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Apunte de la clase de la Dra.

Marisol Conde vila (1 parte)

FRMACOS UTILIZADOS EN EL
SNDROME METABLICO
Clasificacin de los frmacos por grupos.
Biguanidas:
Metformina
Fenformina
Tiazolidinedionas:
Rosiglitazona
Pioglitazona
Inhibidores de la alfa glucosidasa:
Acarbosa
Miglitol
Sulfonilureas:
De primera generacin:
Tolbutamida
Clorpropamida
Tolazamida
Segunda generacin:
Glibenclamida
Glipizida
Tercera generacin:
Glimepirida
Meglitinidas:
Repaglinida.
Derivados de la D-fenilalanina:
Nateglinida.
Antidiabticos inyectables:
Pramlintida
Exenatida
Sitagliptina
Insulinas:
De accin rpida:
Lispro
Aspart
Glulisina
De accin corta:
Regular
Inhalada
Accin intermedia:
NPH
Premezcladas:
NPH/regular
NPH/NPA
NPH/NPL
De accin prolongada:
Glargina
Detemir.

(Mario A. Ornelas)
Mecanismo de accin y acciones de cada frmaco.
ANTIHIPERGLUMIEANTES.
BIGUANIDAS.
Aumentan la gluclisis
Aumentan la actividad de receptores GLUT-4
Disminuyen gluconeognesis
Disminuyen glucogenlisis
Disminuye glucagn
Disminuyen la produccin de glucosa por el hgado
Para pacientes hiperinsulinmicos
TIAZOLIDINEDIONAS.
Son menos hepatotxicas y se metabolizan en hgado por
citocromos.
Son agonistas del PPAR-gamma
Modulan la expresin de genes modulares de la gluclisis,
hormonas, citocinas y apoptosis
Disminuyen los TAG
Aumentan LDL
Efectos adversos con un mal estilo de vida.
INIHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA
Antihiperglucemiantes que actan sobre leon terminal
para inhibir esta enzima que favorece la digestin de los
carbohidratos
<la digestin y absorcin de almidones y
disacridos.
< la hemoglobina glucosilada.
Se administra preprandial
Ocasionan una absorcin deficiente de
carbohidratos simples
Tienen excrecin urinaria sin cambios del frmaco,
tienen una vida media corta de 4h.
Indicaciones:
Prevencin de la DM
Prediabetes
Adyuvantes de otros frmacos para la DM
Edad avanzada (que no olviden tomarlos bien)
Hiperglucemia posprandial predominante
Si se administra el frmaco despus de una alimento o
incluso si se toma bien pero se comen muchos azcares
quedar mucha glucosa en el intestino y jalar agua con lo
que provocar diarrea osmtica y las bacterias del colon
fermentarn la glucosa y el paciente presentar
meteorismo.
Efectos adversos:
Se dan en un mal estilo de vida
El no seguir bien las indicaciones
Mucho medicamento puede ocasionar un exceso de
trabajo por el rin.

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)

(Mario A. Ornelas)

PRAMLINTIDA
Es subcutnea
Anlogo de la amilina que es una hormona secretada por
el pncreas que disminuye el glucagn, el vaciamiento
gstrico y el apetito.
Es un antihiperglucemiante
Disminuye la glucosa posprandial
Efecto anorxico a nivel del SNC
Es un adyuvante de los antidiabticos orales, no producen
hiperglucemia. En caso de hiperglucemia posprandial hace
que se secrete insulina; se administra preprandial porque
tiene una VM corta de 4h.

cuerpo secreta catecolaminas y predispone a un accidente


cardiovascular como infarto. Es el riesgo de todos los
hipoglucemiantes.

INCRETINAS: hormonas producidas por el intestino que


estimulan la secrecin de insulina en caso de
hiperglucemia posprandial.

Insulinas de accin rpida:


La lispro, la aspart y la glulisina, duran de 2-4h
Ventajas: simulan la secrecin prandial y tienen menor
riesgo de hipoglucemia posprandial
BICSIC de mayor eleccin (Bomba de Infusin Continua de
Insulina SubCutnea)
Desventajas: se requieren mnimo 3 inyecciones.

EXENATIDA.
Subcutnea.
Aumenta el nmero de clulas beta del pncreas, potencia
la secrecin de insulina en presencia de hiperglucemia
posprandial.
Disminuye el glucagn
Anorxico por SNC (estimula el centro de la anorexia en el
hipotlamo) es de admn. preprandial por VM corta.
SITAGLIPTINA.
Subcutnea.
Inhibe la DPP-4 (dipeptidilpeptidasa-4) una enzima que
degrada las incretinas.
Reduce la hiperglucemia, y la hemoglobina glucosilada,
facilita la prdida de peso. VM de 12h. Se administra antes
del desayuno y de la cena.
Anorxico porque estimula el centro de la anorexia.
HIPOGLUCEMIANTES
En las clulas beta bloquean canales de K, despolariza,
entra el Ca y se contrae la clula beta y libera insulina.
SULFONILUREAS.
De primera generacin:
Tolbutamida: VM 4-5hr (preprandial) antes de la comida o
cena
Clorpropamida: VM 32h 250mg/da
Tolazamida: VM 12h
De segunda generacin: eliminados por rin en 4-8 horas
Glibenclamida: VM24h 2.5mg/da
Glipizida
De tercera generacin
Glimepirida: VM24h 1mg/da.
Su efecto adverso ms temido es la hipoglucemia, puede
haber alergia pro ser sulfas: en caso de hipoglucemia el

Repaglinida y Nateglinida.
Son metabolizadas por el hgado y tienen excrecin renal
Son de administracin preprandial y se dan en casos de
alergia a las sulfas.
La nateglinida es ms segura en insuficiencia renal crnica
y tiene una menor incidencia de hipoglucemia.
DM insulinodependientes.

Insulinas de accin corta:


La regular y la inhalada. Duran de 5-6h y tardan de 15 a 20
minutos en iniciar su accin.
Ventajas: la regular es IV en caso de cetoacedosis
diabtica, coma hiperosmolar y en pacientes
hospitalizados. La inhalada es inicio rpido.
Desventajas: la regular presenta desfasamiento y la
inhalada puede ocasionar fibrosis pulmonar e
inmunogenicidad.
Insulinas de accin intermedia.
NPH, dura de 12-14h, tiene un efecto hipoglucemiante que
inicia de 2 a 5h.
Premezcladas
70/30 (NPH/regular) 10-15min antes de desayunar
50/50
70/30 (NPH/NPAspart) 5-10 min antes de comer.
75/25 (NPH7NPLispro) 5 min antes de comer, su
efecto dura hasta 12h
50/50
Insulinas de accin prolongada.
Glargina
Detemir.
Ventajas: 1 sola inyeccin s y solo s lleva ESTILO SANO DE
VIDA. Soporte reproducible y menos inmungenos.
Seguimiento:
ESV
Glucemia capilar preprandial.
META: 70-105 mg/dl de glucemia preprandial.

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


A los pacientes con DM2 con resistencia a la insulina se les
puede dar de alta y tambin los MODY (diabetes que inicia
en la madurez presentada en le joven) con metformina.

HIPOLIPEMIANTES.
Clasificacin de los frmacos.
Estatinas:
Rosuvastatina
Pravastatina
Lovastatina
Fluvastatina
Simvastatina
Atorvastatina
Niacina (vitamina B3 o cido nicotnico)
Fibratos (Ac. Fbrico)
Gemfibrozil
Fenofibrato
Benzafibrato
Resinas que se fijan a cidos biliares.
Colestipol
Colestiramina
Colesevelam
Inhibidores de la absorcin de esteroles.
Ezetimibe
Omegas
3
6
Anorexignicos:
Rimonabant
Orlistat
Sibutramina
FARMACOLOGA CLNICA
Estatnicos.
Rosuvastatina y atorvastatina duran 24h
Simvastatina, pravastatina y fluvastatina 12h
Lovastatina 6h
Inhiben parcialmente la 3H3MG-CoA reductasa (3-hidroxi
3-metilglutaril coenzima A) con lo que no se produce
colesterol.
disminuye colesterol total
aumenta receptores LDL en hgado para su
catabolismo
principal efecto disminuye las LDL
la HMG-CoA dependiendo de la grasa consumida, sintetiza
las lipoprotenas, si se destruyen LDL, la enzima lo que
hace es producir HDL
Acta directamente proporcional en cuanto a la
produccin de LDL, VLDL, IDL. Acta indirectamente

(Mario A. Ornelas)
proporcional en cuanto a la produccin de HDL y el resto
de las lipoprotenas.
Hay rabdomilisis por incremento de la CK
Son metabolizados en hgado
Produce dao heptico
Provocan nuseas, cefalea, vmito y edema
La nica dislipidemia congnita en la que se indican las
estatinas es en la HIPERCOLESTEROLEMIA FAMILIAR
HOMOCIGOTA
Son los frmacos de ELECCIN en la
ateroesclerosis
Las estatinas estabilizan el endotelio porque reducen el
estrs oxidativo y estimulan a las HDL para que disminuya
la placa ateromatosa.
INDICADOS en cardiopata isqumica: SX
coronario agudo, angina e IAM
SE PREFIERE usar las de accin prolongada como
rosuvastatina y atorvastatina para el SX
metablico.
DE ELECCIN en elevaciones de LDL
Pueden ser indicados en la disbetalipoproteinemia
Niacina (Vitamina B3 o cido nicotnico).
Estimula la lipoproten lipasa que degrada los enlaces de
los triglicridos y stos disminuyen
En algunas clulas no producen liplisis no habrn lpidos
disponibles para formacin de LDL.
PRINCIPAL frmaco para incrementar las HDL
PRINCIPAL INDICACIN: En todas las dislipidemias de
origen genticas, excepto la hipercolesterolemia familiar
homocigota
Efectos adversos:
Pueden producir resistencia a la insulina y es muy
temido.
Pueden producir cuadros de hiperuricemia.
Meta:
<200 mg de colesterol
<100 mg de LDL
<130 mg de TG
>45 mg de HDL
Fibratos (cido fbrico).
Gemfibrozil
Fenofibrato
Benzafibrato
Estimulan la LPL y degrada a los TG
Aumentan la oxidacin de cidos grasos en hgado
y msculo
<TG
<VLDL

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)

<LDL
>HDL
Favorecen la liplisis de VLDL por medio de la LPL
Frmacos de ELECCIN en hipertrigliceridemia y
no causan resistencia a la insulina
Efectos adversos:
El ms temido es la hipokalemia que conduce a las
arritmias
Tambin puede producir colelitiasis (litos en vescula
biliar).
Resinas que se ligan a cidos biliares.
Colestipol
Colestiramina
Colesevelam: presenta menos efectos adversos.
Forman un enlace inico con ac. Biliares y colesterol, por lo
tanto no se reabsorben en intestino y se excretan con las
heces; inicia la catabolia en hgado para formar ms bilis.
El colesterol de la dieta tambin se une a las resinas y es
excretado.
Efectos adversos:
Esteatorrea
inhibe absorcin de otros medicamentos,
disminuye la reabsorcin de vitaminas liposolubles
como la K
Perfil lipdico: es ms discreto.
< la reserva de cidos biliares
< LDL
< colesterol
Indicaciones:
Para hipercolesterolemias aisladas
Prurito relacionado a depsito de colesterol
Intoxicacin por digitlicos
Hiperbilirrubinemia
Carcinoma de cabeza de pncreas
Inhibidores de la absorcin de esteroles.
Ezetimibe
Impide la absorcin de cidos biliares, colesterol y
fitoesteroles.
Un porcentaje se metaboliza en hgado y se elimina por va
renal.
Mismos efectos adversos, indicaciones y perfil lipdicos
que las resinas
Omegas
3
6
Se hallan en aceite de hgado de bacalao y de pescado

(Mario A. Ornelas)
Estimulan la produccin de HDL y son adyuvantes para el
tratamiento de dislipidemias.
Anorexignicos: no son recomendados.
Rimonabant:
Agonista del receptor CB1
Modula la ingesta de alimentos, metabolismo de la
glucosa, lpidos y peso corporal.
Efectos anorexignicos con las grasas.
La HMG-CoA comienza a producir HDL al no consumir
grasas y por lo mismo tambin disminuyen los TG
Efectos adversos:
Como los de la marihuana: adiccin.
Reduce la compulsin por comer y fumar. Al dejar el
frmaco viene el rebote.
Orlistat y Sibutramina:
Para la obesidad por su efecto anorexignico.
Producen anorexia por va de catecolaminas
noradrenrgicas sobre SNC
>HDL
<LDL
<colesterol
TIL para la insuficiencia heptica.
Efectos adversos:
Hiperexcitacin
Nerviosismo
Ansiedad
Tensin
Rebote

FRMACOS UTILIZADOS PARA LA


HIPERURICEMIA.
Clasificacin de frmacos.
Colchicina
AINEs:
Indometacina
Salicilatos
Oxaprozin.
Uircosricos:
Probenecid
Sulfinpirazona
Benzbromarona
Alopurinol
Febuxostat
Oxipurinol
Glucocorticoides:
Prednisona

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Vitamina C
Uricasas:
Rasburicasa
PEG-uricasa
HIPERURICEMIA.
7mg/dl sintomtica: gota
Cuando un paciente tiene hiperuricemia no debe comer
grasas ni carnes porque los ncleos celulares tienen
purinas. Las aves y peces s se pueden comer
Hasta 6mg/dl de uricemia es normal
Personas sanas con hiperuricemia tienen alto riesgo de
desarrollar Sx metablico.
Alopurinol, Febuxostat y Oxipurinol (metabolito del
alopurinol)
Inhiben la formacin de cido rico al inhibir la xantina
oxidasa y se forma hipoxantina y xantina que son
fcilmente depurables
Uricasas:
Rasburicasa
PEG-uricasa.
Transforman el cido rico en alantona que es un
producto hidrosoluble.
Uricosricos:
Probenecid
Sulfinpirazona
Benzbromarona.
Vitamina C aunque no pertenece directamente al
grupo.
stos incrementan la excrecin de cido rico al inhibir su
reabsorcin en el tbulo contorneado proximal.
Estn CONTRAINDICADOS en la nefrolitiasis
Colchicina.
INDICADA en la artritis gotosa aguda. sta impide la
fagocitosis por los leucocitos, la quimiotaxis y posee un
efecto ANTIINFLAMATORIO
AINEs
Bloquean la sntesis de prostaglandinas.
Glucocorticoides.
Inhiben la fosfolipasa A-2 y ya no hay inflamacin.

