QU

ES
ANTIHISTAMNICO?

UN

Un antihistamnico es un medicamento que

sirve para reducir o eliminar los efectos de
las alergias, al actuar bloqueando los
receptores de la histamina. La histamina es
una sustancia qumica que se libera en el
cuerpo durante las reacciones alrgicas. Slo
los agentes que tienen como resultado teraputico principal la
modulacin negativa de los receptores de histamina son llamados
antihistamnicos. Existen otros agentes con accin antihistaminrgica,
pero no se les llama antihistamnicos. En el uso general, el trmino
antihistamnico designa nicamente a los antagonistas de los receptores
H1.
En las reacciones alrgicas, un alrgeno (un tipo de antgeno) interacta
con los enlaces superficiales de los anticuerpos en las clulas de los
mastocitos y basfilos. Una vez que se forma en el mastocito el complejo
antgeno-anticuerpo, se producen una serie de eventos que conducen a
la des granulacin celular y a la liberacin de histamina (y otros
mediadores qumicos) a partir de los mastocitos o basfilos. Una vez
liberada, la histamina puede reaccionar con tejidos cercanos o
extenderse a otros tejidos a travs de los receptores de histamina.
La histamina, que acta sobre los receptores H1, produce prurito,
vasodilatacin, hipotensin, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstriccin, aumento de la permeabilidad vascular, potenciacin del
dolor y otros sntomas. Aunque los antihistamnicos H1 ayudan a
combatir estos efectos desagradables, slo actan si se toman antes del
contacto con el alrgeno. En las alergias severas, como la anafilaxis o el
angioedema, los efectos pueden ser graves y poner en riesgo la vida. En
esos casos de hipersensibilidad es necesario utilizar epinefrina, a
menudo en forma de auto inyeccin.

ANTIHISTAMINICOS H1
CLASIFICACION

DE PRIMERA GENERACION- SEDANTES

CARBINOXAMINA
DIFENHIDRAMINA
DIMENHIDRATO
PIRILAMINA
CLORFENIRAMINA
HIDROXIZINA
PROMETAZINA
KETOTIFENO

ANTIHISTAMINICOS H1
DE SEGUNDA GENERACION NO SEDANTES

AZTEMIZOL
LORATADINA
TERFENADINA
CETIRIZINA
EBASTINA
EPINASTINA
FEXOFENADINA

DIFERENCIA DE PRIMERA, SEGUNDA Y TERCERA

GENERACION
De primera generacin o clsicos:

Estimulan y deprimen el sistema nervioso central. Atraviesan la

barrera hematoenceflica, producen sedacin y tienen acciones
anticolinrgicas. Algunos son: alimemazina, clorfenamina,
hidroxicina, clemastina, doxilamina y dexclorfeniramina.

De segunda generacin o no sedantes:

No cruzan en grado apreciable la barrera hematoenceflica. No

atraviesan la barrera hematoenceflica, no producen sueo y no
tienen efectos anticolinrgicos. Algunos son: fexofenadina,
astemizol, mizolastina, azelastina, cetirizina, ebastina, loratadina,
levocabastina, terfenadina y rupatadina.

De tercera generacin:

Son enantimeros activos (levocetirizina) o metabolitos

(desloratadina y fexofenadina) derivados de los de segunda
generacin. Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los sntomas
alrgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas. Por
ejemplo, la fexofenadina presenta un menor riesgo de producir
arritmia cardaca que la terfenadina. Sin embargo, hay escasa
evidencia de alguna ventaja de la levocetirizina o la desloratadina
en comparacin con la cetirizina y la loratadina respectivamente.

QUE PRODUCE EN EL ORGANISMO

SE METABOLIZAN EN HIGADO
SE DISTRIBUYEN EN TODO EL ORGANISMO. LOS DE PRIMERA GENERACION
INCLUSO AL SNC
EXCRECION RENAL
DURACION DE ACCION: 4 a 6 horas. (algunos tienen accin ms duradera)

ACCIN ANTICOLINRGICA
Sequedad de boca y mucosas, dificultad en la miccin

ACCIONES FARMACOLOGICAS 2

INHIBEN LIBERACIN DE HISTAMINA: pueden ser tiles en rinitis alrgica

OTRAS ACCIONES: accin antitusgena moderada.

