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ANTIMICROBIANOS
1877: PASTEUR Y JOUBERT--MICROORGANISMOS COMUNES PODAN
INHIBIR EL CRECIMIENTO DE BACILOS DEL
NTRAX EN LA ORINA.
1927: FLEMING DESCUBRE LA PENICLINA
1936: INTRODUCCIN DE LA SULFANILAMIDA
1941: PENICILINA QUED DISPONIBLE PARA USO
CLNICO
1945: IDENTIFICACIN DE LA ESTREPTOMICINA,
CLORANFENICOL Y CLORTETRACICLINA
ANTIMICROBIANOS
(CONCEPTO)
ANTIBITICOS: EN EL SENTIDO MS
ANTIMICROBIANOS
DESTRUIR
REDUCIR
ANTIMICROBIANOS
Los
SELECCIN DE AGENTES
ANTIMICROBIANOS
La seleccin del agente antimicrobiano ms
apropiado requiere el conocimiento de:
a. Identificacin del microorganismo y su
sensibilidad a un agente particular
b. Sitio de la infeccin
c. Seguridad del agente
d. Factores relacionados con el paciente
e. Costo del tratamiento
SELECCIN DE AGENTES
ANTIMICROBIANOS
SELECCIN DE AGENTES
ANTIMICROBIANOS
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
ANTIMICROBIANOS
(MECANISMO DE ACCIN)
Replicacin del
DNA:
Quinolonas
RNA polimerasa
dependiente del
DNA:
Rifamicinas
Sntesis de la
pared:
Penicilinas
Cefalosporinas
Glucopptidos
Ncleo
cido flico
Antimetabolitos
Ribosomas
Cloranfenicol
Aminoglucsidos
Tetraciclinas
Macrlidos
Membrana celular:
Polinicos
Azoles y triazole
Alilaminas
PABA
ANTIMICROBIANOS
(RESISTENCIA BACTERIANA)
Se desarrolla resistencia por mecanismos:
Genticos
No genticos
ANTIMICROBIANOS
(RESISTENCIA BACTERIANA)
RESISTENCIA
CROMOSMICA: Se debe a
mutacin espontnea en un locus gentico que
controla la susceptibilidad a medicamentos
especficos
RESISTENCIA EXTRACROMOSMICA: La
proporcionan los plsmidos (factores R) que
poseen genes para resistencia a uno o ms
medicamentos y se transfieren entre los
microorganismos por los siguientes mecanismos:
ANTIMICROBIANOS
(RESISTENCIA MICROBIANA)
TRANSLOCACIN
TRANSDUCCIN
TRANSFORMACIN
CONJUGACIN
ANTIMICROBIANOS
(RESISTENCIA MICROBIANA)
LOS MICROORGANISMOS PUEDEN
PRESENTAR RESISTENCIA CRUZADA A
DIVERSOS ANTIMICROBIANOS, EN
ESPECIAL SI SUS ESTRUCTURAS
QUMICAS SON SEMEJANTES Y
TIENEN MECANISMOS DE ACCIN
ANLOGOS.
ANTIMICROBIANOS
(RESISTENCIA MICROBIANA)
MECANISMOS DE RESISTENCIA:
1. PRODUCCIN DE ENZIMAS INACTIVANTES DE
FRMACOS
2. CAMBIOS EN LA ESTRUCTURA DEL RECEPTOR
3. CAMBIOS EN LA PENETRACIN Y TRANSPORTE
DE FRMACOS
4. DESARROLLO DE VAS METABLICAS
ALTERNATIVAS
5. CAMBIOS EN LA ESTRUCTURA ENZIMTICA
MECANISMOS DE RESISTENCIA A
ANTIMICROBIANOS:
Frmacos que
muestran
resistencia por
alteracin de sus
efectores
Frmacos que
muestran
resistencia por
menor
acumulacin
(disminucin de la
permeabilidad)
Frmacos que
muestran
resistencia por
menor
acumulacin
(aumento del flujo
de salida)
Frmacos que
muestran
resistencia por
(inactivacin
enzimtica)
Aminoglucsidos
Quinolonas
Quinolonas
Cloranfenicol
Beta
Tetraciclinas
Beta
Cloranfenicol
Clindamicina
Quinolonas
Beta
lactmicos
Macrlidos
Rifampicina
Sulfamidados
Tetraciclinas
Vancomicina
lactmicos
tetraciclinas
lactmicos
Macrlidos
Tetraciclinas
ANTIMICROBIANOS
LA CONCENTRACIN INHIBITORIA
MNIMA ES LA MENOR
CONCENTRACIN DEL
ANTIMICROBIANO CAPAZ DE INHIBIR
CUALQUIER CULTIVO VISIBLE DE LA
CEPA ESTUDIADA, DESPUS DE 18 A
24 HORAS DE INCUBACIN
c.
d.
e.
f.
