Stephanie Lpez Obando

IX Semestre

Analgsica

Antipirtica

Antiinflamatoria

Historia

Su sabor desagradable y efectos adversos G.I lo hacan intolerable,

salvo en periodos breves.

C9H8O4

Mecanismo de accin

Mecanismo de accin

PIROGENOS
EXOGENOS
Microorganismos, toxinas microbianas
Rx inmunologicas, traumatismos
Neoplasias

ENDOGENOS
IL-1,IL6, TNF,INF

Fiebre:
Pirgeno
exogno

Clulas endoteliales
(OVLT)
producen PGE2

Bact. Virus, hongos

Estimulacin de
monocitos/macrfagos

Perifrico:
mialgias y artralgias
Hipotalmico:
Estimula Cel. gliales

Liberacin de
AMP cclico
AINES

Activa terminaciones neuronales

centro termorregulador
Produccin de
citocinas pirgenas
IL1-6, TNF, IFNa.

Pirgeno endgeno

FIEBRE

UTILES

DOLORES MODERADOS

Dolores articulares-musculares

Dentarios-cefaleas

INDICADOS: dolores: PGS

Dismenorreas

Metstasis osea

Receptores
acoplados a pt G

Adenilatociclasa

Aumento del
AMPc

Modifica la
activacin cel

 Oral
Parenteral
Uso externo
Va
administracin

Hgado

Renal

Metabolismo

Excrecin

Anticoagulantes

sulfonilureas

Interacciones
antihipertensivos

RAM

G.I
Efectos menores: pirosis, dispepsia,

gastritis, dolor gstrico, diarrea o estreimiento.

- Ibuprofeno y el diclofenaco : menos gastrolesivos

- AAS, el naproxeno y la indometacina: nivel
intermedio
TTO crnico:
lcera gstrica
- Ketoprofeno,
el piroxicam
y el o duodenal
Ketorolaco: son los ms gastrolesivos
Hemorrgico o perforaciones

Pacientes F.R: edad superior a 60 aos; antecedentes de lcera pptica, hemorragia o

perforacin relacionada o no con el uso de AINE.

RAM

CARDIOVASCULAR
inhibidores de la COX-2
selectivos (Coxibs)

Riesgo cardiovascular.

riesgo aterotrombtico.

infarto de miocardio, ictus

y problemas vasculares
arteriales perifricos

RAM

Renal

PROSTAGLANDINAS:
. Inhiben reabsorcin de agua T.C
. Incrementa eliminacin Na y K

. Producen vasodilatacin

. Retencin de agua y Na

. Agrava la insuficiencia cardiaca

. Disminuye la funcin renal

. Aumenta el FSR

AINES persona predispuesta

RAM
RESPIRATORIO: crisis de Brocoespasmo (desviacin del
metabolismo de A.A)
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
PIEL: rahs, eritema, urticaria, stevens Johnson

HEMATOLOGICAS: agranulocitosis y anemia aplasica

(pirazolona)
SNC: cefalea, vertigo, confusion, psicosis, somnolencia e
insomnio (ASA-piroxican-indometacina)
ASA sx de Reye

PARACETAMOL-ACETAMINOFEN
Grupo de los Paraaminofenoles
Son derivados de la anilina

Historia
1886

1887

1893

Miembro original: Acetanilida Antifebrina

Descubri su accin antipiretica: accidental
Excesivamente toxico

Obtuvieron otros derivados: Fenacetina

Nefropata: retirada

von Mering: utilizo en la medicina acetaminofen

Principal metabolito activo Acetanilida y la
Fenacetina

Formula qumica

C8H9NO2

Acciones farmacolgicas

Efectos:
Carece de
actividad
inflamatoria

Menos eficaz
en dolores
inflamatorios

antipirtico y
analgsico

Tiene poca capacidad para inhibir la accin de la COX si existen

altas concentraciones de perxidos

Mecanismo de accin

Acetaminofen

Analgsico

Inhibicin SNC
COX-1 y La COX-3

activacin
indirecta de vas
serotoninrgicas
bulboespinales

acciones
mediadas por
receptores 5-HT1A

Mecanismo de accin

donde inhibe la sntesis

hipotalmica de PGE2

su rpido y fcil acceso

al SNC

SU EFECTO
ANTIPIRETICO

inhibidora
de la COX-1
y COX-2
perifricas

Usos teraputicos

Ideal en quienes se contraindica ASA

Dosis usual
da

4g
(1g/8h)

Alcohlicos

2g

Usos teraputicos
TTO dolor ligero/moderado
fiebre
cefaleas
mialgias
-inicio de la accin:<1 H
- Duracin: analgsico (4-6 h) y
dolor de espalda
antipirtico (>6 h)
dolor dental
dismenorrea
molestias asociadas a los resfriados o gripe

Se absorbe de forma rpida y casi por completo en

el I.D
Biodisponibilidad dependiente de la dosis de entre el 75 y el 90%

Es metabolizado hasta el 95% en el hgado.

Los principales metabolitos son conjugados con cido glucurnico
(60%) o sulfato (35%).
Metabolito: N-acetilbenzoquinoneimida

Eliminacin renal

Reacciones
adversas
Mas seguros

Dosis superior:
desorientacin, mareos o
excitacin

Incidencia de RAM baja

Reacciones cutneas:
eritema

G.I

Sobredosis: necrosis
tubular, hepatotoxicidad