UNIVERSIDAD CATLICA DE SANTIAGO DE GUAYAQUIL

FACULTAD DE CIENCIAS MDICAS

REVISIN BIBLIOGRFICA FRMACOS

ANTIMICROBIANOS: CLASIFICACIN,
MECANISMO DE ACCIN,
FARMACOCINTICA, FARMACODINAMIA,
EFECTOS TERAPUTICOS, EFECTOS
ADVERSOS

TUTORA

FARMACOLOGA 2 PARALELO C

SEMESTRE A 2014

INTEGRANTES:
PABLO DUEAS
SOFA HINCAPI
MICHAEL HUNGRA
JORGE REDROVN
LEONARDO VERDEZOTO
GABRIEL ZIGA

NDICE
NDICE................................................................................................................. 1
INTRODUCCIN................................................................................................... 2
La gran Era de los antimicrobianos................................................................2
Historia de los antimicrobianos: El comienzo de la Era antimicrobiana...........2
OBJETIVOS........................................................................................................ 3
Nota: La imagen de la lnea de tiempo fue tomada de internet:......................3
CLASIFICACIN DE LOS ANTIMICROBIANOS........................................................4
Inhibidores de la sntesis de la pared celular...................................................4
PENICILINAS.................................................................................................. 5
CEFALOSPORINAS......................................................................................... 5
CARBAPENEMAS........................................................................................... 5
MONOLACTMICOS....................................................................................... 5
Inhibidores de la sntesis de protenas.............................................................6
AMINOGLUCSIDOS...................................................................................... 6
MACRLIDOS................................................................................................ 6
TETRACICLINAS............................................................................................. 7
ANFENICOLES............................................................................................... 7
Inhibidores de la duplicacin del ADN..............................................................7
NITROIMIDAZOL Y NITROFURANO:................................................................7
QUINOLONAS................................................................................................ 8
RIFAMPICINAS............................................................................................... 8
Inhibidores de la membrana citoplasmtica....................................................8
Inhibidores de las vas metablicas.................................................................9
MECANISMO DE ACCIN..................................................................................... 9
BIBLIOGRAFA.................................................................................................... 10

INTRODUCCIN
La gran Era de los antimicrobianos
Historia de los antimicrobianos: El comienzo de la Era antimicrobiana

Los antimicrobianos constituyen uno de los eventos ms trascendentales

no slo de la historia de la medicina, sino tambin de la historia de la
humanidad, al reducir las cifras de mortalidad con su introduccin en la
clnica a principios de la dcada de 1940.1
La historia de la teraputica antimicrobiana no se reduce solo a los
ltimos 74 aos ya que se puede considerar que desde el principio de la
humanidad el hombre tuvo que asumir sus males mediante diversas
maneras, como es el caso de los remedios caseros.
Con el pasar del tiempo todo el esfuerzo puesto en el estudio y
experimentacin en diversas plantas daran su resultado de una manera
muy particular.

Fue hasta 1928, cuando Alexander Fleming, un mdico escocs que se

dedicaba a la fabricacin y mejora de vacunas y sueros pero con un
claro inters en descubrir nuevos tratamientos para enfermedades
infecciosas, fue quien descubri casualmente la penicilina en una placa
de Petri contaminada por hongos. Este compuesto natural producido por
un hongo conocido como Penicillium demostr ser txico para las
bacterias, es decir produca lisis o muerte a dicha bacteria.
Sin
embargo, era seguro para el ser humano; su desventaja era que su
obtencin y purificacin resultaban difciles. Para ello, con ayuda de los
estadunidenses y los qumicos Ernest Chain y Howard Florey
desarrollaron un mtodo de purificacin de penicilina que permiti su
sntesis y distribucin comercial para el resto de la poblacin, motivo por
el cual se pudieron salvar cientos de miles de vidas.