ANTIMICROBIANOS
(USO COMBINADO)
1.
2.
ANTIMICROBIANOS
(USO COMBINADO)
3. Infecciones donde el germen causal pasa
por diferentes estadios de evolucin y no
existe un medicamento capaz de actuar de
actuar con eficacia en todos los estados. Ej.
Tratamiento del paludismo, amebiasis
intestinal
4. Para disminuir las reacciones adversas del
frmaco ms efectivo. Ej. Anfotericina B + 5
flucitosina en el tratamiento de la meningitis
por Criptococcus neoformans
ANTIMICROBIANOS
(USO COMBINADO)
5. Para prevenir la inactivacin del agente
antimicrobiano. Ej amoxicilina + cido
clavulnico
6. Para lograr un efecto sinrgico que supere
la actividad individual de cada droga. Ej.
Trimetoprim + sulfametoxazol
ANTIMICROBIANOS
MECANISMOS BSICOS DE ACTIVIDAD
SINRGICA:
Aumento de la permeabilidad de la pared
que facilita el acceso del otro frmaco al
interior del microorganismo
2. Inhibicin por uno de los antimicrobianos
de las enzimas capaces de degradar al
otro frmaco
1.
ANTIMICROBIANOS
MECANISMOS BSICOS DE ACTIVIDAD
SINRGICA:
3. Bloqueo simultneo de pasos sucesivos en
una secuencia metablica del germen por
los dos compuestos:
Sobre la sntesis de cidos nucleicos
Sobre la sntesis proteica
ANTIMICROBIANOS
(Uso profilctico)
1.
2.
3.
ANTIMICROBIANOS
(Uso profilctico)
4. Disminuir la aparicin de infecciones en
pacientes de alto riesgo.
ANTIMICROBIANOS
EFECTO POST ANTIBITICO (EPA)
ANTIMICROBIANOS
EFECTO POST ANTIBITICO
Relacionado con:
1.
2.
3.
ANTIMICROBIANOS
(Efecto post antibitico)
Posibles explicaciones del EPA:
1. Persistencia del frmaco en algn sitio de
unin del microorganismo, que impiden la
sntesis de nuevas enzimas necesarias
para el microorganismo
2. Incremento de leucocitos
ANTIMICROBIANOS
(Efecto post antibitico)
IMPORTANCIA:
Eficacia de los regmenes de dosificacin
una sola vez al da.
Ej. Los aminoglucsidos y las quinolonas
poseen EPA dependientes de la
concentracin y, de esta manera, grandes
dosis de stos frmacos una vez al da
resultan en actividad bactericida aumentada
ANTIMICROBIANOS
(Efecto post antibitico)
La
Contra bacilos
gramnegativos
Aminoglucsidos
Carbapenemas
Cloranfenicol
Quinolonas
Rifampicina
Tetraciclinas
(MIC o EC90 )
La dosis ptima de un antimicrobiano para
un paciente es aquella con la que se logran
exposiciones de IC80 a IC90 en el sitio de
infeccin.
La destruccin ptima de grmenes con el
antimicrobiano se alcanza mejor cuando se
aumentan al mximo algunas formas de la
curva concentracin/tiempo
profilctico
Tratamiento presintomtico
Tratamiento emprico en el enfermo
sintomtico
Tratamiento definitivo en el caso de
patgenos diagnosticados
Farmacoterapia supresora despus de
tratamiento
EJERCICIOS
Son
EJERCICIOS
Todas las siguientes afirmaciones son correctas, excepto:
a. Para ser inocuos y eficaces en su uso clnico, los
antimicrobianos deben exhibir un elevado grado de
toxicidad selectica
b. La resistencia mediada por plsmidos es un ejemplo de
resistencia cromosmica
c. Los factores R son plsmidos que poseen genes para
resistencia a uno o ms antimicrobianos
d. La actividad bacteriosttica de un frmaco por lo general
es reversible
EJERCICIOS
ERITROMICINA
AZOLES
RIFAMPICINA
PENICILINAS
POLINICOS
a. Inhibe la enzima RNA polimerasa dependiente de DNA
b. Inhibe la sntesis de protenas
c. Aumenta la permeabilidad de la membrana
d. Inhibe la sntesis de ergosteroles
e. Inhibe la sntesis de la pared bacteriana
PREGUNTAS
CUL
ES SU DIAGNSTICO?
QU CARACTERSTICAS DEBEN TENER
LOS FRMACOS TILES EN EL
TRATAMIENTO DE ESTE PACIENTE
ENUMERE LOS FRMACOS TILES EN EL
TRATAMIENTO DEL PACIENTE