Excipiente

Cualquier componente, distinto del principio o los principios activos,

presente en un medicamento o utilizado en su fabricacin. La funcin de un
excipiente es servir como soporte (vehculo o base) o como componente del
soporte del principio o los principios activos, contribuyendo as a
propiedades tales como la estabilidad, el perfil biofarmacutico, el aspecto y
la aceptacin por parte del paciente, y para facilitar su fabricacin.
Segn la resolucin 2/2008 de la Agencia Espaola de Medicamentos y
Productos Sanitarios, se considera que el excipiente es cualquier
componente del medicamento tomado o administrado al paciente o usuario
distinto del principio activo.
De acuerdo con el anexo I del Real Decreto 1345/2007, dichos componentes
pueden ser:
Colorantes, conservantes, coadyuvantes, estabilizantes, espesantes,
emulsificantes, saborizantes, sustancias aromticas o sustancias similares.
Componentes del recubrimiento externo de los medicamentos destinados a
ser ingeridos por el paciente o administrados de cualquier otra forma
(cpsulas, cpsulas de gelatina, cpsulas rectales, etc.).
Mezclas de excipientes, como los utilizados en la compresin directa o en el
recubrimiento o en el pulido de formas farmacuticas orales.
Reguladores del pH.
Componentes de tintas utilizadas para marcar las formas farmacuticas
orales.
Diluyentes presentes, por ejemplo, en extractos de plantas o en
concentrados de vitaminas.
Componentes presentes en la mezcla de compuestos qumicamente
relacionados (p. ej., conservantes).

Qu es un excipiente?
Por engenrico 10 MAYO, 2013 1 comentario

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Los excipientes son los componentes del medicamento diferentes del

principio activo (sustancia responsable de la actividad farmacolgica). stos
se utilizan para conseguir la forma farmacutica deseada (cpsulas,
comprimidos, soluciones, etc.) y facilitan la preparacin, conservacin y
administracin de los medicamentos. Es el nico componente que puede
diferir cuando comparamos un medicamento genrico y su equivalente de
marca.

Es necesario recordar que la posibilidad de usar diferentes excipientes por

parte de los medicamentos genricos o EFG (algo que no siempre es as), no
compromete en absoluto la calidad del producto final, ya que todos los
excipientes usados en cualquier medicamento usado en Espaa deben estar
aprobados por la Agencia Espaola de Medicamentos y Productos Sanitarios
(AEMPS). El nico problema que puede provocar un excipiente en concreto
es la intolerancia del paciente hacia el mismo (como por ejemplo, la
lactosa), pero en cualquier caso, ese fenmeno se dara de la misma
manera en un EFG y en su equivalente de marca.
A continuacin tenis una clasificacin de los diferentes excipientes que
suelen usarse en los medicamentos que se consumen de forma ms
habitual.

CpsulasAglutinantes (binders): mantienen los ingredientes de una tableta

unidos. Comnmente se utilizan almidones, azcares y celulosas como
Hidroxipropil celulosa o lactosa. Tambin se utilizan azcares alcohlicas
como xilitol, sorbitol o maltitol.
Diluyentes (fillers): rellenan el contenido de una pastilla o cpsula para
lograr una presentacin conveniente para el consumo. La celulosa vegetal
es un relleno cuyo uso es bastante extendido en tabletas o cpsulas de
gelatina dura. El fosfato de calcio dibsico es tambin un relleno popular
para tabletas. Para cpsulas de gelatina blanda suele utilizarse flor de
crtamo.
Desintegradores (disintegrants): estos se expanden y disuelven cuando se
les moja causando que la tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los
principios activos para su absorcin.
Lubrificantes (lubricants): previenen que los ingredientes se agrupen en
terrones o que se peguen en alguna de las mquinas industriales con los
que se fabrican. Los minerales comunes como talco o silica, y grasas
esteroides son los lubricantes ms frecuentes en tabletas o cpsulas de
gelatina dura.
Recubridores (coatings): protegen los ingredientes de la tableta de los
efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco

placentero sean ms fciles de tragar. La mayora de las tabletas

recubiertas utilizan una capa de celulosa (fibra vegetal) que est libre de
sustancias alergnicas. Otros materiales utilizados son polmeros sintticos
u otros polisacridos. Segn la velocidad de disolucin de un recubrimiento
se puede determinar en que lugar del tracto digestivo se liberen las
protenas, o el periodo de accin de estas.
Endulcorantes: sirven para hacer las pastillas ms deglutibles, otorgndoles
sabor ms agradable.
Saborizantes y colorantes: sirven para mejorar las propiedades
organolpticas, y por tanto, aumentar el cumplimiento terapetico.

Qu es un excipiente?

