Administracin Parenteral

Biofarmacia 2013

par enteron: fuera del intestino

Por qu elegir la va parenteral?

Mala absorcion por va oral Perdidas pre-sistemicas Rpida accion del frmaco Problemas de distribucin en biofases Estado fsico y/o psiquico del paciente Efectos indeseables por otras vas

Mayor disponibilidad Respuesta rpida Problemas con Va Oral Evitar prdidas pre sistmicas Dolor Costos Tecnologa Farmacutica Disolucin en pequeos volmenes

Va
Intravenosa Intramuscular Subcutnea Intradrmica Intraarticular Intratecal Epidural Intravtrea Intracardaca Intraarterial

Lugar de inyeccin Vena Msculo Tejido Dermis Saco sinovial Espacio subaracnoideo Espacio peridural medula sea Humor Vtreo Msculo cardaco Arteria

Ejemplos
Administracin de frmacos. Nutricin Parenteral Vacunas y diversos frmacos Insulina, vacunas Vacunas, diagnostico Patologas relacionadas con la articulacin Tratamiento para meningitis, diagnstico Anestesia Tratamiento en retinitis Ataque cardaco Infusin de neoplsicos, diagnostico por contraste 4

Vas de administracin parenteral ms importantes

Va Intravenosa

Duracin del tratamiento Tipo de Vena

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Tipo de solucin a Inyectar Edad del paciente

Bolo intravenoso: administracin directa en vena o se disponen equipos como la palomita o el catter. La velocidad de administracin debe ser lenta, 0.5-1 ml/min. Respuesta rpida e intensa.

Perfusin intravenosa a velocidad constante: se administra el frmaco diluido en un elevado volumen de vehculo (suero salino o glucosado al 5%) que se perfunde por la vena a una velocidad de 1-2 ml/min por gravedad o mediante equipo de goteo. Respuesta sostenida en el tiempo de frmacos de estrecho margen teraputico. Reposicin de lquidos y mantenimiento de homeostasis, Nutricin Parenteral

Consideraciones importantes de la va intravenosa Biodisponibilidad Dosificacin Mxima rapidez de efectos

Rpido descenso de niveles plasmticos

Accin Irreversible

Goteo intravenoso

Principal Riesgo
Principal Limitacin

Extravasacin

Soluciones Acuosas
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Excepcin Nutricin parenteral: emulsiones nutritivas de tamao de partcula < a 1mm.

Nutricin Parenteral
FUENTES DE CALORIAS Y NUTRIENTES ESENCIALES PARA PACIENTES Y NEONATOS QUE NO SON CAPACES DE CONSUMIR ALIMENTOS POR SI SOLOS.

Deben ser inocuas y aptas para su metabolismo. Para la preparacin se requieren de instalaciones adecuadas Este tipo de nutricin puede ser parcial o total segn acompae o no a la alimentacin enteral.
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Va Intramuscular
Inyeccin aplicada en el tejido muscular profundo que permite la administracin de cantidades de medicamentos hasta 5 ml, la absorcin es ms rpida que por la va SC para soluciones acuosas por estar

provisto algunos msculos de zonas muy irrigada;

lenta y constante para soluciones oleosas

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Sitio de Inyeccin
Zona deltoidea Mayor velocidad de absorcin Zona ms dolorosa Admite menor volumen (hasta 2ml)

Zona dorso gltea Absorcin ms lenta Admite mayor volumen (6-8ml) Soluciones acuosas, oleosas, suspensiones y emulsiones
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Zona Ventrogltea Zona muy segura Admite hasta 5ml Indicada en nios mayores de 3 aos

Zona cara externa del muslo

Admite hasta 5ml Indicada en nios menores de 3 aos

Complicaciones en la inyeccin 1. Hematomas por puncin de un vaso sanguneo. 2. Lesin del nervio citico.

3. Absceso por infeccin.

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Va subcutnea
Inyeccin aplicada en el tejido laxo y conectivo adiposo permite la administracin de pequeos

volmenes

de

medicamentos

(0.5-2ml),

en

solucin o emulsin. Menor velocidad de absorcin que la va IM debido a la menor vascularizacin de la zona.

Va parenteral de fcil acceso (auto administracin).

Utilizada clsicamente para la administracin de insulina, heparina y vacunas.
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Sitio de Inyeccin

Tercio medio cara externa muslo. Tercio medio cara externa brazo. Cara anterior abdomen. Zona superior de la espalda.

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Va Intradrmica
Inyeccin aplicada en la dermis permite la

administracin de pequeos volmenes de

medicamentos (0.1-0.5ml) Absorcin muy lenta Pruebas de diagnsticos

Anestesia local
Vacunas
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Sitio de Inyeccin

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Segn lo visto como creen que sern los perfiles farmacocinticos de las vas IV, IM y SC comparado con la va oral?

