglobiny (10-11,5g%) Leki wazopresyjne i o dziaaniu inotropowo dodatnim (zwikszajce si skurczu m. sercowego): Zastosowanie w zalenoci od rodzaju wstrzsu: pochodne Katecholoamin: Dopamina, Dobutamina, Dopeksamina Katecholoaminy: Noradrenalina, Adrenalina Inhibitory Fosfodiesterazy : Milrynon, Amrynon Preparaty: Dobutamina (Dobuject, Dobutrex) - pobudza receptory 1-adrenergiczne dziaajc inotropowo dodatnio i zwikszajc obj. minutow serca - bardziej ni dopamina zwiksza ukrwienie minia sercowego Dopamina - efekt zaleny od dawki - w maej dawce oddziaywuje na receptory dopaminergiczne w nerce i kreniu trzewnym, powodujc zwikszenie ukrwienia i wzrost diurezy; w redniej dawce dziaa inotropowo( zwiksza si skurczu) i chronotropowo dodatnio (przyspiesza czynno serca) poprzez pobudzenie receptorw 1adrenergicznych oraz obkurczajco na naczynia (stymulacja rec. ) - w duej dawce dziaa naczyniokurczco na naczynia obwodowe co powoduje wzrost cinienia ttniczego oraz wzrost objtoci minutowej serca - dziaania niepodane: tachykardia, arytmie (czstoskurcze) Noradrenalina (Levonor) - najsilniejsza katecholoamina dziaa inotropowo dodatnio poprzez pobudzenie receptorw 1-adrenergicznych powoduje wzrost obwodowego oporu naczyniowego (stymulacja receptorw -adrenergicznych) powoduje skurcz naczy i zwikszenie obcienia nastpczego serca Adrenalina (0,1% roztwr) - agonista receptora , 1, 2 - u chorych reanimowanych wykorzystuje si dziaanie na receptory powodujce obkurczenie naczy krwiononych - zastosowanie we wstrzsie tylko w przypadku opornoci na dziaanie Dobutaminy, Dopaminy, Noradrenaliny (wyj. wstrzs anafilaktyczny) - dziaania niepodane: arytmie, zaburzenia perfuzji krenia trzewnego Inhibitory fosfodiesterazy III (Milrynon,Aamrynon) - we wstrzsie kardiogennym, szczeglnie po zabiegach kardiochirurgicznych - zwikszaj si skurczu minia sercowego niezalenie od receptorw 1-adrenergicznych - rozszerzaj naczynia krwionone - dziaanie niepodane: maopytkowo, krwotoki

26