Professional Documents
Culture Documents
Sede Bogot
Diseo de Productos Cosmticos
Enjuague bucal a base de Mentol
OBJETIVO
General: Disear un enjuague bucal en una forma cosmtica liquida homognea con base
en los estudios de preformulacion y formulacin, tomando el mentol como principio activo.
Especficos: -Proponer una formulacin de un enjuague bucal que tenga como base
mentol, teniendo en cuenta los componentes que la conforman, sus propiedades,
estabilidad e incompatibilidades.
-Poner en prctica los conocimientos adquiridos en el diseo de productos cosmticos,
basndonos en el principio activo, su estabilidad y la adecuacin en la zona de aplicacin.
PREFORMULACIN
Enjuague bucal: Un enjuague bucal puede cumplir dos objetivos:
a. Enjuague bucal teraputico: Los enjuagues o lavados teraputicos tienen por finalidad
reducir la formacin de placas, gingivitis, las caries dentales y la estomatitis.
b. Enjuague bucal cosmtico: Estn destinados a combatir la halitosis, mediante el uso de
agentes antimicrobianos o aromatizantes. Los enjuagues bucales pueden cumplir otras
finalidades, como brindar sensacin de alivio y frescura en la boca.
Los enjuagues bucales por lo general contienen cuatro grupos de excipientes:
Alcoholes: El alcohol a menudo est presente en concentraciones tpicas del 10-20 %. Es
aromatizante confiere una caracterstica ms pronunciada al sabor, contribuye a disimular el
sabor desagradable de algunos componentes activos, acta como agente cosolvente para
algunas sustancias aromatizantes y puede llegar a actuar como preservante.
Los humectantes tales como la glicerina o el sorbitol pueden encontrarse de un 5-20 %,
brindando cuerpo a la preparacin.
Surfactantes: Puede llegar a usarse surfactantes como un medio para contribuir en la
solubilizacin de agentes aromatizantes y eliminacin de restos por medio de una accin
espumosa al momento de su uso, pueden utilizarse para estos fines surfactantes no inicos
en concentraciones del 0,1-0,5 %, surfactantes aninicos como el lauril sulfato de sodio,
surfactantes catinicos como el cloruro de cetilpiridinio por sus propiedades
antimicrobianas, sin embargo este agente provee un sabor amargo al producto.
Esencias aromatizantes: Se utilizan conjuntamente con el alcohol y los humectantes para
enmascarar sabores desagradables, algunas de las sustancias ms utilizadas son la menta
verde, la canela, aceites esenciales de gaulteria, el mentol y el metil salicilato.
Colorantes: Se utilizan para brindar color al producto, este debe estar acorde con el sabor y
el aroma del enjuague propuesto.
Mentol: Tambin conocido como alcanfor de menta, es un monoterpeno cclico, el cual se
encuentra como constituyente importante de los aceites esenciales de Mentha canadensis y
Mentha piperita L, junto con la mentona, la isomentona y otros compuestos que imparten el
sabor a menta, y el olor de las plantas del gnero Mentha.
Solubilidad:
Muy soluble en: Etanol (95 %), cloroformo, ter, cidos grasos y parafina lquida
Libremente soluble en: cido actico glacial
Soluble en: Acetona, benceno
Muy insoluble en: Glicerina
Prcticamente insoluble en: Agua
Solvente
Constante dielctrica ()
Agua
78,5
Glicerina
42,5
Propilenglicol
32
Alcohol USP
27,5
Cloroformo
4,8
ter
4,3
Aceite de oliva
3,1
Perfil de Solubilidad:
Estabilidad del Mentol: Formulaciones que contienen mentol 1 % w/w en forma de crema
acuosa, se ha informado que es estable durante 18 meses almacenado a temperatura
ambiente. El mentol debe almacenarse en un recipiente bien cerrado a una temperatura que
no exceda los 25 C ya que sublima fcilmente.
Manejo y seguridad: En grandes cantidades puede ser irritante para la piel, los ojos y las
mucosas.