REACCIONES ADVERSAS 1

Somnolencia, sedacin, cansancio

Vrtigo, diplopa, visin borrosa, dilatacin de pupilas.
Insomnio, cefalea, temblores
Cardiovasculares: hipertensin o hipotensin, anomalas del ECG, arritmias
ej: terfenadina (macr idos: eritromicina o claritromicina y ketoconazol )

REACCIONES ADVERSAS 2

Aparato digestivo: nuseas, vmitos, prdida de apetito, estreimiento,

diarrea.
Sequedad de boca, nariz y garganta, atencin urinaria.
Leucopenia, agranulocitosis, anemia hemoltica.
Con alcohol potencia su accin depresora.
En nios: excitacin

USOS TERAPEUTICOS 1

tiles en proceso alrgicos. No acta en la reaccin antgeno anticuerpo

Rinitis y conjuntivitis alrgica: alivia, estornudo, picazn de ojos, nariz y
garganta (no mejora congestin nasal)
Menos tiles en rinitis perenne
Dermatitis atpicas: alivian prurito
Urticaria aguda: actan sobre el picor y en menor medida sobre el edema.

USO RACIONAL

Deben ser usados como mono drogas y no en combinaciones irracionales a

dosis fijas con antigripales y anticatarrales, analgsicos, sedantes,
corticoides,
antibiticos,
opioides
(codena),
simpaticomimticos
(fenilefrina, pseudoefedrina, efedrina, fenilpropanolamina)
Ej: Clorfeniramina +Dexametasona+ Neomicina (Dexalergin)

REACCIONES ADVERSAS
Alargan intervalo: arritmias graves (torsades de pointes)

FACTORES DE RIESGO:
Edad avanzada, cardiopata, bradicardia, hipopotasemia, hipomagnesemia,
afectacin renal y heptica

INTERACCIN CON OTROS FRMACOS:

Macr idos, antifngicos,
antidepresivos.

antiarrtmicos,

antiemtico,

antipsicticos,

EFECTOS ADVERSOS
Dolor de cabeza, insomnio, palpitaciones, congestin de rebote con el uso
prolongado (rinitis medicamentosa)
Sobredosis: arritmias, hipertensin o hipotensin, bradicardia y depresin
del SNC y coma.
Es ms efectiva, barata y beneficiosa en nios pequeos (solucin salina
0,9%)

USO RACIONAL EVITAR PREPARADOS PARA RESFRIOS

QUE TIENEN DESCONGESTIVOS NASALES EN
TABLETAS O JARABES Y QUE
SON ASOCIACIONES
IRRACIONALES
Nafazolina + Hidrocortisona (Disel hidrocortisona)
Nafazolina + Prednisolona (Bactio Rhin Prednisolona)

Nafazolina +Cromoglicato (Rinogel)

MECANISMO DE ACCIN
Tanto los antihistamnicos H1, como los antihistamnicos H2 actan como
antagonistas competitivos de los receptores de la histamina llamados H1
(ubicados de manera abundante en msculo liso de bronquios e intestino) La
estimulacin de estos receptores causa manifestaciones de alergia. La
dilatacin de los vasos sanguneos perifricos se debe a efectos de la
histamina en los receptores tanto H1, como H2. Los receptores de la histamina
tipo H2 se localizan a nivel del estmago (mucosa), son los responsables de
estimular las secreciones de cido clorhdrico.

LOS RECEPTORES H1: estn relacionadas con la respuesta alrgica inmediata

como, fiebre del heno, secrecin nasal, estornudos, el picor de nariz y
garganta, y en menor grado, las molestias de la conjuntivitis y de la dificultad
respiratoria. Tambin pueden disminuir el picor y la erupcin de las alergias
alimenticias.

LOS RECEPTORES H2: se encuentran involucrados en la regulacin de la

secrecin del jugo gstrico y cido clorhdrico estomacal, de modo que los
antagonistas H2 son ampliamente utilizados en el tratamiento de la lcera
pptica.

EFECTOS SOBRE EL SNC:

con frecuencia lo deprimen, lo cual se

manifiesta como ataxia o laxitud, ocasionalmente producen excitacin. Algunos
son eficaces para prevenir mareos (pero no son tiles si el mareo ya est
presente).

ACCIN ANTICOLINRGICA:

algunos antihistamnicos en especial los

derivados de etanolamina y etilendiamina pueden antagonizar a la acetilcolina
liberada en los nervios perifricos, es decir producen efectos semejantes a los
de la atropina.