ANTIHIPERTENSIVOS.

(Mario A. Ornelas)
Clasificacin de los frmacos.
Simpaticolticos:
Metildopa
Clonidina
-bloqueadores:
Acebutolol
Atenolol
Betaxolol
Bisolprolol
Carteolol
Carvedilol
Esmolol
Labetalol
Metoprolol
Nadolol
Nebivolol
Penbutolol
Pindolol
Propanolol
Bloqueadores 1:
Prazosina
Terazosina
Doxazosina
Antagonistas no selectivos:
Fentolamina
Fenoxibenzamina
Vasodilatadores:
Hidralazina
Minoxidil
Nitroprusiato
Diazxido
Fenoldopam
Antagonistas de los conductos de calcio.
Verapamil
Diltiazem
Dihidropiridinas:
Amlodipina
Clevidipina
Felodipina
Isradipina
Nicardipina
Nifedipina
Nimodipina
Nisoldipina
IECAs:
Benazepril
Captopril
Enalapril
Fosinopril
Lisinopril
Moexipril

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Perindopril
Quinapril
Ramipril
Trandolapril
ARA-II:
Candesartn
Eprosartn
Irbesartn
Losartn
Olmesartn
Telmisartn
Valsartn
Diurticos:
De asa:
Furosemida
cido etacrnico.
Tiazdicos:
Hidroclorotiazida
Ahorradores de potasio:
Espironolactona
Espleronona
Amiolrida
Triamtereno
Hipertensin
La prehipertensin maneja cifras de 121/81mmHg a
139/89mmHg.
La hipertensin se maneja en varios grados:
1. 140/90mmHg
2. 160/100mmHg
3. 180/110mmHg
4. Crisis hipertensivas (emergencias y urgencias).
IECAS
Bloquean el sistema SRAA la inhibir la enzima que
convierte la angiotensina I en la angiotensina II; adems de
que estimulan el sistema de calicrenas y su metabolito
final es la bradicinina que es un potente vasodilatador.
Tienen efecto nefroprotector al disminuir la proteinuria
Enalaprilato 2h de VM
Captopril 8h VM
Enalapril 12h VM
Los dems IECAS 24h VM
Estn CONTRAINDICADAS en embarazo porque pueden
ocluir las arterias renales fetales
Son de ELECCIN en cardiopata isqumica.
Efectos adversos:
Al estimular la produccin de bradicinina en la
odinofaringe hay vasodilatacin, se inflama y despierta el
efecto tusgeno, por lo tanto los pacientes tienen cuadros
de tos.

(Mario A. Ornelas)
INDICADOS en todos grados de hipertensin
ENALAPRILATO al ser IV est INDICADO en crisis
hipertensivas.
De ELECCIN en sndrome metablico.
Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II
(ARA-II).
Estos frmacos antagonizan a los receptores AT1 de la
angiotensina II.
El AT1 es un receptor de efectos atergenos,
dislipidmicos, proteinrico por lo que es un receptor de
puros efectos negativos. En cambio el receptor AT2 es el
bueno, estabiliza al endotelio, la PA, la vasodilatacin.
Losartn VM 8h
Valsartn y candesartn VM 24h
De ELECCIN en pacientes con SX metablico
Al inhibir el receptor AT1 no permiten que la angiotensina
ejerza sus efectos como la produccin de aldosterona y
que se retenga agua y sodio.
INDICADO en todos los grados de hipertensin.
Diurticos
stos elevan la natriuresis y estn indicados en la HAS I, II y
III, tienen efecto vasodilatador, sus dosis mximas de
12mg/da. INDICADOS como monoterapia en HAS I, como
politerapia en HAS II y III.
Efectos adversos:
Hiperuricemia
Dislipidemia
Resistencia a la insulina
Intolerancia a la glucosa
Contraindicaciones:
Diabticos
SX metablico
Hiperuricmicos o pacientes con gota
Obesos y con sobrepeso
Pacientes con dislipidmicos
El paciente ideal para la monoterapia es exclusivo de HAS
leve, delgado, perfil lipdico normal, uricemia normal,
euglucmicos.
Diurticos tiazdicos.
Hidroclorotiazida
Metalozona
Clorotiazida
Inhiben la resorcin del NaCl en el tbulo contorneado
distal
Efectos adversos:
Alcalosis metablica
Hiperuricemia
Intolerancia a carbohidratos

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Hiperlipidemia
Hiponatremia
Contraindicaciones:
Cirriosis heptica
IR
IC
Diurticos de asa.
Furosemida
cido etacrnico.
Bloqueadores de los simportadores de Na/K/Cl a nivel de
la rama gruesa ascendente de Henle. Son los diurticos
orales MS POTENTES, bloquean el mecanismo de
contracorriente lo que provoca hipokalemia,
hiponatremia, hipocloremia, hipocalcemia y alcalosis
metablica.
La prdida masiva de volumen causa hipotensin y activa
el SRAA y regresa la hipertensin.
NO se debe utilizar en HAS I y II, deben USARSE en HAS
asociada con insuficiencia cardaca congestiva venosa para
el alivio del edema agudo pulmonar.
Diurticos ahorradores de K.
Espironolactona
Espleronona
Amilorida
Triamtereno
Se utilizan para aliviar la anasarca en la insuficiencia
cardaca y no provocan toxicidad por digitlicos.
En el tbulo contorneado distal favorecen la natriuresis y
guarda K.
La espironolactona y espleronona se utilizan para
antagonizar la aldosterona al ser antagonistas
competitivos de la misma en el los receptores renales.
Se INDICA en HAS por insuficiencia cardaca congestiva
venosa y se evita la intoxicacin cardaca por digitlicos
por causa de la hipokalemia que otros diurticos pueden
ocasionar.
Diurticos osmticos
Manitol
Conjunto de azcares que producen presin osmtica y
jalan agua
En su presentacin I.V. se utiliza para la PRESIN
INTRACRANEAL, mas NO se utiliza para la HAS.

Inhibidores de la anhidrasa carbnica.


Acetazolamida
Se utiliza para el GLAUCOMA que es la hipertensin
intraocular que existe en la cmara anterior del ojo.

(Mario A. Ornelas)

Simpaticolticos.
Metildopa
Clonidina.
Bloquean el SNA simptico, su efecto simpaticolticos es en
el tallo cerebral y provocan el bloqueo de la liberacin de
adrenalina y noradrenalina.
INDICADOS en HAS I.
La metildopa NO atraviesa la barrera hematoplacentaria.
La clonidina est INDICADA en el climaterio porque para
que el pico de hormonas no tenga tanto efecto
cardiovascular que se puede traducir en hipertensin.
Bloqueadores alfa-1 selectivos.
Prazosina
Terazosina
doxazosina
Producen vasodilatacin.
Frmacos para hipertensin leve y de predomino
diastlico. Slo en HAS I.
Bloqueadores alfa no selectivos (alfa-1 y alfa-2
perifricos).
Fentolamina
Fenoxibenzamina
UTILIZADOS en HAS III, son tan potentes que si se dan en
HAS I causan hipotensin
La fentolamina es I.V. en para crisis hipertensivas en caso
de FEOCROMOCITOMA
La fenoxibenzamina es VO para FEOCROMOCITOMA = HAS
III.
Bloqueadores beta no selectivos.
Propanolol
Nadolol
Carteolol
Son frmacos utilizados e n HAS I y un poco en HAS II
Bloqueo 1: inotropismo y cronotropismo negativos,
disminuyen el trabajo cardaco, disminuyen el consumo de
oxgeno por el miocardio, disminuyen la hipertrofia.
Previenen la cardiopata isqumica.
Bloqueo 2: predominan en el msculo liso de los
bronquios lo que da como resultado broncoconstriccin,
sobretodo con problemas broncopulmonares.
Bloqueo 3: predominan en adipocitos y hacen liplisis
con lo que hay menos LDL.

Bloqueadores 1 selectivos.
Metoprolol
Atenolol
Proctolol

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Bisoprolol
Betaxolol
Esmolol
Se utilizan en HAS II y un poco en HAS I
Los pueden tomar fumadores y pacientes con problemas
broncopulmonares
El ESMOLOL IV se da en crisis hipertensivas
transoperatorias porque previenen infarto
Bloqueadores 1 con actividad simptica intrnseca.
Acebutolol
Pindolol
Penbutolol
Nebivolol
Producen agonismo de 2 con lo que provocan
broncodilatacin.
Sirven en HAS II y III e hipertensin asociada a
INSUFICIENCIA CARDACA, ya que los receptores beta 2
del corazn hacen que aumente su fuerza de contraccin.
Adems de que se INDICA en pacientes con problemas
broncopulmonares.
Bloqueadores mixtos (1 y 1)
Labetalol
Carvedilol
INDICADOS en HAS III y si son IV en crisis hipertensivas.
Vasodilatadores.
Administracin IV exclusivas de crisis hipertensivas.
Hidralazina
VO y no atraviesa la barrera placentaria
INDICADA en HAS II, III y crisis hipertensivas
Es un donador de xido ntrico al estimular la xido ntrico
sintetaza.
Efecto adverso: LES light en pacientes de raza negra.
Minoxidil.
Bloquea el canal de K en arteriolas lo que produce
vasodilatacin porque ya no hay K para la contraccin
Existen en presentaciones IV y locin capilar tpica porque
antagoniza los receptores de testosterona en el folculo
piloso y hace que ya no haya cada de cabello en especial
la androgentica.
Nitroprusiato de sodio.
nicamente IV, frmaco de ELECCIN para EMERGENCIAS
HIPERTENSIVAS porque baja la PA en fracciones de
segundo.
Donador de ON potente en sistema arterial y venoso,
obliga la xido ntrico sintetaza a producir el ON. El efecto
dura 10min, al bajar 140/90mmHg cerrar el goteo porque
se corre con un riesgo de grave hipotensin

(Mario A. Ornelas)
Si se expone a la luz se convierte en cianuro y envenena al
organismo.
Diazxido.
Provoca la apertura de los canales de K, produce
hiperpolarizacin y hay dilatacin arterial. IV tarda 1-2min
en iniciar la accin y su efecto dura 30min.
Fenoldopam.
Agonista D1 (predominan en el msculo liso de los vasos
sanguneos) produce relajacin. IV tarda 1-2min en iniciar
su accin y su efecto dura 30min
Bloqueadores de los canales de Ca.
Verapamilo
Diltiazem
Dihidropiridinas:
Nifedipina: VO 24h?
Amlodipina: VO 24h
Felodipina: VO 24h
Isradipina: VO 24h
Nisoldipina
Nicardipina: VO 24h, IV
Clevidipina: VO 24h, IV
Nimodipina: VO, IV - 8h
La nimodipina bloquea selectivamente los canales de
calcio de las arterias menngeas y cerebrales, es SELECTIVA
para hipertensin intracraneal.
Su presentacin sublingual en casos especiales se pudiera
usar en crisis hipertensivas, evita el primer paso del
metabolismo heptico y llega a sistema arterial y provoca
vasodilatacin tan intensa, incluso las coronarias, causa
hipofuncin, hipoperfusin y sufrir de isquemia.
El captopril en VO se pone sublingual para evitar el primer
paso del metabolismo heptico, y disminuyen la PA y le da
tiempo al paciente para llegar a urgencias.
El verapamilo y diltiazem bloquean los canales de Ca en
msculo cardaco y liso arterial, pueden conducir a un
efecto antiarrtmico (inotrpico negativo).
El diltiazem existe en gel y no atraviesa en piel, se usan en
lceras varicosas o por insuficiencia venosa, provoca
vasodilatacin en la lcera lo que permite la formacin de
nuevos capilares y la formacin de tejido de granulacin y
haya cicatriz (debe ser en limpio).
Los bloqueadores de Ca estn INDICADOS en PA de
180/110.
Las DIHIDROPIRIDINAS estn INDICADAS en la
CARDIOPATA ISQUMICA.
En la angina de Prinzmetal o vasoespstica o por fumar los
de ELECCIN son la isradipina, felodipina y amlodipina.
En el FENMENO DE REYNAULD se indican las
dihidropiridinas.
En las MIGRAAS est INDICADA la nifedipina.

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)

FRMACOS UTILIZADOS EN LA
CARDIOPATA ISQUMICA.
Clasificacin de los frmacos.
Estatinas:
Atorvastatina
Rosuvastatina
Lovastatina
Fluvastatina
Simvastatina
Pravastatina
Antiagregantes plaquetarios.
cido acetilsaliclico
Clopidogrel
Ticlopidina
Dipiridamol
Cilostazol
Bloqueadores de la glucoprotena IIb/IIIa:
Abciximab
Eptifibatida
Tirofibn
Nitratos y nitritos.
Nitroglicerina
Dinitrato de isosorbida(e)
Nitrito de amilo
Nitrovasodilatadores:
Nicorandil
Beta bloqueadores:
Carteolol (no selectivo)
Esmolol (beta 1 selectivo)
Nadolol (no selectivo)
Propanolol (no selectivo)
Anticoagulantes:
Inhibidores indirectos de la trombina:
Heparina
Fondaparinux
Heparinas de bajo peso molecular:
Enoxaparina
Dalteparina
Flaxiparina
Tanziparina
Inhibidores directos de la trombina:
Hirudina
Bivalirudina
Argatrobn
Melagatrn
Ximelagatrn
Dabigatrn

(Mario A. Ornelas)
Warfarina y cumarnicos.
Warfarina
Acenocumarina
Dicumarel
Trombolticos.
Estreptocinasa
Urocinasa
Anistrelapsa
Alteplasa
Reteplasa
Tenecteplasa
IECAs
Benazepril
Captopril
Enalapril
Fosinopril
Lisinopril
Moexipril
Perindopril
Quinapril
Ramipril
Trandolapril
Para la PREVENCIN de la cardiopata es la rosuvastatina,
ESV y AAS
Las estatinas, en especial la rosuvastatina estabiliza al
endotelio.
Hay que dar antiplaquetarios, el ms INDICADO es la
aspirina porque inhibe de manera irreversible la formacin
de tromboxano A2, as las plaquetas en toda su vida no se
podrn agregar.
La dosis es de 1mg/Kg de peso al da hasta un mximo de
325mg/da.
Hay otros antiagregantes plaquetarios para alrgicos a AAS
(reversibles) tales como las Tienopiridinas:
Ticlopidina
Clopidogrel
stos inhiben los receptores ADP de las plaquetas
En caso de IAM, angina inestable, sndrome coronario
agudo ase UTILIZAN antiagregantes IV
Inhibidores de la glucoprotena IIb/IIIa:
Este mecanismo es reversible
Para que las plaquetas se agreguen necesitan unirse a sus
glucoprotenas, es el punto de unin entre plaqueta y
plaqueta.
Su efecto dura alrededor de 30 minutos.
Eptifibatida (hasta 2h)
Tirofibn
Abciximab (es el ms comn)

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Nitratos.
Son vasodilatadores selectivos de las coronarias.
Nitroglicerina (sublingual)
Dinitrato de isosorbide: para ANGOR PECTORIS
ESTABLE (de esfuerzo)
La isosorbide se utiliza para prevenir la angina estable:
paciente ambulatorio (isosorbide de 24h), tambin est
INDICADO es la angina Prinzmetal
La nitroglicerina se da en caso de EMERGENCIA como IAM,
angina inestable, sndrome coronario agudo.
Sublingual dura de 30-40min
En parche duran 2h
El rin lo excreta en 2h
Terapia anticoagulante.

