Bloqueadores H2

Los bloqueadores H2 son medicamentos que funcionan al reducir la cantidad de cido gstrico
secretado por glndulas en el revestimiento del estmago.
Cmo le ayudan los bloqueadores H2
Los bloqueadores H2 se usan para:
Aliviar los sntomas de reflujo de cido, o enfermedad del reflujo gastroesofgico (ERGE), una
afeccin en la cual el alimento o los lquidos se devuelven desde el estmago hacia el esfago
(el conducto que va de la boca al estmago).
Tratar una lcera gastroduodenal.
Tipos de bloqueadores H2
Hay muchos nombres y marcas diferentes de los bloqueadores H2. La mayora funcionan tan
bien como otros. Los efectos secundarios pueden ser diferentes para distintos bloqueadores.
Famotidina (Pepcid AC, Pepcid Oral)
Cimetidina (Tagamet, Tagamet HB)
Ranitidina (Zantac, Zantac 75, Zantac Efferdose, Zantac injection y Zantac Syrup)
Nizatidina en cpsulas (Axid AR, Axid Capsules, Nizatidine Capsules)
Tomar bloqueadores H2
Los bloqueadores H2 se toman casi siempre por va oral y se encuentran como comprimidos,
lquidos o cpsulas.
La manera ms comn de tomarlos es con la primera comida del da.
Demoran de 30 a 60 minutos para hacer efecto, pero los beneficios duran horas. Las personas
tambin pueden tomar estos frmacos a la hora de acostarse.
Los sntomas pueden mejorar hasta por 24 horas despus de tomar el frmaco.
Los bloqueadores H2 pueden comprarse en bajas dosis en la tienda sin necesidad de una
receta. Si usted resulta tomndolos la mayora de los das para los sntomas de reflujo de cido
durante dos semanas o ms, asegrese de consultar con el mdico respecto a sus sntomas.
Si usted tiene una lcera gastroduodenal, el mdico le puede prescribir bloqueadores H2 junto
con otros dos o tres medicamentos hasta por dos semanas.
Si su mdico le recet estos medicamentos:
Tmeselos como l se lo indic. Trate de tomarlos a la misma hora, u horas, cada da.
No deje de tomar sus medicamentos sin hablar primero con su mdico. Asista a controles
regularmente con su mdico.
Planee con anticipacin para que no se le agote el medicamento. Verifique que tenga
suficiente medicamento consigo cuando viaje.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de los bloqueadores H2 son infrecuentes.
Famotidina: el efecto secundario ms comn es el dolor de cabeza.
Cimetidina: los efectos secundarios son infrecuentes, pero se puede presentar diarrea, vrtigo,
salpullidos o dolores de cabeza.
Ranitidina: el efecto secundario ms comn es el dolor de cabeza.
Nizatidina: los efectos secundarios son infrecuentes.
Si usted est amamantando o embarazada, hable con el mdico antes de tomar estos
medicamentos. Cualquier persona con problemas renales debe usar famotidina slo bajo
instrucciones de un mdico.
Comntele al mdico si tambin est tomando otros medicamentos. Los bloqueadores H2
pueden cambiar la accin de ciertos frmacos. La cimetidina y la nizatidina tienen menos
probabilidad de tener este problema.
Cundo llamar al mdico
Llame al mdico si est teniendo cualquiera de los efectos secundarios anteriormente
mencionados. Tambin llame al mdico si est presentando otros sntomas inusuales o sus
sntomas no estn mejorando.
Nombres alternativos
Bloqueadores H2 para lcera gastroduodenal; Bloqueadores H2 para UGD; Bloqueadores H2
para reflujo gastroesofgico
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/patientinstructions/000382.htm
Antagonista H2


Cimetidina, el prototipo de los antagonistas de los receptores para la H2.
Un antagonista de los receptores de la H2 o antagonista H2 es un medicamento usado para el
bloqueo de las acciones de la histamina a nivel de los receptores sobre las clulas parietales en
el estmago, conllevando a una disminucin en la produccin de cido del jugo gstrico. Son
medicamentos indicados en el tratamiento de la dispepsia, aunque su uso ha disminuido desde
la aparicin de los ms efectivos inhibidores de la bomba de protones. Al igual que los
antagonistas de los receptores H1, estas sustancias son antagonistas de los receptores
histamnicos, es decir, al unirse competitivamente al receptor, causa que este ejerza funciones
opuestas a las normales.

