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FRMACOS UTILIZADOS EN EL
SNDROME METABLICO
Clasificacin de los frmacos por grupos.
Biguanidas:
Metformina
Fenformina
Tiazolidinedionas:
Rosiglitazona
Pioglitazona
Inhibidores de la alfa glucosidasa:
Acarbosa
Miglitol
Sulfonilureas:
De primera generacin:
Tolbutamida
Clorpropamida
Tolazamida
Segunda generacin:
Glibenclamida
Glipizida
Tercera generacin:
Glimepirida
Meglitinidas:
Repaglinida.
Derivados de la D-fenilalanina:
Nateglinida.
Antidiabticos inyectables:
Pramlintida
Exenatida
Sitagliptina
Insulinas:
De accin rpida:
Lispro
Aspart
Glulisina
De accin corta:
Regular
Inhalada
Accin intermedia:
NPH
Premezcladas:
NPH/regular
NPH/NPA
NPH/NPL
De accin prolongada:
Glargina
Detemir.
(Mario A. Ornelas)
Mecanismo de accin y acciones de cada frmaco.
ANTIHIPERGLUMIEANTES.
BIGUANIDAS.
Aumentan la gluclisis
Aumentan la actividad de receptores GLUT-4
Disminuyen gluconeognesis
Disminuyen glucogenlisis
Disminuye glucagn
Disminuyen la produccin de glucosa por el hgado
Para pacientes hiperinsulinmicos
TIAZOLIDINEDIONAS.
Son menos hepatotxicas y se metabolizan en hgado por
citocromos.
Son agonistas del PPAR-gamma
Modulan la expresin de genes modulares de la gluclisis,
hormonas, citocinas y apoptosis
Disminuyen los TAG
Aumentan LDL
Efectos adversos con un mal estilo de vida.
INIHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA
Antihiperglucemiantes que actan sobre leon terminal
para inhibir esta enzima que favorece la digestin de los
carbohidratos
<la digestin y absorcin de almidones y
disacridos.
< la hemoglobina glucosilada.
Se administra preprandial
Ocasionan una absorcin deficiente de
carbohidratos simples
Tienen excrecin urinaria sin cambios del frmaco,
tienen una vida media corta de 4h.
Indicaciones:
Prevencin de la DM
Prediabetes
Adyuvantes de otros frmacos para la DM
Edad avanzada (que no olviden tomarlos bien)
Hiperglucemia posprandial predominante
Si se administra el frmaco despus de una alimento o
incluso si se toma bien pero se comen muchos azcares
quedar mucha glucosa en el intestino y jalar agua con lo
que provocar diarrea osmtica y las bacterias del colon
fermentarn la glucosa y el paciente presentar
meteorismo.
Efectos adversos:
Se dan en un mal estilo de vida
El no seguir bien las indicaciones
Mucho medicamento puede ocasionar un exceso de
trabajo por el rin.
(Mario A. Ornelas)
PRAMLINTIDA
Es subcutnea
Anlogo de la amilina que es una hormona secretada por
el pncreas que disminuye el glucagn, el vaciamiento
gstrico y el apetito.
Es un antihiperglucemiante
Disminuye la glucosa posprandial
Efecto anorxico a nivel del SNC
Es un adyuvante de los antidiabticos orales, no producen
hiperglucemia. En caso de hiperglucemia posprandial hace
que se secrete insulina; se administra preprandial porque
tiene una VM corta de 4h.
EXENATIDA.
Subcutnea.
Aumenta el nmero de clulas beta del pncreas, potencia
la secrecin de insulina en presencia de hiperglucemia
posprandial.
Disminuye el glucagn
Anorxico por SNC (estimula el centro de la anorexia en el
hipotlamo) es de admn. preprandial por VM corta.
SITAGLIPTINA.
Subcutnea.
Inhibe la DPP-4 (dipeptidilpeptidasa-4) una enzima que
degrada las incretinas.
Reduce la hiperglucemia, y la hemoglobina glucosilada,
facilita la prdida de peso. VM de 12h. Se administra antes
del desayuno y de la cena.
Anorxico porque estimula el centro de la anorexia.
HIPOGLUCEMIANTES
En las clulas beta bloquean canales de K, despolariza,
entra el Ca y se contrae la clula beta y libera insulina.
SULFONILUREAS.
De primera generacin:
Tolbutamida: VM 4-5hr (preprandial) antes de la comida o
cena
Clorpropamida: VM 32h 250mg/da
Tolazamida: VM 12h
De segunda generacin: eliminados por rin en 4-8 horas
Glibenclamida: VM24h 2.5mg/da
Glipizida
De tercera generacin
Glimepirida: VM24h 1mg/da.
Su efecto adverso ms temido es la hipoglucemia, puede
haber alergia pro ser sulfas: en caso de hipoglucemia el
Repaglinida y Nateglinida.
Son metabolizadas por el hgado y tienen excrecin renal
Son de administracin preprandial y se dan en casos de
alergia a las sulfas.
La nateglinida es ms segura en insuficiencia renal crnica
y tiene una menor incidencia de hipoglucemia.
DM insulinodependientes.
HIPOLIPEMIANTES.
Clasificacin de los frmacos.
Estatinas:
Rosuvastatina
Pravastatina
Lovastatina
Fluvastatina
Simvastatina
Atorvastatina
Niacina (vitamina B3 o cido nicotnico)
Fibratos (Ac. Fbrico)
Gemfibrozil
Fenofibrato
Benzafibrato
Resinas que se fijan a cidos biliares.
Colestipol
Colestiramina
Colesevelam
Inhibidores de la absorcin de esteroles.
Ezetimibe
Omegas
3
6
Anorexignicos:
Rimonabant
Orlistat
Sibutramina
FARMACOLOGA CLNICA
Estatnicos.
Rosuvastatina y atorvastatina duran 24h
Simvastatina, pravastatina y fluvastatina 12h
Lovastatina 6h
Inhiben parcialmente la 3H3MG-CoA reductasa (3-hidroxi
3-metilglutaril coenzima A) con lo que no se produce
colesterol.
disminuye colesterol total
aumenta receptores LDL en hgado para su
catabolismo
principal efecto disminuye las LDL
la HMG-CoA dependiendo de la grasa consumida, sintetiza
las lipoprotenas, si se destruyen LDL, la enzima lo que
hace es producir HDL
Acta directamente proporcional en cuanto a la
produccin de LDL, VLDL, IDL. Acta indirectamente
(Mario A. Ornelas)
proporcional en cuanto a la produccin de HDL y el resto
de las lipoprotenas.
Hay rabdomilisis por incremento de la CK
Son metabolizados en hgado
Produce dao heptico
Provocan nuseas, cefalea, vmito y edema
La nica dislipidemia congnita en la que se indican las
estatinas es en la HIPERCOLESTEROLEMIA FAMILIAR
HOMOCIGOTA
Son los frmacos de ELECCIN en la
ateroesclerosis
Las estatinas estabilizan el endotelio porque reducen el
estrs oxidativo y estimulan a las HDL para que disminuya
la placa ateromatosa.
