Meloxicam

Accin teraputica.
Antiinflamatorio. Analgsico. Antirreumtico.
Propiedades.
Es un moderno derivado enolcarboxamdico relacionado con los oxicanos (piroxicam, tenoxicam,
sudoxicam) que desarrolla una potente actividad inhibitoria selectiva sobre la ciclooxigenasa-2
(COX-2) tanto in vivo como in vitro en la cascada biosinttica de las prostaglandinas. Este bloqueo
selectivo y especfico sobre la ciclooxigenasa-2 le otorga un doble beneficio teraputico al lograr
por un lado una notable actividad antiinflamatoria-analgsica en los pacientes reumticos (artritis
reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis) y por el otro una excelente tolerancia con mnimos efectos
gastrolesivos o ulcerognicos. En este sentido los estudios clnicos han demostrado que los
pacientes tratados con meloxicam experimentan menos efectos adversos gastrointestinales que
aquellos tratados con otros agentes antiinflamatorios no esteroides (indometacina, naproxeno,
aspirina). El meloxicam parece no afectar la ciclooxigenasa-1 (cox-1) que es la enzima que facilita
la produccin de prostaglandinas relacionada con los efectos colaterales gastrointestinales y
renales. Este derivado oxicano tiene una buena absorcin digestiva y una ptima biodisponibilidad
(89%), luego de una dosis nica oral. Una de las caractersticas farmacocinticas ms destacada
es su absorcin prolongada, sus concentraciones sricas sostenidas y su larga vida media de
eliminacin (20 horas) lo que permite su administracin en una nica dosis diaria. Luego de su
absorcin digestiva, difunde fcilmente hacia la sangre y tejidos inflamados, tiene una alta ligadura
con las protenas plasmticas ( > 99%) y sus metabolitos se excretan en iguales proporciones tanto
en orina como en heces. Su farmacocintica no es afectada por insuficiencia heptica o renal leve
o moderada y los parmetros farmacocinticos son lineales para el rango de dosis de 7,5 a 30mg.
Indicaciones.
Patologas inflamatorias dolorosas o degenerativas del aparato osteomioarticular, artritis
reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis, reumatismos extraarticulares (tendinitis), tenosinovitis,
bursitis, distensiones miotendinosas. Procesos inflamatorios dolorosos agudos y crnicos.
Dosificacin.
Como dosis de ataque en patologas agudas se aconseja 15mg en toma nica diaria. En
afecciones crnicas o como dosis de mantenimiento 7,5mg en toma nica diaria. Se aconseja

emplear la menor dosis posible que permita lograr una respuesta teraputica satisfactoria. La dosis
diaria mxima no debe ser superior a 15mg diarios y la dosis mnima 7,5mg.
Efectos secundarios.
La tolerancia del frmaco es buena en la mayora de los pacientes pudiendo presentarse
ocasionalmente dispepsia, nuseas, vmitos, epigastralgias, constipacin, flatulencia, diarrea. A
nivel cutneo prurito, exantema, urticaria, reacciones de hipersensibilidad. Adems cefaleas,
palpitaciones, edema, vrtigo, acufenos, mareos, cefaleas, somnolencia. En raras oportunidades
anemias, leucopenia, alteracin transitoria de las enzimas hepticas y de los parmetros renales
(urea, creatinina). Se han descripto reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros
antiinflamatorios no esteroides como la aspirina y produccin de crisis asmticas.
Precauciones y advertencias.
Como con otras drogas afines debe indicarse con precaucin en sujetos con antecedentes de
enfermedades gastrointestinales o que reciben anticoagulantes orales. Debido a que este agente
antiinflamatorio puede modificar el funcionalismo heptico y renal deber ponerse una atencin
especial en pacientes aosos, deshidratados, nefrpatas, cardacos, cirrticos. En pacientes con
insuficiencia renal o sometidos a hemodilisis la dosis no debe superar 7,5mg diarios. No es
necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (creatinina mayor a
25ml/min).
Interacciones.
Anticoagulantes orales, triclopidina, heparina, trombolticos, aumento del riesgo de sangrado.
Metotrexato: puede aumentar su hematotoxicidad, litio, puede aumentar sus concentraciones
sricas; por ello, se debe controlar su posologa. Colestiramina: al unirse con el meloxicam puede
eliminarlo ms rpidamente. Antihipertensivos (diurticos, calcio antagonistas, IECA, beta
bloqueantes), pueden disminuir sus efectos por inhibicin de las prostaglandinas vasodilatadoras;
dispositivos intrauterinos (DIU), se ha informado que los antiinflamatorios pueden disminuir su
eficacia.
Contraindicaciones.
Ulcera gastroduodenal activa, insuficiencia heptica o renal severa, embarazo y lactancia.
Antecedentes de hipersensibilidad al frmaco o de asma, angioedema, urticaria, plipos nasales,
relacionado con agentes antiinflamatorios no esteroides. No se aconseja en pacientes menores de
15 aos.

