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UNIVERSIDAD AUTONOMA DE ZACATECAS Francisco Garca Salinas UNIDAD ACADMICA DE CIENCIAS QUMICAS Qumico Farmacutico Bilogo

ENERO 2010 PROGRAMA BIOFARMACIA PROPUESTA ELABORADA POR: Dra. en C. Marisol Galvn Valencia

UNIVERSIDAD AUTNOMA DE ZACATECAS Francisco Garca Salinas rea de Ciencias de la Salud Unidad Acadmica de Ciencias Qumicas PROGRAMA DE LA ASIGNATURA DE BIOFARMACIA PRESENTACIN DEL PROGRAMA En los efectos que provocan los frmacos en los seres vivos influyen factores fisicoqumicos propios de la molcula y factores fisiolgicos, bioqumicos y biolgicos propios del organismo; adems de factores tcnicos como la forma de elaboracin y la seleccin de los excipientes seleccionados en la formulacin del medicamento. La biofarmacia evala el grado en que las propiedades fisicoqumicas de los principios activos, la formulacin, la forma de dosificacin y la va de administracin, influyen sobre la velocidad y la cantidad de frmaco que alcanza la circulacin sistmica. A partir del anlisis de estos factores, se proponen estrategias que mejoren la absorcin de los frmacos, como son: a) la proteccin de la actividad del frmaco, optimizando la formulacin del medicamento, b) el control de la velocidad de liberacin del frmaco del producto farmacutico, c) el ajuste de la velocidad de disolucin del frmaco en el sitio de absorcin, y 4) la seleccin de la mejor va de administracin, forma farmacutica y rgimen de dosificacin. La farmacocintica es otra de las disciplinas de las ciencias farmacuticas que estudia la velocidad a la cual ocurren la absorcin, distribucin, metabolismo y la excrecin de los frmacos y la aplicacin de modelos matemticos para evaluar la cantidad de frmaco biodisponible. El curso de biofarmacia est diseado para que el alumno adquiera competencias para el anlisis biofarmacutico y farmacocintico y que posteriormente aplique estas habilidades en conjunto con conocimientos previos, en materias prcticas de Farmacia Clnica. El programa incluye la presentacin del contenido y polticas del curso, y 4 unidades temticas: iniciando con la introduccin al campo de estudio de las ciencias farmacuticas, la terminologa utilizada, definiciones bsicas y fuentes de referencia a las que se acude en la bsqueda de informacin en este campo. La siguiente unidad es una revisin de aspectos biofarmacuticos bsicos para el diseo y anlisis de medicamentos, y de ecuaciones diferenciales e integrales y su interpretacin grfica para representar procesos cinticos. La tercera unidad se enfoca en los procesos ADME y su influencia en la cantidad y velocidad a la que el frmaco alcanza la circulacin general y los dems tejidos. La ltima unidad comprende el estudio de los modelos farmacocinticos ms simples y su utilidad para predecir la evolucin del frmaco en el organismo y la aplicacin de los parmetros farmacocinticos en el establecimiento de pautas posolgicas. El curso terico de Biofarmacia est planteado para cubrirse en un semestre con una carga de 4 h/s/m, y se complementa con una sesin de laboratorio por semana con una carga de 3 h/s/m. UBICACIN El curso de Biofarmacia se ubica en el 6. Semestre de la carrera de QFB, teniendo como precedentes las UDIs de Metodologa de la Investigacin (3. Semestre), Fisicoqumica III, Anlisis instrumental (4. Semestre), y Fisiopatologa y Metabolismo (ambas del 5. Semestre). Durante el 6. Semestre el alumno tambin cursa las UDIs de Inmunologa General, Biologa Molecular, Aseguramiento de la Calidad, y una UDI

