Estados Unidos La presente invencin se refiere a un tratamiento de los trastornos mentales por medio quimioteraputicos.

Ms particularmente, se refiere a un nuevo mtodo de tratamiento de ciertas etapas de ansiedad y tensiones mentales similares por medios qumicos y una forma de dosificacin composicin. Los trastornos mentales que comprenden las formas ms leves, como la ansiedad, alucinaciones, e hiperactividad, as como las severas etapas de la depresin manaca y la esquizofrenia, son trastornos de la mente que slo recientemente han sido atacados: por medios qumicos. En los ltimos aos, se han introducido una serie de nuevos frmacos para aliviar las tensiones por la que la mayora de estos trastornos son causados. Estos medicamentos, comnmente llamados tranquilizantes, son por lo general bastante aceptable para ciertos tipos de trastornos, pero en general, tienen muy poco infiuencia de stas en el enfermo mental gravemente perturbado. Adems, estos tranquilizantes a menudo causan signos y sntomas en el paciente, tales como la depresin, la falta de inters en los alrededores, la retirada de la realidad, y retiro de la actividad objetables. Un nuevo mtodo ha encontrado ahora que, como los tranquilizantes, aliviar etapas de ansiedad y trastornos nerviosos, pero, en contraste con los tranquilizantes, tiene un efecto calmante sin causar la depresin mental. Reduce y en algunos casos elimina los signos externos de la hostilidad y tendencias paranoides lo demuestra la agresin, la combatividad y la beligerancia y ciertos tipos de la abstinencia y la separacin generada por la hostilidad, sin causar depresin del sistema nervioso central o sedacin en pacientes humanos con trastornos mentales en los que el signos mencionados anteriormente son evidentes. Esta nueva infiuencia de stas se llama un efecto de normalizacin. El nuevo tratamiento consiste en administrar a un sujeto con trastornos mentales N-benzoilpiperidina en forma de dosificacin. El nuevo mtodo de tratamiento puede llevarse a cabo con cualquier forma de dosificacin, es decir, los resultados deseables pueden llevarse a cabo por, la administracin oral intravenosa, intramuscular, intraperitoneal, o subcutnea del compuesto de la presente invencin. Obviamente, en el tratamiento de los seres humanos, se prefiere debido a su simplicidad de la administracin oral, mientras que en los estudios en animales, la administracin por diversas vas de inyeccin es a veces ms fcil de controlar. N-benzoilpiperidina puede ser presionado en forma de tableta o puede ser procesado en cpsulas de gelatina. Los comprimidos o cpsulas pueden incluir otros ingredientes no txicos ordinariamente utilizados para tales preparaciones, por ejemplo, materiales de carga, adyuvantes, portadores, agentes aromatizantes, agentes colorantes, etc En el caso de los comprimidos, cualquier forma de recubrimiento del comprimido puede ser seleccionado, pero un sub- recubrimiento puede ser deseable en ciertos casos. N-benzoilpiperidina tambin se puede usar para las diversas vas de inyeccin junto con disolventes fisiolgicamente aceptables, diluyentes, vehculos, etc concentraciones de solucin de aproximadamente 125 mg. / Cc. son los ms adecuados, aunque las concentraciones ms altas son aceptables con los disolventes ms potentes.Las concentraciones ms bajas son tambin tiles donde Nbenzoilpiperidina es menos soluble en el disolvente elegido y la dosis requerida es pequea.