INDICADOS en cardiopata isqumica: SX
coronario agudo, angina e IAM
SE PREFIERE usar las de accin prolongada como
rosuvastatina y atorvastatina para el SX
metablico.
DE ELECCIN en elevaciones de LDL
Pueden ser indicados en la disbetalipoproteinemia
Niacina (Vitamina B3 o cido nicotnico).
Estimula la lipoproten lipasa que degrada los enlaces de
los triglicridos y stos disminuyen
En algunas clulas no producen liplisis no habrn lpidos
disponibles para formacin de LDL.
PRINCIPAL frmaco para incrementar las HDL
PRINCIPAL INDICACIN: En todas las dislipidemias de
origen genticas, excepto la hipercolesterolemia familiar
homocigota
Efectos adversos:
Pueden producir resistencia a la insulina y es muy
temido.
Pueden producir cuadros de hiperuricemia.
Meta:
<200 mg de colesterol
<100 mg de LDL
<130 mg de TG
>45 mg de HDL
Fibratos (cido fbrico).
Gemfibrozil
Fenofibrato
Benzafibrato
Estimulan la LPL y degrada a los TG
Aumentan la oxidacin de cidos grasos en hgado
y msculo
<TG
<VLDL
<LDL
>HDL
Favorecen la liplisis de VLDL por medio de la LPL
Frmacos de ELECCIN en hipertrigliceridemia y
no causan resistencia a la insulina
Efectos adversos:
El ms temido es la hipokalemia que conduce a las
arritmias
Tambin puede producir colelitiasis (litos en vescula
biliar).
Resinas que se ligan a cidos biliares.
Colestipol
Colestiramina
Colesevelam: presenta menos efectos adversos.
Forman un enlace inico con ac. Biliares y colesterol, por lo
tanto no se reabsorben en intestino y se excretan con las
heces; inicia la catabolia en hgado para formar ms bilis.
El colesterol de la dieta tambin se une a las resinas y es
excretado.
Efectos adversos:
Esteatorrea
inhibe absorcin de otros medicamentos,
disminuye la reabsorcin de vitaminas liposolubles
como la K
Perfil lipdico: es ms discreto.
< la reserva de cidos biliares
< LDL
< colesterol
Indicaciones:
Para hipercolesterolemias aisladas
Prurito relacionado a depsito de colesterol
Intoxicacin por digitlicos
Hiperbilirrubinemia
Carcinoma de cabeza de pncreas
Inhibidores de la absorcin de esteroles.
Ezetimibe
Impide la absorcin de cidos biliares, colesterol y
fitoesteroles.
Un porcentaje se metaboliza en hgado y se elimina por va
renal.
Mismos efectos adversos, indicaciones y perfil lipdicos
que las resinas
Omegas
3
6
Se hallan en aceite de hgado de bacalao y de pescado
(Mario A. Ornelas)
Estimulan la produccin de HDL y son adyuvantes para el
tratamiento de dislipidemias.
Anorexignicos: no son recomendados.
Rimonabant:
Agonista del receptor CB1
Modula la ingesta de alimentos, metabolismo de la
glucosa, lpidos y peso corporal.
Efectos anorexignicos con las grasas.
La HMG-CoA comienza a producir HDL al no consumir
grasas y por lo mismo tambin disminuyen los TG
Efectos adversos:
Como los de la marihuana: adiccin.
Reduce la compulsin por comer y fumar. Al dejar el
frmaco viene el rebote.
Orlistat y Sibutramina:
Para la obesidad por su efecto anorexignico.
Producen anorexia por va de catecolaminas
noradrenrgicas sobre SNC
>HDL
<LDL
<colesterol
TIL para la insuficiencia heptica.
Efectos adversos:
Hiperexcitacin
Nerviosismo
Ansiedad
Tensin
Rebote
ANTIHIPERTENSIVOS.
(Mario A. Ornelas)
Clasificacin de los frmacos.
Simpaticolticos:
Metildopa
Clonidina
-bloqueadores:
Acebutolol
Atenolol
Betaxolol
Bisolprolol
Carteolol
Carvedilol
Esmolol
Labetalol
Metoprolol
Nadolol
Nebivolol
Penbutolol
Pindolol
Propanolol
Bloqueadores 1:
Prazosina
Terazosina
Doxazosina
Antagonistas no selectivos:
Fentolamina
Fenoxibenzamina
Vasodilatadores:
Hidralazina
Minoxidil
Nitroprusiato
Diazxido
Fenoldopam
Antagonistas de los conductos de calcio.
Verapamil
Diltiazem
Dihidropiridinas:
Amlodipina
Clevidipina
Felodipina
Isradipina
Nicardipina
Nifedipina
Nimodipina
Nisoldipina
IECAs:
Benazepril
Captopril
Enalapril
Fosinopril
Lisinopril
Moexipril
(Mario A. Ornelas)
INDICADOS en todos grados de hipertensin
ENALAPRILATO al ser IV est INDICADO en crisis
hipertensivas.
De ELECCIN en sndrome metablico.
Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II
(ARA-II).
Estos frmacos antagonizan a los receptores AT1 de la
angiotensina II.
El AT1 es un receptor de efectos atergenos,
dislipidmicos, proteinrico por lo que es un receptor de
puros efectos negativos. En cambio el receptor AT2 es el
bueno, estabiliza al endotelio, la PA, la vasodilatacin.
Losartn VM 8h
Valsartn y candesartn VM 24h
De ELECCIN en pacientes con SX metablico
Al inhibir el receptor AT1 no permiten que la angiotensina
ejerza sus efectos como la produccin de aldosterona y
que se retenga agua y sodio.
INDICADO en todos los grados de hipertensin.
Diurticos
stos elevan la natriuresis y estn indicados en la HAS I, II y
III, tienen efecto vasodilatador, sus dosis mximas de
12mg/da. INDICADOS como monoterapia en HAS I, como
politerapia en HAS II y III.
Efectos adversos:
Hiperuricemia
Dislipidemia
Resistencia a la insulina
Intolerancia a la glucosa
Contraindicaciones:
Diabticos
SX metablico
Hiperuricmicos o pacientes con gota
Obesos y con sobrepeso
Pacientes con dislipidmicos
El paciente ideal para la monoterapia es exclusivo de HAS
leve, delgado, perfil lipdico normal, uricemia normal,
euglucmicos.
Diurticos tiazdicos.
Hidroclorotiazida
Metalozona
Clorotiazida
Inhiben la resorcin del NaCl en el tbulo contorneado
distal
Efectos adversos:
Alcalosis metablica
Hiperuricemia
Intolerancia a carbohidratos
(Mario A. Ornelas)
Simpaticolticos.
Metildopa
Clonidina.
Bloquean el SNA simptico, su efecto simpaticolticos es en
el tallo cerebral y provocan el bloqueo de la liberacin de
adrenalina y noradrenalina.
INDICADOS en HAS I.
La metildopa NO atraviesa la barrera hematoplacentaria.
La clonidina est INDICADA en el climaterio porque para
que el pico de hormonas no tenga tanto efecto
cardiovascular que se puede traducir en hipertensin.
