ANTIHISTAMINICOS VIA GENERAL

os medicamentos de este grupo son los antihistamnicos clsicos o antagonistas

H1, es decir, no tienen accin sobre los receptores de histamina situados
fundamentalmente sobre la pared estomacal, que estimulan la secrecin cida
(receptores H2).
La accin teraputica de todos los medicamentos del grupo es prcticamente la misma: las
posibles diferencias de potencia antihistamnica se compensan ajustando la dosis. Tienen dos
efectos secundarios dignos de mencin: accin anticolinrgica y la capacidad de producir
somnolencia.
Es costumbre dividir a los antihistamnicos segn la familia qumica a la que pertenecen. Los
grupos qumicos presentan diferencias en la intensidad y frecuencia de efectos secundarios.
En la tabla II se relacionan los grupos qumicos ms importantes junto con un par de
medicamentos representativos de cada uno de ellos. No hemos hecho una tabla exhaustiva por
dos razones:
Las diferencias de susceptibilidad individual a los efectos secundarios de los
antihistamnicos son tan importantes o ms que las diferencias entre medicamentos. Por
tanto, la regla de seleccin hasta ahora ha sido: cambiar a otro antihistamnico si el
primero resulta excesivamente molesto para el paciente. La principal utilidad de la tabla es
poder seleccionar esa medicacin alternativa de un grupo qumico diferente (prctica
recomendada por algunos autores, aunque no tiene importancia trascendental).
Se han desarrollado antihistamnicos que carecen de accin anticolinrgica y no
atraviesan la barrera hematoenceflica, y por tanto, no producen somnolencia.
Estos antihistamnicos no sedantes son:
Astemizol Fexofenadina
Azelastina Loratadina
Cetirizina Mizolastina
Ebastina
Terfenadina
Otro medicamento, la mequitazina est a medio camino entre los anteriores y los
antihistamnicos clsicos: carece de accin sedante y anticolinrgica a la dosis recomendada
de 5 mg por toma, pero puede tenerlas a dosis ms altas*.
La eficacia de los nuevos antihistamnicos debe de considerarse semejante, a falta de estudios
comparativos detallados. Las diferencias entre ellos son de tipo farmacocintico y no son
demasiado importantes en la prctica.
Casi todos se administran en una sola toma diaria y la accin dura unas 12-24 horas. La
cetirizina, la loratadina y la terfenadina tienen un comienzo de accin rpido (Tmax aprox.
1 hora) y son ms tiles en casos agudos que el astemizol, la ebastina o la azelastina (Tmax
de unas 3 horas).
Mizolastina es un anlogo de azelastina. Lafexofenadinanoesmsqueelmetabolitoactivo
delaterfenadina.Comoantihistamnico,esunomsdelosmalllamadosnosedantes(de
hecho,todospuedenllegaraproducirunciertogradodesomnolencia,almenosenalgunos
pacientes).Suintersradicaenofrecerunaalternativaespecficaalaterfenadina,perono
pareceaportarnadanuevosobreelpotencialteraputicodelamplioabanicodisponiblede
frmacosenelgrupo.
De todas formas el nico medicamento con farmacocintica realmente diferente es el
astemizol. La semivida es de 9 das (para el resto est entre 7 y 17 horas) y esto hace que el
mximo efecto se consiga a los varios das de tratamiento y tarde tambin varios das en

desaparecer tras suspender la administracin. La mayora de los autores piensan que esta
propiedad es ms inconveniente que ventaja.
Aunque los antihistamnicos no sedantes evitan muchos problemas asociados con los
tradicionales, conviene no olvidar que la sedacin producida por estos es a veces
teraputicamente beneficiosa.
TABLA I. UTILIDAD DE LOS ANTIHISTAMINICOS EN PROCESOS ALERGICOS**
DAN POR LO GENERAL BUENOS

NO CABE ESPERAR

RESULTADOS EN:

GRANDES BENEFICIOS:

- Rinitis estacional
- Fiebre del heno.
- Conjuntivitis estacional.
- Urticaria.
- Dermatitis atpica y de contacto.
- Picaduras de insectos.
- Reacciones medicamentosas caracterizadas por picor o urticaria.
- Enfermedad del suero.(1)
(1) En enfermedad del suero responden bien urticaria y edemas, pero
no la fiebre y artralgias.

Asma bronquial
Cuadros sistmicos de anafilaxis.
Edema angioneurtico.(2)
Alergias grastrointestinales.
Rinitis vasomotoras crnicas.

(2) La sintomatologa de edema angioneurtico

responde parcialmente a los antihistamnicos, pero no
hay que confiar demasiado en ellos si se trata de
cuadros graves con edema larngeo intenso.
* La cetirizina, que se incluye entre los nuevos antihistamnicos, puede tener accin sedante a dosis altas.
** Puesto que los antihistamnicos no influyen en la reaccin antgeno-anticuerpo, sino que nicamente
bloquean la respuesta fisiolgica a la histamina liberada, la accin teraputica es meramente paliativa.

ALTERACIONES CARDIACAS CON ANTIHISTAMINICOS NO SEDANTES

La sobredosis con astemizol o terfenadina alarga el intervalo QTc y puede producir torsade de pointes
y otros cuadros arrtmicos, a veces graves. Otros antihistamnicos no sedantes no parecen tener este
efecto.
Tener precaucin en pacientes con trastornos del ritmo cardaco, o sometidos a tratamiento con
frmacos que pueda provocar la acumulacin del antihistamnico por interferencia con la
eliminacin por la va del citocromo P450 (eritomicina, claritomicina, antifngicos imidazlicos...).
En caso de intoxicacin accidental, vigilar el ECC durante 24 horas o hasta que se normalice el
intervalo QTc, y tener preparadas medidas de cardioversin. La mayora de los antiarrtmicos estn
contraindicados en estos episodios.

TABLA II. PRINCIPALES ANTIHISTAMINICOS CLASICOS

GRUPO QUIMICO
(Medicamentos
del grupo)

ETANOLAMINAS
Difenhidramina
Clemastina
ETILENODIAMINAS
Clemizol
Oxatomida
ALQUILAMINAS
Clorfenamina
Triprolidina
FENOTIAZINAS
Alimemazina
Prometazina
PIPERIDINAS
Azatadina
Ciproheptadina

ACCION

UTILIDAD

ANTIHISTAMINICA

ANTIMAREO

Dbil
a
Moderada
Dbil
a
Moderada
Moderada
a
Fuerte

No

Fuerte

Moderada

No

SOMNOLENCIA

Moderada
a
Fuerte
Dbil
a
Moderada
Dbil
Dbil
a
Fuerte
Dbil
a
Moderada

ACCION
ANTICOLINERGICA

Fuerte
Nula
Moderada
Fuerte
Moderada