ACARBOSA

DESCRIPCION
La acarbosa es una pseudotetramaltosa de origen microbiano utilizada en la diabetes para retrasar la
absorcin de los hidratos de carbono y evitar los picos post-prandiales de glucosa.
Mecanismo de accin: el mecanismo de accin de la acarbosa se basa en la inhibicin de las
enzimas presentes en la membrana mucosa del intestino delgado (alfa-glucosidasas) implicadas en la
degradacin de los disacridos, oligosacridos y polisacridos de los alimentos. Esto lleva al retraso
de la digestin de los carbohidratos siempre en funcin de la dosis. En consecuencia, la glucosa
procedente de estos carbohidratos se libera con mayor lentitud y pasa a la sangre ms lentamente.
De esta forma la acarbosa disminuye o inhibe el aumento de la glucemia y de la insulina endgena
despus de las comidas. Gracias a la absorcin retardada del azcar disminuyen las fluctuaciones de
la glucemia y las glucemias medias disminuyen a lo largo del da.
Farmacocintica: tras la administracin oral de 200 mg en voluntarios, aproximadamente un 2% de
la dosis administrada se absorbe de forma inalterada en el tracto gastrointestinal, sin que ello
produzca ningn efecto sistmico. Los productos de degradacin absorbidos, despus de la
degradacin enzimtica por las enzimas digestivas y las bacterias intestinales, constituyen
globalmente el 35% de la dosis administrada. Tanto la acarbosa como sus productos de degradacin
absorbidos se eliminan rpida y completamente por los riones. Al cabo de 96 horas se recuperan un
51 % de la dosis administrada, en las heces.
INDICACIONES y POSOLOGIA
Diabetes del adulto en la que el tratamiento diettico resulta insuficiente o como
coadyuvante al tratamiento con sulfonilureas o insulina:
Administracin oral:

Adultos: se recomienda comenzar con 25 mg de acarbosa 3 veces al da con el desayuno, la comida

y la cena. Algunos pacientes pueden beneficiarse de un tratamiento ms escalonado para minimizar
los efectos gastrointestinales, comenzando por 25 mg una vez al da y aumentando las dosis en 25
mg al da hasta llegar a las 3 dosis de 25 mg. Posteriormente, las dosis se pueden ajustar a
intervalos de 4 o 8 semanas hasta un mximo de 100 mg tres veces al da. Hay que tener en cuenta,
no obstante que estas dosis aumentan el riesgo de una elevacin de las transaminasas.
Las mximas dosis recomendadas para pacientes de < 60 kg son de 50 mg tres veces al da. Para
pacientes de ms de 60 kg, las mximas dosis recomendadas son de 100 mg tres veces al da.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La acarbosa est contraindicada en las situaciones siguientes:

Hipersensibilidad a la acarbosa y/o a los excipientes.

Alteraciones intestinales crnicas asociadas con trastornos de la digestin y de la absorcin.

Patologas que pueden empeorar como resultado de un incremento de la formacin de gases en el

intestino (por ejemplo, sndrome de Roemheld, hernias mayores, obstrucciones intestinales y lceras
intestinales).

Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <2 5 ml/min.). Ya que todava no se dispone
de experiencia suficiente sobre la administracin de la acarbosa en nios, no se prescribir este
medicamento a pacientes menores de 18 aos.
Actualmente no se dispone de suficiente informacin para valorar los posibles efectos negativos del
empleo de acarbosa durante el embarazo. Sin embargo, no se observaron indicios de efectos
negativos en los estudios efectuados con animales. Por ello, al igual que la mayora de
medicamentos, la acarbosa no debe ser administrada durante el embarazo. Los estudios efectuados
en animales mostraron que la acarbosa se elimina por la leche materna, por ello no se recomienda el
empleo de acarbosa durante la lactancia materna.

En casos aislados se pueden producir elevaciones asintomticas de los enzimas hepticos, en

particular al utilizar dosis elevadas. Por ello, en caso necesario, se considerar el control de los
enzimas hepticos durante los primeros 6 a 12 meses del tratamiento. En los casos evaluados, estas
alteraciones fueron reversibles al interrumpir la terapia con acarbosa.

