FARMACOLOGIA

TEMA: Frmacos Antitusgenos y Expectorantes

Antitusgenos
La tos es una respuesta refleja cuyo sentido
fisiolgico es expulsar las secreciones o
cuerpos extraos que se localizan en la mucosa
de las vas respiratorias.
Existen dos tipos de tos: la tos productiva y la
tos no productiva, desde un punto de vista
teraputico, la tos productiva debe ser
conservada,
salvo
en
situaciones
excepcionales; si la tos no es productiva existen
dos posibilidades 1 se completan con medidas
que la hagan productiva (si la secrecin es muy
viscosa o est en la porcin ms baja del rbol
respiratorio) o 2 se suprime.
1.
Mecanismo de accin antitusgenos
De lo dicho es importante saber que no toda tos
debe ser suprimida o evitada, solo cuando es
productiva o cuando es tan intensa que
interfiere en el descanso de la persona o llega a
producir complicaciones.
La disminucin de la tos puede consistir en:
a)
disminucin del nmero de golpes de la
tos por acceso.
b)
reduccin de la presin mxima
intratoracica alcanzada en un golpe de tos.
c)
supresin total del acceso.
Sin embargo las dos primeras pueden ser
suficientes para aliviar la sensacin subjetiva
molesta del golpe de tos.
La mayora de los frmacos antitusgenos
reducen la tos por deprimir en centro bulbar de
la tos; pero esta puede ser suprimida tambin
por anestesia local, elevando el umbral de
receptores perifricos.
Indirectamente la tos puede ser reducida por
disminucin de la secrecin de las vas
respiratorias que actan como estimulante, por
la
reduccin
de
fenmenos
de
broncoconstriccin o por facilitacin de la
expulsin de las secreciones.
2.

clasificacin de ANTITUSIGENOS.
I.
actan sobre en centro de la tos
Losms utilizados son los derivados opioides,
que poseen en mayor o menor grado actividad
opioide (codena, dihidrocodeina, morfina y
metadona)
o
que
no
la
poseen
(dextrometorfano, dimemorfano y folcodina).
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CSon tambin eficaces la noscapina, algunos

antihistamnicos H1 antiguos que poseen
propiedades
anticolinrgica
y
sedantes
(cloperastina,
difenhidramina
y
bromofeniramina).
En casos de tos muy resistentes se ha recurrido
a
benzodiacepinas
con
actividad
anticonvulsivante (clonazepam).
Otros
frmacos
activos
son
la
levodropropizina, el fominobeno y la
glaucina.
II.
actan sobre la rama aferente del reflejo
de la tos.
Pueden alterar la sensibilidad de los receptores
perifricos
los
anestsicos
locales
administrados por va tpica o intravenosa
(lidocana en postanestesia).
En la tos causada por inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina (IECA) se ha
probado
el
nifedipino
y
algunos
antiinflamatorios no esteroideos(sulindaco y
naproxeno)
III.
modifican los receptores mucociliares o
actan sobre la rama eferente del reflejo de la
tos.
el anticolinrgico bromuro de ipatropio por via
inhalatoria, el glicerol yodado y el guaimesal.
Frmacos derivados de opioides
Prcticamente todos ellos tienen actividad
antitusgena, por lo tanto deben tenerse en
cuenta cuando se administran con fines
analgsicos en el postoperatorio ya que pueden
interferir en la expulsin de secreciones
respiratorias.
En la tos benigna se recurre a los opiceos de
menor actividad analgsica, pero en la tos
crnica muy irritativa y peligrosa solo cede ante
opioides mayores y plantea graves problemas
en el mantenimiento.

CODEINA (METILMORFINA):es el ms
utilizado el prototipo de los antitusgenosporque
es el que tiene mayor eficacia.
Accin.-Ejerce su accin sobre los centros
bulbares, tambin tiene accin analgsica
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central y se utiliza como analgsico menor y de
antidiarreico.
Reacciones
adversas.- Puede
producir
depresin respiratoria agravando la situacin en
pacientes enfisematosos, en situaciones puede
producir broncoconstriccin y reduccin de la
secrecin bronquial.
A diferencia de la morfina no produce
farmacodependencia ni depresin profunda o
coma.
Nauseas, sedacin o atontamiento, sobre todo
si, como ocurre con frecuencia acompaa a
otros frmacos que tambin los producen como
(antihistamnicos,
analgsicos,
anticolinrgicos, ansiolticos), es frecuente el
estreimiento y puede aparecer depresin
respiratoria a dosis altas,
Dosis.-la dosis de codena es de 15 a 30 mg
cada 4-6 horas por va oral.
En nios pequeos es mejor no utilizar codena
o hacerlo en dosis muy bajas: 3 mg para
menores de 1 ao y 6 mg en nios de 1 a 5
aos.

DIHIDROCODEINONA
Y
DIHIDROCODEINA: No presentan ventaja
sobre la codena, la dihidrocodeinona se emplea
a dosis de 5-10 mg cada 6-8 horas.

