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ENFERMERIA FUNDAMENTAL
PROF.YOLANDA LETICIA MARISCAL ROMERO
ALUMNA: JACQUELINE OROZCO
TAREA:
FORMAS FARMACEUTICAS Y
VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS.
¿Que es un medicamento?
Un medicamento es un fármaco, principio activoo conjunto de ellos,
integrado en una forma farmacéutica y destinado para su utilización en las
personas o animales, dotado de propiedades para prevenir, diagnosticar,
tratar, aliviar o curar enfermedades, síntomas o estados patológicos.
• De Administración oral
• De Administración tópica
• De Administración parenteral
• De Administración rectal, vaginal y uretral
• De Administración oftálmica, ótica y nasal
• De Administración por Vía respiratoria
1.-FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION ORAL: VIA ORAL
La vía oral constituye la vía más utilizada de administración de fármacos. En la
administración
de medicamentos por esta vía, la forma galénica, los excipientes y las condiciones
de fabricación
desempeñan un importante papel en relación con la liberación del principio activo
en la luz del
tubo digestivo y también en lo relativo a la velocidad de absorción en el organismo.
Las formas
de administración oral se subdividen, en función de su estado físico, en formas
líquidas y formas
sólidas. Ambas presentan ventajas e inconvenientes:
Las formas líquidas no plantean problemas de disgregación o de disolución en el
tubo digestivo,
lo que condiciona una acción terapéutica más rápida. Por el contrario no están
protegidas, en
caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de elección
particularmente en niños.
Las formas sólidas, presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia
de agua, lo
que les confiere tiempos de reposición más largos. Además, estas formas
galénicas permiten
resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores
desagradables e incluso
regular la liberación de los principios activos.
1.1.Formas orales líquidas
Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o
suspensiones
que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado.
Los vehículos
pueden ser:
• Acuosos: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los más
comunes son los
jarabes (que contienen una alta concentración de azúcar, hasta un 64% en peso).
• Mucílagos: líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas
(goma
arábiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para
preparar
suspensiones y emulsiones.
• Hidroalcohólicos: los elixires son soluciones hidroalcohólicas (25% alcohol)
edulcoradas
utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol.
Estas formas líquidas pueden contener también sustancias auxiliares para la
conservación,
estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacéutico
(conservantes
antimicrobianos,antioxidantes,tampones,solubilizantes,estabilizantes,aromatizante
s,edulcorantes y colorantes autorizados).
Las formas farmacéuticas líquidas para administración oral más usuales son:
jarabe (solución), elixir (solución), suspensión, suspensión extemporánea (aquella
que, por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser administrada),
gotas (principio activo concentrado), viales bebibles y tisanas (baja concentración
de principios activos).
1.2.Formas orales sólidas:
A) Comprimidos: Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad,
uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un
volumen constante de partículas. Se administran generalmente por deglución,
aunque algunos de ellos deben disolverse
previamente en agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer
en la cavidad bucal con el fin de ejercer una acción local sobre la mucosa.
Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una vía diferente a
la entérica. Entre ellos se encuentran aquellos que, vía sublingual, van a permitir el
tránsito directo del principio activo a la circulación sistémica. También existen
comprimidos destinados a situarse en otras cavidades naturales del organismo, e
incluso subcutáneamente (implantes). Todos estos
comprimidos tendrán unas exigencias específicas, dependientes de su vía de
administración.
Los comprimidos destinados a la administración oral pueden clasificarse en:
♦ Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresión. Están
compuestos por
el fármaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes).
♦ Comprimidos de capas múltiples: obtenidos por múltiples compresiones con lo
que se obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada
uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o más
fármacos incompatibles entre sí, o bien para obtener una acción más prolongada
de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo fármaco, pero
compactados en núcleos concéntricos de diferente velocidad de liberación
♦ Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azúcar o
de un polímero que se rompe al llegar al estómago. Sirven para proteger al
fármaco de la humedad y del aire, así como para enmascarar sabores y olores
desagradables.
♦ Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: Resisten las
secreciones ácidas del estómago, disgregándose finalmente en el intestino
delgado. Se emplean para proteger
fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa
gástrica de fármacos irritantes.
♦ Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un control
sobre la liberación del principio activo en el organismo, bien de tipo espacial
controlando el lugar de liberación o temporal (se pretende liberar el fármaco al
organismo de una forma planificada y a una velocidad controlada).
Existen diversos sistemas que permiten la liberación temporal
controlada del fármaco, el más popular es el llamado sistema OROS o
“Microbomba osmótica”. Este sistema está constituido por un reservorio que
contiene el fármaco, formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica.
Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso
del agua procedente del exterior del sistema.
Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la
penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida del
medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro de la
membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y,
por tanto, la velocidad de liberación del principio activo.
♦ Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión de un granulado de
sales efervescentes, generalmente un ácido (ácido cítrico) y un álcali (bicarbonato
sódico). Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido carbónico
que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Se
suele emplear para administrar
analgésicos (aspirina efervescente), preparados antigripales y sales de calcio y
potasio.
♦ Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente
en la boca, con objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran
así fármacos antifúngicos (anfotericina B), antisépticos (clorhexidina),
antiinflamatorios (succinato de
hidrocortisona) o sialagogos (clorato potásico).
B) Cápsulas: Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas
por un receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen
una unidad posológica de medicamento (contenido). En la mayoría de los casos la
base del receptáculo suele ser de gelatina aunque, en ciertos casos, se añaden
sustancias como glicerol o sorbitol para ajustar la
consistencia. El contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y
está constituido por uno o más principios activos, acompañados o nó de
excipientes. El contenido no debe provocar el deterioro del receptáculo, el cual se
alterará por la acción de los jugos digestivos, produciéndose la liberación del
contenido (a excepción de las capsulas de cubierta gastrorresistente). En la
mayoría de los casos, las cápsulas se destinan a la administración oral,
distinguiéndose las siguientes categorías:
♦ Cápsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cápsulas cilíndricas)
que se
cierran por encajado de ambas.
♦ Cápsulas blandas o perlas: receptáculo de una sola pieza; resultan
interesantes para
administrar líquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles)
♦ Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cápsulas
duras o
blandas con una película gastrorresistente, o bien rellenando las cápsulas con
granulados o
partículas recubiertas con una película resistente a los jugos gástricos.
♦ Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo proceso de
fabricación, o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composición
sustancias
auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberación del o los
principios
activos
Con criterios de fabricación y composición totalmente distintos existen también
cápsulas
para administrar por vías distintas a la oral: cápsulas vaginales o cápsulas
rectales.
C) Otras formas orales sólidas:
♦ Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente
pulverulento
inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparación de una
solución
extemporánea en agua u otra bebida. La dosificación se realiza en recipientes
multidosis o en
dosis unitarias (bolsas y papelillos). Muchos principios activos se dispensan de
esta forma:
antibióticos, fermentos lácticos, antiácidos etc.
♦ Granulados: Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos,
azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeños granos de
grosor
uniforme, forma irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de
distintos tipos:
efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modificada.
♦ Sellos: Son cápsulas con un receptáculo de almidón. Prácticamente, han sido
desplazados por las cápsulas duras.
♦ Píldoras: Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser deglutidas
íntegramente.
Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa
plástica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los
comprimidos y cápsulas.
♦ Tabletas: Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Se diferencian de las
píldoras
por el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. Sus
constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o más principios
activos.
♦ Pastillas oficinales: Presentan una consistencia semisólida y están constituidas
primordialmente por los principios activos y goma arábiga como aglutinante.
Suelen
recubrirse, para su mejor conservación, con parafina o azúcar en polvo
(escarchado). Se emplean para la vehiculización de antitusígenos y antisépticos
pulmonares
♦ Liofilizados: Son preparaciones farmacéuticas que se acondicionan en forma
de dosis unitarias y se liofilizan a continuación. Son formas muy porosas e
hidrófilas y fácilmente dispersables en agua.
==.Vía de administración oral
La mayor parte de los fármacos administrados vía oral buscan una acción
sistémica, tras un proceso previo de absorción entérica. En la absorción oral
influyen factores fisiológicos (el pH, la cantidad y tipo de alimentos, la solubilidad
del fármaco). Pero también existen otras características del individuo (p. e. la
superficie de absorción, la velocidad de transito intestinal, así como algunos
procesos patológicos), que pueden modificar sustancialmente el proceso de
absorción.
La administración de fármacos por vía oral tiene una serie de limitaciones como
son: el
pH ácido y las enzimas proteolíticas, que pueden llegar a destruir el principio
activo antes de que
alcance su lugar de acción. Además, algunos fármacos pueden ser irritantes de las
mucosas, originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento
terapéutico. Por otra parte, muchos fármacos administrados por vía oral sufren un
importante metabolismo hepático (Efecto de Primer Paso), lo que limita
sustancialmente su administración por esta vía.
intoxicación NO ESPECIFICA
contraindicaciones El riesgo de efectos
secundarios graves
relacionados con los
AINEs puede estar
aumentado en caso de
tratamiento simultáneo
con ácido acetilsalicílico u
otros AINEs (véase
Contraindicaciones).
