FRMACOS ANALGSICOS

MARCO TERICO
Mecanismos de dolor, mediadores qumicos
Los nociceptores son terminaciones nerviosas libres de neuronas sensitivas
primarias, cuyos cuerpos neuronales se encuentran en los ganglios raqudeos.
Esto quiere decir que los nociceptores no estn rodeados de estructuras
especiales, como es el caso de otros receptores sensoriales de la piel, como
los corpsculos de Pacini que detectan las vibraciones, o los discos de Merkel,
que detectan la presin. Hay tres grandes clases de nociceptores: trmicos,
mecnicos y polimodales. Todos ellos tienen en comn la existencia de
umbrales de excitacin elevados, en comparacin con los receptores del tacto
y de la temperatura normales. Esto implica que normalmente no se activan en
ausencia de estimulaciones nocivas.
Dado que se trata de terminaciones nerviosas sin estructuras especiales, el
trmino nociceptor se refiere tanto a la fibra nerviosa aferente como a su
receptor. Los nociceptores se encuentran en muchos tejidos corporales como la
piel, vsceras, vasos sanguneos, msculo, fascias, tejido conectivo, periostio y
meninges. Los dems tejidos corporales apenas cuentan con terminaciones
nociceptivas. Estos receptores transmiten la informacin a travs de fibras
nerviosas que son clasificadas dependiendo de su dimetro y grado de
mielinizacin en fibras A y C.
Las terminaciones centrales de las fibras A y C liberan transmisores excitatorios
(Sustancia P, glutamato, y pptido relacionado con el gen de la calcitonina o
CGRP), que actan sobre receptores especficos e inducen la despolarizacin
de las neuronas de segundo orden, transmitindose la informacin hacia los
centros superiores. La transmisin excitatoria en su camino cortical, va
recibiendo la modulacin de los sistemas inhibitorios. Estos sistemas estn
formados por transmisores y receptores capaces de disminuir la liberacin de
transmisores excitatorios y la excitabilidad neuronal. Los sistemas inhibitorios
mejor conocidos son: - los opioides - el adrenrgico - el colinrgico - el
gabrgico 6 Estos sistemas se activan a la vez por el estmulo doloroso y
parecen actuar sinrgicamente con el sistema excitatorio.
Informes subjetivos de dolor. Son sin duda los mtodos ms usados en la
evaluacin clnica y en investigacin. Se basan en el informe que el paciente
realiza, generalmente de la intensidad del dolor y pueden ser de diferentes
tipos:
a) Escala descriptiva simple: escalas verbales que clasifican al dolor en 4, 5 o
ms categoras, como por ejemplo Intenso, Moderado, Leve o Ausente, y que
muchas veces se confrontan con otras escalas, tambin descriptivas, del alivio

producido por el tratamiento. En ambos casos el paciente debe responder y

ubicarse en categoras preestablecidas. Este es el mtodo que ms se acerca
a lo cuotidiano, cuando preguntamos a un paciente si tiene dolor. Son escalas
fciles de usar y de comprender por parte de los pacientes, pero tienen un uso
limitado en investigacin, debido a su baja sensibilidad, es decir al escaso
rango de respuestas que ofrecen. En esas condiciones, el paso de una
categora a otra puede representar cosas diferentes y para el anlisis
estadstico deben utilizarse pruebas no paramtricas, ya que no existe una
relacin aritmtica entre las categoras.
Otra variante de este tipo de escalas categorizan el dolor de acuerdo a la
necesidad de analgsicos (sin dolor, dolor que no requiere analgesia, y dolor
que requiere analgesia), pero no presentan ventajas o limitaciones en relacin
a la escala verbal simple.
b) Escala visual anloga (EVA): consiste en una lnea recta, habitualmente de
10 cm de longitud, con las leyendas "SIN DOLOR" y "DOLOR MAXIMO" en
cada extremo. El paciente anota en la lnea el grado de dolor que siente de
acuerdo a su percepcin individual, midiendo el dolor en centmetros desde el
punto cero (SIN DOLOR). Tambin pueden confrontarse con escalas
semejantes que en un extremo tengan "SIN ABOLICION DEL DOLOR" y en el
otro "AUSENCIA DE DOLOR" o "MAXIMA ABOLICION".
La EVA es hoy de uso universal. Es un mtodo relativamente simple, que
ocupa poco tiempo, aun cuando requiere de un cierto grado de comprensin y
de colaboracin por parte del paciente. Tiene buena correlacin con las escalas
descriptivas, buena sensibilidad y confiabilidad, es decir, es fcilmente
reproducible.
El dolor vara de intensidad en el tiempo, de manera que habitualmente se
plantea mantener al paciente durante las 24 horas en un rango bajo (p.e.
menos de 4 en una escala de 0 a 10) preestablecido. Como eso no es siempre
posible, se realizan mediciones a horarios fijos marcando la diferencia entre el
dolor inicial y el medido, para luego sumar estas diferencias y obtener un
puntaje de 24 horas, que indicar ms fielmente cul fue el grado analgesia
logrado en el tiempo (SPID= score pain intensity difference).
c) Cuestionario de dolor de McGill. La gran limitante de estas escalas es la de
concebir el dolor como una experiencia unidimensional, evaluando slo la
intensidad sin explorar sus otras facetas. Estas consideraciones llevaron a
Melzack y Casey a sugerir que existen tres dimensiones principales del dolor:
sensorial (p.e. dolor penetrante, lancinante o punzante), afectiva (p.e. dolor
sofocante, atemorizante, agotador o cegador) y cognitiva (intensidad del dolor).

