FARMACOLOGA GENERAL

Dra. Mara Teresa Zanatta Caldern

Farmacologa
Es la ciencia que estudia a los medicamentos,
sus funciones, sus usos, los efectos que producen
en el organismo. Se divide en 2 grandes ramas:
farmacocintica y farmacodinamia.
Farmacocintica
Parte de la farmacologa que estudia los
procesos de absorcin, distribucin, metabolismo
y eliminacin de los medicamentos. Puede
describirse como lo que le hace el cuerpo al
medicamento.
Farmacodinamia
Parte de la farmacologa que estudia el
mecanismo de accin de los medicamentos.
Puede describirse como lo que le hace el

Los medicamentos no crean funciones

nuevas en el organismo, slo aceleran o enlentecen
funciones ya existentes.
Toxicologa
Es la ciencia que estudia a los venenos.
Veneno
Sustancia que en pequeas cantidades
produce dao al organismo o incluso la muerte.
El agua es txica?
Todas las sustancias, incluida el agua
pueden ser txicas, todo depende de la cantidad.

Paracelso
Fue un mdico que en el siglo XVI
postul lo siguiente:
SOLO LA DOSIS HACE AL VENENO
Esta frase es
importantes en farmacologa.

una

de

las

ms

Homeopata
La
homepata
fue
fundada
por
Hanneman y postula que mientras ms pequea sea
la cantidad de medicamento mayor ser la
respuesta teraputica.

Las enfermedades se deben de tratar

con medicamentos que produzcan el efecto
contrario (por ejemplo, a un paciente con
hipertensin
se
le
debe
administrar
un
medicamento que baje la presin)?
NO, en la medicina no se usan
medicamentos que produzcan efectos contrarios, lo
que se busca es bloquear o activar a otros sistemas
y as tener el efecto teraputico.
Concepto de dosis.
Es la cantidad de medicamento que se
administra a un paciente.
Dosis = cantidad de medicamento (mg) por el peso
corporal (kg) cada determinado tiempo (horas)

Dosis = Concentracin (mg medicamento por cada kg peso)

x tiempo
Es decir, 10 mg de propanolol por cada
kg de peso del paciente cada 12 horas.
Dosis letal 50% o DL50
Es la dosis a la que muere el 50% de
una poblacin.
No se realiza en humanos, sino en
animales y es un parmetro til para disear la
dosis de medicamentos en humanos.
Por ejemplo: un nuevo medicamento
que no se ha usado en humanos, cmo saber que
cantidad es la adecuada para curar la enfermedad?

Lo que se hace es hacer la DL 50 en 3

especies animales (rata, perro y chango). Se
obtienen las cantidades a las que se muere el 50%
de la poblacin (la mitad). Se escoge la cantidad
ms pequea, supongamos que es de 10 mg,
entonces en los humanos se usa menos de 1 mg
(mucho menos)
Dosis efectiva o teraputica 50% o DE50, DT50
Es la dosis que produce una respuesta
teraputica en el 50% de la poblacin.
Es
Farmacologa.

un

concepto

importante

en

ndice teraputico o margen de seguridad

Es un concepto que mide que tan daino
puede ser un frmaco. Indica que tan seguro es un
medicamento y si es peligroso o no dar una dosis
ms alta.
IT =

DL50 (dosis letal 50%)

DE50 (dosis efectiva 50%

Por
ejemplo,
la
digoxina,
un
medicamento utilizado en el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca tiene un ndice teraputico de
3.
Esto quiere decir que el IT = 3 (DL50)

Esto quiere decir que la dosis

teraputica o efectiva de la digoxina , que es la que
se administra al paciente es 1 mg.
Mientras que la dosis donde se muere la
mitad (50%) de la poblacin es de 3 mg.
Entonces, si un paciente en lugar de
tomarse una pastilla de 1 mg por error se toma 3
pastillas, puede morirse.
Mientras ms pequeo sea el IT (ndice
teraputico) ms peligroso es el medicamento.
Mientras mayor sea el IT ms seguro
ser el medicamento.

Un medicamento con un ndice teraputico

de 1000 es peligroso?
NO.
La penicilina y sus derivados tienen un
ndice teraputico de 1000, lo que quiere decir que
si la dosis efectiva es 1 cpsula, yo puedo tomar
1000 cpsulas y no tener problemas de toxicidad.
La
alrgicos.

excepcin

son

los

pacientes

ABSORCIN

Farmacocintica
Parte de la farmacologa que estudia los
procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y
eliminacin de los medicamentos. Puede describirse
como lo que le hace el cuerpo al medicamento.
Absorcin
Es el paso de una sustancia
medicamento a travs de una membrana.

La membrana celular est formada por

lpidos (grasas) y protenas.
La capa de lpidos es ms abundante.

