Codi

Ttol
tema o mdul
Estudis
Tema 2: Farmacologa del sistema
nervioso somtico
(bloqueantes neuromusculares)
Mdulo 2: Farmacologa del sistema nervioso perifrico
Concha Zaforteza; Guillem Artigues


1. CONCEPTOS GENERALES

Para complementar los efectos generales de la anestesia o para tratar de manera
anticipada los efectos secundarios de la misma, se usa un amplio grupo de frmacos
llamados adjuntos de la anestesia. stos pueden ser administrados antes, durante y
despus de la intervencin quirrgica.

Los frmacos que se utilizan en este contexto son:
Sedantes: benzodiazepinas y barbitricos con accin sedante y hipntica
respectivamente.
Analgsicos: disminucin del dolor mediante AINEs u opiceos como la morfina.
Antiemticos: droperidol o antihistamnicos H1 evitando as los vmitos.
Anticolinrgicos: (atropina) los cuales reducen las secreciones respiratorias y
digestivas, evitando la aparicin de reflejos vagales (hipotensin, bradicardia, etc).
Anticidos: reducen la secrecin gstrica que suele estar aumentada por el estrs. Se
usan anti-H
2
.
Reductores del volumen gstrico: aumentan la motilidad digestiva y facilitan el
vaciamiento gstrico (metoclopramida).
Bloqueantes neuromusculares: frmacos administrados durante la ciruga que facilitan
la completa relajacin muscular y permiten reducir la dosis de anestesia.

2. CLASIFICACIN Y MECANISMO DE ACCIN

Los relajantes musculares (miorrelajantes o bloqueantes de la placa motora) son un
grupo de frmacos que bloquean la placa motora produciendo una parlisis muscular
por bloqueo en la unin neuromuscular.
La contraccin muscular se produce debido a la accin de la acetilcolina (Ach) cuando
es liberada en los receptores colinrgicos de la placa motora. Una vez que stos son
estimulados, se desencadena el potencial elctrico que se transmite y excita la fibra
muscular, con lo que se produce contraccin.


Cuando los receptores estn ocupados por un bloqueante neuromuscular la
contraccin muscular no se lleva a cabo, lo que conlleva a una parlisis o relajacin
muscular completa, pero no tiene ningn efecto sobre el SNC. As, el paciente quedar
en apnea (por la relajacin de la musculatura intercostal) y plenamente consciente. Por
tanto, en este momento es imprescindible la anestesia y la respiracin asistida.

Es importante saber que estos frmacos no son de eleccin para el tratamiento de las
contracturas musculares o la espasticidad. En estos casos se administran relajantes
musculares centrales (diazepam) accin del cual provoca una disminucin del tono
muscular.

Existen dos tipo de bloqueantes neuromusculares: los bloqueantes no despolarizantes
(paquicurares) y los bloquantes despolarizantes (leptocurares).

Atracurio
Cisatracurio
Pancuronio


Bloqueantes no despolarizantes
Vecuronio
Bloqueantes despolarizantes
Succinilcolina
(suxametonio)

2.1. BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

Son derivados del curare. Sus efectos se deben a que bloquean los receptores
colinrgicos de la placa motora, impidiendo la accin de la acetilcolina. Cuando se
administra una dosis adecuada por va intravenosa, la instauracin de los efectos es
rpida y se observa una debilidad motora inicial que progresa en parlisis muscular
(parlisis flcida) (Anexo 1). No todos los msculos se afectan con la misma rapidez;
primero se paralizan los msculos de contraccin rpida (ojos, cara, dedos),
posteriormente los grandes msculos del tronco y extremidades y, finalmente, la
musculatura respiratoria. La recuperacin sigue un orden inverso, siendo los msculos
respiratorios los primeros en retornar a la funcin normal.

Adems de las acciones sobre el msculo esqueltico, tambin tienen efectos sobre
otras estructuras, como los ganglios vegetativos, los mastocitos y los receptores
muscarnicos. Los frmacos anticolinestersicos revierten sus acciones.
Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica 3

Se utilizan en la anestesia, para lograr la relajacin de la musculatura esqueltica. Su
uso permite reducir las dosis de anestsicos. Tambin son tiles en convulsiones
tetnicas y en pacientes que requieran respiracin asistida y no estn adaptados al
respirador.

