Zidovudina, Azidotimidina o AZT fue el primer medicamento antirretroviral (ARV), aprobado en 1987 como un medicamento indicado para personas

infectadas con el VIH por su efecto retardador de la extensin de la infeccin por VIH, aunque no representa una cura y no garantiza la disminucin de la cantidad de enfermedades relacionadas con la infeccin por VIH. La zidovudina no evita el contagio del VIH a otras personas. 1 Es comercializado bajo el nombre de Retrovir y Retrovis, y es un ingrediente en el Combivir, Epzicom y Trizivir. Es un anlogo de la timidina.-Mecanismo de accin.Antiviral frente a retrovirus, inhibe la transcriptasa inversa bloqueando la formacin de ADN proviral.

La zalcitabina, tambin llamada ddC, se usa para tratar pacientes que estn infectados con el virus de inmunodeficiencia humana (VIH). El VIH es el virus que causa el sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA). Este medicamento parece retardar la destruccin del sistema inmune causada por el VIH. Esto puede ayudar a retardar el progreso de la enfermedad por VIH y las infecciones serias que ocurren con el SIDA. Sin embargo, este medicamento no cura ni previene la infeccin por VIH, y no impedir que usted les transmita el virus a otras personas. Los pacientes que estn tomando este medicamento pueden continuar teniendo los problemas usualmente relacionados al SIDA o a la enfermedad de VIH. -Mecanismo de accin.-La zalcitabina es un anlogo sinttico nucleosdico del nuclesido natural desoxicitidina en el que el grupo 3'hidroxilo se sustituye por hidrgeno. Intracelularmente, la zalcitabina se transforma en su metabolito activo: el 5' trifosfato de didesoxicitidina (ddCTP) por la accin secuencial de enzimas celulares. El 5' trifosfato de didesoxicitidina acta como sustrato alternativo de la transcriptasa inversa del VIH, en lugar del 5' trifosfato de desoxicitidina (dCTP). La inhibicin de la replicacin del VIH se logra mediante la utilizacin competitiva del sustrato natural y por su incorporacin al ADN viral. La carencia de un grupo 3'-OH en el anlogo de nuclesido incorporado evita la formacin del enlace 5' - 3' fosfodister esencial para la prolongacin de la cadena del ADN y como consecuencia la formacin del ADN viral queda interrumpida. Saquinavir es un antiretroviral de la familia de los inhibidor de la proteasa. Este fue el primer medicamento de su especie. Se utiliza combinado junto con otros medicamentos como el nelfinavir, el ritonavir y la delavirdina, en la terapia antiretroviral altamente supresiva para los adultos infectados con VIH-1.-Su mecanismo de accin es simple. La proteasa es una enzima presente en el VIH, encargada del ensamblaje de las partculas virales para la replicacin y maduracin del mismo. El saquinavir inhibe a la enzima, con lo que se evita la replicacin viral y la reduccin de la carga viral en sangre y el aumento de loslinfocitos CD4. El ritonavir es un antirretroviral del grupo de los inhibidores de la proteasa y se utiliza en la terapia recombinante antiretroviral activa de adultos y pacientes peditricos con infeccin por VIH-1 y enfermos de sida. Este medicamento fue aprobado por la FDA el 1 de marzo de 1996, siendo el sptimo de su tipo que se aprob.-Mecanismo de Accion.- Este medicamento se utiliza en la terapia recombinante para la reduccin de la carga viral del VIH inhibiendo a la proteasa, aunque recientemente se utiliza tambin como inhibidor del citocromo P450 3A4 o CYP3A, que metaboliza otros medicamentos antirretrovirales como el lopinavir, con lo que aumenta la concentracin del medicamento en la sangre y su potencialidad en el organismo. La didanosina o ddI fue el segundo frmaco que la FDA aprob para el tratamiento de la infeccin VIH-1. Se trata de un anlogo de la inosina: su molcula activa dentro de la clula es la didesoxiadenosn-trifosfato (ddATP). Es eficaz 'in vitro' frente a VIH-1 y VIH-2 a dosis 10-20 menores que las consideradas txicos celulares. Tiene menor eficacia intrnseca que AZT y ddC pero mejor ndice teraputico al ser menos txico.-Mecanismo de accin Inhibe la replicacin viral y la transcriptasa inversa del VIH impidiendo la sntesis de ADN provrico. El indinavir es un antiretroviral del grupo de los inhibidores enzimticos de la proteasa; y es utilizado en la terapia antiretroviral altamente supresiva de adultos y de pacientes peditricos con infeccin por VIH-1 y enfermos de sida. Mecanismo de accin.- El indinavir inhibe a la enzima proteasa, encargada de la formacin y maduracin del virus, con lo que se evita la replicacin viral. Este medicamnto, junto con los anlogos de los nuclesidos como la zidovudina, la lamivudina, la zalcitabina, entre otros; que inhiben a la transcriptasa inversa del VIH, forman parte de la terapia antiretroviral altamente supresiva. Otra utilizacin es como teraputico para los enfermos terminales de sida, lo que hace que sea ms manejable su enfermedad.