Bloqueadores alfa-1 selectivos.
Prazosina
Terazosina
doxazosina
Producen vasodilatacin.
Frmacos para hipertensin leve y de predomino
diastlico. Slo en HAS I.
Bloqueadores alfa no selectivos (alfa-1 y alfa-2
perifricos).
Fentolamina
Fenoxibenzamina
UTILIZADOS en HAS III, son tan potentes que si se dan en
HAS I causan hipotensin
La fentolamina es I.V. en para crisis hipertensivas en caso
de FEOCROMOCITOMA
La fenoxibenzamina es VO para FEOCROMOCITOMA = HAS
III.
Bloqueadores beta no selectivos.
Propanolol
Nadolol
Carteolol
Son frmacos utilizados e n HAS I y un poco en HAS II
Bloqueo 1: inotropismo y cronotropismo negativos,
disminuyen el trabajo cardaco, disminuyen el consumo de
oxgeno por el miocardio, disminuyen la hipertrofia.
Previenen la cardiopata isqumica.
Bloqueo 2: predominan en el msculo liso de los
bronquios lo que da como resultado broncoconstriccin,
sobretodo con problemas broncopulmonares.
Bloqueo 3: predominan en adipocitos y hacen liplisis
con lo que hay menos LDL.
Bloqueadores 1 selectivos.
Metoprolol
Atenolol
Proctolol
(Mario A. Ornelas)
Si se expone a la luz se convierte en cianuro y envenena al
organismo.
Diazxido.
Provoca la apertura de los canales de K, produce
hiperpolarizacin y hay dilatacin arterial. IV tarda 1-2min
en iniciar la accin y su efecto dura 30min.
Fenoldopam.
Agonista D1 (predominan en el msculo liso de los vasos
sanguneos) produce relajacin. IV tarda 1-2min en iniciar
su accin y su efecto dura 30min
Bloqueadores de los canales de Ca.
Verapamilo
Diltiazem
Dihidropiridinas:
Nifedipina: VO 24h?
Amlodipina: VO 24h
Felodipina: VO 24h
Isradipina: VO 24h
Nisoldipina
Nicardipina: VO 24h, IV
Clevidipina: VO 24h, IV
Nimodipina: VO, IV - 8h
La nimodipina bloquea selectivamente los canales de
calcio de las arterias menngeas y cerebrales, es SELECTIVA
para hipertensin intracraneal.
Su presentacin sublingual en casos especiales se pudiera
usar en crisis hipertensivas, evita el primer paso del
metabolismo heptico y llega a sistema arterial y provoca
vasodilatacin tan intensa, incluso las coronarias, causa
hipofuncin, hipoperfusin y sufrir de isquemia.
El captopril en VO se pone sublingual para evitar el primer
paso del metabolismo heptico, y disminuyen la PA y le da
tiempo al paciente para llegar a urgencias.
El verapamilo y diltiazem bloquean los canales de Ca en
msculo cardaco y liso arterial, pueden conducir a un
efecto antiarrtmico (inotrpico negativo).
El diltiazem existe en gel y no atraviesa en piel, se usan en
lceras varicosas o por insuficiencia venosa, provoca
vasodilatacin en la lcera lo que permite la formacin de
nuevos capilares y la formacin de tejido de granulacin y
haya cicatriz (debe ser en limpio).
Los bloqueadores de Ca estn INDICADOS en PA de
180/110.
Las DIHIDROPIRIDINAS estn INDICADAS en la
CARDIOPATA ISQUMICA.
En la angina de Prinzmetal o vasoespstica o por fumar los
de ELECCIN son la isradipina, felodipina y amlodipina.
En el FENMENO DE REYNAULD se indican las
dihidropiridinas.
En las MIGRAAS est INDICADA la nifedipina.
FRMACOS UTILIZADOS EN LA
CARDIOPATA ISQUMICA.
Clasificacin de los frmacos.
Estatinas:
Atorvastatina
Rosuvastatina
Lovastatina
Fluvastatina
Simvastatina
Pravastatina
Antiagregantes plaquetarios.
cido acetilsaliclico
Clopidogrel
Ticlopidina
Dipiridamol
Cilostazol
Bloqueadores de la glucoprotena IIb/IIIa:
Abciximab
Eptifibatida
Tirofibn
Nitratos y nitritos.
Nitroglicerina
Dinitrato de isosorbida(e)
Nitrito de amilo
Nitrovasodilatadores:
Nicorandil
Beta bloqueadores:
Carteolol (no selectivo)
Esmolol (beta 1 selectivo)
Nadolol (no selectivo)
Propanolol (no selectivo)
Anticoagulantes:
Inhibidores indirectos de la trombina:
Heparina
Fondaparinux
Heparinas de bajo peso molecular:
Enoxaparina
Dalteparina
Flaxiparina
Tanziparina
Inhibidores directos de la trombina:
Hirudina
Bivalirudina
Argatrobn
Melagatrn
Ximelagatrn
Dabigatrn
(Mario A. Ornelas)
Warfarina y cumarnicos.
Warfarina
Acenocumarina
Dicumarel
Trombolticos.
Estreptocinasa
Urocinasa
Anistrelapsa
Alteplasa
Reteplasa
Tenecteplasa
IECAs
Benazepril
Captopril
Enalapril
Fosinopril
Lisinopril
Moexipril
Perindopril
Quinapril
Ramipril
Trandolapril
Para la PREVENCIN de la cardiopata es la rosuvastatina,
ESV y AAS
Las estatinas, en especial la rosuvastatina estabiliza al
endotelio.
Hay que dar antiplaquetarios, el ms INDICADO es la
aspirina porque inhibe de manera irreversible la formacin
de tromboxano A2, as las plaquetas en toda su vida no se
podrn agregar.
La dosis es de 1mg/Kg de peso al da hasta un mximo de
325mg/da.
Hay otros antiagregantes plaquetarios para alrgicos a AAS
(reversibles) tales como las Tienopiridinas:
Ticlopidina
Clopidogrel
stos inhiben los receptores ADP de las plaquetas
En caso de IAM, angina inestable, sndrome coronario
agudo ase UTILIZAN antiagregantes IV
Inhibidores de la glucoprotena IIb/IIIa:
Este mecanismo es reversible
Para que las plaquetas se agreguen necesitan unirse a sus
glucoprotenas, es el punto de unin entre plaqueta y
plaqueta.
Su efecto dura alrededor de 30 minutos.
Eptifibatida (hasta 2h)
Tirofibn
Abciximab (es el ms comn)
(Mario A. Ornelas)
La estreptocinasa est INDICADA en caso de cicatrices
hipertrficas y en sndrome de trombosis.
La urocinasa o uroquinasa es producida por el rin.
La heparina impide a la activacin de los factores X, IX, X,
XII, es la ms potente por ser de alto peso molecular, en
infarto para evitar trombosis y mbolos.
En infarto hay obstruccin coronaria.
En angina inestables hay obstruccin parcial de la
coronaria (>90%); para EVITAR la angina inestable se
vuelva infarto se dar heparina y para evitar el
REINFARTO.