CLASIFICACIN, DOSIS Y EFECTOS

Atracurio
Va Inicio accin Pico de accin Duracin accin
Intravenosa 2 min 3-5 min 35-70 min

Reacciones adversas:
Cardiovascular Bradicardia, hipotensin, taquicardia
Respiratorias Sibilancias, incremento secreciones, dispnea, broncoespasmo,
laringoespasmo
De la piel Eritema, prurito, urticaria y rash.
Otras Anafilaxis

Consideraciones en la aplicacin:
- Usar con cautela en aquellos pacientes con enfermedades cardiovasculares;
con desequilibrio hidroelectroltico; enfermedad heptica, renal y respiratoria;
miastenia gravis; en ancianos o en pacientes debilitados.
- No administrar nunca por va intramuscular
- Una vez que el paciente se est recuperando espontneamente, estar
preparado para revertir el bloqueo neuromuscular inducido por el atracurio con
una anticolinesterasa (neostigmina) y un anticolinrgico (atropina). La completa
reversin del bloqueo neuromuscular se alcanza entre los 8 y 10 minutos
despus de la administracin de una anticolinesterasa.

Cisatracurio
Va Inicio accin Pico de accin Duracin accin
Intravenosa 1-3,3 min 2-5 min 25-44 min

Reacciones adversas:
Cardiovascular Bradicardia, hipotensin.
Respiratorias Broncoespasmo, apnea prolongada
Concha Zaforteza; Guillem Artigues 4

De la piel Eritema y rash.

Consideraciones en la aplicacin:
- El frmaco no est recomendado para una intubacin endotraqueal rpida
debido a su inicio de durada intermedia.
- En pacientes con enfermedades neuromusculares (miastenia gravis) es posible
un bloqueo neuromuscular prolongado.
- Debido a que los pacientes con quemaduras graves desarrollan resistencia a
bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, puede ser que requieran
dosis ms elevadas.
- Supervisar a los pacientes por la hipertermia maligna.
- Administrar analgesia, si est apropiado. El paciente puede tener dolor pero no
ser capaz de indicar su presencia.
- El frmaco no tiene efectos sobre el nivel de conciencia y el umbral del dolor.
Para evitar el sufrimiento del paciente, no administrar el cisatracurio antes de
que est inconsciente.
- Es incompatible con el propofol y el ketorolaco administrados por la misma va
al mismo tiempo (en Y).

Pancuronio
Va Inicio accin Pico de accin Duracin accin
Intravenosa 30-40 seg 3-4,5 min 36-65 min

Reacciones adversas:
Cardiovascular Taquicardia, incremento de la tensin arterial
Respiratorias Insuficiencia respiratoria prolongada o apnea
Musculares Debilidad muscular residual
De la piel Erupciones cutneas transitorias
Otras Excesiva salivacin, alergia o reacciones de hipersensibilidad

Consideraciones en la aplicacin:
- Usar con precaucin en pacientes de edad o debilidatos; en pacientes con
enfermedad renal, heptica o respiratoria; en pacientes con miastenia gravis;
en aquellos que padezcan cncer de cuello o broncocarcinoma, deshidratacin,
porfiria, enfemedades cardiovasculares, trastornos tiroideos, enfermedades del
colgeno, desequilibrio hidroelectroltico, hipertermia y estados de toxemia.
Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica 5

- Permitir que los efectos de la succinilcolina vayan decayendo antes de usar el
pancuronio.
- Antes de realizar la revocacin farmacolgica con neostigmina, se debe
averiguar que se han dado seales espontneas de recuperacin.
- Una vez que la recuperacin espontnea comienza, el bloqueo neuromuscular
con pancuronio debe ser revertido con una anticolinesterasa (neostigmina) la
cual se administra con un anticolinrgico como la atropina.