Optativa. La UDI de Biofarmacia a su vez tiene como subsecuentes las UDIs de Qumicas Medicinal I, II y III (7., 8. Y 9. Semestre), Farmacia Industrial I y II (7. Y 8. Semestre), Servicios Farmacuticos (10. Semestre) y UDIs Optativas como Cosmetologa y Farmacia Comunitaria. OBJETIVO DEL PROGRAMA El curso tiene como objetivo que el alumno conozca la metodologa y tcnicas utilizadas para evaluar formulaciones y bioequivalencias, que comprenda y obtenga los parmetros que expresan la biodisponibilidad de frmacos y aplique los modelos farmacocinticos ms bsicos para cuantificar la evolucin de frmacos en el organismo, y finalmente integre estos conocimientos bsicos y de procesos fisiolgicos y farmacolgicos para explicar las variaciones en el efecto teraputico de los frmacos y proponer la programacin y/o correccin de la posologa. OBJETIVOS PARTICULARES UNIDAD TEMTICA OBJETIVO Presentacin del curso Establecer un primer contacto con los alumnos, definir los criterios y polticas de evaluacin del curso, ubicar la UDI dentro del plan curricular y profesional del QFB, entregar el programa, la calendarizacin y programacin por temas, y comentar la literatura de texto y consulta propuesta. UNIDAD I: Que el alumno identifique a las Ciencias Introduccin al curso Farmacuticas por su objeto, objetivos, mtodos y tcnicas de estudio; que comprenda los conceptos y definiciones bsicas del lenguaje farmacutico y comprenda la interrelacin de la biofarmacia y farmacocintica con sus conocimientos previos en qumica, matemticas, analtica, y ciencias biolgicas. UNIDAD II: Que el alumno comprenda la importancia que la Revisin de aspectos forma farmacutica, la formulacin, las propiedades biofarmacuticos y fisicoqumicas del frmaco y el rgimen de matemticos dosificacin tienen sobre la biodisponibilidad de los frmacos; adems de revisar las bases de lgebra, clculo y ecuaciones diferenciales tiles para desarrollar y aplicar las relaciones farmacocinticas. UNIDAD III: Entender los principios fisiolgicos y fisicoqumicos Farmacocintica bsica que explican la magnitud y velocidad de los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin, y conocer las condiciones bajo las cuales los procesos ADME se ajustan a cinticas de primer u orden cero. UNIDAD IV: Aplicar los conocimientos de las unidades previas en Modelos el plantemaiento de las relaciones matemticas ms farmacocinticos sencillas conocidas como modelos farmacocinticos utilizados para cuantificar y predecir la disponibilidad global de los frmacos en el organismo.

CONTENIDO POR UNIDADES TEMTICAS Presentacin del curso Presentacin del temario y programacin de actividades Criterios y Polticas de evaluacin Filosofa y objetivos del curso Bibliografa bsica y de apoyo UNIDAD I: Introduccin al curso 1.1. Ciencias Farmacuticas 1.1.1 Objeto y Objetivos de estudio 1.1.2 Mtodos y tcnicas de estudio 1.2. Definiciones y Conceptos en las Ciencias Farmacuticas UNIDAD II: Revisin de aspectos biofarmacuticos y matemticos 2.1. Aspectos biofarmacuticos en el diseo de medicamentos 2.1.1. Influencia de las propiedades fisicoqumicas del frmaco en la liberacin. 2.1.2. Influencia de la forma y producto farmacutico en la liberacin 2.1.3 Influencia del rgimen de dosificacin y va de administracin sobre la liberacin 2.1.4. Relacin entre dosis del frmaco, concentracin de frmaco en fluidos biolgicos, tiempo y respuesta 2.1.5. Biodisponibilidad y bioequivalencia 2.2. Ecuaciones diferenciales utilizadas en farmacocintica y su integracin 2.3. Grficos concentracin vs tiempo 2.4. Variables farmacocinticas, su expresin matemtica y unidades 1. EXAMEN UNIDAD III: Farmacocintica bsica 3.1. Absorcin 3.1.1 Aspectos fisiolgicos 3.1.2 Mecanismos de absorcin y sus ecuaciones 3.1.3 Cambios con la edad, sexo y enfermedades 3.2. Distribucin 3.2.1 Factores fisiolgicos 3.2.2 Anlisis de la distribucin por compartimentos 3.2.3 Clculo e interpretacin del volumen aparente de distribucin 3.2.4 Distribucin de frmacos y barreras biolgicas 3.3. Excrecin 3.3.1. Eliminacin de frmacos y sus metabolitos 3.3.2 Excrecin renal de frmacos y sus metabolitos 3.3.3. Ecuaciones y relacin entre aclaramiento, eliminacin y biodisponibilidad 3.3.4. Otras rutas de excrecin 3.4. Metabolismo 3.4.1. Mecanismos de biotransformacin 3.4.2. Aclaramiento heptico, efecto de primer paso y recirculacin enteroheptica 2. EXAMEN

UNIDAD IV: Modelos Farmacocinticos 4.1. Bolo I.V. 4.1.1 Introduccin al modelo 4.1.2 Ecuaciones del modelo 4.2 Infusin I.V. 4.2.1 Introduccin al modelo 4.2.2 Ecuaciones del modelo 4.3 Administracin oral 4.3.1 Introduccin 4.3.2 Ecuaciones del modelo 4.4 Anlisis de orina 4.4.1 Introduccin 4.4.2 Grfico del acumulado de frmaco excretado en orina vs tiempo 4.4.3 Anlisis de la cantidad remanente de frmaco en el organismo: grficos ARE y de velocidad 4.4.5 Anlisis de metabolitos 4.4.6 Anlisis del compuesto original

