You are on page 1of 65

UNIVERSIDAD DE GUADALAJARA

ENFERMERIA FUNDAMENTAL
PROF.YOLANDA LETICIA MARISCAL ROMERO
ALUMNA: JACQUELINE OROZCO
TAREA:
FORMAS FARMACEUTICAS Y
VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS.
¿Que es un medicamento?
Un medicamento es un fármaco, principio activoo conjunto de ellos,
integrado en una forma farmacéutica y destinado para su utilización en las
personas o animales, dotado de propiedades para prevenir, diagnosticar,
tratar, aliviar o curar enfermedades, síntomas o estados patológicos.

1. Cuáles son las formas farmacéuticas?


FORMAS FARMACÉUTICAS

• De Administración oral
• De Administración tópica
• De Administración parenteral
• De Administración rectal, vaginal y uretral
• De Administración oftálmica, ótica y nasal
• De Administración por Vía respiratoria
1.-FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION ORAL: VIA ORAL
La vía oral constituye la vía más utilizada de administración de fármacos. En la
administración
de medicamentos por esta vía, la forma galénica, los excipientes y las condiciones
de fabricación
desempeñan un importante papel en relación con la liberación del principio activo
en la luz del
tubo digestivo y también en lo relativo a la velocidad de absorción en el organismo.
Las formas
de administración oral se subdividen, en función de su estado físico, en formas
líquidas y formas
sólidas. Ambas presentan ventajas e inconvenientes:
Las formas líquidas no plantean problemas de disgregación o de disolución en el
tubo digestivo,
lo que condiciona una acción terapéutica más rápida. Por el contrario no están
protegidas, en
caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de elección
particularmente en niños.
Las formas sólidas, presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia
de agua, lo
que les confiere tiempos de reposición más largos. Además, estas formas
galénicas permiten
resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores
desagradables e incluso
regular la liberación de los principios activos.
1.1.Formas orales líquidas
Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o
suspensiones
que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado.
Los vehículos
pueden ser:
• Acuosos: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los más
comunes son los
jarabes (que contienen una alta concentración de azúcar, hasta un 64% en peso).
• Mucílagos: líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas
(goma
arábiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para
preparar
suspensiones y emulsiones.
• Hidroalcohólicos: los elixires son soluciones hidroalcohólicas (25% alcohol)
edulcoradas
utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol.
Estas formas líquidas pueden contener también sustancias auxiliares para la
conservación,
estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacéutico
(conservantes
antimicrobianos,antioxidantes,tampones,solubilizantes,estabilizantes,aromatizante
s,edulcorantes y colorantes autorizados).
Las formas farmacéuticas líquidas para administración oral más usuales son:
jarabe (solución), elixir (solución), suspensión, suspensión extemporánea (aquella
que, por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser administrada),
gotas (principio activo concentrado), viales bebibles y tisanas (baja concentración
de principios activos).
1.2.Formas orales sólidas:
A) Comprimidos: Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad,
uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un
volumen constante de partículas. Se administran generalmente por deglución,
aunque algunos de ellos deben disolverse
previamente en agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer
en la cavidad bucal con el fin de ejercer una acción local sobre la mucosa.
Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una vía diferente a
la entérica. Entre ellos se encuentran aquellos que, vía sublingual, van a permitir el
tránsito directo del principio activo a la circulación sistémica. También existen
comprimidos destinados a situarse en otras cavidades naturales del organismo, e
incluso subcutáneamente (implantes). Todos estos
comprimidos tendrán unas exigencias específicas, dependientes de su vía de
administración.
Los comprimidos destinados a la administración oral pueden clasificarse en:
♦ Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresión. Están
compuestos por
el fármaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes).
♦ Comprimidos de capas múltiples: obtenidos por múltiples compresiones con lo
que se obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada
uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o más
fármacos incompatibles entre sí, o bien para obtener una acción más prolongada
de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo fármaco, pero
compactados en núcleos concéntricos de diferente velocidad de liberación
♦ Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azúcar o
de un polímero que se rompe al llegar al estómago. Sirven para proteger al
fármaco de la humedad y del aire, así como para enmascarar sabores y olores
desagradables.
♦ Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: Resisten las
secreciones ácidas del estómago, disgregándose finalmente en el intestino
delgado. Se emplean para proteger
fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa
gástrica de fármacos irritantes.
♦ Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un control
sobre la liberación del principio activo en el organismo, bien de tipo espacial
controlando el lugar de liberación o temporal (se pretende liberar el fármaco al
organismo de una forma planificada y a una velocidad controlada).
Existen diversos sistemas que permiten la liberación temporal
controlada del fármaco, el más popular es el llamado sistema OROS o
“Microbomba osmótica”. Este sistema está constituido por un reservorio que
contiene el fármaco, formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica.
Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso
del agua procedente del exterior del sistema.
Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la
penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida del
medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro de la
membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y,
por tanto, la velocidad de liberación del principio activo.
♦ Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión de un granulado de
sales efervescentes, generalmente un ácido (ácido cítrico) y un álcali (bicarbonato
sódico). Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido carbónico
que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Se
suele emplear para administrar
analgésicos (aspirina efervescente), preparados antigripales y sales de calcio y
potasio.
♦ Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente
en la boca, con objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran
así fármacos antifúngicos (anfotericina B), antisépticos (clorhexidina),
antiinflamatorios (succinato de
hidrocortisona) o sialagogos (clorato potásico).
B) Cápsulas: Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas
por un receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen
una unidad posológica de medicamento (contenido). En la mayoría de los casos la
base del receptáculo suele ser de gelatina aunque, en ciertos casos, se añaden
sustancias como glicerol o sorbitol para ajustar la
consistencia. El contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y
está constituido por uno o más principios activos, acompañados o nó de
excipientes. El contenido no debe provocar el deterioro del receptáculo, el cual se
alterará por la acción de los jugos digestivos, produciéndose la liberación del
contenido (a excepción de las capsulas de cubierta gastrorresistente). En la
mayoría de los casos, las cápsulas se destinan a la administración oral,
distinguiéndose las siguientes categorías:
♦ Cápsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cápsulas cilíndricas)
que se
cierran por encajado de ambas.
♦ Cápsulas blandas o perlas: receptáculo de una sola pieza; resultan
interesantes para
administrar líquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles)
♦ Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cápsulas
duras o
blandas con una película gastrorresistente, o bien rellenando las cápsulas con
granulados o
partículas recubiertas con una película resistente a los jugos gástricos.
♦ Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo proceso de
fabricación, o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composición
sustancias
auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberación del o los
principios
activos
Con criterios de fabricación y composición totalmente distintos existen también
cápsulas
para administrar por vías distintas a la oral: cápsulas vaginales o cápsulas
rectales.
C) Otras formas orales sólidas:
♦ Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente
pulverulento
inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparación de una
solución
extemporánea en agua u otra bebida. La dosificación se realiza en recipientes
multidosis o en
dosis unitarias (bolsas y papelillos). Muchos principios activos se dispensan de
esta forma:
antibióticos, fermentos lácticos, antiácidos etc.
♦ Granulados: Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos,
azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeños granos de
grosor
uniforme, forma irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de
distintos tipos:
efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modificada.
♦ Sellos: Son cápsulas con un receptáculo de almidón. Prácticamente, han sido
desplazados por las cápsulas duras.
♦ Píldoras: Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser deglutidas
íntegramente.
Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa
plástica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los
comprimidos y cápsulas.
♦ Tabletas: Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Se diferencian de las
píldoras
por el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. Sus
constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o más principios
activos.
♦ Pastillas oficinales: Presentan una consistencia semisólida y están constituidas
primordialmente por los principios activos y goma arábiga como aglutinante.
Suelen
recubrirse, para su mejor conservación, con parafina o azúcar en polvo
(escarchado). Se emplean para la vehiculización de antitusígenos y antisépticos
pulmonares
♦ Liofilizados: Son preparaciones farmacéuticas que se acondicionan en forma
de dosis unitarias y se liofilizan a continuación. Son formas muy porosas e
hidrófilas y fácilmente dispersables en agua.
==.Vía de administración oral
La mayor parte de los fármacos administrados vía oral buscan una acción
sistémica, tras un proceso previo de absorción entérica. En la absorción oral
influyen factores fisiológicos (el pH, la cantidad y tipo de alimentos, la solubilidad
del fármaco). Pero también existen otras características del individuo (p. e. la
superficie de absorción, la velocidad de transito intestinal, así como algunos
procesos patológicos), que pueden modificar sustancialmente el proceso de
absorción.
La administración de fármacos por vía oral tiene una serie de limitaciones como
son: el
pH ácido y las enzimas proteolíticas, que pueden llegar a destruir el principio
activo antes de que
alcance su lugar de acción. Además, algunos fármacos pueden ser irritantes de las
mucosas, originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento
terapéutico. Por otra parte, muchos fármacos administrados por vía oral sufren un
importante metabolismo hepático (Efecto de Primer Paso), lo que limita
sustancialmente su administración por esta vía.