Vecuronio
Va Inicio accin Pico de accin Duracin accin
Intravenosa 1 min 3-5 min 15-25 min

Reacciones adversas:
Respiratorias Insuficiencia respiratoria prolongada o apnea
Musculares Debilidad muscular residual

- Usar con precaucin en pacientes de edad; en pacientes con enfermedad,
heptica; en obesidad severa; broncocarcinoma, enfemedades
cardiovasculares, desequilibrio hidroelectroltico y enfermedades
neuromusculares.
- Antes de realizar la revocacin farmacolgica con neostigmina, se debe
averiguar que se han dado seales espontneas de recuperacin.
- La administracin anterior de la succinilcolina puede realzar los efectos y la
durada del bloqueo neuromuscular.
- El vecuronio es bien tolerado por los pacientes con insuficiencia renal.

2.2 BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES DESPOLARIZANTES

El ms utilizado es la succinilcolina. ste es un frmaco de estructura qumica
semejante y agonista de la acetilcolina (Ach). Su efecto es producir una
despolarizacin mantenida de la placa motora ya que persiste ms tiempo que la Ach.
Hasta que no se metaboliza la succinilcolina no hay repolarizacin , ni una posibilidad
de una nueva contraccin muscular (tener en cuenta que una fibra despolarizada no
puede ser despolarizada de nuevo hasta que se repolariza). Su resultado es provocar
fasciculaciones (pequeas contracciones musculares locales o la crispacin
incontrolable de un solo grupo muscular servido por una fibra nerviosa motora nica o
filamento) primero en trax y abdomen y luego en el resto del organismo seguido de
Concha Zaforteza; Guillem Artigues 6

una parlisis flccida (relajacin muscular completa) con la consiguiente apnea. En
este caso, al contrario con los relajantes del otro grupo, las anticolinesterasas no slo
no resuelven el bloqueo, sino que lo agravan; la duracin de la despolarizacin es
mayor.
Nota: cabe recordar que un estmulo nervioso de la placa motora produce una
contraccin seguida de relajacin, no una contraccin mantenida o tetnica. Por esto,
una vez producida la relajacin mantenida de la fibra y tras la contraccin, el msculo
queda relajado.
Los principales efectos farmacolgicos se manifiestan en el msculo esqueltico, pero
tambin pueden producirse aumentos del potasio plasmtico, liberacin de histamina y
efectos sobre ganglios vegetativos.

CLASIFICACIN, DOSIS Y EFECTOS

Succinilcolina
Va Inicio accin Pico de accin Duracin accin
Intravenosa
Intramuscular
0,5-1 min
2-3 min
1-2 min
Desconocido
4-10 min
10-30 min

Su indicacin es actuar como adjunto para la anestesia general para inducir la
relajacin de los msculos, intubacin o tambin para la reduccin de fracturas.

Reacciones adversas:
Cardiovascular Bradicardia, taquicardia, hipertensin, hipotensin, arritmias, paro
cardaco.
Respiratorias Insuficiencia respiratoria prolongada, apnea, broncoconstriccin
Musculares Fasciculaciones musculares, dolor muscular residual despus de la
intervencin
Metablicas Mioglobinemia, hipercalcemia,
Otras Incremento de la presin intraocular

Contraindicaciones:
Est contraindicado en pacientes con niveles bajos en plasma de
pseudocolinesterasas, glaucoma de ngulo cerrado, historia personal y familiar de
hipertermia maligna, miopatas asociadas con niveles elevados de CK o lesiones
penetrantes en ojos.

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica 7

CONSIDERACIONES DE ENFERMERA
- Usar con cautela en pacientes debilitados o en gente mayor; en pacientes que
reciben terapia con quinidina o terapia cardaca con glucsidos; en pacientes
con disfuncin renal, heptica o respiratoria; en aquellos con distrs
respiratorio, quemaduras severas o traumas, desequilibrio hidroelectroltico,
hipercalcemia, paraplegia, accidente cerebro vascular, miastenia gravis, cncer
de cuello o bronqutico, deshidratacin, problemas de tiroides, enfermedades
del colgeno, porfiria, fracturas, espasmos musculares, ciruga ocular y
feocromocitoma.
- La succinilcolina es el frmaco de eleccin para procedimientos cortos (menos
de 3 minutos) y para manipulaciones ortopdicas.
- Cuando se administra va intramuscular, se debe inyectar profunda,
preferentemente en el msculo deltoides.
- No mezclar el frmaco con tiopental sdico, bicarbonato sdico o barbitricos.
- Monitorizar el balance hidroelectroltico y los signos vitales (revisar la
respiracin cada 5-10 minutos durante la infusin).
- Importante: no usar frmacos para su reversin. A diferencia de las drogas no
despolarizantes, neostigmina puede empeorar el bloqueo neuromuscular.