DESCRIPCIN DE LAS ACTIVIDADES POR SESIN UDI: Biofarmacia Docente: Dra. en C. Marisol Galvn Valencia Nmero Total de Sesiones: 40

Objetivo: El curso tiene como objetivo que el alumno conozca la metodologa y tcnicas utilizadas para evaluar formulaciones y bioequivalencias, que comprenda y obtenga los parmetros que expresan la biodisponibilidad de frmacos y aplique los modelos farmacocinticos ms bsicos para cuantificar la evolucin de frmacos en el organismo, y finalmente integre estos conocimientos bsicos y de procesos fisiolgicos y farmacolgicos para explicar las variaciones en el efecto teraputico de los frmacos y proponer la programacin y/o correccin de la posologa. Sesin Actual: 1 /40 Tema Presentacin del temario y programacin de actividades Criterios y Polticas de evaluacin Filosofa y objetivos del curso Bibliografa bsica y de apoyo Sesin Actual: 2 /40 Tema 1.1. Ciencias Farmacuticas 1.1.1 Objeto de estudio y Objetivos de la disciplina Fecha: 15 enero 2010 Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Unidad Temtica: Presentacin del curso Recursos didcticos (Medios y materiales)

Presentacin del mapa curricular de la carrera de QFB Pizarrn, exposicin oral, material impreso y ubicacin de la UDI de Biofarmacia. Se explica la relacin directa con los contenidos de otras UDIs tanto antecedentes como consecuentes. Se comentan los criterios de evaluacin y objetivos del curso. Unidad Temtica: Unidad I Recursos didcticos (Medios y materiales)

Fecha: 16 enero 2010 Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Se motiva hacer comentarios sobre el tema de los Pintarrn y diapositivas electrnicas, Material medicamentos: usos, disponibilidad, peligros, impreso obtencin, mercadotecnia, formas farmacuticas, etc Se describen las disciplinas farmacuticas ms representativas, su objeto de estudio y los alcances del conocimiento que generan. El objetivo es tener una evaluacin del conocimiento de los alumnos sobre los frmacos y propiciar su inters por la materia. En la sesin pasada se pide traer un recorte de

Sesin Actual: 3 /40 Tema 1.1. Ciencias Farmacuticas 1.1.2 Mtodos y tcnicas de estudio

peridico o revista, folleto informativo o propaganda, una nota de internet, televisin o radio, en general cualquier cosa que proporcione informacin de cualquier tipo relacionada con los frmacos (el material deber estar perfectamente referenciado). Cada alumno expone el material encontrado, la razn por la que lo escogi y las disciplinas del rea farmacutica que estaran relacionadas, el resto del grupo opina sobre la importancia de la noticia. Fecha: 22 enero 2010 Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Unidad Temtica: Unidad I Recursos didcticos (Medios y materiales)

Sesin Actual: 4 /40 Tema 1.1. Ciencias Farmacuticas 1.1.1 Objeto de estudio y Objetivos de la disciplina Sesin Actual: 5 /40

Se exponen los planteamientos y procedimientos que Pintarrn y diapositivas electrnicas en la actualidad se siguen para desarrollar nuevas entidades teraputicas y su evaluacin in vitro, in vivo y clnica. Se les solicita hacer una bsqueda en las revistas que aparecen en el sitio: http://www.gfmer.ch/Medical_journals/Pharmacology_ pharmacy.htm y por equipo seleccionar un artculo libre que debern exponer resaltando la metodologa utilizada. Fecha: 23 enero 2010 Unidad Temtica: Unidad I Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Exposicin por parte de los equipos y discusin del material recuperado. Recursos didcticos (Medios y materiales) Material elaborado por los alumnos

Fecha: 29 enero 2010

Unidad Temtica: Unidad I

Tema 2.1. Aspectos biofarmacuticos en el diseo de medicamentos 2.1.1. Influencia de las propiedades fisicoqumicas del frmaco en la liberacin

Tiempo estimado 2h

Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Recursos didcticos (Medios y materiales)

Sesin Actual: 6 /40 Tema 2.1. Aspectos biofarmacuticos en el diseo de medicamentos 2.1.2. Influencia de la forma y producto farmacutico en la liberacin

