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CEFAZOLINA

RIPCION

azolina es una cefalosporina inyectable de primera generacin que muestra una mayor actividad hacia las bacterias gram-positivas que otras porinas de la misma familia. Aunque su actividad frente a las bacterias gram-negativas es limitada, la cefazolina ocasiona unos niveles ticos de antibiticos mayores que los de otras cefalosporinas de primera generacin y una semi-vida ms prolongada

nismo de accin: igual que otros antibiticos beta-lactmicos, la cefazolina es bactericida. Inhibe el tercer y ltimo paso de la sntesis de la bacteriana, unindose especficamente a unas protenas denominadas PBPs (del ingls "penicillin-binding proteins") protenas presentes en as clulas bacterianas, aunque la afinidad hacia las mismas vara de una especie bacteriana a otra. De esta forma, la capacidad de la ina hacia un determinado microorganismo depende de su capacidad para llegar y fijarse a las PBPs. Una vez fijado el antibitico a estas nas, la sntesis de la pared bacteriana queda interrumpida y la bacteria experimenta la una autolisis. La lisis de la bacteria se lleva a cabo s a determinadas enzimas (las autolisinas) y, algunos autores creen que algunos antibiticos interfieren con el inhibidor de las autolisinas antiene la integridad de la clula. Como regla general, las cefalosporinas de primera generacin son ms activas frente a los grmenes positivos que las cefalosporinas de segunda y tercera generacin, pero tienen poca actividad sobre los grmenes gram-negativos. Entre los nes gram-positivos cubiertos por la cefazolina se encuentran los estafilococos (productores o no de penicilinasa) y los estreptococos to los enterococos). Entre los gram-negativos sensibles a la cefazolina se incluyen los E. coli, las Klebsiellas y los Proteus mirabilis

acocintica: la cefazolina se administra por va parenteral. Los mximos niveles plasmticos se alcanzan entre la 1 y 2 horas despus de la n intramuscular. Aproximadamente el 75-85% de la cefazolina circulante est unida a las protenas del plasma. La cefazolina se distribuye mente en la mayora de rganos y tejidos, en particular en la vescula biliar, hgado, bilis, miocardio, esputo,y en los lquidos sinovial, y pericardaco. La cefazolina no atraviesa la barrera hematoenceflica pero si la placentaria. A diferencia de otras cefalosporinas, la ina no se metaboliza en el hgado excretndose en su mayora en la orina sin alterar. El 60% de la dosis administrada se excreta en la orina oras, recuperndose hasta el 80% en las primeras 24 horas. Una pequea cantidad se excreta en la leche materna. La semi-vida de acin es de 1 a 2 horas en los pacientes con la funcin renal normal, aumentando de forma significativa a medida que se reduce el miento de creatinina. En los pacientes con enfermedad renal terminal, la semi-vida de eliminacin puede llegar a las 12-50 horas. La ina es eliminada por hemodilisis

CACIONES Y POSOLOGIA

ratamiento de las infecciones serias del tracto respiratorio inferior, infecciones de la piel incluyendo heridas y quemaduras, iones de las huesos, infecciones de los tejidos blandos, prostatitis, septicemia, infecciones urinarias complicadas, etc., cidas por grmenes sensibles:

stracin parenteral: Adultos y adolescentes:

o o o

Infecciones moderadas: 250500 mg por va i.m. o i.v. cada 8 horas Infecciones graves: 5002000 mg por va i.m. o i.v. cada 6 a 8 horas La dosis mxima recomendada es de 12 g/da

Nios y bebs de ms de 1 mes:

o o o

Infecciones moderadas: 2550 mg/kg/da por va i.m. o i.v. en 3 o 4 dosis iguales Infecciones graves: 75100 mg/kg/da por va i.m. o i.v. en dosis iguales cada 6-8 horas La dosis mxima recomendada es de 6 g/da

Neonatos > 7 das y > 2000 g: 60 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididas en tres dosis iguales Neonatos < 7 das: 40 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididas en 2 administraciones

ratamiento de las infecciones urinarias no complicadas

stracin parenteral: Adultos y adolescentes: 1 g por va i.m. o i.v. cada 12 horas. Nios y bebs de ms de 1 mes: 2550 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididos en 3 o 4 dosis iguales. Neonatos > 7 das y de > 2000 g de peso: 60 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididos en 3 administraciones. Neonatos > 7 das< 2000 g de peso: 40 mg/kg/da por va i.m. o i.v.en dos dosis separadas por 12 horas. Neonatos < 7 das: 40 mg/kg/da por va i.m. o i.v. en dos dosis separadas por 12 horas

ratamiento de la endocarditis o septicemia

stracin parenteral: Adultos y adolescentes: 11.5 g por va i.m. o i.v. cada 6 horas. Las dosis mximas recomendadas son de 12 g/da para infecciones graves que amenacen la vida del paciente Nios y bebs de ms de 1 mes: 75100 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididos en 3 o 4 dosis iguales. Neonatos > 7 das y de > 2000 g de peso: 60 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididos en 3 administraciones. Neonatos > 7 das< 2000 g de peso: 40 mg/kg/da por va i.m. o i.v.en dos dosis separadas por 12 horas. Neonatos < 7 das: 40 mg/kg/da por va i.m. o i.v. en dos dosis separadas por 12 horas

revencin de la endocarditis bacteriana en pacientes de riesgo antes de procedimientos dentales, quirrgicos, etc.

stracin parenteral: Adultos y adolescentes incapaces de un tratamiento oral con otras medicaciones: 1 g por va i.m. o i.v. en los 30 minutos previos al procedimiento Nios incapaces de un tratamiento oral con otras medicaciones: 25 mg/kg por va i.m. o i.v. en los 30 minutos previos al procedimiento. La dosis en los nios no se exceder la dosis de los adultos

revencin quirrgica de infecciones en situaciones de contaminacin:

stracin oral

s y adolescentes: 12 g por va i.m. o i.v. en los 30-60 minutos previos al procedimiento. Para cirugas mas prolongadas (> 2 horas), se n administrar dosis adicionales de 0.5 a 1 g y, dependiendo del procedimiento se pueden administrar entre 0.5 y 1 g. cada 8 horas durante as. Se recomiendan estas dosis adicionales despus de histerectomas vaginales, ciruga cardaca, ciruga ortopdica o ciruga de cabeza y En las pacientes a las que se les practique una cesrea, se deben administrar 1 o 2 g de cefazolina inmediatamente despus de pinzar el umbilical.

tes con insuficiencia renal

s: CrCl > 54 ml/min: no son necesarios reajustes en las dosis. CrCl 3554 ml/min: administrar las dosis recomendadas a intervalos superiores a las 8 horas. CrCl 1134 ml/min: despus de una dosis inicial normal, reducir las dosis de mantenimiento en un 50% o ampliar el intervalo de dosis a 12 horas CrCl < 10 ml/min: despus de una dosis inicial normal, reducir las dosis de mantenimiento en un 50% y ampliar el intervalo de dosis a

18-24 horas

CrCl > 70 ml/min: no se precisan reajustes en las dosis CrCl 4070 ml/min: despus de una dosis inicial normal, reducir la dosis a 7.5-30 mg/kg/da por va i.m. o i.v. y ampliar el intervalo de dosificacin a 12 horas CrCl 2039 ml/min:despus de una dosis inicial normal, reducir la dosis a 3.125-12.5mg/kg/da por va i.m. o i.v. y ampliar el intervalo de dosificacin a 12 horas CrCl 519 ml/min:despus de una dosis inicial normal, reducir la dosis a 2.5-10 mg/kg/da por va i.m. o i.v. y ampliar el intervalo de dosificacin a 24 horas

RAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

azolina se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas. La penicilina y la cefazolina tienen una estructura da por lo que puede producirse una reaccin alrgica cruzada. Los pacientes alrgicos a la penicilina no deben ser tratados con cefazolina. Se mprobado que un 4% de los pacientes alrgicos a la penicilina lo son igualmente a la cefazolina. De igual forma, la cefazolina se debe strar con precaucin en los pacientes con hipersensibilidad a la cefamicina.

azolina se debe administrar con precaucin en pacientes con insuficiencia renal debido a que este antibitico se excreta por va renal. s de una primera dosis adecuada a la severidad de la infeccin, en los pacientes con el aclaramiento de creatinina reducido, se deben ar las menores dosis posibles.

las cefalosporinas poseen un cierto potencial hemorrgico al producir hipoprotrombinemia. Las que presentan un mayor riesgo son la razona, el cefamandol y el cefotetan, pero incluso la cefazolina se debe administrar con precaucin en casos de caogulapatas y en los tes ancianos que presentan un mayor riesgo de sangrado. Las inyecciones intramusculares de cefazolina pueden producir cardenales, omas o hemorragias debido al mencionado efecto hipoprotrombinmico.

todas las cefalosporinas, la cefazolina puede producir un test de Coombs positivo

azolina se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Se han llevado a cabo estudios sobre la reproduccin en animales de torio con dosis de hasta 25 veces la dosis humana sin observarse efectos teratognicos ni alteraciones de la fertilidad. Sin embargo no se alizado estudios clnicos controlados que aseguren la inocuidad de la cefazolina en el embarazo. La mayora de las cefalosporinas, incluyendo zolina se excretan en pequeas cantidades en la leche materna. Como esto puede ocasionar alteraciones de la flora intestinal del lactante, ern tomar precauciones para evitar diarreas y deshidrataciones del lactante

RACCIONES

benecid inhibe la secrecin tubular renal de la cefazolina prolongando su eliminacin renal y produciendo niveles plasmticos ms elevados ibitico. En general esta interaccin farmacocintica no es peligrosa.

ministracin concomitante de la cefazolina con frmacos nefrotxicos como la vancomicina, la polimixina B, la colistina y los diurticos de asa enta el riesgo de una toxicidad renal. La nefrotoxicidad producida por la administracin concomitante de cefalosporinas con antibiticos glucsidos es objeto de discusin, pero este riesgo parece ser menor con la cefazolina en comparacin con la cefaloridina.

de la cefazolina con antibiticos bacteriostticos como el cloramfenicol puede interferir con la actividad antibacteriana de esta. Muchos s son contrarios a que se utilicen antibiticos bacteriostticos y bactericidas al mismo tiempo, mientras que otros opinan lo contrario. Por o, es frecuente el uso de cefalosporinas y tetraciclinas en algunas infecciones mixtas, sin que se haya observado prdida de eficacia por de ninguno de ambos antibiticos. Igualmente, muchas infecciones mixtas se tratan con cefalosporinas y antibiticos macrlidos como la micina, la claritromicina o la eritromicina.

ocurre con otras cefalosporinas se observa un efecto aditivo o sinrgico cuando se administra la cefazolina con aztreonam, carbapenems y nas.

CIONES ADVERSAS

veces se produce nefrotoxicidad durante los tratamientos con cefazolina, siendo mucho menos frecuente este efecto secundario que con las as cefalosporinas. No obstante se han comunicado casos de nefritis intersticial con la cefazolina, siendo los pacientes bajo tratamiento con rmacos nefrotxicos, con disfuncin renal previa o mayores de 50 aos ms susceptibles a esta reaccin adversa. Los datos relativos a la oxicidad de la combinacin de las cefalosporina, incluyendo la cefazolina, con antibiticos aminoglucsidos son contradictorios.

azolina induce reacciones alrgicas hasta en un 4% de los casos. Estas reacciones estn representadas por fiebre farmacolgica, rash opapular, reacciones anafilcticas, sndrome de Stevens-Johnson y prurito. En el caso de aparecer alguna reaccin alrgica, se debe tinuar el tratamiento con cefazolina e instaurar un tratamiento adecuado.

tibiticos pueden alterar la flora intestinal normal, produciendo reacciones gastrointestinales adversas. Las ms frecuentes son dolor, nusea tos, candidiasis oral, anorexia y diarrea. Los tratamientos prolongados pueden ocasionar superinfecciones por microorganismos resistentes a zolina son la Candida o la Clostridium difficile. La presencia de una diarrea prolongada puede indicar una colitis asociada al antibitico con ible desarrollo de una colitis seudomembranosa inducida por las toxinas producidas por la Clostridium difficile.

n comunicado casos de neutropenia, leucopenia y trombocitopenia moderados y transitorios durante los tratamientos con cefazolina. Como con otras cefalosporinas puede desarrollarse un test de Coombs positivo en los pacientes tratados con cefazolina.

n producirse algunas reacciones locales adversas en el lugar la inyeccin intramuscular de la cefazolina (dolor e induracin sobre todo). Sin go, la cefazolina produce menos dolor local que otras cefalosporinas. Se han asociado algunos casos de flebitis con la administracin enosa de cefazolina.

ras, pero serias, las convulsiones inducidas por las cefalosporinas. Las propiedades epileptognicas de las penicilinas y de las cefalosporinas n estar relacionados con la presencia de un anillo beta-lactmico. El riesgo de convulsiones aumenta con las dosis altas de cefazolina, tando un mayor riesgo los pacientes con insuficiencia renal.

reacciones adversas son elevacin de las transaminasas y cefaleas.

aparecer prurito anal o genital durante o despus de un tratamiento con cefazolina

ENTACIONES Cefazolina GenVen, vial de 500 mg Cefazolina vial de 500 y 1.000 mg

RENCIAS Dajani AD, Taubert KA, Wilson W et al. Prevention of bacterial endocarditis: Recommendations by the American Heart Association. JAMA1997;277:1794 1801. Petz LD. Immunologic cross-reactivity between penicillins and cephalosporins: a review. J Inf Dis 1978;137:S74S79. Gilbert B, Robbins P, Livornese LL Jr. Use of antibacterial agents in renal failure. Infect Dis Clin North Am. 2009 Dec;23(4):899-924, viii. Review De Lalla F. Perioperative antibiotic prophylaxis: a critical review. Surg Infect (Larchmt). 2006;7 Suppl 2:S37-9. Review. Rayner C, Munckhof WJ. Antibiotics currently used in the treatment of infections caused by Staphylococcus aureus. Intern Med J. 2005 Dec;35 Suppl 2:S316. Review. Cox VC, Zed PJ. Once-daily cefazolin and probenecid for skin and soft tissue infections. Ann Pharmacother. 2004 Mar;38(3):458-63. Fung HB, Chang JY, Kuczynski S. A practical guide to the treatment of complicated skin and soft tissue infections. Drugs. 2003;63(14):1459-80. Review

Ciprofloxacino
Tabletas, solucin inyectable Antibacteriano de amplio espectro

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Ciprofloxacino........................................................ 250 y 500 mg Cada 100 ml de SOLUCIN INYECTABLE contienen: Ciprofloxacino.................................................................. 200 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: Infecciones otorrinolaringolgicas: Otitis media, sinusitis, etc. Infecciones respiratorias: Bronconeumona, neumona lobar, bronquitis aguda, agudizacin de bronquitis crnica, bronquiectasia y empiema. Infecciones genitourinarias: Uretritis complicadas y no complicadas, cistitis, anexitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis y gonorrea. Infecciones gastrointestinales: Enteritis. Infecciones osteoarticulares: Osteomielitis, artritis sptica. Infecciones cutneas y de tejidos blandos: lceras infectadas y quemaduras infectadas. Infecciones sistmicas graves: Septicemia, bacteriemia, peritonitis. Infecciones de las vas biliares: Colangitis, colecistitis, empiema de vescula biliar. Infecciones intraabdominales: Peritonitis, abscesos intraabdominales. Infecciones plvicas: Salpingitis, endometritis. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al CIPROFLOXACINO y/o tener antecedentes de hipersensibilidad a las quinolonas.