La COMPLICACIN ms temida de la heparina es la
hemorragia e HIT (trombocitopenia inducida por
heparina), incluso puede ocurrir CID.
Para evitar estas complicaciones.
La TPT nos ayuda a monitorizar la actividad de la heparina
(los valores normales de la TPT son de 25 a 35 segundos)
El SULFATO DE PROTAMINA se utiliza para revertir los
efectos txicos de la heparina. Se necesitan 1mg de sulfato
de protamina para antagonizar 100 unidades de heparina.
El fondaparinux SUSTITUIR a la heparina para EVITAR el
reinfarto, porque no tiene un peso molecular bajo (entre
menos peso molecular tenga, menos actividad inhibidora
de los factores de coagulacin tendr).
Enoxaparina (la ms utilizada)
Flaxiparina
Alteparina
Son de bajo peso molecular y se usan en pacientes con
riesgo de trombosis que sean hospitalizados pero sin
cardiopata isqumica. Como en el caso de la
tromboembolia pulmonar que es muy frecuente en
pacientes hospitalizados y postrados.
Warfarina y cumarnicos.
Warfarina
Acenocumarina
Dicumaral
Pertenecen a los cumarnicos, existen en VO, pero la
warfarina tambin existe en IV.
Inhiben la gama de descarboxilacin de los factores II, VII,
IX, X en el hgado, que son factores dependientes de la
vitamina K y con lo que inhibirn la cascada extrnseca de
la coagulacin, ellos se evaluarn con la TP o tiempo de
protrombina (con valores normales de 11 a 13.5
segundos), y nos permitir la monitorizacin de estos
frmacos.
Por lo tanto se inhibe su formacin heptica y tarda ms
tiempo en su efecto anticoagulante de unas 8 a 10h y no
se usan en cardiopata isqumica. Si el paciente sobrevive
a la cardiopata terminar con secuelas cardacas como
FRMACOS UTILIZADOS EN LA
INSUFICIENCIA CARDACA.
Clasificacin de los frmacos.
IECAs:
Benazepril
Captopril
Enalapril
Fosinopril
Lisinopril
Moexipril
Perindopril
Quinapril
Ramipril
Trandolapril
ARA II:
Candesartn
Eprosartn
Irbesartn
Losartn
Olmesartn
Telmisartn
Valsartn
Beta bloqueadores.
Metoprolol
Carvedilol
Bisoprolol
Diurticos:
De asa:
Furosemida
Ahorradores de K:
Espleronona
Espironolactona
Amilorida
Triamtereno.
Inotrpicos positivos:
(Mario A. Ornelas)
Digitlicos:
Digoxina
Vasodilatadores:
Hidralazina
Dinitrato de isosorbide
Carperitida
Ularitida
Bosentn
Tezosentn
Anticoagulantes:
Warfarina
Enoxaparina
Bipiridinas
Inamrinona
Milrinona
Agonistas Beta
Dobutamina
Dopamina
Segn la NYHA (New York Heart Asociation) divide a la IC
en 4 estadios (I-IV) y la escuela europea en cuatro grados
(A-D).
Digitlicos. Inotrpicos positivos.
Digoxina.
Inhibe la bomba de Na/K ATPasa lo que provoca que haya
ms sodio en el interior de la clula, al permanecer ste
adentro tambin permanece el Ca, se abren los canales de
Ca e ingresa a la clula, lo que incrementa su
contractilidad y tiene un efecto INOTRPICO POSITIVO.
Adems, la digoxina tiene un efecto CRONOTRPICO
NEGATIVO al disminuir la FC, la predominar el Na interno y
K externo, se tarda ms tiempo en generarse un nuevo
potencial de accin.
Aunque baje la FC, el corazn late con fuerza y tiene un GC
satisfactorio.
La digoxina se dispone de VO e IV y es el NICO digitlico
utilizado por tener un VM corta de 24-36h, la digoxina no
pasa por el metabolismo heptico y tal cual es excretado
por los riones.
Los digitlicos no selectivos, inhiben de manera directa la
bomba Na/K ATPasa de todas las clulas (la digoxina es un
poco ms selectiva de los cardiocitos), ocasionarn
alucinaciones, trastornos del sueo, psiquitrico, ojo con
visin borrosa, fosfenos, estreimiento alternado con
diarrea, nuseas y vmitos.
1 dosis diaria por 6 das continuos con 1 da de descanso.
Digoxina IV para urgencias.
En caso de edema pulmonar se usan diurticos de asa
como la furosemida que moviliza grandes cantidades de
volumen de forma rpida.
(Mario A. Ornelas)
Se les da IECAs:
Enalapril cada 8h
Captopril cada 12h
Lisinopril cada 24h es el de ELECCIN por su vida
media prolongada.
GRADO B (II).
Ya se manifiestan los sntomas
Empieza a funcionar el SNA simptico entonces se eleva la
FC y el inotropismo.
Aqu ya hay disnea leve, lo principal es TAQUICARDIA.
Se dan BETA-BLOQUEADORES]:
Metoprolol (1 selectivo) para frenar el simptico
y no se avance en la fisiopatologa.
Se dan IECAs en TODOS LOS ESTADOS de insuficiencia
cardaca.
FARMACOLOGA DE LAS
DISAUTONOMAS.
Adrenalina es una agonista alfa, beta 1 y beta 2
Noradrenalina es un agonista alfa 1 y alfa 2
Dopamina y dobutamina.
SIMPATICOMIMTICOS.
Catecolaminas:
Dopamina
Dobutamina
Isoproterenol
Adrenalina
Noradrenalina
No catecolaminas:
Agonistas 1:
Vasoconstrictores:
Efedrina
Midodrina
Norfenefrina
Descongestionantes:
Fenilefrina
Oximetazolina
Nafazolina
Agonistas SNC:
Metilfenidato
Anfetamina
Seudoefedrina
Agonistas 2:
Agonistas 2:
Uterorrelajantes:
(Mario A. Ornelas)
SIMPATICOMIMTICOS.
NO CATECOLAMINAS.
Agonistas 1.
Se dividen en vasoconstrictores y descongestionantes
Vasoconstrictores:
Efedrina IV, VO
de ELECCIN
Midodrina VO
para la
Norfenefrina VO (gotas)
hipotensin.
Admn.
NASAL
(Mario A. Ornelas)
AGONISTAS 2 (ANTIHIPERTENSIVOS)
PARASIMPATICOMIMTICOS.
AGONISTAS 2
Se dividen en urterorrelajantes y broncodilatadores.
Uterorrelajante:
Orciprenalina (IV, VO)
Ritodrina (IV, VO)
Terbutalina (IV, VO)
duran
de 6-8hr
Admn.
inhalada
Agonistas directos:
TODOS SON NO SELECTIVOS.
M1: miosis
M2: deprime al corazn (inotropismo negativo, etc.)
M3: broncoconstriccin y estimula secreciones resp.
: digestivo: aumenta peristaltismo y secreciones
M4: digestivo, aumenta peristaltismo y secreciones
M5: SNC
Nm (musculares): unin neuromuscular
Nn (neuronales): ganglios
Los nicos frmacos utilizados clnicamente son:
Acetilcolina: gotas oftlmicas para GLAUCOMA,
porque al hacer miosis, se contrae el msculo
dilatador la pupila, se abre el conducto de
Schlemm y se drena el humor acuoso.
