Professional Documents
Culture Documents
C22H23ClN2O2 = 382.9.
CAS 79794-75-5.
ATC R06AX13.
ATC Vet QR06AX13.
Pharmacopoeias. In Eur. (see p.vii) and US.
Ph. Eur. 6.2 (Loratadine). A white or almost white, crystalline
powder. It exhibits polymorphism. Practically insoluble in water;
freely soluble in acetone and in methyl alcohol.
USP 31 (Loratadine). A white to off-white powder. Insoluble in
water; freely soluble in acetone, in chloroform, in methyl alcohol,
and in toluene.
584 Antihistamines
Analysis of data collected by the Swedish Medical Birth Registry
between 1994 and 2001 revealed 15 cases of hypospadias
among a cohort of 2780 newborns exposed to loratadine during
the first trimester of pregnancy.1 The authors noted that the individual
risk for having an infant with hypospadias after loratadine
use is small (less than 1%) and the attributive risk of extra cases
in the population is low. The US CDC has also analysed data
from the National Birth Defects Prevention study;2 they found no
increase in the risk of second- or third-degree hypospadias in the
infants of women who used loratadine in early pregnancy. In addition,
an earlier prospective multicentre study3 in 161 women
taking a median dose of loratadine 10 mg daily in the first trimester
of pregnancy suggested that its use was not associated with a
significant risk of major congenital malformations.
1. Klln B, Olausson PO. Monitoring of maternal drug use and
infant congenital malformations: does loratadine cause hypospadias?
Interactions
Pharmacokinetics
Loratadine is rapidly absorbed from the gastrointestinal
tract after oral doses, peak plasma concentrations
being attained in about 1 hour. Bioavailability is increased
and time to peak plasma concentrations is delayed
when taken with food. Loratadine undergoes extensive
metabolism. The major metabolite,
desloratadine (p.576), has potent antihistaminic activity.
Reported mean elimination half-lives for loratadine
and desloratadine are 8.4 and 28 hours, respectively.
Loratadine is about 98% bound to plasma proteins;
desloratadine is less extensively bound. Loratadine and
its metabolites have been detected in breast milk, but
do not appear to cross the blood-brain barrier to a significant
extent. Most of a dose is excreted equally in the
urine and faeces, mainly in the form of metabolites.
Preparations
C22H23ClN2O2 = 382,9.
CAS - 79794-75-5.
ATC - R06AX13.
ATC Vet - QR06AX13.
Farmakope. Di Eur. (Lihat p.vii) dan AS.
Ph. Eur. 6.2 (Loratadin). Sebuah putih atau hampir putih, kristal
bubuk. Ini menunjukkan polimorfisme. Praktis tidak larut dalam air;
bebas larut dalam aseton dan metil alkohol.
USP 31 (Loratadin). Sebuah putih bubuk off-white. Larut dalam
air; bebas larut dalam aseton, dalam kloroform, dalam metil alkohol,
dan toluena.
Efek samping dan Kewaspadaan
Adapun antihistamin non-menenangkan pada umumnya,
p.561.
Menyusui. Tidak ada efek samping telah terlihat di ASI
bayi yang ibunya menerima loratadin, dan
American Academy of Pediatrics1 menganggap bahwa oleh karena itu
biasanya kompatibel dengan menyusui. Namun, UK berlisensi
informasi produk merekomendasikan bahwa loratadine tidak boleh
digunakan pada ibu menyusui.
Sebuah study2 di 6 wanita melaporkan bahwa sekitar 0,03% dari satu
Dosis oral 40 mg loratadin didistribusikan ke dalam ASI
lebih dari 48 jam sebagai loratadine dan metabolit aktif, desloratadine.
1. American Academy of Pediatrics. Pengalihan narkoba dan lainnya
bahan kimia ke dalam susu manusia. Pediatrics 2001; 108: 776-89.
Koreksi. ibid .; 1029. Juga tersedia di:
http://aappolicy.aappublications.org/cgi/content/full/
pediatri% 3b108 / 3/776 (diakses 08/04/04)
2. Hilbert J, et al. Ekskresi loratadin dalam ASI manusia. J
Clin Pharmacol 1988; 28: 234-9.
Efek pada hati. Dua patients1 dikembangkan necroinflammatory berat
luka hati setelah menerima loratadine 10 mg per hari untuk
rhinitis alergi. Meskipun kedua pulih setelah penghentian obat,
satu pasien membutuhkan transplantasi hati dan pemulihan adalah berkepanjangan.
Informasi produk mencatat bahwa fungsi hati yang abnormal termasuk
penyakit kuning, hepatitis, dan nekrosis hati telah dilaporkan
jarang.
1. Schiano TD, et al. Gagal hati Subfulminant dan hepatotoksisitas berat
disebabkan oleh penggunaan loratadin. Ann Intern Med 1996; 125:
738-40.
Kehamilan. Informasi produk Inggris tidak merekomendasikan
menggunakan loratadin dalam kehamilan.
F
NC
N
H
CH3
COOH
O
OH
O
N
N
Cl
N
N
O O CH3
Cl
584 Antihistamin
Analisis data yang dikumpulkan oleh Swedia Birth Registry Medis
antara tahun 1994 dan 2001 mengungkapkan 15 kasus hipospadia
antara kohort 2780 bayi baru lahir terkena loratadine selama
trimester pertama pregnancy.1 Para penulis mencatat bahwa individu
risiko memiliki bayi dengan hipospadia setelah loratadin
Penggunaan kecil (kurang dari 1%) dan risiko atributif kasus tambahan
dalam populasi yang rendah. AS CDC juga telah menganalisis data
dari studi Pencegahan Cacat Lahir Nasional; 2 mereka tidak menemukan
peningkatan risiko hipospadia kedua atau ketiga derajat di
bayi dari ibu yang memakai loratadine pada awal kehamilan. Tambahan lagi,
sebuah study3 multisenter prospektif awal 161 wanita
mengambil dosis median loratadin 10 mg sehari pada trimester pertama
kehamilan menyarankan bahwa penggunaannya tidak berhubungan dengan