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Cefalosporinas

Las cefalosporinas son antibiticos de amplio espectro utilizadas en el tratamiento de la septicemia, neumona, meningitis, infecciones de la va biliar, peritonitis e infecciones urinarias. La farmacologa de las cefalosporinas se asemeja a la de las penicilinas y su excrecin es fundamentalmente renal. Las cefalosporinas penetran mal en el lquido cefalorraqudeo, salvo que se inflamen las meninges; la cefotaxima es una cefalosporina adecuada para tratar las infecciones del SNC (p. ej., meningitis). El principal efecto secundario de las cefalosporinas es la hipersensibilidad y alrededor del 10 % de los pacientes sensibles a la penicilina tambin manifiesta alergia a las cefalosporinas. La cefradina ha sido reemplazada, en general, por las cefalosporinas ms modernas. La cefuroxima es una cefalosporina de segunda generacin, menos sensible que las cefalosporinas primeras a la inactivacin por las -lactamasas. As pues, posee actividad frente a ciertas bacterias con resistencia a los dems medicamentos y tiene una mayor actividad frente a Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae. La cefotaxima, la ceftazidima y la ceftriaxona son cefalosporinas de tercera generacin con ms actividad que las de segunda generacin frente a determinadas bacterias gramnegativas. Sin embargo, muestran menos efecto que la cefuroxima contra las bacterias grampositivas, en concreto Staphylococcus aureus. Su espectro antibacteriano amplio puede fomentar las sobreinfecciones por bacterias u hongos resistentes.

La ceftazidima ofrece una actividad satisfactoria frente a las Pseudomonas. Adems tiene actividad frente a otras bacterias gramnegativas. La ceftriaxona tiene una semivida ms larga y slo necesita administrarse una vez al da. Sus indicaciones comprenden las infecciones graves, del tipo de la septicemia, neumona o meningitis. La sal clcica de la ceftriaxona forma un precipitado en la vescula biliar que rara vez produce sntomas, aunque stos habitualmente remiten una vez que se suspende el antibitico. La cefpiroma est autorizada para las infecciones urinarias, respiratorias bajas y cutneas, la bacteriemia y las infecciones asociadas con neutropenia. CEFALOSPORINAS CON ACTIVIDAD POR VA ORAL. Las cefalosporinas de primera generacin con actividad por va oral, cefalexina, cefradina y cefadroxilo, y las cefalosporinas de segunda generacin, cefaclor y cefprozilo, muestran un espectro antimicrobiano parecido. Se utilizan en las infecciones urinarias, que no responden a otros medicamentos o que ocurren durante el embarazo, as como en infecciones respiratorias, otitis media, sinusitis e infecciones de la piel y tejidos blandos. El cefaclor tiene una buena actividad frente a H. influenzae, pero se asocia con reacciones cutneas prolongadas, sobre todo en la infancia. El cefadroxilo es de accin prolongada y se puede administrar dos veces al da; posee muy poca actividad frente a H. influenzae. La cefuroxima axetilo, ster de la cefalosporina de segunda generacin cefuroxima, posee el mismo efecto antibacteriano que el compuesto precursor y se absorbe poco.

La cefixima tiene una duracin mayor que otras cefalosporinas con actividad por va oral. Slo est autorizada para las infecciones agudas. La cefpodoxima proxetilo posee ms actividad que las dems cefalosporinas por va oral frente a los patgenos bacterianos respiratorios y est autorizada en las infecciones respiratorias altas y bajas. Sobre el tratamiento de la enfermedad de Lyme, vase la seccin 5.1.1.3. INFECCIONES ORALES. Las cefalosporinas ofrecen mnimas ventajas sobre las penicilinas en las infecciones dentales y su actividad contra los grmenes anaerobios suele ser menor. Las infecciones causadas por estreptococos orales (a menudo denominados estreptococos viridans), que se vuelven resistentes a la penicilina, normalmente tambin son resistentes a las cefalosporinas. Esto es importante si un paciente ha sufrido fiebre reumtica y ha recibido tratamiento prolongado con penicilina. La cefalexina y la cefradina se han empleado para tratar las infecciones orales.
Subsecciones Areuzolin Brizolina CEFACLOR Caricef CEFADROXILO Cefadrex Cefazolina Genfarma CEFALEXINA CEFALOTINA Cefazolina GES CEFAPIRINA Cefazolina Normon