3. INTERACCIONES Y FORMA DE EVITARLAS

3.1 Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
Cuando se utilizan de forma concomitante con algunos frmacos se ha observado un
incremento de los efectos bloqueantes neuromusculares. Esta prolongacin de su
efecto puede tener relevancia en el periodo postoperatorio inmediato.
As, los antibiticos aminoglucsidos, pueden aumentar la intensidad del bloqueo
neuromuscular sin que los anticolinestersicos puedan revertirlo de forma relevante.
Los anestsicos locales, los antiarrtmicos y los antagonistas del calcio tambin
pueden potenciar los efectos de los bloqueantes neuromusculares. Tambin es
notable la potenciacin de la intensidad y la duracin del bloqueo neuromuscular que
producen los anestsicos inhalatorios, en especial el enflurano y el halotano.

3.2 Bloqueantes neuromusculares despolarizantes.
La administracin de succinilcolina junto a un anestsico inhalatorio, como el halotano,
puede originar el sndrome de la hipertermia maligna, cuadro que cursa con un
intenso espasmo muscular, acompaado de una elevacin desmesurada de la
temperatura, de la frecuencia cardaca, arritmias, sudor y acidosis metablica. En ese
Concha Zaforteza; Guillem Artigues 8

caso el tratamiento sintomtico va dirigido a enfriar al paciente, oxigenarle
intensamente y combatir la acidosis. Administrar dantroleno es de gran utilidad, ya
que previene la liberacin del Ca
2+
del retculo sarcoplasmtico y reduce el tono
muscular y la produccin de calor.

4. SITUACIONES ESPECIALES

4.1 Pediatra
Los neonatos pueden tener una sensibilidad superior a los bloqueantes no
despolarizantes e inferior a los despolarizantes. Los recin nacidos pueden presentar
resistencia a la accin de la succinilcolina, aunque esta diferencia no se aprecia con
los bloqueantes no despolarizantes.
4.2 Geriatra
Debido a la disminucin fisiolgica de la funcin metablica heptica y de la funcin
excretora renal, el efecto de algunos bloqueantes neuromusculares puede encontrarse
prolongado en los ancianos. As, el aclaramiento de plasmtico del pancuronio y el
vecuronio est reducido. No se han observado cambios con el atracurio ni la
succinilcolina.
4.3 Insuficiencia renal
La insuficiencia renal se acompaa de una reduccin en la eliminacin de los frmacos
para los que constituye una va primaria de excrecin, como el pancuronio. En el caso
del vecuronio la administracin de dosis nicas presenta pocos problemas. Las
propiedades del atracurio y de la succinilcolina les confieren un bajo riesgo de
acumulacin en pacientes con insuficiencia renal.
4.4 Insuficiencia heptica
En las hepatopatas en fase avanzada existe una reduccin del flujo sanguneo y de la
actividad metablica de los hepatocitos, as como retencin hidrosalina que conlleva
un aumento del volumen de distribucin y, con ello, una resistencia al efecto de estos
frmacos, pero una vez que se ha obtenido el bloqueo, los efectos se prolongan en
aquellos que se dregradan o eliminan por el hgado. Debe emplearse con precaucin
el vecuronio y el pancuronio.
4.5 Enfermedades neuromusculares
En la miastenia grave, los pacientes pueden manifestar una resistencia paradjica a la
succinilcolina con mayor sensibilidad a los bloqueantes no despolarizantes, por lo que
se aconseja el empleo de pequeas dosis de atracurio o vecuronio, generalmente una
quinta parte de la dosis inicial habitual.
Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica 9

