DESCRIPCIN: Antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgsicas y
antipirticas. Adems con la ventaja de la forma farmacutica recubierta, que
asegura el cumplimiento de la terapia. Es un frmaco efectivo para el alivio de la fiebre y de los dolores leves a moderados de: Cabeza, articular, espalda, clico menstrual, osteomuscular, menstrual, dental, tico y asociados al resfriado comn. La eficacia antipirtica se ha demostrado plenamente en nios, el ibuprofeno posee un inicio de accin rpido (menor a una hora), con un mayor grado de reduccin de la temperatura y una mayor duracin del efecto antipirtico (seis a ocho horas) que el acetaminofn. MECANISMO DE ACCIN: El ibuprofeno es un analgsico, antiinflamatorio no esteroide, inhibe la sntesis y liberacin de prostaglandinas en los tejidos corporales por inhibicin de la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX1 y COX2), las cuales catalizan la produccin de prostaglandinas por la va del cido araquidnico, dando lugar a una disminucin de la formacin de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos. Inhibe de manera reversible la agregacin plaquetaria, pero menos que el cido acetilsaliclico. La recuperacin de la funcin plaquetaria se produce en el plazo de un da despus de suspender el tratamiento, el mecanismo sugerido es va inhibicin de la COX 1 pero sin afectar el tiempo de protombina ni el tiempo de coagulacin . INDICACIONES: Analgsico, antiinflamatorio no esteroide. Antipirtico. POSOLOGA Adultos Sntomas agudos y crnicos de artritis reumatoide, osteoartritis, artritis psorisica, espondilitis anquilosante y gota aguda: 400/800 mg/da en 4 tomas diarias. Tendintis, burstis, dolor lumbar, dolor del hombro agudo: 400/800 mg 3/4 veces al da. Luxaciones, esguinces: 400/600 mg cada 4/6 horas. Artritis reumatoidea juvenil: 30/40 mg/kg/da divididos en 4 dosis. Cefalea, odontalgias: 200/400 mg cada 4/6 horas. Dismenorrea: 200/400 mg cada 4 horas tan pronto se inicien los dolores. Fiebre: 200/400 mg cada 4/6 horas. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Reacciones alrgicas al cido acetilsaliclico o a otros antiinflamatorios no esteroideos, asma, broncoespasmo, rinitis aguda, plipos nasales y edema angioneurtico. Desrdenes de la coagulacin o que est recibiendo anticoagulantes cumarnicos. Enfermedad cardiovascular. lcera pptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad cido pptica. Disfuncin heptica moderada y severa. No administrar durante el embarazo en especial durante el tercer trimestre y la lactancia. Insuficiencia renal grave (depuracin de creatinina <30 ml/min). Se recomienda que debe iniciar tratamiento con las dosis ms bajas. El uso concomitante con el cido acetilsaliclico (ASA) incrementa el riesgo de lcera gastrointestinal y sus complicaciones.
PRECAUCIONES: No administrar a pacientes con lupus eritematoso sistmico o
enfermedades relacionadas con el tejido conectivo. Si los sntomas persisten por ms de 10 das, suspenda su ingesta y consulte a su mdico. No tomar el medicamento si se han ingerido bebidas alcohlicas. Se debe administrar con precauciones en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrgicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibicin de la agregacin plaquetaria; puede producir ulceracin o hemorragias gastrointestinales. Se debe suspender la medicacin y consultar al mdico si la fiebre y el dolor persisten por ms de 10 das o si se presenta asociado a deshidratacin, diarrea, vmito y prdida de fluidos o si aparece hinchazn o enrojecimiento en el rea del dolor. La seguridad del ibuprofeno en pacientes con falla renal crnica no ha sido establecida. Se pueden presentar reacciones alrgicas como inflamacin facial, erupcin, prurito y en muy raros casos shock anafilctico, por lo cual no se debe administrar ibuprofeno si existe historia de reacciones alrgicas a analgsicos o antipirticos. Su uso en presencia de lcera pptica, colitis ulcerativa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos lcero gnicos. Los pacientes geritricos son ms propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, heptica y renal. EVENTOS ADVERSOS: Durante la terapia con ibuprofeno se han reportado los siguientes eventos adversos: Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensin abdominal, nuseas, vmitos, clicos abdominales, constipacin, mareos, rash, prurito, tinnitus, disminucin del apetito, edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplsica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal, esta ltima en menor proporcin que en otros antiinflamatorios no esteroideos. Ambliopa reversible y en raras ocasiones se ha presentado sndrome de Stevens-Johnson. Se puede presentar disfuncin renal