PRECAUCIONES GENERALES: Mantener vigilancia clnica en pacientes con dficit de glucosa 6-fosfatodeshidrogenasa (riesgo de anemia hemoltica), pacientes con historial de epilepsia y/o estados de demencia. Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal y pacientes ancianos. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categora de riesgo C: Los estudios sobre animales de experimentacin no han registrado efectos teratgenos, aunque se ha observado artropata en animales inmaduros. CIPROFLOXACINO atraviesa la placenta humana. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de CIPROFLOXACINO slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras. Lactancia: CIPROFLOXACINO se excreta con la leche materna. No se han registrado efectos adversos en el lactante, no obstante, existe el riesgo de artropata y otros efectos txicos importantes en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia y reanudarla 48 horas despus de terminado el tratamiento o evitar la administracin de CIPROFLOXACINO. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: CIPROFLOXACINO es generalmente bien tolerado, los efectos secundarios ms frecuentes son: nuseas, diarrea, vmito, molestias abdominales, cefalea, nerviosismo y erupciones exantemticas. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Alimentos: No se recomienda la administracin conjunta de leche o derivados con quinolonas como CIPROFLOXACINO por va oral, por disminucin de la absorcin del frmaco, con reduccin de la biodisponibilidad, por posible formacin de quelatos poco solubles con el calcio. Anticidos: Se ha registrado disminucin de los niveles plasmticos de la quinolona, se recomienda espaciar la administracin 2 3 horas. Anticoagulantes (warfarina): Se ha registrado aumento del tiempo de protrombina (41%) con riesgo de hemorragia, por posible inhibicin del metabolismo heptico del anticoagulante.

Antiinflamatorios no esteroideos (cido mefenmico, indometacina, naproxeno): Se ha reportado potencializacin de la toxicidad del CIPROFLOXACINO, con neurotoxicidad y convulsiones. Antineoplsicos (ciclofosfamida, cisplatino, citarabina, doxorrubicina, mitoxantrona, vincristina): Se ha reportado disminucin de los niveles (50%) de CIPROFLOXACINO por reduccin de su absorcin por efecto citotxico sobre el epitelio digestivo. Ciclosporina: Aumenta su toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico. Cimetidina: Posible potencializacin y/o aumento de toxicidad por inhibicin de su metabolismo heptico. Diazepam: Se ha reportado aumento del rea bajo la curva (50%) y disminucin del aclaramiento (37%) de diazepam, por inhibicin de su metabolismo heptico. Fenitona: Se ha reportado aumento de los niveles plasmticos de fenitona con posible potencializacin de su accin y la toxicidad por inhibicin de su metabolismo heptico. Foscarnet: Se ha reportado posible potencializacin de la toxicidad de la quinolona, con aparicin de convulsiones. No se conoce el mecanismo. Metoprolol: Se ha reportado aumento en las concentraciones de metoprolol, debido a una inhibicin en su metabolismo. Piridostigmina: Se ha reportado un agravamiento en pacientes con miastenia gravis, por antagonismo a nivel del bloqueo neuromuscular. Sales de hierro: Se ha reportado disminucin de los niveles plasmticos de CIPROFLOXACINO, con posible inhibicin de su efecto, por formacin de quelatos insolubles no absorbibles. Quinidina: Se ha reportado un aumento de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico. Sucralfato: Se ha reportado disminucin de la absorcin oral de CIPROFLOXACINO, con posible inhibicin de su efecto, por formacin de complejos insolubles no absorbibles. Se aconseja espaciar la administracin 2 3 horas.

Teofilina: Se ha reportado aumento de los niveles plasmticos de teofilina, con posible potencializacin de la toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: CIPROFLOXACINO no produce efectos carcinognicos, mutagnicos, teratognicos ni sobre la fertilidad. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. La mayor parte de las infecciones responden a una dosis de 250 mg cada 12 horas. En casos de infecciones graves, emplear dosis de hasta 750 mg cada 12 horas, al ceder el cuadro infeccioso administrar dosis normal. Evaluar de forma independiente a cada paciente. Inyectable. Se administra en infusin intravenosa a pasar en 30 a 60 minutos. Infecciones osteoarticulares, neumonas, infecciones de tejidos blandos y otras infecciones, 400 mg dos veces al da por va intravenosa. Infecciones del tracto urinario: 200 a 400 mg dos veces al da. El tratamiento debe continuarse por lo menos 48 a 72 horas despus de la desaparicin de los sntomas. Para la mayora de las infecciones, la duracin del tratamiento recomendable es de 7 a 14 das y de 2 meses para la osteomielitis. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Son recomendables las medidas generales como la induccin del vmito o lavado gstrico para eliminar el medicamento no absorbido. La administracin de carbn activado evitar la absorcin del CIPROFLOXACINO que se encuentre en la luz del tubo digestivo. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN:

Este medicamento es de empleo delicado. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

Clindamicina MK

Ampollas, Cpsulas, Crema, vulos Antibitico Sistmico y Tpico, Lincosamida (Clindamicina) Composicin: Cada Cpsula de Clindamicina MK 300 mg contiene Clindamicina clorhidrato equivalente a 300 mg de Clindamicina base. Cada Cpsula de Clindamicina MK 600 mg contiene Clindamicina clorhidrato equivalente a 600 mg de Clindamicina base. Cada Ampolla de Clindamicina MK Ampollas de 4 ml contiene 600 mg de Clindamicina. Cada vulo de Clindamicina MK vulos contiene 100 mg de Clindamicina fosfato equivalente a Clindamicina base. Cada 100 g de Clindamicina MK Crema al 2% contiene 2 g de Clindamicina fosfato equivalente a Clindamicina base. Presentaciones: Clindamicina MK 300 mg, Caja por 24 cpsulas de 300 mg. Reg. San. N. INVIMA 2010 M-015007 R1. Clindamicina MK Ampollas 600 mg, Caja por 2 ampollas por 4 ml. Reg. San. N. INVIMA 2010 M-015006 R1.

Clindamicina MK vulos, Caja por 3 vulos vaginales de 100 mg. Reg. San. N. INVIMA 2008 M-0008732. Clindamicina MK Crema al 2%: Caja con un tubo con 40 g de crema, con 7 aplicadores vaginales. Reg. San. N. INVIMA 2010 M-014957-R1. Descripcin: La Clindamicina es un antibitico semisinttico derivado de la lincomicina. La potencia del Clorhidrato de Clindamicina hidratado se expresa en trminos de Clindamicina. Cada mg del clorhidrato hidratado tiene una potencia no inferior a 800 g de Clindamicina. El clorhidrato de Clindamicina se hidroliza rpidamente in vivo, transformndose rpidamente en el compuesto activo Clindamicina base. Tiene potente actividad sobre cocos aerobios Gram (+), con excepcin de Streptococcus faecalis. Actividad sobre anaerobios y microaeroflicos Gram (+) y Gram (-). Bacterias como Chlamydia trachomatis y Gardnerella vaginalis, y grmenes como Plasmodium falciparum, Toxoplasma gondii y Pneumocystis carinii tambin son susceptibles. En su presentacin de crema vaginal y vulos vaginales, es efectiva en el tratamiento de la vaginosis bacteriana, un sndrome vaginal no inflamatorio caracterizado por el reemplazo de la flora vaginal normal (predominante Lactobacillus spp. productores de perxido de hidrgeno) por una mezcla de flora que incluye Gardnerella vaginalis, anaerobios y Mycoplasma hominis. El flujo vaginal no es un indicador confiable de infeccin ya que muchas mujeres pueden ser asintomticas. Frecuentemente la vaginosis bacteriana es una condicin polimicrobiana en la cual la Gardnerella acta sinrgicamente con bacterias anaerbicas y el Mycoplasma genital.

Mecanismos de accin: Puede tener accin bacteriosttica o bactericida, dependiendo de la concentracin alcanzada por el frmaco, del sitio de la infeccin y de la susceptibilidad del organismo infectante. La Clindamicina inhibe la sntesis de las protenas de los organismos susceptibles al unirse a la subunidad ribosomal 50 S; el sitio de accin parece ser el mismo de la eritromicina, cloranfenicol, lincomicina, oleandromicina y troleandromicina.

Farmacologa clnica: Absorcin: Aproximadamente el 90% de una dosis oral de Clindamicina se absorbe por el tracto gastrointestinal luego de su administracin, lo que indica una alta biodisponibilidad de la sustancia por va oral. No es inactivada por el cido gstrico. La absorcin y el pico de concentracin no se ven sustancialmente afectados cuando se administra con alimentos, aunque el pico plasmtico mximo puede verse ligeramente desplazado y disminuido. Concentracin plasmtica mxima: Luego de la administracin de una dosis oral de 300 mg de clorhidrato de Clindamicina hidratada a un adulto sano se obtiene un pico de concentracin plasmtica entre 4 y 8 g/ml, muy superiores a las MIC90 que se consideran para las bacterias susceptibles que es de aproximadamente 4 g/ml. Distribucin: Se distribuye rpidamente en diferentes fluidos corporales y tejidos con excepcin del lquido cefalorraqudeo (LCR) donde penetra pobremente. Alcanza altas concentraciones en hueso, bilis y orina. Cruza la barrera hematoplacentaria y se acumula en la leche materna. El 92 a 94% del compuesto circula unido a protenas del plasma.

Vida media: En adultos con funcin renal normal est entre 2,5 a 3 horas, en nios de 2,5 a 3,5 horas y en nios prematuros la vida media se prolonga sustancialmente de 6,3 a 8,6 horas. Eliminacin: Aproximadamente un 10% de la dosis total es eliminada en la orina y 3,6% en las heces como frmaco activo. El resto es excretado como metabolitos inactivos. Indicaciones: Clindamicina MK est indicada como tratamiento de las infecciones causadas por grmenes sensibles a la Clindamicina y como tratamiento tpico de las vaginosis bacterianas.

Posologa: Presentaciones Sistmicas: En infecciones severas la dosis va de 2.400 a 2.700 mg da, en dosis repartidas en 3 4 dosis. En infecciones menos graves se utilizan de 1.200 a 1.800 mg al da en 3 4 tomas iguales. En cervicitis por Chlamydia trachomatis se utilizarn 300 mg cada 6 horas durante 10 a 14 das, en acn 150 mg cada 12 horas por 3 a 4 semanas. Presentaciones Tpicas Vaginales: Crema: Se recomienda aplicar 5 g de la crema (100 mg), mediante el aplicador que se incluye en el empaque, por siete das, preferiblemente en horas de la noche antes de acostarse (ver inserto incluido en la caja del producto). vulos: Se recomienda la aplicacin de un vulo vaginal de 100 mg al da, por tres das preferiblemente en las noches antes de acostarse. Contraindicaciones y advertencias: Cpsulas y Ampolla: Hipersensibilidad a la Clindamicina, recin nacidos, embarazo. Adminstrese con precaucin en pacientes con disfuncin heptica o renal. Puede producir colitis pseudomembranosa a veces fatal. Ampollas: Contiene alcohol benclico por lo que no debe usarse en lactantes y/o nios prematuros, en lactancia su utilizacin es a criterio mdico. Precauciones: Ajuste de la dosis puede ser necesaria en pacientes con disfuncin heptica severa; puede causar colitis severa y posiblemente fatal; suspender el medicamento si se presenta diarrea significativa, clicos abdominales o presencia de sangre y moco en heces.

Eventos adversos: Generalmente bien tolerado, se puede presentar diarrea, nuseas, vmito, dolor abdominal, tenesmo, flatulencia, distensin abdominal, prdida de peso, esofagitis, rash cutneo, urticaria, prurito; excepcionalmente sndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia. Tener en cuenta la posibilidad de colitis pseudomembranosa.

Interacciones farmacolgicas: Aumento del Efecto: Produce un aumento del tiempo del bloqueo neuromuscular cuando se administra en conjunto con tubocurarina y

pancuronio. Consideraciones dietarias: Los alimentos retardan la concentracin pico. La hierba de San Juan disminuye los niveles sricos de Clindamicina. Informacin al paciente: Reportar cualquier diarrea severa inmediatamente y no tomar antidiarreicos. Tomar cada dosis con un vaso lleno de agua. Terminar toda la terapia aunque tenga una mejora del cuadro. Embarazo o lactancia: Categora B: Los estudios de reproduccin en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clnicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clnicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. Sobredosis: La hemodilisis y la dilisis peritoneal no son efectivas para remover la Clindamicina del suero.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30C. Mantngase fuera del alcance de los nios. Medicamento de venta con frmula mdica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad

Clindamicina
Solucin inyectable y cpsulas Antibitico

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada ampolleta contiene: Clindamicina.................................................. 300, 600 y 900 mg Vehculo, c.b.p. 2, 4 y 50 ml. Cada CPSULA contiene: Clindamicina................................................................... 300 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: CLINDAMICINA es una lincosamida de origen semisinttico, derivada de la lincomicina. Slo se encuentra disponible para administracin por va parenteral. Su actividad antibacteriana es similar a la de eritromicina en contra de estafilococos y estreptococos; adems es efectiva en contra de anaerobios, en especialBacteroides fragilis.

CLINDAMICINA est indicada para el tratamiento de: acn vulgar; profilaxis para intervenciones dentales y periodontitis; infecciones por anaerobios como estreptococos y babesia; profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes alrgicos a la penicilina; vaginosis bacterianas como alternativa al metronidazol; infecciones por Bacteroides y Chlamydia; diverticulosis y endometritis, asociada a un aminoglucsido; infecciones intraabdominales como apendicitis y enfermedad plvica inflamatoria; infecciones intraoculares; microsporidiosis, Leptotrichia y malaria; profilaxis y tratamiento de neumonas asociada a primaquina Pneumocystis carinii; infecciones por grampositivos como Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. del grupo B, etc.; profilaxis en ciruga de cabeza, cuello y abdominal con riesgo de contaminacin; toxoplasmosis. Espectro antibacteriano: CLINDAMICINA es activa en contra de la mayora de las bacterias grampositivas. Son sensibles Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, S. durans, S. bovis, Clostridium tetani, C. perfringens y C. diphtheriae. El S. faecalis es resistente. Tambin son sensibles los anaerobios grampositivos como Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Propionibacterium, Bifidobacterium yLactobacillus. CLINDAMICINA tiene accin sinrgica in vitro con los aminoglucsidos. Aunque los aerobios gramnegativos en general son resistentes, los anaerobios son sensibles, en especial las especies de Bacteroides. La combinacin con aminoglucsidos tiene accin sobre algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa. CLINDAMICINA tambin es activa en contra de algunos protozoarios, incluyendo Plasmodium falciparum resistente a cloroquina. Tambin es activa en contra de P. vivax, excepto en sus formas exoeritrocticas. Toxoplasma tambin es sensible a CLINDAMICINA. CONTRAINDICACIONES: CLINDAMICINA se encuentra completamente contraindicada en pacientes con antecedentes o historia de reacciones alrgicas a CLINDAMICINA y la lincomicina. En pacientes con insuficiencia heptica o renal se requiere ajustar la dosis. Es posible que CLINDAMICINA desencadene superinfecciones por organismos no sensibles, incluso cuando se administra por va vaginal. Debido al riesgo de inducir colitis seudomembranosa.