2.-FORMAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL: VIA PARENTERAL


Los preparados para administración parenteral son formulaciones estériles
destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuación
se enumeran cinco de las más representativas:
-Preparaciones inyectables. Son preparaciones del principio activo disuelto
(solución),
emulsionado (emulsión) o disperso (dispersión) en agua o en un líquido no acuoso
apropiado.
-Preparaciones para diluir previamente a la administración parenteral.
Soluciones concentradas y estériles destinadas a ser inyectadas o administradas
por perfusión tras ser diluidas en un líquido apropiado antes de su administración.
-Preparaciones inyectables para perfusión. Son soluciones acuosas o
emulsiones de fase
externa acuosa, exentas de pirógenos, estériles y, en la medida de lo posible,
isotónicas con
respecto a la sangre.
-Polvo para preparaciones inyectables extemporáneas. Sustancias sólidas
estériles, dosificadas y acondicionadas en recipientes definidos que, rápidamente
tras agitación, en presencia de un volumen prescrito de líquido estéril apropiado,
dan lugar a soluciones
prácticamente límpidas, exentas de partículas, o bien a suspensiones uniformes.
-Implantes o pellet. Pequeños comprimidos estériles de forma y tamaño
adecuados que
garantizan la liberación del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado.
Las tres vías principales para administración de preparaciones inyectables
son la
intravenosa (IV), la subcutánea (SC) y la intramuscular (IM).
Otras vías parenterales de uso
menos frecuente son la intradérmica, la intraaracnoidea o intratecal,
epidural, intraósea,intraarticular, intraarterial, intracardiaca etc.
Por vía parenteral (generalmente intramuscular, intraarticular o subcutánea) es
posible la
liberación retardada o prolongada de los principios activos a partir del punto de
inyección. Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones galénicas.
Una de ellas consiste en sustituir una solución acuosa por una oleosa, en el caso
de que el principio activo sea
liposoluble. El método más clásico consiste en inyectar derivados poco
hidrosolubles del
principio activo, en forma de suspensiones amorfas o cristalinas (p. e.,
preparaciones retard de
insulina). A veces, el principio activo puede también adsorberse sobre un soporte
inerte desde el
que será liberado, o bien fijarse en forma de microcápsulas, o incorporarse en
liposomas para
vectorizar algunos fármacos e, incluso ser tratado químicamente (profármaco) a fin
de modificar sus propiedades fisicoquímicas. La utilización de implantes o pellet,
citados anteriormente, colocados asépticamente bajo la piel, garantiza un efecto
aún más duradero que las formas
anteriores, aunque es todavía una técnica poco frecuente.
Por vía IV (sueros, viales y ampollas) no podrán administrarse preparados oleosos
(posibilidad de embolia grasa) ni aquellos que contengan componentes capaces
de precipitar
algún componente sanguíneo o hemolizar los hematíes. La vía SC (viales y
comprimidos hipodérmicos) no puede utilizarse para sustancias irritantes (puede
producir necrosis del tejido).
La vía IM admite el ser utilizada para sustancias irritantes (viales y ampollas). Los
preparados
para administración intratecal deben estar exentos de neurotoxicidad, tanto "per
se" como por el pH de la forma farmacéutica.
==Vía de administracion parenteral
La biodisponibilidad de un fármaco administrado vía parenteral depende de sus
características fisicoquímicas, de la forma farmacéutica y de las características
anatomofisiológicas de la zona de inyección:
A) La vía intravenosa: Proporciona un efecto rápido del fármaco y una
dosificación precisa,
sin problemas de biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante, graves
inconvenientes, como
la aparición de tromboflebitis (por productos irritantes, inyección demasiado rápida
o precipitación en la disolución), así como problemas de incompatibilidades entre
dos principios
activos administrados conjuntamente en la misma vía.
B) La vía intraarterial: Utilizada en el tratamiento quimioterápico de determinados
cánceres;
permite obtener una máxima concentración del fármaco en la zona tumoral, con
unos mínimos efectos sistémicos.
C) La vía intramuscular: Se utiliza para fármacos no absorbibles por vía oral o
ante la imposibilidad de administración del fármaco al paciente por otra vía.
Numerosos factores van a influir en la biodisponibilidad del fármaco por vía IM
(vascularización de la zona de inyección, grado de ionización y liposolubilidad del
fármaco, volumen de inyección, etc.). Esta vía es muy utilizada para la
administración de preparados de absorción lenta y prolongada (preparados
“depot”) como los de penicilina G procaína, o preparados hormonales.
D) La vía subcutánea: De características similares a la anterior pero al ser una
zona menos
vascularizada, la velocidad de absorción es mucho menor. Sin embargo, dicha
velocidad puede
ser incrementada por distintos medios (p. e. añadiendo hialuronidasa o dando un
masaje), o
también disminuida (p. e. utilizando un vasoconstrictor como la adrenalina junto a
un anestésico
local). Esta vía es muy utilizada para la administración de insulina.
3.-FORMAS DE ADMINISTRACION RECTAL: VIA RECTAL
3.1.Supositorios: Persiguiendo una acción mecánica, local o sistémica, los
supositorios son preparados de consistencia sólida y forma cónica y redondeada
en un extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3 g. Cada
unidad incluye uno o varios principios activos, incorporados en un excipiente que
no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusión
inferior a 37ºC. Los excipientes de esta forma farmacéutica pueden clasificarse en
dos categorías principales:
-Triglicéridos (excipiente lipófilo). Son los más utilizados; entre ellos se encuentran
la manteca de cacao, los glicéridos semisintéticos y los aceites polioxietilenados
saturados. - Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).
3.===Otras formas de administración rectal:
-cápsulas rectales
-soluciones y dispersiones rectales: Enemas, que pueden contener o nó fármaco
(enemas de
limpieza). -pomadas rectales
==Administracion rectal
La vía rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistémicos. En este
último
caso, sólo se debe considerar como una alternativa a la vía oral cuando ésta no
pueda utilizarse, ya que la absorción por el recto es irregular, incompleta y además
muchos fármacos producen irritación de la mucosa rectal. Uno de los pocos
ejemplos en los que esta forma farmacéutica tiene una indicación preferente es el
tratamiento de las crisis convulsivas en niños pequeños (diacepam).
4.FORMAS DE ADMINISTRACION TOPICA: VIA TOPICA
Entre las principales formas farmacéuticas de administración tópica se encuentran:
4.1.Formas líquidas:
-Colirios: preparación farmacéutica en la que el fármaco suele estar en solución o
suspensión
acuosa u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo del saco
conjuntival. Los
colirios deben ser indoloros, no irritantes, estériles e isotónicos. El ojo tolera
valores de pH entre
6,6 - 9.
-Gotas nasales y óticas: soluciones acuosas u oleosas.
-Lociones.
-Linimentos.
4.2.Formas semisólidas:
-Unguento: Pomada en suspensión de elevada consistencia y, por tanto, reducida
extensibilidad.
-Pomada: De consistencia (extensibilidad) intermedia.
-Crema: Pomada en emulsión óleo-acuosa y de consistencia más fluida.
-Gel: Fácilmente extensible.
==Formas sólidas: Polvos dérmicos, óvulos, tabletas y cápsulas vaginales.

Vía de administración tópica:


A) Cutánea: Además de la acción local, puede conllevar la absorción sistémica
del fármaco lo que
depende, en gran medida, del estado de la piel (las lesiones aumentan la
absorción). La absorción es
menor en las zonas de mayor estrato córneo.
B) Ocular: Puede llevar pareja la absorción sistémica a través del saco lacrimal.
Por esta vía pueden
administrarse preparados en suspensión o solución acuosa o bien en forma de
pomadas. A mayor
viscosidad, mayor eficacia para prolongar el tiempo de contacto entre la piel y el
principio activo.
Los productos a administrar por esta vía deben mantener las condiciones de
esterilidad con las que
fueron dispensados por lo que, una vez abiertos, no deben ser reutilizados más
allá de los primeros
7 días.
5.-FORMAS DE ADMINISTRACION TRANSDERMICA: VIA PERCUTANEA.
Hasta hace poco, la piel sólo era considerada una zona de aplicación de fármacos
de acción
local. La aparición de intoxicaciones por sustancias de administración tópica puso
de manifiesto el
interes de utilizar fármacos que, atravesandola piel, produzcan una acción
sistémica (vía
percutánea). Así, cada vez son más los fármacos que, administrados tópicamente
mediante distintos
dispositivos (oclusión, sistemas transdérmicos, etc), son capaces de proporcionar
niveles sistémicos
suficientemente altos como para lograr efectos analgésicos, antihipertensivos,
antianginosos o de
sustitución hormonal.
Los sistemas transdérmicos son formas de dosificación ideados para conseguir el
aporte percutáneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un
periodo de tiempo establecido. Existen varios tipos de sistemas transdérmicos,
entre los que se encuentran:
Los parches transdérmicos. Los componentes básicos de los dos tipos de
parches que existen en el mercado farmacéutico (tipo reservorio y tipo matriciales)
consisten en: a) una lámina protectora externa, b) un depósito con el principio
activo y c) una membrana microporosa que permite la liberación continua del
fármaco que se encuentra en su interior mediante un mecanismo
de difusión pasiva. Estos parches proporcionan niveles plasmáticos terapéuticos
constantes del fármaco, siempre que la piel permanezca intacta. La liberación del
fármaco desde el parche se
realiza durante un periodo de tiempo que fluctúa entre 24 horas y una semana.
La iontoforesis es una técnica reciente, aún en fase de desarrollo. Consiste en la
colocación sobre la piel de dos electrodos que, por su orientación, hacen que un
fármaco cargado, atraviese la piel a favor de un gradiente eléctrico al ser atraído
por una carga distinta a la suya. De esta manera
pueden ser administrados por vía percutánea fármacos antiinflamatorios cargados
e incluso péptidos y proteínas como vasopresina e insulina, al ser fácilmente
ionizables.
5.3.Ventajas e inconvenientes de la vía percutánea.
Los parches transdérmicos tienen la ventaja de evitar la inactivación por enzimas
digestivos y el efecto del primer paso hepático. Esta forma farmacéutica
proporciona niveles plasmáticos estables y un mejor cumplimiento terapéutico por
parte del paciente. Estos sistemas reducen los efectos
secundarios y permiten el uso adecuado de sustancias de vida media corta. Sin
embargo, también presentan inconvenientes como es el hecho de que, debido a la
lenta difusión del principio activo, se
tarda un cierto tiempo hasta que se alcanza en plasma el estado de equilibrio
estacionario. Por ello, solo se deben utilizar para tratar a pacientes crónicos. Otro
de los inconvenientes es que los sistemas
transdérmicos solo son útiles para un número limitado de fármacos (aquellos
liposolubles y de peso molecular relativamente pequeño, capaces de pasar a
través de la capa cornea).
Para fármacos cuya penetración a través de la piel es baja se han diseñado
nuevos sistemas que
mejoran la permeabilidad, como el desarrollo de profármacos liposolubles
bioconvertibles en el
fármaco activo, o bien la utilización de promotores de la penetración que modifican
las propiedades
de la piel como barrera (p.e. los esteres propílicos del ácido mirístico y del ácido
oléico). Estos
esteres promueven la penetración, a través de la piel, de los fármacos
antiinflamatorios esteroideos
poco permeables (hidrocortisona), de AINES (indometacina), de esteroides
estrogénicos (estradiol),
o de nitratos orgánicos (nitroglicerina).
Existen numerosos principios activos que han sido comercializados utilizando
formas
farmacéuticas transdérmicas. Aparte de los ya mencionadas previamente, se
encuentran la
clonidina, escopolamina, nicotina, nitrato de isosorbide, etc. En fase de
experimentación se
encuentran sistemas que contienen otros fármacos, como la glibenclamida,
verapamilo, meperidina,
levonorgestrel, valproico, bleomicina etc.
6.-FORMAS DE ADMINISTRACION SUBLINGUAL: VIA SUBLINGUAL
Normalmente, se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua. La
mucosa sublingual ofrece una superficie de absorción pequeña, aunque muy
ricamente vascularizada.Esta mucosa es exclusivamente permeable al paso de
sustancias no iónicas, muy liposolubles. Por tanto, solo pueden administrarse por
esta vía fármacos que sean lo suficientemente potentes
como para que, tras el paso de unas pocas moléculas a la circulación sistémica,
se logre un efecto
terapéutico (p. e. nitratos, hipotensores como nifedipino, ciertas hormonas como la
oxitocina,etc.).
Esta vía se recomienda para conseguir una acción terapéutica rápida de
fármacos que, reuniendo las características anteriores, no puedan
administrarse por vía oral por alguna de las siguientes
razones:
- posean un alto grado de metabolización hepática
- se degraden por el jugo gástrico
- no sean absorbidos por vía oral.
7.-FORMAS DE ADMINISTRACION ESPECIALES: VIA INHALATORIA.
Existen distintos dispositivos para la administración de principios activos por vía
inhalatoria
como los: aerosoles, nebulizadores e inhaladores.
A) Los aerosoles son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un
principio activo, envasadas en un sistema a presión de manera que, al accionar la
válvula, se produce la liberación del principio activo impulsado gracias a un agente
propelente.
B) Los nebulizadores son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire
generan partículas uniformes y muy finas del principio activo (líquido) en un gas.
Este sistema permite que el fármaco penetre más profundamente en las vías
aereas.
C) Los inhaladores de polvo seco, a partir del medicamento en estado sólido, se
liberan partículas suficientemente pequeñas de forma sincrónica con la
inspiración; la fuerza de lainhalación arrastra el producto.
La mayoría de las veces se emplea la vía inhalatoria para conseguir una acción
local del fármaco en diversos procesos patológicos pulmonares, de esta forma se
consigue una acción rápida del fármaco y la disminución de sus efectos adversos.
Sin embargo, en otras ocasiones, la vía inhalatoria es utilizada con el fin de que el
fármaco alcance la circulación sistémica, ya que está zona está muy
vascularizada, evitandose el efecto primer paso hepático.
Los grupos farmacológicos que más se utilizan para ser inhalados pertenecen al
grupo de los antiasmáticos (agonistas β2-adrenérgicos, corticoides…), los
antibióticos (kanamicina), los preparados antianginosos (nitroglicerina, dinitrato de
isosorbide) y agentes inmunizantes, etc.
SIMBOLOS
Dispensación con receta médica
ECM Especial control médico
DH Diagnóstico hospitalario
H Uso hospitalario
TLD Tratamiento de larga duración
EFP Especialidad farmacéutica publicitaria
EFG Especialidad farmacéutica genérica
Caducidad inferior a 5 años
❋ Conservar en nevera
¿Qué es dosis y dosificación?
Dosis:
es la cantidad administrada de un fármaco que se administra en un solo tiempo.
Dosificación:
Es la Determinación de cuál debe ser la dosis de un medicamento.
Dosis:cada 6,12,24hrs

nombre genérico REDUSTAT

nombre comercial ORLISTAT

vía de adm oral


caducidad No definida
Indicaciones Inhibidor reversible de
lipasas (auxiliar en la
obesidad exógena).
REDUSTAT® está
indicado para el
tratamiento de la
obesidad, durante la
pérdida de peso y en
el tratamiento de
mantenimiento junto
con un control
dietético hipocalórico.
También está indicado
en los pacientes que
tienen factores de
riesgo asociados a la
obesidad, como
hipercolesterolemia,
diabetes mellitus tipo
2, hiperinsulinemia,
intolerancia a la
glucosa e hipertensión
arterial.
REDUSTAT® está
indicado como un
control adicional de la
glucemia en pacientes
con diabetes mellitus
tipo 2 con sobrepeso y
obesidad, IMC ³ 28
kg/m2, tratados con
control dietético
hipocalórico y
medicamentos
antidiabéticos orales o
insulina.
En los pacientes
tratados con orlistat se
ha demostrado, de
manera significativa,
mejora de los factores
de riesgo
cardiovascular, como
la presión arterial y el
perfil de lípidos.
contraindicaciones REDUSTAT® está
contraindicado en
personas con
hipersensibilidad al
orlistat o algún otro
componente de la
fórmula, en
pacientes que
presentan síndrome
de malabsorción
crónica y en aquellos
con colestasis.

Posiologia Orlistat 120 mg


Vehículo, c.b.p. 1
cápsula
Efectos secundarios Las reacciones
secundarias que se
presentan con el uso
de orlistat son en su
mayoría limitadas al
tracto gastrointestinal,
causadas por la
inhibición en la
absorción de grasas e
incluyen heces
líquidas o
reblandecidas, heces
grasosas, aumento en
la defecación,
incontinencia fecal,
dolor abdominal,
goteo grasoso por
ano, náusea y vómito.
Rara vez se ha
observado infección
del tracto respiratorio
superior e inferior,
influenza, cefalea por
irregularidades
menstruales,
ansiedad, fatiga,
infección de vías
urinarias.
fecha de caducidad No espec
propiedades Absorción: Presenta
una biodisponibilidad
de 5%. Se absorbe
muy poco después de
su administración oral,
menos de 5% alcanza
la circulación
sistémica. La
absorción sistémica
no se necesita para la
eficacia terapéutica.
En estudios clínicos
realizados en adultos
sanos, no se observó
que orlistat causara
disminución de las
lipasas ni del perfil de
lípidos posprandial, lo
que demuestra su
baja absorción a la
circulación sistémica.
Distribución: In vitro,
la unión a proteínas
de orlistat es de 99%,
se une principalmente
a albúmina y a
lipoproteínas.
Metabolismo: Por los
datos obtenidos de los
estudios realizados en
animales, se ha
demostrado que se
metaboliza a nivel
presistémico; de la
mínima dosis
absorbida,
aproximadamente
42% de ésta da lugar
a dos metabolitos
inactivos (M1 y M3).
Estos metabolitos son
inactivos, ya que
presentan inhibición
de las lipasas muy
débil (1,000 a 2,500
veces menos que
orlistat) por lo que se
consideran
farmacológicamente
inactivos.
Excreción: Se
excreta principalmente
por heces en un 95-
97%, y de ésta, 87%
es como compuesto
intacto. La mínima
dosis que se absorbe
a la circulación
sistémica presenta
eliminación
principalmente por vía
renal, 1.5-4%; también
hay eliminación por
bilis. El tiempo que
tarda la eliminación
total, tanto la fecal
como la urinaria, es de
3 a 5 días.
Vida media: La vida
media del orlistat
absorbido es de 1 a 2
horas; en datos
obtenidos de
animales, presenta
una vida media de
eliminación
aproximadamente de
16 horas.
Orlistat es un inhibidor
no sistémico de las
lipasas
gastrointestinales, las
cuales son necesarias
para desdoblar la
grasa del tracto
gastrointestinal, ejerce
su acción a nivel del
lumen del estómago e
intestino delgado. Es
un derivado sintético
de lipstatin, producto
natural obtenido de
Streptomyces
toxytricin. Los estudios
preclínicos
demostraron que
orlistat inhibe las
lipasas gástricas y
pancreáticas, así
como las lipasas
carboxilester, dando
lugar a la disminución
de la hidrólisis de
triglicéridos y de la
absorción de la grasa
de los alimentos,
incluyendo el
colesterol. El
colesterol y los
triglicéridos no
absorbidos son
excretados por las
heces. Estudios
clínicos realizados en
sujetos sanos y
obesos reportan un
aumento significativo
en la excreción de la
grasa fecal, lo que se
considera como una
medida confiable de la
inhibición de la
absorción de la grasa
de los alimentos.
Efectos en pacientes
con diabetes tipo 2:
En estudios realizados
se ha demostrado que
el porcentaje de
respuesta
(disminución ³ al 10%
de peso corporal)
durante el manejo con
orlistat fue de 11.3% y
de 4.5% con placebo.
El estudio Xendos
demostró que orlistat y
cambios en el estilo
de vida disminuyen el
índice de progreso de
la diabetes. El mejor
estatus de lípidos con
orlistat puede ser
independiente de la
pérdida de peso.
indicaciones La dosis recomendada
de orlistat para el
tratamiento de la
obesidad es una
cápsula de 120 mg
por vía oral 3 veces al
día con las comidas.
La misma dosis se
utiliza en adultos y
adolescentes
(mayores de 12 años).
Se recomienda tomar
la dosis durante los
alimentos o 1 hora
antes o después como
máximo. El consumo
nutricional durante el
tratamiento con orlistat
debe ser
aproximadamente de
30% de las calorías
provenientes de las
grasas de los
alimentos. Dosis
mayores a 120 mg
tres veces al día no
han demostrado
beneficio adicional. No
es necesario ajuste de
la dosis en pacientes
ancianos, pacientes
con insuficiencia renal
o hepática.
intoxicación No se han reportado
efectos sistémicos por
sobredosis de orlistat.
En el caso de
sobredosis debe
iniciarse
inmediatamente
tratamiento
sintomático general y
coadyuvante que debe
mantenerse durante el
tiempo necesario.
contraindicaciones REDUSTAT® no
interacciona con:
alcohol, digoxina,
nifedipino,
anticonceptivos
orales, fenitoína,
pravastatina,
estatinas, warfarina o
metformina.
Cuando la warfarina y
otros anticoagulantes
orales se administran
en combinación con
orlistat, los valores de
la proporción
internacional
normalizada (INR)
deben ser
monitoreados
precauciones, Los niveles de
vitaminas A, D, E, K y
de beta-caroteno se
mantuvieron en los
pacientes (manejo
hasta por 2 años)
dentro del rango
normal. Con el objeto
de asegurar una
adecuada nutrición,
podría considerarse el
uso de un suplemento
multivitamínico, el cual
se debe tomar como
mínimo dos horas
después de la
administración de
REDUSTAT®.
REDUSTAT® se
deberá utilizar con
precaución en
pacientes con dieta de
contenido alto en
grasas, ya que se
pueden incrementar
los eventos
gastrointestinales.
La pérdida de peso
inducida por
REDUSTAT® se
acompaña de un
control metabólico
mejorado en la
diabetes tipo 2, lo cual
puede permitir o
requerir de la
reducción en la dosis
del medicamento
hipoglicémico oral (por
ejemplo,
sulfonilureas). Los
niveles plasmáticos de
ciclosporina pueden
disminuir cuando se
administra
concomitante con
orlistat. Los
parámetros de
coagulación deben
monitorearse en los
pacientes bajo
tratamiento
concomitante de
anticoagulantes
orales.
advertencias No se ha establecido
la seguridad de uso de
REDUSTAT® durante
el embarazo.
En consecuencia, no
deberá administrarse
en el embarazo.
Orlistat se encuentra
en la categoría B de
riesgo de embarazo.
No se sabe si orlistat
se excreta en la leche
materna, por lo que no
se recomienda su uso
durante la lactancia.
Condiciones de conservación Consérvese en lugar
frasco y seco a menos
de 25°C
presentación Caja con 30, 60 y 120
cápsulas en envase
de burbuja

nombre genérico Ketorolaco trometamina


nombre comercial
Dolac®
vía de adm Intramuscular,intravenos
a u oral
caducidad NO ESPECIFICA
Indicaciones Analgésico no narcótico.
DOLAC® Tabletas y
Solución inyectable está
indicado para el
tratamiento a corto plazo
del dolor.
Administrado oralmente
no se deberá exceder de
7 días.
Cuando se administra por
vía intramuscular o
intravenosa no
administrar por más de 4
días.

contraindicaciones Al igual que otros AINEs


DOLAC® está
contraindicado en los
pacientes con úlcera
gastroduodenal activa
hemorragia digestiva
reciente perforación
gastrointestinal reciente o
antecedentes de úlcera
gastroduodenal o
hemorragia digestiva.
DOLAC® está
contraindicado en los
pacientes con
insuficiencia renal
moderada o grave
(creatinina sérica > 442
µmol/l) y en los pacientes
con riesgo de insuficiencia
renal por hipovolemia o
deshidratación.
DOLAC® está
contraindicado durante el
parto.
DOLAC® está
contraindicado en los
pacientes con
hipersensibilidad
demostrada al ketorolaco
u otros AINEs así como
en pacientes con
antecedentes de alergia al
ácido acetilsalicílico u
otros inhibidores de la
síntesis de
prostaglandinas pues se
han descrito reacciones
anafilactoides graves en
estos pacientes (véase
Precauciones generales).
Por su efecto
antiagregante plaquetario
DOLAC® está
contraindicado como
analgésico profiláctico
antes de la intervención o
durante la intervención
quirúrgica dado el riesgo
de hemorragia.
La formulación parenteral
de DOLAC® está
contraindicada para
administración epidural o
intratecal debido a que
contiene alcohol.
No administrar en niños
en el postoperatorio de
amigdalectomía.
Posiologia SOLUCI”N INYECTABLE
contiene:
Ketorolaco
trometamina................ 30
mg
Vehículo c.b.p. 1 ml.

Efectos secundarios Los pacientes tratados


con DOLAC® pueden
presentar los siguientes
efectos secundarios:
Tubo digestivo: Dolor
abdominal molestias
abdominales anorexia
estreñimiento diarrea
dispepsia eructos
flatulencia sensación de
plenitud gastritis
hemorragia digestiva
hematemesis náuseas
esofagitis pancreatitis
úlcera gastroduodenal
perforación gástrica o
intestinal estomatitis
vómitos rectorragia
melena.
Sistema nervioso
central y aparato
locomotor: Sueños
anormales alteración del
pensamiento ansiedad
meningitis aséptica
convulsiones depresión
mareo somnolencia
sequedad de boca euforia
polidipsia alucinaciones
cefalea hipercinesia
disminución de la
capacidad de
concentración insomnio
mialgia nerviosismo
parestesias reacciones
psicóticas sudación
vértigo.
Aparato urinario:
Insuficiencia renal aguda
“dolor de riñones” (con
hematuria e hiperazoemia
o sin ellas) síndrome
hemolítico urémico
hiperpotasemia
hiponatremia polaquiuria
retención urinaria nefritis
intersticial síndrome
nefrótico oliguria
elevación de las
concentraciones séricas
de urea y creatinina.
Al igual que sucede con
otros inhibidores de la
síntesis de
prostaglandinas pueden
aparecer signos de
insuficiencia renal (por
ejemplo elevación de las
concentraciones de
creatinina y potasio) tras
una dosis de DOLAC®.
Aparato cardiovascular:
Bradicardia hipertensión
arterial palidez
palpitaciones hipotensión
arterial dolor torácico.
Aparato respiratorio:
Asma bronquial disnea
edema pulmonar.
Aparato hepatobiliar:
Alteración de las pruebas
funcionales hepáticas
hepatitis ictericia
colestásica insuficiencia
hepática.
Piel: Dermatitis exfoliativa
síndrome de Lyell
exantema maculopapular
prurito síndrome de
Stevens-Johnson
urticaria.
Reacciones de
hipersensibilidad:
Anafilaxia broncospasmo
eritema facial exantema
hipotensión arterial
edema laríngeo
angioedema reacciones
anafilactoides. Las
reacciones anafilactoides
como la anafilaxia pueden
llegar a ser mortales.
Reacciones
hematológicas: Púrpura
trombocitopenia epistaxis
hematomas hemorragia
posquirúrgica
prolongación del tiempo
de sangría.
Órganos de los
sentidos: Disgeusia
alteraciones de la vista
acufenos hipoacusia.
Otros efectos
secundarios: Astenia
edema reacciones en el
lugar de la inyección
aumento de peso fiebre.

fecha de caducidad NO ESPECIFICA


propiedades Farmacodinamia: El
ketorolaco trometamina
es un agente
antiinflamatorio no
esteroideo que muestra
actividad analgésica
antiinflamatoria y débil
actividad antipirética.
DOLAC® (ketorolaco
trometamina) es un
miembro del grupo de
fármacos antiinflamatorios
no esteroideos. El nombre
químico del ketorolaco
trometamina es ácido
(±)-5-bencil-2 3 dihidro-1H
pirrolizina-1-carboxílico
2-amino-2-(hidroxi-metil)-
1 3-propanodiol.
DOLAC® es una mezcla
racémica de los
enantiómeros [-]S y [+]R
de los cuales el primero
es el que posee actividad
analgésica.
Su mecanismo de acción
consiste en la inhibición
de la ciclooxigenasa y por
consiguiente de la síntesis
de las prostaglandinas.
DOLAC® inhibe la
síntesis de
prostaglandinas y no tiene
ningún efecto sobre los
receptores de los
opiáceos. Además no
afecta de forma
importante al SNC en los
animales y carece de
propiedades sedantes o
ansiolíticas. DOLAC® no
es un opiáceo ni se ha
descrito ningún efecto
suyo sobre los receptores
centrales para los
opioides. Carece de
efectos intrínsecos sobre
la respiración y no
potencia la sedación ni la
depresión respiratoria
relacionada con los
opioides.
Farmacocinética:
Absorción:
Inyección
intramuscular: El
ketorolaco se absorbe de
forma rápida y completa
tras su administración I.M.
en voluntarios jóvenes
sanos la concentración
plasmática máxima se
alcanza a los 50 minutos
por término medio de una
dosis única de 30 mg.
Inyección intravenosa:
Tras la administración I.V.
en bolo de una dosis
única de 10 mg de
ketorolaco en voluntarios
jóvenes sanos la
concentración plasmática
máxima se alcanzó al
cabo de 5.4 minutos por
término medio.
Infusión intravenosa: En
voluntarios jóvenes sanos
la concentración
plasmática máxima se
alcanza unos 5 minutos
después de haber
finalizado la dosis I.V.
inicial de 30 mg; a
continuación la
administración de 5 mg/h
en infusión continua
permite mantener
concentraciones
plasmáticas similares a
las conseguidas con la
administración de una
inyección de 30 mg cada
6 horas.
Tabletas: El ketorolaco se
absorbe de forma rápida y
completa tras su
administración por vía oral
a voluntarios jóvenes
sanos. Tras la
administración oral de una
dosis única de 10 mg de
ketorolaco en ayunas la
concentración plasmática
máxima se alcanzó al
cabo de 44 minutos por
término medio.
Distribución: En
voluntarios jóvenes sanos
la farmacocinética del
ketorolaco es lineal tras la
administración de
DOLAC® por vía I.V. o
I.M. en dosis únicas o
múltiples o tras su
ingestión en las dosis
orales recomendadas. El
equilibrio de las
concentraciones
plasmáticas se alcanza
después de la cuarta
dosis cuando DOLAC®
se administra en
inyección en bolo I.V.
cada 6 horas a voluntarios
jóvenes sanos. Más de
99% del ketorolaco
presente en el plasma se
halla unido a las proteínas
con un volumen medio de
distribución de 0.15 l/kg
tras la administración de
dosis únicas de 10 mg por
vía I.V. e I.M. en
voluntarios jóvenes
sanos.
Prácticamente la totalidad
del fármaco circulante en
el plasma lo hace en
forma de ketorolaco
(96%) o su metabolito
inactivo p-
hidroxiketorolaco.
El ketorolaco atraviesa la
placenta en 10%
aproximadamente. Se ha
detectado también
ketorolaco en
concentraciones bajas en
la leche humana (véase
Precauciones generales).
Metabolismo: El
ketorolaco sufre
metabolización hepática.
La principal vía
metabólica del ketorolaco
en el ser humano es su
conjugación con ácido
glucurónico. La p-
hidroxilación es otra vía
metabólica de menor
importancia.
Eliminación: El
ketorolaco y sus
metabolitos se eliminan
principalmente por vía
renal; en torno a 92% de
la dosis se recupera en la
orina (aproximadamente
40% en forma de
metabolitos y 60%
restante en forma de
ketorolaco inalterado).
Con las heces se elimina
alrededor de 6% de la
dosis administrada. En
voluntarios jóvenes sanos
la semivida plasmática
terminal del ketorolaco es
de 5.3 horas por término
medio (intervalo: 2.4-9.2
horas) y la depuración
plasmática total de 0.023
l/h/kg también por término
medio.
Farmacocinética en
situaciones especiales:
Ancianos (³ 65 años): La
semivida plasmática de
ketorolaco está
prolongada en los
ancianos hasta un valor
medio de 7 horas
(intervalo: 4.3-8.6 horas).
Insuficiencia renal: La
eliminación del ketorolaco
está disminuida en los
pacientes con
insuficiencia renal lo cual
se traduce en una
prolongación de la
semivida plasmática y una
disminución de la
depuración plasmática
total en comparación con
los voluntarios jóvenes
sanos.
Esta disminución de la
eliminación guarda una
relación semiproporcional
con el grado de deterioro
de la función renal
excepto en los pacientes
con insuficiencia renal
grave en los que la
depuración plasmática del
ketorolaco es mayor de lo
calculado de acuerdo con
el grado de deterioro de la
función renal (véase
Contraindicaciones y
Dosis y vía de
administración).
Insuficiencia hepática:
En los pacientes con
insuficiencia hepática la
farmacocinética del
ketorolaco no se altera de
forma importante.

intoxicación NO ESPECIFICA
contraindicaciones El riesgo de efectos
secundarios graves
relacionados con los
AINEs puede estar
aumentado en caso de
tratamiento simultáneo
con ácido acetilsalicílico u
otros AINEs (véase
Contraindicaciones).
El riesgo de hemorragia
aumenta cuando
DOLAC® se asocia a la
pentoxifilina (véase
Contraindicaciones).
Con la administración
simultánea de probenecid
se ha descrito una
disminución de la
depuración plasmática y
el volumen de distribución
del ketorolaco así como
un aumento de su
concentración plasmática
y su semivida.
Algunos inhibidores de la
síntesis de
prostaglandinas
disminuyen el
aclaramiento del
metotrexato y podrían
potenciar su toxicidad.
Algunos inhibidores de la
síntesis de
prostaglandinas
disminuyen el
aclaramiento renal del litio
y aumentan su
concentración plasmática.
Se ha descrito también
elevación de las
concentraciones
plasmáticas de litio en
algunos pacientes
tratados con DOLAC®.
El ketorolaco no altera la
fijación de la digoxina a
las proteínas plasmáticas.
Las concentraciones
terapéuticas de digoxina
warfarina ibuprofeno
naproxeno piroxicam
paracetamol fenitoína y
tolbutamida no alteran la
fijación del ketorolaco a
las proteínas plasmáticas.
Aunque no se ha
demostrado ninguna
interacción importante
entre DOLAC® y la
warfarina o la heparina es
posible que el riesgo de
hemorragia aumente si
DOLAC® se asocia a
otros fármacos que
afectan a la hemostasia
como la warfarina en
dosis terapéuticas la
heparina profiláctica en
dosis bajas (2 500-5 000
unidades cada 12 horas)
y los dextranos (véase
Precauciones generales).
La formulación parenteral
de DOLAC® disminuyó
en 20% la respuesta
diurética a la furosemida.
Con otros AINEs se ha
descrito un aumento del
riesgo de insuficiencia
renal cuando se
administran
simultáneamente con
IECA (inhibidores de la
enzima convertidora de la
angiotensina). Es posible
que el ketorolaco se
comporte igual en este
sentido.
Se ha demostrado que
DOLAC® disminuye las
necesidades de analgesia
con opioides cuando se
administra para aliviar el
dolor postoperatorio.
Adicción y
dependencia: DOLAC®
carece de propiedades
adictivas.
precauciones, . Úlcera gastroduodenal
hemorragia digestiva y
perforación
gastrointestinal: Puede
lesionarse la mucosa
gastrointestinal. En los
pacientes tratados con
AINEs (entre ellos
DOLAC®) pueden
presentarse en cualquier
momento efectos
secundarios graves de
tipo digestivo como
irritación gastrointestinal
hemorragia digestiva
ulceración o perforación
en ocasiones sin síntoma
previo alguno.
Al igual que sucede con
otros AINEs la incidencia
y la gravedad de las
complicaciones digestivas
aumentan conforme lo
hacen la dosis y la
duración del tratamiento
con DOLAC®. El riesgo
de hemorragia digestiva
grave depende de la
dosis. Esto es
especialmente cierto en el
caso de los ancianos
tratados con dosis medias
de DOLAC® superiores a
60 mg/día. La frecuencia
de complicaciones
gastrointestinales durante
el tratamiento con
DOLAC® es mayor en
los pacientes con
antecedentes de úlcera
gastroduodenal.
Efectos renales: Al igual
que sucede con otros
AINEs DOLAC® debe
utilizarse con precaución
en los pacientes con
insuficiencia renal o
antecedentes de
nefropatía dado que se
trata de un potente
inhibidor de la síntesis de
prostaglandinas. Se ha
descrito toxicidad renal
con DOLAC® y otros
AINEs en pacientes con
enfermedades causantes
de hipovolemia y
reducción del flujo
sanguíneo renal. Los
pacientes con mayor
riesgo de padecer esta
complicación son los que
presentan ya un deterioro
de la función renal
hipovolemia insuficiencia
cardiaca o disfunción
hepática así como los
pacientes sometidos a
tratamiento diurético y los
ancianos (véase
Contraindicaciones). La
función renal suele
regresar a sus valores
previos tras suspender el
tratamiento con
DOLAC®.
Reacciones
anafilácticas o
anafilactoides: Pueden
presentarse reacciones
anafilácticas o
anafilactoides tanto en
pacientes con
antecedentes como sin
antecedentes de
hipersensibilidad a
DOLAC® ácido
acetilsalicílico u otros
AINEs. Estas reacciones
adversas pueden
presentarse también en
personas con
antecedentes de
angioedema
hiperreactividad bronquial
y pólipos nasales. Las
reacciones anafilactoides
como la anafilaxia pueden
llegar a ser mortales en
este tipo de pacientes.
Efectos hematológicos:
DOLAC® inhibe la
agregación plaquetaria
disminuye la
concentración de
tromboxano y prolonga el
tiempo de sangrado. A
diferencia de la acción
prolongada del ácido
acetilsalicílico la función
plaquetaria regresa a sus
valores normales en un
plazo de 24-48 horas
después de suspender el
tratamiento con
DOLAC®.
DOLAC®debe utilizarse
con gran precaución y
estrecho seguimiento en
los pacientes con
trastornos de la
coagulación. Aunque no
se ha demostrado
ninguna interacción
importante entre
DOLAC® y la warfarina o
la heparina es posible que
el riesgo de hemorragia
aumente si DOLAC® se
asocia a otros fármacos
que afectan a la
hemostasia como la
warfarina en dosis
terapéuticas la heparina
profiláctica
en dosis bajas (2 500-5
000 unidades cada 12
horas) y los dextranos.
Los médicos deben tener
presente este posible
riesgo de hemorragia en
aquellas situaciones en
las que la hemostasia es
esencial como la
resección de próstata la
amigdalectomía o la
cirugía estética (véase
Contraindicaciones).
Ancianos: Como sucede
con todos los AINEs y
todos los fármacos en
general el riesgo de
efectos secundarios es
mayor en los ancianos
que en los pacientes
menores de 65 años. En
cuanto a las
características
farmacocinéticas la
semivida plasmática
terminal del ketorolaco es
más prolongada en los
ancianos y la depuración
plasmática menor. Se
recomienda situar la dosis
en torno al extremo
inferior del intervalo
posológico habitual.
Retención hídrica y
edema: Se han descrito
casos de retención hídrica
hipertensión arterial y
edema en pacientes
tratados con DOLAC®
por lo que debe
administrarse con
precaución a pacientes
con insuficiencia
cardiaca hipertensión
arterial u otras
enfermedades
cardiovasculares.
Capacidad para
conducir vehículos y
utilizar maquinaria:
Algunos pacientes
pueden experimentar
somnolencia mareo
vértigo insomnio o
depresión durante el
tratamiento con DOLAC®
advertencias DOLAC® no debe ser
usado con otros AINEs.
Pacientes de edad
avanzada: En pacientes
de edad avanzada
(mayores de 65 años) la
vida media se prolonga y
la depuración está
reducida.
Se recomienda utilizar la
menor dosis del intervalo
de dosificación.
La incidencia de
complicaciones
gastrointestinales
aumenta con el
incremento en la dosis y
duración del tratamiento.

Condiciones de conservación Consérvese a


temperatura ambiente a
no más de 30°C y en
lugar seco. Protéjase de
la luz.

presentación Tabletas: Caja con 10


tabletas de 10 mg en
envase de burbuja.
Solución inyectable:
Caja con 3 ampolletas
con 30 mg/ml.

--------------------------------------------------------------------------------------------------------
------

nombre genérico Paracetamol


nombre comercial
TEMPRA*
vía de adm Adultos y niños > 12
años: 325-650 mg por
vía oral o rectal cada
4-6 horas.
Alternativamente,
1.000 mg, 2-4 veces al
día. No deben
sobrepasarse dosis de
más de 1 g de golpe o
más de 4 g al día.
Niños de < 12 años:
10-15 mg/kg por vía
oral o rectal cada 4-6
horas. No administrar
más de cinco dosis en
24 horas.
Neonatos: 10-15
mg/kg por kilo por vía
oral cada 6-8 horas.
caducidad NO ESPECIFICA
Indicaciones para el alivio del dolor
y la fiebre, y algunas
molestias
relacionadas con gripe
y catarro.
contraindicaciones no se administre este
producto en
insuficiencia
hepatocelular,
desnutrición grave,
alcoholismo crónico,
lesión renal o
simultáneamente con
anticoagulantes.

Posiologia 1-2 tabletas cada 4-6


horas sin exceder de
10 tabletas al día.

Efectos secundarios El paracetamol es


hepatotóxico aunque
en la mayor parte de
las ocasiones esta
toxicidad es el
resultado de una
sobredosis o de dosis
excesivas
administradas
crónicamente. La
hepatotoxicidad
inducida por el
paracetamol se
manifiesta como
necrosis hepática,
ictericia, hemorragias,
y encefalopatía.
Después de una
sobredosis, las
lesiones hepáticas se
manifiestan a los 2 o 3
días.
En las 2-3 horas
después de la
sobredosis se
observan
náuseas/vómitos,
anorexia, y dolor
abdominal con
elevación de las
enzimas hepáticas e
hipoprotrombinemia.
Pueden producirse
hemorragias
gastrointestinales
secundarias a los
bajos niveles de
protrombina. La
recuperación tiene
lugar en cinco a diez
días. Los niños tienen
menor riesgo de
desarrollar
hepatotoxicidad,
posiblemente debido a
su diferente
metabolismo.
Los fármacos y
agentes que afectan a
la función del
citocromo P 450 y el
alcohol pueden
agravar la intoxicación
por paracetamol.
También se ha
sugerido que la
administración de
dosis elevadas en
ayunas puede ser
potencialmente
hepatotóxica. En caso
de sobredosis, el
tratamiento de
elección es la N-
acetilcisteína, que
actúa como donador
de -SH en sustitución
del glutatión.
El paracetamol puede
producir necrosis
tubular renal y
nefropatía analgésica
crónica, caracterizada
por nefritis intersticial
y necrosis papilar,
sobre todo en
pacientes tratados con
dosis elevadas (> 4
g/día) de forma
crónica, o después de
una sobredosis. Es
muy infrecuente que el
fallo renal tenga lugar
sin una
hepatotoxicidad. El
riesgo de
complicaciones
renales es mayor en
pacientes alcohólicos,
y en pacientes con
enfermedad renal
subyacente
incluyendo nefropatía
diabética.
Se ha descrito
metahemoglobinemia
después de dosis
elevadas de
paracetamol que
puede ocasionar
hemólisis y por tanto
anemia hemolítica,
con la correspondiente
cianosis de las
mucosas, uñas y piel.
Los niños son más
susceptibles que los
adultos para
desarrollar esta
reacción adversa
Otros efectos
hematológicos
comunicados con el
paracetamol son
neutropenias,
leucopenia,
trombocitopenia, y
pancitopenia.
La reacciones de
hipersensibilidad
puede manifestarse
por urticaria, eritema,
rash, y fiebre

propiedades Farmacocinética:
Después de la
administración oral el
paracetamol se
absorbe rápida y
completamente por el
tracto digestivo. Las
concentraciones
plasmáticas máximas
se alcanzan a los 30-
60 minutos, aunque
no están del todo
relacionadas con los
máximos efectos
analgésicos. El
paracetamol se une a
las proteínas del
plasma en un 25%.
Aproximadamente una
cuarta parte de la
dosis experimenta en
el hígado un
metabolismo de
primer paso. También
es metabolizada en el
hígado la mayor parte
de la dosis
terapéutica,
produciéndose
conjugados
glucurónicos y
sulfatos, que son
posteriormente
eliminados en la orina.
Entre un 10-15% de la
dosis experimenta un
metabolismo oxidativo
mediante las
isoenzimas de
citrocromo P450,
siendo posteriormente
conjugado con
cisteína y ácido
mercaptúrico.
Después de una
sobredosis, en
presencia de
malnutrición, o de
alcoholismo existe una
depleción hepática de
los glucurónidos y
sulfatos por lo que el
paracetamol
experimenta el
metabolismo oxidativo
que es el más tóxico,
a través del sistema
enzimático CYP2E1 y
CYP1A2. También
puede ocurrir este
metabolito cuando el
paracetamol se
administra con
fármacos que son
inductores hepáticos.
En la insuficiencia
renal pueden
acumularse los
metabolitos pero no el
fármaco sin alterar.
La semi-vida de
eliminación del
paracetamol es de 2-4
horas en los pacientes
con la función
hepática normal,
siendo prácticamente
indetectable en el
plasma 8 horas
después de su
administración. En los
pacientes con
disfunción hepática la
semi-vida aumenta
sustancialmente, lo
que puede ocasionar
el desarrollo de una
necrosis hepática.

indicaciones Tratamiento del dolor


ligero/moderado o
fiebre (cefaleas,
mialgias, dolor de
espalda, dolor dental,
dismenorrea,
molestias asociadas a
los resfriados o gripe,
etc.):

intoxicación Severo daño renal y


hepático tras
prolongado
uso,infarto cerebral
por sobredosis.
contraindicaciones Los pacientes
alcohólicos, con
hepatitis vírica u otras
hepatopatías tienen
un riesgo mayo de
una hepatotoxicidad
por el paracetamol
debido a que la
conjugación del
fármaco puede ser
reducida. La depleción
de las reservas de
glutatión hepático
limita la capacidad del
hígado para conjugar
el paracetamol,
predisponiendo al
paciente para nuevas
lesiones hepáticas.
Por lo tanto, en los
pacientes con
enfermedad hepática
estable, se
recomienda la
administración de las
dosis mínimas durante
un máximo de 5 días
precauciones, . Los pacientes no
deben automedicarse
con paracetamol si
consumen más de tres
bebidas alcohólicas al
día. Se debe
sospechar una
toxicidad por
paracetamol en
pacientes alcohólicos
con niveles de
aminotransferasa
superiores a 1000 U/L,
debiéndose entonces
monitorizar los niveles
del fármaco en
sangre.
La administración
crónica de
paracetamol debe ser
evitada en pacientes
con enfermedad renal
crónica. Varios
estudios han puesto
de manifiesto que
existe el riesgo de un
desarrollo de necrosis
papilar, fallo renal, o
enfermedad renal
terminal. Igualmente
puede ser peligroso el
uso de paracetamol
cuando se administra
para tratamiento de
fiebre persistente en
niños con
malnutrición.
Los pacientes con
deficiencia de las
G6PD (glucosa-6-
fosfato
deshidrogenasa)
tienen un mayor
riesgo de hemólisis.
El paracetamol debe
ser utilizado con
precaución en los
pacientes con asma
que muestren
sensibilidad a los
salicilatos, por
haberse detectado
bronco espasmos
moderados y
reversibles cuando se
administraron dosis de
1.000 y 1.500 mg.
Deben evitarse dosis
de más de 1 g en
pacientes asmáticos
que sean sensibles a
la aspirina

advertencias a dosis masivas


puede producir
lesiones del hígado o
de la sangre.
Ocasionalmente
pueden presentarse
reacciones de tipo
alérgico, como
comezón o erupción
cutánea.
Condiciones de conservación Protéjase de la luz.
Consérvese a
temperatura ambiente
a no más de 30°C y
en lugar seco.
presentación caja con 10 tabletas.
Caja con 20 tabletas.

REFERENCIAS CONSULTADAS AL02/06/2009:


http://www.findrxonline.com/medicina-archivos/paracetamol.html
www.saob.org.ar/index.php?operation=view&node=

http://es.wikipedia.org/wiki/Medicamento
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia

• INTERCON. Prescripción racional de fármacos. Indice de especialidades


farmacéuticas.
EDIMSA
• VADEMECUM INTERNACIONAL. Especialidades farmacéuticas y biológicas.
Productos y Artículos de Parafarmacia. Métodos de diagnóstico. MEDICOM
• LAS BASES FARMACOL”GICAS DE LA TERAPÉUTICA. Goodman-Gilman.
McGRAW-HILL INTERAMÉRICA
• FARMACOLOGIA HUMANA. Jesús Flórez. MASSON

You might also like