Exposicin del significado, valoracin e implicaciones Pintarrn, diapositivas electrnicas y de las principales propiedades fisicoqumicas de los cuadernillo de ejercicios. frmacos (ionizacin, coeficiente de particin, coeficiente de difusin y peso molecular) para la formulacin de medicamentos y la liberacin de los principios activos. Ejercicios en clase donde se hace uso de la ecuacin de ionizacin al equilibrio y la ecuacin de HenderssonHasselbalch, se proponen variaciones del pH y la concentracin. Se asigna una serie de ejercicios como tarea. Fecha: 30 enero 2010 Unidad Temtica: Unidad II Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Recursos didcticos (Medios y materiales)

En sesin previa se proporciona material impreso recopilado Diapositivas electrnicas, material compilado de diferentes fuentes donde se resume lo expuesto en clase. impreso y material investigado por los Se solicita como tarea completar la informacin con la alumnos. investigacin bibliogrfica de lo que incluye un rgimen de dosificacin y elaborar una tabla con las principales vas de administracin, donde se especifique las ventajas y desventajas de cada una de ellas, as como las formas farmacuticas que pueden administrarse. Por parte del profesor se complementa el tema con la exposicin de las caractersticas de las distintas formas farmacuticas utilizadas en la teraputica actual, sus ventajas y limitaciones.

Sesin Actual: 7 /40

Durante la sesin se revisa la tarea, se comenta y se complementa la informacin. Fecha: 5 febrero 2010

Unidad Temtica: Unidad II

Tema 2.1. Aspectos biofarmacuticos en el diseo de medicamentos

Tiempo estimado 2h

Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Recursos didcticos (Medios y materiales)

Sesin Actual: 8 /40 Tema 2.1. Aspectos biofarmacuticos en el diseo de medicamentos 2.1.4. Relacin entre dosis, concentracin de frmaco en fluidos biolgicos, tiempo y respuesta

En la sesin anterior se asigna una forma farmacutica por Maquetas elaboradas y material impreso equipo y se les solicita elaborar una reproduccin a escala de proporcionado por los alumnos. un producto farmacutico y debern complementarlo con la siguiente informacin: nombre comercial, principio(s) activo(s), formulacin (excipientes generales que se utilizan para la forma farmacutica asignada), indicaciones farmacolgicas, rgimen de dosificacin, va de administracin, efectos secundarios, adversos y contraindicaciones, empaque utilizado. Se expone y discute el material elaborado. Fecha: 6 febrero 2010 Unidad Temtica: Unidad II Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Recursos didcticos (Medios y materiales)

Exposicin del significado y ajuste de la dosis en funcin del Pintarrn, diapositivas electrnicas y peso, rea corporal, edad y condicin fisiolgica. Se explica cuadernillo de ejercicios. la razn de expresar la biodispinibilidad de los frmacos en unidades de concentracin, se mencionan los fluidos biolgicos donde se valora el nivel de frmaco, la importancia de seguir el curso temporal del frmaco en sangre y su correlacin con la respuesta biolgica.

Sesin Actual: 9 /40 Tema

Se practica con una serie de ejercicios los conceptos explicados y el uso de las unidades basndose en el texto de A Winfield, I Edafiogho. Calculations for Pharmaceutical Practice, Editorial Elsevier Churchill Livingstone Fecha: 12 febrero 2010 Unidad Temtica: Unidad II Tiempo estimado Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Recursos didcticos (Medios y materiales)

2.1. Aspectos biofarmacuticos en el diseo de medicamentos 2.1.5. Biodisponibilidad y bioequivalencia

2h

Previa lectura del captulo del libro L. Shargel, A.B.C. Yu. Material fotocopiado, pintarrn, diapositivas Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics. 5a. ed., electrnicas, cuestionario. Appleton and Lange, N.Y. USA, 2006, la profesora expone los temas de biodisponibilidad absoluta y relativa, y bioequivalencia qumica, biolgica y teraputica, diseo y protocolo de los estudios, metodologa de los ensayos. Se estimula la participacin de los alumnos mediante la formulacin de preguntas y sugerencias relacionadas con los medicamentos genricos Se les solicita como tarea contestar el cuestionario que aparece al final del captulo 10 del libro de texto Applied Bipharmaceutics and Pharmacokinetics

Sesin Actual: 10 /40 Tema 2.2. Ecuaciones diferenciales utilizadas en farmacocintica y su integracin

Fecha: 13 febrero 2010 Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Unidad Temtica: Unidad II Recursos didcticos (Medios y materiales)

El objetivo de esta sesin es revisar las ecuaciones Pintarrn y cuadernillo de ejercicios matemticas (bsicamente aritmtica y clculo diferencial e integral) ms esenciales para que los estudiantes puedan comprender la farmacocintica. Se hace nfasis en la resolucin de problemas y anlisis dimensional ms que en la teora de los conceptos matemticos. Unidad Temtica: Unidad II Recursos didcticos (Medios y materiales) Pintarrn, cuadernillo de ejercicios y material fotocopiado de libros de texto

Sesin Actual: 11 /40 Tema 2.3 Grficos concentracin vs Tiempo 2.4 Variables farmacocinticas, su expresin matemtica y unidades

Fecha: 19 febrero 2010 Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) A partir de una serie de casos propuestos se proceder a realizar el tratamiento matemtico para generar los grficos correspondientes as como el procesamiento para que aquellos datos x,y que no presenten una relacin lineal puedan graficarse como tal.