Heparina: de alto peso molecular o no fraccionada,


es un anticoagulante potente, SC e IV
(emergencia)
Es una enzima igual a nuestra heparina, cataliza la accin
de la antitrombina III trombina al inactivar los factores II,
IX, X, XII (de la va intrnseca), la medimos por medio de la
TPT (tiempo parcial de tromboplastina tisular).
Cuando la arteria sigue obstruida por cogulo se utilizarn
fibrionlticos o trombolticos.
El fibrinoltico MS POTENTE es el activador de
plasmingeno tisular, el cual lisar al trombo
La ALTEPLASA es el mejor y ms potente, transformar el
plasmingeno en plasmina para lisar la fibrina,
fragmentar al trombo y por eso, adems se le da
heparina para que los productos de la degradacin de la
fibrina no embolicen
Otros anticoagulantes: Heparinas de Bajo Peso Molecular
o Fraccionada.
Enoxaparina
Dalteparina
Flaxiparina
Son SC y tienen menor riesgo de hemorragia ya que entre
menos peso menos riesgo de hemorragia. En pacientes
hospitalizados con riesgo de trombosis (no en cardiopata
isqumica)
El FONDAPARINUX es una opcin en pacientes con HIT,
CID.
En caso de que se presente HIT hay que reponer plaquetas
y sangre.
El efecto adverso MS TEMIDO de la alteplasa es la
hemorragia intracraneal y se da en 3 de cada de 1o
pacientes.
Con los otros activadores de plasmingeno recombinantes
como la tenecteplasa su riesgo de presentar la misma
complicacin es <5% por ser menos potentes.

(Mario A. Ornelas)
La estreptocinasa est INDICADA en caso de cicatrices
hipertrficas y en sndrome de trombosis.
La urocinasa o uroquinasa es producida por el rin.
La heparina impide a la activacin de los factores X, IX, X,
XII, es la ms potente por ser de alto peso molecular, en
infarto para evitar trombosis y mbolos.
En infarto hay obstruccin coronaria.
En angina inestables hay obstruccin parcial de la
coronaria (>90%); para EVITAR la angina inestable se
vuelva infarto se dar heparina y para evitar el
REINFARTO.
La COMPLICACIN ms temida de la heparina es la
hemorragia e HIT (trombocitopenia inducida por
heparina), incluso puede ocurrir CID.
Para evitar estas complicaciones.
La TPT nos ayuda a monitorizar la actividad de la heparina
(los valores normales de la TPT son de 25 a 35 segundos)
El SULFATO DE PROTAMINA se utiliza para revertir los
efectos txicos de la heparina. Se necesitan 1mg de sulfato
de protamina para antagonizar 100 unidades de heparina.
El fondaparinux SUSTITUIR a la heparina para EVITAR el
reinfarto, porque no tiene un peso molecular bajo (entre
menos peso molecular tenga, menos actividad inhibidora
de los factores de coagulacin tendr).
Enoxaparina (la ms utilizada)
Flaxiparina
Alteparina
Son de bajo peso molecular y se usan en pacientes con
riesgo de trombosis que sean hospitalizados pero sin
cardiopata isqumica. Como en el caso de la
tromboembolia pulmonar que es muy frecuente en
pacientes hospitalizados y postrados.
Warfarina y cumarnicos.
Warfarina
Acenocumarina
Dicumaral
Pertenecen a los cumarnicos, existen en VO, pero la
warfarina tambin existe en IV.
Inhiben la gama de descarboxilacin de los factores II, VII,
IX, X en el hgado, que son factores dependientes de la
vitamina K y con lo que inhibirn la cascada extrnseca de
la coagulacin, ellos se evaluarn con la TP o tiempo de
protrombina (con valores normales de 11 a 13.5
segundos), y nos permitir la monitorizacin de estos
frmacos.
Por lo tanto se inhibe su formacin heptica y tarda ms
tiempo en su efecto anticoagulante de unas 8 a 10h y no
se usan en cardiopata isqumica. Si el paciente sobrevive
a la cardiopata terminar con secuelas cardacas como

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


arritmias lo que provoca turbulencia sangunea y activar a
la va extrnseca, entonces estn indicadas en pacientes
posinfarto ambulatorios.
Otra secuela es la INSUFICIENCIA CARDACA y requerir de
de CUMARNICOS ya que en esto se estar activando la
trada de Virchow.
La PRTESIS VALVULAR CARDACA provocar la
activacin de los factores de la coagulacin y se les da
cumarnicos.
La cumarina es una droga que se utiliza en los raticidas ya
que provoca hemorragias pulmonares; tiene su absorcin
incluso por la piel y ya que es voltil se puede inhalar hasta
en una distancia de 3m.

FRMACOS UTILIZADOS EN LA
INSUFICIENCIA CARDACA.
Clasificacin de los frmacos.
IECAs:
Benazepril
Captopril
Enalapril
Fosinopril
Lisinopril
Moexipril
Perindopril
Quinapril
Ramipril
Trandolapril
ARA II:
Candesartn
Eprosartn
Irbesartn
Losartn
Olmesartn
Telmisartn
Valsartn
Beta bloqueadores.
Metoprolol
Carvedilol
Bisoprolol
Diurticos:
De asa:
Furosemida
Ahorradores de K:
Espleronona
Espironolactona
Amilorida
Triamtereno.
Inotrpicos positivos:

(Mario A. Ornelas)
Digitlicos:
Digoxina
Vasodilatadores:
Hidralazina
Dinitrato de isosorbide
Carperitida
Ularitida
Bosentn
Tezosentn
Anticoagulantes:
Warfarina
Enoxaparina
Bipiridinas
Inamrinona
Milrinona
Agonistas Beta
Dobutamina
Dopamina
Segn la NYHA (New York Heart Asociation) divide a la IC
en 4 estadios (I-IV) y la escuela europea en cuatro grados
(A-D).
Digitlicos. Inotrpicos positivos.
Digoxina.
Inhibe la bomba de Na/K ATPasa lo que provoca que haya
ms sodio en el interior de la clula, al permanecer ste
adentro tambin permanece el Ca, se abren los canales de
Ca e ingresa a la clula, lo que incrementa su
contractilidad y tiene un efecto INOTRPICO POSITIVO.
Adems, la digoxina tiene un efecto CRONOTRPICO
NEGATIVO al disminuir la FC, la predominar el Na interno y
K externo, se tarda ms tiempo en generarse un nuevo
potencial de accin.
Aunque baje la FC, el corazn late con fuerza y tiene un GC
satisfactorio.
La digoxina se dispone de VO e IV y es el NICO digitlico
utilizado por tener un VM corta de 24-36h, la digoxina no
pasa por el metabolismo heptico y tal cual es excretado
por los riones.
Los digitlicos no selectivos, inhiben de manera directa la
bomba Na/K ATPasa de todas las clulas (la digoxina es un
poco ms selectiva de los cardiocitos), ocasionarn
alucinaciones, trastornos del sueo, psiquitrico, ojo con
visin borrosa, fosfenos, estreimiento alternado con
diarrea, nuseas y vmitos.
1 dosis diaria por 6 das continuos con 1 da de descanso.
Digoxina IV para urgencias.
En caso de edema pulmonar se usan diurticos de asa
como la furosemida que moviliza grandes cantidades de
volumen de forma rpida.

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Despus de que se alivia la anasarca. Despus se deja el
diurtico de asa porque al eliminar K, hay hipokalemia, no
habr K y no habr potencial de accin y en ausencia de K
la digoxina presenta sus efectos txicos y da arritmia
(aparece cubeta electrocardiogrfica con depresin ST).
Entonces despus de aliviar la anasarca se cambiar por
diurticos ahorradores de K.
En MUJERES se darn espleronona y espironolactona,
stos antagonizan los receptores de de aldosterona y no
usar en hombres porque dan ginecomastia e impotencia
sexual.
En HOMBRES se usan la amilorida y el triamtereno
(absorben K directo y eliminan Na).
La exacerbacin de la insuficiencia cardaca congestiva
venosa pasa a ser INSUFICIENCIA CARDIACA CRNICA
AGUDIZADA
En caso de ICCA e INSUFICIENCIA CARDACA AGUDA, se
les dar digoxina IV, oxgeno, furosemida IV y responde; la
peor arritmia de la digoxina es la fibrilacin ventricular, sin
embargo la ms comn es la fibrilacin auricular.
Si el paciente no responde se les dar INHIBIDORES DE LA
FOSFODIESTERASA O LAS BIPIRIDINAS que son la
inamrinona (ms txica) y milrinona (menos txica); al
inhibir la fosfodiesterasa incrementa el AMPc lo que dar
un efecto inotrpico y cronotrpico positivo (lucitrpico,
etc.)
La milrinona es menos arrtmica, porque la activacin del
AMPc puede ser arrtimico (potencialmente
arritmognico).
Cuando el paciente ya no responde a estos frmacos ya no
es insuficiencia cardaca, ya se convierte en CHOQUE
CARDIOGNICO y se tienen que usar inotrpicos positivos
como CATECOLAMINAS, como la dobutamina
(catecolamina ms cardioselectiva) y la dopamina que
tienen el anillo catecol, y tienen una VM de 5min, se
utilizarn IV y por infusin.
Los rangos de dosis aproximados por infusin son:
1-5 g/Kg/min y tiene mayor accin 1: vasodilatacin.
5-10 5 g/Kg/min tiene mayor accin 1: tiene efecto
crono, ino, valmo, bromo, lucitrpico positivo.
>10 g/Kg/min agonismo 1: vasoconstriccin.
Se dan CATECOLAMINAS es estado de CHOQUE
CARDIOGNICO.
En insuficiencia cardaca grado D, el paciente es candidato
a trasplante de corazn y se le da heparina/enoxaparina
(HOSPITALIZADO) y se da warfarina/acenocumaral
(POSTRADO EN CASA).
GRADO A (I).
El principal factor fisiopatolgico para la insuficiencia
cardaca es la activacin del SRAA, es asintomtico, pero
tiene HIPERTENSIN y antecedentes de INFARTO

(Mario A. Ornelas)
Se les da IECAs:
Enalapril cada 8h
Captopril cada 12h
Lisinopril cada 24h es el de ELECCIN por su vida
media prolongada.
GRADO B (II).
Ya se manifiestan los sntomas
Empieza a funcionar el SNA simptico entonces se eleva la
FC y el inotropismo.
Aqu ya hay disnea leve, lo principal es TAQUICARDIA.
Se dan BETA-BLOQUEADORES]:
Metoprolol (1 selectivo) para frenar el simptico
y no se avance en la fisiopatologa.
Se dan IECAs en TODOS LOS ESTADOS de insuficiencia
cardaca.

FARMACOLOGA DE LAS
DISAUTONOMAS.
Adrenalina es una agonista alfa, beta 1 y beta 2
Noradrenalina es un agonista alfa 1 y alfa 2
Dopamina y dobutamina.
SIMPATICOMIMTICOS.
Catecolaminas:
Dopamina
Dobutamina
Isoproterenol
Adrenalina
Noradrenalina
No catecolaminas:
Agonistas 1:
Vasoconstrictores:
Efedrina
Midodrina
Norfenefrina
Descongestionantes:
Fenilefrina
Oximetazolina
Nafazolina
Agonistas SNC:
Metilfenidato
Anfetamina
Seudoefedrina
Agonistas 2:
Agonistas 2:
Uterorrelajantes:

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Orciprenalina
Ritodrina
Terbutalina
Broncodilatadores:
---de accin corta-- Salbutamol
Albuterol
---de accin prolongada-- Formoterol
Salmeterol
Clenbuterol
Agonistas D1:
Fenoldopam
PARASIMPATICOMIMTICOS:
Agonistas directos:
Acetilcolina
Pilocarpina
Agonistas indirectos:
Neostigmina
Fisostigmina
Piridostigmina
PARASIMPATICOLTICOS:
Atropina
Tiotropio
Ipratropio
Butilhioscina

(Mario A. Ornelas)

Adrenalina IM en casos de anafilaxia (CHOQUE


ANAFILCTICO), dura alrededor de 6-7min porque hay
menos COMT (catecol-o-metiltransferasa) y MAO
(monoamino oxidasa) en msculo que degrade a la
adrenalina y despus se dar dopamina y dobutamina
Adrenalina SC para CRISIS ASMTICAS, se da mpula en
nios y 1 en el adulto, la absorcin en tejido subcutneo es
ms lento y el efecto puede durar hasta 30min, porque
casi no hay COMT y MAO en ese tejido.
Se puede aplicar la adrenalina inhalada en caso de
BRONCOESPASMO (porque todava hay una pequea
entrada de aire).
Adrenalina por infiltracin mezclada con anestsicos
locales, tiene un efecto vasoconstrictor local y durar ms
el efecto porque se absorbe menos (4h anestesia como
con lidocana) y dura ms la anestesia.
Noradrenalina.
IV en rescate en insuficiencia cardaca que no responde a
lo dems.
INHALADA se deposita en el nebulizador para el
laringoespasmo, se producir una vasoconstriccin (alfa 1)
y se reducir el edema.

SIMPATICOMIMTICOS.

NO CATECOLAMINAS.