Farmacologa de la morfina
La Morfina es un narctico encontrado en opio, el jugo secretado por los
seedpods de amapolas. Es analgsico potente y es similar en estructura a
otras analgesias del nacrtico.
Mecanismo de la accin
Receptores del Opiceo
Pues la morfina ata al opiceo los receptores, la transmisin de seales
molecular activa los receptores para mediar ciertas acciones.
Hay tres clases importantes de los receptores del opiceo y stos son:

receptor del o receptores de MU - Hay tres subtipos de este receptor,

de los receptores 1, 2 y 3. El Presente en el mdula oblonga y el
tlamo, activacin de estos receptores puede dar lugar a alivio del dolor,
sedacin y euforia as como depresin respiratoria, estreimiento y
dependencia fsica.

receptor del o receptor de la kappa - Este receptor est presente en el

sistema lmbico, la parte del forebrain llamado el diencephalon, el tronco
del encfalo y la mdula espinal. La Activacin de este receptor causa
alivio del dolor, la sedacin, la baja de la respiracin y la dependencia.

receptor o delta del - Este receptor se distribuye extensamente en el

cerebro y tambin presente en la mdula espinal y el aparato digestivo.
El Estmulo de este receptor lleva a los efectos de la analgesia as como
del antidepresivo pero puede tambin causar la depresin respiratoria.

Farmacologa del tramadol

Mecanismo de accin: el tramadol posee un mecanismo dual de accin
farmacolgica. El tramadol posee una actividad agonista sobre los receptores
opiceos centrales aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10
veces menor que la de la codena, 60 veces menor que la del propoxifeno y
6.000 veces menor que la de la morfina. El metabolito M1 tiene una afinidad
hacia dicho receptor 4-200 veces mayor que el tramadol nativo. Los
receptores opiceos es encuentran acoplados a los receptores para protenas
G funcionando como moduladores positivos o negativos de la transmisin
sinptica a travs de las protenas G que activan protenas afectoras. Los
agonistas de los receptores opiceos reducen el AMPc intracelular inhibiendo la
adenilato-ciclasa que, a su vez, modula la liberacin de neurotransmisores
nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la acetilcolina y la
noradrenalina. El resultado final es la inhibicin del estmulo nociceptivo.