ndice [ocultar]
1 Historia
2 Mecanismo de accin
3 Farmacologa
3.1 Reacciones adversas
3.2 Interacciones medicamentosas
4 Indicaciones
5 Referencias
Historia[editar]
Son probablemente los frmacos de ms intenso pero ms corto recorrido. Desde su
presentacin al mercado en los aos 1970, hasta los aos 1990, los antagonistas H2 fueron los
medicamentos ms prescritos en el mundo. Desde el descubrimiento del papel del
Helicobacter pylori en la produccin de lceras ppticas, el uso de antibiticos y de inhibidores
de la bomba de protones, el uso de los antagonistas H2 ha disminuido considerablemente y
actualmente es nfimo.

Mecanismo de accin[editar]
Los antagonistas H2 suprimen la secrecin de cido clorhdrico producido por las clulas
parietales del estmago. Sus funciones ocurren al bloquear la unin de la histamina, liberadas
por las clulas ECL estomacales, con el receptor H2 de la clula parietal, impidiendo la
secrecin de HCl. Por otro mecanismo, ciertas sustancias que promueven la secrecin de HCl,
como la gastrina y la acetilcolina, tienen un efecto reducido cuando se bloquean los receptores
H2.1

Farmacologa[editar]
Se prescriben cuatro antagonistas H2 en el uso clnico, la cimetidina, ranitidina, famotidina y
nizatidina. Recientemente se ha aprobado en algunos pases la administracin de la lafutidina
como antihistamnico antagaonista H2. Los cuatro agentes se absorben rpidamente en el
intestino y, con la excepcin de la nizatidina, pasan por un metabolismo de primer paso
heptico, lo que resulta en una biodisponibilidad cercano a un 50%. Al tener poco
metabolismo heptico, la nizatidina tiene una biodisponibilidad cercana al 100%. La vida media
de los cuatro agentes est entre 1 y 4 horas y la duracin de su efecto depende de la dosis
administrada. Los antagonistas H2 se eliminan por una combinacin de procesos metablicos
del hgado, la filtracin glomerular y la secrecin tubular de los riones. Para pacientes con
insuficiencia renal y heptica, se debe regular la dosis.2

Reacciones adversas[editar]
Los antagonistas H2 son bien toleradas y las reacciones adversas o efectos secundarios se ven
en aproximadamente un 3% de los usuarios, e incluyen diarrea, dolor de cabeza, fatiga,
mialgias, y estreimiento. Con menos frecuencia producen hipotensin arterial. No se han
reportado efectos adversos en el feto, pero se sabe que los antagonistas H2 cruzan la placenta
y se secretan en la leche materna, de modo que deben ser usados en el embarazo y durante la
lactancia solo bajo supervisin mdica.

Interacciones medicamentosas[editar]
Los antagonistas H2, en especial la cimetidina, interfiere con algunos de los mecanismos del
cuerpo para el metabolismo y la eliminacin de los medicamentos que usan la va heptica del
citocromo P450. Especficamente, la cimetidina interfiere con las enzimas CYP1A2, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, y CYP3A4. Al reducir la capacidad de metabolizar ciertos
medicamentos que dependen de estas enzimas, la cimetidina produce un aumento en sus
concentraciones en el plasma sanguneo, incluso a niveles txicos. Algunas de las drogas
afectadas son la warfarina, teofilina, fenitona, lidocana, quinidina, propranolol, labetalol,
metoprolol, antidepresivos tricclicos, algunas de las benzodiazepinas, los bloqueadores de los
canales de calcio del grupo de las dihidropiridinas, sulfonilureas, metronidazol y algunas
drogas recreacionales como el etanol y el MDMA. Los antagonistas H2 ms recientes, como la
famotidina, tienen menos interaccin con el metabolismo del citocromo P450.3

