2nda Parte clase de AINES Estamos hablando de frmacos que son bastante tiles, son bastante poco txicos,

son buenos analgsicos. Si bien es cierto que no son bloqueadores especficos de la COX2 porque tambin bloquean a la COX1, estudios utilizando la tcnica de gastroscopa han demostrado que son frmacos que producen mucho menor irritacin gastrointestinal que la aspirina. Incluso mejor que otros AINES como el Piroxicam. Por lo tanto son ampliamente utilizadas en diversas especialidades medicas. Otra evidencia de su baja toxicidad y su buenas propiedades farmacolgicas es que en EEUU el Ibuprofeno es aceptado por la FDA como medicamento OTC (Over The Counter). sea venta sobre el mostrador, se vende sin receta medica. Posteriormente el Naproxeno tambin fue aceptado como venta libre y recientemente, este ao, el Ketoprofeno. Derivados Fenilpropionicos Actividad analgsica, antipirtica, antiinflamatoria Ibuprofeno Comp. de 400-600mg /6hr Naproxeno Comp. 250-500mg /8hrs Nap. Sodico 275-550 mg Ketoprofeno 50-100-200mg /6 hrs Inyectable 100mg Flurbiprofeno 100 mg/12 hrs El Ibuprofeno, introducido originalmente como Motrin, mas utilizado como analgsico en adultos. Tiene vida media corta hay que darlo 3-4 veces al da. Naproxeno: tiene la vida media un poco mas larga, se da 3 veces al da en comprimidos 250 y de 500, es la nica ventaja que tiene el Naproxeno. Incluso hay un Naproxeno Sdico en la cual la presencia del sodio le confiere una mayor velocidad de absorcin gastrointestinal. Entonces los propios laboratorios que lo fabrican lo recomiendan como analgsico y el Naproxeno comn y corriente como antiinflamatorio porque que importa que se absorba mas lento. Por supuesto que ambos preparados tienen efecto como analgsico y antiinflamatorio. Ketoprofeno, nombre mas conocido PROFENID viene en cpsulas de 50-100-200mg. Los de 200mg se conocen como TU, toma nica. El mas habitual que es el de 50mg tambin tiene una vida media corta por lo tanto se tiene que dar 4 veces al da. Existe el Ketoprofeno inyectable de 100mg es una alternativa a la Dipirona inyectable, es un excelente analgsico utilizado para cuadros dolorosos como el clico biliar, clico renales y en cancerologa. Flurbiprofeno: la nica diferencia con los otros es su vida media larga de 12 horas, por lo tanto es mas cmodo para el paciente. Hoy en da en pediatra se esta usando bastante el Ibuprofeno y Naproxeno, tenemos entonces una alternativa al uso de paracetamol para reducir la fiebre. La dosis es de 5mg/kg de peso o jarabe de 5mg/5ml. Muy utilizado en vez de la aspirina que no debe utilizarse por la posibilidad de el Sndrome de Reye. Un dato que se le olvido decir en cuanto a las Reacciones adversas de los fenilpropionicos; no son bloqueadores selectivos de COX2 entonces SI producen irritacin gastrointestinal. Son muchos mejores que la Indometacina, Piroxicam o la Aspirina y probablemente que el diclofenaco tambin pero No se puede usar en un paciente ulceroso. Se han descrito algunos efectos centrales tambin como los descritos para la Indometacina pero en menor medida. Pacientes han reportado cefaleas, somnolencia, etc. Son medicamentos bastante bien tolerados.

FENAMATOS 1. Acido Mefenmico 2. Acido Meclofenmico 3. Clonixinato de Lisina

250-500 mg 100 mg 125mg

Analgsico Analgsico y antiinflamatorio Analgsico

Esta es otra familia, los FENAMATOS, comprende de tres medicamentos. El primero el Ac. Mefenmico que se conoce como Tanston, fue introducido en los aos 60 como analgsico. Se usa mucho en ginecologa. Luego el Ac. Meclofenmico conocido como Meclomen tiene buen efecto tanto como analgsico como antiinflamatorio. Por ultimo el Clonixinato de Lisina conocido como NEFERSIL, uno de los 7-8 nombres comerciales. Es un medicamento que no es muy conocido mundialmente, no hay sido aceptado por la FDA en EEUU, existe solamente en algunos pases latinoamericanos y algunos pases Europeos. Hay una forma inyectable que es un muy buen analgsico tan bueno como el profenid o Ketoprofeno y tan bueno como la Dipirona inyectable. Los Fenamatos como familia tienen algunos efectos centrales lo que podra apoyar la idea mencionada al comienzo de que los medicamentos que son mejores como analgsico se debe a que tienen mejor efecto central. Reacciones adversas: lamentablemente produce irritacin gastrointestinal menos que la aspirina pero tampoco se puede usar en ulcerosos.
FENILACETICOS Diclofenaco Nombre Comercial Presentacin Dosis RAM Analgsico, Antiinflamatorio, Antipirtico Voltaren, Lertus, Diclofenaco LCh. Turbogesic Gargeas 25, 50ml. Comprimidos retard 100mg. Amp 75mg. Supos 50 y 12.5 mg. 25-50mg/8horas Irritacin gstrica, Hipersensibilidad, Cefalea