FOLCODINA: es un derivado de la
morfina
(2-morfolinoetil)
su
actividad
antitusgena es comparable a la de la codena
pero es ms duradera y produce un grado ms
alto de depresin respiratoria. no es analgsica,
no
produce
estreimiento,
ni
provoca
farmacodependencia.
La dosis es de 10 mg cada 4 horas y en nios 5
mg cada hora

DEXTROMETORFANO:es
un
dextroisomero del ter metilo del opioide
levorfanol.
No posee accin analgsica a diferencia de su
ismero levo.
Su accin antitusgena es comparable a la de la
codena y no produce depresin respiratoria.
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Puede reducir ligeramente la secrecin

bronquial, su capacidad adictogena es mnima
aunque algunos abusan con dosis elevadas por
que obtienen efectos similares en parte
producidos por cannabis.
La dosis es de 15 mg cada 4-6 horas, en nios
de 1 a 5 aos 4-5 mg y en nios de 6-12 aos
de 6-8 mg.
este frmaco se lo encuentra comnmente en
formulas anticatarrales y antigripales junto con
otros frmacos como antihistamnicos ,
adrenrgico como efedrina, seudoefedrinay un
expectorante bromhexina.
LA TOS NO PRODUCTIVA Y DOLOROSA DE
PACIENTES
TERMINALES
QUE
NO
RESPONDAN A ESTOS FARMACOS SE
PUEDE RECURRIR A LA METADONA
ORAL:1-2 MG CADA 4 HORAS EN ADULTOS,
0.25 MG EN 6 HORAS EN NIOS DE 5 A 10
AOS Y 0,5 MG EN 4 HORAS EN NIOS DE
11 A 14 AOS.

Noscapina:
Es
un
derivado
bacilisoquinolitico que se encuentra en el jugo
del opio, pero carece de acciones opioides a
todos los efectos. su eficacia antitusgena es
comparable a la de la codena, aunque algo
menos potente. no deprime la respiracin, a
dosis elevadas produce nauseas, vmitos y
mareo.
la dosis es de 15-30 mg cada 6-8 horas en
adultos, 1mg cada 6 horas en nios de 1 ao, 25 mg en nios de 2-5 aos y 6-12 mg en nios
de 6 a 12 aos.

Difenhidramina y la Bromofeniramina:
deben su accin antitusgena a sus propiedades
anticolinrgica y sedantes.
EXPECTORANTES
estosfarmacos podran incrementar la secresion
por una accin directa sobre la mucosa
bronquial y/o a travs del de un reflejo
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resultante de la irritacin de la mucosa
gastroduodenal.
Yodur de potasio.-aumentan la secrecin
acuosa de las glndulas submucosas, al igual
qu la de las glndulas salivales y de la mucosa
nasal, la accin puede ser directa o por
estimulacin de un reflejo vagalgastropulmonar.
Se eliminan en parte por la mucosa de las vas
respiratorias, donde tambin pueden ejercer
cierta accin mucolitica.
tampoco es constante en su eficacia en la
clnica humana, el mayor beneficio se ha
apreciado en el asma bronquial, sobre todo
infantil,
con
secrecinhiperviscosa,
la
fluidificacin del tapon bronquial puede mejorar
al paciente, al menos de forma subjetiva.
La dosis por via oral es de 1-1,5 g tres veces al
da pero debe administrarse con zumos o jugos.
Tarda alrededor de 1 semana en mostrar su
eficacia, cuando la hay.
Puede producir molestias gastrointestinales,
tialismo, rinorrea, reacciones de yodismo y
alteraciones tiroideas en la administracin
crnica.
Guayacolato de glicerilo (guaifenesina).- es
el ter glicerilo del guayacol. Administrado por
va oral se encuentra a las pocas horas en la
secrecin bronquial, donde reduce la mucosidad
del esputo. Su accin en la bronquitis crnica es
muy inconstante y dudosa, con efectos
variables sobre el aclaramiento mucociliares. En
las broncopatas agudas, su administracin es
innecesaria aunque, por desgracia, frecuente.
N acetil-L-cisteina.- es ampliamente utilizado
como mucolitico.
El mecanismo de accin parece complejo. por
un lado a travs del grupo sulfidrilo, reacciona
directamente con oxidantes como el perxido de
hidrogeno y otras especies reactivas de oxgeno
a las que neutraliza.
Reduce los puentes disulfuros por lo que
fragmenta las cadenas de musina, tambin se
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considera un precursor de la sntesis de

glutatin cuando ha sufrido un descenso por el
estrs oxidativo. Recientemente se ha descrito
que impide la activacin de factores de
transcripcin como el factor nuclear kappa B
(NF-kB).
Por accin directa en la mucosa deprime la
actividad ciliar,
Se lo puede administrar por va oral y inhalatoria
en eta puede provocar bronco constriccin
controlada con b-adrenrgicos.
bromhexina y amproxol.- deriva de un
alcaloide de la nuez de malabar. Elambroxol
unos de sus metabolitos activos tiene mayor
potencia que la bromhexina, pese a su
popularidad su eficacia es dudosa.
A dosis altas pueden ejercer cierta accin
estimulante de la secrecin de las glndulas
mucosas
por
despolimeacion
de
las
sialomucinas, con reduccin de la viscosidad.
Los efectos en vivo son muy inconstantes lo que
origina incertidumbre sobre su aplicacin y
escaso convencimiento sobre su utilidad real.
se absorben bien por va oral pueden producir
molestias gastrointestinales. No se usa con
antibiticos.
Su accin mucolitica y expectorante son tiles
en asma bronquial y bronquitis crnica. Para
tener eficacia requieren una elevada dosis.
BRONCODILATADORES
se utilizan con mayor frecuencia salbutamol,
salmeterol, teofilina, aminofilina y bromuro de
ipatropio.
Los cuales ya fueron estudiados.

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