Indicaciones[editar]
Los antagonistas H2 se usan en la medicina clnica para el tratamiento de condiciones
gastrointestinales relacionados a la produccin de cido. Algunos de los trastornos para los
que se indican los antagonistas H2 son:4

lcera pptica
Reflujo gastroesofgico
Dispepsia
lceras por estrs y su profilaxis
En pacientes con acidez estomacal infrecuente (menos de 3 veces por semana), pueden tomar
anticidos o un antagonista H2 para el alivio sintomtico. Los anticidos toman menos tiempo
en lograr su efecto que los antagonistas H2. Por su parte, la ventaja de los antagonistas H2 es
la extensin de la duracin de su efecto (610 horas vs 12 horas de los anticidos), mayor
efectividad y el poder ser administrado antes de los alimentos, reduce la ocurrencia de
agruras. Para casos de esofagitis erosiva, se indican inhibidores de la bomba de protones, pues
se ha demostrado que son ms efectivos que los antagonistas H2 teraputicamente.
http://es.wikipedia.org/wiki/Antagonista_H2
Bloquedores H-2
Qu es un bloqueador H-2?
Los antagonistas de los receptores de histamina (tambin conocidos como
bloqueadores de H2) son una clase de drogas comnmente utilizadas para tratar
los sntomas del reflujo cido. Disminuyen la produccin de cido en el estmago
mediante el bloqueo de receptores de histamina en las clulas productoras de
cido. La produccin de cido todava contina, sin embargo, as que es posible
que el uso de estas drogas por s solas no proporcionen alivio para algunos
pacientes. Es posible que tu doctor te recomiende que tambin tomes un inhibidor
de la bomba de protones. Estas drogas inhabilitan la bomba de cido de las
clulas estomacales que producen cido y, por lo general, se detiene la mayor
parte de la secrecin de cido. Usar estas dos clases de drogas juntas puede
ayudar a aquellos pacientes que sufren de reflujo cido severo.
Antihistamnico

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Un antihistamnico es un frmaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las
alergias, al actuar bloqueando la accin de la histamina en las reacciones alrgicas, a
travs del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia qumica que se libera
en el cuerpo durante las reacciones alrgicas, acta sobre los receptores H1 y
produce prurito,vasodilatacin, hipotensin, rubor, dolor de
cabeza, taquicardia, broncoconstriccin, aumento de la permeabilidad vascular,
potenciacin del dolor y otros sntomas.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se
reconoce como antihistamnico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con
la rinitis y con la dermatitis alrgica) y H2 (que acta sobre la secrecin de cido
clorhdrico), aunque en este ltimo caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de
la lcera pptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de
protones (omeprazol y medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante en inhibir los efectos
de la histamina en el msculo liso, particularmente la constriccin de ellos en los ductos de
la bilis y los nodos linfticos. A nivel sistmico inhiben los efectos vasoconstrictores que se
producen cuando las clulas endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores.
Tambin bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formacin de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las
secreciones gstricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera
generacin atraviesan la barrera hematoenceflica produciendo sueo.
ndice
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1 Tipos de antagonistas H1
o 1.1 De primera generacin
o 1.2 De segunda generacin o sin efecto sedante
o 1.3 De tercera generacin
2 Usos clnicos
3 Mecanismo de accin
o 3.1 Farmacocintica
4 Reacciones adversas
5 Interaccin con drogas
6 Usos teraputicos
7 Contraindicaciones
8 Referencias
9 Enlaces externos
Tipos de antagonistas H1[editar]
De primera generacin[editar]
Atraviesan la barrera hematoenceflica, deprimen el sistema nervioso central (SNC),
produciendo sedacin y tienen acciones anticolinrgicas.
Segn su composicin qumica, pueden clasificarse como:
1. Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxila
mina
2. Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina
3. Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina
4. Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato
de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina
5. Fenotiazinas: prometazina
De segunda generacin o sin efecto sedante[editar]
Tienen poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoenceflica, no tiene
efectos anticolinrgicos o sedante -no obstante, en su uso debern cuidarse la posible
interaccin medicamentosa con otros depresores.
Segn su composicin qumica, pueden clasificarse como:
1. Alquilaminas: acrivastina
2. Piperazinas: cetirizina
3. Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato
de levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina,ciproheptadina, difenilpiralina
De tercera generacin[editar]
Son metabolitos activos y enantimeros de los de segunda generacin, como
la levocetirizina, la fexofenadina,desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol
(respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina,loratadina y astemizol).
Usos clnicos[editar]
Los antagonistas de los receptores H1 son tiles en el tratamiento sintomtico de diversas
reacciones de hipersensibilidad inmediata. Adems, algunos de ellos, principalmente los
de primera generacin, se han aprovechado para suprimir lacinetosis y lograr sedacin. En
los tipos agudos de alergia su efecto se limita a los sntomas atribuibles a la histamina.
1
Se
indican como tratamiento y prevencin de la rinitis alrgica estacional. Estos frmacos
alivian los estornudos, rinorrea, y el prurito de los ojos, vas respiratorias y faringe, pero no
mejoran la congestin.
2

