Introduccin Los antagonistas se caracterizan porque interactan con gran afinidad con los receptores biolgicos, pero a diferencia

de los agonistas, no producen directamente una respuesta celular. Se unen a los receptores impidiendo la accin de un agonista endgeno. Segn la teora de Clark, existen 2 tipos de antagonistas 1. Competitivos: mantiene la eficacia aumentando la Kd, disminuye la afinidad, sin alterar la eficacia. 2. No competitivos: desplaza la curva hacia abajo, sin necesariamente modificar la Kd. Su sitio de accin puede ser muy distinto al sitio de unin del agonista. Es tpico de los reguladores alostricos negativos. Se conoce como sinergismo al aumento de la accin farmacolgica de un frmaco por el empleo de otro y hay de dos tipos: De suma: la respuesta farmacolgica obtenida por la accin combinada de dos frmacos es igual a la suma de sus efectos individuales. De potenciacin: la respuesta farmacolgica obtenida es igual a la suma de las acciones individuales de dos frmacos. Histamina: La histamina es un compuesto que acta en el organismo como hormona y como neurotransmisor. Tiene un papel fundamental en las reacciones alrgicas y el sistema inmunitario. Ejerce sus acciones combinndose con receptores celulares especficos localizados en las clulas. Los cuatro receptores que han sido descubiertos se han designado como H1, H2, H3 y H4. Mepiramina: Es un antihistamnico que acta por competicin con la histamina por los receptores H 1 de las clulas efectoras. De esta forma, evita las respuestas mediadas por la histamina. El efecto sedante-hipntico se debe a que la mepiramina atraviesa la barrera hematoenceflica y se une a los receptores de histamina (H 1) en el cerebro, los cuales estn implicados en el control de los estados de vigilia. Carbacol: Es un agente parasimpaticomimtico de doble accin, estimula la placa motora de la clula muscular e inhibe parcialmente la colinesterasa. Se utiliza para disminuir la presin intraocular en el tratamiento del glaucoma. Atropina: La atropina es una droga anticolinrgica natural compuesta por cido tropico y tropina que compiten con la acetilcolina en los receptores muscarnicos, localizados principalmente en el corazn, glndulas salivales y msculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.

Objetivos *Demostrar el efecto concentracin dependiente de la Histamina y Carbacol en sistema simulado. *Determinar el tipo de interaccin farmacolgica de la atropina y mepiramina sobre la actividad de la histamina y carbacol en un sistema simulado. Hiptesis Si se tiene una concentracin fija del antagonista, al agregar concentraciones ms altas de ste, la respuesta del agonista aumentar. Procedimiento

Se utiliz el software Organ Bath Simulation 2006 ver. 1.2 y se seleccion en Tissue type el tejido Guinea Pig Ileum

Se siguieron las indicaciones del manual para la adicin de agonistas y antagonistas en los experimentos 1, 2 y 3.

Se realizaron las curvas correspondientes para cada exoerimento y se determinaron las CE50 de la histamina y carbacol, asi como la CI50 de los mismos con sus respectivos antagonistas adems de los pA2 de stos ltimos.

Referencias http://www.antihistaminico.com/contenidos/lo-basico/lahistamina/Page-2.html http://cienciaexplicada.com/mepiramina.html

 http://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmac ologia/atropina.htm Fecha de consulta 9 de noviembre del 2013