Cmo atraviesa una

medicamento la membrana celular?

sustancia

Pues hay diferentes formas. Son estas:

Difusin simple
Es el paso de una sustancia por
gradiente de concentracin, es decir de un sitio
donde hay mucho, a donde hay ms poquito.
Las sustancias simplemente atraviesan
la membrana. Ejemplos de sustancias que
atraviesan libremente es el agua y el alcohol que
son de un tamao muy chico.
Tambin las sustancias que son solubles
en grasa (liposolubles) pasan libremente.

Casi todos los medicamentos son

solubles en grasa por lo que pueden atravesar
rpidamente la membrana celular.
Difusin facilitada
Las sustancias atraviesan la membrana
con ayuda de un transportador. Este proceso no
requiere de energa.
Transporte activo
Las
sustancias
requiere
de
transportador y se requiere de energa (ATP).

un

Fagocitosis
Las membranas son capaces de
englobar partculas slidas. Es como los macrfagos
se comen a las bacterias.
Pinocitosis
Es igual que la fagocitosis, pero en este
caso, las membranas engloban lquidos.

Hay otros factores que tambin

influyen en el paso de un medicamento a travs de
la membrana?
S.
Son los siguientes:
pH
Los medicamentos cidos se absorben
en pH cido (estmago).
Por ejemplo: la aspirina es un
medicamento cido que se absorbe muy bien en el
estmago.
Los medicamentos bsicos o alcalinos se
absorben en el intestino delgado.
La efedrina es un medicamento bsico

Tamao del medicamento

Los medicamentos que tienen un
tamao pequeo pueden atravesar fcilmente las
membranas.
El tamao de los medicamentos est
relacionado a su peso molecular (PM).
Espesor o grosor de la membrana
A mayor grosor menor paso. Cuando la
membrana es muy gruesa es ms difcil que los
medicamentos la atraviesen.

Presencia de alimentos en el estmago

La presencia de alimentos o acelera o
disminuye la absorcin.
Biodisponibilidad
Es la cantidad de medicamento que
llega al sitio de accin.
No todo el medicamento que se
administra llega al sitio donde acta, algunas
cantidades se van perdiendo en el camino.
Por ejemplo, un medicamento que tiene
una biodisponibilidad de 80, indica que slo el 80%
de la dosis administrada llega al sitio de accin y
hace efecto.

Entonces, qu factores determinan la absorcin de

un medicamento?

Tamao del medicamento

Solubilidad en grasa o agua
pH
Espesor o grosor de la membrana
Presencia de alimentos

Cmo
puede
medicamento?

atravesar

Difusin simple
Difusin facilitada
Transporte activo
Fagocitos
Pinocitosis

la

membrana

un

Dnde se absorbe un medicamento cido?

EN EL ESTMAGO
Dnde se absorbe un medicamento bsico?
EN EL INTESTINO
Qu es efecto de primer paso?
ES CUANDO EL MEDICAMENTO PASA POR
HGADO ANTES DE LLEGAR AL SITIO DE ACCIN

EL

Qu es la biodisponibilidad?
ES LA CANTIDAD REAL DE MEDICAMENTO QUE
LLEGA AL SITIO DE ACCIN

El proceso de absorcin se lleva a cabo

cuando el medicamento se administra por las
siguientes vas:
Oral
Respiratoria
Tpica
Intramuscular
Subcutnea
Rectal
En fin, la nica va donde no hay
absorcin es la intravenosa, pues el medicamento
llega directamente a la sangre.

DISTRIBUCIN

Despus de que un medicamento se

absorbe (o se inyecta en la vena) sigue el proceso
de distribucin.
Distribucin
Es el proceso mediante el cual un
medicamento es transportado al sitio de accin.
Cmo se transportan los medicamentos?
Una vez que los medicamentos estn en
la sangre son trasportados por las protenas
plasmticas.
La protena ms importante (y la ms
abundante) es la albmina, aunque hay otras que
tambin transportan a los medicamentos.

Entonces,
las
protenas
automviles de los medicamentos.

son

los

La albmina (que es la protena de

trasporte ms importante) tiene preferencia por
algunos medicamentos.
Por
ejemplo,
el
acetaminofn
(paracetamol o tempra) se une en un 90% a
protenas,
y
el
bactrim
(trimetroprim,
sulfametoxazol) se une un 65%.
Cul se trasportar ms rpido al sitio de accin?
El que tenga mayor unin, es decir, el
tempra. Si el medicamento no llega al sitio de
accin no hace efecto.

METABOLISMO

Metabolismo
Son los cambios bioqumicos que
sustancias endgenas y exgenas sufren en el
organismo para poder eliminarse fcilmente.
Los seres humanos estamos expuestos a una
gran cantidad de compuestos, entre los que se
encuentran los frmacos.
Algunos de estos compuestos son innocuos
pero

otros

pueden

causar

alteraciones

en

el

organismo.
La mayora de los medicamentos son
solubles en grasa.

