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ANTIHISTAMNICOS

Los antihistaminicos bloquean el receptor H1 y actuan compitiendo con la histamina por los receptores H1 que hay en las
celulas. A menudo se usan como medicamentos de primera linea para tratar la rinitis alergica leve y en la actualidad son
el tratamiento mas recetado para la rinitis alergica22. La mayoria de los medicos los clasifica en productos de primera y
segunda generacion (tabla 9-5). Los antihistamnicos de primera generacion mas antiguos son lipofilicos, atraviesan la
barrera hematoencefalica y producen sedacion. Tienen una accion de menor duracion y efectos anticolinergicos, pero
tienen la misma eficacia que los antihistaminicos de segunda generacion. Estos frmacos estan disponibles en preparados
orales, y estan disponibles en dosis bajas sin receta. Los representantes de los antihistaminicos de primera generacion son
difenhidramina, azatadina, clemastina, clorfeniramina, bronfeniramina e hidroxicina. Muchos de estos medicamentos
estan disponibles combinados con descongestionantes o un analgesico.
Los antihistaminicos tomados a primera hora de la manana o por la noche pueden controlar bien los sintomas de prurito,
estornudos y rinorrea, pero no alivian la congestion ni la obstruccion nasal. Pueden tomarse mas dosis a intervalos de 4-6
horas. Los efectos secundarios, que incluyen la somnolencia y los efectos anticolinergicos, interfieren con frecuencia con la
eficacia de los antihistaminicos clasicos. Debe avisarse a los pacientes respecto a la conduccion de automoviles o la
operacion de maquinaria tras tomar antihistaminicos de primera generacion.
Los antihistaminicos de segunda generacion los prefieren la mayora de los alergologos porque son en general menos
sedantes y no interfieren con el rendimiento escolar ni laboral comparados con los antihistamnicos de primera generacion.
Son lipofobicos, tienen un tamao molecular mayor, poseen una carga electrostatica y no entran fcilmente en el sistema
nervioso central. Tienen una duracion de accin mas larga, carecen de los efectos adversos anticolinergicos de los de la
primera generacion y se toleran bien en el anciano. Los productos aprobados actualmente por la Food and Drug
Administration son loratadina; desloratadina, el metabolito de loratadina; cetiricina, el metabolito de hidroxicina, y
fexofenadina, el metabolito de terfenadina. La sedacion es parecida a la del placebo (5%) en estudios de loratadina,
desloratadina y fexofenadina. Los efectos sedantes de cetiricina son mayores y afectan a alrededor del 10%-15% de los
pacientes. Todos estos antihistaminicos de segunda generacion son eficaces comparados con el placebo en estudios
controlados con placebo a doble ciego. Los datos tambien han mostrado un beneficio parecido con los preparados de
antihistaminicos para pulverizadores nasales, azelastina y levocabastina23.
Pero el 10%-15% se queja de sedacion con estos antihistamnicos intranasales. Astemizol y terfenadina fueron los primeros
antihistaminicos de segunda generacion introducidos, pero la Food and Drug Administration los ha retirado por
interacciones farmacologicas y su asociacion al torsades de pointes.
La eficacia de los antihistaminicos aumenta si los farmacos se toman de forma profilactica o al inicio de los sintomas. Al
contrario de lo que se cree habitualmente, no aparece taquifilaxia, y su beneficio insuficiente suele relacionarse con la
falta de cumplimiento. En la actualidad no hay estudios controlados con placebo y a doble ciego que comparen la
eficacia clinica de los cuatro antihistaminicos disponibles de segunda generacion.
Varios han comparado dos de los antihistaminicos de segunda generacin con el placebo, y se han descrito ligeras
diferencias. Cada uno de estos productos y sus posologias se presentan en la tabla 9-5.
CORTICOSTEROIDES INTRANASALES
Los corticosteroides intranasales (topicos) son muy eficaces en el tratamiento de la rinitis alergica24. Se ha demostrado que
todos los esteroides intranasales reducen los sintomas nasales de prurito, estornudos, rinorrea y obstruccion comparados
con el placebo. Los corticosteroides intranasales pueden afectar a las respuestas alergicas temprana y tardia
tras la provocacion experimental con el alergeno. El tratamiento prolongado puede inhibir las respuestas tardias inducidas
por el alrgeno que se acompanan del reclutamiento y activacion de los linfocitos T, la secrecion de citocinas Th2 y la
eosinofilia25. Se ha demostrado que los esteroides intranasales reducen el numero de eosinofilos y basofilos en los lavados
nasales y reducen el numero de linfocitos activados y mediadores quimicos. El uso de los corticosteroides intranasales
como primera linea de tratamiento se ha visto frenado por la idea erronea de que no son seguros o de que pueden tardar
en hacer efecto.
Los farmacos mas nuevos tienen una elevada liposolubilidad, mayor potencia, mejor perfil de seguridad, mejor eficacia y
un inicio de accin mas rapido. Ejemplos de farmacos nuevos con estas caracteristicas son budesonida, flunisolida,
propionato de fluticasona, furoato de mometasona y triamcinolona. La tabla 9-6 enumera estos esteroides intranasales y
sus posologias. Los estudios que han comparado esteroides intranasales frente a placebo han demostrado una
disminucion de la sconcentraciones de histamina en los lavados nasales de los tratados con esteroides, lo que se ha
asociado a mejoras significativas de las puntuaciones de sintomas nasales, el uso de medicamentos de rescate y del
numero de dias sin sintomas. Estos farmacos se han mostrado eficaces en adultos, adolescentes y ninos. Puede usarse un
ciclo de 3-5 dias de un descongestionante topico como oximetazolina cuando se empieza el tratamiento corticosteroideo
en los pacientes con rinitis alrgica grave para optimizar el deposito intranasal del corticosteroide en la mucosa nasal.
La preocupacion sobre los efectos adversos sistemicos en los ninos ha llevado a realizar numerosos estudios sobre el
crecimiento usando esteroides intranasales. En un estudio largo de ninos prepuberales de 6 a 9 anos con rinitis alergica
perenne tratados con 168 g de dipropionato de beclometasona dos veces al dia, el crecimiento general fue
significativamente menor, de 1 cm, que en el grupo tratado con placebo26. La diferencia en la velocidad de crecimiento
fue evidente tan solo al cabo de 1 mes de tratamiento. No se encontr ninguna diferencia significativa entre los grupos en
la evaluacion del eje hipotalamico-hipofisario-suprarrenal. En un estudio parecido de 1 ano se trato a pacientes
prepuberales de 3 a 9 anos de edad con rinitis alergica perenne con 100 g de furoato de mometasona acuoso en
pulverizador nasal una vez al dia. Despues de 1 ano no se observo ninguna supresion del crecimiento en los sujetos
tratados con furoato de mometasona, y las alturas medias fueron mayores en el grupo de mometasona que en el de
placeo en todos los momentos evaluados27.