Sin embargo, los efectos analgsicos del tramadol no son solo consecuencia
de sus efectos agonistas opiceos. Una importante contribucin a los efectos
analgsicos, pero tambin a sus efectos adversos, es el bloqueo de la
recaptacin de las aminas sinpticas, parecido al que ocasionan los inhibidores
de la monoaminooxidasa. El tramadol inhibe la recaptacin de la norepinefrina
y de la serotonina en el sistema nervioso central y, de esta manera, impide la
transmisin del dolor a travs de la mdula. Estos efectos son bastante
significativos en el efecto analgsico global del tramadol ya que la naloxona no
puede revertir completamente sus efectos analgsicos. La estereoqumica del
tramadol tambin influye sobre su afinidad hacia los receptores opiceos. El
enantimero (+) tiene una mayor afinidad hacia el receptor opiceo , inhibe la
recaptacin de la serotonina y estimula su liberacin. El enantimero (-) inhibe
la recaptacin de la noradrenalina estimulando los receptores a2-adrenrgicos.
Los efectos inhibitorios del tramadol (racemato) sobre la norepinefrina y la
serotonina son unas 100-1000 veces menores que los de la imipramina.
Farmacologa del Acetaminofn
Mecanismo de accin: Se desconoce el mecanismo exacto de la accin del
paracetamol aunque se sabe que acta a nivel central. Se cree que el
paracetamol aumenta el umbral al dolor inhibiendo las ciclooxigenasas en el
sistema nervioso central, enzimas que participan en la sntesis de las
prostaglandinas. Sin embargo, el paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en
los tejidos perifricos, razn por la cual carece de actividad antiinflamatoria. El
paracetamol tambin parece inhibir la sntesis y/o los efectos de varios
mediadores qumicos que sensibilizan los receptores del dolor a los estmulos
mecnicos o qumicos.
Los efectos antipirticos el paracetamol tienen lugar bloqueando el pirgeno
endgeno en el centro hipotalmico regulador de la temperatura inhibiendo la
sntesis de las prostaglandinas. El calor es disipado por vasodilatacin,
aumento del flujo sanguneo perifrico y sudoracin.
Las sobredosis de paracetamol o el uso continuo de este frmaco pueden
ocasionar hepatotoxicidad y nefropata, debidas a un metabolito oxidativo que
se produce en el hgado y , en menor grado, en el rin. Este metabolito se une
de forma covalente a las protenas que contienen azufre, originando una
necrosis celular. La deplecin de las reservas de un glutation constituye el inicio
de la toxicidad heptica del paracetamol. La administracin de N-acetilcistena
o metionina reducen la toxicidad heptica, pero no previene la toxicidad renal,
en la que juegan un cierto papel los conjugados sulfurados del paracetamol y
que se caracteriza por nefritis intersticial y necrosis papilar.

OBJETIVOS
1. Determinar la eficacia analgsica del tramadol y el acetaminofeno frente a
las contorsiones producidas por un agente qumico.
2. Comparar la potencia de los frmacos usados en el experimento.
MATERIALES
1. Material biolgico: 06 ratones de 25 30 g de peso
2. Material farmacolgico:
Tramadol sol. 2 mg/mL.
Acetaminofen sol. 5.0 mg/ml.

3. Otros:
cido actico sol. 10 mg/ml.
Jaulas metlicas o plsticas
Jeringas hipodrmicas.

MTODO: Analgesia qumica. Procedimiento

PROCEDIMIENTO
1. Separar los ratones en 3 grupos: 2 en c/u, pesarlos y marcarlos.
2. Administrar los frmacos por va IP., segn se indica:
i. Grupo A: Solucin fisiolgica 5 mL/kg
ii. Grupo B: Tramadol 5 mg/kg
iii. Grupo C: Acetaminofeno 50mg/kg.
3. Esperar 20 minutos y administrar 0,1 mL de cido actico va IP.
4. Separar los ratones en jaulas individuales y contar el nmero de
contorciones durante 15 minutos.
5. Tabular los resultados.
6. Obtener la suma correspondiente para cada grupo y determinar el % de
analgesia.

DISCUSIN DE RESULTADOS
Ratones

Peso
(grs)

Blanco

20

142

Cabeza

21

138

Pata

21

67

Cola

19

64

Lomo

25

98

Base de
cola

25

140

Grupo A
(Control)

Grupo B
Tramadol

Grupo C
Acetaminof
n

Grupo
Control
Tramadol
Acetaminofn

Contorsiones
Totales
140
65
119

Dosis
(ml)

TPC

N Contorsiones

Promedio:
140

Promedio:
65

Promedio:
119

% Analgesia
0%
53.6 %
15 %

DISCUSIN DE RESULTADOS:
El Tramadol es ms efectivo como analgsico en el dolor inducido por cido
actico en ratones que el acetaminofn.
Aumenta el umbral del dolor, es decir la tolerancia al dolor.
El efecto de analgesia del tramadol fue hasta de un 50% en comparacin al
grupo control; el acetaminofn en cambio solo obtuvo un 15% de analgesia en
comparacin del grupo control.
CONCLUSIONES
El uso de un analgsico no indica una curacin del malestar, sino ms bien
aumenta la tolerancia a un estmulo doloroso, por ende debe emplearse solo y
cuando sea necesario, deben conocerse los efecto adversos que pueda tener
dicho analgsico para evitar as aumentar an ms el dao.