En la sesin previa se solicita recopilar la informacin para elaborar un glosario de los trminos farmacocinticos bsicos y utilizados a los largo del curso. As como las ecuaciones derivadas, integradas y linealizadas para procesos de orden cero y primer orden. Durante la sesin se elabora y completa el glosario, un formulario y una tabla resumen de las variables, su ecuacin y las unidades en que se expresa. Fecha: 20 febrero 2010 Unidad Temtica: Unidad II Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Recursos didcticos (Medios y materiales)

Sesin Actual: 12 /40 Tema Integracin de los temas revisados en las unidades I y II

Sesin Actual: 13 /40 Tema 1. Examen parcial

Se proporciona un cuestionario que incluye ejercicios para Pintarrn, cuestionario, libro de texto discutir y consensar respuestas por equipos. Se asigna tiempo para contestar el cuestionario. Posteriormente cada pregunta se explica y discute en forma grupal. Para trabajo en casa se proporcionan una serie de ejercicios que permita a los estudiantes practicar las ecuaciones, la elaboracin de grficos, el ajuste lineal de datos y obtencin de variables farmacocinticas, as como el anlisis dimensional. Fecha: 26 febrero 2010 Unidad Temtica: Evaluacin Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Recursos didcticos (Medios y materiales)

Sesin Actual: 14 /40

La evaluacin consiste de un examen escrito con tres Examen escrito, calculadora, lpiz, bolgrafo, secciones: la primera incluye 1 a 2 temas a desarrollar, una formulario. segunda seccin de 10 conceptos y definiciones a manera de columnas para relacionar y al final un ejercicio para calcular 5 variables farmacocinticas (dosis, concentraciones, velocidad, constante de la velocidad, rea bajo la curva, biodisponibilidad relativa, etc). Fecha: 27 febrero 2010 Unidad Temtica: Unidad III

Tema 3.1 Absorcin 3.1.1 Aspectos fisiolgicos

Tiempo estimado 2h

Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Recursos didcticos (Medios y materiales)

Sesin Actual: 15 /40 Tema 3.1 Absorcin 3.1.2 Mecanismos de absorcin y sus ecuaciones

Previa asignacin de lectura de material impreso de la Material impreso de la bibliografa bsica, bibliografa diapositivas electrnicas y pintarrn Bsica, se revisan los principios fisicoqumicos de absorcin de frmacos desde el tracto gastrointestinal y de otras rutas de administracin. Se discuten los principales factores anatomofisiolgicos asociados con la absorcin de frmacos que influyen el perfil concentracin en plasma vs tiempo y la respuesta farmacolgica. Fecha: 5 marzo 2010 Unidad Temtica: Unidad III Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Recursos didcticos (Medios y materiales)

Se revisan los mecanismos de absorcin en relacin a las Pintarrn y diapositivas electrnicas rutas de administracin y se explican las condiciones bajo las cuales la absorcin de frmacos sigue una cintica de orden cero y primer orden.

Sesin Actual: 16 /40 Tema 3.1 Absorcin 3.1.3 Cambios con la edad, sexo, condicin fisiolgica y patologas Sesin Actual: 17 /40

Al principio de la unidad se integran equipos de trabajo y se les asignan temas a investigar relacionados con la manera en que la edad, sexo, condiciones fisiolgicas y patolgicas influyen sobre la absorcin de los frmacos. Fecha: 6 marzo 2010 Unidad Temtica: Unidad III Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Recursos didcticos (Medios y materiales)

Exposicin por parte de los alumnos de los temas asignados Diapositivas electrnicas y carteles elaborados en el formato que prefieran por los propios alumnos

Fecha: 12 marzo 2010

Unidad Temtica: Unidad III

Tema 3.2 Distribucin 3.2.1 Factores fisiolgicos

Tiempo estimado 2h

Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Recursos didcticos (Medios y materiales)

En este tema se cubren aspectos relacionados con la Diapositivas electrnicas distribucin de los frmacos en el espacio vascular, la cintica de unin a protenas plasmticas y las fuentes de variacin de esta unin, las interacciones por desplazamiento entre frmacos y las repercusiones clnicas. Se inicia con una exposicin magistral que se apoya en material elaborada en diapositivas electrnicas ligadas a videos y tutoriales en lnea y la discusin de casos clnicos.