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Absorcin Parenteral
Va IV NO EXISTE ABSORCION

dQa D.P.S .Qa dt L.Va

dQa D.P.S .Qa dt L.Va

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dQa D'.S ' Qa dt .L'.Va

Cintica de primer orden

dQa D.P.S D'.S ' ( )Qa ka.Qa dt L.Va .L'.Va

Zona de inyeccion

Superficie til

Enzimas o agentes de difusin

Formulacin
Sustancias vasoconstrictoras
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Formulaciones Parenterales de liberacin controlada (retard o depot)

Motivacin: Mantener niveles teraputicos de frmaco en el organismo durante intervalos de tiempo adecuados

El frmaco se elimina rpidamente

Administracin Frecuente

Molestias en el paciente

Frmacos destinados a Pacientes medicados suplir deficiencia de rganos Toda la vida

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Espaciar la dosificacin

Formas Farmacuticas destinadas a liberacion controlada Liquidas (IM, SC)

Slidas (implantes subcutneos)

Disolucin
Partculas solidas de frmaco Frmaco disuelto en vehculo

Disolucin
Frmaco en fluidos tisulares

Difusin

Circulacin sistmica Tejido diana 21

Absorcin

Eliminacin

Absorcin Factores fisiologicos Propiedades del Frmaco Velocidad de disolucion Lipofilia Tecnologa Farmacutica

Flujo sanguineo
Difusibilidad del medio

Formas farmacuticas de liberacin modificada

Controladas Controladas por por el procesos de reparto adsorcin

Controlados Basados en por la la difusin disolucin

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Liberacin controlada por disolucion

Velocidad de absorcion limtada por la lenta disolucion de las particulas de farmaco en el vehiculo o en los fluidos tisulares

Qa D.Cs.Sa t hd
Formacion de sales o complejos de baja solubilidad acuosa Penicilina G, Insulina Suspensiones de macrocristales Suspension acuosa de isobutirato de testosterona

Polimorfos
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Liberacin controlada por difusion

Sistemas controlados por difusin a travs de membranas: El reservorio est rodeado de una membrana o porosa, microporosa o semipermeable en forma slida o suspensin. Cintica de liberacin Orden cero siempre que se controle la difusividad y el reparto de las molculas de frmaco como el espesor de la membrana

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Sistemas controlados por difusin a travs de matriz: El reservorio de frmaco es una dispersin del mismo en una matriz hidroflica o lipofilica.. Ejemplos Matrices polimricas impregnadas Matrices de tipo hidrogel Sistemas microrreservorios: multitud de compartimentos hidrflicos dispersos en una matriz hidrfoba.

Matriz hidrfoba

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Reservorio: suspension de cristales de farmaco en una disolucion acuosa de un polimero miscible con agua

Millones de reservorios en la matriz. Posibilidad de tener una matriz polimerica

2 procesos: disolucion del frmaco en el microreservorio y luego difusion

Ej. Implantacion SC de Estrogenos (duracion 4 aos)

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Liberacin controlada por adsorcion

Frmaco + Adsorbente Frmaco-Adsorbente

Ejemplo: Vacunas en gel de hidroxido de alumnio

Liberacin controlada por Reparto

La velocidad de liberacin del frmaco depende, fundamentalmente, del coeficiente de reparto aceite/agua y a medida que este aumenta se reduce la velocidad de transferencia a los espacios tisulares. El coeficiente de reparto se puede incrementar recurriendo a la formacin de profrmacos, generalmente steres con cidos grasos de cadena corta, como acetato o valerato o de cadena media, como decanoato.
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LIPOSOMAS
VESCULAS MICROSCPICAS CONSTITUIDAS POR BICAPAS FOSFOLIPDICAS CONCNTRICAS ALTERNANDO CON COMPARTIMIENTOS ACUOSOS

MECANISMOS DE INTERACCION LIPOSOMA-CELULA:

ENDOCITOSIS: PENETRAN EN LA CLULA Y SE DESINTEGRAN POR ACCIN DE ENZIMAS CELULARES, LIBERANDO EL FRMACO. FUSIN DIRECTA DE LAS MEMBRANAS DEL LIPOSOMA CON LA MEMBRANA PLASMTICA CELULAR. TRASFERENCIA DE LPIDOS DE LA BICAPA LIPOSOMAL A LA MEMBRANA CELULAR. ADSORCIN ESTABLE DE LOS LIPOSOMAS A LA SUPERFICIE CELULAR MEDIANTE FUERZAS HIDRFOBAS O ELECTROSTTICAS DBILES O MEDIANTE INTERACCIONES INESPECFICAS CON COMPONENTES DE LA SUPERFICIE CELULAR.

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APLICACIONES TERAPEUTICAS: DIRIGIR INMUNOMODULADORES A CLULAS DEL SISTEMA INMUNITARIO. LIBERACIN CONTROLADA DE FRMACOS FRENTE A INFECCIONES SISTMICAS. REDUCCIN DE LOS EFECTOS NO DESEADOS DE ALGUNOS FRMACOS. COMO SISTEMAS DE TRANSPORTE Y LIBERACIN DE FRMACOS: VA INTRAVENOSA: EL DESTINO Y LA ELIMINACIN DEPENDE DE SUS PROPIEDADES FSICAS COMO TAMAO, FLUIDEZ Y CARGA SUPERFICIAL. PUEDEN PERSISTIR EN LOS TEJIDOS DURANTE HORAS O DAS SEGN SU COMPOSICIN. TAMBIN SE ACUMULAN EN LAS ZONAS DONDE EXISTE INFLAMACIN E INFECCIN Y EN ALGUNOS TUMORES SLIDOS. INTRAPERITONEAL: CON XITO EN ANIMALES. INTRAMUSCULAR. LOS LIPOSOMAS SON ABSORBIDOS POR EL SISTEMA LINFTICO ANTES QUE POR LA SANGRE. INTRALINFTICA: SE HA EMPLEADO CON XITO EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES LINFTICOS. EJEMPLO: BLEOMICINA Y MAT. DE CONTRASTE. INTRATECAL y EPIDURAL: EN HUMANOS (Depodur; Depocyte) PRINCIPALES ACCIONES TERAPUTICAS: ELABORACIN DE VACUNAS TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS y FUNGICAS TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS, CITOSTATICOS y ANESTESICOS (Morfina en DEPOPUR) 29