INTERACCIONES
La acarbosa puede potenciar los efectos hipoglucemiantes de los frmacos antidiabticos. Si la
acarbosa es administrada como segundo frmaco, los pacientes deber ser monitorizados para evitar
el desarrollo de episodios hipoglucmicos, reduciendo la dosis del agente antidiabtico y/o de la
acarbosa.
Cuando se administra en combinacin con metformina o en monoterapia, la acarbosa no induce
hipoglucemia. Aunque la acarbosa reduce en un 35% las concentraciones mximas de la metformina

en plasma y tambin su biodisponibilidad, esta reduccin no tiene significancia clnica.

Los preparados con enzimas digestivas (p.ej la amilasa, pancreatina, y pancrealipasa) pueden reducir
el efecto farmacolgico de la acarbosa y, por tanto no se deben administrar conjuntamente. La
sacarosidasa, antagoniza los efectos de la acarbosa al hidrolizar el azcar en glucosa y fructosa. El
carbn activo, es absorbente intestinal y puede reducir los efectos de los inhbidores de la glucosidasa.
Se ha postulado que la administracin concomitante de acarbosa con secuestrantes de los cidos
biliares como la colestiramina o el colestipol pueden disminuir los efectos farmacolgicos de la
acarbosa.
La neomicina oral, al eliminar la flora del tracto digestivo responsable del metabolismo de los hidratos
de carbono puede reducir la absorcin postprandial de la glucosa y exacerbar las molestias
gastrointestinales de la acarbosa. Sin embargo, no existe documentacin clnica que avale estos
postulados.
Los anticidos no afectan los efectos de la acarbosa.
La acarbosa, y otros inhibidores de la -glucosidasa pueden inhibir la absorcin de la digoxina,
provocando que se alcancen niveles subteraputicos de este frmaco en pacientes con insuficiencia
cardaca. Se han publicado casos de esta interaccin, pero se desconoce con exactitud el mecanismo
de la misma. Por este motivo se recomienda que la dosis de digoxina sea administrada 6 horas antes
de la acarbosa para asegurar la completa absorcin del tnico cardaco. Adems, los pacientes deben
ser vigilados para comprobar si se produce una prdida de eficacia de la medicacin cardaca,
determinando los niveles plasmticos de digoxina si fuera necesario.
Se conoce al menos un caso de interaccin de la acarbosa con la warfarina en paciente estabilizado
bajo el anticoagulante con un INR (cociente internacional normalizado) de 2.5 a 3.1 durante 10
meses que aument hasta 4.85 al ser tratado con acarbosa en dosis de 25 mg tres veces al da. El
paciente permaneci con un valor alto del INR dos semanas despus de la discontinuacin de la
acarbosa, sin que se produjeran hemorragias. No se conoce el mecanismo de esta interaccin, pero
dada la importancia que tiene el INR en los pacientes anticoagulados, se recomienda determinar los
tiempos de protrombina y el INR durante el primer mes de iniciarse un tratamiento con acarbosa
Los cambios en los hbitos dietticos y la prdida de peso asociada a un tratamiento con
orlistat puede mejorar el control metablico en pacientes diabticos obesos, efecto que puede ser
aditivo a los efectos antidiabticos de la acarbosa y de otros frmacos antidiabticos por lo que puede
ser necesario un ajuste de la dosis. Tanto el orlistat como la acarbosa ejercen sus efectos
farmacolgicos localmente en el intestino, pero no se sabe si existe alguna interferencia entre ambos
efectos. El aumento de efectos secundarios gastrointestinales debido a la administracin de ambos
frmacos puede ser un factor limitante del uso concomitante de ambas medicaciones.
En general, los agentes adrenrgicos aumentan la captacin de glucosa por las clulas musculares.
Por esta razn, la amfetamina, dextroamfetamina, dexflenfluramina o fenfluramina pueden potenciar
la accin de algunos agentes antidiabticos. Sin embargo, estos medicamentos se pueden utilizar en
la diabetes siempre y cuando se vigilen de cerca los niveles de glucosa en sangre.
Los beta-bloqueantes ejercen una compleja serie de efectos sobre la regulacin de la glucosa,
muestran interferencias farmacodinmicas con todos los frmacos antidiabticos. Los beta-