La

liposolubilidad

medicamentos

se

ayuda

absorban

ms

que

rpido,

los
pero

tambin esta liposolubilidad hace que no se puedan

eliminar.
Para

que

un

medicamento

pueda

ser

eliminado o sacado del organismo necesita ser

transformado a un compuesto soluble en agua
(hidrosoluble).
Por qu los medicamentos deben de ser solubles
en agua para poder eliminarse?
Porque la mayora de los medicamentos
se elimina por la orina que es un lquido.

Se conoce como metabolismo al total de

reacciones qumicas que se llevan a cabo en el
organismo.
El metabolismo de frmacos se lleva a cabo
para formar productos con mayor hidrosolubilidad,
ms fcilmente eliminables.
En cuanto a la actividad de los medicamentos,
pueden darse los siguientes casos:
Sustancia activa que pasa a metabolito inactivo
Sustancia activa que pasa a metabolito activo
Sustancia activa que pasa a metabolito txico
Sustancia inactiva que pasa a metabolito activo

Sustancia activa
Es el medicamento o frmaco.
Cuando un medicamento es activo quiere
decir que va a producir un efecto farmacolgico, o
sea, que va a curar o aliviar alguna enfermedad
En el primer caso, un medicamento activo se
transforma en una sustancia inactiva, es decir, que
no tiene un efecto curativo.
En el segundo caso, un medicamento activo
se transforma en otro compuesto (o metabolito)
activo, es decir, que tambin tiene un efecto
curativo.

En el tercer caso, un medicamento activo se

transforma en otro compuesto (o metabolito) txico,
es decir, que daar al organismo .
En el ltimo caso, una sustancia inactiva, que
no tiene efecto curativo (profrmaco) se transforma
en un medicamento (o metabolito) activo, es decir,
que se transforma a un medicamento que tiene un
efecto curativo.
El

principal

rgano

encargado

del

metabolismo es el hgado y en menor proporcin en

plasma, tubo digestivo, rin y pulmn.

Cmo se metaboliza un medicamento?

Los

medicamentos

son

transformados

metabolizados por enzimas.

Las enzimas localizadas en el hgado y que
metabolizan a la mayora de los medicamentos son
llamadas:
Sistema de monooxigenasas de funcin mixta
Enzimas del citocromo P-450
Sistema oxidativo microsomal heptico

El metabolismo pude ser:

Inducido o acelerado
Inhibido o bloqueado (paralizado)
Induccin del metabolismo
Es el proceso mediante el cual el metabolismo
se acelera, es decir, se hace ms rpido.
Qu pasa cuando el metabolismo se acelera?
Cuando

el

metabolismo

se

medicamento se elimina ms rpido.

acelera

un

Si el medicamento se elimina muy rpido

entonces el efecto teraputico o curativo durar
menos y los pacientes no se van a curar.
Cundo se induce o acelera el metabolismo?
Cuando

los

medicamentos como:
Fenobarbital
cido valproico
Carbamazepinas
Fenilhidantnas

pacientes

toman

algunos

Tambin se acelera cuando el paciente:

Come carne asada al carbn
Toma caf
Fuma
Come chocolate
Qu pasa si el paciente tiene el metabolismo
acelerado?
Si el metabolismo est acelerado el efecto del
medicamento es menor, entonces, el paciente
necesitar ms medicamento para tener el efecto.

Inhibicin del metabolismo

Es el proceso mediante el cual el metabolismo
se bloquea, es decir, se paraliza.
Qu pasa cuando el metabolismo se bloquea?
Cuando

el

metabolismo

se

bloquea

los

medicamentos no se transforman a compuestas

solubles en agua y no se pueden eliminar.
Si el medicamento no se puede eliminar
entonces

se

intoxicarse.

acumular

el

paciente

puede

Cundo se inhibe o bloquea el metabolismo?

Cuando

los

pacientes

toman

algunos

medicamentos como:
Cimetidina
Ketoconazol
Rifampicina
Tambin se bloquea cuando el paciente:
Come vegetales como la col y el repollo
Toma jugo de toronja

Qu pasa si el paciente tiene el metabolismo

bloqueado?
Si

el

metabolismo

est

bloqueado

el

medicamento no podr ser eliminado del cuerpo,

entonces

se

acumular

el

paciente

puede

intoxicarse.
Existen

otros

factores

que

modifiquen

el

metabolismo?
S.
Especie
Los animales metabolizan a los medicamentos

Factores genticos
Existen numerosos factores genticos que
influyen en el metabolismo, algunas familias tienen
una

mayor

menor

cantidad

de

enzimas

metablicas.
Raza
Hay
diferentes

diferencias
razas,

metabolizan
medicamentos.

por

ms

metablicas
ejemplo,

los

lentamente

entre

las

japoneses
algunos

Sexo
Los hombres metabolizan ms rpido a los
medicamentos que las mujeres. Esto se debe a la
testosterona.
Dieta
Algunos alimentos inducen (carne asada, caf,
chocolate) o inhiben al metabolismo (col, repollo,
jugo de toronja).