Sesin Actual: 18 /40 Tema 3.2 Distribucin 3.2.2 Anlisis de la distribucin por compartimentos 3.2.3 Clculo e interpretacin del volumen aparente de distribucin

La clase se complementa con la lectura en casa de los captulos correspondientes de los libros de texto, y la elaboracin de un cuestionario de dudas. Fecha: 13 marzo 2010 Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Unidad Temtica: Unidad III Recursos didcticos (Medios y materiales)

Sesin Actual: 19 /40 Tema

Se abordan los principios del modelado compartimental, las Pintarrn, diapositivas electrnicas y material consideraciones y limitaciones de su utilidad para el estudio fotocopiado de los libros de texto bsicos. de la distribucin de los frmacos en el organismo. Se discuten los factores fisiolgicos (difusin capilar, gasto cardaco/ irrigacin sangunea) y las propiedades fsicas y qumicas del frmaco que determinan el grado y velocidad de la distribucin tisular. Se exponen las dificultades metodolgicas para valorar de forma directa la distribucin de frmacos, justificando la razn de utilizar el volumen aparente de distribucin. Fecha: 19 marzo 2010 Unidad Temtica: Unidad III Tiempo estimado Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Recursos didcticos (Medios y materiales)

3.2 Distribucin 3.2.3 Clculo e interpretacin del volumen aparente de distribucin

Sesin Actual: 20 /40 Tema 3.3. Excrecin 3.3.1. Eliminacin de frmacos y sus metabolitos

Se resuelven en forma grupal una serie de ejercicios Pintarrn, cuadernillo de ejercicios y relacionados con el clculo del volumen aparente de ejercicios propuestos en los libros de texto del distribucin y la interpretacin del valor encontrado en curso. funcin de la va de administracin y los valores del volumen de fluidos corporales. Se aprovecha para insistir en el anlisis dimensional de los clculos realizados y la congruencia de los resultados obtenidos. Fecha: 20 marzo 2010 Unidad Temtica: Unidad III Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Recursos didcticos (Medios y materiales)

2h

Sesin Actual: 21 /40 Tema 3.3. Excrecin 3.3.2. Excrecin renal de frmacos y sus metabolitos

El tema se inicia con una mesa redonda de los mecanismos Fotocopias de los libros de texto y de eliminacin (excrecin y metabolismo) y las diferentes diapositivas electrnicas. rutas (rganos/tejidos y fluidos) que pueden participar en la eliminacin de frmacos. Previamente al alumno se le solicit hacer lectura de los captulos correspondientes en los libros de texto. La clase se complementa con la exposicin del profesor a manera de resumen de los temas, utilizando para ello el material en diapositivas. Fecha: 26 marzo 2010 Unidad Temtica: Unidad III Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Recursos didcticos (Medios y materiales)

Sesin Actual: 22 /40

Como requisito de la clase el alumno deber elaborar Resmenes y esquemas elaborados por los esquemas y un resumen de los componentes, funcin, alumnos, diapositivas electrnicas. irrigacin y anatoma del sistema urinario, y en particular de los procesos de filtracin, reabsorcin y secrecin en la nefrona. Se evidencian las particularidades de la excrecin renal de los frmacos y sus metabolitos Fecha: 27 marzo 2010 Unidad Temtica: Unidad III

Tema 3.3. Excrecin 3.3.3. Ecuaciones y relacin entre aclaramiento, eliminacin y biodisponibilidad

Tiempo estimado 2h

Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Recursos didcticos (Medios y materiales) Pintarrn, cuadernillo de ejercicios y ejercicios de final de captulos de los libros de texto.

Sesin Actual: 23 /40 Tema 3.3. Excrecin 3.3.3. Ecuaciones y relacin entre aclaramiento, eliminacin y biodisponibilidad Sesin Actual: 24 /40 Tema 3.3. Excrecin 3.3.4. Otras rutas de excrecin de frmacos

Se mencionan los elementos esenciales para plantear y deducir las ecuaciones bsicas utilizadas en el anlisis y cuantificacin de la eliminacin total y excrecin de frmacos. Se definen los trminos utilizados y las unidades en que se expresan. Se inicia una serie de ejercicios y casos prcticos de la excrecin renal de frmacos. Fecha: 2 abril 2010 Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Se contina con la resolucin de ejercicios.

Unidad Temtica: Unidad III Recursos didcticos (Medios y materiales) Pintarrn, cuadernillo de ejercicios y ejercicios de final de captulos de los libros de texto.

