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Clasificacin de los antibiticos

Por grupos qumicos:


Beta lactamicos: penicilinas, cefalosporinas, monobactams, carbapenems.
Aminogluciosidos
Azucares complejos
Polipeptidicos: los disponibles en colombia por lo general vienen en solucin
oftlmica u tica.
Rifamicinas
Tetraciclinas
Amfenicoles o tiamfenicoles.
Macrolidos
Miscelneos: vancomicina.
Quimioterapicos antibacterianos especiales: trimetropin (staphylococos
aureus vancomisinoresistente), Quinolonas y sulfas.
Aminoglucosidos: prototipos Gentamicina y Amikacina. Estreptomicina:
uso exclusivamente para TBC y ya esta entrando en desuso. La Isepimicina
no est disponible en colombia. La Netilmicina no se usa actualmente.
Tromabmicina (oftalmologa), Neomicina(lesiones dermatolgicas).
Fenicoles: cloranfenicol y tianfenicol.
Lincosanidos: lincomicina y clindamicina.
Macrolidos: Azitromicina, Klaritomicina, eritromicina. Espiramicina se usa
en embarazadas con toxoplasmosis y en lesiones en cavidad oral por
bacteriodes, este es el nico macrolido que viene en Unidades
Internacionales (UI). La roxitromicina no esta disponible en el pas.
Inhibidores de la B-lactamasa: acido clavulanico (se usa con amoxicilina,
esta en el POS), tazobactam (piperacilina y algunas otras cefalosporinas),
Sulbactam (asociado con ampicilina).
Quinolonas: norfloxacina y ciprofloxacina estn en el POS. La Ofloxacina es
la que mejor penetra la BHE
Tetraciclinas: Doxiciclina,teraciclina, Minociclina, Oxiteraciclina.
Rifamicinas: Rifampicina, rifamicinas.
Penicilinas: bactercidas inhibidores de la sntesis de pared. Se clasifican
en 4 grupos:
Penicilinas del grupo G.
Pencilinas penicilasa-resistente, de espectro reducido o antiestafiloccica.
Penicilinas de espectro ampliado.
Penicilinas antipseudomonas.
Pencilina G: actan principalmente contra cocos Gram+, muy pocos gram
y algunos anaerobios no productores de b-lactamasa. Treponema.
La penicilina G cristalina: es la nica que se administra va IV Tiene t1/2
corta cada 6 horas.
La penicilina benzatinica tiene una T1/2 de 21 a 28 dias ya que es una
droga de deposito.
la procainica tiene una t1/2 de 24 horas.
Estas dos ltimas al reconstituirse forman suspensiones por lo que quedan
de usos exclusivo IM.
Las peniclinas son acidosensibles se degradan en los acidos, pero surgieron
posteriormente las penicilinas acidorresistentes las cuales se Utilizan por via
oral. La disponible en colombia es la penicilina V o fenoximetilpenicilina que
su presentacin en la Pen VK viene en tabletas o en suspecion t1/2 corta
para administrar cada 6 horas.

Las pruebas de sensibilidad a la penicilina se hacen excluxivamente


con penicilina G crsitalina.
Las penicilinas G todava son de primera eleccin en infecciones por
estreptococos b hemolticos del grupo A, leptospira interrogans y
sfilis que no comprometan en SNC y la de eleccin es la Benzatinica. Si
hay sfilis con compromiso del SNC la penicilina de eleccin es la cristalina.
Penicilina antiestafilococicas: este tipo de penecilinas se les encontr que
poseen una capacidad para resistir la accin de la penicilinasa, es decir la Blactamasa no las degrada. Ella actan sobre el estafilococos aureus siempre
y cuando este sea sensible a ellas y la prueba se hace con un cultivo de la
muestra se hace un antibiograma y en ella se verifica si hay sensibilidad o
no a la METICILINA la cual es NEFROtoxica por eso tiene poco uso pero si
hay sensibilidad a ella la cepa es sensible a todas las otras penicilinas de
este grupo y si es resistente a la meticilina es resistente a las dems. Si ha
resitencia la primera eleccin para EAMR es la VANCOMICINA.
En el pas se consigue la oxacilina que viene paraentereal y la dicloxacilina
que tiene como nombre de marca tiene Diclocil que viene en capsulas y en
suspensin oral. Ambas son de t1/2 corta se debe admisitrar cada 6 horas.
Una discusin importante que existe es saber hasta cuantos dias dar
tratamiento antes se deca que haba que dar mas de 10 dias pero
actualmente hay quienes refutan eso y dicen que eso favorece la resitencia
y que el tratamiento debe darse en el menor nmero de dias posible. La
recomendacin de NAGE es guiarse por la infeccin no por el medicamento.
Penicilinas de espectro ampliado o aminopenicilinas: adems de tener el
espectro de las anteriores (acta sobre gran positivos y las espiroquetas)
este grupo acta sobre bacterias gran negativas en especial las
Enterobacterias. son inactivadas por la Beta lactamasa. En Colombia
principalmente tenemos la amoxicilina y la ampicilina. Ambas penicilinas de
espectro ampliado son las que se han seleccionado para asociarse con los
inhibidores de la beta lactamasa para generar una sinergia de facilitacin ya
que las penicilina de amplio espectro no resisten la accin de esta enzima.
Los mayores productores de betalactamasa son (haemophilus influenzae,
streptococos pneumoniae, klebsiella pneumoniae, escherichia coli y
enterobacter sp. aunque tambin por microorganismos no
fermentadores,
aerobios
como
pseudomonas
aeruginosa P.
aeruginosa infecta el tracto pulmonar, el urinario, tejidos,heridas, y tambin
causa otras infecciones de sangre.4 Pseudomonas puede causar neumonas
a grupos).
Es importante saber cules bacterias producen betalactamasa y cuales no
ya que el precio de los IBL no es bajo y es ilgico usar en una bacteria que
no produzca betalactamasa medicamentos combinados con IBL.
En colombia los inhibidores de la Betalactamasa (IBL) que exiten
son el acido clavulanico, el tazobactam y el sulbactam.
El acido clavulanico + amoxicilina el medicamento innovador es el clavulim.
La ampicilina + sulbctam y la piperacilina + tazobactam.
Las carboxipencilinas o de espectro dirigido tienen actividad principal contra
la pseudomonas aeuroginosa(penicilina antipseudomona) pero ta contra las
Enterobacterias E. Coli, Klebsiella (son bacilos gramnegativos inmviles la
mas grave es la K. pneumoniae.)
Las disponibles en colombia son: PIPERACILINA + tazobactam,
Carbenicilina,mezlocilina, ticarcilina.