BICLIOGRAFA

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/p006.htm
http://www.news-medical.net/health/Morphine-Pharmacology-(Spanish).aspx
http://repositorio.uchile.cl/tesis/uchile/2009/qf-toro_v/pdfAmont/qf-toro_v.pdf
http://escuela.med.puc.cl/paginas/publicaciones/boletin/html/dolor/3_4.html

ANESTESICOS LOCALES
ANESTESIA POR INFILTRACION
MARCO TERICO

Los frmacos administrados en la conduccin anestsica (tambin denominada

anestesia local o regional) actan mediante un bloqueo reversible de la
conduccin por las fibras nerviosas. Los anestsicos locales son ampliamente
utilizados en odontologa, intervenciones breves y superficiales, intervenciones
obsttricas, y en tcnicas especializadas de anestesia regional que requieren
habilidades muy perfeccionadas. Cuando se precisa la colaboracin del
paciente, ste debe estar preparado psicolgicamente para aceptar el
procedimiento propuesto. Hay que disponer fcilmente en cualquier momento
de los medios y equipos de reanimacin. Las inyecciones de anestsico local
se deben administrar de manera lenta con el fin de detectar la inyeccin
intravascular inadvertida.
INFILTRACIN LOCAL. Muchas intervenciones quirrgicas sencillas que no
son de cavidades ni requieren relajacin muscular se pueden realizar con
infiltracin anestsica local. La seccin del segmento bajo en la cesrea
tambin se puede realizar con infiltracin anestsica local. El anestsico local
de eleccin es la lidocana al 0,5% con o sin epinefrina. No se debe
administrar ms de 4 mg/kg de lidocana pura o 7 mg/kg de lidocana con
epinefrina en una sola administracin. La adicin de epinefrina(adrenalina)
reduce el flujo sanguneo local, retrasa la absorcin del anestsico local, y
prolonga su efecto. Cuando se administra epinefrina con esta finalidad, hay que
tener precaucin porque, en exceso, puede producir necrosis isqumica. No se
debe aadir a las inyecciones administradas en dedos o apndices.
ANESTESIA SUPERFICIAL. Se dispone de preparados tpicos de lidocana y
las soluciones tpicas de gotas oculares detetracana (seccin 21.3) se utilizan
en anestesia local de la crnea y la conjuntiva.
BLOQUEO REGIONAL. Un bloqueo del nervio regional puede proporcionar una
anestesia segura y eficaz, pero su realizacin requiere un entrenamiento y una
experiencia considerables. Sin embargo, cuando se dispone de las habilidades
necesarias, tcnicas como el bloqueo axilar o del tobillo pueden tener un valor
inestimable. Se puede administrar tanto lidocana al 1%, como bupivacana al
0,5%. La bupivacana tiene la ventaja de una mayor duracin de accin.
ANESTESIA ESPINAL. Es una de las tcnicas anestsicas ms tiles y se
puede utilizar mucho en ciruga de abdomen y de extremidades inferiores. Se
trata de un procedimiento importante que requiere gran experiencia y prctica.
Se puede administrar tanto lidocana al 5% en glucosa, como bupivacana al
0,5% en glucosa, pero se suele elegir esta ltima debido a su mayor duracin
de accin.

Bupivacana, clorhidrato
La bupivacana es un anestsico local representativo. Hay varios frmacos
alternativos

Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de bupivacana 2,5 mg/ml

(0,25%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%) con
glucosa 75 mg/ml (7,5%), ampolla 4 ml
Indicaciones: anestesia de infiltracin; bloqueo de nervios perifricos y
simpticos; anestesia espinal; alivio del dolor postoperatorio
Contraindicaciones: infeccin cutnea adyacente, inflamacin cutnea;
tratamiento anticoagulante concomitante; anemia o cardiopata grave;
anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o hipovolmicos
Precauciones: afectacin respiratoria; alteracin heptica (Apndice 5);
epilepsia; porfiria; miastenia gravis; gestacin y lactancia (Apndices 2 y
3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Infiltracin local, con solucin al 0,25%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta 60 ml)
Bloqueo del nervio perifrico, con solucin al 0,5%, ADULTOS hasta 150 mg
(hasta 30 ml)
Anestesia dental, con solucin al 0,5%, ADULTOS 9-18 mg (1,8-3,6 ml)
Bloqueo epidural lumbar en ciruga, con solucin al 0,5%, ADULTOS 50 100 mg
(10-20 ml)
Bloqueo epidural lumbar en el parto, con solucin al 0,25-0,5%, ADULTOS
(mujeres) hasta 60 mg (mximo 12 ml)
Bloqueo caudal en ciruga, con solucin al 0,25-0,5%, ADULTOS hasta 150 mg
(mximo 30 ml)
Bloqueo caudal en el parto, con solucin al 0,25-0,5%, ADULTOS (mujeres)
hasta 100 mg (mximo 20 ml)
NOTA. La dosis mxima acumulada segura en adultos y nios de una solucin
de bupivacana al 0,25% es de 1,5 mg/kg. En pacientes debilitados, de edad
avanzada, epilpticos, o con enfermedad aguda, se recomienda reducir las
dosis No se recomiendan las soluciones que contengan conservantes en
anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adversos: con dosis excesivas o tras inyeccin intravascular, mareo,
vrtigo, visin borrosa, inquietud, temblor y, de manera ocasional, convulsiones
seguidas rpidamente por somnolencia, prdida de conciencia e insuficiencia
respiratoria; toxicidad cardiovascular con hipotensin, bloqueo y paro cardaco;
tambin puede producir reacciones alrgicas y de hipersensibilidad; algunas
complicaciones ocasionales de la anestesia epidural son retencin urinaria,
incontinencia fecal, cefalea, dolor de espalda o prdida de la sensacin
perineal; parestesia transitoria y parapleja son muy raras

Lidocana, clorhidrato
La lidocana es un anestsico local representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de lidocana 5 mg/ml (0,5%),
ampolla 20 ml; 10 mg/ml (1%), ampolla 20 ml; 50 mg/ml (5%), ampolla 2 ml
para mezclar con glucosa 75 mg/ml (7,5%)
Inyeccin (Solucin para inyeccin) con epinefrina, clorhidrato de lidocana 10
mg/ml (1%) con epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200 000), ampolla 20 ml
Inyeccin (Solucin para inyeccin) con epinefrina (uso dental), clorhidrato de
lidocana 20 mg/ml (2%) con epinefrina 12,5 microgramos/ml (1 por 80 000),
cartuchos dentales 2,2 ml
Solucin o gel tpico, clorhidrato de lidocana 20-40 mg/ml (2-4%)
Indicaciones: anestesia superficial de membranas mucosas; anestesia de
infiltracin; bloqueo de nervios perifricos y simpticos; anestesia dental;
anestesia espinal; anestesia regional intravenosa; arritmias (seccin 12.2)
Contraindicaciones: infeccin cutnea adyacente, inflamacin cutnea;
tratamiento anticoagulante concomitante; anemia o cardiopata grave;
anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o hipovolmicos
Precauciones: afectacin respiratoria; alteracin heptica (Apndice 5);
epilepsia; porfiria; miastenia gravis; evtese (o utilice con mucho cuidado)
soluciones que contienen epinefrina (adrenalina) para la constriccin anular de
dedos o apndices (riesgo de necrosis isqumica); gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Soluciones puras
Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico, con solucin al 0,5%, ADULTOS
hasta 250 mg (hasta 50 ml)
Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico, con solucin al 1%, ADULTOS
hasta 250 mg (hasta 25 ml)
Anestesia superficial de faringe, laringe, trquea, con solucin al 4%, ADULTOS
40-200 mg (1-5 ml)
Anestesia superficial de uretra, con solucin al 4%, ADULTOS 400 mg (10 ml)
Anestesia espinal, con solucin al 5% (con glucosa al 7,5%), ADULTOS 50-75
mg (1-1,5 ml)