Mecanismo de accin
Inhibe la biosntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores de la inflamacin.
Indicaciones teraputicas y Posologa
No sobrepasar 15 mg/da. Utilizar dosis efectiva ms baja y durante menos tiempo posible y
reevaluar
peridicamente.
- Tto. sintomtico de corta duracin de las crisis agudas de osteoartrosis: oral: 7,5 mg/da. Si no
hay
mejora,
aumentar
a
15
mg/da.
- Tto. sintomtico a largo plazo de artritis reumatoide o espondilitis anquilosante: oral: 15 mg/da.
- Tto. sintomtico a corto plazo de las exacerbaciones agudas de artrosis reumatoide y espondilitis
anquilosante (cuando no son adecuadas las otras vas): IM: 15 mg/da; mx. 2-3 das.
Ancianos y dializados con I.R. grave: 7,5 mg/da. No administrar a nios < 16 aos (oral) y < 18
aos (IM).
Modo de administracin:
- Comprimidos: administrar en una sola toma, con agua u otro lquido, durante una comida.
- Inyeccin: administrar lentamente por va intramuscular profunda en el cuadrante superior externo
de la nalga usando una tcnica asptica estricta.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a meloxicam o a AINE, AAS. No administrar con manifestaciones asmticas,
plipos nasales, edema angioneurtico o urticaria despus de la administracin de AAS u otros
AINE; 3 er trimestre de embarazo; nios y adolescentes < 16 aos; antecedentes de hemorragia o
perforacin gastrointestinal relacionada con un tto. previo con AINE; lcera/hemorragia pptica
activa o antecedentes de lcera/hemorragia pptica recurrente (2 o ms episodios distintos
confirmados de lcera o hemorragia); I.H. grave; I.R. grave no dializada; hemorragia
gastrointestinal, antecedentes de hemorragia cerebrovascular u otros trastornos hemorrgicos;
insuf. cardaca grave; trastornos hemostticos o tto. concomitante con anticoagulantes (va IM).
Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. grave.
Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave no dializada. Precaucin en I.R., controlar diuresis y funcin renal al
iniciar tto. y al aumentar la dosis.
Interacciones
Efecto
sinrgico
con:
otros
AINE,
incluyendo
AAS
>
3
g/da.
Riesgo aumentado de hemorragia con: anticoagulantes orales, trombolticos y antiagregantes
plaquetarios.
Reduce
el
efecto
de:
diurticos
y
otros
antihipertensivos.