ACCIN ANTIADRENRGICA:
fenotiacina ejercen
adrenrgicos.

ligero

efecto

los antihistamnicos derivados de la

de bloqueo de los receptores alfa

ACCIN ANESTSICA LOCAL:

La difenhidramina y la prometacina
principalmente, pero en realidad la mayora de los antihistamnicos pueden

producir anestesia local debido a que bloqquean los canales del Na en la clula.

ACCIN ANTISEROTONINRGICA:

Algunos antihistamnicos, por

ejemplo la ciproheptidina pueden bloquear a los receptores para la serotonina.

PRINCIPALES EFECTOS TXICOS DE LOS

ANTIHISTAMNICOS

Sedacin, ataxia, si se administran va oral pueden ocasionar anorexia, nusea,

vmito, constipacin y diarrea. Los antihistamnicos derivados de la piperacina
(ciclina, meclicina, clorociclina) pueden tener efectos teratognicos, deben
usarse con precaucin en animales gestantes. Algunos antihistamnicos
aplicados tpicamente pudieran producir dermatitis alrgica

LOS RIESGOS DE LOS ANTIHISTAMINICOS

Los antihistamnicos son medicamentos que pueden aliviar los sntomas de

reacciones alrgicas casi nunca graves pero si molestas como estornudos en
cadena, ojos irritados, nariz que gotea, urticaria, hinchazones, etc. Adems
debe de tomarse en consideracin que muchas de las pequeas reacciones
alrgicas son auto limitadas por lo que se alivian sin medicamentos. Los
antihistamnicos deben sus propiedades al papel que desempean en el
bloqueo de los efectos de una sustancia llamada histamina. Aunque no se
conocen perfectamente las funciones de la histamina, se sabe que interviene
en muchas funciones y que puede originar sntomas de alergia y que grandes
cantidades pueden llevar al organismo hasta a un choque anafilctico, aunque
generalmente la histamina se libera en dosis pequeas que aumentan, en
ciertas personas, con la presencia de sustancias alrgenos (sustancias que
provocan alergias) como el polen, el polvo, la presencia de algunos animales,
alimentos lcteos, algunas frutas, etc. Por ello, lo mejor es que las personas
sensibles eviten el contacto con dichas sustancias.

DESCONGESTIONANTES

Los descongestionantes tpicos son agentes simpaticomimticos que provocan

la constriccin de las arterias y por consiguiente reducen el flujo sanguneo,
disminuyendo la congestin nasal. El principal efecto adverso es el efecto
rebote que se atribuye a la irritacin local que producen y tambin a la potente
vasoconstriccin.

CMO ACTAN LOS DESCONGESTIONANTES

Los descongestivos actan estrechando los vasos sanguneos en el
recubrimiento de la nariz. Esto reduce el flujo de sangre a travs del rea, de
manera que el tejido inflamado dentro de la nariz se achica y puede pasar el
aire con ms facilidad.

EFECTOS
SECUNDARIOS
DESCONGESTIONANTES

COMUNES

DE

LOS

Los adultos sanos que solo usan descongestivos de vez en cuando, por lo
general, no experimentan efectos secundarios. Sin embargo, cualquier persona
puede experimentar efectos secundarios.
Los descongestivos pueden provocar en forma temporal nerviosismo, mareos y
problemas para dormir . Tambin pueden provocar palpitaciones cardacas
(sensacin de que el corazn est acelerado) o presin arterial alta.

QUINES NO DEBEN TOMAR DESCONGESTIVOS

Si los descongestivos lo hacen sentir inquieto o hacen que le resulte
difcil dormir, podra convenirle tomar menos cafena mientras toma este
medicamento. No administre descongestivos a nios de 4 aos o menos.
No tome descongestivos si tiene presin arterial alta que no est
controlada. Si tiene alguno de los siguientes problemas de salud, hable
con su mdico antes de usar un descongestivo:

Presin arterial alta.

Glaucoma.
Afecciones cardacas.
Problemas de la tiroides.
Diabetes.
Problemas de prstata.

DESCONGESTIONANTES PROVOCAN PROBLEMAS CON

ALGN OTRO MEDICAMENTO QUE TOME
Los descongestivos pueden interactuar con muchos otros medicamentos
que tome. Si toma alguno de los medicamentos enumerados a
continuacin, hable con su mdico antes de tomar un descongestivo

Medicamentos para el asma.

