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CARACTERSTICAS QUMICAS
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2. Alteracin de los sitios de accin: El sitio de unin de los betalactmicos es un grupo de protenas, con actividad en la biosntesis de la
murena, denominadas PBP. Un mecanismo habitual de resistencia a
estos antibiticos es la produccin de PBP son una afinidad disminuida
por el antibitico.
3. Produccin de beta-lactamasas: Las bacterias producen enzimas que
hidrolizan el anillo beta-lactmico, constituyente importante de estos
antibiticos, y los convierte en compuestos biolgicamente inactivos. Las
beta-lactamasas se han clasificado en 4 clases de la A a la D. Las
carbapenemasas o de la clase A son las de espectro ampliado y
degradan a las penicilinas, algunas cefalosporinas y en algunos casos a
carbapenmicos.
Naturales:
Penicilina G procana.
Penicilina G benzatina.
cido resistentes:
Penicilina V.
Semisintticas.
Resistentes
(antiestafiloccicas):
Meticilina.
Isoxazolilpenicilinas:
o Cloxacilina.
o Dicloxacilina.
las
beta-lactamasas
4.
5.
6.
7.
-
o Flucloxacilina.
o Oxacilina.
Aminopenicilinas (amplio espectro):
Ampicilina.
Amoxicilina.
De amplio espectro (antipseudomonas):
Carbenicilina:
o Carfecilina.
o Carindacilina.
Ticarcilina.
Ureidopenicilinas:
o Azlocilina.
o Mezlocilina.
Piperacilina.
Amidinopenicilinas.
Resistentes a las beta-lactamasas (gramnegativas):
Temocilina.
B. CEFALOSPORINAS:
1.
2.
3.
4.
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Primera generacin:
Cefalotina.
Cefazolina.
Cefalexina.
Cefadroxilo.
Cefadrina.
Segunda generacin:
Cefuroxima.
Cefoxitina.
Tercera generacin:
Cefotaxima.
Ceftazidima.
Cefoperazona.
Ceftriaxona.
Cefixima.
Ceftibuteno.
Cuarta generacin:
Cefepima.
C. MONOBACTMICOS:
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D. CARBAPENEMES:
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Imipenem.
Meropenem.
Ertapenem.
Biapenem.
Faropenem.
cido clavulnico.
Sulbactam.
Tazobactam.
Distribucin:
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Se distribuye extensamente.
Tiene un volumen de distribucin de 0,35L/Kg.
Posee una unin a protenas plasmticas de 60%.
Aparecen cantidades significativas en hgado, bilis, rin, lquido
sinovial, semen, linfa e intestino. Esto es importante ya que puede ser
utilizado para tratar infecciones en esos sitios.
Cuando las meninges son normales, la penicilina no penetra fcilmente
en el LCR. Sin embargo, si hay inflamacin aguda de dichas membranas,
el ATB penetra con mayor facilidad en ese lquido.
Excrecin:
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Usos teraputicos:
Isoxazolilpenicilinas:
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Nafcilina:
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AMINOPENICILINAS
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De amplio espectro.
Son bactericidas sobre gram+ y gram- pero destruidas por betalactamasas.
Los meningococos y Listeria monocytogenes son sensibles al frmaco.
No son sensibles un 30 a 50% de las cepas de la E. coli, un nmero
importante de Proteus mirabilis y prcticamente todas las especies de
Enterobacter.
Tambin se han identificado cepas de Salmonella y Shiguella resistentes.
La administracin concomitante con Clavulanato y Sulbactan amplan su
espectro de actividad.
Ampicilina:
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Es el frmaco prototipo.
Es estable en medio cido y se absorbe perfectamente despus de ser
ingerida.
Alcanza su concentracin plasmtica mxima a las 2 horas.
En casos de insuficiencia renal se necesita ajustar la dosis ya que la
disminucin grave de la funcin renal prolonga en grado extraordinario
la persistencia de la ampicilina en plasma.
Es excretada en cantidades apreciables en las heces.
Amoxicilina:
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Indicaciones teraputicas:
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PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONAS
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Piperacilina:
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Ticarcilina:
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Mezlocilina:
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Otras reacciones:
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Absorcin:
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Distribucin:
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Excrecin:
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Ceftabiprol:
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Reacciones adversas:
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Usos teraputicos:
Aztreonam:
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Imipinem:
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faecium y cepas resistentes a penicilina quq no producen betalactamasa), estafilococos, Listeria y B. fragilis.
No se absorbe por va oral, se administra por va parenteral.
Es hidrolizaco rpidamente por la dipeptidasa a nivel de los tbulos
renales.
Su semivida de eliminacin es de 1 hora.
La dosis debe modificarse en pacientes con insuficiencia renal.
Las reacciones adversas incluyen: Nuseas, vmitos, convulsiones y
reacciones de hipersensibilidad (reactividad cruzada).
Usos teraputicos:
o Infecciones de las vas urinarias, vas respiratorias inferiores, intraabdominales y del aparato reproductor femenino, piel, tejidos
blandos, huesos y articulaciones.
o Infecciones intrahospitalarias por Citrobacter freundii y especies
de Enterobacter resistentes a cefalosporinas.
Meropenem:
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Doripenem:
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Ertapenem:
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Clavulanato:
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Sulbactam:
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Tazobactam:
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