La dosis efiective para el tratamiento de tensiones mentales y la ansiedad con Nbenzoilpiperidina vara, por supuesto, con el grado de alteracin a tratar y la va de administracin seleccionada. En los animales, la cantidad preferida para ser administrado por inyeccin intraperitoneal es de entre aproximadamente 125 y 550 mg. / Kg. El intervalo de dosificacin oral normal para seres humanos adultos es de aproximadamente 300 mg. a 5,0 g. por da, pero una dosis nica de aproximadamente 0,5-1,0 g. produce una mejora definitiva. La cantidad definitiva que se administra realmente ser determinada por el mdico tratante. l ser guiada por las habilidades de su arte en la prescripcin de una cantidad suficiente para lograr la normalizacin de la asignatura. Estas cantidades son muy bajas en vista de la muy baja toxicidad de la N-benzoilpiperidina. La baja toxicidad se ejemplifica por el hecho de que mediante la administracin oral de 2,5 g. por kg.a ratas, todos los animales de ensayo se mantienen en buen estado de salud. Sin embargo, a dosis mucho ms bajas de la elfect normalizacin es aparente. En contraste con el tratamiento que implica otros productos qumicos para el alivio de los trastornos mentales, sin sedacin, mareos, deterioro de la funcin motora y la coordinacin, o la hipnosis se observaron a niveles de dosis eficaces. Por otra parte, los sujetos as tratados mantenerse alerta, tener una sensacin general de mejora y mostrar mejor apetito y el sueo. El efecto del nuevo tratamiento es que de calmar con alivio de axieties y alucinaciones. El nuevo tratamiento normaliza el tema seriamente perturbado y crea patrones de actividad normal para los sujetos perturbados por alucinaciones: la inquietud y la hiperactividad de los pacientes se sienten aliviados, lo que permite la integracin en la vida normal o programas teraputicos completos. Estos efectos se pueden observar en los animales por una serie de pruebas tales como el desarrollo inicialmente el estrs mental mediante la modificacin de los patrones de hbito previamente formados y posteriormente la administracin de N-benzoilpiperidina. Por lo tanto, la cepa se coloca en un patrn de hbito y se incrementa hasta un punto en el que se pueden observar y medir ciertos signos objetivos de inquietud u otro desequilibrio fsico, y bajo tales condiciones, el nuevo mtodo de tratamiento puede ser juzgado y estudi. Para ilustrar mejor la descripcin anterior, se hace referencia a los siguientes ejemplos que no han de considerarse las nicas aplicaciones del nuevo mtodo de Ejemplo 1 Una solucin estril, acuosa de N-benzoilpiperidina se inyecta por va intraperitoneal a un grupo de ratas a dosis de 50 y ing / kg. respectivamente. Todos los animales de laboratorio muestran marcada y prolongada relajacin muscular con la actividad disminuye con la dosis ms alta e hipersensibilidad que dura unas dos horas. En una cepa de ratas extremadamente viscosos, N-benzoilpiperidina se administra por va intraperitoneal al da durante cuatro das a dosis de 100 mg. / Kg. / Da cada uno. La eliminacin completa de la crueldad combativa se observa que devuelve un plazo de 48 horas despus del tratamiento.

Ejemplo 2 Un grupo de ratas se mantiene individualmente en jaulas de medida de la actividad. Estas jaulas se construyen de tal manera que los movimientos de los animales producen oscilaciones que se registran en un contador. El recuento normal de una rata control sanos tiene un promedio de 100 en un perodo de cinco minutos. Despus del tratamiento de las ratas con 5 mg. / L g. del alucingeno N-rnethyl-3-piperidil-diphenylglycolate, los animales se confunden e hiperactivo, su cuenta oscilador para perodos equivalentes sube de 100 a 1000. La inyeccin de la alucingeno es seguido, despus de cinco minutos, con la administracin intraperitoneal de 100 ing / kg. (0,00053 mol. / Kg.) De N-benzoilpiperidina para mostrar la recuperacin completa de la hiperactividad causada artificialmente. Cuando el orden de administracin se invierte y la inyeccin alucingeno sigue la inyeccin de N-benzoilpiperidina dentro de los cinco minutos, sin cambio en la actividad y el patrn de hbito de se observa el animal de ensayo, lo que demuestra la accin de bloqueo completo del nuevo tratamiento para el efecto de la alucingeno . Ejemplo 3 Un adulto, ser humano, hombre quejndose de considerable ansiedad e inquietud se da una sola dosis de 500 mg. de N-benzoilpiperidina en una cpsula de gelatina. Al cabo de dos horas, el paciente experimenta una sensacin de relajacin y no reporta haber sentido tan bien en semanas, aunque el tema ha estado en tratamiento calmante estndar previamente con clorhidrato de Thorazine (clorpromazina clorhidrato). A partir de los ejemplos anteriores, se ver que la N-benzoilpiperidina tiene un eifect tranquilizante tpica, exhibida por la tranquilidad producido y el alivio de las etapas de ansiedad y alucinaciones. Por otra parte, tambin muestra propiedades relajantes musculares. Este ltimo trmino se refiere a la efifect farmacolgico sobre el sistema nervioso central que reduce las tensiones musculares esquelticos sin afectar la funcin del motor y el estado de alerta. reduce la tensin muscular y contrarresta los agentes alucingenos y los cambios de comportamiento producidos por estos agentes. La accin de la N benzoilpiperidina sobre los trastornos mentales es bastante sorprendente, ya que, normalmente derivados de piperidina, N-sustituidos tienen ningn efecto tranquilizante, y si es activa, tienden a estimular en lugar de compuestos calmantes. "Los nuevos resultados obtenidos se representan ms deseable debido a la simplicidad del tratamiento, la facilidad de administracin, y la disponibilidad del compuesto. Esta solicitud es una continuacin de mi anterior solicitud, S.-N. 5648, presentado el 01 de febrero 1960, ahora abandonada. Otros pueden practicar la invencin en cualquiera de las numerosas formas que sern sugeridos por esta descripcin para un experto en la tcnica. Todos tales prctica de la invencin se considera que es una parte de la misma siempre que est dentro del alcance de las reivindicaciones adjuntas.