Pilocarpina.
Broncodilatadores
siguen como el TX
en crisis asmticas
(Mario A. Ornelas)
Bloquean receptores M3 y provocan broncodilatacin, por
su efecto de antibroncoconstriccin y ya no se forman
secreciones de las vas respiratorias.
Le siguen al Tx de CRISIS ASMTICAS y broncoespasmo.
Combivent: contiene ipratropio y salbutamol, en mpula
para nebulizador o inhalador, VM 8-12hr.
Completa el Tx de broncoespasmo + broncodilatadores =
efecto de sinergismo por potenciacin.
Butilhioscina VO, IV dura 6hr.
Bloquea receptores M3 y M4 (msculo liso digestivo) y se
bloquean tanto el peristaltismo como las secreciones;
posee un EFECTO ANTIESPASMDICO y es el frmaco de
ELECCIN para dolor tipo clico renoureteral, biliar,
menstrual, gastrointestinal.
Se da IV en caso de hospitalizacin y VO en casa; la
mayora de las presentaciones viene compuesta con AINEs
TIL en amenaza de aborto porque es un tero chico y
tiene suficientes receptores M3 y M4.
En este caso NO dar con AINEs, ya que pueden cerrar el
conducto arterioso del feto.
Tiatropio (8-12hr)
Ipratropio (12-24hr incluso)
inhalados
(Mario A. Ornelas)
La solucin mixta contiene NaCl + glucosa y tiene un pH
cido.
Hartman y Ringer tienen un pH alcalino por lo que son
EFICACES para combatir la acidosis en cuanto a la Ringer
que contiene lactato, sta sustancia es convertida a
bicarbonato en el hgado.
Hartman y Ringer son de ELECCIN en pacientes con
estado de CHOQUE HIPOVOLMICO.
COLOIDES.
Son sustancias que contienen agua + protenas con presin
osmtica igual al plasma y con mayor capacidad de retener
el volumen en el espacio intravascular.
Cuando hay vasodilatacin aumenta la permeabilidad
capilar y por ah se pueden perder lquido y electrolitos.
Si se aplican coloides en vasodilatacin complica esta
situacin, aumenta la permeabilidad capilar, salen las
protenas al espacio extravascular y con ellas se llevan al
lquido
Por eso, antes de dar coloides, asegurar de que NO hay
vasodilatacin
Los coloides se dan en PA de 110/70 en choque reversible.
En choque irreversible se da Hartman y catecolaminas
como dopamina y dobutamina
> 10 g/Kg/min para producir vasoconstriccin (agonismo
1), por lo que se da la dosis ms alta en g.
HEMODERIVADOS.
Se dan los componentes de la sangre separados y reducen
el riesgo de contagio de antgenos.
El componente IDEAL en estado de choque es el PAQUETE
GLOBULAR ERITROCITARIO y tiene menor riesgo de
contagio, y pues en estos casos slo se necesitan
eritrocitos.
En pacientes hemoflicos se darn factores de la
coagulacin y si no se sabe qu tipo de hemoflico se da
plasma fresco congelado que tiene todos los factores de la
coagulacin.
En un pacientes trombocitopnico se darn plaquetas +
eritrocitos.
En choque distributivo.
Cardiognico: edema agudo pulmonar.
Anafilctico: tejidos y edema
Neurognico: trauma en mdula = vasodilatacin,
aumenta la permeabilidad capilar, con lo que el
volumen se distribuye en espacio perivascular; se
da efedrina para provocar vasoconstriccin
ANALGSICOS OPIOIDES.
AGONISTAS OPIOIDES PUROS:
Analgsicos:
Morfina
Hidromorfona
Oximorfona
Meperidina
Metadona
Anestsicos:
Fentanil
Sulfentanil
Alfentanil
Ramifentanil
AGONISTAS PARCIALES:
Codena
Oxicodona
Hidroxicodona
Hidroxicodena
Bicodena
Propoxifeno
Dextropropoxifeno
Levopropoxifeno
Butorfanol
Difenoxilato
Difenoxina
Loperamida
AGONISTAS-ANTAGONISTAS:
Buprenorfina
(Mario A. Ornelas)
Nalbufina
Tramadol
ANTAGONISTAS:
Nalmefeno
Naltrexona
Naloxona
El cuerpo humano produce opioides endgenos, tales
como las endorfinas, encefalinas y dinorfinas, que son
para dar tolerancia al dolor.
Agonistas opioides puros o potentes.
Son aquello opioides que actan sobre todos los
receptores opioides:
: receptores miu
: receptores kappa
: receptores delta
Estos agonistas se dividen en analgsicos y anestsicos:
Anestsicos generales IV.
Fentanil
Sulfentanil
su efecto dura de
Alfentanil
30min a 1hr.
Ramifentanil
Alfentanil en procesos quirrgicos leves. Son de ELECCIN
en neurociruga, cardiociruga porque no modifican los
parmetros cardiovasculares, mantienen los signos vitales
estables, pero se utilizan como INDUCTORES de anestesia.
Analgsicos (son los ms potentes).
Morfina y derivados:
Hidromorfona
Oximorfona
Meperidina
Metadona
Se usan como analgsicos en caso de DOLOR SEVERO
como fracturas, IAM que es uno de los dolores ms
potentes, cncer, en pacientes terminales. NO se usan con
clicos porque producen espasmo de la vscera hueca y
adems de que produce parlisis.
Dolor protoptico: aqul de difcil localizacin, neurlgico,
no descriptible, con hipersensibilidad e hiperestesia
(donde no se toleran ni los roces). En estos casos se ha
utilizado la METADONA, porque aparte de su agonista
sobre todos los receptores opioides, tambin sobre
receptores NMDA (N-metil-D-aspartato), donde actan los
neurotransmisores como glutamato, y al ser modulado se
alivia el dolor.
La herona es prohibida porque desde la primera dosis
presenta adiccin, adems de apoptosis de las neuronas
de las funciones mentales superiores.
Codena y derivados:
Oxicodona
Hidrocodona
Hidroxicodena
Bicodena
Propoxifeno
Dextropropoxifeno
Levopropoxifeno
Butorfanol
Difenoxilato
Difenoxina
Loperamida
(Mario A. Ornelas)
ANTIDIARREICOS en la diarrea no infecciosa del adulto
(NO en nios porque provoca la trada de intoxicacin por
opioides y ocasiona depresin respiratoria, coma y miosis);
si se trata de una diarrea infecciosa se da junto con
antimicrobianos. En los adultos no se da la trada porque
no actuarn sobre sus receptores mu, se suspenden al
aliviar la diarrea por puede causar estreimiento.
Agonistas-Antagonistas.
Agonismo y antagonismo y .
Presentan SLO EFECTO analgsico con potencial adictivo
a largo plazo.
Buprenorfina
Nalbufina
Tramadol
El tramadol solamente tiene mecanismo de NMDA para el
DOLOR PROTOPTICO.