3

4

Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron un importante hito en el
tratamiento de la enfermedad cido pptica. Antes de la disponibilidad de estos
antagonistas, el cuidado estndar consista en neutralizar el cido gstrico, usualmente
con resultados insatisfactorios. El largo historial de seguridad y eficacia de los antagonistas
de receptor H2 han permitido proveerlos sin prescripcin mdica. Actualmente en la
prctica clnica estn siendo reemplazados por los inhibidores de la bomba de protones.
Mecanismo de accin[editar]
Los antagonistas del receptor H2 inhiben la produccin de cidos mediante la unin
competitiva y reversible de los receptores de histamina H2 en la membrana basolateral de
las clulas parietales. En los Estados Unidos hay cuatro diferentes antagonistas de
receptores H2, los cuales difieren principalmente en su farmacocintica y propensin a
interaccin con otros frmacos, stos son: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina.
Pero eliminan alrededor de 60 % de la secrecin gstrica durante 24 horas. Los
antagonistas predominantemente inhiben la secrecin de cido basal, lo que explica su
efectividad en la secrecin nocturna de cido. Debido a que el determinante principal de la
curacin de unalcera es el grado de secrecin nocturna de cido, en la mayora de los
casos la terapia apropiada es la dosis noctura de antagonistas H2. Los cuatro antagonistas
de receptores H2 pueden ser administrados oralmente sin prescripcin, y hay
preparaciones intravenosas e inyecciones intramusculares de cimetidina, ranitidina y
famotidina. Si se tiene la opcin de administracin oral o nasogstrica, es imposible
administrar bolos intravenosos intermitentes o intubacin IV continua.
Farmacocintica[editar]
Los antagonistas H2 son rpidamente absorbidos oralmente y alcanzan concentraciones
sricas mximas en el curso de 1-3 horas. La absorcin puede ser estimulada con la
comida o reducida con anticidos, pero estos efectos probablemente tienen poca
importancia clnica. Los niveles teraputicos son alcanzados rpidamente despus de
dosis intravenosas, y se mantienen por 4-5 horas (cimetidina), 6-8 horas (ranitidina), y 10-
12 horas (famotidina). Solo un pequeo porcentaje de los antagonistas se unen a
protenas. Las pequeas cantidades de estos frmacos son metabolizados en el hgado y
en caso de enfermedad heptica se debe ajustar la dosis. Estos frmacos y sus
metabolitos son excretados a travs del rinmediante filtrado y secrecin tubular, y es
importante reducir la dosis en pacientes con compensacin disminuida de creatinina.
La hemodilisis o dilisis peritoneal no purifica grandes cantidades de frmacos.
Reacciones adversas[editar]
Son habitualmente bien tolerados produciendo escasos efectos secundarios menores.
stos incluyen: diarrea, cefaleas,somnolencia, fatiga, mialgia y constipacin.
Ms raramente, y de manera predominante ante administracin endovenosa o en
ancianos, pueden presentarse efectos sobre el sistema nervioso central: confusin,
excitacin, delirio, alucinaciones, verborragia.
El uso prolongado de cimetidina en altas dosis disminuye el enlace de la testosterona al
receptor andrognico e inhibe a los citocromos P450 que hidrolizan el estradiol (grupo
CYP), generando manifestaciones clnicas: galactorrea, ginecomastia, hipospermia, etc.
Se han observado tambin discrasias sanguneas.
Interaccin con drogas[editar]
Su velocidad de absorcin y biodisponibilidad puede alterarse con medicamentos que
inhiben la secrecin gstrica. La cimetidina, al inhibir el CYP, puede aumentar la
concentracin de diversos medicamentos que son sustratos de estas enzimas. Los otros
tres antagonistas inhiben en menor medida la CYP y prcticamente no generan interaccin
con otras drogas.
Usos teraputicos[editar]
Los antagonistas del receptor H2 suelen utilizarse para la curacin de las lceras gstricas
y duodenales, para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofgico no complicada y
prevenir la aparicin de lceras por estrs.
Contraindicaciones[editar]
Nunca deben juntarse con alcohol los antihistamnicos de primera generacin pues stos
potencian extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central.
Aun sin tomar alcohol se aconseja no conducir o manejar maquinaria peligrosa por la
considerable merma de reflejos que producen los frmacos de primera generacin. Estn
contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensin arterial o
hipertiroidismo, por su efecto anticolinrgico, ya que producen palpitaciones y taquicardia.
Los de segunda generacin, en cambio, no cruzan la barrera hematoenceflica y por lo
tanto no afectan en gran medida al sistema nervioso central.
Referencias[editar]
1. Volver arriba Goodman, Gilman (1996). Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica.
9 ed. Vol.I. Mc Graw - Hill Interamericana. pp. 621-633.
2. Volver arriba Goodman, Gilman (1996). Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica.
9 ed. Vol.I. Mc Graw - Hill Interamericana. pp. 621-633.
3. Volver arriba Drug Information for the Health Care Professional (USP.DI) Volumen
I (23ra edicin). Massachusetts, USA: Rand Mc Nally. 2003.
4. Volver arriba Bousquet J, Dhivert H, Michel B (1994). Current trends in the
management of allergic disease. Allergy. pp. 49(S18): 31-36.
Enlaces externos[editar]
Antihistaminico.com Informacin sobre antihistamnicos.
10 preguntas sobre los antihistaminicos Consejos para su correcto uso
Categora:

Antihistamnicos.
Definicin: Los antihistamnicos son frmacos que se usan para contrarrestar o bloquear los efectos
causados en el organismo por la liberacin de histamina.
La histamina es una amina primaria derivada del imidazol. Es una amina bigena que se encuentra
ampliamente distribuida en las mucosas del tracto gastrointestinal y respiratorio, as como en la piel.
La mayor fuente de histamina en el cuerpo humano son los mastocitos tisulares, lo que da origen a
su nombre actual que deriva de la palabra griega histos = tejido. Esta se almacena en forma inactiva
dentro de los grnulos basfilos de los mastocitos tisulares y leucocitos circulantes. En respuesta a
ciertos estmulos, tales como un dao epitelial producido por venenos o toxinas, estas clulas liberan
histamina, que inmediatamente produce la dilatacin de los vasos sanguneos, es decir, una reaccin
inflamatoria.
Los efectos de la histamina dentro del organismo, no solo se reducen con los verdaderos
antihistamnicos (frmacos competitivos por los receptores de la membrana), sino que otras
sustancias tambin pueden ser tiles, como por ejemplo los antagonistas fisiolgicos: ejemplo
adrenalina, efedrina. Empleo de inhibidores de su liberacin: ejemplo la sustancia llamada cromolin.

En forma arbitraria los "antihistamnicos" han sido clasificados clnicamente de acuerdo a la
capacidad depresora del SNC en:

A) Antihistamnicos Clsicos o de Primera Generacin.
B) Antihistamnicos No Sedantes o de Segunda Generacin.
Mecanismo de accin: tanto los antihistamnicos H1, como los antihistamnicos H2 actan como
antagonistas competitivos de los receptores de la histamina llamados H1 ( ubicados de manera
abundante en msculo liso de bronquios e intestino) La estimulacin de estos receptores causa
manifestaciones de alergia. La dilatacin de los vasos sanguneos perifricos se debe a efectos de la
histamina en los receptores tanto H1, como H2. Los receptores de la histamina tipo H2 se localizan a
nivel del estmago (mucosa), son los responsables de estimular las secreciones de cido clorhdrico.

