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ACIDO ASCORBICO

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
El cido ascrbico o vitamina C, es una vitamina hidrosoluble
presente en frutas y vegetales tales como los ctricos y las
verduras frescas. El cido ascrbico es una antioxidante y
captador de radicales libres y es considerado en este sentido
ms eficaz que la vitamina E o el beta-caroteno. El cido
ascrbico es esencial para mantener la integridad del
organismo, en especial para la reparacin de los tejidos y la
formacin de colgeno. Dado que el hombre no puede
sintetizar el cido ascrbico, la carencia del mismo ocasiona
una enfermedad carencial, el escorbuto.
La vitamina C se usa sobre todo como suplemento nutricional.
Tambin se utiliza para el tratamiento de la
metahemoglobinemia idioptica y, con la desferoxamina, para
tratar la intoxicacin crnica por hierro.
El cido ascrbico ha sido utilizado para tratar una gran
variedad de dolencias como el catarro comn, las infecciones
de la encas, el acn, la depresin y otras, aunque todas estas
indicaciones no han sido suficientemente probadas. Por lo
tanto, no se recomienda la vitamina C para ellas.
Mecanismo de accin: el cido ascrbico es necesario para
la formacin y la reparacin del colgeno. Es oxidado, de
forma reversible a cido dehidroascrbico, estando ambas

formas implicadas en las reacciones de oxido-reduccin. La


vitamina C participa en el metabolismo de la tirosina,
carbohidratos, norepinefrina, histamina, fenilalanina y hierro.
Otros procesos que requieren del cido ascrbico son la
sntesis de lpidos, de protenas y de carnitina; la resistencia a
las infecciones; hidroxilacin de la serotonina; mantenimiento
de la integridad de los vasos sanguneos y respiracin celular.
La vitamina C tambin regula la distribucin y
almacenamiento del hierro evitando la oxidacin del
tetrahidrofolato. El cido ascrbico potencia el efecto quelante
de la desferoxamina durante el tratamiento crnico con este
frmaco para el trataminto de una intoxicacin por hierro.
Las manifestaciones del escorbuto, que se deben sobre todo a
una formacin de colgeno defectuosa, es el resultado de la
deficiencia de la hidroxilacin del procolgeno y de la
formacin de colgeno en ausencia de la vitamina C. El
colgeno sin hidroxilar es inestable y no puede proceder a la
reparacin normal de los tejidos. Esto se traduce en una
fragilidad caplar con procesos hemorrgicos, retrasos en la
cicatrizacin de heridas y anormalidades seas.
No se conoce muy el mecanismo antioxidante del cido
ascrbico. La vitamina C puede proteger de la oxidacin a las
LDLs, aunque el papel que esta propiedad juega en la posible
atenuacin de un procesos arteriosclerticos es objeto de
controversias. En efecto, dado que la vitamina C es
hidrosoluble es dficil que pueda ser incoporada a las LDLs
como ocurre con la vitamina E o el probucol, ambos muy
liposolubles. Pudiera ser por la capacidad que tiene la
vitamina C de regenerar la capacidad anti-oxidante de la
vitamina E.

Farmacocintica: el cido ascrbico puede ser administrado


por va oral, intramuscular, subcutnea e intravenosa. Por va
oral, la vitamina C se absorbe a travs de un proceso de
transporte activo. La absorcin depende de la integridad del
tracto digestivo, disminuyendo en sujetos con enfermedades
digestivas o despus de dosis muy elevadas. En condiciones
normales, un individuo sano almacena 1.5 g de cido
ascrbico que se renueva diariamente en 30 a 45 mg. Su
distribucin es muy amplia, pero las mayores concentraciones
se observan en los tejidos glandulares. La mayor parte del
cido ascrbico se oxida de forma reversible a cido
dehidroascrbico, siendo el resto transformado en metabolitos
inactivos se excretan en la orina. Cuando existe un exceso de
cido ascrbico en el organismo, se elimina sin metabolizar, lo
que sirve para determinar analticamente si existe o no un
estado de saturacin de vitamina C. El cido ascrbico es
filtrado por hemodilisis.

INDICACIONES Y POSOLOGIA
Para el tratamiento del escorbuto:
Administracin oral o parenteral:

Adultos: 100-250 mg p.os., s.c., i.m. o i.v. 1 o 2 veces


al da. Se han llegado a utilizar dosis ms elevadas en
el escorbuto, pero sin observarse beneficios adicionales

Nios: 100-300 mg p.os., s.c., i.m. o i.v. en dosis


divididas

Bebs: 50-100 mg p.os., s.c., i.m. o i.v. en dosis


divididas

Para el tratamiento de metahemoglobinemia


idioptica:
Administracin oral

Adultos: 300-600 mg p.os. en dosis divididas

Nios: no se han establecido las dosis

Como coadyuvante en el tratamiento de la


intoxicacin por hierro en le terapia con desferoxamina:
Administracin oral

Adultos: 100-200 mg p.os. una vez al da,

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Dosis crnicas en exceso de vitamina C aumentan la
probabilidad de formacin de clculos renales de oxalato en
pacientes con historia de nefrolitiasis, hiperoxaluria u oxalosis.
Dosis grandes orales o i.v. de cido ascrbico pueden
ocasionar anemia hemoltica en pacientes con deficiencia en
G6PD (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa).
Grandes dosis de cido ascrbico pueden interferir con las
determinaciones de glucosa en sangre cuando se utiliza el
mtodo de la glucosa-oxidasa. Los pacientes diabticos que
reciban vitamina C deben ser advertidos acerca de la
posibilidad de falsos positivos.