Entre los acontecimientos adversos locales asociados a los corticosteroides intranasales esta la perforacion del tabique
nasal, que es rara, y que suele relacionarse con una administracion inadecuada dirigida hacia el tabique en lugar de
hacia la zona lateral de la cavidad nasal. Es frecuente una molestia en forma de gusto, olor y sensacion de goteo.
DESCONGESTIONANTES
Los descongestionantes contienen farmacos simpaticomimeticos que activan los receptores y producen
vasoconstriccion, lo que reduce la congestion nasal (vease tabla 9-5). Los reparados orales disponibles son seudoefedrina
y fenilefrina. Basandose en un artculo reciente sobre el riesgo de accidente cerebrovascular hemorragico en pacientes
que recibian fenilpropanolamina, la Food and Drug Administration estadounidense la ha retirado del mercado. La dosis
eficaz de seudoefedrina es de 1 mg/kg cuatro veces al dia en ninos menores de 6 anos; de 30 mg cuatro veces al dia en
ninos de 6 a 12 anos, y de 60 mg cuatro veces al dia o 120 mg en liberacion retardada dos veces al dia en pacientes
mayores de 12 anos. Lamentablemente, algunos pacientes experimentan efectos adversos de la seudoefedrina, como
nerviosismo, irritabilidad, taquicardia, palpitaciones, cefalea e insomnio. Estos frmacos deben usarse con precaucion, ya
que pueden provocar retencin urinaria y aumento de la presion arterial en sujetos mayores e hipertrofia de prostata en
varones. El uso prolongado de descongestionantes por via oral puede dar lugar a sintomas por abstinencia al retirarlos
como cefalea y astenia. Tienen una accion limitada sobre otros sintomas de rinitis, como la rinorrea, los estornudos y el
prurito. Las combinaciones de antihistaminicos y descongestionantes son comodas para el paciente y le proporcionan
alivio sintomatico. Seudoefedrina combinada con fexofenadina, cetiricina y loratadina son ejemplos de estos productos.
CORTICOSTEROIDES POR VA ORAL
Un ciclo corto (3-5 dias) de esteroides por via oral puede ser adecuado en algunos pacientes con sintomas muy graves o
para obtener el control de los sintomas durante las exacerbaciones agudas. La dosis de prednisona es de 1 mg/kg/dia en
pacientes pediatricos hasta un maximo
de 60 mg/dia. A los adultos se les puede tratar con 40-60 mg/da en dosis divididas durante 3-5 dias. El tratamiento diario
prolongado con esteroides por via oral esta contraindicado, en su lugar se recomienda el control de mantenimiento de los
sintomas con esteroides intranasales. Los esteroides intranasales deben comenzarse al mismo tiempo que un ciclo de
esteroides por via oral.

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