bloqueantes pueden prolongar la hipoglucemia al interferir con la movilizacin de los depsitos de

glucgeno o hiperglucemia inhibiendo la secrecin de insulina y reduciendo la sensibilidad de los
tejidos a la insulina. Los beta-bloqueantes tambin pueden enmascarar algunos de los sntomas de la
hipoglucemia como la taquicardia y el tremor. Los pacientes bajo tratamiento concomitante de betabloqueantes y antidiabticos debern ser vigilados por si se produce una respuesta inapropiada. Los
beta-bloqueantes cardioselectivos como el acebutolol, el atenolol o el metoprolol ocasionan menos
problemas que otros beta-bloqueantes aunque pueden enmascarar los sntomas de una
hipoglucemia.
Se ha sugerido a partir de estudios in vivo e in vitro en animales de laboratorio que la acarbosa
aumenta la actividad de la isoenzima heptica CYP2E1, que es la responsable de metabolizar el
paracetamol a su metabolito txico N-acetil-para-benzoquinoneimina (NAPQI). Por este motivo, se
sospecha que la acarbosa, al igual que el alcohol, puede potenciar la hepatotoxicidad del
paracetamol. Debe hacerse notar que la ingestin de grandes cantidades de alcohol de forma aguda o
crnica puede potenciar el riesgo de una hepatotoxicidad del paracetamol. Se debe evitar la
combinacin de paracetamol, acarbosa y alcohol hasta que se conozcan mejor las implicaciones
clnicas de esta interaccin sobre la isoenzima CYP2E1. Naturalmente, el alcohol se debe consumir
con precaucin en todos los pacientes tratados con antidiabticos por la capacidad del alcohol para
producir hipoglucemia y el hecho de que posee un alto contenido calrico.
Los salicilatos al inhibir la sntesis de la prostaglandina E2, pueden aumentar indirectamente la
secrecin de insulina. Se esta manera los salicilatos pueden disminuir los niveles de glucosa en
sangre. En grandes dosis, los salicilatos desacoplan la fosforilizacin oxidativa, ocasionando una
deplecin de glucgeno heptico y muscular y provocando hiperglucemia y glucosuria. Despus de
una sobredosis, la aspirina puede provocar pues hipo o hiperglucemia. Se debe evitar la
administracin de grandes dosis de aspirina a pacientes tratados con frmacos antidiabticos.
Los diurticos tiazdicos aumentan la glucosa en ayunas y reducen los efectos de las sulfonilureas y
de otros frmacos antidiabticos. Los inhibidores de la -glucosidasa no afectan los niveles de
glucosa preprandiales, pero los efectos de las tiazidas sobre la glucosa pueden ser importantes al
evaluar el control glucmico y establecer las dosis.
Las hormonas tiroideas juegan un papel muy importante en la regulacin del metabolismo de los
carbohidratos, en la gluconeogenesis, movilizacin de los depsitos de carbohidratos y de la sntesis
de protenas. Puede ser necesario un reajuste de las dosis de agentes antidiabticos si se aade o
discontinua un tratamiento a base de hormonas tiroideas.
Los corticoides sistmicos aumentan los niveles de glucemia y por ello, existe una interaccin
farmacodinmica entre los corticosteroides y todos los frmacos antidiabticos. Los diabticos que
deban ser tratados con corticoides debern ser sometidos a reajustes de dosis de los antidiabticos
orales o de la insulina.
Los estrgenos y los progestgenos, incluyendo los contraceptivos orales reducen la tolerancia a la
glucosa. Los diabticos que estn bajo tratamiento contraceptivo, debern ser vigilados
cuidadosamente para comprobar que se mantiene un buen control glucmico
La niacina interfiere con el metabolismo de la glucosa y puede ocasionar hiperglucemia. Los pacientes
diabticos en los que se instaure un tratamiento con niacina deber ser vigilados por si se pierde el
control de la glucemia.

