ANTI-COAGULANTES

HEMOSTASIA
La hemostasia es el proceso por el cual se forman cogulos en las paredes de
los vasos sanguneos daados que impide la prdida de sangre mientras sta
se mantenga en estado lquido dentro del sistema vascular. Un conjunto de
mecanismos sistmicos complejos interrelacionados opera para conservar el
equilibrio entre la coagulacin y la anticoagulacin.
RESPUESTA A LA LESIN
MECANISMO DE COAGULACIN
Plaquetas en el tapn temporal=cogulo definitivo con la fibrina.
La formacin de fibrina implica una cascada de reacciones enzimticas y
factores de coagulacin numerados.
Conversin de la protena plasmtica soluble fibringeno en la fibrina insoluble.
El proceso incluye la liberacin de dos pares de polipptidos de cada molcula
de fibringeno.
El monmero de fibrina, se polimeriza con otras molculas para constituir la
fibrina(malla laxa de hebras entrelazadas).
Mediante la formacin de enlaces cruzados covalentes, se convierte en un
agregado apretado (estabilizacin).
Esta ltima reaccin es catalizada por el factor XIII activado y requiere calcio.
La conversin del fibringeno en fibrina es catalizada por la trombina.
La serina se forma a partir de la protrombina, por accin del factor X activado.
Tiene acciones adicionales, como la activacin de plaquetas, clulas
endoteliales y leucocitos.
El factor X se activa gracias a uno de dos sistemas, conocidos como intrnseco
y extrnseco.
MECANISMOS DE ANTICOAGULACIN
La sangre a coagularse est equilibrada por reacciones que impiden esto
dentro de los vasos sanguneos, las cuales desintegran cualquier cogulo que
se forme o ambas acciones. Estas reacciones inducen la formacin de cogulos
en el sitio cuando se lesiona un vaso sanguneo, pero mantiene la luz vascular
libre de dichos cogulos.
El endotelio de los vasos sanguneos tambin posee una funcin activa para
prevenir la extensin de los cogulos. Todas las clulas endoteliales, salvo las
de la microcirculacin cerebral, tienen trombomodulina (protena + trombina)
en su superficie.

La trombina es un procoagulante que estimula los factores V y VIII, pero

cuando se une con trombomodulina, se convierte en anticoagulante, ya que el
complejo trombomodulina-trombina activa la protena C. La protena C
activada, junto con la protena S, desactiva los factores V y VIII.

CASCADA DE LA COAGULACIN
CLASIFICACION
Heparinas
Antagonistas de Vitamina K
*Tienen mecanismos y aplicaciones distintas.
Inhibidores indirectos de la trombina (heparina)
Inhibidores directos orales del factor Xa (rivaroxabn, apixabn)
Inhibidores directos de la trombina
1. Inhibidores parenterales directos de la trombina (hirudina,
lepirudina, bivalirudina, argatrobn)
2. Inhibidores orales directos de la trombina (dabigatrn etexilato
mesilato)
Cumarnicos (Warfarina)
Fibrinolticos (cido aminocaproico)
Antiplaquetarios (cido acetilsaliclico, ticlopidina, clopidogrel y prasugrel)
INHIBIDORES INDIRECTOS DE LA TROMBINA
Los inhibidores indirectos de la trombina se denominan as por su efecto
antitrombtico que se ejerce por la interaccin con una protena
separada, la antitrombina. La heparina no fraccionada (UFH, unfractionated
heparin), la heparina de bajo peso molecular (LMWH, low-molecular-weight
heparin) y el pentasacrido sinttico fondaparinuxse unen a la antitrombina y
refuerzan su inactivacin del factor Xa (fig. 34-4). La heparina no fraccionada, y
en menor grado la LMWH, tambin aumentan la inactivacin de trombina por la
antitrombina.
HEPARINAS
Es un compuesto de glucosa
MECANISMO DE ACCION:
La heparina al unirse a la antritrombina III natural potencia su capacidad para
inactivar a la trombina, asi reduce la conversin de fibringeno en fibrina.
Inhibe la agregacin plaquetaria en cierto grado.

En uso prolongado reduce la produccin de antitrombina III y aumenta la

formacin de trombos venosos.
FARMACOCINETICA
V.S. o V.I.
Vida media: 40-90 min
EFECTOS ADVERSOS
Hemorragia
ANTAGONISTAS DE LA VITAMINA K
Warfarina.- tratamiento anticoagulante a largo plazo.
MECANISMO DE ACCION
Impide que la vitamina K funcione como cofactor y con ello reduce la
produccin de factores de la coagulacin, as como las protenas C y S que
tambin tienen efecto anticoagulante.
Al administrarla se previene la formacin de un trombo nuevo.
FARMACOCINETICA
Administracin oral
Eliminacin heptico
INHIBIDORES DE LA FUNCION PLAQUETARIA
Frmacos inhibidores de plaquetas:
Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas (cido acetilsaliclico),
Inhibicin de la agregacin de plaquetas inducida por ADP (clopidogrel,
prasugrel, ticlopidina), y
Bloqueo de los receptores de glucoprotenas IIb/IIIa en las plaquetas
(abciximab, tirofibn y eptifibatida).
El dipiridamol y el cilostazol son frmacos antiplaquetarios adicionales.