Contaminantes ambientales
La mayora de los contaminantes ambientales
inducen al metabolismo.
Edad
Aunque ya a las 8 semanas de gestacin
empieza a funcionar el metabolismo en el embrin,
la capacidad metablica en nios es menor a la de
los adultos.
En

los

ancianos

tambin

metablica est disminuida.

la

capacidad

Enfermedades
Enfermedades

hepticas

disminuyen

el

metabolismo.
Insuficiencia

cardiaca

grave

disminuyen el riego sanguneo del hgado.

shock

Dnde se metabolizan los medicamentos?

EN EL HGADO Y EN MENOR CANTIDAD
INTESTINO, PLASMA, RIN, PULMN.

EN

Cul es el objetivo del metabolismo?

HACER QUE EL MEDICAMENTRO SEA SOLUBLE EN
AGUA PARA QUE SE ELIMINE POR ORINA
Qu es induccin del metabolismo?
ES CUANDO EL METABOLISMO SE ACELERA
Qu es inhibicin del metabolismo?
ES CUANDO EL METABOLISMO SE BLOQUEA

Qu factores inducen el metabolismo?

Medicamentos (fenobarbital, carbamazepina, etc)

Alimentos (carne asada, caf)
Contaminantes ambientales
Cigarros

Qu factores inhiben el metabolismo?

Medicamentos
(cimetidina,
ketoconazol,
rifampicina)
Alimentos (repollo, col, jugo de toronja)
Qu pasa si el metabolismo est acelerado?
El medicamento no hace efecto y se
requiere aumentar la dosis.

Qu pasa si el metabolismo est bloqueado?

El medicamento
paciente se puede intoxicar.

se

acumula

Qu factores influyen en el metabolismo?

Especie
Raza
Factores genticos
Edad
Sexo
Dieta
Enfermedades
Contaminantes ambientales

el

ELIMINACIN

Eliminacin
Es

el

proceso

mediante

el

cual

un

pueda

ser

medicamento sale del organismo.

Para

que

un

medicamento

eliminado o sacado del organismo necesita ser

soluble en agua (hidrosoluble).
Cul es el rgano ms importante donde se
eliminan los medicamentos?
El principal rgano encargado de la
eliminacin es el rin y en menor proporcin tubo
digestivo, piel, cabello, uas, pulmn, etc.

Por qu los medicamentos deben de ser solubles

en agua para poder eliminarse?
Porque la mayora de los medicamentos
se elimina por la orina que es un lquido.
Las principales vas de eliminacin son:

Renal
Biliar
Pulmonar
Saliva
Intestinal
Cutnea
Lagrimal
Glndula mamaria

Vida media
Tiempo que tarda un medicamento en bajar
su concentracin plasmtica a la mitad.
Por ejemplo, si un medicamento tiene una
vida media de 2 horas, entonces:
Tiempo

(h)

Concentracin

(mg/mL)
0

50

25

12.5

6.25

3.125

plasmtica

Entonces, si la vida media de un medicamento

es de 2 horas, eso quiere decir que cada 2 horas va
a disminuir su concentracin plasmtica a la mitad.
Eliminacin renal
El rin es el rgano mediante el cual se
eliminan la mayora de los frmacos mediante la
orina.
La eliminacin renal est influida por el pH, la
edad, el flujo de sangre al rin, la solubilidad del
medicamento en agua, etc.

Va biliar
Algunos

medicamentos

solubles

en

grasa

(liposolubles) se eliminan por bilis y, as, pasan al

intestino.
Leche
Cuando un medicamento se elimina por leche
(y hay muchos) el beb presenta los efectos
teraputicos y tambin los adversos.
Generalmente, se recomienda a la madre que
cuando sea necesario usar medicamentos, deje de
lactar al beb.

Va respiratoria
Los

medicamentos

que

ingresan

por

respiratoria tambin son eliminados por esta va.

va

VAS DE ADMINISTRACIN

Las vas de administracin se clasifican en:

Va digestiva

sublingual
oral
rectal

Va parenteral

intramuscular
intravenosa
intraarterial
intradrmica
subcutnea
intraarticular
intraperitoneal
intrarraqudea
intracardiaca

Va respiratoria
Va tpica

oftlmica
tica
nasal
drmica
vaginal

Administracin sublingual
El medicamento se coloca debajo de la
lengua. La absorcin es muy rpida, casi tan rpida
como si el medicamento se administrar por va IV.
Un ejemplo de medicamentos administrados
por va sublingual es la nitroglicerina, usada en el
tratamiento de la angina de pecho en pacientes con
alteraciones cardiacas.

