BLOQUEANTES

NEUROMUSCULARES (SNS)
Mg. Sc. Elena Cceres A.
2012
UPAO

PLACA MOTORA
Regin
presinptica
Hendidura
sinptica
Regin
postsinptica

TRANSMISIN
NEUROMUSCULAR
Presinptica: potencial
de accin,
despolarizacin, canales
de calcio voltajedependientes, salida de
acetilcolina
Hendidura: acetilcolina
sufre hidrlisis o unin
receptores nicotnicos

TRANSMISIN
NEUROMUSCULAR

Postsinapsis: Cambio
configuracin
receptores nicotnicos
canales inicos Na-K.

Consecuencia: potencial de placa, potencial de accin

(umbral), contraccin fibra muscular

RECEPTORES DE LA ACETILCOLINA EN
EL MSCULO
Nicotnicos
Receptores sinpticos
postsinpticos
Receptores sinpticos
presinpticos
Receptores
extrasinpticos
postsinpticos

RECEPTORES SINPTICOS
POSTSINPTICOS
La estructura que los
alberga: Glucoprotena
de 250.000 Da.
Pentamrica. Receptores
en las subunidades alfa
2 ACh con 2
subunidades alfa para
cambio conformacin

BLOQUEANTES
NEUROMUSCULARES (SNS)
Son frmacos que pueden bloquear la
transmisin neuromuscular por interferencia
con la accin postsinptica de la
acetilcolina:
Bloqueantes
no
despolarizantes
(competitivos)
Bloqueantes despolarizantes

BLOQUEO NEUROMUSCULAR: POSEEN ACCION CURARIZANTE O BLOQUEANTE NEUROMUSCULAR, QUE PUEDE

REVELARSE ESPECIALMENTE EN PACIENTES QUE HAN RECIBIDO DROGAS CON ESTA ACCION, EN CUYO CASO
PUEDE LLEGARSE A UNA INTENSA DEPRESION RESPIRATORIA. ESTA ACCION ES ANTAGONIZADA POR LA
NEOSTIGMINA, POR LO QUE SE TRATA DE UN BLOQUEO NEUROMUSCULAR NODESPOLARIZANTE POST
SINAPTICO, IMPIDIENDO LA ACCION DE LA ACETILCOLINA, PERO TAMBIEN EXISTE UNA ACCION
PRESINAPTICA INHIBIENDO LA LIBERACION DE AQUELLA.

BLOQUEANTES NO
DESPOLARIZANTES (COMPETITIVOS)
Estructura qumica: Tanto el alcaloide
de origen natural, d-TUBOCURARINA,
como
los
compuestos
sintticos,
GALAMINA,
PANCURONIO,
VECURONIO,
ATRACURIO,
DOXACURIO, ROCURONIO, tienen
estructura de amonio cuaternario.

Mecanismo de accin
Son antagonistas competitivos
de los receptores nicotnicos de
la placa motora; tambin pueden
actuar
sobre
receptores
nicotnicos ganglionares.

BLOQUEANTES NO
DESPOLARIZANTES
Generalidades:
-SNC: No atraviesa BHE
-No alteracin de la PIO
-No afectacin ganglios autonmicos
-Liberacin histamina (atracurio) si
administracin rpida y dosis altas
-Cambios cardiovasculares (FC, PA, GC):
vecuronio muy estable. Pancuronio bloqueo
R M2 cardiacos: Taquicardia

BLOQUEANTES NO
DESPOLARIZANTES
BENCILISOQUINOLENICOS: atracurio,
cisatracurio, mivacurio
AMINOESTEROIDEOS:
pancuronio,
vecuronio, rocuronio
De todos, el rocuronio es el de comienzo de
accin ms rpido

ATRACURIO
Eliminacin: va de Hoffman (pH y T
fisiolgicos), utilizacin en fallo heptico y renal
Metabolitos txicos (laudanosina: convulsiones en
animales; no en humanos)
Intubacin con 2 DE95 (DE95: 0,25 mg/Kg) en 150
seg.
Puede
liberar
histamina
(hipotensin
y
taquicardia). No administrar en alrgicos y
asmticos.

CISATRACURIO
Estereoismero aislado del atracurio. Mejor perfil
(potencia y efectos secundarios)
Degradacin de Hoffman. til en fallo heptico y
renal
Menos cantidad de metabolitos txicos
(laudanosina)
Mayor tiempo para intubacin con 2 DE95
(0,05mg/Kg): 2-3 min. Inicio de accin ms lento y
mayor duracin que atracurio
No libera histamina. Estabilidad hemodinmica.
Uso en alrgicos y asmticos

MIVACURIO
Hidrlisis por butirilcolinesterasa plasmtica.
Duracin corta (20-25 min)
Tiempo intubacin 2,6 DE95 (DE95: 0,075 mg/Kg):
3 min
Libera histamina
Neostigmina puede prolongar su accin
Efecto probablemente prolongado en fallo
heptico y en fallo renal.