Dopamina y dobutamina, su mecanismo de accin


depende de las dosis:
1-5 g/Kg/min agonismo 1: vasodilatacin
5-10 5 g/Kg/min agonismo 1: inotrpico positivo
>10 g/Kg/min agonismo 1: vasoconstriccin.
Frmacos de ELECCIN en estado de choque.

Agonistas 1.
Se dividen en vasoconstrictores y descongestionantes
Vasoconstrictores:
Efedrina IV, VO
de ELECCIN
Midodrina VO
para la
Norfenefrina VO (gotas)
hipotensin.

Isoproterenol: poco usado y se utilizaba en crisis


asmticas, pero tena efectos adversos como taquicardia e
hipertensin.
La adrenalina puede ser usada IV en la reanimacin
cardiopulmonar cuando hay paro cardiorespiratorio.
Si no hay enfermera que canalice se utiliza se utiliza el
ABC.
A: air, verificar que la va area est permeable.
B: breath, respiracin de boca o ventilacin por intubacin
C: circulacin y compresin.
Si no se puede canalizar con una jeringa tomar 3 mpulas
de adrenalina (1ml c/u y contienen 1mg de adrenalina), se
le quita la aguja y se aplica en el tubo endotraqueal, se
usan 3 porque 2 se quedarn embarradas en el tubo.
Se hace c/5 min hasta que aparezca la FC.
Despus ya se podr aplicar adrenalina IV.

Efedrina IV es para cualquier tipo de hipotensin y para


choque neurognico, acta sobre los receptores 1 de
vasos dilatados, dura 30 min aprox. Y es de PREFERENCIA
en el embarazo.
Despus se dar dopamina y dobutamina
Descongestionantes:
Fenilefrina
Oximetazolina
Nafazolina

Admn.
NASAL

En casos de obstruccin nasal; su abuso causa


vasoconstriccin y necrosis.
Fenilefrina VO va en compaa de antigripales, tiene
agonismo 1 en vas respiratorias altas (vasoconstriccin).

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Nafazolina oftlmica cuando hay hiperemia conjuntival
(slo sintomtico).

AGONISTAS DEL SNC

Metilfenidato (derivado de anfetamina): en el


sndrome de hiperactividad y dficit de atencin
Anfetamina: como anorexignico
Seudoefedrina: era un excelente
descongestionante; pero se le ha mezclado con
metanfetaminas = xtasis, que provoca apoptosis
de las neuronas de las funciones mentales
superiores (memoria, pensamiento, lgica,
razonamiento, obstruccin, induccin, deduccin,
clculo).

(Mario A. Ornelas)

Los inhalados no presentan efectos sistmicos porque el


frmaco llega a los bronquios y no habr absorcin
pulmonar.
Con los de admn. VO e IV hay efectos sistmicos, como
en el salbutamol y clenbuterol los pacientes refieren
palpitaciones, taquicardia, taquiarritmia, nerviosismo,
temblor: lo que predispone a cardiopata isqumica que es
el efecto sistmico ms temido.
Siguen en el procedimiento de TX en las crisis asmticas,
las inhaladas de accin prolongada despus de la
adrenalina.
AGONISTAS D1.
Fenoldopam: para crisis hipertensivas.

AGONISTAS 2 (ANTIHIPERTENSIVOS)
PARASIMPATICOMIMTICOS.
AGONISTAS 2
Se dividen en urterorrelajantes y broncodilatadores.
Uterorrelajante:
Orciprenalina (IV, VO)
Ritodrina (IV, VO)
Terbutalina (IV, VO)

duran
de 6-8hr

Se utilizan en caso de parto prematuro ya que un tero


pequeo slo tiene poco receptores B2, conforme crece,
aumenta el nmero de receptores, NO es til en aborto:
prdida de la gestacin antes de la semana 20.
INDICADOS en amenaza de parto pretrmino de la semana
21-36 a la semana 37 el feto ya puede sobrevivir porque
ya produce el surfactante.
Broncodilatadores:
--- DE ACCI CORTA-- Salbutamol (2hr, VO e IV 6hr)
Albuterol (4hr)
--- DE ACCIN PROLONGADA -- Formoterol
inhalados
Salmeterol
24h
Clenbuterol (VO)
Duracin de efecto inhalado:
Asma
Bronquitis
Broncoespasmos
Enfisema
Hiperactividad bronquial
Infecciones
Bronconeumona

Admn.
inhalada

Agonistas directos:
TODOS SON NO SELECTIVOS.
M1: miosis
M2: deprime al corazn (inotropismo negativo, etc.)
M3: broncoconstriccin y estimula secreciones resp.
: digestivo: aumenta peristaltismo y secreciones
M4: digestivo, aumenta peristaltismo y secreciones
M5: SNC
Nm (musculares): unin neuromuscular
Nn (neuronales): ganglios
Los nicos frmacos utilizados clnicamente son:
Acetilcolina: gotas oftlmicas para GLAUCOMA,
porque al hacer miosis, se contrae el msculo
dilatador la pupila, se abre el conducto de
Schlemm y se drena el humor acuoso.
Pilocarpina.

Agonistas de accin indirecta.


12hr

Broncodilatadores
siguen como el TX
en crisis asmticas

Son anticolinesterasas: inhiben la acetilcolinesterasa lo


que incrementa la acetilcolina y su VM y concentraciones.
Son reversibles: solo la VM es el tiempo que bloquea la
enzima.
Neostigmina
gotas oftlmicas para
Fisostigmina
el GLAUCOMA
Piridostigmina
La neostigmina existe en VO e IV para el TX sistmico para
la miastenia grave.

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


En la miastenia grave los anticuerpos estn contra los
receptores Nm, se da IV en casos que se comprometa la
respiracin.
leo (parlisis intestinal), se puede usar la neostigmina,
aunque se usaba el carbacol, betenecol, pero se
descontinuaron por sus efectos sistmicos
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa irreversibles NO
son frmacos, son utilizados como insecticidas, armas,
fertilizantes, pesticidas (organofosforados,
organoclorados) son los ANTICOLINESTERESAS
IRREVERSIBLES ya que se forman enlaces covalentes de
frmaco + acetilcolinesterasa y el rin tiene que
eliminarlos como tales.
Si el humano tiene contacto muere de paro
cardiorrespiratorio, se puede absorber incluso por la ropa
normal:
DDT
Piretroides
Malatin
plaguicidas
Palatin
cruz negra

(Mario A. Ornelas)
Bloquean receptores M3 y provocan broncodilatacin, por
su efecto de antibroncoconstriccin y ya no se forman
secreciones de las vas respiratorias.
Le siguen al Tx de CRISIS ASMTICAS y broncoespasmo.
Combivent: contiene ipratropio y salbutamol, en mpula
para nebulizador o inhalador, VM 8-12hr.
Completa el Tx de broncoespasmo + broncodilatadores =
efecto de sinergismo por potenciacin.
Butilhioscina VO, IV dura 6hr.
Bloquea receptores M3 y M4 (msculo liso digestivo) y se
bloquean tanto el peristaltismo como las secreciones;
posee un EFECTO ANTIESPASMDICO y es el frmaco de
ELECCIN para dolor tipo clico renoureteral, biliar,
menstrual, gastrointestinal.
Se da IV en caso de hospitalizacin y VO en casa; la
mayora de las presentaciones viene compuesta con AINEs
TIL en amenaza de aborto porque es un tero chico y
tiene suficientes receptores M3 y M4.
En este caso NO dar con AINEs, ya que pueden cerrar el
conducto arterioso del feto.

Por intoxicacin con esos se utilizan parasimpaticolticos


de Tx y por EXCELENCIA es la Atropina IV
PARASIMPATICOLTICOS
Atropina IV: intoxicacin por OF, OC, DDT; preanestesia,
bradicardia, bradiarritmia, oftlmico.
En paro cardiorrespiratorio se da adrenalina, la comenzar
la FC se dar de ELECCIN Atropina IV, bloquear
receptores M2 y M3; al bloquear M2 aumenta FC, bloquea
al nervio vago, aumenta el GC y al bloquear M3 provoca
broncodilatacin.
La atropina tiene una VM de 20min.
En preanestesia se usa la atropina IV para evitar el
aumento de las secreciones, laringoespasmo y reaccin
vagal que deprima la actividad cardaca.
Atropina en gotas para la midriasis y provoca ciclopeja
para paralizar el cristalino y se puedan hacer
procedimientos quirrgicos.
Atropina VO como antidiarreico, pero ya no se usa por sus
efectos adversos sistmicos.

Tiatropio (8-12hr)
Ipratropio (12-24hr incluso)

inhalados

FRMACOS UTILIZADOS EN EL ESTADO


DE CHOQUE.
CRISTALOIDES.
Solucin salina o fisiolgica
Solucin Hartman
Solucin Hartman glucosada
Solucin Ringer lactato
Solucin glucosada
Solucin mixta
COLOIDES.
Albmina
Gelatinas
Dextranos
HEMODERIVADOS.
Paquete globular eritrocitario
Paquete globular leucocitario
Factores de la coagulacin
Paquete plaquetario
Sangre
Tipos de choque:
Reversible e irreversible
En el choque hipovolmico hay que monitorizar los
siguientes parmetros:
PA
FC

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Diuresis
En choque reversible:
PA normal
FC elevada
En choque irreversible:
PA baja
FC baja
Se pueden perder hasta 500ml de vol. Sanguneo sin que
se alteren los signos vitales.
Despus de perder 500ml se presentan alteraciones y el
paciente entra en choque reversible; cuando todos los
signos vitales caen y al perderse 40% hay choque
irreversible (2lt de vol.).
En estos casos hay que reponer sangre.
Como tomar la prueba de compatibilidad sangunea tarda
y se administran cristaloides.
CRISTALOIDES.
Contienen agua + electrolitos.
Y el nombre es dependiendo del tipo del electrolito.
Se usan soluciones isotnicas e isosmolares porque se
hallan igual a la osmolaridad del plasma y no habr
hemlisis.
TODAS ESTAS SOLUCIONES INTRAVENOSAS SON
ISOSMOLARES/ISOTNICAS.
Solucin fisiolgica o salina al 0.9%: contiene cloro +
sodio.
Solucin Hartman o Ringer lactato: son soluciones que
contienen todos los electrolitos que el plasma como Na, K,
Cl, HCO3 (en el caso de Hartman), lactato (en el caso de
Ringer) y Mg) inclusive hay Hartman glucosado.
En la respuesta metablica a la lesin, los pacientes hacer
hiperglucemia porque la glucosa es el nico combustible
en estado de trauma o lesin.
Los cristaloides son INDICADOS para rescatar al paciente
en estado de choque hipovolmico reversible. Hay que
poner el doble del volumen de coloides del volumen que
se ha perdido.
La solucin glucosada al 5% es isosmolar (agua + glucosa);
en esta solucin el paciente utilizar la glucosa para
generar energa, pero una vez utilizada la glucosa, slo
queda agua en el espacio intravascular y los eritrocitos
sufrirn hemlisis.
En paciente con choque, el paciente llega con acidosis y
stos cristaloides NO pueden ser utilizados en estos casos
porque tienen un pH cido.

(Mario A. Ornelas)
La solucin mixta contiene NaCl + glucosa y tiene un pH
cido.
Hartman y Ringer tienen un pH alcalino por lo que son
EFICACES para combatir la acidosis en cuanto a la Ringer
que contiene lactato, sta sustancia es convertida a
bicarbonato en el hgado.
Hartman y Ringer son de ELECCIN en pacientes con
estado de CHOQUE HIPOVOLMICO.
COLOIDES.
Son sustancias que contienen agua + protenas con presin
osmtica igual al plasma y con mayor capacidad de retener
el volumen en el espacio intravascular.
Cuando hay vasodilatacin aumenta la permeabilidad
capilar y por ah se pueden perder lquido y electrolitos.
Si se aplican coloides en vasodilatacin complica esta
situacin, aumenta la permeabilidad capilar, salen las
protenas al espacio extravascular y con ellas se llevan al
lquido
Por eso, antes de dar coloides, asegurar de que NO hay
vasodilatacin
Los coloides se dan en PA de 110/70 en choque reversible.
En choque irreversible se da Hartman y catecolaminas
como dopamina y dobutamina
> 10 g/Kg/min para producir vasoconstriccin (agonismo
1), por lo que se da la dosis ms alta en g.
HEMODERIVADOS.
Se dan los componentes de la sangre separados y reducen
el riesgo de contagio de antgenos.
El componente IDEAL en estado de choque es el PAQUETE
GLOBULAR ERITROCITARIO y tiene menor riesgo de
contagio, y pues en estos casos slo se necesitan
eritrocitos.
En pacientes hemoflicos se darn factores de la
coagulacin y si no se sabe qu tipo de hemoflico se da
plasma fresco congelado que tiene todos los factores de la
coagulacin.
En un pacientes trombocitopnico se darn plaquetas +
eritrocitos.
En choque distributivo.
Cardiognico: edema agudo pulmonar.
Anafilctico: tejidos y edema
Neurognico: trauma en mdula = vasodilatacin,
aumenta la permeabilidad capilar, con lo que el
volumen se distribuye en espacio perivascular; se
da efedrina para provocar vasoconstriccin

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


En choque anafilctico se da adrenalina, luego dopamina y
dobutamina con Hartman y Ringer
En choque cardiognico se da dobutamina y dopamina.
En choque sptico (mixto). Se caracteriza porque
bacterias Gram liberan toxinas (endotoxinas y
exotoxinas) con lo que provocan vasodilatacin, el
paciente trata de compensarlo con taquicardia y no logra
elevar la PA; el hipotlamo eleva la temperatura hasta
40C, pero no lograr matar a las bacterias, la fiebre har
prdida de lquidos por la piel y por respiracin. Se
administran:
Antimicrobianos
Hartman
Toma de glucosa capilar
(Hartman glucosado)
La parte distributiva del choque sptico se tarta
con dopamina y dobutamina, pero hay que revisar
la FC (menos de 40).