CEFAZOLINA Cefazolina Reig Jofre Fazoplex Intrazolina CEFDITORENO Kurgan CEFEPIMA CEFIXIMA Tasep Tecfazolina CEFMINOX Zolival CEFONICIDA CEFOTAXIMA CEFOXITINA CEFPIROMA CEFPODOXIMA CEFPROZILO CEFRADINA CEFTAZIDIMA CEFTIBUTENO CEFTRIAXONA CEFUROXIMA

CEFALOSPORINAS
Ttulo de la asignatura y descripcin de la misma: FARMACOLOGIA Ciencia que estudia los frmacos, que es toda aquella sustancia qumica que administrado en un ser humano produce alguna respuesta biolgica o alteraciones en las funciones biolgicas. Ttulo del tema a impartir (el mismo de la clase PowerPoint): CEFALOSPORINAS Desarrollo del tema en texto o enlace al material escrito. OBJETIVOS: OBJETIVO GENERAL determinaar los conocimientos, actitudes y el uso del mismo en la practica diaria de las cefalosporinas. OBJETIVOS ESPECIFICOS: Conocer e interpretar la farmacodinamia de las cefalosporinas Conocer las indicaciones terapeuticas de las cefalosporinas. Detallar la clasificacion actual de las cefalosporinas. Conocer los efectos adversos de las cefalosporinas.

ANTIBITICOS QUE INTERFIEREN CON LA SNTESIS DE LA PARED CELULAR

Penicilinas Cefalosporinas

Monobactamicos Beta-lactmico + Inhibidor de Beta- lactamasa Primera Generacin: V.O.: Cefalexina, Cefradina, Cefadroxil V.P. : Cefazolina, Cefalotina, Cefapirina, Cefradina, Segunda Generacin: V.O.: Cefaclor, Cefuroxima Axetil, Cefazoril, V.P.: Cefamandol, Cefuroxima, Cefonicida, Ceforanida.

CLASIFICACION

Cefaloridina.

Cefatrizina, Loracarbef, Cefprozil

CEFAMECINAS: Cefoxitina, Cefotetan, Cefmetazol

Tercera Generacin: V.O. Cefixima, Cefprozil, Cefpodoxima, Ceftibuten, V.P. Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftizoxima, Moxalactzm,

Cefdimir, Cefetamed-pivoxil

Cefpiramida, Cefzulodin

Cefzulodin.

V.P. Antipseudomonas: Ceftazidina, Cefoperazona V.P. Inmunoestimulantes: Cefodizima. Cuarta Generacin: V.P.: Cefpirome, Cefepime, Cefaclidina, Cefquinona,

MECANISMO DE ACCIN

Unin a protenas fijadoras de penicilinas (PBPs) de la pared. Efecto tiempo-dependiente La actividad depende de la integridad del anillo Actividad: Gram (+) y Gram () por Lisis celular

ACTIVIDAD DE AUTOEVALUACION.-

Post- test

1. Definicion de cefalosporinas 2. Clasificacion de cefalosporinas 3. Mencionar 5 indicaciones terapeuticas por cada generacion de cefalosporinas 4. mencionar los efectos adversos a los medicamentos. 5. Indicar las vias de administracion de las cefalosporinas Direccin y horario del foro correo: es_minombre@hotmail.com horario del foro: jueves 22 de septiembre a partir de horas 19:00 hasta 25 de septiembre hrs: 22:00. Enlaces o links a pginas fundamentadas. html.rincondelvago.com/cefalosporinas.html www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia www.radiodent.cl/farmacologia/cefalosporina.pdf

1. ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

Las cefaloporinas, en su conjunto, tienen una cobertura muy amplia tanto para cocos Gram positivos, bacilos Gram negativos y microorganismos anaerobios. En relacin a su espectro de accin en contra de los microorganismos Gram positivos, son ms efectivas las cefalosporinas de primera generacin, ligeramente menor para las de segunda y escasa para las de tercera; recuperando su accin contra estos grmenes las de cuarta generacin. A la inversa, en relacin a su eficacia en contra los grmenes Gram negativos, son las cefalosporinas de tercera y cuarta generacin las ms eficaces, disminuyendo su eficacia en las