En el paciente, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones debe ser una indicacin para suspender su uso. PRECAUCIONES GENERALES: La revisin de la literatura sugiere que un subgrupo de pacientes ancianos con padecimientos severos asociados, pueden tolerar menos la diarrea. Cuando CLINDAMICINA est indicada para estos pacientes, se les debe vigilar de manera cuidadosa en busca de cambios en la frecuencia de evacuaciones. CLINDAMICINA se debe prescribir con precaucin en personas con historial de padecimiento gastrointestinal, en particular de colitis o en pacientes atpicos. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categora de riesgo B: CLINDAMICINA no est contraindicada en el embarazo, dado que no existe evidencia de malformaciones o alteraciones en el desarrollo del producto. Sin embargo, no se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Se asocia al sndrome de Gasping en prematuros por su contenido de alcohol benclico en su principio activo. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hematolgicas: Se han reportado leucopenia, leucocitosis, anemia y trombocitopenia graves en algunos pacientes recibiendo CLINDAMICINA. Sistema cardiovascular: En algunos pacientes, CLINDAMICINA puede causar arritmias severas como fibrilacin ventricular, alargamiento del intervalo QT y arritmia ventricular polimrfica o torsades de pointes. Tambin puede desencadenar bigeminismo ventricular y bloqueo cardiaco en diferentes grados. Se han reportado algunos casos de vasculitis. Sistema nervioso central: Se han reportado eventos aislados de bloqueo neuromuscular. Gastrointestinales: El tratamiento con CLINDAMICINA puede producir diarrea, nusea, vmito y dolor abdominal. En algunas ocasiones se ha reportado esofagitis.

CLINDAMICINA puede inducir colitis seudomembranosa por superinfeccin debida a Clostridium difficile. La suspensin del tratamiento adems de las medidas adecuadas de apoyo, incluyendo la administracin de vancomicina o metronidazol, revierten este efecto. CLINDAMICINA puede elevar las cifras de aspartato-aminotransferasa y alanina-amino-transferasa, as como las concentraciones de bilirrubina debido a dao heptico directo. Rin y aparato genitourinario: Se ha asociado a la CLINDAMICINA con cuadros de moniliasis vaginal y vulvovaginitis. Piel: Se ha observado aparicin de erupcin de leve a moderada intensidad. En tratamientos tpicos se ha reportado prurito facial, dermatitis de contacto, edema facial y erupcin maculopapular. Otros efectos indeseables observados con CLINDAMICINA incluyen: Sndrome de Stevens-Johnson, reacciones de hipersensibilidad en pacientes HIV positivo y linfadenitis, aunque son poco frecuentes. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: El tratamiento con CLINDAMICINA puede potenciar los efectos de los agentes relajantes musculares no despolarizantes. Puede tener un efecto antagnico con lincomicina, eritromicina y cloranfenicol. El caoln disminuye la absorcin oral de CLINDAMICINA. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios realizados en animales de experimentacin no se ha encontrado efecto carcinognico, teratognico ni sobre la fertilidad. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral e intramuscular. Adultos: La dosis recomendada de CLINDAMICINA depende del tipo de infeccin a combatir y la susceptibilidad del microorganismo. La dosis diaria recomendada es de 600 a 1200 mg/da, divididos en 2 a 4 tomas. Las dosis de 1200 a 2700 mg/6 horas, resultan adecuadas para infecciones ms severas. No se recomienda aplicar ms de 600 mg por va I.M.

Nios: La dosis ponderal promedio de CLINDAMICINA es de 20 a 40 mg/kg/da, divida en 3 4 tomas diarias en nios con peso mayor de 10 kg. Tambin se puede calcular la dosis en funcin de la superficie corporal, calculando 350 a 450 mg/m2/da. En neonatos se recomienda 15 a 20 mg/kg/da en 3 4 dosis. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe un antdoto especfico, por lo que el tratamiento debe ser sintomtico y de apoyo. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN:
No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

DIMENHIDRINATO

RIPCION

menhidrinato es un frmaco antihistamnico, anticolinrgico, antivertiginoso y antiemtico activo por va oral y parenteral. Qumicamente, el dimenhidrinato es ado de la difenhidramina (contiene un 55% de difenhidramina) y de la 8-cloroteofilina, siendo la parte activa la que corresponde a la difenhidramina. El nhidrinato se utiliza sobre todo como antiemtico para prevenir y tratar las nauseas y vmitos asociadas a los viajes en avin o en barco y la hiperemesis grav menhidrinato no es eficaz en la prevencin y tratamiento de las naseas y vmitos producidas por la quimioterapia.

nismo de accin: la difenhidramina, la parte activa de la molcula de dimenhidrinato, tiene propiedades antihistamnicas, anticolinrgicas, antimuscarnicas, mticas y anestsicas locales. Tambin muestra efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Los efectos anticolinrgicos inhiben la estimulacin vesti laberinto que se produce en los viajes y en el vrtigo. Los efectos antimuscarnicos son los responsables de la sedacin, con la particularidad que se reducen esivamente cuando el frmaco se administra repetidamente, desarrollndose tolerancia. El mecanismo de los efectos antiemticos del dimenhidrato no es con ue se sabe que el dimenhidrinato antagoniza la respuesta emtica a la apomorfina.

acocintica: el dimenhidrinato se administra por va oral y parenteral, siendo muy bien absorbido. Los efectos antiemticos aparecen a los 15-30 minutos de nistracin oral, a las 20-30 minutos despus de su administracin intramuscular y casi inmediatamente despus de su administracin intravenosa. La duracin o es de 3 a 6 horas. En un estudio en voluntarios sanos que masticaron durante 1 hora chicle con 25 mg de dimenhidrinato, las mximas concentraciones en p servaron a las 2,6 horas. La semi-vida plasmtica fu de 10 horas y el aclaramiento plasmtico de: 9.0 ml x min(-1) x kg(-1).

sconoce como se distribuye en el organismo, aunque la difenhidramina, la parte activa de la molcula, se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyen ma nervioso central. La difenhidramina es metabolizada extensamente en el hgado, eliminndose en forma de metabolitos en la orina de 24 horas. La semi-vi nacin de la difenhidramina es de 3.5 horas

CACIONES

Tratamiento de la hiperemesis gravdica, nausea/vmitos y vrtigo:

nistracin oral Adultos: 50100 mg cada 46 horas sin exceder 400 mg/dia

Ancianos: comenzar con la dosis ms baja para adultos. Las personas de la tercera edad son ms susceptibles a los efectos anticolinrgicos del dimenhidr No administrar durante perodos muy prolongados Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos en funcin de la edad y del peso. Nios de 612 aos: 2550 mg cada 68 horas, sin exceder los 150 mg/da. Nios de 25 aos: 1025 mg cada 68 horas, sin exceder los 75 mg/da Infantes y neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato

nistracin intramuscular o intravenosa Adultos: 50 mg por va intramuscular o intravenosa cada 4 horas, sin exceder los 300 mg/day. Ancianos: comenzar con dosis menores que las de los adultos. Los ancianos son mas sensibles a los efectos anticolinrgicos del dimenhidrinato Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos, en funcon de la edad y del peso. Nios de 212 aos: 1.25 mg/kg o 37.5 mg/m2 cada 6 horas, sin exceder 300 mg/da Infantes y neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato

Prevencin de los mareos y naseas/vmitos asociados a los viajes en barco o avin:

nistracin oral:

Adultos: Inicialmente tomar 50 mg media hora o una horas antes de comenzar el viaje. Seguidamente, tomar 50-100 mg cada 4-6 horas sin exceder los 4 mg/da Ancianos: comenzar con dosis menores que las de los adultos. Los ancianos son mas sensibles a los efectos anticolinrgicos del dimenhidrinato Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos en funcon de la edad y del peso.

Nios de 6-12 aos: se recomiendan dosis de 25 a 50 mg cada 6-8 horas sin exceder los 150 mg/da Nios de 2-6 aos: las dosis recomendadas son de 10-15 mg cada 6-8 horas, sin exceder los 75 mg/da Infantes and neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato

s mximas Adultos: 400 mg/da por va oral, o 300 mg/da por va intramuscular o intravenosa

Ancianos: 400 mg/da por va oral, o 300 mg/da por va intramuscular o intravenosa. Los ancianos pueden ser ms sensibles a los efectos anticolinrgico dimenhidrinato. Evitar su uso crnico Adolescentes: no existe informacin a este respecto. Calcular la dosis en comparacin con las de los adultos y nios, en funcin de la edad y peso Nios de 6 a 12 aos: 150 mg/da por va oral o 300 mg/da por va intramuscular o intravenosa Nios de 2 a 5 aos: 75 mg/da por va oral o 300 mg/day por va intramuscular o intravenosa.

ntes con insuficiencia heptica: las dosis se deben reducir de acuerdo con el grado de insuficiencia, si bien no se ha descrito una pauta apropiada.

ntes con insuficiencia renal: no son necesarios reajustes en las dosis

dilisis intermitente: no se han descrito pautas de tratamiento, aunque probablemente no son necesarios reajustes en la dosis debido a que el frmaco se elim a heptica y muestra un elevado grado de unin a las protenas del plasma.

TRAINDICACIONES

menhidrinato contiene un 55% de difenhidramina y por lo tanto deben tomarse con l las mismas precauciones que con esta. El dimenhidrinato est contraindi cientes con hipersensibilidad al frmaco, a la difenhidramina y a la 8-cloroteofilina.

menhidrinato puede producir somnolencia y debe ser utilizado con precaucin en pacientes que deben conducir o manejar maquinaria. Adems, las bebidas licas y otros frmacos que deprimen el SNC pueden incrementar la somnolencia. En casos de traumas en la cabeza, el dimenhidrinato puede interferir con los enes neurolgicos. En los pacientes con epilepsia, el dimenhidrinato puede desencadenar una crisis, por lo que se recomienda precaucin al administrar el frm pacientes.

s pacientes con enfisema, enfermedad pulmonar crnica obstructiva (EPOC), bronquitis crnica o asma, el dimenhidrinato puede empeorar la situacin al aum cosidad de las secreciones bronquiales. Debe evitarse el uso de este frmaco durante una crisis de asma o en la excerbacin de la EPOC, aunque estas medades no excluyen su utilizacin si fuera necesario,

o a sus efectos anticolinrgicos, el dimenhidrinato puede producir constipacin y empeorar las enfermedades obstructivas de ileon o ploro (p.ej. la estenosis a). Tambin puede afectar negativamente las obstrucciones de vejiga urinaria, la hipertrofia de prstata y el glaucoma de ngulo cerrado. En este ltimo, los os anticolinrgicos del dimenhidrato pueden aumentar la presin intraocular, desencadenando un ataque de glaucoma. Las personas de edad son ms suscept efectos, debindose tener en cuenta este hecho en los que utilizan lentillas ya que el dimenhidrinato puede desencadenar un glaucoma sin diagnosticar. Siem llo sea posible, deben utilizarse frmacos alternativos al dimenhidrinato que no posean propiedades anticolinrgicas.

menhidrinato es extensamente metabolizado en el hgado por lo que los pacientes con disfuncin heptica pueden requerir una disminucin de la dosis. Sin em han publicado pautas de tratamiento para los enfermos hepticos.

menhidrinato hace difcil el diagnstico de un ataque de apendicitis

menhidrato se debe utilizar con precaucin en enfermos cardacos o con arritmias. Sus efectos anticolinrgicos pueden ocasionar reacciones adversas en estos ntes, incluyendo taquicardia, arritmias, hipotensin y alteraciones electrocardiogrficas.

menhidrato puede enmascarar los efectos ototxicos de algunos frmacos como la furosemina, la vancomicina o los antibiticos aminoglucsidos que pueden ll ces a ser irreversibles.

menhidrato de clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Aunque no existen estudios bien controlados que aseguren su inocuidad, muchos es uesto de manifiesto que la administracin de dimenhidrinato durante el embarazo para tratar las nasea y vmitos, no ha estado asociada a un riesgo de malidades fetales. Por lo tanto, el riesgo de la utilizacin de este frmaco durante el embarazo parece ser pequeo.

nte el parto, el dimenhidrinato puede inducir una hiperestimulacin uterina debido a un cierto efecto oxitcico, lo que puede provocar efectos negativos en el f

endo distrs respiratorio y bradicardia.

menhidrinato se excreta en la leche humana en pequeas cantidades, pudiendo ocasionar reacciones adversas en el lactante. Se deber valorar el riesgo poten reacciones frente a la conveniencia de suprimir la lactancia. En un estudio prospectivo en 838 lactantes cuyas madres recibieron el dimenhidrinato, la inciden os secundarios en los nios fu muy baja.

onalmente, el dimenhidrinato puede ocasionar paradjicamente un estado de hiperexcitabilidad en los nios, sobre todo en neonatos, aunque este efecto tam do observado en algn caso en el adulto.

hicles a base de dimenhidrinato pueden contener colorantes y/o edulcorantes que pueden ser peligrosos para individuos hipersensibles (p.ej. tartrazina y/o tame)

RACCIONES

menhidrinato puede causar una falsa elevacin de los niveles plasmticos de teofilina cuando esta se determina mediante inmunoensayo, dado que contiene en ula 8-cloroteofilina como parte inactiva.

ue la actividad anticolinrgica de los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs) suele ser mnima, a veces pueden mostrar efectos anticolinrgicos cuando nistran con frmacos que tienen esta propiedad, como la atropina o la escopolamina. Muchos autores recomiendan no utilizar conjuntamente los IMAOs y los stamnicos como el dimenhidrinato, que tiene igualmente un cierta actividad anticolinrgica. Otros frmacos con actividad anticolinrgica que pueden potencia menhidrinato son los antidepresivos tricclicos como la amitriptilina o la clomipramina, y las fenotiazinas (clorpromazina, prometazina, etc)

ectos depresores sobre el sistema nervioso central del dimenhidrinato pueden verse acentuados cuando el frmaco se administra con otras sustancias que tie o efecto como el alcohol, los barbitricos, los sedantes, ansiolticos, agonistas opiceos, hipnticos y otros antihistamnicos H1. Sin embargo, las nuevas staminas astemizol, loratadina o terfenadina no parecen potenciar los efectos depresores del SNC del dimenhidrinato