ANALGSICOS OPIOIDES.
AGONISTAS OPIOIDES PUROS:
Analgsicos:
Morfina
Hidromorfona
Oximorfona
Meperidina
Metadona
Anestsicos:
Fentanil
Sulfentanil
Alfentanil
Ramifentanil
AGONISTAS PARCIALES:
Codena
Oxicodona
Hidroxicodona
Hidroxicodena
Bicodena
Propoxifeno
Dextropropoxifeno
Levopropoxifeno
Butorfanol
Difenoxilato
Difenoxina
Loperamida
AGONISTAS-ANTAGONISTAS:
Buprenorfina

(Mario A. Ornelas)
Nalbufina
Tramadol
ANTAGONISTAS:
Nalmefeno
Naltrexona
Naloxona
El cuerpo humano produce opioides endgenos, tales
como las endorfinas, encefalinas y dinorfinas, que son
para dar tolerancia al dolor.
Agonistas opioides puros o potentes.
Son aquello opioides que actan sobre todos los
receptores opioides:
: receptores miu
: receptores kappa
: receptores delta
Estos agonistas se dividen en analgsicos y anestsicos:
Anestsicos generales IV.
Fentanil
Sulfentanil
su efecto dura de
Alfentanil
30min a 1hr.
Ramifentanil
Alfentanil en procesos quirrgicos leves. Son de ELECCIN
en neurociruga, cardiociruga porque no modifican los
parmetros cardiovasculares, mantienen los signos vitales
estables, pero se utilizan como INDUCTORES de anestesia.
Analgsicos (son los ms potentes).
Morfina y derivados:
Hidromorfona
Oximorfona
Meperidina
Metadona
Se usan como analgsicos en caso de DOLOR SEVERO
como fracturas, IAM que es uno de los dolores ms
potentes, cncer, en pacientes terminales. NO se usan con
clicos porque producen espasmo de la vscera hueca y
adems de que produce parlisis.
Dolor protoptico: aqul de difcil localizacin, neurlgico,
no descriptible, con hipersensibilidad e hiperestesia
(donde no se toleran ni los roces). En estos casos se ha
utilizado la METADONA, porque aparte de su agonista
sobre todos los receptores opioides, tambin sobre
receptores NMDA (N-metil-D-aspartato), donde actan los
neurotransmisores como glutamato, y al ser modulado se
alivia el dolor.
La herona es prohibida porque desde la primera dosis
presenta adiccin, adems de apoptosis de las neuronas
de las funciones mentales superiores.

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)

Los anestsicos generales IV pueden ocasionar adiccin


desde el primer contacto, el efecto de estos anestsicos se
va en 24hr.
El uso crnico de analgsico opioides puede desarrollar
adiccin.
La meperidina est INDICADA para el dolor de trabajo de
parto porque es la que menos depresin respiratoria tiene.
Agonistas parciales.

Codena y derivados:
Oxicodona
Hidrocodona
Hidroxicodena
Bicodena
Propoxifeno
Dextropropoxifeno
Levopropoxifeno
Butorfanol
Difenoxilato
Difenoxina
Loperamida

Actan solamente sobre uno o ambos de estos receptores:


y , al delta no le hacen nada.
La codena y sus derivados son EXCELENTES analgsicos en
dolor agudo o crnicos cuando no se responde a la
administracin de los AINEs, pero no en dolores potentes.
La codena en bajas dosis es un AGONISTA PARCIAL
EXCLUSIVO de los receptores , por lo que es un
EXCELENTE antitusgeno (antitusivo).
El propoxifeno tiene agonismo mu y kappa, se pueden usar
de PRIMERA INTENCIN en dolor intenso como el cncer
u operatorio: tiene un efecto analgsico igual al AINE
El dextropropoxifeno tiene mayor actividad analgsica
sobre los receptores mu.
El levopropoxifeno tiene un mecanismo de agonista delta
con efecto antitusivo.
El butorfanol presenta agonismo mu y kappa, es un
analgsico para dolor potente cuando FRACASAN los
AINEs
Difenoxilato
Difenoxina
agonismo y
Loperamida
Estos receptores predominan en le intestino, con lo que
los opioides reducen la peristalsis y aumentan la
reabsorcin de agua y electrolitos se utilizan con

(Mario A. Ornelas)
ANTIDIARREICOS en la diarrea no infecciosa del adulto
(NO en nios porque provoca la trada de intoxicacin por
opioides y ocasiona depresin respiratoria, coma y miosis);
si se trata de una diarrea infecciosa se da junto con
antimicrobianos. En los adultos no se da la trada porque
no actuarn sobre sus receptores mu, se suspenden al
aliviar la diarrea por puede causar estreimiento.
Agonistas-Antagonistas.
Agonismo y antagonismo y .
Presentan SLO EFECTO analgsico con potencial adictivo
a largo plazo.
Buprenorfina
Nalbufina
Tramadol
El tramadol solamente tiene mecanismo de NMDA para el
DOLOR PROTOPTICO.
Presentan una mayor analgesia con menor riesgo de
adiccin.
Existen en administracin transdrmica por medio de
parche que dura hasta 2 semanas. Solamente la
buprenorfina, por sus efectos menos adversos puede el
mdico gral recetarlo.
Se dan en dolor crnico resistente a los AINEs.
En nios pueden usarse en gotas (1 gota/2kg) c/8-12hr
Antagonistas.
Naloxona (IV 2hr)
Nalmefeno (IV 8hr)
Naltrexona (IV 8hr, IM 10hr, VO 24hr)
Bloquean los 3 receptores opioides.
Se da IV en casos de intoxicacin por sobredosis o en la
trada de intoxicacin por opioides.
En intoxicacin se da de ELECCIN el nalmefeno IV,
despus de que recobre la consciencia se dan 2 dosis de
naltrexona VO (porque la trada de intoxicacin dura 48hr)
Con los otros opioides la intoxicacin dura 6-8hr
Todos los analgsicos opioides duran de 6-8hr, excepto los
anestsicos que duran 1 hora y se da naloxona.
La naltrexona VO se utiliza en pacientes que han decidido
dejar el alcoholismo y adicciones y hay mejores
posibilidades de recuperacin, de ELECCIN en programas
de rehabilitacin.

AINES

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Mayor potencia analgsica:
Ketocorolaco
Clonixinato de lisina
Predominantemente antiinflamatorios:
Derivados del cido propinico
Naproxeno (Na y K)
Fenorpofeno
Ketoprofeno
Flurbiprofeno
Los que no tienen el anillo propinico
Sulindac
Tolmetn
Piroxicam
Nabumetona
Fenilbutazona
Salicilatos
Inhibidores selectivos de la COX-2:
Celecoxib
Meloxicam
Etericoxib
Valdecoxib
Predominantemente antipirticos:
Paracetamol o acetaminofn
AINES triple AAA:
AAS
Ibuprofeno
Diclofenaco
Nimesulida
Indometacina
Metamizol o diperidona
Mayor potencia analgsica.
Ketorolaco
Clonixinato de lisina
La mayora de los AINES son metabolizados en hgado y
eliminados por va renal.
La potencia analgsica de estos frmacos es similar a la de
los opioides.
El ketocorolaco inhibe de manera selectiva a la COX, pero
al no formarse tromboxano y se producen hemorragias
Tiene menor actividad antipirtica y antiinflamatoria.
El clonixinato de lisina tambin es analgsico.
Duran de 4-6hr, VM pequea, los tpicos duran de 8-12hr.
Potentemente antiinflamatorios.
Destacan los derivados del cido propinico (sufijo
profeno).
Naproxeno (Na y K)

(Mario A. Ornelas)
Fenoprofeno
Ketoprofeno
Flurbiprofeno
Los otros son los que no tienen el anillo propinico.
Sulindac
Tolmetn
Piroxicam
No selectivos de la COX
Nabumetona
Fenilbutazona
Salicilatos
Los salicilatos usados VO como AAS y sulindac provocan
dao a la mucosa gstrica x ms de 5 das de
administracin. Los dems son tpicos, porque pueden
provocar salicilismo, stos tpicos son potentes
antiinflamatorios
La COX-1 produce prostaglandinas que participan en:
Piresis
Dolor
Inflamacin
Protegen epitelio gstrico
Protegen al glomrulo de la proteinuria
Tromboxano A2
En caso de que se le den inhibidores de la COX-1, si los
pacientes son sedentarios se pueden tromboxar.
Inhibidores selectivos de la COX-2.
Los inhibidores de la COX-2 al inhibir a ellos pero no a la
COX-1,3, se dan para dolor leve.

Celecoxib
Meloxicam
Etericoxib
Valdecoxib

se dan con dolor localizado


duran 24hr.

La COX-2 forma prostaglandinas que producen


inflamacin, entonces los pacientes tendrn menos dolor.
Penetran pobremente a SNC y no inhiben a la COX-3
donde se producen prostaglandinas que afectan al centro
termorregulador del hipotlamo.
Entre sus ventajas estn:
Habr proteccin del epitelio gstrico.
Protege a nefronas.
Predominantemente antipirticos.

Paracetamol o acetaminofn.

stos son inhibidores no selectivos de la COX.

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


El paracetamol es el nico AINE que penetra a SNC, inhibe
a la COX-3 en hipotlamo en el centro termorregulador.
Tambin tiene analgesia y casi no es antiinflamatorio
porque inhibe pobremente a la COX-2.
En pacientes extremos o delicados se darn 10mg/Kg/6hr
hasta un mximo de 750mg/6hr.
Si se exceden las dosis tope aparece hepatotoxicidad
caracterizada por necrosis heptica, se utiliza un antdoto
que es un mucoltico, el N-acetil-D-cistena, ste evita a la
necrosis heptica por el excedente de las dosis; estimula la
acetilacin del paracetamol y se elimina sin que persista o
vuelva a aparecer necrosis.
Es el nico AINE con antdoto.

(Mario A. Ornelas)

Al no tener el anillo saliclico pueden utilizarse sin


presentar el sndrome de Reye, etc.
La nimesulida est CINTRAINDICADA en pacientes con
trastornos de la funcin heptica (insuficiencia heptica o
hepatitis).
Todos duran de 4-6hr excepto, los inhibidores selectivos
de la COX-2 que duran 24hr.
Los que duran 12hr son meloxicam, piroxicam,
nabumetona, diclofenaco y nimesulidaLos frmacos de 8hr son el napoxeno potsico.

Frmacos de la AAA.
Tienen potencia analgsica, antiinflamatoria y antipirtica.
cido acetilsaliclico.
Es el prototipo potente, pero es un antiagregante
plaquetario, se da c/6hr.
1mg/Kg/da con un tope de 325mg es la dosis
antiplaquetaria, hay mayor riesgo de hemorragia porque
se usan dosis por lo normal antiplaquetarias.
Es el AINE ms antiguo.
A medida que se incrementan las dosis incrementan sus
efectos adversos; puede presentarse acidosis metablica o
salicilismo.
A partir de 6g/24hr se presenta el salicilismo.
Normalmente se administra 1g/6hr como dosis normal,
por lo que al da se acumularn 4g/24hr.
Al llegar a una dosis mayor de 5 a 5.5g/24hr aparece la
insuficiencia heptica fulminante o sndrome de Reye.
Si el paciente es peditrico o tiene infeccin viral puede
presentar sndrome de Reye a dosis teraputicas, por lo
que no se administra en nios porque so ms susceptibles
a infecciones virales.
A dosis de 6g/24hr tambin es uricosrico, pero no se
utiliza en esto porque se presentar el salicilismo.
En dermatlogos el AAS a 6g/24hr tpico es queratoltico,
descama al estrato crneo (lo acelera) en padecimientos
como hiperqueratosis, psoriasis, tias, dermatosis, ya que
se deben a un engrosamiento del estrato crneo.
Frmacos AAA ms potentes que el AAS.

Ibuprofeno: derivado del cido propinico, pero


por sus caractersticas qumicas tiene las 3
potencias (AAA).
Diclofenaco
Nimesulida
Indometacina
Metamizol o dipiridona

El nico frmaco que no atraviesa la barrera


hematoplacentaria es el PARACETAMOL.
Las prostaglandinas mantienen el conducto arterioso
abierto y si se dan inhibidores de la COX en el feto se
cerrar. Para cerrar el conducto arterioso permeable se da
Ibuprofeno e Indometacina, son los ms potentes.
TODOS los hay tpicos.
En trastornos inflamatorios de origen inmune en el dolor
agudo, en padecimientos reumatoides agudos de origen
autoinmune se da Fenilbutazona, despus estabilizada se
darn INHIBIDORES DE LA COX-2.
En pacientes con torceduras y dolores potentes por golpes
primero dar potentes antiinflamatorios, despus
inhibidores de la COX-2.
Los inhibidores de la COX-2 tienen menos efectos
gastrointestinales.
Los inhibidores de la bomba de protones inhiben la
secrecin de cido clorhdrico (pH de 0.8 a 1.8), se darn
en pacientes que padecen gastritis y lcera pptica y que
recibirn un Tx de AINE.
Los que tienen ms riesgo de producir proteinuria y
sndrome nefrtico es el metamizol (dipiridona),
sobretodo en pacientes deshidratados y peditricos.
Puede haber fotosensibilidad debido a la contaminacin y
las radiaciones que se traspasan y provocan alteraciones
de piel exacerbadas por los AINES.

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Los inhibidores selectivos de la COX-2 puede provocar
trombosis, los dems AINES pueden conducir a
hemorragias.
Para pacientes peditricos sin alteraciones hepticas se
dar nimesulida y paracetamol, en caso de problemas
hepticos se dar ibuprofeno y con fiebre y crisis
convulsivas se da metamizol.

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS.
De accin corta a intermedia:
Hidrocortisona
Cortisona
Prednisona
Metilprednisolona
Meprednisona
De accin intermedia:
Triamcinolona
Parametasona
Fluprednisolona
De accin prolongada:
Betametasona
Dexametasona
Mineralocorticoides:
Fludrocortisona
Los glucocorticoides o corticoesteroides actan sobre la
expresin gnica, tienen sus receptores en membrana
nuclear, activa RNAm y DNA. Inhibe la fosfolipasa A2 por
orden gentico, por lo tanto no se forman leucotrienos,
prostaglandinas, citocinas y ningn mediador inflamatorio.
Son ms potentes que los AINES.
URGENCIAS.
En insuficiencia suprarrenal aguda se da hidrocortisona IV
de 100mg. Hay que vigilar efectos adversos; nunca se
deben quitar o suspender de tajo porque da rebote y
puede ser mortal.
En picaduras y mordeduras de insectos, arcnidos,
crotlidos y elpidos, mientras se pone el suero
antiveneno, se da hidrocortisona IV de 500mg en caso de
gran gravedad.
En choque neurognico en vez de hidrocortisona se da
metilprednisolona IV porque es el mejor corticoesteroide
que logra que se desinflame la mdula espinal y la lleva a
la plasticidad neuronal y que se reparen los axones.