Administracin oral
El medicamento se administra por deglucin.
Es

la

va

de

administracin

de

eleccin

en

tratamientos crnicos (de larga duracin). Es la ms

usada.
Tiene las siguientes ventajas:
Barata
No requiere de personal preparado
No es invasiva
Permite tratar fcilmente las sobredosis o intoxicaciones
No requiere de material especial
Pueden administrarse grandes cantidades

Las desventajas de la va de administracin

oral son:
Interferencia de los alimentos
Es ms lenta que las vas parenterales
El paciente debe poder tragar
El paciente debe estar consciente
El medicamento tiene efecto de primer paso (metabolismo heptico)
No puede usarse en pacientes con vmitos
El efecto tarda en aparecer
El medicamento puede tener sabor desagradable
El medicamento puede ser inactivado por el cido clorhdrico o por
enzimas

Administracin rectal
Es una de las vas ms tiles en pediatra. La
absorcin es rpida. Los medicamentos estn en
supositorios formados con glicerina o grasas. No
tienen

efecto

de

primer

paso.

Es

la

va

de

administracin ideal en pacientes con vmitos o

incapaces de tragar.

Administracin intramuscular
Generalmente, la administracin IM se realiza
en los glteos. Se aplica en el cuadrante superior
izquierdo.
Tiene las siguientes ventajas:
Absorcin rpida
El paciente no requiere estar consciente
Permite volmenes relativamente altos (hasta 10 mL)
Pueden administrarse medicamentos oleosos
Es relativamente fcil aprender a administrar

Las desventajas son:

Se considera una va invasiva
Es dolorosa
Requiere de materia, por lo que aumenta el costo
Tiene efecto de primer paso
Pueden producirse abscesos e infecciones en el rea de aplicacin
Es difcil tratar las sobredosificaciones o inyecciones
A los pacientes les desagrada
Requiere de cierta preparacin para la administracin
Se requieren conocimientos de manejo de objetos punzo-cortantes
No pueden administrarse sustancias irritantes

Administracin intravenosa
En est va no existe el proceso de absorcin.
Es la ms rpida y por lo tanto la de primera
eleccin en urgencias.
Tiene las siguientes ventajas:
Es la ms rpida
El efecto teraputico se presenta de inmediato
No est afectada por el proceso de absorcin
Se pueden administrar grandes volmenes
Pueden administrase sustancias irritantes
El paciente no requiere estar consciente

Las desventajas de la va IV son las siguientes:

Se requiere de personal capacitado para su uso
El medicamento debe administrarse lentamente
Requiere de material por lo que los costos se incrementan
Es difcil tratar la sobredosificacin o las intoxicaciones
No pueden administrarse sustancias oleosas pues pueden causar
una embolia grasa
Si el medicamento es muy irritante puede haber necrosis en el rea
de aplicacin

Administracin intraarterial
Esta va es poco frecuente y de alto riesgo,
generalmente se usa para administrar medios de
contraste para el diagnstico de enfermedades.
Se realiza en un hospital y requiere de
personal especializado.
Administracin intraperitoneal
Se usa en dilisis peritoneal y permite grandes
volmenes (2 L). El efecto es tan rpido como con la
va IV. Las sustancias pueden ser oleosas o acuosas.

Administracin intradrmica
Permite volmenes muy pequeos (0.2 mL).
Sus usos estn limitados a intradermorreacciones
para diagnstico.

Administracin subcutnea
El medicamento se administra debajo del
panculo adiposo. Permite volmenes de grandes y
pueden administrarse sustancias oleosas o acuosas.
Pueden
inflamacin.

producirse

abscesos

reas

de

Administracin intraarticular
Se realiza dentro de la cpsula articular,
generalmente en casos de artritis o dolor articular
intenso

Administracin respiratoria
Se

administran

por

esta

va

los

gases

anestsicos, lquidos voltiles (que forman vapores)

y aereosoles (partculas slidas de un pequesimo
tamao).
El sitio de accin depender del tamao de la
partcula.
La superficie de absorcin es muy extensa.

Administracin tpica
El medicamento se aplica en forma local y los
efecto slo son para una regin determinada.
Cuando la administracin es en piel, los
medicamentos oleosos se absorben rpidamente y
el rea de aplicacin es grande.

EL MEDICAMENTO

Medicamento
Art. 221, Ley General de Salud, Mxico, Cap. IV
Toda sustancia o mezcla de sustancias de
origen

natural

sinttico

que

tenga

efecto

teraputico, preventivo o rehabilitatorio, que se

presente en forma farmacutica y se identifique
como

tal

por

su

actividad

farmacolgica,

caractersticas fsicas, qumicas y biolgicas.