CIONES ADVERSAS

o a sus efectos antimuscarnicos, el dimenhidrinato produce somnolencia, cansancio o letargia. Estos efectos son incrementados cuando el frmaco es utilizad mitantemente con bebidas alcohlicas o frmacos que deprimen el sistema nervioso central. Otros efectos adversos comunes sobre el sistema nervioso centra os a los efectos anticolinrgicos de este frmaco con cefaleas, visin borrosa, tinnitus, sequedad de boca, mareos y ataxia. Los pacientes geritricos son ms ptibles a estas reacciones adversas debido a que la actividad colinrgica endgena disminuye con la edad. En raras ocasiones se han comunicado alucinacione o, aunque el abuso de dimenhidrinato ha conducido ocasionalmente a psicosis. En los nios y ocasionalmente en los adultos puede darse una excitabilidad par o a los efectos antihistamnicos, pudiendo producirse insomnio y nerviosismo.

ectos anticolinrgicos del dimenhidrinato pueden producir un espesamiento de las secreciones bronquiales con jadeos y tirantez de pecho, especialmente en l ntes con enfermedades pulmonares. Igualmente, los efectos cardiovasculares del dimenhidrato estn asociados a sus propiedades anticolinrgicas. Estos efect aciones, cambios electrocardiogrficos (ensanchamiento del segmentps QRS) y taquicardia sinusal. Se han producido graves arritmias (algunas veces con sstoles o bloqueos auriculo-ventriculares) en pacientes con sobredosis de dimenhidrinato.

ectos adversos gastrointestinales observados ms frecuetemente incluyen xerostoma, anorexia, constipacin, dolor epigstrico y diarrea. Sobre el tracto ourinario, el dimenhidrinato puede producir urgencia urinaria, disuria y retencin urinaria.

n descrito casos de rash inespecfico, urtinaria y fotosensibilidad, y aunque muy raras veces, se ha asociado el dimenhidrinato a rash ampolloso y prpura. La cin intramuscular puede provocar dolor localizado.

reacciones sealadas ocasionalmente han sido anemia hemoltica y porfiria aguda en pacientes con porfiria intermitente. El dimenhidrinato puede desencaden lsiones en pacientes con epilepsia y las sobredosis del frmaco pueden ocasionar convulsiones generalizadas

RENCIAS

Kranke, P; Morin, A. M; Roewer, N; Eberhart, L. H. J. Dimenhydrinate for prophylaxis of postoperative nausea and vomiting: a meta-analysis of randomized controlled trials. Act Anaesthesiologica Scandinavica, Mar2002, Vol. 46 Issue 3, p238-244,

Gordon, C.R.; Shupak, A. Prevention and Treatment of Motion Sickness in Children. CNS Drugs, 1999, Vol. 12 Issue 5, p369-382

Turner KE, Parlow JL, Avery ND, Tod DA, Day AG. Prophylaxis of postoperative nausea and vomiting with oral, long-acting dimenhydrinate in gynecologic outpatient laparoscop Anesth Analg. 2004 Jun;98(6):

Valoti M, Frosini M, Dragoni S, Fusi F, Sgaragli G. Pharmacokinetics of diphenhydramine in healthy volunteers with a dimenhydrinate 25 mg chewing gum formulation. Methods Exp Clin Pharmacol. 2003 Jun;25(5):377-81.

Ito S, Blajchman A, Stephenson M, Eliopoulos C, Koren G. Prospective follow-up of adverse reactions in breast-fed infants exposed to maternal medication. Am J Obstet Gyne 1993 May;168(5):1393-9. Pyykko I, Magnusson M, Schalen L, Enbom H. Pharmacological treatment of vertigo. Acta Otolaryngol Suppl. 1988;455:77-81. Leathem AM. Safety and efficacy of antiemetics used to treat nausea and vomiting in pregnancy. Clin Pharm. 1986 Aug;5(8):660-8.

Metoclopramida
Solucin inyectable y tabletas Gastrocintico, antiemtico central y perifrico

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de metoclopramida......................................... 10 mg Vehculo, c.b.p. 2 ml. Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de metoclopramida......................................... 10 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: Coadyuvante en el tratamiento de reflujo gastroesofgico, esofagitis, hernia hiatal, gastritis y gastroparesia. Nusea y vmito (incluye los producidos durante el postoperatorio y los inducidos por medicamentos). Profilaxis de nuseas y vmitos producidos por quimioterpicos, radioterapia y cobaltoterapia. Tratamiento coadyuvante en la radiografa gastrointestinal. Disminuye las molestias de la endoscopia. CONTRAINDICACIONES: METOCLOPRAMIDA no se debe usar si es que la estimulacin de la motilidadgastrointestinal puede ser peligrosa; por ejemplo, en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin. La administracin de METOCLOPRAMIDA est contraindicada en pacientes con feocromocitoma, ya que el medicamento puede causar crisis hipertensivas, probablemente asociadas a la liberacin de catecolaminas por el tumor. METOCLOPRAMIDA est contraindicada en pacientes con sensibilidad conocida e intolerancia al medicamento; no se debe usar en pacientes epilpticos, o que se les est administrando otros medicamentos que puedan causar reacciones extrapiramidales, ya que se pueden aumentar.

PRECAUCIONES GENERALES: En un estudio en pacientes hipertensos la administracin del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA demostr la liberacin de catecolaminas; por tanto, se debe tener precaucin cuando se use el medicamento en pacientes con hipertensin. Las inyecciones intravenosas del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA se deben realizar en forma lenta durante 1 a 2 minutos para una dosis de 10 mg, debido a que una administracin rpida genera un sentimiento temporal pero intenso de ansiedad e intranquilidad, seguido de mareo. La administracin intravenosa del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA diluida en una solucin parenteral se debe realizar durante un periodo de no menos de 15 minutos. Debido a que los medicamentos promocionales como el clorhidrato de METOCLOPRAMIDA podran, en teora, contribuir con una elevada presin sobre las lneas de sutura despus de una anastomosis intestinal o una clausura (aunque los eventos adversos relacionados con esta posibilidad no se han reportado hasta la fecha), se debe considerar la posibilidad y sopesarla cuando se decida usar el medicamento o una succin nasogstrica en la prevencin de la nusea y el vmito postoperatorios. El clorhidrato de METOCLOPRAMIDA puede alterar las capacidades mentales y/o fsicas requeridas para el desempeo de tareas peligrosas como operar maquinaria o conducir un automvil. Al paciente ambulatorio se le debe hacer consciente de estos peligros. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categora de riesgo B: Este medicamento se debe usar en el embarazo slo si es claramente necesario. El clorhidrato de METOCLOPRAMIDA se excreta en la leche humana, por lo que se deben tomar precauciones si se administra en mujeres lactando. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, la incidencia de reacciones adversas se correlaciona con la dosis y la duracin de la administracin del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA. Efectos sobre SNC: Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea, confusin, mareos, con menos frecuencia se le asocia con depresin mental con tendencias suicidas. Reacciones extrapiramidales: Las ms comunes son reacciones distnicas agudas, incluyendo movimiento involuntario de piernas,

gesticulacin, tortcolis, crisis oculogricas, protrusin rtmica de la lengua, habla de tipo bulbar, trismus, opisttonos y, raramente, estridor o apnea. En general, estos sntomas se contrarrestan en forma rpida con difenhidramina. Sntomas semejantes a Parkinson: Bradicinesia, tremor, facias semejantes a mscara, discinesia tarda que por lo general se caracteriza por movimientos involuntarios de la lengua, cara, boca o mandbula, y algunas veces, movimientos involuntarios del tronco y/o extremidades; los movimientos pueden ser en apariencia coreoatetsicos. Sntomas motores: Ansiedad, agitacin, insomnio, as como tambin incapacidad para permanecer sentado, estos sntomas pueden desaparecer de manera espontnea, o responder a la reduccin de la dosis. Reacciones endocrinas: Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, impotencia secundaria a hiperprolactinemia, retencin de lquidos secundaria a la elevacin transitoria de aldosterona. Reacciones cardiovasculares: Hipotensin, hipertensin supraventricular, taquicardia, bradicardia. Reacciones gastrointestinales: Nusea, diarrea primaria. Reacciones renales: Frecuencia urinaria e incontinencia. Reacciones hematolgicas: Metahemoglobinemia en especial con sobredosis en los neonatos. Existen algunos casos reportados de neutropenia, leucopenia y agranulocitosis sin relacin clara con la administracin de METOCLOPRAMIDA. Reacciones alrgicas: En pocas ocasiones edema angioneurtico, incluyendo edema larngeo o gltico. Diversos: Trastornos visuales, porfiria, se ha reportado una rara ocurrencia de sndrome neurolptico maligno. Eritema transitorio de la cara y parte superior del cuerpo, sin alteraciones en signos vitales despus de la administracin de dosis altas por va I.V. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Los efectos de METOCLOPRAMIDA sobre la motilidad gastrointestinal son antagonizados por medicamentos anticolinrgicos y analgsicos narcticos. Los efectos aditivos sedativos pueden ocurrir si METOCLOPRAMIDA es administrada conjuntamente con alcohol, sedantes, hipnticos, narcticos o tranquilizantes.

Se debe tener cautela en pacientes a los que se les est administrando inhibidores de la monoaminooxidasa. Puede disminuir la absorcin gstrica de medicamentos, por ejemplo, digoxina; mientras que puede aumentar la absorcin o la extensin de la absorcin en el intestino delgado. Como la accin de METOCLOPRAMIDA influye en el trnsito del bolo alimenticio hacia el intestino, y en su tasa de absorcin, se requiere ajustar la dosis de insulina, o el tiempo de administracin en los diabticos. El cloranfenicol, cido acetilsaliclico, desimipramina, doxorrubicina y propantelina, disminuyen la velocidad de absorcin de METOCLOPRAMIDA. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Como METOCLOPRAMIDA aumenta los niveles de prolactina, y considerando que cerca de un tercio de los tumores malignos de mama son sensibles a esta hormona, se debe considerar esta caracterstica en pacientes con antecedentes de cncer de mama. Se desconoce la significancia clnica de la elevacin de los niveles sricos de prolactina en la mayora de los pacientes. Sin embargo, hasta la fecha no se ha demostrado por medio de estudios clnicos, ni epidemiolgicos la asociacin entre la administracin crnica de METOCLOPRAMIDA y la tumorognesis mamaria, la evidencia disponible es limitada para poder concluir en este respecto. Al parecer METOCLOPRAMIDA no tiene potencial mutagnico. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral: Adultos: 10 mg/8 horas, 30 minutos antes de las comidas. I.M e I.V.: Sntomas asociados con gastroparesia diabtica: Dosis de 10 mg por va I.V. administrados lentamente. Para la prevencin de nusea y vmito asociado con quimioterapia antineoplsica emetognica: 10 mg diluidos en 50 ml de solucin parenteral. La infusin intravenosa se debe suministrar lentamente durante un periodo no menor de 15 minutos; 30 minutos antes de comenzar la quimioterapia antineoplsica y repetirla cada 2 horas por dos dosis. Cuando se vaya a utilizar una combinacin de medicamentos altamente emetognicos (cisplatino, dacarbazina) se puede usar una dosis inicial de 2 mg/kg.

Para la prevencin de la nusea y vmito posquirrgico: Se debe administrar METOCLOPRAMIDA inyectable por va intramuscular cerca del final de la ciruga. La dosis usual para adultos es de 10 mg; sin embargo, es posible usar dosis de hasta 20 mg. Para ayudar al examen radiogrfico: En pacientes en donde el vaciamiento gstrico retrasado interfiere con los estudios de imagen del estmago o intestino delgado, es posible administrar una dosis nica por va intravenosa en un periodo de 1-2 minutos. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Sedacin, mareo, reacciones extrapiramidales (tortcolis, trismus, crisis oculogricas) que son reversibles al suspender la medicacin o con la aplicacin de diacepam y/o difenhidramina. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad del mdico.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

Ranitidina
Solucin inyectable, tabletas y grageas Antagonista H2 de accin selectiva

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de ranitidina equivalente a............................. 50 mg de ranitidina base Vehculo, c.b.p. 5 ml y 2 ml. Cada TABLETA o GRAGEA contiene: Clorhidrato de ranitidina equivalente a................. 150 Y 300 mg de ranitidina base INDICACIONES TERAPUTICAS: RANITIDINA est indicada en:
Tratamientos cortos de lcera duodenal activa durante 4 semanas. Terapia de mantenimiento para pacientes con lcera duodenal despus del periodo agudo a dosis menores. En el tratamiento de hipersecrecin patolgica (sndrome Zollinger-Ellison y mastocitosis sistmica). En lcera gstrica activa para tratamientos cortos y despus para terapia de mantenimiento por periodos de 6 semanas.

En el tratamiento del sndrome de reflujo gastroesofgico. En esofagitis erosiva diagnosticada por endoscopia.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a RANITIDINA o alguno de sus ingredientes. PRECAUCIONES GENERALES: Los sntomas que se presentan con la terapia de RANITIDINA pueden enmascarar la presencia de cncer gstrico. En pacientes con enfermedad renal debe ajustarse la dosis ya que su eliminacin es renal y se debe usar con precaucin en insuficiencia heptica. Se han reportado casos de ataques de porfiria en pacientes con porfiria previamente diagnosticada. En algunos pacientes se han reportado elevacin TGP despus de grandes dosis de RANITIDINA por ms de 5 das. Se puede presentar bradicardia secundaria a la administracin rpida intravenosa de RANITIDINA. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Slo debe ser usada durante el embarazo si es estrictamente necesario, se excreta a la leche materna as que depende del beneficio en la madre para suspender la droga o la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En ocasiones, mareo, somnolencia, insomnio y vrtigo; en casos raros: confusin mental reversible, agitacin, depresin y alucinaciones. Como con otros bloqueadores H2 se han reportado: arritmias, taquicardia, bradicardia, asistolia, bloqueo auriculoventricular; a nivel gastrointestinal: constipacin, diarrea, nusea, vmito, molestia abdominal y, en raras ocasiones, pancreatitis, elevacin transaminasas hepticas, hepatitis; eventos reversibles al suspender el medicamento; puede haber artralgias y mialgias, rash cutneo, eritema multiforme y, raramente, alopecia y en raras ocasiones, reacciones de hipersensibilidad. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Aunque se ha reportado que RANITIDINA no acta con sistema oxidativo heptico, no inhibe al citocromo P-450. Se tienen reportes aislados demostrando que la RANITIDINA puede afectar la viabilidad de ciertas drogas por algn mecanismo no identificado. Cuando se combina con warfarina puede aumentar o disminuir el tipo de protrombina. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: RANITIDINA carece de efectos mutagnicos y sobre la fertilidad. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral e intravenosa. En pacientes con lcera gstrica, duodenal o esofagitis por reflujo, la dosis recomendada es de 300 mg al acostarse, o bien, 150 mg dos veces al da, durante 4 a 8 semanas; siendo la dosis de mantenimiento de 150 mg por la noche. En pacientes con sndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 150 mg tres veces al da. En estos pacientes las dosis mximas que se han indicado son de 600 y 900 mg/da, reportndose buena tolerancia. Va intravenosa: Administrarse en forma lenta en 1 2 minutos, diluyendo los 50 mg en 20 ml de solucin salina, glucosada o de Hartman, pudiendo repetir la dosis cada 6 u 8 horas.