1 Los microorganismos y los antimicrobianos (OMS). 2010 Obtenido de

http://www.who.int/drugresistance/Microbes_and_Antimicrobials/es/

Este descubrimiento provoc un cambio drstico en la medicina

moderna iniciando la conocida era de los antibiticos.2

2 Historia: El despertar de la era antibitica (J. Gonzlez y A. Calvo). 2005 Prous

Science, S.A.- Sociedad Espaola de Quimioterapia Obtenido de
http://www.seq.es/seq/0214-3429/18/3/247.pdf

OBJETIVOS

El objetivo principal de este trabajo de investigacin es conocer ms en

detalle la clasificacin de los frmacos antimicrobianos y su mecanismo
de accin.

Los objetivos secundarios son identificar los sitios de accin de estos

frmacos y ver su efectividad, estudiar las caractersticas de
competitividad, identificar los frmacos ms eficaces, conocer los
efectos adversos y los usos teraputicos de los frmacos
antimicrobianos.

A continuacin
antimicrobianos.

comenzaremos

explicando

la

clasificacin

de

los

Nota: La imagen de la lnea de tiempo fue tomada de internet: Historia: El

despertar de la era antibitica (J. Gonzlez y A. Calvo). 2005 Prous

Science, S.A.- Sociedad Espaola de Quimioterapia Obtenido de
http://www.seq.es/seq/0214-3429/18/3/247.pdf

CLASIFICACIN DE LOS ANTIMICROBIANOS

Segn el mecanismo de accin, los antimicrobianos se clasifican de la siguiente
manera:

Inhibidores de
la sntesis de
la pared
celular
Inhibidores de
la duplicacin
del ADN
Clasificacin
de
Antimicrobian
os

Inhibidores de
la sntesis de
protenas
Inhibidores de
la membrana
citoplasmtic
a
Inhibidores de
las vas
metablicas

Inhibidores de la sntesis de la pared celular

Los betalactmicos son un grupo de antibiticos de origen natural o
semisinttico que se caracterizan por poseer en su estructura un anillo
betalactmico. Actan inhibiendo la ltima etapa de la sntesis de la pared
celular bacteriana.3
Penicilinas

Inhibicin de
la sntesis de
la pared
celular

Carbapenem
Beta
lactmicos

Monolactmic
os
Cefalosporina
s

3 Clark, M., Finkel, R., Rey, J., & Whalen, k. (2012). Farmacologa (5 ed.).
Lippincott Williams & Wilkins

Penicilinas

Aminopenicilina

naturales

Penicilina G
Penicilina V
Fheneticilina

Ampicilina
Amoxicilina
Bacampicilina
Pivampicilina

Penicilinas

Penicilinas

resistentes a

antiseudomnic

penicilinasa
Meticilina
Oxacilina
Cloxacilina

as
Carbenicilina
Ticarcilina
Carfecilina
Azlocilina
Mezlocilina
Piperacilina

PENICILINAS
CEFALOSPORINAS

I Generacin

II
Generacin

III
Generacin

Cefalotina
Cefazolina
Cefapirina
Cefalexina
Cefradina
Cefradoxilo
Cefroxadine
Cefaloridina

Cefaclor
Cefamandol
Cefuroxina
Cefprozil
Cefonicid
Cefoxitina
Cefmetazol
Cefminox

Cefpodoxima
Ceftibuteno
Cefixima
Cefotaxima
Ceftriaxona
Ceftizoxima
Moxalactan

III
Generacin
antiseudom
nica
Ceftazidima
Cefoperazona
Cefpimazoles
Cefpiramide

IV
Generacin
antiseudom
nica
Cefpiroma
Cefepima
Cefaclidina
Cefelidina4

CARBAPENEMAS

CARBAPENEMAS
Imipenem

Meropenem

MONOLACTMICOS

MONOLACTMICOS
Aztreonan

Nocardicina

4 Antimicrobianos. Artculo de pgina web. Hospital Provincial Docente

Saturnino Lora. http://www.bvs.sld.cu/revistas/san/vol5_4_01/san10401.pdf

Inhibidores de la sntesis de protenas

Estos antibiticos inhiben la subunidad ribosomal 50S 5.