Caractersticas de la va de aplicacin: De acuerdo con la terminologa dental estndar y
aceptada, la mucosa bucal se refiere a la mucosa oral que recubre el interior de la mejilla de
la cavidad oral. La mucosa labial se refiere a la mucosa alveolar del labio inferior interno. La
mucosa lingual se refiere la mucosa que recubre el lengua. La mucosa oral es una
multicapa de epitelio escamoso estratificado compuesto por queratinocitos. Los
queratinocitos basales se dividen y reponen las clulas para mantener sano el epitelio.
Las clulas epiteliales de la mucosa oral se infunden con flora intracelular y extracelular,
polimicrobianas principalmente de estreptococos sin embargo se pueden incluir otras
especies de microorganismos tales como: Actinobacillus actinomycetemcomitans,
Porphyromonas gingivalis, Tannerella forsythensis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella
intermedia, Oral Campylobacter species, Eikenella corrodens, Treponema denticola.
Es conocido que el recubrimiento de la saliva de todas las superficies orales presenta una
capacidad buffer compuesta principalmente por buffer de bicarbonatos (pka 6.1) y buffer de
fosfatos (pka 7.2) que neutralizan bacterias y cidos cariognicos y que est se encuentra
en un rango de pH entre 6.5 y 7.5. Este factor es considerado importante en la prevencin
de caries dentales y la mineralizacin en los dientes. Sin embargo el pH en la cavidad oral
puede variar dependiendo de la zona, principalmente por la colonizacin bacteriana,
contacto de comida y bebidas, irrigacin sangunea entre otras. En la tabla 2 se realiza un
resumen del pH de las distintas zonas de la cavidad bucal: boca, lengua, labios y paladar.
[2]
Sitio
pH en personas sanas
Lengua
6.65 0.61
Boca
6.68 0.55
Paladar
7.23 0.88
Labios
6.61 0.60
FORMULACIN
Definicin del vehculo: Debido a que el mentol es prcticamente insoluble en agua, se debe
hacer uso de alternativas de cosolventes para conformar el vehculo y garantizar que la
cantidad de mentol a disolver sea la que deseamos. Adems que al ser un productos
cosmtico que va a estar en contacto directo con la mucosa bucal, se deben emplear
solventes que no produzcan dao alguno durante su aplicacin. Es por esto que se eligi
como cosolventes:
Alcohol USP: El alcohol USP se utiliza en muchos productos cosmticos y farmacuticos
debido a que tiene como funcin ser un agente antimicrobiano, desinfectante, penetrante de
la piel y disolvente. Adems las soluciones tpicas de etanol se utilizan en el desarrollo de
sistemas de administracin transdrmica de frmacos como potenciadores de la
penetracin.
Clculo para definir el vehculo: Para obtener la proporcin de cada uno de los
cosolventes de la formulacin, es necesario fijar algunas proporciones, con el fin de hacer
ms fcil los clculos y poder despejar algunas variables.
Se va a fijar a 20 % la cantidad de alcohol USP, ya que este valor est por debajo de la
cantidad que produce efectos adversos indeseados (25 %), como lo son lesiones en la
mucosa bucal debido al efecto custico del alcohol (quemazn). Una concentracin mayor o
igual a 25 % de alcohol se ha visto que puede producir desprendimiento del epitelio bucal,
ulceraciones en la mucosa, gingivitis y petequias (diminutos puntos rojos), as como
lesiones blancas debido a una prolongada exposicin. [5]
Tambin se va a fijar la glicerina al 10 %, debido a que una concentracin mayor puede
generar un incremento significativo en la viscosidad de la solucin, adems de producir un
exceso de dulzor en el producto.