generaciones precedentes, siendo las de primera las menos eficaces. En relacin a los grmenes anaerobios, a modo general todas las cefalosporinas, a excepcin de las cefamicinas (cefoxitina, cefmetazol, cefotetn) que tienen una adecuada accin en contra de anaerobios . MECANISMOS DE RESISTENCIA: 1. Los mecanismos de resistencia son similares a los de las penicilinas: 2. Mas es necesario aadir que las cefalosporinas mientras ms nueva es su generacin,la molcula es ms estable a la accin de las betalactamasas, por lo que las cefalosporinas de primera generacin son ms sensible a la hidrlisis por las enzimas mencionadas. FARMACOCINTICA: La ceftriaxona y la cefoperazona se eliminan tambin por va biliar . Todas las cefalosporinas son eliminadas por va renal Son metabolizadas mediante acetilacin la cefalotina y la cefotaxima. EFECTOS SECUNDARIOS: Debido a que el sustrato de accin bacteriano no se halla presente en las clulas eucariotas, los efectos secundarios de las cefalosporinas son muy escasos.

Se han descrito efectos locales por la administracin parenteral como flebitis, miositis y gastritis luego de la administracin IV, IM u OR respectivamente. Las reacciones de hipersensibilidad pueden ser importantes como exantemas, prurito, anafilaxia, fiebre, enfermedad del suero, adenopatas o eosinofilia.

Puede existir hipersensibilidad cruzada con la penicilina entre un 3 al 7 %, por lo que no se recomienda su administracin a pacientes que hayan tenido anafilaxia a la penicilina.

Cefamandol, cefoperazona, cefmetazol y cefotetan pueden desencadenar reacciones tipo disulfiram con la ingesta de alcohol o bloquear la sntesis de protrombina o los cefalosporinas que se excretan por va biliar pueden causar diarreas o la aparicin de barro biliar.

Es muy amplio el grupo de indicaciones Teraputicas de las cefalosporinas, las que en su conjunto se utilizan para el tratamiento de las diversas enfermedades infecciosas. La mejor manera de sintetizar estas indicaciones, es a partir de su clasificacin en generaciones: Cefalosporinas de Primera Generacin: 1. Se las recomienda en infecciones comunitarias de tipo respiratorio o neumonas.

Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones de tracto urinario y pielonefritis. Infecciones steoarticulares y asociadas a prtesis o material de osteosntesis.

Son la mejor alternativa a las penicilinas isoxazlicas en el manejo de las estafilococcemias como en endocarditis, bacteriemia y sepsis .

Por su vida media prolongada, la cefazolina se ha convertido en la cefalosporina de eleccin para la profilaxis quirrgica.

Cefalosporinas de Segunda Generacin:

1. Las indicaciones son similares a las anteriores a excepcin de la mejor cobertura que tiene las cefalosporinas de primera en relacin a las infecciones provocadas por estafilococos sensibles a meticilina. Mas su recomendacin predominante se sustenta en infecciones respiratorias altas y bajas.

Cefalosporinas de Tercera generacin: 1. Se recomiendan en infecciones comunitarias graves y severas e infecciones intrahospitalarias provocadas por grmenes multiresistentes. Se aconseja su uso en meningitis bacteriana, neumona, pielonefritis, bacteremia, sepsis, neutropenia febril. Combinadas con nitroimidazoles o lincosamidas ofrecen una excelente cobertura en infecciones por anaerobios como neumona necrosante, abscesos intrabdominales y cerebrales.

Por su vida media larga, la ceftriaxona se ha convertido en la cefalosporina de uso ambulatorio, disminuyendo los costos de la estancia hospitalaria.

La ceftazidima es muy efectiva en contra de infecciones por seudomonas as como, las ceftriaxona para salmonellas. Cefalosporinas de Cuarta generacin: Estas son de uso exclusivo en el manejo de una gran variedad de infecciones intrahospitalarias, en las que otorgan una adecuada cobertura a grmenes gram negativos multiresistentes. Cefepima, aade al espectro antimicrobiano previo, una mejora en su indicacin en contra de grmenes Gram positivos como estafilococos sensible a meticilina.

La asociacin teraputica con aminoglucsidos es sinrgica. No se recomienda la administracin conjunta con otros antibitico ya que pueden ser antagnicos El probenecid disminuye el aclaracin renal de todas las cefalosporinas a excepcin de la ceftazidima y la cefaloridina. VAS DE ADMINISTRACIN: orales Parenterales Las cefalosporinas comprenden una amplia variedad de frmacos antimicrobianos

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