Existen al menos tres tipos distintos de receptores para la histamina (H1 - H2 - H3). Tambin la
histamina funciona como un neurotransmisor en el Sistema Nervioso Central ya que se encuentra
altas concentraciones de receptores H1 en el tlamo, hipotlamo y ciertas regiones del cerebelo y
cerebro anterior. Las neuronas que contienen histamina participaran en la regulacin de la sed, la
temperatura corporal y la secrecin de hormona antidiurtica, as como en el control de la presin
sangunea y la percepcin del dolor.

Los Receptores H1 estn relacionadas con la respuesta alrgica inmediata como: fiebre del heno,
secrecin nasal, estornudos, el picor de nariz y garganta, y en menor grado, las molestias de la
conjuntivitis y de la dificultad respiratoria. Tambin pueden disminuir el picor y la erupcin de las
alergias alimenticias.

Los Receptores H2 se encuentran involucrados en la regulacin de la secrecin del jugo gstrico y
cido clorhdrico estomacal, de modo que los antagonistas H2 son ampliamente utilizados en el
tratamiento de la lcera pptica.

Los Receptores H3 parecen estar presentes en las terminaciones nerviosas histaminrgicas, donde
ejercen una regulacin del tipo feed-back(realimentacion)

Cuando es liberada en los tejidos genera una respuesta caracterizada por:

* Secrecin de serosas y mucosas.
* Estimulacin de terminaciones nerviosas que provocan prurito (o dolor).
* Dilatacin vascular perifrica y aumento de la permeabilidad capilar
* Tambin contrae a la musculatura lisa (como los msculos lisos bronquiales) y a las glndulas.

A estos fenmenos en conjunto se conocen como "Inflamacin Alrgica".
Antihistamnicos clsicos o de primera generacin.
Generalmente, se conoce como "antihistamnicos" solamente a los antagonistas de los receptores H1,
especialmente aquellos utilizados en el tratamiento de las rinitis y dermatitis alrgica. Todos los
antihistamnicos se unen a los receptores de la histamina sin estimularlos, mediante un mecanismo
conocido como "antagonismo competitivo", por lo tanto su efecto teraputico es ms efectivo
cuando ha sido administrados en forma profilctica; puesto que impiden, pero no revierten las
reacciones iniciadas por la histamina.
Entre estos tenemos: Azelastina, Bromfeniramina, Ciproheptadina, Clorfenamina, Difenhidramina,
Dimenhidrinato, Dimetindeno, Doxilamina, Fenoxifenadina, Isotipendilo, Prometazina.

Efectos adversos:

Todos los antihistamnicos de primera generacin producen sueo, en alrededor del 25% de los
pacientes, en dosis teraputicas. Se observa tambin un retardo del tiempo de reaccin, confusin,
discoordinacin motora y una disminucin en la capacidad de conducir vehculos. En el adulto se
suele observar estados de ansiedad, angustia y depresin. Sin embargo, en algunos pacientes generan
inquietud, hiperactividad e insomnio.
Los nios son muy sensibles a su accin txica y pese a metabolizarlos ms rpidamente que el
adulto, fcilmente pueden presentar alucinaciones, convulsiones y coma. Todos estos efectos sobre
el SNC dependen de su unin a receptores H1 localizados en el cerebro y para lo cual no existe
antdoto conocido. Son liposolubles, por lo tanto atraviesan la barrera hemato-enceflica.
La clorfenamina es la nica que cuenta con una presentacin inyectable, muy til en procesos
agudos graves (shock anafilctico) que requiere de administracin parenteral.

Algunos de estos, tienen accin a otro nivel, otros mecanismos de accin, en otros rganos y por ello
tienen tambin otras indicaciones.

Interacciones:
Como las interacciones con alcohol, barbitricos, antidepresivos tricclicos, inhibidores de la MAO,
atropina, amantadina, fcnotiacinas y otros depresores del SNC son frecuentes, sui indicacin debe
ser bajo supervisin mdica.
Antihistamnicos no sedantes o de segunda generacin
Los antihistamnicos de segunda generacin muestran un perfil de seguridad mejor que sus
antecesores de primera generacin, pues ofrecen al paciente buen estado de alerta y concentracin en
sus tareas cotidianas.
Actan mediante un antagonismo competitivo reversible de los receptores H1
A este grupo de antagonistas H1 ms modernos, pertenecen Terfenadina, Astemizol, Loratadina,
Cetirizina, Ebastatina y Epinastina.