Criterios para elegir un medicamento

Los ms importantes son:
Formulacin (ingrediente activo, base, etc.)
Racionalizacin del uso
Presentacin farmacutica

Formas farmacuticas
Es la mezcla de uno o ms frmacos con o sin
aditivos, que presentan varias caractersticas fsicas
para

su

adecuada

dosificacin,

conservacin

administracin.
Excipiente o vehculo
Sustancia sin actividad teraputica, que facilita
la preparacin y empleo del medicamento. Completa
una forma farmacutica.
c.b.p.

Cuanto basta para

Por ejemplo, cuando vemos una caja de un

medicamentos la siguiente frase:
Fenilefrina .10 mg
Excipiente c.b.p.100 mg
Esto quiere decir que tiene 90 mg del
excipiente. El excipiente no es un medicamento,
generalmente es almidn.
En

el

caso

de

lquidos,

como

en

las

inyecciones de antibiticos el excipiente o vehculo

es el lquido donde se disuelve el medicamento.

Correctivo
Es una sustancia o componente que se aade
al

medicamento

para

eliminar

caractersticas

indeseables, como mal sabor, olor, etc.

Conservador o preservador
Sustancia

utilizada

para

evitar

la

descomposicin del medicamento, lo que ayuda a

puedan

ser

almacenados

(azcar, alcohol, etc.)

durante

ms

tiempo

El uso racional de los frmacos requiere

diversos factores como:

Un diagnstico correcto
Un conocimiento adecuado de la enfermedad
La seleccin de frmaco ideal
Esquema teraputico adecuado (dosis y intervalo)
Tiempo adecuado del tratamiento

Factores que intervienen en el efecto de un frmaco

Factores debido al paciente:
Fisiolgicos

Patolgicos
edad

hepticos

peso

renales

raza

cardiacos

embarazo

desnutricin

Posologa (dosificacin)
Estudio

de

las

dosis

las

que

deben

administrarse los medicamentos.

Depende de:
Naturaleza del principio activo (cantidad).

Naturaleza

de

la

enfermedad

cefalea).
Va de administracin.
Factores del individuo.
Interacciones entre medicamentos.

(migraa

Naturaleza del principio activo

Referido a la cantidad de medicamento. Se
debe

de

considerar

la

dosis

adecuada

del

medicamento.
Cada medicamento tiene un rango donde se
encuentran las concentraciones teraputicas.
Cuando las dosis del medicamento son ms
bajas de lo indicado no hay efecto teraputico y
cuando son ms altas puede haber peligro de
intoxicaciones.

Naturaleza de la enfermedad
El ejemplo mencionado es el dolor de cabeza
(cefalea) y la migraa.
Para tratar el dolor de cabeza normal se
utilizan analgsicos como la aspirina, el tempra,
ibuprofeno, etc.
Pero, para tratar la migraa (que tambin es
un

dolor

de

cabeza)

se

usan

otro

tipo

de

medicamentos, como la ergotamina, el sumatripan y

otros.
Entonces el tratamiento depender de la
enfermedad y sus sntomas.

Vas de administracin
La eleccin del medicamento depender de
que va se podr usar con el paciente.
Por

ejemplo,

administrarse

en

bebs

medicamentos

no

como

pueden
pastillas,

cpsulas, grageas, etc.

En un paciente inconsciente no se puede usar
la va oral, a menos que el paciente este intubado
porque puede haber riesgo de broncoaspiracin.

Factores del individuo

Son

las

caractersticas

propias

de

cada

paciente.
Algunos pacientes tienen el metabolismo ms
lento,

no

responden

genticamente

un

tratamiento.
Otro ejemplo son los pacientes alrgicos que
no pueden usar los medicamentos que les producen
esa reaccin.

Interacciones de los medicamentos

Son de gran importancia porque afectan a
todo el esquema teraputico.
Por ejemplo, la presencia de alimentos o
acelera o disminuye su absorcin en el estmago.
Hay
metabolismo

medicamentos
y

afectan

que
la

aceleran

respuesta

el
otros

medicamentos.
Hay medicamentos que si se administran
juntos producen toxicidad o incluso la muerte.

Apego al tratamiento
Es

el

incumplimiento

del

tratamiento

farmacolgico y puede ser debido a diversas causas

como:
Omisin
Alteracin en la dosificacin
Alteracin en la cronologa
Alteracin en la secuencia
Agregar medicamentos no prescritos
Terminar prematuramente el tratamiento

En un tratamiento farmacolgico se debe

elegir al frmaco que produzca mayores efectos
benficos y los menores efectos adversos.

Una parte fundamental del xito de un

tratamiento

farmacolgico

es

la

informacin

adecuada al paciente y/o a los familiares.

Considerar tambin si en la farmacia se les

retirar la receta y, por lo tanto, las indicaciones.

PRESENTACIONES
FARMACUTICAS

Polvo
Forma slida que contiene el o los principios
activos y aditivos finamente molidos y mezclados
para asegurar su homogeneidad. En el caso de
polvos inyectables, deben ser polvos estriles.