Infusin continua: Se administra a razn de 25 mg por hora, durante dos horas, cada 6 u 8 horas. Para prevenir el sndrome de Mendelson, si es ciruga electiva, se deber administrar 50 mg la noche previa y 50 mg junto con la solucin anestsica. En ciruga de urgencia se deber administrar 50 mg lo antes posible. El uso de RANITIDINA en estas condiciones no debe impedir la utilizacin correcta de la tcnica anestsica durante la induccin. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Si esto llegara a suceder slo debe darse tratamiento sintomtico y de soporte, incluyendo lavado gstrico y la administracin de carbn activado. No existe experiencia de sobredosis en humanos; estudios en perros a dosis superiores de 225 mg/kg/da han demostrado tremor, vmito o taquipnea. RANITIDINA es eliminada por dilisis simple y hemodilisis. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco. Protjase de la luz. LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

RANITIDINA

un antagonista de la histamina en el receptor H2, similar a la cimetidina y la famotidina, siendo sus propiedades muy parecidas a las de estos mbargo, la ranitidina es entre 5 y 12 veces ms potente que la cimetidina como antagonista en el receptor H2 y muestra una menor afinidad hacia mtico heptico del citocromo P450, por lo que presenta un menor nmero de interacciones con otros frmacos que la cimetidina. La ranitidina est ratamiento de desrdenes gastrointestinales en los que la secrecin gstrica de cido est incrementada. Sin embargo, en el tratamiento del reflujo , los inhibidores de la bomba de protones parecen ser ms efectivos que los antagonistas H2. De igual forma, para erradicar los Helicobacter ucen las lceras ppticas se prefieren los regmenes con inhibidores de la bomba de protones, reservndose la ranitidina y los dems antagonistas gastritis, ardor de estmago, etc. ya que muchos de ellos, incluyendo la ranitidina se pueden utilizar sin receta mdica,

accin: la ranitidia inhibe de forma competitiva la unin de la histamina a los receptores de la clulas parietales gstricas (denominados receptores la secrecin de cido basal y estimulada por los alimentos, la cafena, la insulina o la pentagastrina. La ranitidina reduce el volumen de cido spuesta a los estmulos con lo cual, de forma indirecta, reduce la secrecin de pepsina. La ranitidina no tiene ningn efecto sobre la gastrina, ni o, la motilidad gastrica, la presin intraesofgica, el peristaltismo o las secreciones biliares y pancreticas. Tampoco tiene propiedades . La ranitidina muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa gastrointestinal, protegindola de la accin irritante del cido acetilsaliclico y de otros nflamatorios no esterodicos.

s H2 slos no erradican el Helicobacter pylori y se deben utilizar siempre asociados a un rgimen antibitico adecuado con 2 o ms antibiticos como claritromicina, amoxicilina + metronizadol, u otras combinaciones.

timula ligeramente la secrecin de prolactina, pero no tiene ningn efecto sobre la secrecin de gonadotropina, TSH o GL. Tampoco afecta los niveles cortisol, aldosterona, andrgenos o estrgenos

ca: la ranitidina se puede admistrar por va oral o parenteral. La administracin intramuscular muestra una biodisponibilidad del 90-100% en n la misma dosis intravenosa, mientras que por va oral, la biodisponibilidad es del 50-60% debido a que el frmaco experimenta un metabolismo de absorcin digestiva de la ranitidina no es afectada por los alimentos.

stribuye ampliamente en el organismo, encontrndose niveles significativos del mismo en el lquido cefalorraqudeo y en la leche materna. Los res sobre la secrecin gstrica de cido duran entre 8 y 12 horas. La ranitidina se metaboliza parcialmente en el hgado y se excreta a travs de la eces, parte en forma de metabolitos, parte en forma de frmaco sin alterar. Despus de una dosis intravenosa, aproximadamente el 70% de la dosis orina sin alterar. La semi-vida del frmaco es de 2 a 3 horas, aumentando hasta las 5 horas en los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento 35 ml). La secrecin renal de la ranitidina se lleva a cabo por secrecin tubular y por filtracin glomerular.

s con insuficiencia heptica se observan pequeas alteraciones, no significativas desde el punto de vista clnico, en algunos de los parmetros s

S Y POSOLOGA

nto de la lcera duodenal activa

oral:

s: 150 mg p.os dos veces al da o 300 mg a la hora de acostarse. La mayor parte de las lceras cicatrizan en unas 4 semanas. En muchos casos, las de 100 mg dos veces al da se han manifestado tan eficaces como las de 150 mg dos veces al da

y neonatos > 1 mes: 2-4 mg/kg/da divididos en dos dosis, con un maximo de 300 mg/da.

ntravenosa intermitente o intramuscular:

s: 50 mg i.v. (mediante infusin intermitente)) 50 mg i.m. cada 68 horas

ntravenosa continua:

s: 6.25 mg/hora hasta un total de 150 mg/24 horas

e mantenimiento en la lcera duodenal:

oral

s: 150 mg una vez al da, a la hora de acostarse.

y neonatos de > 1 meses: 24 mg/kg/da una vez al da a la hora de acostarse. Dosis mximas de mantenimiento: 150 mg/da p.os.

nto convencional de la lcera gstrica benigna

H, Schenk E, Tan G, et al. Omeprazole versus high-dose ranitidine in mild gastroesophageal reflux disease: short and long term treatment. Am J enterol 1999;94:9316.

ullah RSB, Page MC, Tildesley G et al. Prevention of gastroduodenal damage induced by non-steroidal anti-inflammatory drugs: controlled trial of ranitidine. Br Med ;297:101721.

n CW, Hunt RH. Guidelines for the management of Helicobacter pylori infection. Am J Gastroenterol 1998;93:23308.

n AM, Lugo RA, Vernon DD. Gastric pH control in critically ill children receiving intravenous ranitidine. Crit Care Med 1998;26:14336.

Herce Cid J, Albajara Velasco L, Codoceo R, et al. Ranitidine prophylaxis in acute gastric mucosal damage in critically ill pediatric patients. Crit Care Med 1988;16:591

HR, Birchler R, Bretholz A et al. Healing and relapse of reflux esophagitis during treatment with ranitidine. Gastroenterology 1986;91:11981205.

n WA and Zein NN. Gastroesophageal reflux in infants and children. Mayo Clin Proc 1998;73:16673.

a AL, Ruuska T, Karikoski R, et al. A randomized, controlled study of prophylactic ranitidine in preventing stress-induced mucosal lesions in neonatal intensive care unit s. Crit Care Med 1997;25:34651.

A, Mari F, Surrenti C. Blood alcohol levels after prolonged histamine-2-receptor antagonist therapy. Ann Intern Med 1994;120:90.

TG, Korek JS. Central nervous system reactions to histamine-2 receptor blockers. Ann Intern Med 1991;114:102734.

d JP, Aymard B, Netter P, et al. Haematological adverse effects of histamine H2receptor antagonists. Med Toxicol 1988;3:43048

Manitol
Informacin general Dopaje / deporte
Sangre y rganos hematopoyticos > Sustitutos de sangre y soluciones para perfusin > Soluciones IV > Soluciones que producen diuresis osmtica

Mecanismo de accin
Eleva la osmolaridad del lquido tubular, inhibiendo la reabsorcin de agua y electrolitos. Eleva la excrecin urinaria de agua, sodio, cloro y bicarbonato.

Indicaciones teraputicas Posologa

Diurtico en I.R. aguda o crnica. Edemas hepticos, renales o cardiacos. Coadyuvante en intoxicaciones. Prevencin de I.R. aguda. Glaucoma. Edema cerebral. HTA intracraneal. IV. Recomendado: 500-1.000 ml/da (10%). 250-500 ml/da (20%).

Contraindicaciones

Oligoanurias por fallo renal, insuf. cardiaca, presin arterial elevada, edema pulmonar, deshidratacin.

Advertencias y precauciones
Control del balance hdrico e inico.

Interacciones

Potencia nefrotoxicidad de: ciclosporina.

Reacciones adversas

Infus. IV rpida: cefalea, escalofros, dolor torcico, alteraciones del equilibrio cido-bsico y electroltico.

Ketoprofeno
Cpsulas

Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada CPSULA contiene: Ketoprofeno..................................................................... 100 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota (episodios agudos), dolor asociado a inflamacin, dolor dental, traumatismos, dolor posquirrgico, esguinces, tendinitis, bursitis, tortcolis y dismenorrea. CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes alrgicos al KETOPROFENO, al cido acetilsaliclico y a otros antiinflamatorios no esteroideos(incluyendo aquellos casos de historia de asma, angioedema, plipos nasales, urticaria o rinitis precipitados por AINEs), as como los afectados por trastornos gastrointestinales (lcera gastroduodenal, colitis ulcerosa, etc.) coagulopatas o hemorragia. Debern tenerse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensin, enfermedad tiroidea o insuficiencia heptica. No administrar en pacientes menores de 2 aos. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Categora de riesgo B, en el 3er. trimestre D: Los estudios en animales no han registrado efectos teratgenos; aunque si embriotxicos. No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. Con el uso crnico en el tercer trimestre podra producir tericamente cierre prematuro del conducto arterioso del feto. Lactancia: Se desconoce si KETOPROFENO se excreta en la leche materna, aunque se ha detectado en leche de perros concentraciones del 4-5% de las sricas maternas. Uso generalmente aceptado en madres lactantes. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos del KETOPROFENO afectan principalmente al sistema gastrointestinal. Slo 5-15% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento.

La mayora de los efectos adversos se presentan durante el primer mes de tratamiento. Las reacciones adversas ms comunes son: alteraciones digestivas (dispepsia, nuseas, diarrea, dolor abdominal y flatulencia). Ocasionalmente, sndrome de Stevens-Johnson, enfermedad de Lyell, anemia aplsica y reacciones defotosensibilidad. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Se han reportado interacciones con la administracin concomitante deKETOPROFENO con anticoagulantes, ciclosporina, diurticos, fenobarbital, hidantonas, metotrexato, probenecid y sulfonamidas, por lo que debern ajustarse las dosis de estos frmacos. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: KETOPROFENO no present actividad teratgena en ratas y conejos a dosis diarias de 3, 6 y 12 mg/kg y en ratas a dosis diarias de 3, 6 y 9 mg/kg durante el periodo de organognesis. En cuanto a la actividad embriotxica sta no pudo excluirse completamente en los conejos en los dos niveles ms elevados en los que se observ una leve embriotoxicidad, que puede haber sido causada por toxicidad materna. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. Adultos: 1 cpsula cada 8 horas. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Para alcanzar niveles txicos de KETOPROFENOse requiere ingerir una dosis superior a 486 mg/kg, que corresponde a la DL50 en el ratn. En pocos individuos se ha reportado manifestaciones como: somnolencia, vmito y dolor abdominal. En caso de llegar a ocurrir una sobredosificacin, se debe provocar el vaciamiento del estmago de inmediato, induciendo la emesis, o bien, por lavado gstrico. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

Fuente: S.S.A. Catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables para farmacias y pblico en general al 3 de agosto de 2007. Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artculo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las pgs. 11 a 22 donde usted lo podr consultar.

Tramadol MK

Gotas, Cpsulas Analgsico de Accin Central (Tramadol) Composicin: Cada ml (40 gotas) de TRAMADOL MK Gotas contiene 100 mg de Tramadol, excipientes c.s. Una gota corresponde a 2,5 mg. Cada Cpsula de TRAMADOL MK cpsulas contiene 50 mg de Clorhidrato de Tramadol, excipientes c.s. Presentaciones: TRAMADOL MK Gotas, 100 mg/ml, Frasco por 10 ml, con cuentagotas. Reg. San. N INVIMA 2009M-0009226. TRAMADOL MK Cpsulas, Caja por 10 cpsulas Reg. San. INVIMA 2009M0009401. Descripcin: El Tramadol es un analgsico moderadamente narctico, con accin sobre neuronas especficas del encfalo y la mdula espinal. Es usado ampliamente en el tratamiento del dolor de intensidad moderada a severa. La potencia del Tramadol es 1/10 - 1/6 comparado con la de la morfina. Mecanismo de accin: El Clorhidrato de Tramadol es una molcula sinttica con actividad analgsica central, es un opioide atpico cuya accin se explica por dos mecanismos: uno como opioide dbil y un mecanismo monoaminrgico sobre sistemas neuromoduladores descendentes, los dos mecanismos son sinrgicos. Tanto el principio activo como su metabolito M1 son agonistas puros no selectivos, sobre los receptores opioides , y . Indicaciones:

TRAMADOL MK est indicado como Analgsico moderadamente narctico. Posologa: Segn estricta indicacin mdica. La dosis depende de la intensidad del dolor y de la sensibilidad del paciente.