Pldoras para adelgazar.
Medicamentos para la presin arterial alta.
Por lo general, los descongestivos se combinan con antihistamnicos y
analgsicos. Si toma uno de estos medicamentos combinados, es
importante entender cada uno de los ingredientes activos y de las
interacciones que pueden tener con otros frmacos que tome.
En general, intente evitar el consumo de productos combinados que
tratan muchos sntomas a la vez. Por ejemplo, usted podra usar un
descongestivo para tratar la nariz tapada. No use un descongestivo
combinado con otros ingredientes activos, como medicamentos para la
tos, antihistamnicos o acetaminofn, a menos que est seguro de no
estar tomando ningn otro medicamento que tambin contenga esos
ingredientes activos. Esto ayudar a evitar que tome demasiada
cantidad de uno de estos ingredientes activos.

ADRENERGICOS TPICOS
Cuatro a seis horas

Ocho a doce horas

EFEDRINA
FENILEFRINA
FENOXAZOLINA
METOXAMINA
TRAMAZOLINA

OXIMETAZOLINA
XILOMETAZOLINA

DESCONGESTIONANTES NASALES

El resfro comn, la gripe y las alergias son distintas condiciones de salud, pero
tambin comparten muchos de los mismos sntomas. Estos sntomas pueden
incluir la congestin nasal, escurrimiento nasal, estornudo, fiebre, dolor de
cabeza, dolor del cuerpo, dolor de garganta, tos y congestin del pecho.

LOS CORTICOIDES NASALES

Son otros frmacos tiles para la rinitis. Producen vasoconstriccin
(disminucin del dimetro de los vasos) y actan reduciendo la inflamacin, la
permeabilidad capilar y la produccin de mucosidad. Los ms comunes son:
budesonida, fluticasona, mometasona o triamcinolona. Si se administran a las
dosis recomendadas los efectos adversos son moderados y transitorios. En
tratamientos de larga duracin hay que revisar la mucosa de forma peridica.
Los corticoides los podemos encontrar asociados a los descongestionantes o
solos, y generalmente el uso por separado es mejor. Para frenar los sntomas
existen combinaciones de descongestionantes, corticoides y anti infecciosos,
que suman los efectos de los dos primeros a la accin profilctica de
infecciones rinofaringeas, de los antiinfecciosos.

REACCIONES ADVERSAS DE LOS

DESCONGESTIONANTES
Pueden incluir nerviosismo, agitacin, palpitaciones e insomnio. Dado que
estos frmacos se distribuyen efectos adversos de los descongestionantes
pueden incluir nerviosismo, agitacin, palpitaciones e insomnio. Dado que
estos frmacos se distribuyen por el organismo, constrien otros vasos
sanguneos (no slo los de las fosas nasales) y es posible que aumenten la
presin arterial. Por esta causa los hipertensos o los enfermos del corazn slo
deben tomar descongestionantes bajo control mdico. Otras enfermedades que
requieren control mdico si se administran descongestionantes son la diabetes,
las afecciones cardacas y el hipertiroidismo el organismo, constrien otros
vasos sanguneos (no slo los de las fosas nasales) y es posible que aumenten
la presin arterial. Por esta causa los hipertensos o los enfermos del corazn
slo deben tomar descongestionantes bajo control mdico. Otras
enfermedades
que
requieren
control
mdico
si
se
administran
descongestionantes son la diabetes, las afecciones cardacas y el
hipertiroidismo

ALFA ADRENERGICOS PARA GRIPA

Un agonista adrenrgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce

efectos similares o idnticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un

tipo de agentes simpaticomimticos. Sus acciones son opuestas a las de los
antagonistas adrenrgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa
bloqueantes.

