El pentobarbital usado en la prctica pertenece a la familia de los barbitricos que constituyeron el tratamiento bsico para sedacin, as como para

induccin y mantenimiento del sueo. Los barbitricos son depresores no selectivos del sistema nervioso central con efectos que oscilan entre la sedacin y la reduccin de la ansiedad a la inconsciencia y la muerte por insuficiencia respiratoria y cardiovascular. Por tanto, son peligrosos en caso de sobredosis. Actan en parte potenciando la accin del GABA A para permitir la entrada de cloro a la neurona, el flujo de iones de cloro hacia el interior de la clula provoca hiperpolarizacin leve que aleja al potencial postsinptico de su umbral de emisin e inhibe la formacin de potenciales de accin. El etanol tiene acciones ansiolticas y sedantes pero su potencial de toxicidad sobrepasa estos beneficios, no pertenece a la familia de los barbitricos. Los principales efectos del etanol se ejercen en el SNC, donde sus acciones depresoras son similares a las de los anestsicos voltiles. En las clulas, el efecto del etanol es puramente depresor, aunque aumenta la actividad de los impulsos (probablemente por deshinibicin) en algunas partes del SNC. El etanol potencia la accin del GABA, actuando sobre los receptores GABAA de manera semejante a las benzodiacepinas y barbitricos. Sin embargo, su efecto es menor y menos constante que el de estas sustancias txicas y no se ha demostrado que ejerza un efecto claro en la transmisin sinptica inhibidora en el SNC. El principal efecto cardiovascular del etanol es la vasodilatacin cutnea, de origen central, que produce una sensacin de calor, pero que en realidad aumenta la prdida de calor. El etanol incrementa la secrecin salival y gstrica, en parte como efecto reflejo producido por el sabor y la accin irritante del alcohol. La diuresis es un conocido efecto del etanol, debida a la inhibicin de la secrecin de hormona antidiurtica; la tolerancia aparece con rapidez, por lo que este incremento de diuresis no se mantiene. Los grandes bebedores sufren una degeneracin neurolgica con demencia y neuropatas perifricas, su consumo produce a largo plazo una hepatopata que progresa a la cirrosis y la insuficiencia heptica. El etanol se metaboliza fundamentalmente en el hgado, primero por accin de la alcohol deshidrogenasa, que lo transforma en acetaldehdo, y despus por la aldehdo deshidrogenasa, que lo transforma en acetato. Los anlisis biolgicos se disean para medir la potencia relativa de dos preparaciones, normalmente una estndar de referencia y otra desconocida. Por supuesto, el patrn de referencia idneo es la sustancia pura, pero a menudo hay que establecer preparaciones estndar de distintas hormonas, productos naturales y antisueros frente a los que se pueden calibrar las muestras de laboratorio, an cuando las preparaciones estndar no son qumicamente puras. Segn el modelo de los dos estados, la eficacia refleja la afinidad relativa del compuesto por los receptores en reposo y activados. Los agonistas son selectivos por el estado activado; los antagonistas no muestran selectividad alguna.