TRAMADOL MK Gotas: Para pacientes mayores de 14 aos la dosis es de 20 gotas. Si la analgesia requerida es inadecuada despus de 30-60 minutos de la administracin, se puede administrar una segunda dosis, la dosis mxima al da es de hasta 8 tomas al da (160 gotas). TRAMADOL MK Cpsulas: Tomar 1 a 2 cpsulas cada 6 a 8 horas (no se deben superar los 400 mg al da) Contraindicaciones y advertencias: Hipersensibilidad al medicamento y a los analgsicos de accin central. Embarazo y lactancia, pacientes con trastornos renales, hepticos o shock. puede causar dependencia en tratamientos prolongados. Depresin respiratoria, cianosis, asma bronquial. Evitar ejecutar actividades que requieran nimo vigilante. No administrar conjuntamente con inhibidores de la monoamino oxidasa. Precauciones: Debe utilizarse por perodos cortos y bajo estricta supervisin mdica. Se deben evitar actividades que requieren nimo vigilante. Embarazo y lactancia, salvo indicacin mdica expresa. En tratamientos prolongados puede causar dependencia. La dosis total de Tramadol no debe exceder los 400 mg por da. Se pueden presentar convulsiones con Tramadol en pacientes predispuestos o tratados con frmacos que disminuyen el umbral convulsivo, como: inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina, antidepresivos, neurolpticos, analgsicos centrales o anestsicos locales. El Clorhidrato de Tramadol tiene un bajo potencial de dependencia psquica y fsica, en pacientes con tendencia al abuso o dependencia, el tratamiento debe realizarse por perodos cortos y bajo estricta supervisin mdica. Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohlicos, en los tratados con inductores enzimticos o con frmacos consumidores de glutatin (como la doxorrubicina). Eventos adversos: Los efectos adversos informados ms frecuentemente son: nuseas, mareo y somnolencia. Con menor frecuencia se encuentran vmito, estreimiento, sudoracin, boca seca, cefalea y confusin. En algunos pacientes se puede presentar irritacin gastrointestinal y reacciones dermatolgicas (prurito, rash, urticaria). Si se exceden considerablemente las dosis recomendadas o se administran junto con depresores centrales, puede ocurrir depresin respiratoria. Con el Clorhidrato de Tramadol se puede presentar dependencia fsica con reacciones de abstinencia, similar a las que ocurren con otros opioides: agitacin, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblor y sntomas gastrointestinales. Interacciones farmacolgicas:

No se debe combinar con inhibidores de la monoamino oxidasa, como la iproniazida debido a que puede presentarse el sndrome serotoninrgico (diarrea, taquicardia, sudoracin, temblor, confusin e incluso coma). Con la moclobemida, toloxatona por extrapolacin de los efectos con inhibidores de la monoamino oxidasa no selectivos. Con selegilina (inhibidores de la monoamino oxidasa) por riesgo de sntomas de excitacin central que evocan un sndrome serotoninrgico. Se deben dejar transcurrir 15 das antes de iniciar la terapia con Tramadol cuando se han usado inhibidores de la monoamino oxidasa no selectivos. Cuando se han usado inhibidores de la monoamino oxidasa selectivos, se debe esperar como mnimo 24 horas antes del tratamiento con Tramadol. La buprenorfina, nalbufina, pentazocina (agonistas-antagonistas opioides o agonistas parciales) porque pueden disminuir el efecto analgsico por un efecto competitivo sobre los receptores, con riesgo de sndrome de abstinencia. No se recomienda el uso concomitante con alcohol o medicamentos que contengan alcohol, debido a que se incrementa el efecto sedante y puede hacer riesgoso conducir vehculos y usar maquinaria; carbamazepina, por el riesgo de disminucin de las concentraciones plasmticas de Tramadol y disminuir su accin analgsica. Se debe tener en cuenta: Puede incrementar el riesgo de depresin respiratoria (puede ser fatal en casos de sobredosis) asociado a otros opioides (antitusivos), benzodiacepinas y barbitricos Pueden incrementar la depresin central, alterar el estado de alerta y hacer riesgoso conducir vehculos y mquinas cuando se asocia a otros depresores del SNC y opioides (antitusivos, tratamientos sustitutivos), barbitricos, benzodiacepinas, ansiolticos, hipnticos, antidepresivos, sedantes, antihistamnicos sedantes, neurolpticos, antihipertensivos centrales, talidomida, baclofeno Se puede incrementar el riesgo de convulsiones con medicamentos que reducen el umbral convulsivo, como: bupropin, antidepresivos inhibidores de la recaptacin de serotonina, antidepresivos tricclicos, neurolpticos Los barbitricos prolongan la duracin de la anestesia. La combinacin del Clorhidrato de Tramadol con un tranquilizante, es probable que tenga un efecto favorable sobre la sensacin de dolor La cimetidina no ocasiona interacciones relevantes El ketoconazol y la eritromicina, inhibidores de la enzima citocromooxidasa CYP3A4, pueden inhibir el metabolismo del clorhidrato de tramadol (por la va de la N-desmetilacin) y probablemente del metabolito activo el Odesmetil-tramadol. No se conoce cul pueda ser el significado clnico de esta interaccin. La inhibicin de la CYP3A4 y/o de la CYP2D6, pueden tericamente afectar la concentracin plasmtica del Clorhidrato de Tramadol o de sus metabolitos. Hasta la fecha no se han reportado interacciones relevantes relacionadas con este mecanismo En algunos casos aislados se ha reportado sndrome serotoninrgico (confusin, agitacin, fiebre, sudoracin, ataxia, hiperreflexia, mioclonos y diarrea) con la asociacin del Clorhidrato de Tramadol con otros medicamentos serotoninrgicos como los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina. La suspensin de los medicamentos serotoninrgicos se acompaa de una rpida mejora. El tratamiento especfico depende de la naturaleza y severidad de los sntomas Con cumarnicos se ha reportado un aumento del efecto anticoagulante La asociacin con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos teraputicos pero tambin los txicos.

1. 2.

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Embarazo y lactancia: Categora C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el frmaco a pesar de sus riesgos potenciales. Sobredosis: La sobredosis aguda de Tramadol puede manifestarse con depresin respiratoria, somnolencia que progresa a estupor o coma, flacidez de la musculatura esqueltica, piel fra y pegajosa, miosis, bradicardia, hipotensin y muerte. Se han reportado muertes por abuso y uso inadecuado de Tramadol, por ingestin, inhalacin o inyeccin de las tabletas trituradas. La revisin de casos reportados ha indicado que el riesgo de sobredosis fatal se eleva an ms cuando el abuso de Tramadol se asocia con abuso de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central, incluyendo otros opioides. En el tratamiento de sobredosis de Tramadol, la atencin primaria debe centrarse en el restablecimiento de la va area del paciente e institucin de ventilacin asistida o controlada. Se deben emplear, segn la indicacin, medidas de soporte (incluyendo oxgeno y vasopresores) en el manejo del shock circulatorio y edema pulmonar que acompaan a las sobredosis. El paro cardiaco o las arritmias pueden requerir masaje o desfibrilacin. Mientras que la naloxona revertir algunos, pero no todos, los sntomas causados por sobredosis de Tramadol, el riesgo de convulsiones tambin se aumenta con la administracin de naloxona. En animales, las convulsiones posteriores a la administracin de tabletas de Tramadol pueden ser suprimidas con barbitricos o benzodiacepinas pero aumentaron con la naloxona. No es de esperar que la hemodilisis sea til en la sobredosis porque remueve menos de 7% de la dosis administrada en un perodo de dilisis de 4 horas. Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30C. Mantngase fuera del alcance de los nios. Medicamento de venta con frmula mdica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Tramadol

Informacin general Dopaje / deporte

Sistema nervioso > Analgsicos > Opioides > Otros opioides Potencia, 1/10-1/6 de la de morfina, y menor efecto depresor respiratorio.

Mecanismo de accin

Analgsico de accin central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides , delta y kappa, con mayor afinidad por los .

Indicaciones teraputicas
Dolor de moderado a severo.

Posologa

Ajustar dosis segn intensidad del dolor y respuesta. Administrar el tiempo estrictamente requerido. Ads. y >12 aos: Oral, formas liberacin inmediata: inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h. Oral, formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h. Oral, formas retard administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h; si no se alivia el dolor, elevar dosis hasta que remita, mx. 400 mg/da. Rectal: inicial, 100 mg; mantenimiento, 100 mg/6-8 h. IM, SC, IV o en infus.: inicial, 100 mg; en la 1 a h, 50-100 mg (dolor moderado) o bien 50 mg cada 10-20 min (dolor severo) sin sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h. Para todas las vas, mx. 400 mg/da. Nios < 12 aos: no recomendado; slo puede usarse va parenteral a una dosis unitaria de 1-1,5 mg/kg.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Insuf. respiratoria grave. Epilepsia no controlada con tto. I.R. e I.H. graves. Intoxicacin aguda con hipnticos, analgsicos centrales, opioides, psicofrmacos o alcohol. Tto. con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Tto. con linezolid. No usar para tto. del s. de abstinencia. Lactancia.

Advertencias y precauciones

Mayores de 75 aos, I.R. e I.H. moderadas: prolongar intervalos de dosificacin. Precaucin en dependientes de opioides, con tendencia al abuso, traumatismo craneal, shock, perturbacin del conocimiento de origen desconocido, depresin respiratoria, hipertensin intracraneal, porfiria aguda, alteraciones del tracto biliar, epilpticos, tendencia a convulsiones o tratados con medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo o metabolizados por CYP3A4 o CYP2D6 o depresores del SNC. Bajo potencial de dependencia, pero a largo plazo puede inducir tolerancia, dependencia y sindrome de abstinencia.

Insuficiencia heptica Insuficiencia renal Interacciones

Contraindicado en I.H. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificacin. Contraindicado en I.R. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificacin. Riesgo de sindrome serotoninrgico con: IMAO, ISRS, triptanes, linezolid. Toxicidad potenciada por: depresores centrales, inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6, cimetidina. Riesgo de depresin respiratoria por: otros derivados de morfina, benzodiazepinas, barbitricos. Efecto disminuido por: carbamazepina, agonistas/antagonistas opiceos (ej. buprenorfina, nalbufina, pentazocina), naltrexona. Riesgo de convulsiones con: ISRS, antidepresivos tricclicos, antipsicticos, neurolpticos, mefloquina, bupropin y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo. Aumenta el INR y equimosis con: cumarnicos. Requerimientos incrementados por: ondasetrn (dolor posoperatorio).

Embarazo

Cat C. No se recomienda su uso durante el embarazo salvo que sea claramente necesario. Atraviesa la barrera placentaria e independientemente de la dosis, su uso crnico puede inducir sntomas de abstinencia en los neonatos. Las dosis elevadas administradas en las ltimas semanas de la gestacin, aunque sea durante perodos breves, pueden inducir depresin respiratoria en neonatos. Los estudios con animales no han demostrado ningn efecto teratognico, pero a dosis elevadas apareci fetotoxicidad debido a toxicidad materna.

Lactancia

Durante el perodo de lactancia, aproximadamente un 0,1% de la dosis materna se secreta a la leche. Se recomienda no administrar tramadol durante el perodo de lactancia. Tras la administracin de una dosis nica de tramadol, normalmente no es necesario interrumpir la lactancia. Sin embargo, si es necesaria una administracin repetida durante varios das, ms de 2 3 das, deber interrumpirse la lactancia. La lactancia materna est contraindicada si es necesario un tratamiento a largo plazo despus del nacimiento.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Los analgsicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar mquinas), especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cammbio de formulacin, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman tramadol, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas Sobredosificacin

Mareos, cefaleas, confusin, somnolencia, nuseas, vmitos, estreimiento, sequedad bucal, sudoracin, fatiga. En caso de depresin respiratoria usar como antdoto naloxona.

Metronidazol
Solucin inyectable, suspensin y tabletas vaginales Anaerobicida, amebicida

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada 100 ml de SOLUCIN INYECTABLE contienen: Metronidazol.................................................................... 500 mg Cada 10 ml de SOLUCIN INYECTABLE contienen: Metronidazol.................................................................... 200 mg Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen: Metronidazol..................................................................... 2.5 mg Vehculo, c.b.p. 100 ml. Cada TABLETA vaginal contiene: Metronidazol.................................................................... 500 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPUTICAS: METRONIDAZOL va parenteral est indicado en: Tricomonicida, giardicida, amebicida. Infecciones ginecolgicas como endometritis, abscesos tubo-ovricos, salpingitis.

Infecciones del tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos pulmonares, neumona producidos por Bacteroides sp. Septicemia bacteriana, Endocarditis causada por Bacteroides sp. Tratamiento de infecciones bacterianas graves por anaerobios susceptibles (infecciones aerbicas y anaerbicas mixtas, se podr utilizar conjuntamente con un antimicrobiano para la infeccin aerbica. Es eficaz en infecciones por Bacteroides fragilis, resistente a la clindamicina, cloranfenicol y penicilina). Infecciones intra-abdominales, peritonitis, abscesos intraabdominales, abscesos hepticos, causados por Bacteroides sp, incluyendo el grupo de B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. vulgatus), Clostridium sp, Eubacterium sp, Peptococcus niger y Peptostreptococcus sp. Profilaxis de infecciones postoperatorias, especialmente en ciruga colorrectal o contaminada. Indicado para el tratamiento de amebiasis intestinal o extraintestinal, incluyendo absceso heptico amebiano causado por Entamoeba Histolytica. Tabletas vaginales: Como tratamiento de la vaginosis bacteriana causada por Gardnerella vaginalis. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los compuestos imidazol, primer trimestre del embarazo, antecedentes de discracias sanguneas o con padecimiento activo del SNC. PRECAUCIONES GENERALES: Se han reportado crisis convulsivas y neuropata perifrica en pacientes tratados con METRONIDAZOL; la aparicin de cualquier signo neurolgico anormal requiere de una evaluacin cuidadosa de la relacin riesgo-beneficio. Se debe advertir a los pacientes que no deben consumir bebidas alcohlicas durante el tratamiento con METRONIDAZOL, y por lo menos un da despus de finalizado el tratamiento, debido a la posibilidad de que aparezca una reaccin tipo disulfiram (efecto Antabuse). Los pacientes con alteraciones hepticas severas pueden metabolizar METRONIDAZOL ms lentamente que el resto de la poblacin, lo que los coloca en riesgo de acumulacin del medicamento y sus metabolitos en plasma.