TRATAMIENTO PARA LA GRIPA

Hay cuatro medicinas antivirales (amantadina, rimantadina, zanamavir y
oseltamivir) para el tratamiento de la gripe. Si se toman dentro de 2 das del
inicio de la enfermedad, estas medicinas reducen los sntomas de la gripe y
acortan en 1 2 das la duracin de la enfermedad. Tambin disminuyen la
capacidad del individuo para contagiar la afeccin.
Todos estos medicamentos deben ser recetados por un mdico y tomados
durante 5 das. Los medicamentos antivricos son eficaces solo contra los virus
de la gripe. No ayudarn a los sntomas asociados con el resfriado comn o
muchas otras afecciones similares a la gripe producidas por virus que circulan
en invierno.
Las medicinas antivirales difieren en cuanto a quines pueden tomarlas, cmo
se administran, todo cambio en la dosificacin en relacin con la edad o las
afecciones mdicas y los efectos secundarios. El mdico ayudar a decidir si
usted debe tomar medicinas antivirales y cules.

LOS MEDICAMENTOS DE LA GRIPA PARA LAS

PERSONAS CON ALTO RIESGO DE COMPLICACIONES
Algunas personas se consideran con riesgo alto de complicaciones de la gripe,
e incluyen:

Personas de 65 aos de edad en adelante

Nios de 6 a 23 meses de edad*
Personas de cualquier edad con afecciones mdicas crnicas (por ejemplo,
cardiopata, enfermedad pulmonar, diabetes)
Mujeres embarazadas

TRATAMIENTO PARA LA GRIPA

Existen frmacos antivirales ms o menos
especficos frente a la gripe (amantadina,
ribavirina) que pueden jugar cierto papel en
aquellos individuos de alto riesgo que no han
sido vacunados o bien ser utilizados, en
algunas situaciones, junto a la vacuna para
evitar la diseminacin de la enfermedad.
Estos antivirales son de uso muy limitado ya

que presentan efectos secundarios e inducen rpidamente la aparicin de

resistencias.
Recientemente se ha desarrollado otro frmaco antiviral (Zanamivir) que
acta sobre el virus inhibiendo la neuraminidasa. Si se administra dentro de los
dos primeros das de los sntomas puede reducirse la duracin de la
enfermedad.

LA VACUNA DE LA GRIPE
Supone el nico mtodo claramente demostrado para la prevencin de la
gripe. Su objetivo es exponer a las personas a la accin de virus inactivados
para que el organismo pueda responder al virus mediante la formacin de
anticuerpos. La vacuna al estar constituida por virus inactivados no puede
provocar la gripe.
La vacunacin se realiza anualmente, con las cepas de virus recomendadas por
la OMS. El periodo ideal es el otoo (septiembre y octubre). A los 10-15 das de
la vacunacin comienzan a producirse los anticuerpos que nos van a proteger
de la infeccin y esta proteccin suele durar entre 6 y 12 meses.
La vacuna no protege, necesariamente, a todas las personas, pudiendo
disminuir su eficacia en las de edad avanzada y con las defensas disminuidas.
Pero aunque no siempre prevenga la infeccin si que reduce el nmero de
complicaciones.

SE RECOMIENDA LA VACUNACIN EN

Mayores de 65 aos.
Enfermos crnicos: cardipatas, respiratorios, renales, trastornos metablicos.
Nios con cardiopatas cianticas congnitas.
Pacientes con tratamiento inmunosupresor (que origina un descenso de las
defensas del organismo) y el personal que los atiende.
Residentes en hogares de ancianos o clnicas de cuidados crnicos y personal
que los atiende.

EST CONTRAINDICADA EN

Hipersensibilidad a las protenas del huevo y derivados.

Enfermedades febriles agudas.
Mujeres embarazadas.

REACCIONES INDESEABLES TRAS LA ADMINISTRACIN

Los nios presentan mayor reaccin que los adultos.

Dolor en el lugar de la inyeccin.
Sntomas leves transitorios (no es frecuente): fiebre, malestar, dolores
musculares; tienen lugar entre 6 y 12 horas despus de la vacunacin y duran
uno o dos das.
Anafilaxia o urticaria, en casos de hipersensibilidad al huevo.

Bibliografas:
http://www.geosalud.com/enfermedades_infecciosas/medicinasgripe.htm
http://familydoctor.org/familydoctor/es/drugs-procedures-devices/over-thecounter/decongestants-otc-relief-for-congestion.html
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/article/000080.htm
http://www.saludalia.com/docs/Salud/web_saludalia/temas_de_salud/doc/infecci
osas/doc/doc_gripe_tratamiento.htm
http://html.rincondelvago.com/descongestionantes-adrenergicos-topicos.html
http://www.ferato.com/wiki/index.php/Antihistam%C3%ADnico