La administracin de octreotide en pacientes tratados con antidiabticos orales o insulina puede

producir hipoglucemia debido a la disminucin de la motilidad intestinal que ocasiona una reduccin
de los niveles de glucosa post-prandiales.
Las fenotiazinas, en particular la clorpromazina pueden aumentar el azcar en sangre. Los pacientes
tratados con frmacos antidiabticos debern ser monitorizados para comprobar si se la instauracin
de un tratamiento con estos psicofrmacos ocasiona una prdida del control de la diabetes. Se deben
determinar los niveles de glucosa si se inicia un tratamiento con IMAOS en sujetos diabticos ya que
los estudios en animales sugieren que los IMAOS pueden estimular la secrecin de insulina. Se ha
comprobado que los inhibidores de la monoaminooxidasa de tipo A prolongan la respuesta
hipoglucmica a la insulina y a las sulfonilureas.
Se han observado alteraciones de la glucosa sangunea. incluyendo hipoglucemia e hiperglucemia en
pacientes tratados concomitantemente con quinolonas y con frmacos antidiabticos. Se recomienda
un cuidados control de la glucemia si se administran quinolonas a pacientes diabticos.
La pentamidina puede ser txica para las clulas pancreticas. El tratamiento con pentamidina puede
conducir en primer lugar a un hipoglucemia seguida de hiperglucemia si se prolonga el tratamiento.
Los pacientes bajo tratamiento antidiabtico podrn necesitar reajustes de dosis si se inicia un
tratamiento con pentamidina.
El cromo, que forma parte de la molcula del factor de tolerancia a la glucosa (GTF) parece facilitar la
unin de la insulina a los receptores insulnicos tisulares y favorecer el metabolismo de la glucosa.
Dado que el uso del cromo puede ocasionar una reduccin de la glucosa en sangre, los pacientes
tratados con frmacos antidiabticos (insulina, metformina, sulfonilureas, tiazolidinonas, etc) pueden
necesitar un reajuste de las dosis. Se recomienda una cuidadosa vigilancia de los niveles de glucosa
en sangre.
El Aesculus hippocastanum (castao de las Indias) puede interaccionar con los frmacos
antidiabticos aumentando su efecto hipoglucmico. El mecanismo de esta interaccin no es bien
conocido y no existe documentacin clnica sobre esta interaccin.
La Cimicifuga racemosa, (Cohost negro) una planta utilizada para el tratamiento de la dismenorrea
ha demostrado potenciar las medicaciones hipoglucmicas en animales. Por lo tanto, se debe usar
esta hierba con precaucin si se utiliza en pacientes diabticos, determinndose frecuentemente los
niveles de glucemia. No existe, por el momento, documentacin clnica que avale esta interaccin
El ajo (Allium sativum) aumenta los niveles de insulina en sangre, aumentando el riesgo de
hipoglucemia en pacientes tratados con antidiabticos orales o insulina. Se requiere una vigilancia
adicional si se utiliza esta planta de forma regular.
Las hojas de la morena alba contienen un iminoazcar, la 1-deoxijirimicina que es un inhibidor de la
sucrosa, la enzima que desdobla el azcar comn. La administracin de esta planta junto con la
acarbosa puede originar efectos aditivos.

REACCIONES ADVERSAS
Con frecuencia, flatulencia y ruidos intestinales. Ocasionalmente, diarrea y distensin abdominal y

con menor frecuencia, dolor abdominal. Estos sntomas gastrointestinales pueden ser de carcter
grave y llegar a confundirse con sntomas de tipo leo o con un leo intestinal. La falta de observacin
de la dieta prescrita puede dar lugar a una intensificacin de los efectos adversos intestinales. En
caso de que aparezcan molestias dolorosas intensas a pesar de observar la dieta, se deber consultar
al mdico y reducir la dosis de forma transitoria o permanente.
En casos individuales se pueden producir reacciones cutneas de hipersensibilidad como eritema,
exantema y urticaria. Muy raramente se han notificado casos de hepatitis y/o ictericia.

PRESENTACIONES

GLUCOBAY: comprimidos con 50 mg Y 100 mg acarbosa. BAYER

GLUMIDA: comprimidos con 50 mg y 100 mg de acarbosa. PENSA

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Monografa actualizada el 14 de Febrero de 2012. Equipo de redaccin de IQB