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Estricnina Farmacoquimica: Es un alcaloide de la nuez vmica y de otras especies del gnero Strychnos o tambin podemos decir que es un terpeno

indol alcaloide que pertenece a la Strychnos familia de Corynanthe alcaloides, y se deriva de triptamina y secologanina . La enzima, la sintasa strictosidine , cataliza la condensacin de triptamina y secologanina, seguido por un Pictet-Spengler reaccin para formar strictosidine. Si bien las enzimas que catalizan los pasos siguientes no han sido identificados, los pasos que se han deducido por el aislamiento de los intermedios de Strychnos nux vomica . El siguiente paso es la hidrlisis del acetal , que abre la anillo por eliminacin de la glucosa (O-Glu) y proporciona un aldehdo reactivo. El aldehdo naciente es entonces atacado por una amina secundaria para dar geissoschizine , un intermedio comn de muchos compuestos afines en la Strychnos familia. Formula semi-desarrollada: C21H22N2O2

Farmacocintica: Hay varias formas de exposicin a la estricnina. Principalmente se mete en el cuerpo por va oral, inhalacin o inyeccin. Oral: La estricnina puede ser ingerida en forma de pastillas, los pesticidas y las semillas de las plantas de las especies (Strychnos Loganiaceae). Se absorbe rpidamente a travs del tracto gastrointestinal, principalmente a travs del intestino.Inhalacin: Cuando la estricnina se inhala o se fuma, se absorbe rpidamente por las membranas mucosas. Inyeccin: La estricnina se absorbe rpidamente en los sitios parenterales (no a travs del tracto gastrointestinal) de la inyeccin. Si inyectada por va subcutnea, el sitio de inyeccin puede afectar el inicio de la accin. Distribucin: La estricnina es transportado por el plasma y eritrocitos . Debido a la protena de unin ligera, la estricnina sale rpidamente al torrente sanguneo y se distribuye a los tejidos.Aproximadamente el 50% de la dosis ingerida puede entrar en los tejidos dentro de 5 minutos. Tambin dentro de unos pocos minutos de la ingestin, la estricnina puede ser detectada en la orina. Poca diferencia se observ entre la administracin oral e intramuscular de estricnina. En las personas asesinadas por la estricnina, las concentraciones ms altas se encuentran en la pared arterial, hgado, rin y estmago. La dosis mortal habitual es 60-100 mg y estricnina es fatal despus de un perodo de 1-2 horas, aunque las dosis letales varan dependiendo del individuo. La vida media: La vida media biolgica de estricnina es de aproximadamente 10 horas. Esta vida media sugiere que la funcin heptica normal eficientemente puede degradar la estricnina, incluso cuando la cantidad ingerida es lo suficientemente alta como para causar envenenamiento grave. Metabolismo: La estricnina es rpidamente metabolizado por el sistema enzimtico heptico microsomal requiere de NADPH y O2. Estricnina compite con el inhibidor glicinaresultante en un estado de excitacin. En casos ms severos de envenenamiento por estricnina, el paciente muere antes de llegar al hospital. Eliminacin: Pocos minutos despus de la ingestin, la estricnina se excreta sin cambios por la orina, y representa alrededor del 5 al 15% de una dosis subletal dado ms de 6 horas. Aproximadamente 10 a 20% de la dosis se excreta inalterada en la orina durante las primeras 24 horas. El porcentaje excretado disminuye con el aumento de la dosis. De la cantidad excretada por los riones, aproximadamente el 70% se excreta en las primeras 6 horas, y casi el 90% en las primeras 24 horas. La excrecin es casi completa en 48 a 72 horas. Farmacodinamia: La estricnina es una neurotoxina. Afecta principalmente a los nervios motores en la mdula espinal que controlan la contraccin muscular. Un impulso se activa en un extremo de un nervio por la unin de los neurotransmisores a los receptores. En presencia de neuroinhibidores, una mayor cantidad de neurotransmisores debe unirse a los receptores antes de que haya un potencial de accin generado. Un ejemplo de un neurotransmisor es la glicina , que acta principalmente como un inhibidor cuando se une a la del receptor de glicina . Este es un canal de cloruro de ligandos en las neuronas localizadas en la

mdula espinal y del cerebro. La estricnina es un antagonista de la glicina , lo que significa que se une al mismo receptor. Cuando la estricnina se une a este receptor, la glicina es incapaz de unirse a ella, al mismo tiempo. Por lo tanto, el efecto inhibidor de la glicina se reduce, por lo que los impulsos nerviosos se activan con niveles ms bajos de neurotransmisores. Cuando no hay un efecto inhibidor de las neuronas motoras no dejan de ser estmulo y la vctima tendr constantes contracciones musculares. Estructura de la estricnina en el complejo con la protena de unin de ACh (AChBP). La estricnina es tambin un antagonista de receptores de acetilcolina, que se sabe que es homloga a la del receptor de glicina. rgano blanco: La clula de Renshaw es una interneurona inhibitoria que se la encuentra en la sustancia gris de las astas anteriores de la mdula espinal. Las clulas de Renshaw estn asociadas de dos maneras a una neurona motora alfa: 1) reciben una seal excitatoria del axn de la neurona motora alfa cuando emergen de la raz motora mediante el neurotransmisor acetilcolina; 2) extienden axones inhibitorios que hacen sinapsis con el cuerpo celular de la neurona alfa inicial. De esta manera la inhibicin realizada por la clula de Renshaw representa un mecanismo de retroalimentacin negativo. Podemos decir entonces que la funcin de esta interneurona inhibitoria es la de controlar la excitabilidad de las neuronas motoras.

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