Las penicilinas por via oral como la dicloxacilina, la ampicilina, la penicilina


V interactan con los alimentos y deben administrarse por lo menos una
hora nates o dos horas despus de ingerir alimentos. La nica penicilina por
via oral que no interactua con los alimentos es la amoxicilina.
Mecanismo de accin de las penicilinas se unen covalentemente a la PBP
(protena fijadora de penicilinas) en la membrana citoplasmtica e ihiben a
la enzima transpetidasa que actua en la fase 3 o de transpeptidacion de los
peptidoglicanos lo que genera la lisis bacteriana (activacin de autolisinas).
Resistencia a las penicilinas:
La primera causa es la produccin de betalactamasa.
Modificacin del sitio de unin a la PBP. Es el mecanismo del EARM.
Acceso difcil del antibitico al sitio de unin a la PBP. Se presenta con las
penicilinas del grupo G.
Presencia de una bomba de egreso.
Las betalactamasas del S. Aureus, H. influenzae y E. Coli. Se relacionan con
las penicilinas pero no con las cefalosporinas.
Las betalactamasas de la pesudomona, enterobacter, hidrolizan a las
penicilinas y a las cefalosporinas.
Las penicilinas tienen excrecin por via renal el nico de los betalactamicos
que tiene eliminacin renal y biliar es la ceftriaxona que es de 50-50.
Shock anafilctico secundario a la administracin de ampicilina.
Todos los antibiticos orales producen diarrea y pueden generar colitis
pseudomembranosa la cual es causada por el clostridium difficile(aunque
hay unos antibiticos que pueden producirla con mayor intensidad que otros
la clindamicina es la que mas se acusa de causar esta afeccion ella
interactua con la diarreas.) generalmente el tratamiento es con
metronidazol o vancomicina.
Reacciones adversas: hipotensin, lipotimia, sincope. Anorexia, diarrea,
epigastralgia, clicos, transtronos hepticos, convulsiones, somnolencias,
inmunoalergicas con shock anafilctico el cual da hipotensin y taquicardia.
Rash cutneo, urticaria, edema parpebral, labios, glotis, sx de Steven
jhonson.
Reacciones adversas raras: anemia hemoltica, convulsiones, diastesis
hemorrgica, agranulocitosis, reacciones neurolgicas, hepatitis.
Una de las reacciones adversas graves son la administracin de penicilina
benzatinica erronamente por via IV o la puncion del nervio citico lo que
puede generar transtornos en a nivel nervioso o a nivel vascular.
Con amoxicilina + acido clavulanico en pacientes con haemophilus
influenzae (betalactamasa positivos que tienen resistencia a las penicilinas
del grupo G) la resistencia es de 0-1% por eso en estos casos es bueno usar
penicilina + IBL.
Pero con el caso del estreptoco pneumoniae es casi igual la resitstencia a
penicilina y penicilina + IBL.
Las cefalosporinas en ves de clasificarse por grupos se clasifican por
generaciones. Y en teora se intento hacer que cada generacin nueva fuera
mejor que su anterior, pero si se logro que tuvieran un mayor espectro. Por
ejemplo las cefalosporinas de primera generacin no han podido ser
reemplazadas por las de otras genraciones en el manejo de cocos gran
positivos. Las de 4ta generacin no han podido demostrar que son mejores
ellas son mas costosas y los efectos comparados con las de 1 generacin
son iguales.

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