Presentaciones farmacuticas
Se clasifican en:
Frmacos administrados por va oral
Frmacos administrados por va rectal
Frmacos administrados por va respiratoria
Frmacos administrados por va cutnea
Frmacos administrados por va parenteral
Frmacos administrados por otras vas

Presentaciones por va oral

Slidos:

Lquidos:
Pldora

Elixir

Gragea

Jarabe

Cpsulas

Soluciones

Perlas
Suspensiones
Tabletas

Emulsiones

Trociscos
Pacientes conscientes.
Presenta todos los procesos farmacocinticos
(absorcin, distribucin, metabolismo y eliminacin).

Pldoras
Tienen forma circular o esfrica.

Grageas
Ncleo slido con la sustancia activa, cubierta
de una sustancia aglutinante.

Cpsulas
Estn formadas por cilindros de queratina o
gelatina.
El principio activo est dentro de los cilindros.

Tabletas
Contiene a la sustancia activa, mezclada con el
excipiente, los cuales fueron colocados en moldes y,
posteriormente, se les ejerci presin.

Perlas
El principio activo es un lquido, cubierto con
una cpsula.

Trociscos
El medicamento est mezclado con azcar.

Elixir
El

principio

activo

est

disuelto

en

un

excipiente formado por alcohol y agua. Contiene

hasta un 20% de alcohol.

Jarabes
El

principio

activo

est

contenido

en

un

excipiente a base de azcar y agua. El azcar

funciona como conservador y est hasta en un 30%.

Soluciones
Son

mezclas

acuosas u oleosas.

homogneas

pueden

ser

Suspensiones
Hay una mezcla de dos fases que no se
disuelven, una es lquida y

la otra es slida,

constituida por uno o varios slidos dispersados en

forma de finas partculas en una fase dispersante.

Presentaciones por va rectal

Son los supositorios
Existen diversas ventajas con esta forma
farmacutica.
Estn hechos a base de glicerina, grasa,
manteca de cacao, polietilenglicol y el principio
activo.

Presentaciones por va respiratoria

El medicamento est en aereosol o spray. La
mayora de estos medicamentos es de accin local y
el sitio depender del tamao de partcula.

Presentaciones por va cutnea

Pastas
Pomadas
Lociones
Ungentos
Cremas
La administracin es por va tpica

Pastas
De consistencia casi slida. Contiene un polvo
protector,
excipiente.

adems

del

ingrediente

activo

el

Pomada
Formada por una emulsin de grasa y agua.

Lociones
El medicamento est disuelto en una solucin
de agua y alcohol.

Ungentos
El medicamento est contenido en un vehculo
graso.

Crema
El medicamento est contenido en una mezcla
de grasa y agua, donde predomina el agua.

Presentaciones por va parenteral

El vehculo debe ser estril y estar libre de
pirgenos.

Presentaciones por otras vas

Oftlmica
tica
Nasal
Intravaginal

Oftlmica
El medicamento est contenido en un vehculo
lquido. Debe estar estril y ser isotnico como las
lgrimas.

Intravaginal
El medicamento est contenido en un vehculo
graso o en una gelatina.

tica
El medicamento est contenido en un vehculo
graso.
Nasal
El vehculo es un lquido y se presenta en
spray.
Parches

MECANISMO
DE
ACCIN

Farmacodinamia
Parte de la farmacologa que se encarga de
estudiar

los

medicamentos,

mecanismos
es

decir,

de
como

accin
actan

de
en

los
el

organismo.
Mecanismo de accin
Es la forma como actan los medicamentos.
Se basa en la estructura qumica del medicamento y
la unin a un receptor.

Qu es un receptor?
Es

una

estructura

especial y es donde se

que

tiene

una

forma

pegan o unen los

medicamentos.
Teora de los receptores
Postulada por Paul Erlich. Establece que en el
organismo hay sitios especficos para que se unan
los medicamentos.
La

unin

depende

de

la

forma

del

medicamento y la forma del receptor (como una

llave y una cerradura).

Esto quiere decir que el medicamento y el

receptor deben encajar.
medicamento

receptor

Unin:

efecto o
respuesta

Entonces para que un medicamento produzca

un

efecto

determinado

deben

encajar

con

el

receptor.
Entonces,

se

plantearn

las

siguientes

definiciones:
Medicamento o frmaco agonista
Es aquel que se une al receptor y produce una
respuesta.

Es como cuando queremos abrir una puerta y

tenemos un manojo de llaves.
Buscamos

la

llave

que

encaja

con

la

cerradura, pero no slo eso, sino que debe de abrir

la puerta (hay llaves que pueden encajar en la
cerradura pero que no abren).
Medicamento o frmaco antagonista competitivo
Es aquel que se une al receptor y NO produce
una respuesta.