Estamos habituados a ver medicamentos en el

botiqun, y pocas veces nos paramos a pensar en el
proceso necesario que un frmaco o principio activo,
que suele ser una sustancia qumica pura, debe
sufrir para llegar a nuestras manos tal y como lo
conocemos, en forma de comprimidos, cpsulas,
jarabes, inyectables, pomadas

Partiendo de dicho principio activo, responsable de

la accin farmacolgica, y gracias a un proceso
tecnolgico ms o menos complejo llegamos a esa
"envoltura" de los frmacos llamada medicamento.
Pero los verdaderos protagonistas de este proceso
son los excipientes, sustancias auxiliares que
ayudan a que el principio activo se formule de
manera estable, eficaz y, sobre todo, segura para el
paciente. Estos excipientes se pueden clasificar de
varias maneras, pero la ms interesante es
atendiendo a la funcin que realizan dentro del
medicamento. Lo ms frecuente es que una misma

sustancia tenga ms de una funcin; por ejemplo, el

etanol ayuda a solubilizar principios activos
parcialmente solubles en agua y adems es un
estupendo conservante. A continuacin vamos a
enumerar algunas de sus funciones y ejemplos de
sustancias ms o menos cercanas a nosotros e
indispensables para formular un medicamento
estable, seguro y eficaz.

Habitualmente, las cantidades de frmaco que

puede haber en una dosis suele ser pequea y por
lo tanto difcil de manipular; por ejemplo, en una
aspirina la cantidad de cido acetilsaliclico es de
medio gramo. Para solucionar este problema se
utilizan diluyentes, son sustancias que aumentan el
volumen de preparado y nos lo hacen ms
manejable. Existen multitud de diluyentes: almidn,
lactosa, sacarosa, manitol, levulosa, fosfato cido de
calcio, etc. Usar uno u otro depende de las
circunstancias; por ejemplo, la lactosa es muy
soluble y tiene un sabor agradable por lo que se
utiliza en los comprimidos, la sacarosa adems de
tener un sabor agradable es higroscpica (capta
agua) por lo que se utiliza para comprimidos que se
disuelven en la boca. El manitol cuando se disuelve
da lugar a sensacin de frescor, lo que hace que se
utilice para comprimidos masticables. La levulosa no
se metaboliza tan rpido como otros azcares y es
usada en medicamentos para diabticos. Es decir,
utilizar uno u otro depende de a qu pacientes vaya

dirigido el medicamento, que via de aplicacin

tenga, o la estabilidad del principio activo.
3.2. Los excipientes o coadyuvantes

Son aquellas sustancias que se aaden alilos

principios activos que van en una determinada
forma farmacutica para, entre otras cosas, facilita
su preparacin, su estabilidad, modificar las
propiedades fsico-qumicas de principio activo o su
biodisponibilidad

3.2.1.

Tipos de excipientes

Aunque cada tipo de formas farmacuticas tienen

sus propios excipiente o coadyuvantes, existen unos
grupos generales de estos que son muy usado por
distintas formas farmacuticas, y que son, entre
otros, los siguientes:

Diluyentes: Ayudan a completar la diferencia de

volumen que existe entre lo ocupado por el principio
activo y el volumen de la forma farmacutica
(generalmente cpsulas gelatinosas). Por ejemplo:
lactosa, almidn, sacarosa en polvo y el lnos1tol

Humectantes
o
agentes
tensioactivos:
Aumentan la solubilidad del principio activo. Por

ejemplo: Lauril sulfato sdico,

monoesterato de polietilenglicol, etc.

Tween

80R,

Lubricantes: Incrementan la fluidez del polvo y

facilitan
la
elaboracin
ms
sencilla
de
determinadas formas farmacuticas, tales como las
cpsulas gelatinosas. Por ejemplo: talco, estearato
magnsico, etc.

Adsorbentes: Ayudan a encapsular sustancias

liquidas o semilquida Por ejemplo: talco, caoln, etc.

Conservantes o antispticos: Se usan para

asegurar la ausencia de microorganismos en las
soluciones inyectables u oftlmicas Por ejemplo:
clorobutanol, timerosal, cloruro de fenil mercurio,
etc.

Antioxidantes: Previenen la oxidacin de ciertos

principios activos que se oxidan fcilmente. Sirven,
al igual que el caso anterior, tanto para las
soluciones inyectables como oftlmicas Se usan por
ejemplo bisulfito sodio, sulfito sdico, cido
ascrbico etc.

Agentes secuestrantes o quelantes: Bloquean

determinados iones q favorecen reacciones de
oxidacin Igualmente se usan para las soluciones

inyectables u oftlmicas. El ms usado es el E.D.T.A.

(etiln di mino tetracetico)

Anestsicos locales Disminuyen el dolor que

produce al ser inyectado una solucion parenteral en
una zona determinada. Entre los mas usados
tenemos
alcohol
bencilico,
clorhidrato
de
piperocaina, clorhidrato de procaina, etc.