La succinilcolina se encuentra contraindicada en los pacientes afectos de cualquier
distrofia muscular por el riesgo de aparicin de hiperpotasemia o sndromes
relacionados con la hipertermia maligna. Los pacientes con miotona distrfica pueden
presentar contracturas intensas que dificultan e incluso imposibilitan la intubacin
endotraqueal.
4.6 Grandes quemados
En los msculos que han sufrido importantes lesiones por quemaduras, aparece un
aumento de los receptores nicotnicos extrasinpticos que se presenta en los das
siguientes, lo que puede provocar una salida masiva del potasio intracelular tras la
administracin de succinilcolina. La marcada hiperpotasemia consecuente puede
causar graves arritmias e incluso paro cardaco en pacientes con una afeccin extensa
(>20% del rea corporal), por lo que el empleo de succinilcolina se encuentra
contraindicado en estos pacientes. Por el contrario, la sensibilidad a los bloqueantes
despolarizantes se encuentra disminuida en los pacientes con quemaduras ms
graves.

5. INTERVENCIN DE ENFERMERA.

Problemas de colaboracin:
- Parada respiratorio (parlisis de los msculos de la respiracin.
- Dolor.
- Hipertermia maligna.
- Alteraciones cardiovasculares: hipertensin, hipotensin, bradicardia,
taquicardia.

Actividades
- Monitorizar las constantes vitales (TA, FC, FR, T, Sat O
2
i dems parmetros
respiratorios, ECG) hasta que el paciente est completamente recuperado del
bloqueo muscular, evidenciado a partir del test de la fuerza muscular (apretn
de manos, elevacin de la cabeza, capacidad de toser).
- Asegurarse de tener a vuestro alcance un equipo de emergencia para
intubacin endotraqueal, ventilador mecnico, tubo de guedel, amb y
dispositivo para la aspiracin de secreciones.
- Asegurarse de administrar sedantes o anestesia general antes de los relajantes
musculares, los cuales no disminuyen el nivel de conciencia o alteran el umbral
del dolor. Para valorar el nivel de sedacin aplicaremos la escala de Ramsey.
- Anticiparse al dolor con anestesia-analgesia prescrita por el anestesista.
Concha Zaforteza; Guillem Artigues 10





Anexo I



5. BIBLIOGRAFA

- Nursing 2001. Drug Handbook. Pennsylvania. Springhouse. Pag 567.
- Ahumada JI, Santana ML, Serrano JS. Farmacologa prctica para las
diplomaturas en ciencias de la salud. Madrid: Daz de Santos. 2002
- Mosquera JM, Galds P. Farmacologa clnica para enfermera. Madrid:
Interamericana. 2001
- Adams MP, Josephson DL, Holland LN, Pharmacology for nurses: a
pathophysiologic approach. Upper Saddle River. Pearson-Prentice Hall. 2005
- Beneit JV y col. Gua enfermera para la utilitzacin de medicamentos y
vademcum. Consejo General de Enfermera. Fundacin Salud y Sociedad.
Madrid 1999.
- Diagnsticos enfermeros de la NANDA. Definiciones y clasificacin. 1999-2000.
Harcourt
Recursos en la web
- http://www.anaesthesiauk.com



Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica 11

6. BATERA DE PREGUNTAS

1. Qu son, cmo actan y qu finalidad clnica persiguen los bloqueantes
neuromusculares?
2. Queda el SNC afectado por los bloqueantes neuromusculares? Por qu?
3. Se usan de forma sistemtica los bloqueantes neuromusculares para tratar
una simple contractura muscular? Por qu?
4. Cul es la consecuencia directa de usar un bloqueante muscular no
despolarizante? Qu msculos se afectan primero y cules son los primeros
en recuperarse?
5. Cmo debe ser revertido el bloqueante neuromuscular del Pancuronio?
6. Qu provocan en el msculo los bloqueantes neuromusculares
despolarizantes? Qu msculos se ven afectados y en qu orden?
7. Usaremos neostigmina para revertir los efectos de la succinilcolina? Por
qu?
8. Qu es la hipertermia maligna? Por qu se provoca? Cmo se soluciona?
9. Qu interacciones provocan los antibiticos aminoglucsidos en los
bloqueantes neuromusculares no despolarizantes?
10. Cules son las actividades de enfermera en el proceso de la administracin
de estos frmacos?
Concha Zaforteza; Guillem Artigues 12