Fecha: 3 abril 2010 Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Unidad Temtica: Unidad III Recursos didcticos (Medios y materiales)

Sesin Actual: 25 /40

Por equipo se realiza la bsqueda y recuperacin de un Artculos de investigacin artculo del sitio web http://www.gfmer.ch/Medical_journals/Pharmacology_pharm acy.htm Donde se estudien las aplicaciones de la excrecin de frmacos en saliva, lgrimas o sudor, o bien los efectos no deseables de la excrecin de frmacos a travs de la leche materna Fecha: 23 abril 2010 Unidad Temtica: Unidad III

Tema 3.4. Metabolismo 3.4.1. Mecanismos de biotransformacin

Tiempo estimado 2h

Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Recursos didcticos (Medios y materiales)

Sesin Actual: 26 /40 Tema 3.4. Metabolismo 3.4.1. Mecanismos de biotransformacin Sesin Actual: 27 /40 Tema 3.4. Metabolismo 3.4.2. Aclaramiento heptico, efecto de primer paso y recirculacin enteroheptica Sesin Actual: 28 /40 Tema

Se inicia con la introduccin del metabolismo de frmacos Diapositivas electrnicas, tarjetas para juego haciendo nfasis en la heptica. Las reacciones qumicas de de maratn fase I y II por grupos funcionales, las enzimas involucradas, as como los efectos en solubilidad y excrecin de los frmacos se refuerzan elaborando tarjetas que son utilizadas para un juego de maratn por equipos. Fecha: 24 abril 2010 Unidad Temtica: Unidad III Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Se contina y concluye con la actividad anterior Recursos didcticos (Medios y materiales) Diapositivas electrnicas, tarjetas para juego de maratn Unidad Temtica: Unidad III Recursos didcticos (Medios y materiales)

Fecha: 30 abril 2010 Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Exposicin sobre las dificultades metodolgicas y tcnicas Pintarrn y diapositivas electrnicas. para estudiar el metabolismo heptico in vivo y los sistemas in vitro para simular estos procesos. Se definen los conceptos de efecto de primer paso y recircualcin enteroheptica, y se discute como modifican la biodisponibilidad de los frmacos. Unidad Temtica: Evaluacin Recursos didcticos (Medios y materiales) Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Fecha: 1 mayo 2010 Tiempo estimado

2. Examen parcial

Sesin Actual: 29 /40 Tema 4.1. Bolo I.V. 4.1.1 Introduccin al modelo 4.1.2 Ecuaciones del modelo

La evaluacin consiste de un examen escrito con tres Examen escrito, calculadora, lpiz, bolgrafo, secciones: la primera incluye 1 a 2 temas a desarrollar, una formulario. segunda seccin de 10 conceptos y definiciones a manera de columnas para relacionar y al final un ejercicio para calcular 5 parmetros farmacocinticos (concentraciones, velocidad, constantes de la velocidad, biodisponibilidad, volumen de distribucin, aclaramiento, tasas de eliminacin, etc). Fecha: 7 mayo 2010 Unidad Temtica: Unidad IV Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Recursos didcticos (Medios y materiales)

2h

Sesin Actual: 30 /40 Tema 4.2 Infusin I.V. 4.2.1 Introduccin al modelo 4.2.2 Ecuaciones del modelo

Se retoman las ecuaciones revisadas en las unidades Pintarrn y bitcora de laboratorio anteriores. En particular se hace uso de los resultados obtenidos en la prctica de laboratorio correspondiente al modelo de administracin de bolo IV para practicar el anlisis de los datos y aplicacin de las ecuaciones y grficos del modelo Fecha: 8 mayo 2010 Unidad Temtica: Unidad IV Tiempo estimado Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Recursos didcticos (Medios y materiales)

Sesin Actual: 31 /40 Tema

Se retoman las ecuaciones revisadas en las unidades Pintarrn y bitcora de laboratorio anteriores, introduciendo las adaptaciones y consideraciones para esta va de administracin. En particular se hace uso de los resultados obtenidos en la prctica de laboratorio correspondiente al modelo de administracin de infusin IV para practicar el anlisis de los datos y aplicacin de las ecuaciones y grficos del modelo Fecha: 14 mayo 2010 Unidad Temtica: Unidad IV Tiempo estimado Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Recursos didcticos (Medios y materiales)

4.3 Administracin oral 4.3.1 Introduccin 4.3.2 Ecuaciones del modelo

Sesin Actual: 32 /40 Tema 4.4 Anlisis de orina 4.4.1 Introduccin 4.4.2 Grfico del acumulado de frmaco excretado en orina vs tiempo 4.4.3 Anlisis de la cantidad remanente de frmaco en el organismo: grficos ARE y de velocidad 4.4.5 Anlisis de metabolitos 4.4.6 Anlisis del compuesto original Sesin Actual: 33 /40 Tema 4.4 Anlisis de orina 4.4.1 Introduccin 4.4.2 Grfico del acumulado de frmaco excretado en orina vs tiempo