La familia de los FENIACETICOS incluye un medicamento importante que es el DICLOFENACO. Por que es importante el diclofenaco? Por que es un medicamento bastante estudiado, aprobado por la FDA para su venta en EEUU y tiene es buen analgsico, antiinflamatorio y antipirtico. Tambin hay de uso tpico para el tratamiento local de esquinces accidentes deportivos etc. El diclofenaco no es el nico de uso tpico existen otros como el Piroxicam.
DERIVADOS ENOLICOS Piroxicam Antiinflamatorio, analgsico Tenoxicam Meloxicam Caps 10-20mg, amp 20mg/ml Comp 20mg. Comp 15 y 7.5mg. Amp y Supos 15mg. 1 cada 12-24 horas 1 cada 24 horas 7.5 15mg cada 24 Feldene, Foldox, Action, Piroxicam LCh. Tilcotil, Recaflex, Bioflam, Desinflam Mobex

Los derivados enolicos son 3 frmacos; el piroxicam es el mas conocido porque es el mas antiguo, el tenoxicam y el meloxicam que representa un cierto aporte porque efectivamente ofrece una mayor selectividad sobre la cox2 que la COX1. Veamos primero el Piroxicam caractersticas fundamentales: antiinflamatorio y analgsico. Vida media prolongada el de 20mg se da una vez al da. Bastante comodo para el paciente. El de 10mg se da 2 veces al da. RAM; irritacin gastrointestinal. Hipersensibilidad; se han descrito reacciones severas al Piroxicam. Tiene una gran cantidad de nombres comerciales de los cuales el Feldene es el mas conocido por que es el producto original de Pfizer. Posteriormente fue imitado por otros laboratorios nacionales y es un medicamento bastante barato. Hay capsulas de 10 y 20 mg y tambin por lo menos de Pfizer hay un Feldene injectable de 20mg.

El Tenoxicam con todos sus nombres comerciales (que no nos interesa que uds. conozcan) la verdad es que no aporta nada nuevo respecto al piroxicam es decir tiene las mismas propiedades (misma vida media, RAM etc.) El que si aporta algo nuevo es el Meloxicam su nombre comercial Mobex es un AINE derivado Enolico con mayor actividad sobre la COX2 que la COX1, menor irritacin gastrointestinal, menor dao renal en comparacin a otros AINES Pero lamentablemente como se dijo antes parece que la actividad sobre la COX2 no es tan selectivo porque los pacientes que toman meloxicam evidencia algn grado de irritacin gastrointestinal menos por su puesto que el peroxicam. Hay comprimidos de 15 y 7.5mg., supositorios y amp. de 15mg. Tiene una vida media larga.
PIRROL Ketorolaco analgesico Comp 10mg, amp 30mg/ml 1 cada 6 horas Sindol, Algipres, Dilox, Indobet Dolgenal

En esta familia hay tres pero el nico que existe en nuestro medio es el Ketorolaco es una sal. En EEUU existe como tolmetin. El Zomepiraco existi en Chile y EEUU pero se retiro del mercado por ser muy txico. Hace como diez aos atrs se introdujo en el pas y poco despus se retir. Por lo tanto los quedamos solamente con el Ketorolaco bloqueador de COX1 y COX2 tiene un marcado efecto analgsico y menor grado antiinflamatorio a pesar que es un bloqueador de sntesis de las prostaglandinas por lo tanto debera tener tanto efecto analgsico como antiinflamatorio y antipirtico, este tiene mas marcado el efecto analgsico. Incluso hay estudios disponibles hechos en EEUU que han demostrado que esta potencia de el ketorolaco para el preparado inyectable de 30mg es comparable con la morfina 6mg. Eso es reconocido incluso por la FDA en EEUU por lo tanto el principal uso es como analgsico. RAM irritacin gastrointestinal, hipersensibilidad, cefaleas.
Nimesulida analgsico antiinflamatorio antipirtico Comp 100mg. Supos 200mg. Administracin oral y rectal Dosis habitual 100200mg/12 hrs Aldoron, Ainex, Nisulid

Esta familia de metano sulfonamidas incluye un solo medicamento que es la Nimesulida recientemente introducido en nuestro pas 4-5 aos atrs. Es un bloqueador tambin de la COX1 y COX2 y al igual que el Meloxicam se ha encontrado que es mas selectivo para el COX2 que el COX1. Tiene los tres efectos; analgsico, antiinflamatorio y antipirtico. Tambin a este medicamento se le han descrito mecanismos de accin adicionales es capaz de capturar los radicales libres de oxigeno presentes en la inflamacin. Por lo tanto en la propaganda dice Radicalmente libre de la inflamacion. Tiene biotransformacin heptica (OH-Nimesulida) RAM: irritacin gastrointestinal menor que los otros AINES por el bloque mas selectivo o semi-selectivo como se podra decir.
Celecoxib analgsico antiinflamatorio Bloq ESPECIFICO de COX2 Celebrex

Celecoxib es el primer bloqueador especifico de la COX2. Aprobado en EEUU por la FDA. Es un analgsico y antiinflamatorio que no irrita la mucosa gastrointestinal. Como es un medicamento nuevo entonces por el momento pareciera que es tolerado por pacientes ulcerosos. Se ha demostrado que en algunos procesos neoplsicos del colon una sobre expresin de COX2, como que la COX2 tiene una gran rol en el desarrollo. Entonces es posible de hablar de una actividad preventiva sobre la carcinogenesis de colon.