(Mario A. Ornelas)
En choque anafilctico y sptico se da corticoesteroides de
accin prolongada IV. En caso de traumatismo
craneoenceflico y/o edema cerebral se da dexametasona
IV, ya que provoca plasticidad neuronal y reduce la
inflamacin neuronal, es de accin prolongada porque su
efecto dura 24hr, pero es indicada c/8hr porque puede
haber muerte.
Tambin en el choque anafilctico y sptico se prefiere dar
dexametasona por su VM prolongada, ya que la
hidrocortisona tiene una VM de 4hr.
Dexametasona IM y tpica tiene efecto de depsito y
puede durar ah 3 semanas (21 das), por lo que es mejor
utilizarla IV .
Cuando fracasa el tratamiento de amenazada de parto
pretrmino con uterorrelajantes, se usa betametasona IM
en la madre para que se induzca la produccin de factor
surfactante en el feto (antes de la semana 37).
Cuando se sospecha que el feto es nia y padece de
hiperplasia suprarrenal congnita, al inducir virilizacin,
hay que dar betametasona IM, hace una retroalimentacin
negativa para inhibir la produccin de andrgenos
suprarrenales.
En enfermedades respiratorias:
En insuficiencia respiratoria se requiere el poder
desinflamatorio de los corticoesteroides, se prefiere que
se presenten los efectos antiinmunes, se requiere
hidrocortisona de 500mg, cuando est muy comprometido
el sistema inmune como influenza, bronquiolitis y se
requiere que se desinflamen las vas respiratorias para que
el paciente no muera: entonces se da hidrocortisona y/o
dexametasona + antibitico.
En reacciones autoinmunes severas que presentan
urticaria, angioedema, se utilizar hidrocortisona IV.
Tambin en reacciones de hipersensibilidad severas.
En intoxicaciones desconocidas se da hidrocortisona de
100 500mg.
NO URGENCIAS.
En insuficiencia suprarrenal crnica se da prednisona VO,
pero es de uso exclusivo del endocrinlogo, en caso de
que se agudice, se dar dexametasona.
En enfermedades reumatolgicas como artritis que no
responden a AINES se utiliza prednisona IV.
En artritis y/o artrosis no reumatolgicas (no
autoinmunes) como la artritis gotosa, por ciruga, por
fractura que no responde a AINES se da prednisona VO;
en caso de si fue por ciruga el ortopedista decide si aplica
el corticoesteroide intraarticular, se pondrn

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)

(Mario A. Ornelas)

corticoesteroides de depsito o accin prolongada como la


betametasona o dexametasona (durarn 3 semanas).

Prednisona VO en trasplantados, ya que pueden durar


hasta 9 semanas con la terapia.

En procesos inflamatorios o autoinmunitarios , los


especialistas usan prednisona VO como la enfermedad de
CUCI o Crhon, tambin se dan salicilatos que por su efecto
antiinflamatorio disminuyen el riesgo de cncer.
En el caso de espre (anticuerpos contra vellosidades del
intestino delgado por comer trigo, etc.).
En oftalmologa en casos de uvetis, xerosoftalmia (SX de
Chowder): artritis con xerosis en caso de que no responde
a lgrimas artificiales, no se da en forma de gotas porque
su uso por ms de 7 das precipita cataratas y/o glaucoma,
se utiliza prednisona VO.

Las dems enfermedades tratadas con corticoesteroides


pueden darse de 7-14-28 das.

En otorrino se utilizan corticoesteroides nasales:


Triamcinolona
Beclometasona
Budesonida
Mometasona
Tienen efecto desinflamatorio de accin prolongada en
caso de rinitis no infecciosa como alrgica, perenne,
vasomotora o estacional.
La perenne (hojas verdes todo el ao) est todo el tiempo
mormado.
La vasomotora depende a qu es lbil (calor, fro, lluvia).
La estacional se da por estaciones.
Puede haber riesgo de atrofia de tabique nasal.
Corticoesteroides tpicos bronquiales. (inhalados).
Triamcinolona
Beclometasona
Budesonida
Fluticasona
Se dan en patologas como asma, broncoconstriccin
crnica, hiperreactividad bronquial, EPOC y enfisema.
La ventaja de ellos es que no son absorbidos
sistmicamente y no desarrollarn sndrome de Cushing.
En hematologa se utiliza prednisona VO porque la mayora
de las enfermedades hematolgicas son autoinmunes ya
que inhiben los linfocitos.
Anemia hemoltica autoinmune
Prpura trombocitopnica idioptica (no es
autoinmune).
Mejoran con la prednisona porque estimula en mdula
sea para formacin de eritrocitos y plaquetas.
Leucemias y linfomas.
Al dar corticoesteroides tambin se pueden dar
inhibidores de la bomba de protones para que H. pylori no
cause estragos.

Prednisona en miastenia grave, sndrome nefrtico


(glomerulonefritis) y en lupus.

ANTIHISTAMNICOS.
De primera generacin:
Etanolaminas

Carbinoxamina

Dimenhidrinato
Difenhidramina
Derivados de la piperazina
Hidroxina
Ciclizina
Meclizina
Aliquilaminas

Bromofeniramina
Cloroferinamina

Derivados fenotiaznicos
Prometazina
Otros
Ciproheptadina
Cloropiramina
De segunda generacin:
Piperidinas
Fexofenadina
Otros
Loratadina
Cetrizina
Antihistamnicos de uso IV.
Cloropiramina (de primera generacin), bloqueo
H1 completo con sedacin, completa el
tratamiento en CHOQUE ANAFILCTICO:
1. Adrenalina IM para salvar la vida ya que provoca
vasoconstriccin que durar de 7-8min.
2. Dopamina + dobutamina 10g
3. Hidrocortisona IV para evitar la formacin de
mediadores de la inflamacin.
4. Cloropiramina IV para evitar la liberacin de
histamina.
BRONCOCONSTRICCIN:
1. Adrenalina SC (inhalada) que durar de 5-10min.
2. Broncodilatadores: salbutamol inhalado durar
2hr.

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


3. Antibroncoconstrictores: tiatropio o ipratropio
para reforzar la broncoconstriccin.
4. Corticoesteroide inhalado de largo plazo, como
fluticasona o ketotifeno, desinflama poco a poco,
budesonida NO porque puede ocasionar infeccin
local.
5. Antihistamnicos a largo plazo.
El ketotifeno es un antihistamnico de primera generacin
que s se puede dar en los nios, que bloquea la liberacin
de histamina del tracto respiratorio, dura 24hr.
Los de primera generacin duran de 6-8hr.
Ketotifeno + glucocorticoides = Tx a largo plazo para
hiperreactividad bronquial, asma, bronquitis asmtica.
La oxalamina casi no atraviesa el SNC, no produce
sedacin y tiene menor riesgo de crisis convulsivas (ya que
la histamina funciona como neurotransmisor en el
cerebro), entonces se da en reacciones alrgicas de
hipersensibilidad en nios.
Los hongos producen ms histamina, luego los virus,
bacterias y al ltimo los parsitos.
En tias, infecciones del tracto respiratorio, gripes se
utilizan antihistamnicos.
Todos los antihistamnicos de 2 generacin su efecto dura
de 12-24hr.
Antihistamnicos de primera generacin.
Duran de 6-8hr.
Ketotifeno dura de 12-24hr.
Ciproheptadina dura de 12-24hr
Tiene mayor selectividad por el bloqueo H1 en el centro
del apetito, y por lo tanto lo estimula, entonces ms que
su uso como antihistamnico, se usa como estimulante del
apetito.
Meclizina dura 12-24hr.
Penetra hasta la zona quimiorreceptora de SNC y bloquea
la histamina y se usa como antiemtico, bloquea
receptores 5-HT que reciben serotonina y tambin
bloquea el reflejo del vmito, entonces se usa como
antiemtico.
Su efecto adverso es la neuritis y se trata con vitamina B6
(piridoxina). Se usa para aliviar las nuseas en
embarazadas.
Dimenhidrinato 6-8hr.
Bloquea a la histamina en el laberinto en neuronas del
movimiento, en zona motora y tiene efecto anticinetosis,
antivertiginoso. Produce mucha sedacin.

(Mario A. Ornelas)
El principal efecto anticolinrgico que presentan todos los
antihistamnicos es SEQUEDAD DE MUCOSAS, los mocos
se harn ms espesos.

ANTITUSIVOS Y MUCOLTICOS.
Mucolticos:
Dextrometorfano
Astemizol
Terfenadina
Ambroxol
Bromhexina
Acetilcistena
Inhibidores de la alfa dornasa
Antitusivos:
Oxalamina
Levodropropizina
Dropropizina
El dextrometorfano es un agonista opioide parcial, en
pacientes sensibles puede tener efectos en corazn.
El astemizol y la terfenadina son de 2 generacin y se
prohben porque tambin bloquean receptores H1 del
corazn, lo que incrementaba el potencial arritmognico
(en pacientes sensibles).
La terfenadina es metabolizada en hgado y se libera el
metabolito activo fexofenadina que es un
antihistamnico de 2 generacin y no tiene potencial
arritmognico, tiene selectividad por el tracto respiratorio.
La loratadina tiene metabolito activo: desloratadina,
bloqueador H1 respiratorio y de piel.
Los antigripales tienen antihistamnico + mucolticos.
El ambroxol (metabolito activo de la bromhexina) es de los
mucolticos ms usados, no tiene muchos efectos
adversos, pero se deben usar con precaucin durante el
embarazo porque pueden lisar el moco cervical que al
romper sus puentes disulfuro se hace lquido y se disuelve,
entonces el cuello uterino al estar reblandecido puede
correr con el riesgo de contracciones uterinas de trabajo
de parto.
Expectorantes.
Son mucocinticos, como la bromhexina y ambroxol,
estimulan el movimiento de cilios hacia la faringe.
En embarazadas en mejor darles a inhalar vapor de hojas
de eucalipto para que humidifique los mocos y sea posible
ablandecerlos.

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)

(Mario A. Ornelas)

Ropivacana

Las cistenas licuedifican los mocos: acetilcistena


Todos los anestsicos locales bloquean los canales de Na
Los inhibidores de la alfa dornasa son mucolticos que se
dan en cado de fibrosis qustica.
Antitusivos.
Se dan en tos seca, no productiva, irritativa, del adulto.
Bloquean el reflejo de la tos directamente (los no
opioides).
Precaucin en nios porque la tos es un mecanismo de
defensa para no ahogarse.
Se restringe el uso de antitusivos opioides en nios porque
son sensibles y pueden tener la trada de intoxicacin por
opioides (depresin respiratoria, coma, miosis).
A u nio con tos, de PREFERENCIA se da oxalamina al ser
bloqueador H1, es mucoltico ya que a menos moco se
alivia gran parte y se reduce el reflejo de la tos.
En tos no productiva, irritativa, del adulto se usan
antitusivos opioides; se pueden dar en tos infecciosa
siempre y cuando se tenga un tratamiento antimicrobiano,
se da para reducir molestias y para reducir el riesgo de
contagio a otras personas.
En otro caso se da mucoltico tambin para reducir
molestias de la tos y favorecen la llegada del sistema
fagoctico para eliminar el agente infeccioso.
El ambroxol y la bromhexina al encontrarse en aparato
respiratorio, por sus cargas negativas, atraen los
antimicrobianos de carga positiva y los concentrarn en
tracto respiratorio.
Precaucin en personas de 3 edad mejor dar mucolticos.
No opioides.
Levodropropizina es un antitusivo potente.
Dropropizina bloquea el reflejo de la tos y acta
como mucocintico dbil, es un antitusivo que
puede usarse en nios.

ANESTSICOS LOCALES.
steres:
Procana
Cloroprocana
Proparacana
Tetracana
Cocana
Benzoacana
Amidas:
Lidocana
Bupivacana

Estos frmacos se dividen en steres y amidas.


Los steres duran poco porque las colinesterasas los
hidrolizan en minutos.
La cocana ya no se utiliza.
Un ster, la procana sirve de vehculo para la penicilina: la
penicilina procanica IM, no duele al ser aplicada por la
procana, hace que crezca la molcula de la penicilina y los
riones tardan de 8-12hr en eliminarla.
La cocana, es un anestsico tipo ster que es una
sustancia de uso ilegal y no se utiliza, porque desde el
primer contacto produce apoptosis de las neuronas de las
funciones mentales superiores. Tambin puede ocasionar
crisis hipertensivas, infarto, crisis convulsivas y coma.
Puede llegar a producir alucinaciones. Bloquea todos los
canales de Na.
steres de uso oftalmolgico.
Cloroprocana
Proparacana
Tetracana
Administracin tpica oftlmica para procedimientos
quirrgicos, tambin en caso de cuerpos extraos y
despus revisar el ojo. Duran de 30min la anestesia de
conjuntiva, se administran 1-2 gotas.
La benzocana se utiliza por odontlogos para que no les
duela el piquete, hay de sabores; slo se produce
anestesia superficial de las mucosas porque es degradada
por las colinesterasas intercelulares; es de corto tiempo
pero da tiempo de aplicar anestesia definitiva como
lidocana.
No hay steres parenterales porque no duraran. Los
locales tienen mayor riesgo de hipersensibilidad y alergia.
Amidas.