Se retoman las ecuaciones revisadas en las unidades Pintarrn y bitcora de laboratorio anteriores, introduciendo las adaptaciones y consideraciones para cuando la administracin es por va oral. En particular se hace uso del mtodo de los residuales para estimar las constantes de la velocidad de absorcin y eliminacin. De igual manera se hace uso de los resultados obtenidos en la prctica de laboratorio correspondiente al modelo de administracin extravascular para practicar el anlisis de los datos y aplicacin de las ecuaciones y grficos del modelo Fecha: 15 mayo 2010 Unidad Temtica: Unidad IV Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Se introduce el anlisis de datos que obtienen a partir de orina, y la elaboracin de los grficos correspondientes Los resultados obtenidos en las prctica de laboratorio correspondientes a la excrecin de fenazopiridina y modelos fsicos son utilizados para practicar el anlisis de los datos y aplicacin de las ecuaciones y grficos del modelo Recursos didcticos (Medios y materiales) Pintarrn y bitcora de laboratorio

Fecha: 21 mayo 2010 Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Se contina y concluye con el tema de la clase anterior

Unidad Temtica: Unidad IV Recursos didcticos (Medios y materiales) Pintarrn y bitcora de laboratorio

4.4.3 Anlisis de la cantidad remanente de frmaco en el organismo: grficos ARE y de velocidad 4.4.5 Anlisis de metabolitos 4.4.6 Anlisis del compuesto original Sesin Actual: 34 /40 Tema Revisin de todos los temas revisados durante el semestre y conclusiones del curso Sesin Actual: 35-38 /40 Tema Perodo de exmenes ordinarios

Fecha: 22 mayo 2010 Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) En esta sesin se resuelven dudas y se realizan ejercicios. Se comentan las conclusiones e impresiones del curso.

Unidad Temtica: Revisin y conclusiones Recursos didcticos (Medios y materiales)

Fecha: 25 mayo-5 junio 2010 Tiempo estimado 2h Fecha: 8 12 junio 2010 Tiempo estimado 2h Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas) Actividades de Enseanza-Aprendizaje sugeridas (Mtodos y tcnicas)

Unidad Temtica: Exmenes ordinarios Recursos didcticos (Medios y materiales)

Sesin Actual: 39-40 /40 Tema Perodo de exmenes extraordinarios

Unidad Temtica: exmenes extraordinarios Recursos didcticos (Medios y materiales)

CRITERIOS DE EVALUACIN PONDERACIN 40% Requisito 30% 30%

EXAMENES ASISTENCIA Y PORTAFOLIO TRABAJO EN AULA (participacin en presentaciones y discusiones) TRABAJO INDEPENDIENTE (tareas, investigaciones, elaboracin de materiales)

BIBLIOGRAFA BSICA (Disponible en la biblioteca del ACS) A Winfield, I Edafiogho. Calculations for Pharmaceutical Practice, Editorial Elsevier Churchill Livingstone. (Versin en espaol) H.P. Rang, M.M. Dale, J.M. Ritter, P.K. Moore. Farmacologa. 5a. edicin (versin en espaol), Editorial Elsevier Espaa S.A.; Madrid Espaa; 2003. L. Shargel, A.B.C. Yu. Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics. 5a. ed., Appleton and Lange, N.Y. USA, 2006.

BIBLIOGRAFA COMPLEMENTARIA M. Boroujerdi. Pharmacokinetics: Principles and Applications, Editorial McGraw-Hill; N.Y, USA; 2002 (Fotocopias del material) DJ Birkett. Farmacocintica Fcil. (edicin en espaol), revisada por Domnguez, Hurle y Garca Snchez. Editorial Mc Graw Hill- Interamericana (Disponible en la biblioteca del ACS) David Bourne [homepage on the internet], The University of Oklahoma College of Pharmacy; David Bourne [actualizado el 19 junio del 2010, citado en enero del 2010]. Disponible en: http://www.boomer.org/c/p1/index.html Para bsqueda y recuperacin de artculos libres se sugiere visitar la pgina http://www.gfmer.ch/Medical_journals/Pharmacology_pharmacy.htm Para bsqueda y recuperacin de artculos se sugiere visitar las bases de datos contratadas por la universidad: EBSCO, Blackwell y ACS http://www.uaz.edu.mx/QuickPlace/centro_informacion_sigloxxi/Main.nsf/h_T oc/2CE3B53C6366161D862572820076D976/?OpenDocument

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