RNMND AMINOESTEROIDEOS
Pancuronio, Vecuronio, Rocuronio
Caractersticas generales:
-Alta potencia
-Mnima toxicidad
-Poco histaminrgicos
-Metabolitos con baja capacidad bloqueadora
-Acumulacin del frmaco y metabolitos.

PANCURONIO
Intubacin con 2 DE95 (DE95: 0,05-0,06mg/Kg) en
3-4 min
Accin prolongada
Reversin lenta (necesidad de anticolinestersicos)
Gran acumulacin de frmaco y metabolitos
Eliminacin heptica y renal
No liberacin de histamina
Muy econmico.

VECURONIO
Intubacin con 2 DE95(DE95: 0,04-0,05 mg/Kg)
en 3-4 min
Metabolizacin heptica y excrecin biliar
mayoritariamente. Cuidado en enfermedades
del tracto hepatobiliar.
Uno de sus metabolitos tiene la de accin
bloqueante

ROCURONIO
Intubacin con 2 DE95 (DE95: 0,3 mg/Kg) en
60 seg.
Duracin intermedia
Eliminacin fundamental hepatobiliar
Ausencia de metabolitos medibles
No libera histamina. Gran estabilidad CV
Vlido para obstetricia, urgencias, estmago
lleno, cirugas cortas y largas

Efectos farmacolgicos
Parlisis motora.
El orden de afectacin es: msculos
extrnsecos del ojo, msculos pequeos de
la cara, miembros, faringe y msculos
respiratorios. La recuperacin del control
muscular se realiza en orden inverso.

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Otros efectos.
Por
bloquear
receptores
nicotnicos
ganglionares y de mdula suprarrenal originan
cada en la presin sangunea y bradicardia.
Producen tambin liberacin de histamina, lo
que
puede
originar
broncoespasmo,
hipotensin y excesiva secrecin bronquial y
salivar.
Galamina y, en menor medida, pancuronio,
bloquean
los
receptores
muscarnicos,
fundamentalmente en corazn, lo que origina
taquicardia.

BLOQUEANTES
DESPOLARIZANTES
Son compuestos con dos grupos
catinicos con 4N con distancias
variables entre ellos.
Los representantes son:
DEXAMETONIO
SUCCINILCOLINA.

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SUCCINILCOLINA
2 molculas de acetilcolina unidas por funcin
ster
Rpido comienzo de accin
recuperacin / precio econmico

rpida

Persistencia: Bloqueo fase II

SUCCINILCOLINA
Intubacin en 40-50 seg. con 3-5 DE95 (DE95:
0,26mg/kg)
Duracin clnica normal bloqueo: 6-8 min.
Unin a receptor postsinptico y persistencia en
hendidura sinptica ms tiempo que acetilcolina,
difusin a plasma (gradiente concentracin),
colinesterasa plasmtica
Potenciacin con anticolinestersicos.

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Mecanismo de accin
Actan despolarizando permanentemente la
membrana por apertura de canales.
Esto origina un bloqueo de la transmisin
neuromuscular y parlisis flcida.
Los anticolinestersicos no slo no revierten
la parlisis producida por estos compuestos,
sino que la pueden agravar.

Efectos farmacolgicos
Inicialmente
originan
fasciculaciones
musculares transitorias, especialmente en
pecho y
abdomen. A continuacin
aparece la parlisis muscular.
Escasos efectos debidos al bloqueo
ganglionar.
Succinilcolina
origina
liberacin
de
histamina
en
menos
medida
que
tubocurarina.

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SUCCINILCOLINA
Accin de la colinesterasa alterada:
Disminucin: congnita, embarazo, pesticidas, RN,
ancianos, alt. hepticas y renales, malnutricin,
citotxicos,
circulacin
extracorprea,
glucocorticoides, anticonceptivos orales
Aumento: obesidad, hiperlipemia

SUCCINILCOLINA
Efectos secundarios:
Fasciculaciones,
mialgias
Presin
intraabdominal
PIC
PIO
Mioglobinemia
CPK

Hipertermia maligna
Espasmo masetero
Parlisis prolongada
K grave 3-5mEq/L
Bradicardias
Interaccin con otros
frmacos
Anafilaxia

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Farmacocintica de los bloqueantes

competitivos y despolarizantes
Succinilcolina se hidroliza por la colinesterasa
plasmtica.
Los bloquentes no despolarizantes, excepto el
atracurio, son metabolizados por hgado o
excretados sin cambios en la orina; su duracin de
accin vara de 10 a 60 minutos.
Atracurio fu diseado para que fuera inestable a
pH fisiolgico, pero estable indefinidamente a pH
cido. Su accin es ms corta, pero menos variable
por no verse afectado por la funcin renal o
heptica.

Usos teraputicos de los

bloqueantes neuromusculares
Como coadyuvantes en la anestesia para
obtener relajacin del msculo esqueltico.
En ortopedia para corregir dislocaciones y
alinear fracturas.
Suxametonio se usa para producir parlisis
de corta duracin (para realizar intubacin
traqueal) o en pacientes sometidos a
terapia electroconvulsiva.

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