Lidocana: es la ms utilizada y la que puede ser


recetada por el mdico general.
Tiene el inicio de accin ms rpido.
Tpico en mucosas, el inicio de accin es inmediato (1
seg), y puede durar hasta 10min. Debe ir al 10%.
La lidocana tiene mejor efecto en nervios mielinizados y
as poder brincar los ndulos de Ranvier, facilitando el
bloqueo de seales y este efecto durar 12hr.
En mucosas hay terminaciones nerviosas libres
(amielnicas), poco puede durar el efecto del bloqueo de
los canales de Na, porque como no hay fibra mielinizada

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


que permanezca el bloqueo, finalmente llegan nuevos
potenciales de accin y harn que se recupere. Por lo
tanto, la mielina favorece la accin anestsica.
La lidocana tpica al 10% en parches por 30min da un
tiempo de anestesia de 10min porque hay fibras nerviosas
libres.
La lidocana al ser hidrosoluble no penetra en la piel, por lo
que se deja el parche 30min.
No hay liposolubles porque an no hay vehculo de
admn. para lograr que atraviese la piel.
Los hidrosolubles duran menos en comparacin a los
liposolubles, como en el caso de la infiltracin.
La lidocana por infiltracin (con jeringa hacia el sitio),
tarda 10 seg en iniciar su accin, y de ah se quitar el
dolor 8en pacientes sensibles pueden presentar dolor,
porque bloquea todos los canales de Na de las fibras
nerviosas de alrededor, sobretodo en nervios mielinizados,
y arde porque no puede realizarse un potencial de accin.
Pierden sensibilidad y efecto motor. Este efecto durar
2hr, en algunos lab dura 1:30-1:45min; ya sea al 1% o 2%.
Tarda lo mismo en iniciar y terminar su accin.
Para prolongar el efecto anestsico se da adrenalina
(epinefrina); prolonga el tiempo de accin hasta el doble:
4hr.
Pero de esta manera no puede utilizarse en 21 regiones
del cuerpo. En aquellas que slo dependen de 1 arteria, no
es recomendable ya que al hacer vasoconstriccin provoca
isquemia y necrosis:
10 dedos
10 ortejos
1 pene
Pero s se pueden utilizar en cara.
Infiltracin de la lidocana.
Ne una herida, las fibras nerviosas y nocioceptoras
seccionadas pueden ocasionar hipostesia; hay que lavar la
herida. Entre las propiedades de la lidocana es ser
bacteriosttica (detiene la reproduccin bacteriana) por 24hr (tiempo que dure la anestesia). Entonces para lavar y
suturar hay que anestesiar; con una jeringa se pica la zona
hipoestsica (la zona herida o seccionada). Se pica y se
retira, se pica y se retira y deja la zona infiltrada en la
periferia.
1ml de lidocana al 1 o 2% produce una zona de anestesia
de 9cm2; no dejar el mililitro en un solo sitio, sino
distribuirlo a lo largo de todo el borde de la herida. Si
llegara a penetrar a torrente sanguneo puede llegar a
cardiocitos y neuronas, provocando bradicardia,
hipotensin, en SNC provoca crisis convulsivas, por lo
tanto no se aplica lidocana IV a menos que use como
antiarrtmico IA; por lo que solo es usada por el cardilogo:

(Mario A. Ornelas)
para taquicardias y taquiarritmias: TX lidocana IV al 1%
1ml.
La lidocana es un modulador de fibroblastos, los
fibroblastos engrosan las heridas, las hacen hipertrficas
por 1 ao para que no se reabran las heridas; lo que hace
la lidocana es que le fibroblasto no produzca esa
hipertrofia, por lo que es de ELECCIN como anestsico
local de heridas y permiten que se cierren bien.
En infecciones, pus y abscesos al ser cidos obstaculizan el
efecto anestsico de la lidocana, se bloquearn las fibras
nerviosas de la periferia, lo que se hace es agregar
bicarbonato ml (0.5ml), no se debe mezclar con la
lidocana porque se neutralizar, entonces al no mezclar,
lo primero que penetra en la herida es el bicarbonato para
neutralizar el pH de la herida y que la lidocana pueda
funcionar.
Bupivacana al 0.5%
Por infiltracin tarda 30min en iniciar su accin y sta dura
4hr + epinefrina durar 8hr.
Rupivacana al 7%
Tarda 10min y dura hasta 10hr.
stos, si llegan a la corriente sangunea bloquearn los
conductos de Na del corazn, pero la bupivacana es la
ms CARDIOTXICA.
Son los anestsicos locales MS utilizados por los
anestesilogos para bloqueos regionales; si es depositado
en espacio subaracnoideo se mezclar con el LCR. Si el
paciente se queda sentado el anestsico se queda all,
pero si se acuesta, el anestsico llegar a la regin
bulbopontina, se bloquean las neuronas y habr depresin
cardiorrespiratoria.
La administracin epidural slo es bloqueo sensitivo, es el
que se le pone a las EMBARAZADAS (bloqueo sensitivo de
la pelvis).

ANESTSICOS GENERALES Y
RELAJANTES MUSCULARES.
ANESTSICOS GENERALES:
Intravenosos
Barbitricos
Tipoental
Metohexital
Benzodiacepinas
Midazolam

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Diazepam
Propofol
Etomidato
Opioides
Fentanilo
Morfina
Sulfentanilo
Alfentanilo
Remifentanilo
Ketamina
Inhalados
Isoflurano
Desflurano
Sevoflurano
RELAJANTES MUSCULARES:
No despolarizantes
Derivados de isoquinolina
Atracurio
Cisatracurio
Doxacurio
Mivacurio
Derivados esteroideos
Pancuronio
Pipecurionio
Rocuronio
Vecuronio
Despolarizantes
Succinilcolina
Espasmolticos
Que se mezclan con AINES
Betocarbamol
Metocarbamol
De accin central
Diazepam
Baclofeno
Dantroleno
Toxina botulnica A
ANESTSICOS GENERALES.
Te mantienen entre la etapa 3 y 4 de la anestesia. En los
inhalados lo ideal es intubarlos, se aplica un relajante
muscular.
Intravenosos: son inductores de anestesia
Agonismo de receptor GABA (no selectivo)
Barbitricos: el tipoental es el MS utilizado
Benzodiacepinas : el midazolam es el ms
utilizado, es un agonista GABAA selectivo.
Propofol: VM corta de 8min por infusin.
Etomidato: no modifica parmetros
cardiovasculares

(Mario A. Ornelas)

Opioides: no modifican parmetros


cardiovasculares.
Bloqueo del receptor NMDA
Ketamina
Son inductores de anestesia por tener VM corta. Los
opioides duran ms, de 2hr (1-1:30 hr en promedio).
Se pone inductor de anestesia + bloqueador
neuromuscular.
Sevoflurano, anestsico general que tiene ms rpido
inicio y de recuperacin ms rpida con menores efectos
adversos.
A ketamina se le conoca como el suero de la verdad; en la
etapa II de la anestesia se cambian el consciente y el
subconsciente, aflora el subconsciente, si le preguntas algo
dir la verdad del subconsciente.
Se le conoce como el knockeador al midazolam, porque
cuando la persona se lo administraba, se quedaba dormida
sin morir, quedaba con amnesia antergrada, no recordar
nada desde que se aplic el midazolam, es de los MS
USADOS en pediatra.
La ketamina puede ocasionar hipertensin (intracraneal),
taquicardia, se UTILIZA SLO en estado de choque.
Los barbitricos disminuyen la PA intracraneal, provocan
hipotensin, bradicardia: se han dejado de utilizar porque
a dosis teraputicas pueden causar muerte o excitacin
continua (ndice teraputico bajo).
El bloqueo neuromuscular causar parlisis, no se mueve y
se paralizar la respiracin.
Exclusivamente, bloquean al receptor Nm en la placa
neuromuscular, permanece un estado de consciencia
lcido, pero no ve porque se halla paralizado el prpado,
no puede hablar tampoco.
Nunca se aplican los bloqueadores neuromusculares en
primer instancia.
Se aplican inductores de anestesia primero, luego se dan
los relajantes musculares para facilitar la intubacin
traqueal, por ello se utilizan NO DESPOLARIZANTES que
duran de 30min a ms.
Los msculos grandes son los que primero se paralizan,
despus los pequeos, despus los larngeos y al ltimo el
diafragma.
Intubado el paciente se da oxgeno porque ya paralizado el
diafragma ya no respira, adems ya se da el anestsico
inhalado.

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


La secuencia de parlisis dura 1min, por lo que se tiene
poco tiempo para entubar.
Se mantiene as tanto tiempo como dure la operacin.
Sern eliminados por pulmn, y se da oxgeno para aliviar
ms rpido: SEVOFLURANO

Doxacurio: bloqueador Nm No despolarizante,


antagoniza receptor Nm, dura hasta 1hr.
Para revertir el efecto del doxacurio, se da neostigmina
(anticolinesterasa), el receptor Nm empieza a ser ocupado
por la Ach y comienza la secuencia de recuperacin que es
inversa a la de parlisis.
Neostigmina IV tiene como efectos adversos hipotensin,
bradicardia, efecto vagal, para revertir esto se da un
simpaticoltico: atropina IV (15min).
Para ahorrarse la neostigmina y atropina; se aplica
SUGAMADEX IV, tiene alta afinidad por bloqueadores
neuromusculares, al encontrarlos, se une a ellos formando
complejos para ser eliminados por rin (5min).
Succinilcolina DESPOLARIZANTE.
El otro es el suxametonio, pero la succinilcolina slo se usa
en el humano; se una a un lado del receptor Nm y provoca
despolarizacin (apertura de los canales de Na) y lleva una
fase de despolarizacin (8-10s).
Los receptores se harn insensibles a la Ach y ya no hay
excitacin muscular.
Los bloqueadores neuromusculares, son auxiliares de la
anestesia general para entubacin y para facilitar el
trabajo quirrgico.
Tambin se dan en crisis epilpticas que no responden a
antiepilpticos.
Para que no halla fractura en huesos como en caso de
ttanos durante el episttonos y trismus.
ESPASMOLTICOS.
Destruye el espasmo del msculo estriado, la contractura
que es una contraccin prolongada, mantenida y dolorosa,
intensa.
Secuelas del deporte
Torceduras, esguince.
En espasmo hay rotura de fibras musculares y tendinosas:
esguince
Grado 1. <10% de msculo
Grado 2. 10-20% msculo, <10% de tendn
Grado 3. Rotura tendinosa
Grado 4. Fractura.
Se dan espasmolticos en grado I y II.

(Mario A. Ornelas)
Dar espasmolticos que se combinan con AINES
Betocarbamol
Metocarbamol
Bloquean la funcin de las interneuronas.
Las fibras sensitivas que llegan a la mdula reciben
sensacin de contractura, las interneuronas lo reciben y
hacen el reflejo de retirada, contraen al msculo, se
produce la contractura y originan el espasmo.
Espasmolticos de accin central.
Diazepam: agonista GABAA
Baclofeno: agonista GABAB
Bloquean el Ca de las neuronas. Van a actuar sobre los
principales neurotransmisores del SNC, bloqueo GABA o
bloqueo excitatorio glutamatrgico.
Este tipo de espasmolticos se usan en sndromes que
cursen con Sx. Neurona Motora Superior.
Se hallan afectadas las neuronas de la corteza cerebral
frontal motora y provocan espasticisidad.
Puede haber alteraciones de la conducta.
Esclerosis amiotrfica
Esclerosis lateral amiotrfica
Esclerosis mltiple
Se endurece la neurona motora superior en la regin
frontal de la corteza motora.

Toxina botulnica.
Dantroleno.
Bloquea el receptor rianodina RyR1, se halla en retculo
sarcoplasmtico de msculo estriado y liso vascular, all
est el receptor RyR1, se impide la liberacin de calcio, no
hay contraccin, por lo tanto es espasmoltico.
Es MS utilizado para el tratamiento de la HIPERTERMIA
MALIGNA, que es una enfermedad gentica, el gen
causante no tiene su gen supresor.
En estos pacientes, si se utiliza como bloqueador
neuromuscular la succinilcolina y como anestsico general
inhalado el halotano + el gen ocurrir la hipertermia
maligna, entonces hay que dar dantroleno.
La hipertermia maligna se caracteriza por hipertensin,
espasmos, hipertermia; el dantroleno al provocar
vasodilatacin favorecer el escape del calor.

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)

(Mario A. Ornelas)

ANTIPSICTICOS.
Tpicos:
Derivados de la fenotiacina
Cloropromacina
Tioridacina
Trifluoperacina
Perfenacina
Flufenacina
Derivados de tioxanteno
Tiotixeno
Butirofenonas
Haloperidol
Atpicos:
Clozapina
Olanzapina
Risperidona
Aripripazol
En la fisiopatologa de la psicosis, hay mayor cantidad de
dopamina y de receptores D2, D3 y D4.
Se caracteriza por trastornos conductuales y como riesgos
influyen la violencia y el maltrato.
Hay alucinaciones ms alteraciones de la conducta.
Los frmacos sobre SNC y conducta se hacen en
politerapia, porque acorta su adiccin, la estancia
hospitalaria e incorpora al paciente a la sociedad
Los antipsicticos se dividen en tpicos y atpicos.
Antiguos o tpicos.
Tienen un mecanismo de accin TPICO, el bloqueo de los
receptores D2.
Haloperidol.
Existe en presentacin de gotas, IV y tabletas. En el caso
de gotas pueden ser dadas por el mdico general en caso
de emergencias y basta con 4-5 gotas.
Es de ELECCIN para crisis psicticas, por eso se da en
gotas porque no se puede controlar y porque puede daar
a los dems; se aprovecha de que abra la boca, se le da y
se tranquiliza, despus darlo IV y el paciente quedar
dormido.

s importa bloquear al receptor D2 ya que ah se


desencadena la conducta manaca, psictica y las
alucinaciones.
La zona 2 nigroestrada regula el movimiento fino,
el aprendido a base de entrenamiento; el bloqueo
D2 producir alteraciones del movimiento, habr
corea o coreoatetosis, es el efecto adverso de los
tpicos.
La zona 3 infundibulovestibular tiene efectos sobre
la secrecin hormonal, habr hiperprolactinemia,
se activa al lactotropo (produce 1-5ng de
prolactina en hombre y en mujeres hasta 20ng),
habr ginecomastia, galactorrea e impotencia
sexual.
La zona 4 afecta el apetito.
La zona 5 afecta las expectativas de los pacientes.

Atpicos.
Vana a bloquear el receptor D2 nicamente en la regin
mesolmbica-cortical, solamente para tratar la conducta
psictica.
La serotonina es un neurotransmisor excitador que
conduce a una conducta alegre y positiva.
El receptor 5-HT (hidroxi triptamina) es de serotonina, al
ser estimulados provocan una conducta alegre, positiva;
pero se autorregulan, el receptor 5-HT2A, al ser estimulado
hace todo lo opuesto: depresin, tristeza, entonces los
atpicos bloquean selectivamente a 5-HT2A para el TX de
esquizofrenia, manas, depresin, trastorno bipolar.
Clozapina
Olanzapina
Risperidona
Aripripazol
stos han permitido acortar la estancia hospitalaria de los
psicticos, adems de que han permitido que se
reincorporen a la sociedad y a las actividades productivas.
Los atpicos no sirven en crisis psicticas, porque como hay
un exceso de dopamina en el cerebro, estos frmacos no
los tenemos IV.
Los tpicos son ms sedantes se dan c/6-8hr,
Los atpicos c/24hr.

Flufenacina.
Lo hay en VO e IV, tambin para crisis psicticas.
Tiotixeno

ANSIOLTICOS.