No hay

Es como cuando usamos una llave que s

encaja en la cerradura pero no gira y entonces la
puerta no se abre.
Pero, adems si esta llave se queda en la
cerradura impide que se pueda usar la llave que si
abre (como cuando llegamos a nuestra casa y
alguien de nuestra familia llego antes y al cerrar la
puerta dejo su llave pegada en la cerradura,
entonces nosotros no podremos meter nuestra llave
y abrir).
Entonces, el medicamento compite con
sustancia

endgena

se

une

su

ocupando su lugar e impidiendo su efecto.

una

receptor

Medicamento o frmaco antagonista no competitivo

Es cuando un frmaco acta en otro receptor
y produce los efectos contrarios a la sustancia
endgena.
Respuesta
endgena
por ejemplo aumento de la
presin
Sustancia

Receptor

endgena

Medicamento
Antagonista

Receptor

Respuesta

Es

decir,

que

en

el

antagonismo

no

competitivo para bajar la presin arterial se usara

un medicamento que produjera un descenso de esta
presin.
ESTO NO SE USA EN FARMACOLOGA, SE USA EL
ANTAGONISMO COMPETITIVO
As, para bajar la presin arterial, en medicina
se usan medicamentos que impiden que la presin
aumente. Por ejemplo bloquear las funciones de
sustancias
adrenalina)-

que

suban

la

presin

(como

la

RESPUESTA ESPERADA
Y
NO ESPERADA

Siempre que administramos un medicamento

puede

producirse

la

respuesta

esperada,

pero

tambin puede producirse una respuesta o varias no

esperadas.
Respuesta esperada
Es cuando un medicamento produce el efecto
teraputico deseado.
Por ejemplo, cuando nos duele la cabeza y
usamos una aspirina (cido acetilsaliclico), despus
de un rato nos deja de doler la cabeza. Esto es la
respuesta esperada.

Efectos adversos
Son
producir

los
el

efectos

indeseables

medicamento,

que

generalmente

puede
estn

descritos en la caja.
Por ejemplo, la aspirina me quit el dolor de
cabeza pero despus de tomrmela me dio gastritis
o acidez estomacal. La acidez es un efecto adverso.
Efecto colateral
En algunos libros los efectos adversos y
colaterales significan lo mismo, pero en realidad no
es as.

Un efecto colateral es cuando se presenta un

efecto que puede ser daino (efecto adverso) en
algunas circunstancias o benfico (efecto colateral)
en otras.
Por ejemplo, cuando la aspirina empez a
usarse slo fue por su efecto analgsico, pero
despus de un tiempo se observ que tambin
actuaba como antiagregante plaquetario (impide la
formacin de cogulos en la sangre) y entonces, se
empez a usar para prevenir los infartos.

Respuesta no esperada
Son las reacciones alrgicas que se presentan
en algunos pacientes. Son totalmente inesperadas o
impredecibles y no dependen de la dosis.
Por ejemplo, cuando una persona es alrgica
al cacahuate, no importa si slo se come uno o si se
come 100, la respuesta siempre ser la misma, o
sea, la reaccin alrgica.

Ahora
importantes

se
en

describirn
farmacologa,

otros
que

trminos
aunque

se

asocian ms al uso de drogas y estupefacientes

tambin se presentan con medicamentos.
Tolerancia
Es la disminucin del efecto de una sustancia
o medicamento usando la misma dosis. Cuando se
usa

cocana

en

forma

crnica

el

efecto

va

disminuyendo con la misma dosis y entonces los

adictos van aumentando cada vez ms la cantidad.

Dependencia
Se produce cuando despus de usar una
sustancia durante un tiempo largo (en forma
crnica), los pacientes necesitan esta sustancia para
poder estar bien.
Sndrome de abstinencia
Se produce cuando a un paciente que ha
desarrollado

dependencia

se

le

quita

el

medicamento o droga y entonces, este paciente

tiene

una

serie

de

ocasionarle la muerte.

reacciones

que

pueden

Recurrencia
Esta situacin slo se produce con drogas
alucingenas (como el peyote). Es cuando una
persona alguna vez ingiri un alucingeno y tuvo el
viaje o las alucinaciones. Despus de esto pasa un
tiempo y el paciente no ha vuelto a ingerir la
sustancia, pero en algn momento puede volver a
presentar las alucinaciones, es un viaje gratis
(flashbacks, o flashazos de algn recuerdo que
hacen que la persona vuelva al momento en que
paso).

ESPERO QUE LES HAYA QUEDADO CLARO, SI

TIENEN ALGUNA DUDA ESCRIBANMELA Y TRATAR
DE CONTESTARLES.
AUNQUE

COMO

NO

HE

SABIDO

DE

USTEDES

SUPONGO QUE NO HAY DUDAS. CREO QUE LO VER

EN EL EXAMEN.
GRACIAS.
DRA. TERESA ZANATTA