Aminoglucsi
dos

Macrlidos

Inhibidores de
la sntesis
proteica

Tetraciclinas

Anfenicoles
AMINOGLUCSIDOS

I Generacin
Neomicina
Estreptomicina
Kanamicina
Paromicina
Espectinomicina

II Generacin
Gentamicina
Amikacina
Tobramicina
Sisomicina

III Generacin
Netilmicina

De 15 tomos
Azitromicina

De 16 tomos
Espiramicina
Josamicina
Diacetil-midecamicina

MACRLIDOS

De 14 tomos
Claritromicina
Eritromicina
Roxitromicina
Diritromicina

5 Farmacologa Bsica y Clnica. Katzung. Editorial MacGrawHill, 12va Edicin.

Ao 2012

TETRACICLINAS

Vida media corta

Doxiciclina
Minociclina
Tetraciclina
Clortetraciclina
Oxitetraciclina

Vida media
intermedia
Domeciclina

Vida media larga

Doxicilina

ANFENICOLES

ANFENICOLES
Cloranfenicol

Tianfenicol

Inhibidores de la duplicacin del ADN

Nitroimidazol
y
Nitrofuranos
Inhibidores
de la
duplicacin
del ADN

Quinolonas

Rifampicinas
NITROIMIDAZOL Y NITROFURANO:
Su mecanismo de accin est basado en la reduccin intracelular de su grupo
NO2, liberan radicales nitrito con lo que ocurre dao del DNA bacteriano y al
mismo tiempo, se fijan en la subunidad 30S del ribosoma y no ocurre el
reconocimiento codn-anticodn, por lo que se inhibe la sntesis de protenas. 6
6 Clark, M., Finkel, R., Rey, J., & Whalen, k. (2012). Farmacologa (5 ed.).
Lippincott Williams & Wilkins

Nitroimidazol
Metronidazol
Ornidazol
Tinidazol
Besmidazole

Nitrofurano
Nitrofurantona
Nitrofurazona
Furazolidona
Nifurtimox (antichagsica)7

QUINOLONAS
Inhibe la DNA-girasa y la replicacin
I Generacin
cido nalidxico
cido oxolnico
Cinoxacino
Rosoxacino

II Generacin
Norfloxacino
Ciprofloxacino
Ofloxacino
Enoxacino
Penfloxacina

III Generacin
Grepafloxacina
Levofloxacina
Esparfloxacina

IV Generacin
Trovafloxacina
Cinofloxacina
Moxifloxacina

RIFAMPICINAS
Inhiben la sntesis de ARN ribosmico y mensajero al bloquear la subunidad
beta de la ARN polimerasa ADN-dependiente bacteriana codificada por el gen
rpoB28. Impide el inicio del proceso de transcripcin, pero carece de efecto
antimicrobiano si la transcripcin ya se ha iniciado.
La rifampicina, derivado semisinttico de la rifampicina B, es el antibitico
representativo de este grupo y tiene actividad bactericida frente a
microorganismos
grampositivos,
Neisseria
spp.,
Chlamydia
spp.
y
8
Mycobacterium spp.

Inhibidores de la membrana citoplasmtica

Poliximinas
Inhibidores de
Daptomicina
la membrana
citoplasmtica
7 Nitroimidazoles y Nitrofuranos. Vives E. Artculo de pgina web. Visto en:
http://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/05/nitroimidazoles-yIonforos y
nitrofuranos.pdf
formadores de
poros

8Clark, M., Finkel, R., Rey, J., & Whalen, k. (2012). Farmacologa (5 ed.).
Lippincott Williams & Wilkins

Inhibidores de las vas metablicas

Las sulfonamidas son anlogos del cido paraaminobenzoico, y por tanto,
compiten por la enzima dihidropteroatosintetasa, impidiendo as la formacin
de cido dihidropteroico, precursor del cido flico. Estos antibiticos no
afectan a las clulas humanas, que obtienen cido flico de la dieta. 9
SULFONAMIDAS
DE USO SISTMICO
Sulfadiazina
Sulfadoxina
Sulfametoxazol
Sulfisoxazol
Sulfaprin