El receptor D2 se encuentra en 5 zonas cerebrales.


La zona 1 mesolmbica-cortical es la ms alterada
en las psicosis, porque ah se da la conducta, est
la educacin, se halla en la zona frontal del
cerebro y regula la buena conducta. En esa regin

Benzodiacepinas:
Diazepam
Alprazolam
Flurazepam

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Oxazepam
Lorazepam
Triazolam
Nitrazelam
Barbitricos:
Pentobarbital
Fenobarbital
Agonistas GABAA:
Buspirona
Zolpidem
Zolepln
Eszopiclona
En ansiedad no existe un proceso fisiopatolgico orgnico
especfico, slo se presentan los ataques de ansiedad,
pnico y fobias.
Agorafobia y en ataques de pnico es necesario utilizar
ansiolticos, los agonistas GABAA son los MS UTILIZADOS
para el trastorno de ansiedad.
Benzodiacepinas
Diazepam
Alprazolam
Los otros (no midazolam)
Son las ms utilizadas, provocan una sensacin de
tranquilidad debido a la sedacin, por lo mismo no se
pueden incorporar ala vida productiva.
Agonistas GABAA 2 y 3: producen menor sedacin.
Buspirona
Zolpidem
Zolepln
Eszopiclona
Con stos s se podrn reincorporar a la vida productiva +
psicoterapia. Le ayudar a enfrenar sus miedos, tambin
deben recibir apoyo psicolgico para aprender a enfrentar
su miedos.
Todos van a provocar adiccin, por lo tanto la terapia tiene
que ser lo ms corta (efectos adversos inhibitorios).
En el caso de fobia social, agorafobia y en crisis de
ansiedad se dan ansiolticos; en la crisis de ansiedad
pueden atentar con su propia vida pero no con la de los
dems.
Tambin las benzodiacepinas se han usado para el
tratamiento de insomnio, se sustituyen por bloqueadores
H1 de primera generacin.

ANTIDEPRESIVOS.

(Mario A. Ornelas)
Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina:
Citalopram
Escitalopram
Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina
Fluvoxamina
Inhibidores de la recaptacin de serotoninanoradrenalina:
Venlafaxina
Desvenlafaxina
Duloxetina
Milnacipran
Antidepresivos tricclicos:
Imipramina
Desipramina
Clomipramina
Antagonistas de 5-HT2:
Nefazodona
Trazodona
Antidepresivos tetracclicos y unicclico:
Tetracclicos:
Mirtazapina
Amoxapina
Maprotilina
Unicclico:
Bupoprin
Inhibidores de la monoaminooxidasa:
Fenelcina
Tranilcipromina
Selegilina
Estos frmacos complementan los trastornos del pnico
(con menos efectos adversos). Los inhibidores de la
recaptacin de serotonina son los que le mdico general
puede recetar ya que son los que tienen un mayor
porcentaje de seguridad

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)

(Mario A. Ornelas)
Los inhibidores de la MAO son los que tienen ms efectos
adversos
Hay que dar un inhibidor de la bomba de recaptacin, son
los de PRIMERA ELECCIN, son los MS UTILIZADOS, por
menos efectos adversos y porque son los que tienen
mayor rango de seguridad o perfil.
Entonces con estos inhibidores, el paciente tendr una
conducta positiva, se eleva su estado de nimo.
Su empleo se hace en conjunto con psicoterapia.
Fluoxetina
Citalopram
Escitalopram
Paroxetina
Sertralina
Fluvoxamina
Antidepresivos tricclicos.

Si no se unen los neurotransmisores a los receptores son


captados por la bomba y si COMT y MAO no lo degradan,
se reutilizan.
La depresin es la disminucin de neurotransmisores
excitatorios, hay incapacidad de sentir placer por lo que
normalmente nos complace. En la depresin slo sirve la
bomba de recaptacin, no hay exocitosis de
neurotransmisores, tambin hay atrofia de receptores
postisinpticos.
Fisiopatologa del paciente con depresin mayor.

Son los ms potentes.


A partir de la primera toma inhiben la bomba de
recaptacin de serotonina, noradrenalina y dopamina (con
lo que pueden ocasionar psicosis). A medida que se
contina con las dosis, a la semana de estarlos tomando
aumentan la produccin de neurotransmisores, a las 3
semanas hay mayor secrecin de stos y al mes el botn
postsinptico ya tiene ms receptores.
Pero no mejoran los pacientes porque necesitan la
psicoterapia para favorecer la unin de neurotransmisores
a sus receptores postsinpticos; tienen que sonrer, ya que
la accin de los risorios estimulan la afinidad de los
neurotransmisores a que se unan a sus receptores; el
cambio de actitud mejora la afinidad.
Pero el paciente puede seguir sin responder, ya que el
receptor + el neurotransmisor no hacen un potencial de
accin para eso se tiene que ser feliz con lo que se tiene.
Requieren de receta estos frmacos.
Estos son usados en depresin mayor REBELDES a los
inhibidores de la recaptacin de serotonina.
Cuando no hay afinidad de la noradrenalina se van al vaso
sanguneo y llevar a la hipertensin, vasoconstriccin,
taquicardia y parkinsonismo.

Imipramina
Nortriptilina
Desipramina
Amitriptilina

Restablecen la fisiologa
axnica y de la sinapsis.

Para dolor protoptico, neuroptico, fantasma, en


trastornos de vejiga neurgena (trastornos de la funcin
sinptica), en el caso de enuresis hasta los 5 aos, porque
ya a esa edad debe haber control cerebro-vejiga.
Han evolucionado para mejorar lo de efectos adversos

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Amoxapina
Milrazapina
Bupropin

Tetracclicos.
Unicclico.

Inhibidores de la MAO.
Solamente se utilizan como terapia coadyuvante de la
depresin.
Hay irreversibles y reversibles que estos ltimos se
dividen en selectivos de la MAOA y de la MAOB.
Irreversibles.
Tranilcipromina
Isocarboxazina
Fenelecina
En el caso de que no se utilicen como monoterapia es
porque no se inhibe COMT y los neurotransmisores
recaptados sern eliminados por la COMT.

(Mario A. Ornelas)
Valproato
cido valproico
Diversos:
Lamotrigina
Levetiracetam
Tiagabina
Topiramato
Zonisamida
Lacosamina

Tienen ms alto riesgo de suicidio como monoterapia.


Reversibles de la MAOA:
Maclobemida VM 20hr
Reversibles de la MAOB:
Selegilina
Son an menos usadas como monoterapia.

ANTICONVULSIVANTES.
Uredos cclicos:
Fenitona
Fosfenitona
Primidona
Fenobarbital
Etosuximida
Tricclicos:
Carbamazepina
Oxcarbazepina
Benzodiacepinas:
Diazepam
Clonazepam
Lorazepam
Nitrazepam
Clobazam
Clorazepato dipotsico
Clordiazepxido
Derivados del GABA:
Gabapentina
Pregabalina
Vigabatrina
Valproatos:

La neurona que se topa con la barrera incrementa su


potencial de descarga porque necesita mandar potencial
de accin y brincar la barrera, al incrementar el potencial,
lo que provoca una crisis convulsiva al estimular las
neuronas aledaas.
Las alteraciones metablicas pueden conducir a
convulsiones.
En diabetes la hipoglucemia al no haber energa no se lleva
a cabo el potencial de accin, a la neurona le llega poca
glucosa y al descargar el potencial provoca convulsiones, la
pasar las convulsiones al paciente le quedan 5 minutos de
vida.
Trastornos electrolticos como hiponatremia, hipokalemia,
hipernatremia e hiperkalemia.
En el caso de hipoglucemia hay que dar solucin glucosada
al 50%, tambin el glucagn para elevar la glucosa.
Los alcohlicos se convulsionan por deficiencia de tiamina,
esto provoca crisis convulsiones porque es cofactor de
potencial de accin neurgeno: de TX se le da glucosa +
tiamina.
CONVULSIONES POR FIEBRE, en nios el umbral es de
38.5C, hay que dar diazepam + antipirtico.
Hay convulsiones por infecciones.
En CONVULSIONES POR ENFERMEDAD CEREBRO
VASCULAR se da diazepam + nimodipina.

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Cuando el paciente convulsiona, el 90% de las crisis duran
<40s, el 98% duran <1min, el 2% terminan en estado
epilptico, si con diazepam siguen convulsionando, se dan
clonazepam o midazolam.
Las convulsiones son descargas anormales repetitivas de
alta frecuencia.
Los maseteros se contraen hasta 5 veces el peso del
cuerpo.
Diazepam en ESTADO EPILPTICO por va rectal. El 50% de
la va rectal evitan el primer paso del metabolismo
(heptico), las arterias hemorroidales inferiores son rama
de la mesentrica inferior entonces ese 50% del
medicamento pasan a sistema arterial, el otro 50% se
absorbe en venas que de dirigen hacia la vena porta.
En una convulsin, la mayora dura menos de 30s, las
convulsiones de crisis de ausencia son casi imperceptibles
y duran por lo general 10s.
Las neuronas del tlamo (funciones mentales superiores)
son las que se convulsionan.
Los anticonvulsivantes son capaces de bloquear los canales
lentos de Ca en las neuronas del tlamo, all hay neuronas
marcapaso, stas trabajan con corrientes de Ca (de canales
lentos) para pensar y todo eso; cuando el Ca pasa muy
rpido se produce una crisis de ausencia.
Anticonvulsivantes antiguos.
Bloquen los canales lentos de Ca: para CRISIS DE
AUSENCIA.
Succinimidas.
Etosuximida
Es la mejor, tiene mayor potencia y mayor control.
En crisis de ausencia seguidas de tonicoclnico
generalizadas se usarn:
Valproatos.
cido valproico.
Es el ms efectivo porque combina mecanismos de accin,
reduce corrientes de sodio (en neuronas motoras) de alta
frecuencia, inhibe la transmisin glutamatrgica al
bloquear NMDA, inhibe a la gabaaminotransferasa (ya no
se degrada GABA), bloquea los canales lentos de Ca en las
neuronas T.
Son EXCELENTES EN:
Crisis de ausencia seguidas de convulsiones
tonicoclnico generalizadas.
Psicosis manaco depresiva rebelde a litio.

(Mario A. Ornelas)

Migraa rebelde a AINES.

Otros frmacos modernos para la crisis de ausencia.


Lamotrigina
Topiramato
Clonazepam
Clonazepam no es moderno (es un ansioltico), bloquea los
canales lentos de Ca en neuronas T y provocan sedacin.
CRISIS DE GRAN MAL: tonicoclnicas generalizadas
EPILEPSIAS: convulsiones que no responden a diazepam, el
diazepam tarda de 35-36hr en metabolizarse.
INFUSIN de diazepam o lorazepam o midazolam
(anestsico general IV) para estado EPILPTICO.
La FOSFENITONA IV tambin se da para estado epilptico.
Crisis tonicoclnicas generalizadas ambulatorias.
Fenitona VO: bloqueo de los canales de Ca,
adrenalina, noradrenalina, glutamato en neuronas
de descarga de alta frecuencia.
En NIOS se prefiere el fenobarbital
Primidona.
La carbamazepina para convulsiones tonicoclnicas
generalizadas y con parciales, dolor protoptico y
neurlgico.
Crisis tnicas slo se contraen los msculos igual TX de
las tonicoclnicas.
Crisis mioclnicas juveniles.
Mioclona o clonus: los msculos tiemblan al final tambin
el paciente lo har: ninguno de los frmacos antiguos
funcionarn.
Nuevos:
Clonazepam Sedacin.
Nitrazepam
Lamotrigina
Zonisamida
Mltiples mecanismos de
Levetiracetam
accin.
Topiramato
Los ltimos bloquean transmisin excitatoria.
Refuerzan transmisin inhibitoria.
Crisis convulsivas atnicas.
Valproato.
Se diferencian del desmayo por la apnea, el paciente no
respira y dura hasta 40s.
Durante crisis convulsivas generales se pierde consciencia
y hay apnea

Apunte de la clase de la Dra. Marisol Conde vila (1 parte)


Espasmos infantiles.
Se dan hasta la edad preescolar (3 aos). Tienen apnea y
espasmos, pueden llegar a morir.
Clonazepam
Mitrazepam
Crisis parciales simples y secundariamente generalizadas.
Las simples comienzan en una extremidad, respira y no
pierde la consciencia, las secundariamente generalizadas
empiezan en una extremidad y termina con todo el
cuerpo.
Se utiliza el mismo tratamiento que las tonicoclnicas
generalizadas:
Fenobarbital
Primidona
Oxcarbazepina
Carbamazepina
Fenitona
Los modernos hay que dejarlos para crisis ms severas
Como en el caso del SX de West, SX de Lennox-Gastaut en
ellos se dar:
Zonisamida
Levetiracetam
Topiramato
Lamotrigina
Crisis parciales complejas.
Tienen componente motor, habla, SNA y puede llegar a
perder la consciencia y presentar apnea.
Se orina
Salivar
Hablar
son parciales porque
Alucinaciones
pueden perder la
Relajacin de esfnteres
consciencia slo
Vomitar
un rato y pueden tener
Miosis
o no apnea
Midriasis
Benzodiacepinas:
Clorazepato dipotsico
Clordiazepxido
Clobazam
Si la crisis es secundaria el tratamiento se da hasta que se
encuentre la causa.
Si no hay causa, si el paciente dura 1 ao con el
tratamiento sin convulsionar se puede iniciar poco a poco
el retiro del anticonvulsivante.
Efectos adversos:
Rash
Hirsutismo

(Mario A. Ornelas)

Hiperplasia gingival
En fetos labio-paladar hendido la fenitona se le
sigue dando a embarazadas porque es la que
mejor controla las crisis convulsivas parciales
simples, secundariamente generalizadas y
tonicoclnico generalizadas. Asegura que la
embarazada no se convulsione en los 9 meses.

Interacciones medicamentosas.
Casi todos los anticonvulsivantes las tienen.
Los antiguos son ms severos entre ellos mismos
Carbamazepina + fenitona NO
S se pueden mezclar antiguos con nuevos.
Zonisamida
Lacosamia
No tienen interacciones medicamentosas
Los que no se pueden mezclar:
cido valproico.
Clonazepam
Todas las benzodiacepinas son metabolizadas a
metabolitos activos: oxazepam
El topiramato se ha asociado con focomelia en ratones.
Los valproatos se asocian e espina bfida.

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