El riesgo de hemorragia
aumenta cuando
DOLAC® se asocia a la
pentoxifilina (véase
Contraindicaciones).
Con la administración
simultánea de probenecid
se ha descrito una
disminución de la
depuración plasmática y
el volumen de distribución
del ketorolaco así como
un aumento de su
concentración plasmática
y su semivida.
Algunos inhibidores de la
síntesis de
prostaglandinas
disminuyen el
aclaramiento del
metotrexato y podrían
potenciar su toxicidad.
Algunos inhibidores de la
síntesis de
prostaglandinas
disminuyen el
aclaramiento renal del litio
y aumentan su
concentración plasmática.
Se ha descrito también
elevación de las
concentraciones
plasmáticas de litio en
algunos pacientes
tratados con DOLAC®.
El ketorolaco no altera la
fijación de la digoxina a
las proteínas plasmáticas.
Las concentraciones
terapéuticas de digoxina
warfarina ibuprofeno
naproxeno piroxicam
paracetamol fenitoína y
tolbutamida no alteran la
fijación del ketorolaco a
las proteínas plasmáticas.
Aunque no se ha
demostrado ninguna
interacción importante
entre DOLAC® y la
warfarina o la heparina es
posible que el riesgo de
hemorragia aumente si
DOLAC® se asocia a
otros fármacos que
afectan a la hemostasia
como la warfarina en
dosis terapéuticas la
heparina profiláctica en
dosis bajas (2 500-5 000
unidades cada 12 horas)
y los dextranos (véase
Precauciones generales).
La formulación parenteral
de DOLAC® disminuyó
en 20% la respuesta
diurética a la furosemida.
Con otros AINEs se ha
descrito un aumento del
riesgo de insuficiencia
renal cuando se
administran
simultáneamente con
IECA (inhibidores de la
enzima convertidora de la
angiotensina). Es posible
que el ketorolaco se
comporte igual en este
sentido.
Se ha demostrado que
DOLAC® disminuye las
necesidades de analgesia
con opioides cuando se
administra para aliviar el
dolor postoperatorio.
Adicción y
dependencia: DOLAC®
carece de propiedades
adictivas.
precauciones, . Úlcera gastroduodenal
hemorragia digestiva y
perforación
gastrointestinal: Puede
lesionarse la mucosa
gastrointestinal. En los
pacientes tratados con
AINEs (entre ellos
DOLAC®) pueden
presentarse en cualquier
momento efectos
secundarios graves de
tipo digestivo como
irritación gastrointestinal
hemorragia digestiva
ulceración o perforación
en ocasiones sin síntoma
previo alguno.
Al igual que sucede con
otros AINEs la incidencia
y la gravedad de las
complicaciones digestivas
aumentan conforme lo
hacen la dosis y la
duración del tratamiento
con DOLAC®. El riesgo
de hemorragia digestiva
grave depende de la
dosis. Esto es
especialmente cierto en el
caso de los ancianos
tratados con dosis medias
de DOLAC® superiores a
60 mg/día. La frecuencia
de complicaciones
gastrointestinales durante
el tratamiento con
DOLAC® es mayor en
los pacientes con
antecedentes de úlcera
gastroduodenal.
Efectos renales: Al igual
que sucede con otros
AINEs DOLAC® debe
utilizarse con precaución
en los pacientes con
insuficiencia renal o
antecedentes de
nefropatía dado que se
trata de un potente
inhibidor de la síntesis de
prostaglandinas. Se ha
descrito toxicidad renal
con DOLAC® y otros
AINEs en pacientes con
enfermedades causantes
de hipovolemia y
reducción del flujo
sanguíneo renal. Los
pacientes con mayor
riesgo de padecer esta
complicación son los que
presentan ya un deterioro
de la función renal
hipovolemia insuficiencia
cardiaca o disfunción
hepática así como los
pacientes sometidos a
tratamiento diurético y los
ancianos (véase
Contraindicaciones). La
función renal suele
regresar a sus valores
previos tras suspender el
tratamiento con
DOLAC®.
Reacciones
anafilácticas o
anafilactoides: Pueden
presentarse reacciones
anafilácticas o
anafilactoides tanto en
pacientes con
antecedentes como sin
antecedentes de
hipersensibilidad a
DOLAC® ácido
acetilsalicílico u otros
AINEs. Estas reacciones
adversas pueden
presentarse también en
personas con
antecedentes de
angioedema
hiperreactividad bronquial
y pólipos nasales. Las
reacciones anafilactoides
como la anafilaxia pueden
llegar a ser mortales en
este tipo de pacientes.