En este tipo de pacientes se recomienda usar dosis menores. Se recomienda vigilar la cuenta de leucocitos total y diferencial antes y despus del tratamiento con METRONIDAZOL, en especial en los pacientes con antecedentes de discrasias sanguneas. Los pacientes deben ser prevenidos sobre la posibilidad de que se presente confusin, vrtigo, alucinaciones convulsiones trastornos visuales transitorios, para que si se presentan estos sntomas eviten conducir vehculos u operar maquinaria. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categora de riesgo B: METRONIDAZOL cruza la barrera placentaria y entra rpidamente a la circulacin fetal. Sin embargo, los estudios realizados en ratones a los que se administr METRONIDAZOL va intraperitoneal, s mostraron efectos fetotxicos. Adems, METRONIDAZOL es claramente carcinognico en roedores. METRONIDAZOL se excreta en la leche materna y alcanza concentraciones similares a las observadas en el plasma. Debido al conocido efecto mutagnico del mismo, debe decidirse si se continuar con la lactancia o con el medicamento, dependiendo de la importancia de la indicacin original. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones ms graves reportadas con el uso de METRONIDAZOL incluyen convulsiones y neuropata perifrica. Otras reacciones reportadas son: Tracto gastrointestinal: Dolor epigstrico, nusea, vmito, alteraciones gastrointestinales, diarrea y sabor metlico. Hematopoytico: Neutropenia reversible y trombocitopenia. Piel: Erupciones, eritema y prurito. Fiebre, angioedema. SNC: Cefalea, mareo, sncope, ataxia y confusin. Estos sntomas pueden interferir con la habilidad para conducir o utilizar maquinaria peligrosa. Trastornos visuales: Diplopa y miopa transitorias. Reacciones locales: Flebitis en el sitio de infusin I.V.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Disulfiram: Se ha reportado que la combinacin de disulfiram y METRONIDAZOL puede causar reacciones psicticas. Alcohol: La ingestin de alcohol durante el tratamiento con METRONIDAZOL puede causar clicos, nusea, cefalea y alteraciones vasomotoras. Terapia anticoagulante oral: METRONIDAZOL potencia el efecto anticoagulante de la warfarina y otros anticoagulantes cumarnicos, causando un alargamiento del tiempo de protrombina. Fenitona o Fenobarbital: La administracin de medicamentos que inducen enzimas microsomales como la fenitona y el fenobarbital pueden causar una disminucin en los niveles plasmticos de METRONIDAZOL. Por el contrario, la administracin de medicamentos que disminuyen la actividad enzimtica del sistema microsomal pueden alargar la vida media del METRONIDAZOL y reducir su depuracin plasmtica. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: METRONIDAZOL es carcinognico en ratas y ratones, pero no se ha observado un aumento en la incidencia de tumores en los estudios epidemiolgicos realizados hasta el momento. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Suspensin: Amebiasis: Adultos: 1.5 g/da divididos en tres dosis. Nios: 30 a 40 mg/kg/da divididos en tres dosis. En caso de absceso heptico amebiano, se debe realizar drenaje o aspiracin del pus en conjuncin con la terapia con metronidazol. El curso del tratamiento es por 7 das consecutivos. Tricomoniasis:

Mujeres (uretritis y vaginitis): 2 g administrados como dosis nica (4 tabletas de METRONIDAZOL de 500mg) o durante 10 das de tratamiento, combinando 500 mg/da por va oral divididos en dos dosis y un vulo/da. Las parejas sexuales deben ser tratadas simultneamente, aun si estn asintomticas o tienen un cultivo negativo de Trichomonas vaginalis. Hombres (uretritis): 2 g administrados por va oral como nica dosis, o un tratamiento de 10 das consistente en 500 mg de METRONIDAZOL divididos en dos dosis. En muy raros casos, puede ser necesario aumentar la dosis a 750 mg o 1 g. Giardiasis: Tratamiento por 5 das. Adultos: 750 mg a 1 g por da. Nios: 2 a 5 aos: 250 mg/da (1 tableta de 250 mg de METRONIDAZOL o 1 cucharadita de 5 ml de suspensin de 250mg o 2 cucharaditas de 5 ml de suspensin de 125 mg). 5 a 10 aos: 375 mg/da (1 tableta de 250 mg de METRONIDAZOL o 1 cucharadita de 5 ml de suspensin de 250 mg o 3 cucharaditas de 5 ml de suspensin de 125 mg). 10 a 15 aos: 500 mg/da (2 tabletas de 250 mg de METRONIDAZOL o 2 cucharaditas de 5 ml de suspensin de 250 mg o 4 cucharaditas de 5 ml de suspensin de 125 mg). Vaginitis no especfica: 500 mg dos veces al da durante 7 das consecutivos. La pareja sexual debe ser tratada simultneamente. Tabletas vaginales: En la vaginosis bacteriana por Gardnerella vaginalis y en la vaginitis por Trichomona vaginalis: Por va vaginal una tableta de 500 mg cada 12 horas por cinco das.

Tratamiento de infecciones anaerbicas: (Como terapia de primera lnea o de seguimiento). Adultos: 1 a 1.5 g/da. Nios: 20 a 30 mg/da. Profilaxis de infecciones quirrgicas: Los antecedentes cientficos no permiten la definicin de un protocolo ideal. El METRONIDAZOL debe ser administrado concomitantemente con terapia antibitica efectiva contra enterobacterias. La administracin de 500 mg cada 8 horas, empezando aproximadamente 48 horas antes de la ciruga, parece ser efectiva. La ltima dosis debe ser administrada mnimo 12 horas antes de la ciruga. Dado que la profilaxis de infeccin quirrgica est encaminada para reducir el inculo bacteriano en el tracto gastrointestinal al momento de la ciruga, la administracin postoperatoria de antibiticos es innecesaria, al menos oralmente. Nios: El mismo protocolo a una dosis de 20 a 30 mg/kg/da. Solucin inyectable: Parenteral: Para el tratamiento de las infecciones por anaerobios se recomienda iniciar con una dosis de carga de 15 mg/kg I.V., administrados durante una hora. La dosis de mantenimiento debe ser de 7.5 mg/kg I.V., administrados durante una hora cada 6 horas. Para la profilaxis quirrgica se puede utilizar una dosis de 15 mg/kg I.V., administrados durante una hora y terminando la infusin una hora antes de la ciruga, seguidos de 7.5 mg/kg I.V., administrados durante 30 a 60 minutos 6 y 12 horas despus del procedimiento. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han reportado con dosis nica oral de 12 g intentos de suicidio y por sobredosificacin accidental. Los sntomas estuvieron limitados a nusea, vmito, ataxia y desorientacin leve.

Adems se han reportado casos de sobredosis con METRONIDAZOL I.V. (de hasta 75 mg/kg/dosis de carga) seguido de la dosis de mantenimiento usual, sin que se presentaran efectos secundarios. Como no existe un tratamiento especfico, en caso de sobredosificacin se deben instituir las medidas de apoyo convencionales. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. El empleo de este medicamento durante el embarazo es responsabilidad del mdico tratante. No se administre simultneamente con bebidas alcohlicas.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

Fuente: S.S.A. Catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables para farmacias y pblico en general al 3 de agosto de 2007. Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artculo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las pgs. 11 a 22 donde usted lo podr consultar.

Tramadol
Tramadol

[[Archivo:

(1R,2R)-Tramadol

(1S,2S)-Tramadol|220px]]

Nombre (IUPAC) sistemtico

()-cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl) cyclohexanol hydrochloride

Identificadores

Nmero CAS

27203-92-5

Cdigo ATC

N02AX02

PubChem

33741

DrugBank

APRD00028

Datos qumicos

Frmula

C16H25NO2

Peso mol.

SMILES[mostrar]

Farmacocintica

Biodisponibilida 6872% Incrementa con dosis d repetidas.

Unin proteica

20%

Metabolismo

Heptico

Vida media

57 horas

Excrecin

Renal

Datos clnicos

Estado legal

Vas de adm.

oral, IV, IM

Aviso mdico

El Tramadol clorhdrico (Adolonta en Espaa, Conzip, Ryzolt, Ultracet, Ultram en EEUU, Ralivia, Zytram XL Durella{CR-100/200mg}. En Canad es un analgsico de tipoopioide que alivia el dolor actuando sobre clulas nerviosas especficas de la mdula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atpico comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un agonismo relativamente dbil sobre los receptores opioides , su efecto analgsico en gran parte se debe a su accin en el sistema de neurotransmisores, ya que libera serotonina e inhibe la recaptacin de la norepinefrina.
ndice
[ocultar]

1 Farmacocintica 2 Farmacodinmica

2.1 Mecanismo de accin 3 Uso clnico

o o

3.1 Indicaciones 3.2 Efectos adversos[6]

o o

3.3 Contraindicaciones [6] 3.4 Utilizacin durante el embarazo o la lactancia 4 Otros usos

4.1 Uso en investigacin 5 Notas. 6 Enlaces externos

Farmacocintica [editar]
Tras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de un 90% de la dosis, independientemente de la ingestin simultnea de alimentos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 70%. El tramadol surte efecto de primer paso, en aproximadamente un 30% de la dosis administrada. Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unin a las protenas plasmticas del 20%. La concentracin plasmtica mxima se alcanza cinco horas despus de la administracin. Tramadol atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria y en unos porcentajes mnimos (<0.2%) pasa a la leche materna. Independientemente del modo de administracin, la semivida es aproximadamente de 6 h. La metabolizacin de tramadol tiene lugar en el hgado, a travs de las isoenzimasCYP3A4 y CYP2D6. Sufre procesos de O-desmetilacin y N-desmetilacin as como por la conjugacin de los derivados O-desmetilados ucurnico. nicamente el O-desmetiltramadol es farmacolgicamente activo. Existen considerables diferencias cuantitativas interindividuales entre los dems metabolitos. Hasta ahora se han identificado 11 metabolitos en la orina. Los estudios realizados en animales han demostrado que O-desmetiltramadol es 2 a 4 veces ms potente que la sustancia de origen. Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por va renal (90%). El perfil farmacocintico de tramadol es lineal dentro del margen de dosificacin teraputico. La relacin entre las concentraciones sricas y el efecto analgsico es dosisdependiente. 1

Farmacodinmica [editar]
Mecanismo de accin [editar]
Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , y , con mayor afinidad por los receptores . Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgsico son la inhibicin de la recaptacin neuronal de noradrenalina as como la intensificacin de la liberacin de serotonina. La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.

Frmacos que interactan con las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6.2

,3 ,4

Inhibidores. SSRI: Citalopram. Fluoxetina. Paroxetina. Terbinafina. Quinidina. Amiodarona. Antihistamnicos: Clorfenamina. Difenhidramina. Antipsicticos: Pimozide. Tioridazina. Clorpromazina. Haloperidol. Bupropion. Celecoxib. Cimetidina. Clomipramina. Cloranfenicol. Cocaina.

Inductores. Piperidina. Glutetimida. Carbamazepina. Dexametasona. Rifampicina. Fenobarbital. Efavirenz. Nevirapina. Etravirina. Fenitona. Modafinilo. Griseofulvina. Pioglitazona. Primidona. Topiramato. Troglitazona. Rifabutin.

Doxorubicina. Metoclopramida. Metadona. Moclobemida. Quinidina. Ranitidina. Ranolazin. Ritonavir. Doxepina. Halofantrina. Imipramina. Levomepromazina.

Estas son las posibles interacciones a nivel del metabolismo. Sin embargo pueden presentarse otras interacciones:5

Frmacos que interaccionan con el tramadol a otros niveles.

Frmaco.

Resultados de la interaccin.

Ondansetrn.

Antagonismo.

Alcohol.

Hipotensin y aumento de la sedacin.

Metadona.

Precipita el Sindrome de abstinencia en +80% de los casos

Mexiletina.

Retraso de la absorcin de la mexiletina.

Anticoagulantes.

Potencia el efecto anticoagulante.

Duloxetina.

Posible aumento de los efectos serotoninrgicos.

Domperidona.

Antagonismo.

Metoclopramida.

Antagonismo.

Uso clnico [editar]


Indicaciones [editar]
Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a grave. Usado tambin para aliviar lumbalgias.

Efectos adversos6 [editar]


Para la valoracin de las reacciones adversas (RAM) se tendrn en cuenta los criterios de la CIOSM.

Alteraciones cardiovasculares: Infrecuentes ( 1/1000, <1/100): relativas a la regulacin cardiovascular (palpitaciones, taquicardia, hipotensin postural o colapso cardiovascular). Estas reacciones adversas pueden presentarse especialmente tras la administracin intravenosa y en pacientes sometidos a esfuerzo fsico.

Raras ( 1/10000, <1/1000): bradicardia, aumento de la presin arterial. Alteraciones del sistema nervioso: Muy frecuentes ( 1/10): mareo. Frecuentes ( 1/100, <1/10): cefaleas y somnolencia. Raras (1/10000, <1/1000): alteraciones del apetito, parestesia, temblor, depresin respiratoria, convulsiones epileptiformes, contracciones musculares involuntarias, coordinacin anormal, sncope.

Alteraciones psiquitricas: Raras (1/10000, <1/1000): alucinaciones, confusin, alteraciones del sueo, ansiedad y pesadillas. Tras la administracin de tramadol pueden presentarse diversas reacciones adversas psquicas cuya intensidad y naturaleza varan individualmente (dependiendo de la personalidad y de la duracin del tratamiento). Estos incluyen alteraciones de humor (en general provoca euforia, a veces disforia), de la actividad (en general est disminuida, a veces aumentada) y alteraciones de la capacidad cognitiva y

sensorial (p.e.: toma de decisiones, alteraciones de la percepcin). Puede originarse dependencia.

Alteraciones del ojo: Raras (1/10000, <1/1000): visin borrosa. Alteraciones respiratorias: Raras (1/10000, <1/1000): disnea Alteraciones gastrointestinales: Muy frecuentes ( 1/10): nuseas. Frecuentes ( 1/100, <1/10): vmitos, estreimiento y sequedad bucal. Poco frecuentes ( 1/1000, <1/100): arcadas, irritacin gastrointestinal (sensacin de plenitud, pesadez), diarrea

Alteraciones de la piel y subcutneas: Frecuentes ( 1/100, <1/10): sudoracin. Poco frecuentes( 1/1000, < 1/100): reacciones cutneas (p.e. prurito, erupcin cutnea, urticaria).

Alteraciones msculo-esquelticas: Raras ( 1/10000, <1/1000): debilidad motora. Alteraciones hepatobiliares: En algunos casos aislados, coincidiendo con el uso teraputico de tramadol, se ha observado un incremento de las enzimas hepticas.

Alteraciones renales y urinarias: Raras ( 1/10000, <1/1000)(<0,1%): perturbaciones de la miccin (dificultad en la miccin, disuria y retencin urinaria).

Alteraciones generales: Frecuentes ( 1/100, <1/10): fatiga Raras (1/10000, <1/1000): reacciones alrgicas (p.e. disnea, broncospasmo, sibilaciones, edema angioneurtico) y anafilaxia; pueden presentarse los siguientes

sntomas, similares a los que aparecen con la privacin de opiceos: agitacin, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblor y sntomas gastrointestinales.

Muy raras <1/10.000 Ataques de pnico, ansiedad grave, alucinaciones, parestesias, tinnitus y sntomas inusuales del sistema nervioso central.

Contraindicaciones6 [editar]

Pacientes con hipersensibilidad a tramadol. Intoxicaciones agudas originadas por alcohol, hipnticos, analgsicos, opioides o psicotrpicos.

Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o que los han recibido en el transcurso de las ltimas dos semanas.

Pacientes con epilepsia que no est controlada con tratamiento. Tratamiento del sndrome de abstinencia morfnico. No debe usarse en menores de 12 aos. Especial control en pacientes con insuficiencia renal o heptica.

Debido al fuerte efecto serotognico del tramadol, es extremadamente importante no combinarla con cualquier otro medicamento o droga que acte sobre la serotonina, como cualquier antidepresivo que inhiba la recaptacin de serotonina como la fluoxetina, citalopram, sertralina y paroxetina, antidepresivos tricclicos, medicamentos o drogas del tipo de las anfetaminas, inhibidores de la monoaminooxidasa como la selegilina y algunas drogas empatgenas como el MDMA ya que aumentan significativamente la probabilidad de sufrir el sndrome serotoninrgico. El tramadol baja el umbral convulsivo, as que no se recomienda que lo consuman personas que sufran de epilepsia, tomar dsis altas (dosis mayores de 400 mg en una sola toma), o combinar con otros medicamentos que tambin bajen el umbral convulsivo, como antidepresivos inhibidores de la recaptacin de serotonina, el bupropion, medicamentos inhibidores de la monoaminooxidasa, fluoroquinolonas, teofilina, antidepresivos tricclicos y algunos estimulantes del sistema nervioso central como el ritaln. El tramadol debe administrarse con especial precaucin en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades: adenoma de prstata, estrechamiento de la uretra, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crnica, hipotiroidismo, enfermedad inflamatoria intestinal grave, presin intracraneal elevada, lesin cerebral o enfermedades del hgado o del rin.

