Mesilato de Bromocriptina

Generalmente es un polvo fino y cristalino blanco con las siguientes caractersticas moleculares.

C32H40BrN5O5 *CH4SO3 Y un peso molecular de 750,72

Por va oral aprox. Se absorbe un 65 a 95 % del frmaco. Metabolismo y extraccin heptica reducen su concentracin srica a un 7% del frmaco total. En condiciones de ayuno la concentracin mxima se alcanza en 60 min.

120 min habiendo ya ingerido alimentos.

Biodisponibilidad aumenta bajo alimentacin de un 55 a 65%. Muy ligada a protenas plasmticas.

Amplia taza de metabolismo en tracto gastrointestinal y heptico. Durante el tracto heptico es metabolizado principalmente por la enzima CYP3A4. 7% del frmaco total logra librar el metabolismo de primer paso. La principal va de excrecin del Mesilato de Bromocriptina es llevada a cabo por medio de la bilis, el resto aprox. De 2-6% de una dosis oral es excretada por la orina.

Semivida aproximada de 6 horas.

Dosis recomendada: Una ves al da 2 horas tras levantarse. 1,6 a 4,8 mg.

Importante su ingestin acompaada de alimentos para reducir efectos gastrointestinales como nauseas.

Su dosis inicia con un comprimido de 0,8 mg y se incrementa hasta una dosis de 4,8 mg diarios o alcanzar una tolerancia de 2 y 6 tabletas por da.

En el caso de la Diabetes Mellitus tipo 2 son utilizadas tabletas de liberacin rpida con un contenido de 0,8 mg. Dosis muy diferente a la convencional de 2,5 a 5 mg en otras indicaciones.

Usado en distintas indicaciones: Manejo de adenomas de hipfisis Supresin de lactancia Parkinson y Sx de piernas inquietas Tratamiento de miocardiopata periparto Anhedonia en pacientes deprimidos.

De atencin especial en diabetes Estudiada en 4300 pacientes para su posterior aprobacin por la FDA de los RR-bromocriptina en el tratamiento de Diabetes tipo 2. Dichas pruebas estudiaron la bromocriptina como monoterapia y terapia aadida a sulfonilurea, as como estudios de seguridad. Siendo agregado a varios tratamientos para la diabetes incluyendo la insulina.

Dosis incial de 0,8 mg, incrementando por semana durante 6 de estas ------> 4,8 dosis final. Dicho incremento se detuvo si la dosis no fue tolerada o la dosis maxima fue de 1,6 mg/da.

Ensayo creado para evaluar eficacia y seguridad del frmaco, como complemento de una buena dieta y ejercicio. Estudio de 24 semanas controlado con placebo, 159 adultos con diabetes tipo 2 y glucemia no controlada. 69% de 80 pacientes con bromocriptina logr dosis mxima 4,8 mg. Bromocriptina mejoro glucosa plasmtica en ayunas en comparacin con placebo.

Media basal de glucosa plasmtica en ayunas:

215 mg/dl Bromocriptina 205 mg/dl Placebo Cambio en el peso corporal + 0,2 kg Bromocriptina + 0,5 kg Placebo

Estudio de 24 semanas, aleatorio, doble ciego, controlado con placebo inscribi 249 pacientes con diabetes tipo 2 y control glucmico inadecuado (HbA1c 7,8 a 12,5%) en la terapia con sulfonilureas
Estudio diseado para evaluar eficacia y seguridad de Bromocriptina coadyuvada con sulfonilureas y placebo.

La HbA1c media basal: 9,3% en Bromocriptina 9,4% en Placebo Glucemia 220 mg/dl - Bromocriptina 226 mg/dl - Placebo

Peso corporal: +0,9 kg Bromocriptina +0,5 kg - Placebo