Presentan una mayor analgesia con menor riesgo de
adiccin.
Existen en administracin transdrmica por medio de
parche que dura hasta 2 semanas. Solamente la
buprenorfina, por sus efectos menos adversos puede el
mdico gral recetarlo.
Se dan en dolor crnico resistente a los AINEs.
En nios pueden usarse en gotas (1 gota/2kg) c/8-12hr
Antagonistas.
Naloxona (IV 2hr)
Nalmefeno (IV 8hr)
Naltrexona (IV 8hr, IM 10hr, VO 24hr)
Bloquean los 3 receptores opioides.
Se da IV en casos de intoxicacin por sobredosis o en la
trada de intoxicacin por opioides.
En intoxicacin se da de ELECCIN el nalmefeno IV,
despus de que recobre la consciencia se dan 2 dosis de
naltrexona VO (porque la trada de intoxicacin dura 48hr)
Con los otros opioides la intoxicacin dura 6-8hr
Todos los analgsicos opioides duran de 6-8hr, excepto los
anestsicos que duran 1 hora y se da naloxona.
La naltrexona VO se utiliza en pacientes que han decidido
dejar el alcoholismo y adicciones y hay mejores
posibilidades de recuperacin, de ELECCIN en programas
de rehabilitacin.
AINES
(Mario A. Ornelas)
Fenoprofeno
Ketoprofeno
Flurbiprofeno
Los otros son los que no tienen el anillo propinico.
Sulindac
Tolmetn
Piroxicam
No selectivos de la COX
Nabumetona
Fenilbutazona
Salicilatos
Los salicilatos usados VO como AAS y sulindac provocan
dao a la mucosa gstrica x ms de 5 das de
administracin. Los dems son tpicos, porque pueden
provocar salicilismo, stos tpicos son potentes
antiinflamatorios
La COX-1 produce prostaglandinas que participan en:
Piresis
Dolor
Inflamacin
Protegen epitelio gstrico
Protegen al glomrulo de la proteinuria
Tromboxano A2
En caso de que se le den inhibidores de la COX-1, si los
pacientes son sedentarios se pueden tromboxar.
Inhibidores selectivos de la COX-2.
Los inhibidores de la COX-2 al inhibir a ellos pero no a la
COX-1,3, se dan para dolor leve.
Celecoxib
Meloxicam
Etericoxib
Valdecoxib
Paracetamol o acetaminofn.
(Mario A. Ornelas)
Frmacos de la AAA.
Tienen potencia analgsica, antiinflamatoria y antipirtica.
cido acetilsaliclico.
Es el prototipo potente, pero es un antiagregante
plaquetario, se da c/6hr.
1mg/Kg/da con un tope de 325mg es la dosis
antiplaquetaria, hay mayor riesgo de hemorragia porque
se usan dosis por lo normal antiplaquetarias.
Es el AINE ms antiguo.
A medida que se incrementan las dosis incrementan sus
efectos adversos; puede presentarse acidosis metablica o
salicilismo.
A partir de 6g/24hr se presenta el salicilismo.
Normalmente se administra 1g/6hr como dosis normal,
por lo que al da se acumularn 4g/24hr.
Al llegar a una dosis mayor de 5 a 5.5g/24hr aparece la
insuficiencia heptica fulminante o sndrome de Reye.
Si el paciente es peditrico o tiene infeccin viral puede
presentar sndrome de Reye a dosis teraputicas, por lo
que no se administra en nios porque so ms susceptibles
a infecciones virales.
A dosis de 6g/24hr tambin es uricosrico, pero no se
utiliza en esto porque se presentar el salicilismo.
En dermatlogos el AAS a 6g/24hr tpico es queratoltico,
descama al estrato crneo (lo acelera) en padecimientos
como hiperqueratosis, psoriasis, tias, dermatosis, ya que
se deben a un engrosamiento del estrato crneo.
Frmacos AAA ms potentes que el AAS.
ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS.
De accin corta a intermedia:
Hidrocortisona
Cortisona
Prednisona
Metilprednisolona
Meprednisona
De accin intermedia:
Triamcinolona
Parametasona
Fluprednisolona
De accin prolongada:
Betametasona
Dexametasona
Mineralocorticoides:
Fludrocortisona
Los glucocorticoides o corticoesteroides actan sobre la
expresin gnica, tienen sus receptores en membrana
nuclear, activa RNAm y DNA. Inhibe la fosfolipasa A2 por
orden gentico, por lo tanto no se forman leucotrienos,
prostaglandinas, citocinas y ningn mediador inflamatorio.
Son ms potentes que los AINES.
URGENCIAS.
En insuficiencia suprarrenal aguda se da hidrocortisona IV
de 100mg. Hay que vigilar efectos adversos; nunca se
deben quitar o suspender de tajo porque da rebote y
puede ser mortal.
En picaduras y mordeduras de insectos, arcnidos,
crotlidos y elpidos, mientras se pone el suero
antiveneno, se da hidrocortisona IV de 500mg en caso de
gran gravedad.
En choque neurognico en vez de hidrocortisona se da
metilprednisolona IV porque es el mejor corticoesteroide
que logra que se desinflame la mdula espinal y la lleva a
la plasticidad neuronal y que se reparen los axones.
(Mario A. Ornelas)
En choque anafilctico y sptico se da corticoesteroides de
accin prolongada IV. En caso de traumatismo
craneoenceflico y/o edema cerebral se da dexametasona
IV, ya que provoca plasticidad neuronal y reduce la
inflamacin neuronal, es de accin prolongada porque su
efecto dura 24hr, pero es indicada c/8hr porque puede
haber muerte.
Tambin en el choque anafilctico y sptico se prefiere dar
dexametasona por su VM prolongada, ya que la
hidrocortisona tiene una VM de 4hr.
Dexametasona IM y tpica tiene efecto de depsito y
puede durar ah 3 semanas (21 das), por lo que es mejor
utilizarla IV .
Cuando fracasa el tratamiento de amenazada de parto
pretrmino con uterorrelajantes, se usa betametasona IM
en la madre para que se induzca la produccin de factor
surfactante en el feto (antes de la semana 37).
Cuando se sospecha que el feto es nia y padece de
hiperplasia suprarrenal congnita, al inducir virilizacin,
hay que dar betametasona IM, hace una retroalimentacin
negativa para inhibir la produccin de andrgenos
suprarrenales.
En enfermedades respiratorias:
En insuficiencia respiratoria se requiere el poder
desinflamatorio de los corticoesteroides, se prefiere que
se presenten los efectos antiinmunes, se requiere
hidrocortisona de 500mg, cuando est muy comprometido
el sistema inmune como influenza, bronquiolitis y se
requiere que se desinflamen las vas respiratorias para que
el paciente no muera: entonces se da hidrocortisona y/o
dexametasona + antibitico.
En reacciones autoinmunes severas que presentan
urticaria, angioedema, se utilizar hidrocortisona IV.
Tambin en reacciones de hipersensibilidad severas.
En intoxicaciones desconocidas se da hidrocortisona de
100 500mg.