--Tampones o bffers: Estabilizan las soluciones

inyectables u oftlmicas contra la degradacin
qumica que ocurrira si el PH se alterara. Los ms
empleados son: las sales de cidos dbiles (citrato,
acetato y fosfato).

Agentes de difusin: Sirven para facilitar la

aplicacin subcutnea de soluciones, ya que son
enzimas* que rompen el tejido conjuntivo para
que se absorba mejor el principio activo. Los ms
usados son la hialuronidasa y la tiomucasa.

Isotonizantes:
Se
emplean
para
que
la
concentracin salina en las soluciones inyectables u
oftalmolgicas sea igual a la de la sangre. El ms
usado es el cloruro sdico (ClNa).

Vehculos: Puesto que la mayor parte de los

inyectables estn muy diluidos, el vehculo es el

componente que se encuentra en mayor proporcin.

ste debe cumplir una serie de exigencias, tales
como que no debe ser txico ni irritante, su
viscosidad no debe dificultar su manejo, su punto de
ebullicin ha de ser lo suficientemente elevado para
resistir las temperaturas de esterilizacin y debe ser
preferentemente soluble en agua. Aunque el
vehculo ms empleado en las preparaciones
parenterales es el agua, que ha de ser bidestilada* y
apirgena*, existen tambin otros vehculos, tales
como lquidos miscibles en agua, lquidos oleosos
(aceites de origen vegetal) y vehculos no acuosos
miscibles en agua (alcohol etlico, propilenglicol,
etc.).

EXCIPIENTE
En un medicamento, los excipientes son las
sustancias auxiliares que ayudan a que el principio
activo, que es el que presenta la accin teraputica,
pueda formularse de manera eficaz y agradable
para el paciente. Se trata pues de una o ms
sustancias que se incorporan al medicamento para
facilitar su preparacin, conservacin o
administracin.

Los excipientes, por tanto, aunque forman parte del

medicamento, al no ser activos farmacolgicamente
no actan sobre la enfermedad ni sobre sus
sntomas.

2. TODOS LOS MEDICAMENTOS LLEVAN EXCIPIENTES

Estn presentes en todos los preparados

farmacuticos y son sustancias como por ejemplo el
almidn, que se incorpora para dar cuerpo y forma a
los comprimidos, el azcar de los jarabes, o los
colorantes. Son igualmente los que permiten que la
sustancia activa pueda presentarse en distintas
formas farmacuticas: cpsulas, jarabes,
supositorios, inyectables...

Normalmente, se clasifican en funcin de la

actividad que realizan en el medicamento:

solubilizantes,
disgregantes,
antioxidantes,
colorantes,
lubrificantes,
aromatizantes...
Hay que tener en cuenta que algunos excipientes
pueden combinar ms de una funcin al mismo
tiempo.

Aunque no tengan actividad teraputica, los

excipientes no estn totalmente exentos de efectos:
algunos de ellos pueden ser origen de alergias o
reacciones de intolerancia; por ello, se contempla la
obligacin de detallar su composicin en el
cartonaje y en el prospecto de los medicamentos.

3. CONSTAN EN EL PROSPECTO

As pues, en el prospecto del medicamento constan

todos los excipientes de forma cualitativa, y
aquellos que el Ministerio de Sanidad considera de
riesgo para grupos concretos de pacientes estn
expresados tambin de forma cuantitativa.

De esta forma podemos establecer que, por

ejemplo, los enfermos celacos, que son intolerantes
al gluten, puedan identificar con toda seguridad si
algn medicamento lo contiene. Del mismo modo,
las personas afectadas de fenilcetonuria podrn
tener la seguridad de la presencia o no de
aspartamo en los medicamentos, y as lo podrn
evitar.

En el prospecto, el excipiente se expresar de forma

completa, es decir, con la denominacin comn
internacional o el nombre comn con el que se

conozca, y tambin con el prefijo E y el nmero

correspondiente, si es que lo tiene, de forma que el
usuario pueda reconocerlo fcilmente y no haya
lugar a confusin. Sin embargo, en el cartonaje el
excipiente podr expresarse simplemente con el E y
el nmero.

Adems, para algunos excipientes se ha establecido

la inclusin de un texto como advertencia especial,
que estar igualmente incluido en el prospecto.

4. RECUERDE

La relacin de los excipientes que forman el

medicamento es de especial importancia para las
personas con enfermedades crnicas o problemas
especficos de salud.
El excipiente se expresa con su denominacin
completa en el prospecto.
En el prospecto se incluyen tambin advertencias
concretas en caso de contener determinados
excipientes.

Relacin de excipientes de declaracin obligatoria

(pag 8 - 39)
Agencia Espaola del Medicamento