Disminuye
efecto
antihipertensivo
de:
-bloqueantes.
Aumenta
nefrotoxicidad
de:
ciclosporina,
tacrolims.
Disminuye
eficacia
de:
dispositivos
intrauterinos.
Incrementa toxicidad de: litio, metotrexato (> de 15 mg/semana, no recomendable, dosis inferiores
monitorizar
el
hemograma
y
la
funcin
renal).
Eliminacin acelerada por: colestiramina.
Embarazo
Cat. C (D). No recomendado en el 1 y 2 trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente
necesario. Contraindicado 3 er trimestre de embarazo, por cierre prematuro del ductus arteriosus,
aumento del riesgo de hemorragia materno-fetal y posible disminucin de la contractilidad uterina.
Lactancia
Aunque no existe experiencia especfica con meloxicam, se sabe que los AINE pasan a la leche
materna. Por lo tanto, no se recomienda la administracin en mujeres que estn dando el pecho.
Reacciones adversas
Dispepsia, nuseas, vmitos, dolor abdominal, estreimiento, flatulencia, diarrea; cefaleas;
hinchazn y dolor en el punto de la inyeccin.

PIROXICAM
Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis de prostaglandinas.
Indicaciones teraputicas
Alivio sintomtico de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante. Debido a su perfil de
seguridad, no es una opcin de 1 era lnea en la indicacin de un antiinflamatorio no esteroideo.
Posologa
Oral, rectal, IM. Ads.: 20 mg/da. Revisar en 14 das el beneficio y la tolerabilidad del tto.
Contraindicaciones
Antecedente de ulceracin, sangrado o perforacin gastrointestinal. Antecedentes de alteraciones
gastrointestinales que predispongan a padecer trastornos hemorrgicos como colitis ulcerosa, enf.
de Crohn, cnceres gastrointestinales o diverticulitis. lcera pptica activa, trastorno inflamatorio
gastrointestinal o hemorragia gastrointestinal. Uso concomitante con otros AINE, incluyendo los
inhibidores selectivos de la COX-2 y AAS a dosis analgsicas, y con anticoagulantes. Antecedentes

de alergia grave a frmacos, en especial reacciones cutneas como eritema multiforme, sndrome
de Stevens-Johnson o necrlisis epidrmica txica. Hipersensibilidad y antecedentes de reacciones
cutneas a piroxicam, AINE u otros frmacos. Insuf. cardaca grave. Disfuncin heptica grave.
Disfuncin renal grave. Ditesis hemorrgica u otros trastornos de la coagulacin. Embarazo
(3 er trimestre).
nteracciones
Riesgo de ulceracin o sangrado gastrointestinal aumentado por: corticosteroides.
Riesgo de sangrado gastrointestinal aumentado por: ISRS, antiagregantes plaquetarios.
Potencia
efecto
de:
anticoagulantes
como
warfarina.
Incrementa
niveles
plasmticos
de:
litio.
Potencia
efecto
hipoglucemiante
de:
sulfonilureas.
Aumenta toxicidad de: metotrexato administrado a dosis de 15 mg/semana o superiores.
Aumenta niveles de: metotrexato administrado a dosis < 15 mg/semana, vigilar estrechamente
valores
hemticos.
Aumenta
el
riesgo
de
nefrotoxicidad
de:
ciclosporina,
tacrolims.
Reduce
la
eficacia
de:
IECA,
ARA
II,
-bloqueantes,
diurticos.
Aumenta riesgo de hemorragia con: trombolticos.
Reacciones adversas
Nuseas, vmitos, diarrea, flatulencia, estreimiento, dispepsia, gastritis, dolor abdominal,
molestias epigstricas, molestias abdominales, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa,
exacerbacin de colitis ulcerosa y de enf. de Crohn; anorexia; insomnio; cefaleas; edema,
hipertensin e insuf. cardiaca.

Contraindicaciones.
Ulcera pptica activa. Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al frmaco. No debe
administrarse a pacientes a los que el cido acetilsaliclico u otros AINE provoquen sntomas de
asma, poliposis nasal, edema angioneurtico o urticaria. La forma en supositorios no debe
utilizarse en pacientes con lesiones inflamatorias del recto o ano o en los que tienen antecedente
reciente de hemorragia rectal o anal.

TENOXICAM

Mecanismo de accin
Inhibe la biosntesis de prostaglandinas. Neutraliza el oxgeno activo en el foco inflamatorio.