El tramadol puede provocar somnolencia y visin borrosa. No se aconseja la conduccin de vehculos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisin, especialmente durante los primeros das de tratamiento. Debe evitar el consumo de alcohol mientras tome este medicamento. Con las primeras dosis de tramadol pueden aparecer nuseas y vmitos que suelen desaparecer si se suspende por algn tiempo. A fin de evitar la aparicin de ciertos efectos adversos propios de un sndrome de abstinencia como ansiedad, agitacin, nerviosismo,insomnio, temblor o sntomas gastrointestinales, conviene abandonar el tratamiento reduciendo la dosis progresivamente, especialmente en tratamientos prolongados o con dosis altas.

Utilizacin durante el embarazo o la lactancia [editar]


No se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas, pero estudios en animales han demostrado que produce dao en el feto. El tramadol pasa a la leche materna y podra causar efectos no deseados en el recin nacido. Por ello, no se recomienda su uso durante la lactancia.

Otros usos [editar]


Uso en investigacin [editar]
Se ha investigado el uso del tramadol como antidepresivo y contra el trastorno obsesivo-compulsivo, ya que acta aumentando la liberacin de serotonina. No hay estudios de sus efectos como antidepresivo a largo plazo.

Notas. [editar]
1. Vase ficha tcnica de la FDA (Food and Drug Administration). Revisado el 29 de septiembre de 2008. 2. 3. Swedish environmental classification of pharmaceuticals (Fakta fr frskrivare) K. L. Cozza, S. C. Armstrong: The cytochrome P450 system. Drug interaction principles for medical practice. Washington: American Psychiatric Publishing, 2001. 4. S. H. Preskorn: Clinical pharmacology of selective serotonin reuptake inhibitors. Estados Unidos: Professional Communications, primera edicin, 1996. 5. Vase Gua de Prescripcin Teraputica. Informacin de medicamentos autorizados en Espaa. (Revisado el 29, septiembre, 2.008)

6.

a b Agencia espaola de medicamentos y productos sanitarios. Informacin de prospectos autorizados. Enlace consultado el 29 de septiembre de 2008.

2.Metamizol sdico
3. Solucin inyectable y tabletas 4. Analgsico, antipirtico, antiespasmdico y antiinflamatorio

5. FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: 6. SOLUCIN INYECTABLE 7. Metamizol sdico..................................................... 2.5 mg y 1 g 8. Vehculo, c.b.p. 2 y 5 ml. 9. TABLETA 10.Metamizol sdico............................................................. 500 mg 11. INDICACIONES TERAPUTICAS: METAMIZOL SDICO produce efectos analgsicos, antipirticos, antiespasmdicos y antiinflamatorios. 12. Est indicado para el dolor severo, dolor postraumtico y quirrgico, cefalea, dolor tumoral, dolor espasmdico asociado con espasmos del msculo liso como clicos en la regin gastrointestinal, tracto biliar, riones y tracto urinario inferior. Reduccin de la fiebre refractaria a otras medidas. Debido a que METAMIZOLSDICO puede inyectarse por va I.V., es posible obtener una potente analgesia en muchas condiciones y tener control del dolor. Aun con altas dosificaciones no causa adiccin ni depresin respiratoria. No tiene efectos en el proceso de peristalsis intestinal, o expulsin de clculos. 13.Slo se debe usar la solucin de METAMIZOL SDICO inyectable en los casos en los que no es posible su administracin por otra va. 14. CONTRAINDICACIONES:

15.Hipersensibilidad a los componentes de la frmula y a las pirazolonas como isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona. 16.Asimismo, est contraindicado en infantes menores de tres meses, o con un peso menor de 5 kg, por la posibilidad de presentar trastornos en la funcin renal. Tambin est contraindicado en el embarazo y la lactancia. 17. PRECAUCIONES GENERALES:

18.No se debe administrar en pacientes con historia de predisposicin a reacciones de hipersensibilidad, alteraciones renales. 19.Es importante tener precaucin en pacientes con historial de agranulocitosis por medicamentos y anemia aplsica. 20.En pacientes con presin arterial sistlica por debajo de 100 mmHg o en condiciones circulatorias inestables como es la falta circulatoria incipiente asociada a infarto del miocardio, politraumatismos o choque temprano, as como en pacientes con formacin sangunea defectuosa preexistente, se debe evaluar de manera muy cuidadosa la necesidad de administrar METAMIZOL SDICO inyectable. Aunque la intolerancia a los analgsicos es un cuadro poco frecuente, el peligro de choque despus de la administracin parenteral es mayor luego de la administracin enteral. 21.Antes de la administracin de METAMIZOL SDICO se debe cuestionar al paciente para excluir cualquiera de estas condiciones. 22.Cuando se administre METAMIZOL SDICO en pacientes con asma bronquial, infecciones crnicas de las vas respiratorias, asociacin con sntomas o manifestaciones tipo fiebre del heno, y en pacientes hipersensibles se puede presentar crisis de asma y choque. Lo mismo sucede con pequeas cantidades de bebidas alcohlicas reaccionando con estornudo, lagrimeo y rubor facial intenso, as como tambin en pacientes alrgicos a los alimentos, pieles, tintes capilares y conservadores. 23. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: 24.Se debe evitar durante los primeros tres meses y no usar durante el ltimo trimestre del embarazo. Slo se puede administrar durante el cuarto y sexto mes si existen razones mdicas apremiantes. Evitar la lactancia durante 48 horas despus de su administracin. 25. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los principales efectos adversos del METAMIZOL SDICO se deben a reacciones de hipersensibilidad: las ms importantes son discrasias sanguneas (agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia) y choque. 26.Ambas reacciones son raras, pero pueden atentar contra la vida y presentarse aun cuando se haya usado METAMIZOL SDICO a menudo sin complicaciones; en estos casos se debe descontinuar de inmediato la medicacin. En muy pocas ocasiones se puede observar sndrome de Lyell y Stevens-Johnson. En pacientes predispuestos se puede observar crisis de asma. En pacientes con historia de enfermedad

renal preexistente se han presentado trastornos renales temporales. En pacientes con hiperpirexia y/o despus de la aplicacin demasiado rpida, se puede presentar una cada crtica de la presin sangunea dependiente de la dosis. En el sitio de aplicacin I.V. se puede presentar dolor y/o reacciones locales y flebitis. 27. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: 28.METAMIZOL SDICO no se debe mezclar en la misma jeringa con otros medicamentos. Se pueden presentar interacciones con ciclosporinas, en cuyo caso disminuye la concentracin sangunea de la ciclosporina. METAMIZOL SDICO y el alcohol pueden tener una influencia recproca. 29. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: 30.Pruebas preclnicas descartan el potencial mutagnico y teratognico para METAMIZOL SDICO. 31. 32. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral: 500 mg cada 8 horas.

33.Va parenteral I.M. e I.V.: 34. Adultos y nios mayores de 12 aos: 2 g por va I.M. profunda o I.V. lenta (3 minutos) cada 8 horas. 35. Se debe estar preparado para el tratamiento de choque. Antes de la administracin, la solucin deber tener la temperatura corporal. La velocidad de la inyeccin es la causa ms comn de una cada crtica de la presin sangunea y choque, por lo que se deben administrar en forma lenta a 1ml/min y con el paciente en decbito. Vigilar la presin sangunea, frecuencia cardiaca y respiracin. METAMIZOL SDICO no debe mezclarse con otros frmacos en la misma jeringa, debido a la posibilidad de incompatibilidad. A nios mayores de 3 meses o con un peso mayor a 5 kg, la inyeccin se debe aplicar por va I.M. 36. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: 37.En caso de una sobredosis de METAMIZOL SDICO, se requiere asistencia mdica. Si el paciente est consciente, inducir el vmito con

solucin salina tibia, seguido de estimulacin mecnica de la pared farngea posterior. 38.En nios de 1 a 6 aos, emplear jugo de fruta tibio en cantidades adecuadas a su edad. 39.METAMIZOL SDICO puede eliminarse mediante hemodilisis. 40. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: 41.Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco. 42. LEYENDAS DE PROTECCIN:
43. Literatura exclusiva para mdicos. No se administre durante el embarazo y la lactancia ni por periodos prolongados. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios.

44.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

45.Vase Presentacin o Presentaciones. 46.


47.

PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

48.

Fuente: S.S.A. Catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables para farmacias y pblico en general al 3 de agosto de 2007. Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artculo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las pgs. 11 a 22 donde usted lo podr consultar.

METAMIZOL

IPCION

mizol es un frmaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidn. Tambin se le conoce como dipirona.

mizol acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferenc nalgsicos no opiceos que actan sobre la sntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos.

cocintica: despus de su administracin, el metamizol es rpidamente metabolizado por oxidacin a -metilaminoantipirina (4-MAA), 4-aminoantipirina (4-A minoantipirina (4-FAA), y 4-acetill-amino-antipirina (4-AcAA)

DICACIONES Y POSOLOGIA

gudo post-operatorio o post-traumtico. Dolor de tipo clico. Dolor de origen tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antitrmicos.

is usuales son las siguientes: va oral: de 1 a 2 g cada 8 horas

va parenteral: una ampolla de 2 g de metamizol por va intramuscular profunda o intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio mdico, sin sobrepasar las 3 ampollas por da. En la indicacin de dolor oncolgico se utilizar 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por va oral, disuelta en naranja, cola o cu otra bebida refrescante.

AINDICACIONES

mizol est contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis) al metamizol u otros de nicos. Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que han tenido sntomas de asma, rinitis o urticaria despus de la administracin de cido acetil-saliclic amol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Tambin est contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y deficiencia congnita de glucosa-6-fos ogenasa.

miento ser interrumpido de forma inmediata si aparece algn signo o sntoma sugestivo de anafilaxis (shock anafilctico, dificultad para respirar, asma, riniti angioneurtico, hipotensin, urticaria, erupcin) o agranulocitosis (fiebre alta, escalono, dolor de garganta, inflamacin en boca, nariz o garganta, lesiones en oral o genital). Deber informarse a los pacientes sobre este particular antes de comenzar el tratamiento, advirtindoles que suspendan el mismo y consulten inmediatamente si presentan alguno de los sntomas anteriormente mencionados. Dados los riesgos asociados al tratamiento con metamizol, deber valorars samente el balance beneficio-riesgo del tratamiento en comparacin con otras alternativas teraputicas. Los pacientes que hayan experimentado una reaccin nsibilidad al metamizol, no deben volver a ser reexpuestos al mismo. En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (por ejemplo, tratamiento co) slo se administrar metamizol bajo vigilancia mdica. El uso de la ampolla bebida para la indicacin de dolor oncolgico no debera superar los 7 das.

a inyectable se debe administrar nicamente por va intravenosa o intramuscular profunda. La administracin intraarterial por error puede producir necrosis d r distal. Deber utilizarse con precaucin en pacientes con tensin arterial sistlica por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacin inestable (por eje s de infarto de miocardio, lesiones mltiples, shock incipiente). Se recomienda no administrar el preparado durante el primer y ltimo trimestre de embarazo. o trimestre slo se utilizar una vez valorado el balance beneficio/riesgo. Los metabolitos del metamizol son excretados en la leche materna, por lo que se deb a lactancia durante las 48 horas despus de su administracin.

ACCIONES

ministra de forma concomitante con ciclosporina, los niveles en sangre de ciclosporina pueden ser reducidos, y por lo tanto debern ser monitorizados. El me abolizado por oxidacin mediante el citocromo CYP2D6. Algunos frmacos que tambin son metabolizados por la misma va, como la cimetidina, pueden aume plasmticos y la semi-vida de eliminacin del metamizol. Se desconoce el significado clnico de esta hallazgo.

IONES ADVERSAS

nistracin de metamizol puede aumentar el riesgo de reacciones anafilcticas y agranulocitosis Ambas reacciones pueden aparecer en cualquier momento des ado el tratamiento y no muestran relacin con la dosis diaria administrada. El riesgo de aparicin de un shock anafilctico parece ser mayor con las formas rales. En raras ocasiones se ha observado disminucin del nmero de plaquetas en sangre. Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad en la piel y en las anas mucosas. Muy raramente se han descrito graves reacciones cutneas con aparicin de ampollas, que incluso pueden amenazar la vida, y que implican mente las membranas mucosas (sndromes de Stevens-Johnson y de Lyell). En caso de que ocurran tales reacciones, se debe interrumpir el tratamiento con zol. En pacientes con fiebre alta y/o tras una inyeccin rpida, puede haber una disminucin de la tensin, sin signos de hipersensibilidad, que es dependiente e han descrito ocasionalmente problemas renales con inflamacin, disminucin de la cantidad de orina y aumento de la excrecin de protenas con la orina, lmente en pacientes con deplecin de volumen, en pacientes con historia previa de insuficiencia renal o en casos de sobredosis. Puede producirse dolor en el ccin, especialmente tras la administracin intramuscular. Despus de la administracin de dosis muy altas de metamizol, puede producirse una coloracin ro a cual desaparece al suspender el tratamiento.

NTACIONES NOLOTIL cpsulas de 575 mg.(*) NOLOTIL Ampollas : ampollas de 5 ml conteniendo 2 g de metamizol (*) NOLOTIL supositorios infantiles

ENCIAS

Lahov V, Badian M, Verho M, Bacracheva N. Pharmacokinetics of metamizol metabolites in healthy subjects after a single oral dose of metamizol sodium. V Eur J Clin Pharmaco 38:61-5 Martinez-Martin P, Raffaelli E, Titus F, Despuig J, Fragoso YD, Diez_Tejedor E, Liano H, Leira R, Cornet ME, van Toor BS, Camara J, Peil H, Vix JM, Ortiz P. Efficacy and safety

metamizol vs. acetylsalicylic acid in patients with moderate episodic tension-type headache: a randomized, double-blind, placebo- and active-controlled, multicentre study. Cephalalgia 2001 Jun 21:5 604-10

Bigal ME, Bordini CA, Speciali JG. Intravenous metamizol (Dipyrone) in acute migraine treatment and in episodic tension-type headache--a placebo-controlled study. Cephalalgia Mar 21:2 90-5 Campos C, de Gregorio R, Garcia_Nieto R, Gago F, Ortiz P, Alemany S. Regulation of cyclooxygenase activity by metamizol Eur J Pharmacol 1999 Aug 13 378:3 339-47 Planas ME, Gay-Escoda C, Bagan JV, Santamaria J, Penarrocha M, Donado M, Puerta JL, Garcia-Magaz I, Ruiz J, Ortiz P27. Oral metamizol (1 g and 2 g) versus ibuprofen and in the treatment of lower third molar surgery pain: randomised double-blind multi-centre study. Eur J Clin Pharmacol 1998 Feb 53:6 405-9

Bianchi Porro G, Ardizzone S, Petrillo M, Caruso I, Montrone F Endoscopic assessment of the effects of dipyrone (metamizol) in comparison to paracetamol and placebo on the ga and duodenal mucosa of healthy adult volunteers. Digestion 1996 57:186-90

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