Todos los antihistamnicos de segunda generacin son de administracin oral, no contndose por el
momento con prescntacines parenterales.
Son ms lipofbicos, presentan cadenas laterales cargadas y se encuentran unidos a las protenas
plasmticas, hechos que les impiden atravesar la barrera hmato-enceflica. Tambin muestran una
mayor afinidad por los receptores H1 perifricos que los centrales. Se usan en la prevencin y alivio
de los estornudos, prurito y rinorrea en pacientes con rinoconjuntivitis alrgica, as como en el
tratamiento del prurito en pacientes con urticaria.

En los efectos adversos, tener la misma precaucin en general para los antihistamnicos.
Antihistamnicos tipo H1.
Efectos de loa antihistamcos tipo H1.
1.-Acin antihistamnica.-inhiben los efectos de la histamina, pues compiten por los receptores
celulares para esta sustancia. Es decir a nivel de tubo digestivo inhiben la contraccin muscular, a
nivel de bronquios antagonizan el efecto broncoconstrictor causado por la histamina. Disminuyen la
permeabilidad capilar reduciendo la formacin de edema. Antagonizan los efectos de vasodilatacin
perifrica
2.-Efectos sobre el SNC..-con frecuencia lo deprimen, lo cual se manifiesta como ataxia o laxitud,
ocasionalmente producen excitacin. Algunos son eficaces para prevenir mareos (pero no son tiles
si el mareo ya esta presente).
3.-Accin anticolinrgica.algunos antihistamnicos en especial los derivados de etanolamina y
etilendiamina pueden antagonizar a la acetilcolina liberada en los nervios perifricos, es decir
producen efectos semejantes a los de la atropina.

4.-Accin antiadrenrgica.------los antihistamnicos derivados de la fenotiacina ejercen ligero
efecto de bloqueo de los receptores alfa adrenrgicos.

5.-Accin anestsica local.-------La difenhidramina y la prometacina principalmente, pero en
realidad la mayora de los antihistamnicos pueden producir anestesia local debido a que bloqquean
los canales del Na en la clula.

6.-Accin antiserotoninrgica.-----Algunos antihistamnicos, por ejemplo la ciproheptidina pueden
bloquear a los receptores para la serotonina.
Principales Efectos txicos de los antihistamnicos
Sedacin, ataxia, si se administran va oral pueden ocasionar anorexia, nusea, vmito, constipacin
y diarrea. Los antihistamnicos derivados de la piperacina (ciclina, meclicina, clorociclina) pueden
tener efectos teratognicos, deben usarse con precaucin en animales gestantes. Algunos
antihistamnicos aplicados tpicamente pudieran producir dermatitis alrgica

Algunos nombres de antihistamnicos H1 .
Difenhidramina, Doxilamina, Clemastina, Tripolidina, Bromfeniramina, Clorfeniramina, Pirilamina,
Hidroxina, Ciproheptidina, Prometacina, Fenidamina. Cetricina, Tripolidina, Acrivastina, Azatadina,
Terfenadina, Astemizol.
Todos los productos mencionados son de lnea de medicamentos humanos, excepto la
difenhidramina que es el antihistamnico disponible en medicamentos de uso veterinario ejemplos:
Anti-stamin (Lab.Tornell) Histafin (Lab.Parfarm), quiz sea el ms usual por su costo.

Los antihistamncos H1 se usan en casos de :
Envenenamiento por plantas, Quemaduras graves, Dermatosis no especficas, Fiebre de embarque,
Timpanismo, Asma, edema, Picadura de insectos y mordeduras de vboras, Obstruccin
gastrointestinal, indigestin, mastitis, neumona, metriris, en los bovinos con timpanismo (adems de
corregir la causa primaria). Prurito, Fotosensibilizacin, Reacciones alrgicas. Choque anafilctico.