DE USO TPICO
Sulfacetamida
Sulfadiazina argntica

MECANISMO DE ACCIN
Como ya se mencion antes los antibiticos se clasifican con base en su
estructura qumica y mecanismo de accin de la manera siguiente:
1) Inhibidores de la sntesis de la pared celular: como lactmicos (p. ej.,
penicilinas, cefalosporinas y carbapenem) y otros medicamentos como
cicloserina, vancomicina y bacitracina.
2) Inhibidores de la funcin de la membrana celular: Sustancias que
actan directamente en la membrana celular del microorganismo, aumentando
la permeabilidad y provocando la salida de compuestos intracelulares, como
detergentes del tipo de la polimixina; antimicticos de tipo polieno (p. ej.,
nistatina y anfotericina B) que se adhieren a los esteroles de la pared celular y
el lipopptido daptomicina.10
3) Inhibidores de la sntesis de protenas

9 Farmacologa Bsica y Clnica. Katzung. Editorial MacGrawHill, 12va Edicin.

Ao 2012
10 Jawetz, Melnick, & Adelberg. (s.f.). Microbiologa Mdica (25 ed.). Lange

10

a) Sustancias que alteran la funcin de las subunidades ribosmicas 30S o 50S

para inhibir en forma reversible la sntesis de protenas, que suelen ser
bacteriostticos (p. ej., cloranfenicol, tetraciclinas, eritromicina, clindamicina,
estreptograminas y linezlido).
b) Sustancias que se adhieren a la subunidad ribosmica 30S y alteran la
sntesis de protenas, que suelen ser bactericidas (p. ej., aminoglucsidos).
5) Inhibidores de la funcin o de la sntesis de cido nucleico:
Sustancias que modifican el metabolismo del cido nucleico bacteriano, como
rifampicinas (p. ej., rifampicina y rifabutina), que inhiben a la polimerasa de
RNA y las quinolonas, que inhiben las topoisomerasas.
6) Inhibidores del metabolismo: Los antimetabolitos, como trimetoprim y
las sulfonamidas, que bloquean a ciertas enzimas esenciales del metabolismo
del folato.11

BIBLIOGRAFA
1. Historia: El despertar de la era antibitica (J. Gonzlez y A. Calvo). 2005
Prous Science, S.A.- Sociedad Espaola de Quimioterapia Obtenido de
2.

http://www.seq.es/seq/0214-3429/18/3/247.pdf
Los microorganismos y los antimicrobianos (OMS). 2010 Obtenido de

http://www.who.int/drugresistance/Microbes_and_Antimicrobials/es/
3. Antibiticos (Dra Daniela Centrn). 2008. UBA/CONICET. Obtenido
dehttp://www.fmed.uba.ar/depto/microbiologia/teo212.pdf
4. Clark, M., Finkel, R., Rey, J., & Whalen, k. (2012). Farmacologa (5 ed.).
Lippincott Williams & Wilkins
5. Antimicrobianos. Artculo de pgina web. Hospital Provincial Docente
Saturnino Lora.
http://www.bvs.sld.cu/revistas/san/vol5_4_01/san10401.pdf
6. Farmacologa Bsica y Clnica. Katzung. Editorial MacGrawHill, 12va
Edicin. Ao 2012
7. Nitroimidazoles y Nitrofuranos. Vives E. Artculo de pgina web. Visto en:
http://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/05/nitroimidazoles-ynitrofuranos.pdf
8. Jawetz, Melnick, & Adelberg. (s.f.). Microbiologa Mdica (25 ed.). Lange
9. Mandell. (s.f.). Enfermedades infecciosas
11 Mandell. (s.f.). Enfermedades infecciosas

11

10.Antibiticos. Universidad La Frontera.

http://www.med.ufro.cl/clases_apuntes/medicinainterna/infectologia/docs/antimicrobianos.pdf

12