reversible, elevacin de la creatinina, falla renal aguda y ocasionalmente sndrome nefrtico, los cuales se pueden presentar varios das despus de iniciar la terapia, especialmente en pacientes a riesgo como los que presentan lesin renal preexistente y deplecin de lquidos entre otros. Puede presentarse casos de meningitis asptica en pacientes que estn tomando antiinflamatorios no esteroideos, esta se presenta pocas horas despus de su ingesta y suele acompaarse de fiebre, cefalea, dolor abdominal, rigidez de nuca, puede tornarse letrgico y eventualmente comatoso, existe una posible relacin con pacientes con lupus eritematoso sistmico o enfermedades relacionadas con el tejido conectivo; los sntomas se resuelven al suspender el frmaco. Los eventos adversos gastrointestinales se pueden minimizar al administrar el ibuprofeno con leche o alimentos y monitoreando a los pacientes que presenten un alto riesgo potencial para estos eventos adversos como son los adultos mayores, los que reciben altas dosis de antiinflamatorios no esteroideos, de anticoagulantes, corticosteroides los que tengan antecedentes de lcera pptica, los fumadores, los alcohlicos o en general las personas que tengan un pobre estado de salud. Se pueden presentar alteraciones en las pruebas hepticas hasta en un 15% de los pacientes; en caso que se presenten signos o sntomas de una reaccin heptica severa se debe suspender el ibuprofeno.
INTERACCIONES FARMACOLGICAS: El uso simultneo con acetaminofn puede
aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La administracin junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios. El uso concomitante con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucmico de estos, ya que las prostaglandinas estn implicadas de manera directa en los mecanismos de regulacin del metabolismo de la glucosa, y posiblemente tambin debido al desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las protenas sricas. La asociacin con probenecid puede disminuir su excrecin y aumentar la concentracin srica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad. El ibuprofeno puede reducir el efecto cardioprotector del cido acetilsaliclico, incrementa las concentraciones plasmticas de litio, metotrexate y glicsidos cardiacos. El riesgo de nefrotoxicidad se puede incrementar con los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, ciclosporina, tacrolimus o diurticos, puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, beta bloqueadores y diurticos. Puede incrementar el efecto de la fenitona y las sulfonilureas. No debe administrarse con otros antiinflamatorios no esteroideos. EMBARAZO Y LACTANCIA: Categora C (primer trimestre): Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el frmaco a pesar de sus riesgos potenciales. Categora D (segundo y tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en informacin de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigacin clnica o de postcomercializacin en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. SOBREDOSIS: La sobredosis por ibuprofeno es relativamente comn, los pacientes normalmente se encuentran asintomticos o presentan alteraciones gastrointestinales como vmito, nuseas y dolor abdominal, este cuadro se instaura entre cuatro y seis horas tras la ingestin del medicamento. Los casos severos de toxicidad por ibuprofeno son raros y se deben a la ingesta masiva del frmaco; generalmente cursan con, convulsiones, coma y falla renal y en algunos casos paro cardiorrespiratorio; tambin se ha reportado falla heptica, disminucin de la protrombina y acidosis metablica. El manejo de la sobredosis de ibuprofeno debe realizarse mediante medidas de soporte y observacin del paciente; en caso que se comiencen a presentar signos de una intoxicacin severa, se debe proceder a establecer una va area definitiva mediante la intubacin orotraqueal, si se presentan convulsiones, estas pueden ser manejadas con benzodiacepinas, hay que mantener un acceso venoso y en caso que se presente hipotensin, se debe administrar solucin salina al 0,9%, los desequilibrios cido base deben ser corregidos con bicarbonato de sodio en dosis de 1 a 2 mEq/kg o segn los protocolos locales. En caso que la ingestin del medicamento sea reciente, se puede administrar carbn activado, para disminuir la fraccin del frmaco absorbida. Durante la observacin del paciente se debe monitorizar los niveles de
electrolitos, la creatinina, el BUN y estar alerta ante la aparicin de sangrado
digestivo. Debido a que el ibuprofeno se adhiere extensamente a las protenas plasmticas, no es probable que sea dializable. RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 C. Mantngase fuera del alcance de los nios.