NO URGENCIAS.
En insuficiencia suprarrenal crnica se da prednisona VO,
pero es de uso exclusivo del endocrinlogo, en caso de
que se agudice, se dar dexametasona.
En enfermedades reumatolgicas como artritis que no
responden a AINES se utiliza prednisona IV.
En artritis y/o artrosis no reumatolgicas (no
autoinmunes) como la artritis gotosa, por ciruga, por
fractura que no responde a AINES se da prednisona VO;
en caso de si fue por ciruga el ortopedista decide si aplica
el corticoesteroide intraarticular, se pondrn
(Mario A. Ornelas)
ANTIHISTAMNICOS.
De primera generacin:
Etanolaminas
Carbinoxamina
Dimenhidrinato
Difenhidramina
Derivados de la piperazina
Hidroxina
Ciclizina
Meclizina
Aliquilaminas
Bromofeniramina
Cloroferinamina
Derivados fenotiaznicos
Prometazina
Otros
Ciproheptadina
Cloropiramina
De segunda generacin:
Piperidinas
Fexofenadina
Otros
Loratadina
Cetrizina
Antihistamnicos de uso IV.
Cloropiramina (de primera generacin), bloqueo
H1 completo con sedacin, completa el
tratamiento en CHOQUE ANAFILCTICO:
1. Adrenalina IM para salvar la vida ya que provoca
vasoconstriccin que durar de 7-8min.
2. Dopamina + dobutamina 10g
3. Hidrocortisona IV para evitar la formacin de
mediadores de la inflamacin.
4. Cloropiramina IV para evitar la liberacin de
histamina.
BRONCOCONSTRICCIN:
1. Adrenalina SC (inhalada) que durar de 5-10min.
2. Broncodilatadores: salbutamol inhalado durar
2hr.
(Mario A. Ornelas)
El principal efecto anticolinrgico que presentan todos los
antihistamnicos es SEQUEDAD DE MUCOSAS, los mocos
se harn ms espesos.
ANTITUSIVOS Y MUCOLTICOS.
Mucolticos:
Dextrometorfano
Astemizol
Terfenadina
Ambroxol
Bromhexina
Acetilcistena
Inhibidores de la alfa dornasa
Antitusivos:
Oxalamina
Levodropropizina
Dropropizina
El dextrometorfano es un agonista opioide parcial, en
pacientes sensibles puede tener efectos en corazn.
El astemizol y la terfenadina son de 2 generacin y se
prohben porque tambin bloquean receptores H1 del
corazn, lo que incrementaba el potencial arritmognico
(en pacientes sensibles).
La terfenadina es metabolizada en hgado y se libera el
metabolito activo fexofenadina que es un
antihistamnico de 2 generacin y no tiene potencial
arritmognico, tiene selectividad por el tracto respiratorio.
La loratadina tiene metabolito activo: desloratadina,
bloqueador H1 respiratorio y de piel.
Los antigripales tienen antihistamnico + mucolticos.
El ambroxol (metabolito activo de la bromhexina) es de los
mucolticos ms usados, no tiene muchos efectos
adversos, pero se deben usar con precaucin durante el
embarazo porque pueden lisar el moco cervical que al
romper sus puentes disulfuro se hace lquido y se disuelve,
entonces el cuello uterino al estar reblandecido puede
correr con el riesgo de contracciones uterinas de trabajo
de parto.
Expectorantes.
Son mucocinticos, como la bromhexina y ambroxol,
estimulan el movimiento de cilios hacia la faringe.
En embarazadas en mejor darles a inhalar vapor de hojas
de eucalipto para que humidifique los mocos y sea posible
ablandecerlos.
(Mario A. Ornelas)
Ropivacana
ANESTSICOS LOCALES.
steres:
Procana
Cloroprocana
Proparacana
Tetracana
Cocana
Benzoacana
Amidas:
Lidocana
Bupivacana
(Mario A. Ornelas)
para taquicardias y taquiarritmias: TX lidocana IV al 1%
1ml.
La lidocana es un modulador de fibroblastos, los
fibroblastos engrosan las heridas, las hacen hipertrficas
por 1 ao para que no se reabran las heridas; lo que hace
la lidocana es que le fibroblasto no produzca esa
hipertrofia, por lo que es de ELECCIN como anestsico
local de heridas y permiten que se cierren bien.
En infecciones, pus y abscesos al ser cidos obstaculizan el
efecto anestsico de la lidocana, se bloquearn las fibras
nerviosas de la periferia, lo que se hace es agregar
bicarbonato ml (0.5ml), no se debe mezclar con la
lidocana porque se neutralizar, entonces al no mezclar,
lo primero que penetra en la herida es el bicarbonato para
neutralizar el pH de la herida y que la lidocana pueda
funcionar.
Bupivacana al 0.5%
Por infiltracin tarda 30min en iniciar su accin y sta dura
4hr + epinefrina durar 8hr.
Rupivacana al 7%
Tarda 10min y dura hasta 10hr.
stos, si llegan a la corriente sangunea bloquearn los
conductos de Na del corazn, pero la bupivacana es la
ms CARDIOTXICA.
Son los anestsicos locales MS utilizados por los
anestesilogos para bloqueos regionales; si es depositado
en espacio subaracnoideo se mezclar con el LCR. Si el
paciente se queda sentado el anestsico se queda all,
pero si se acuesta, el anestsico llegar a la regin
bulbopontina, se bloquean las neuronas y habr depresin
cardiorrespiratoria.
La administracin epidural slo es bloqueo sensitivo, es el
que se le pone a las EMBARAZADAS (bloqueo sensitivo de
la pelvis).
ANESTSICOS GENERALES Y
RELAJANTES MUSCULARES.
ANESTSICOS GENERALES:
Intravenosos
Barbitricos
Tipoental
Metohexital
Benzodiacepinas
Midazolam
(Mario A. Ornelas)
(Mario A. Ornelas)
Dar espasmolticos que se combinan con AINES
Betocarbamol
Metocarbamol
Bloquean la funcin de las interneuronas.
Las fibras sensitivas que llegan a la mdula reciben
sensacin de contractura, las interneuronas lo reciben y
hacen el reflejo de retirada, contraen al msculo, se
produce la contractura y originan el espasmo.
Espasmolticos de accin central.
Diazepam: agonista GABAA
Baclofeno: agonista GABAB
Bloquean el Ca de las neuronas. Van a actuar sobre los
principales neurotransmisores del SNC, bloqueo GABA o
bloqueo excitatorio glutamatrgico.
Este tipo de espasmolticos se usan en sndromes que
cursen con Sx. Neurona Motora Superior.
Se hallan afectadas las neuronas de la corteza cerebral
frontal motora y provocan espasticisidad.
Puede haber alteraciones de la conducta.
Esclerosis amiotrfica
Esclerosis lateral amiotrfica
Esclerosis mltiple
Se endurece la neurona motora superior en la regin
frontal de la corteza motora.
Toxina botulnica.
Dantroleno.
Bloquea el receptor rianodina RyR1, se halla en retculo
sarcoplasmtico de msculo estriado y liso vascular, all
est el receptor RyR1, se impide la liberacin de calcio, no
hay contraccin, por lo tanto es espasmoltico.
Es MS utilizado para el tratamiento de la HIPERTERMIA
MALIGNA, que es una enfermedad gentica, el gen
causante no tiene su gen supresor.
En estos pacientes, si se utiliza como bloqueador
neuromuscular la succinilcolina y como anestsico general
inhalado el halotano + el gen ocurrir la hipertermia
maligna, entonces hay que dar dantroleno.
La hipertermia maligna se caracteriza por hipertensin,
espasmos, hipertermia; el dantroleno al provocar
vasodilatacin favorecer el escape del calor.
(Mario A. Ornelas)
ANTIPSICTICOS.
Tpicos:
Derivados de la fenotiacina
Cloropromacina
Tioridacina
Trifluoperacina
Perfenacina
Flufenacina
Derivados de tioxanteno
Tiotixeno
Butirofenonas
Haloperidol
Atpicos:
Clozapina
Olanzapina
Risperidona
Aripripazol
En la fisiopatologa de la psicosis, hay mayor cantidad de
dopamina y de receptores D2, D3 y D4.
Se caracteriza por trastornos conductuales y como riesgos
influyen la violencia y el maltrato.
Hay alucinaciones ms alteraciones de la conducta.
Los frmacos sobre SNC y conducta se hacen en
politerapia, porque acorta su adiccin, la estancia
hospitalaria e incorpora al paciente a la sociedad
Los antipsicticos se dividen en tpicos y atpicos.
Antiguos o tpicos.
Tienen un mecanismo de accin TPICO, el bloqueo de los
receptores D2.
Haloperidol.
Existe en presentacin de gotas, IV y tabletas. En el caso
de gotas pueden ser dadas por el mdico general en caso
de emergencias y basta con 4-5 gotas.
Es de ELECCIN para crisis psicticas, por eso se da en
gotas porque no se puede controlar y porque puede daar
a los dems; se aprovecha de que abra la boca, se le da y
se tranquiliza, despus darlo IV y el paciente quedar
dormido.
Atpicos.
Vana a bloquear el receptor D2 nicamente en la regin
mesolmbica-cortical, solamente para tratar la conducta
psictica.
La serotonina es un neurotransmisor excitador que
conduce a una conducta alegre y positiva.
El receptor 5-HT (hidroxi triptamina) es de serotonina, al
ser estimulados provocan una conducta alegre, positiva;
pero se autorregulan, el receptor 5-HT2A, al ser estimulado
hace todo lo opuesto: depresin, tristeza, entonces los
atpicos bloquean selectivamente a 5-HT2A para el TX de
esquizofrenia, manas, depresin, trastorno bipolar.
Clozapina
Olanzapina
Risperidona
Aripripazol
stos han permitido acortar la estancia hospitalaria de los
psicticos, adems de que han permitido que se
reincorporen a la sociedad y a las actividades productivas.
Los atpicos no sirven en crisis psicticas, porque como hay
un exceso de dopamina en el cerebro, estos frmacos no
los tenemos IV.
Los tpicos son ms sedantes se dan c/6-8hr,
Los atpicos c/24hr.
Flufenacina.
Lo hay en VO e IV, tambin para crisis psicticas.
Tiotixeno
ANSIOLTICOS.
Benzodiacepinas:
Diazepam
Alprazolam
Flurazepam
ANTIDEPRESIVOS.
(Mario A. Ornelas)
Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina:
Citalopram
Escitalopram
Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina
Fluvoxamina
Inhibidores de la recaptacin de serotoninanoradrenalina:
Venlafaxina
Desvenlafaxina
Duloxetina
Milnacipran
Antidepresivos tricclicos:
Imipramina
Desipramina
Clomipramina
Antagonistas de 5-HT2:
Nefazodona
Trazodona
Antidepresivos tetracclicos y unicclico:
Tetracclicos:
Mirtazapina
Amoxapina
Maprotilina
Unicclico:
Bupoprin
Inhibidores de la monoaminooxidasa:
Fenelcina
Tranilcipromina
Selegilina
Estos frmacos complementan los trastornos del pnico
(con menos efectos adversos). Los inhibidores de la
recaptacin de serotonina son los que le mdico general
puede recetar ya que son los que tienen un mayor
porcentaje de seguridad
(Mario A. Ornelas)
Los inhibidores de la MAO son los que tienen ms efectos
adversos
Hay que dar un inhibidor de la bomba de recaptacin, son
los de PRIMERA ELECCIN, son los MS UTILIZADOS, por
menos efectos adversos y porque son los que tienen
mayor rango de seguridad o perfil.
Entonces con estos inhibidores, el paciente tendr una
conducta positiva, se eleva su estado de nimo.
Su empleo se hace en conjunto con psicoterapia.
Fluoxetina
Citalopram
Escitalopram
Paroxetina
Sertralina
Fluvoxamina
Antidepresivos tricclicos.
Imipramina
Nortriptilina
Desipramina
Amitriptilina
Restablecen la fisiologa
axnica y de la sinapsis.
Tetracclicos.
Unicclico.
Inhibidores de la MAO.
Solamente se utilizan como terapia coadyuvante de la
depresin.
Hay irreversibles y reversibles que estos ltimos se
dividen en selectivos de la MAOA y de la MAOB.
Irreversibles.
Tranilcipromina
Isocarboxazina
Fenelecina
En el caso de que no se utilicen como monoterapia es
porque no se inhibe COMT y los neurotransmisores
recaptados sern eliminados por la COMT.
(Mario A. Ornelas)
Valproato
cido valproico
Diversos:
Lamotrigina
Levetiracetam
Tiagabina
Topiramato
Zonisamida
Lacosamina
ANTICONVULSIVANTES.
Uredos cclicos:
Fenitona
Fosfenitona
Primidona
Fenobarbital
Etosuximida
Tricclicos:
Carbamazepina
Oxcarbazepina
Benzodiacepinas:
Diazepam
Clonazepam
Lorazepam
Nitrazepam
Clobazam
Clorazepato dipotsico
Clordiazepxido
Derivados del GABA:
Gabapentina
Pregabalina
Vigabatrina
Valproatos:
(Mario A. Ornelas)
(Mario A. Ornelas)
Hiperplasia gingival
En fetos labio-paladar hendido la fenitona se le
sigue dando a embarazadas porque es la que
mejor controla las crisis convulsivas parciales
simples, secundariamente generalizadas y
tonicoclnico generalizadas. Asegura que la
embarazada no se convulsione en los 9 meses.
Interacciones medicamentosas.
Casi todos los anticonvulsivantes las tienen.
Los antiguos son ms severos entre ellos mismos
Carbamazepina + fenitona NO
S se pueden mezclar antiguos con nuevos.
Zonisamida
Lacosamia
No tienen interacciones medicamentosas
Los que no se pueden mezclar:
cido valproico.
Clonazepam
Todas las benzodiacepinas son metabolizadas a
metabolitos activos: oxazepam
El topiramato se ha asociado con focomelia en ratones.
Los valproatos se asocian e espina bfida.