Efectos hematológicos:
DOLAC® inhibe la
agregación plaquetaria
disminuye la
concentración de
tromboxano y prolonga el
tiempo de sangrado. A
diferencia de la acción
prolongada del ácido
acetilsalicílico la función
plaquetaria regresa a sus
valores normales en un
plazo de 24-48 horas
después de suspender el
tratamiento con
DOLAC®.
DOLAC®debe utilizarse
con gran precaución y
estrecho seguimiento en
los pacientes con
trastornos de la
coagulación. Aunque no
se ha demostrado
ninguna interacción
importante entre
DOLAC® y la warfarina o
la heparina es posible que
el riesgo de hemorragia
aumente si DOLAC® se
asocia a otros fármacos
que afectan a la
hemostasia como la
warfarina en dosis
terapéuticas la heparina
profiláctica
en dosis bajas (2 500-5
000 unidades cada 12
horas) y los dextranos.
Los médicos deben tener
presente este posible
riesgo de hemorragia en
aquellas situaciones en
las que la hemostasia es
esencial como la
resección de próstata la
amigdalectomía o la
cirugía estética (véase
Contraindicaciones).
Ancianos: Como sucede
con todos los AINEs y
todos los fármacos en
general el riesgo de
efectos secundarios es
mayor en los ancianos
que en los pacientes
menores de 65 años. En
cuanto a las
características
farmacocinéticas la
semivida plasmática
terminal del ketorolaco es
más prolongada en los
ancianos y la depuración
plasmática menor. Se
recomienda situar la dosis
en torno al extremo
inferior del intervalo
posológico habitual.
Retención hídrica y
edema: Se han descrito
casos de retención hídrica
hipertensión arterial y
edema en pacientes
tratados con DOLAC®
por lo que debe
administrarse con
precaución a pacientes
con insuficiencia
cardiaca hipertensión
arterial u otras
enfermedades
cardiovasculares.
Capacidad para
conducir vehículos y
utilizar maquinaria:
Algunos pacientes
pueden experimentar
somnolencia mareo
vértigo insomnio o
depresión durante el
tratamiento con DOLAC®
advertencias DOLAC® no debe ser
usado con otros AINEs.
Pacientes de edad
avanzada: En pacientes
de edad avanzada
(mayores de 65 años) la
vida media se prolonga y
la depuración está
reducida.
Se recomienda utilizar la
menor dosis del intervalo
de dosificación.
La incidencia de
complicaciones
gastrointestinales
aumenta con el
incremento en la dosis y
duración del tratamiento.
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propiedades Farmacocinética:
Después de la
administración oral el
paracetamol se
absorbe rápida y
completamente por el
tracto digestivo. Las
concentraciones
plasmáticas máximas
se alcanzan a los 30-
60 minutos, aunque
no están del todo
relacionadas con los
máximos efectos
analgésicos. El
paracetamol se une a
las proteínas del
plasma en un 25%.
Aproximadamente una
cuarta parte de la
dosis experimenta en
el hígado un
metabolismo de
primer paso. También
es metabolizada en el
hígado la mayor parte
de la dosis
terapéutica,
produciéndose
conjugados
glucurónicos y
sulfatos, que son
posteriormente
eliminados en la orina.
Entre un 10-15% de la
dosis experimenta un
metabolismo oxidativo
mediante las
isoenzimas de
citrocromo P450,
siendo posteriormente
conjugado con
cisteína y ácido
mercaptúrico.
Después de una
sobredosis, en
presencia de
malnutrición, o de
alcoholismo existe una
depleción hepática de
los glucurónidos y
sulfatos por lo que el
paracetamol
experimenta el
metabolismo oxidativo
que es el más tóxico,
a través del sistema
enzimático CYP2E1 y
CYP1A2. También
puede ocurrir este
metabolito cuando el
paracetamol se
administra con
fármacos que son
inductores hepáticos.
En la insuficiencia
renal pueden
acumularse los
metabolitos pero no el
fármaco sin alterar.
La semi-vida de
eliminación del
paracetamol es de 2-4
horas en los pacientes
con la función
hepática normal,
siendo prácticamente
indetectable en el
plasma 8 horas
después de su
administración. En los
pacientes con
disfunción hepática la
semi-vida aumenta
sustancialmente, lo
que puede ocasionar
el desarrollo de una
necrosis hepática.
http://es.wikipedia.org/wiki/Medicamento
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia