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Anestsicos locales (AL)

1. Concepto y caractersticas fisicoqumicas Los anestsicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible la conduccin nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen. Pasado su efecto, la recuperacin de la funcin nerviosa es completa. Se utilizan principalmente con la finalidad de suprimir o bloquear los impulsos nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios aferentes somticos como vegetativos. En ocasiones, el bloqueo sirve tambin para suprimir la actividad eferente simptica de carcter vasoconstrictor. odos los anestsicos locales son bases dbiles, con valores de p!a entre ",# y $, lo que implica que a p% fisiolgico estn ionizados en una gran proporcin, aunque no completamente. La fraccin no ionizada atraviesa las vainas lipfilas que cubren el nervio y es responsable del acceso de la molcula &asta la membrana a'onal, pero la forma activa es el catin cargado positivamente. ipos(

)*as(

2. Mecanismo de accin Los +L impiden la propagacin del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de accin. Para ello, los +L deben atravesar la membrana nerviosa, puesta que su accin farmacolgica fundamental la lleva a cabo unindose al receptor desde el lado citoplasmtico.

,na vez que la molcula de anestsico se &alla en el interior del canal, la forma ionizada es la responsable de la interaccin con el receptor y, por lo tanto, de la actividad farmacolgica. La fraccin ionizada slo puede acceder al sitio de fi-acin para anestsicos locales desde el interior de la clula, a travs del poro a'oplsmico del canal cuando ste se encuentra abierto.

La interaccin del anestsico local con el canal es reversible y termina cuando su concentracin cae por deba-o de un nivel cr*tico .concentracin bloqueante m*nima/. 0sta accin se ver influenciada por( 1. El tama1o de la fibra sobre la que act2a 2. La cantidad de +L disponible en el lugar de accin 3. 3aracter*sticas farmacolgicas del producto .esto e'plica el bloqueo diferencial de fibras sensitivas de dolor y temperatura sin bloqueo de las fibras motoras/, y tambin nos determinar la llamada de 4concentracin m*nima in&ibitoria5, que es la m*nima concentracin de anestsico necesaria para bloquear una determinada fibra nerviosa. La accin anestsica se aprecia sobre cualquier membrana e'citable, es decir, los anestsicos locales pueden actuar en cualquier punto de una neurona 6soma, dendritas, a'n, terminacin sinptica y terminacin receptora6, en cualquier centro o grupo neuronal 6ganglios, n2cleos y reas6 e, incluso, en la membrana muscular y en el miocardio. Los anestsicos, a concentraciones superiores a las necesarias para bloquear espec*ficamente los canales de sodio dependientes del volta-e, pueden interactuar de forma inespec*fica con los fosfol*pidos de la membrana de forma similar a los anestsicos generales, originando alteraciones conformacionales que interfieren en el funcionamiento de canales inicos, llegando a reducir la permeabilidad del nervio para los iones 7a8 y !8 en la fase de reposo. Este mecanismo es particularmente relevante para la benzoca*na. 3. Reacciones adversas 9elativamente frecuentes y motivo de consulta alergoanestesia .verdaderas reacciones adversas son e'cepcionales : ;</ = 9eacciones adversas no alrgicas

9eacciones t'icas( directamente proporcional a la concentracin de los +L en la circulacin 9eacciones no relacionadas con el frmaco ;. 9eacciones psicomotoras y vasovagales .sincope vasovagal producida por el estrs y dolor consecuencia del pinc&azo > &iperventilacin, mareo/ ?. Estimulacin simptica .agente vasoconstrictor asociado a los +L > ansiedad, &ipertensin, opresin torcica y cefalea/ @. 9eacciones t'ica locales .)asoconstriccin local > da1os locales a los te-idos, edema, necrosis, infeccin/

9eacciones idiosincrsica .mas conocida( meta&emoglobinemia/ 9eacciones adversas alrgicas, respuesta autoinmune

La valoracin de las reacciones adversas a los +L suele complicada, ya que es dif*cil decir si la reaccin fue debida a la sobredosis , medicaciones concomitantes, reaccin vasovalgal, al lte', o de si se trata de las verdaderas reacciones alrgicas a los anestsicos locales.A : En ocasiones los bloqueos nerviosos pueden fallar. " 4. Aplicaciones teraputicas La actividad anestsica se reparti en un 78,4 para procedimientos quir!r"icos, ;;,@< para obstetricia ;B,C< para tcnicas y e'ploraciones. El DC,@< de todas las anestesias se realiz en quirfano y el 7,# , en las salas de partos. El ?B,@< de toda la actividad fue urgente. El ";,?< de la actividad se realiz de las D a las ;A & y entre los d*as laborables fue menor los viernes. La duracin mediana de la anestesia fue de AB min. $l tipo de anestesia m%s &recuente &ue la re"ional (4',4 ) , y el bloqueo subaracnoideo fue el ms utilizado. La densidad de anestesilogos se estim en ;?,# por ;BB.BBB &abitantes, con edad mediana .percentiles ;B=$B/ de C# .@C=#"/ a1osE el C",?< eran mu-eres.

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