Como variables vamos a presentar:
X = Porcentaje de Agua en la formulacin
Y = Porcentaje de Propilenglicol en la formulacin
1 = 0,20 + 0,10 + X + Y
1 - 0,30 = X + Y
0,70 = X + Y
0,70 X = Y
53 = (78,5 * X) + (27,5 * 0,20) + (32 * (0,70 X)) + (42,5 * 0,10)
53 = 78,5 X + 5,5 + 22,4 32 X + 4,25
53 - 32,15 = 46,5 X
20,85 = 46,5 X
20,85 / 46,5 = X
X = 0,4484
X = 44,84 % de Agua
Y = 0,70 - 0,4484
Y = 0,2516
Y = 25,16 % de Propilenglicol
Como vemos en los resultados anteriores, vamos a tener una adecuada proporcin de agua
en la formulacin, siendo una ventaja en el producto, debido al bajo costo del agua y a
minimizar los efectos adversos que pueden producir los dems disolventes. La proporcin
del propilenglicol es la esperada, ya que generalmente se usa una concentracin del 25 %
de propilenglicol como cosolvente en soluciones orales.
Vehculo:
Componente
ml
Motivo de Eleccin
Alcohol USP
20
10,00
Propilenglicol
25,16
12,58
Glicerina
10
Agua
44,84
22,42
Colorante: Como colorante vamos a elegir el Azul brillante FCP, el cual es un colorante que
se emplea en la industria alimentaria como aditivo capaz de teir los alimentos de color
azul. Otros usos son en cosmtica y en colutorios bucales.
Se trata de una sal sdica que se elabora a partir de los derivados del petrleo,
principalmente de los hidrocarburos aromticos. Es muy soluble en agua y se presenta en
forma de polvo de color azul rojizo, a veces en forma de grnulos. Posee una buena
coloracin y es poco txico, siendo aceptado por diversos organismos sanitarios. [6]
Envase Seleccionado
Polipropileno (PP): El polipropileno exhibe propiedades de alta resistencia qumica as
como una alta resistencia de shock a temperaturas ordinarias, es ms liviano que el
polietileno sin embargo es ms rgido y resistente al calor, presenta resistencia elctrica.
Debido a su composicin el polipropileno presenta un buen comportamiento en cuanto
aislamiento de la luz y las propiedades de barrera. Adems exhibe ndices bajos de
permeabilidad en cuanto a vapor de agua y oxgeno en relacin con el polietileno. La baja
densidad del polipropileno representa una ventaja econmica en cuanto a su obtencin.
Conclusiones:
- Se aplic la aproximacin sistemtica al diseo de un producto cosmtico para realizar las
etapas de preformulacion y formulacin de una forma cosmtica homognea basada en las
propiedades del mentol como componente activo.
- Se logr aplicar el concepto de constante dielctrica cosolvencia como mtodo primordial
en el diseo de una forma cosmtica tipo solucin que contiene como principio activo un
compuesto insoluble en agua como el mentol.
- A partir de datos tericos de solubilidad del mentol y de su relacin con la constante
dielctrica fue posible establecer un vehculo con una constante dielctrica de 53
asegurando que el principio activo se encuentre en solucin, y que la proporcin de los
disolventes sean adecuados para la va de aplicacin y seguridad del consumidor.
Bibliografa:
1. Guy P.P. Kamatou, Ilze Vermaak, Alvaro M. Viljoen, Brian M. Lawrence, Menthol: A simple
monoterpene with remarkable biological properties, phytochemistry 2013; 96: 1525.
2. G. Yosipovitch, I. Kaplan, S. Calderon, M. David, Y. Huak, and A. Weinberger, Distribution
of Mucosal pH on the Bucca, Tongue, Lips and Palate, Acta Derm Venereol 2001; 81: 178
180.
3. Gennaro, A.R Remington: The science and practice of pharmacy. 20 edicin. Editorial
mdica Panamericana. Buenos Aires. 2003. Pg 2278-2284.
4. Rowe Raymond C., Sheskey Paul J., Owen Sian C. Handbook of Pharmaceutical
Excipients. Pharmaceutical Press & Apha. 6th Edition. 2006
5. Enjuague bucal con alcohol. Disponible en: http://www.buccasana.es/es-mas-eficaz-elenjuague-bucal-con-alcohol/ Consultado: Septiembre 22 de 2015.
6. CL 42090. Disponible en: http://cosmetics.specialchem.com/inci/ci-42090 Consultado:
Septiembre 22 de 2015.