El cido ascrbico est clasificado en la categora C en lo que


se refiere a su toxicidad durante el embarazo. Las
concentraciones plasmticas en el cordn umbilical son 2 a 4
veces mayores que las presentes en la sangre materna. No se
han documentado problemas bajo una ingesta normal en
vitamina C, pero la administracin de grandes dosis durante el
embarazo ha provocado escorbuto en el neonato. En efecto, el
uso prolongado de dosis altas ocasiona un aumento del
metabolismo de la vitamina C, pudindose originar escorbuto
cuando la ingesta diaria vuelve a la normalidad.
La vitamina C se excreta en la leche materna en
concentraciones 2 a 3 veces mayores que las presentes en la
sangre de la madre. No se han documentado problemas
durante la lactancia bajo una ingesta de vitamina C normal.

Sin embargo, dosis elevadas repetidas pueden ocasionar un


aumento del metabolismo del cido ascrbico que originen
escorbuto cuando la ingesta sea normalizada.

Como el cido ascrbico puede aumentar el riesgo de una


toxicidad por hierro en pacientes con hemocromatosis, estos
pacientes debern limitar su ingesta de vitamina a no ms de
500 mg/da
En algunos casos, muy raros, se ha asociado la ingesta de
grandes dosis de cido ascrbico on arritmias fatales en
pacientes con sobrecargas de hierro.
Los pacientes con anemias (anemia sideroblstica, talasemia,
etc) pueden mostrar una reduccin de la absorcin de hierro
durante un tratamiento con grades dosis de cido ascrbico,
pudiendo aparecer crisis en casos de anemia falciforme.
INTERACCIONES
El cido ascrbico se utiliza para mejorar las propiedades
quelantes de la desferoxamina y aumentar la excrecin de
hierro. La administracin concomitante de cido ascrbico y
desferoxamina puede, sin embargo, aumentar la toxicidad del
hierro y descompensacin cardaca, en particular en los
ancianos. La evidencia sugiere que estos efectos tienen lugar
cuando se administran dosis de cido ascrbico de 500 mg al
da o ms. La administracin de la dosis de cido ascrbico 12 horas despus de la desferoxamina es suficiente, por lo
general, para evitar esta reaccin

En grandes dosis, el cido ascrbio puede bajar el pH urinario


causando la reabsorcin tubular de muchos compuestos
cidos. Por el contrario, los compuestos de carcter bsico
pueden mostrar una reabsorcin reducida. En grandes dosis,
el cido ascrbico puede acelerar la excrecin renal de la
mexiletina.
La absorcin del hierro no-heme (fundamentalmente de las
plantas) por el tracto digestivo depende de que el hierro se
encuentre en su estado reducido. El cido ascrbico, por su
propiedades antioxidantes mantiene el hierro como hierro
ferroso y, por lo tanto aumenta la absorcin de este elemento,
aumento que puede llegar a ser del 10% y que ocurre con
grandes dosis de vitamina C, de 500 mg o ms. Algunos
pacientes pueden beneficiarse de este efecto, recibiendo una
dosis de acido ascrbico con el suplemento de hierro en forma
de sales ferrosas o de complejos de hierro-poliscaridos.
Se ha observado que la coadministracin de cido ascrbico
en dosis de 2 g reduce substancialmente las AUCs del
propranolol, disminuyendo tambin su efecto bradicrdico.
Como al mismo tiempo se observ una reduccin en la
excrecin de los metabolitos del propranolol se ha postulado
que el cido ascrbico reduce la biodisponibilidad del betabloqueante. Hasta que se disponga de una mayor
informacin, los clnicos debe ser advertidos acerca de esta
interaccin.
Existen informes que describen que grandes dosis de cido
ascrbico (ms de 5 g/dia) pueden reducir los efectos
anticoagulantes de la warfarina. No obstante, no parecen
necesarias intervenciones clnicas a menos que se consuman
grandes dosis de cido ascrbico.

REACIONES ADVERSAS
Despus de grandes dosis de cido ascrbico pueden
producirse piedras renales de oxalato, urato o cistina por
obstruccin de los tbulos renales, con dolor de espalda o
costovertebral. En el 5% de los pacientes que toman grandes
dosis de vitamina C se desarrolla oxaluria. Los sujetos con
mayores riesgos son los que tienen insuficiencia renal, historia
de nefrolitiasis o se encuentran bajo hemodilisis.
El cido ascrbico es, por regla general, no txico. Las
reacciones adversas que se han comunicado incluyen sofocos,
jaquecas, naseas y vmitos y calambres abdominales. La
diarrea es el resultado de dosis superiores a 1 g/da.
Despus de su administracin intravenosa pueden observarse
vrtigo, mareos o debilidad. Se ha observado anemia
hemolitica debida a hemolisis en algunos pacientes con
deficiencia en glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (G6PD)
despus de grandes dosis por va oral o intravenosa de cido
ascrbico. En casos muy raros, se ha producido anemia
falciforme debido a una disminucin del pH sanguneo.
El consumo excesivo de chicles conteniendo cido ascrbico
puede ocasionar caries dentales debido a que el cido
ascrbico ataca al esmalte.

PRESENTACIONES

REDOXON, Redoxon complex, BAYER

REFERENCIAS

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connective tissue. Subcell Biochem 1996 25: 249-64

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Subcell Biochem 1996 25: 189-213 Subcell Biochem 1996
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Padh H. Cellular functions of ascorbic acid. Biochem Cell


Biol 1990 Oct 68:10 1166-73

Monografa revisada 10 diciembre 2010. Equipo de Redaccin


de IQB

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