2.-Antihistamnicos tipo H2.
Burimamida, Metiamida, Cimetidina, Ranitidina, Famotidina.

Mecanismo de accin: se les usa como antagonistas competitivos de los receptores de histamina
llamados H2.
Se usan en el hombre en casos de lcera gstrica debido a que bloquean la secrecin gstrica
del HCl. Son productos de lnea de medicina humana, no existen actualmente en el pas
antihistamnicos de este tipo de lnea veterinaria (son por lo general ms caros que los
antihistamnicos del tipo H1), en caso de requerir suministrar antihistamnicos H2 a una mascota,
puede usarse alguno de los sealados (la ranitidina y la cimetidina son de los ms empleados en el
hombre y se dan en ocasiones a perros y gatos).

LOS RIESGOS DE LOS ANTIHISTAMINICOS
Los antihistamnicos son medicamentos que pueden aliviar los sntomas de reacciones alrgicas casi
nunca graves pero si molestas como estornudos en cadena, ojos irritados, narz que gotea, urticaria,
hinchazones, etc. Segn el PLM (Diccionario de Especialidades Farmacuticas) hay en el mercado
34 marcas con casi 50 presentaciones. Se trata de medicamentos que en el papel requieren de receta
mdica para su venta, pero que se encuentran en venta libre como OTC (over the counter), por lo que
los consumidores deben tomar en cuenta los riesgos por sobredosis, (muy frecuentes entre los
consumidores compulsivos de antihistamnicos) y sus interacciones con otros medicamentos.
Adems debe de tomarse en consideracin que muchas de las pequeas reacciones alrgicas son
autolimitadas por lo que se alivian sin medicamentos. Los antihistamnicos deben sus propiedades al
papel que desempean en el bloqueo de los efectos de una sustancia llamada histamina. Aunque no
se conocen perfectamente las funciones de la histamina, se sabe que interviene en muchas funciones
y que puede originar sntomas de alergia y que grandes cantidades pueden llevar al organismo hasta
a un choque anafilctico, aunque generalmente la histamina se libera en dosis pequeas que
aumentan, en ciertas personas, con la presencia de sustancias alergenas (sustancias que provocan
alergias) como el polen, el polvo, la presencia de algunos animales, alimentos lcteos, algunas frutas,
etc. Por ello, lo mejor es que las personas sensibles eviten el contacto con dichas sustancias.
Los antihistamnicos tradicionales (cetirizina, meclozina, etc.) provocan con ms frecuencia
reacciones secundarias pasajeras como somnolencia y prdida de atencin, sequedad en la boca,
prdida de la capacidad para manejar o maniobrar maquinaria, trastornos de la visin, impotencia,
incapacidad para orinar, reacciones cutneas, diarrea y estimulacin del apetito. Estn
contraindicados para mujeres embarazadas y lactantes o menores de 2 aos. Hasta los 12 aos slo
deberan consumirse bajo supervisin mdica, igualmente en casos de personas que padecen
glaucoma, dificultades para orinar o hipertrofia de la prstata. No es conveniente mezclarlos con el
alcohol, las benzodiacepinas y analgsicos derivados de la morfina o los somnferos, la atropina y
algunos antidepresivos. Por su parte los antihistamnicos de la nueva generacin (bloqueadores
antihistamnicos de receptores H1) por lo general no provocan estas reacciones secundarias, aunque
pueden implicar graves problemas y hasta la muerte cuando se toman en dosis elevadas.
Entre los antihistamncos de la nueva generacin estn la terfenadina y el aztemizol que pueden
provocar trastornos del ritmo cardiaco en caso de sobredosis o de toma conjunta con antibiticos
como la eritromicina, azitromicina, claritromicina y roxitromicina, as como los medicamentos para
combatir hongos, como el ketoconazol. La Comisin Europea ha ordenado el retiro del mercado de
los productos que contengan terfenadina en dosis de 120 mg, como el Teldane de 120 mg, para
prevenir el riesgo para el corazn debido a una sobredosis accidental. En general las personas con
problemas cardiacos, problemas del hgado o del rin deberan pedir consejo mdico antes de tomar
cualquier antihistamnico.