Indicaciones teraputicas
Tto. sintomtico de afecciones inflamatorias y degenerativas del aparato locomotor: Terapia de larga
duracin: reumatismos inflamatorios crnicos (artritis reumatoide, osteoartritis, espondiloartritis
anquilosante y afecciones relacionadas), ciertas artrosis dolorosas e invalidantes. Terapia de duracin
breve: cuadros agudos de afecciones reumticas periarticulares (tendinitis, bursitis, periartritis de
hombro o cadera, sndrome hombro-mano, distorsiones, distensiones, etc.), agudizaciones de las
artrosis. Dismenorrea 1 aria .

Posologa
Oral: 20 mg/da, con comida o inmediatamente despus. Dismenorrea 1 aria : 20-40 mg/da.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad; sntomas asmticos, rinitis o urticaria a los salicilatos u otros AINE; I.R. grave; I.H.
grave; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforacin relacionados con tto. anteriores con
AINE; lcera pptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o ms episodios de ulceracin
o hemorragia comprobados); insuf. cardiaca grave; 3 er trimestre de gestacin.

Interacciones
Vase Advertencias y precauciones Adems:
Aumenta accin y toxicidad de: litio.
Aumenta toxicidad de: metotrexato.
Disminuye efecto de: hidroclorotiazida.
Riesgo de hipercaliemia e I.R. con: diurticos ahorradores de potasio.
Evitar con: ticlopidina.

Embarazo
Cat. C (D). No recomendado en el 1 y 2 trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente
necesario. Contraindicado 3 er trimestre de embarazo, por cierre prematuro del ductus arteriosus,
aumento del riesgo de hemorragia materno-fetal y posible disminucin de la contractilidad uterina.

Reacciones adversas
Molestias gstricas, epigstricas o abdominales, dispepsia, pirosis, nuseas, vrtigo, cefaleas.

LORNOXICAM

Mecanismo de accin
Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas, que conduce a la desensibilizacin de los nociceptores
perifricos y, en consecuencia, a la inhibicin de la inflamacin.

Indicaciones teraputicas
Alivio a corto plazo del dolor agudo de leve a moderado. Alivio sintomtico del dolor y la inflamacin
en osteoartritis. Alivio sintomtico del dolor e inflamacin en la artritis reumatoide.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad, trombocitopenia, hipersensibilidad (sntomas como asma, rinitis, angioedema o
urticaria) a otros AINE, incluido AAS, insuf. cardiaca aguda, hemorragia gastrointestinal,
cerebrovascular u otro tipo de hemorragias, historial de perforacin o hemorragia gastrointestinal en
relacin con tto. anteriores de AINE, hemorragia/lcera pptica recurrente activa o previa (2 o ms
episodios claros de hemorragia o ulceracin demostrados), I.H. aguda, I.R. aguda (creatinina srica
>700 mmol/l), 3 er trimestre de embarazo.

Interacciones
Vase Advertencias y precauciones Adems:
Concentraciones plasmticas elevadas por: cimetidina.
Disminuye efecto de: fenprocumona, IECA, diurticos de asa y tiazdicos, bloqueadores -adrenrgicos,
bloqueantes de receptores de angiotensina II.
Reduce eliminacin renal de: digoxina.
Aumenta efecto hipoglucemiante de: sulfonilureas
Incrementa concentracin srica de: metotrexato, litio, ciclosporina.
Incrementa riesgo de nefrotoxicidad con: tacrolims.
Incremento de toxicidad renal, gastrointestinal y mielosupresin con: pemetrexed.
Mayor riesgo de crisis con: antibiticos quinolnicos.
Riesgo de hematoma espinal/epidural en concomitancia con heparina en anestesia espinal o epidural.

Reacciones adversas
Dolor de cabeza leve y pasajero, mareo; nuseas, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, vmitos;
reacciones en el lugar de iny.