Soluciones que contienen epinefrina

Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico, con solucin al 0,5% con
epinefrina, ADULTOS hasta 400 mg (hasta 80 ml)
Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico, con solucin al 1% con
epinefrina, ADULTOS hasta 400 mg (hasta 40 ml)
Anestesia dental, con solucin al 2% con epinefrina, ADULTOS 20-100 mg (1-5
ml)
NOTA. Dosis mximas seguras de lidocana en ADULTOS y NIOS son:
lidocana al 0,5% o al 1%, 4 mg/kg; lidocana al 0,5% o al 1% + epinefrina 5
microgramos/ml (1 por 200.000), 7 mg/kg
En pacientes debilitados, de edad avanzada, epilpticos, o con enfermedades
agudas, se recomienda reducir las dosis
No se deben utilizar soluciones que contienen conservantes en anestesia
espinal, epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adversos: con dosis excesivas o tras inyeccin intravascular, mareo,
vrtigo, visin borrosa, inquietud, temblor y, de manera ocasional, convulsiones
seguidas rpidamente por somnolencia, prdida de consciencia e insuficiencia
respiratoria; toxicidad cardiovascular con hipotensin, bloqueo y paro cardaco;
reacciones de hipersensibilidad y alrgicas tambin pueden ocurrir; algunas
complicaciones ocasionales de la anestesia epidural son retencin urinaria,
incontinencia fecal, cefalea, dolor de espalda o prdida de la sensacin
perineal; parestesia transitoria y parapleja muy raras
Vasoconstrictores
El bloqueo simptico por la anestesia epidural o espinal puede producir
hipotensin. Esta hipotensin se trata con la administracin de lquidos por va
intravenosa (habitualmente de manera profilctica) y oxgeno, y con la
elevacin de las extremidades inferiores y la administracin de un frmaco
vasopresor como la efedrina. Adems de la vasoconstriccin, la efedrina
tambin aumenta la frecuencia cardaca y puede por tanto contrarrestar la
bradicardia (pero el sulfato de atropina se utiliza para revertir una bradicardia
persistente)
Efedrina, clorhidrato
La efedrina es un frmaco complementario
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de efedrina 30 mg/ml, ampolla
1 ml
Indicaciones: prevencin de la hipotensin durante el parto con la anestesia
espinal o epidural

Precauciones: hipertiroidismo; diabetes mellitus; cardiopata isqumica,

hipertensin; glaucoma de ngulo cerrado; alteracin renal (Apndice 4);
gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Para prevenir la hipotensin durante el parto con anestesia espinal, por
inyeccin intravenosa lenta de una solucin que contiene 3 mg/ml, ADULTOS
(mujeres) 3-6 mg (dosis nica mxima 9 mg), que se puede repetir si es
necesario cada 3-4 minutos; dosis acumulada mxima de 30 mg
Efectos adversos: anorexia, hipersalivacin, nusea, vmitos; taquicardia
(tambin en el feto), arritmias, dolor anginoso, vasoconstriccin con
hipertensin, vasodilatacin con hipotensin; disnea; cefalea, mareo, ansiedad,
inquietud, confusin, temblor; dificultad en la miccin; sudoracin, sofocos;
cambios en la concentracin de glucemia
Epinefrina (adrenalina)
Indicaciones: vasoconstrictor
anestsicos locales infiltrados

para

retrasar

la

absorcin

sistmica

de

Contraindicaciones: constriccin anular de dedos, pene u otras situaciones

con riesgo de isquemia local
Precauciones: hipertensin, cardiopata por aterosclerosis, insuficiencia
vascular
cerebral,
bloqueo
cardaco;
tirotoxicosis
o
diabetes mellitus; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Concentracin final 5 microgramos/ml (1:200.000); en ciruga dental, en la que
se inyectan pequeos volmenes, se suelen utilizar concentraciones de hasta
12,5 microgramos/ml (1:80.000); la dosis total no debe superar los 500
microgramos
OBJETIVOS
1. Determinar la eficacia anestsica local, observando las modificaciones en la
sensibilidad y la actividad motora.
2. Comparar la potencia de los frmacos usados en el experimento.
MATERIALES Y MTODO
Animal: Conejo de 1.5 2 kg
Frmacos:
Lidocana 2%

Lidocana 2% en Epinefrina 1 : 80000

Bupivacana 0.5%
PROCEDIMIENTO
a) Fijar un conejo en un soporte y rasurarle el abdomen sin lesionar la piel.
b) Demarcar en el abdomen 4 cuadrantes.
c) Infiltrar 0.2 ml va SC del agente a usar en cada zona marcada, esperar 5
min.
d) Usando el carrete de Rumkoff, aplicar un estmulo predeterminado de 2 cm
en cada zona marcada, cada 2 min hasta que se encuentre el signo de
retraccin de la piel.
e) Registre y compare el tiempo de duracin de insensibilidad al estmulo para
cada agente.
FRMACO

D.E.

LIDOCAINA 2%

4 min

LIDOCAINA 2% AD 1:
80000

10 min

BUPIVACAINA 0.5%

6 min

OBSERVACIONES
En el caso de lidocana
local bajamos desde 3
hasta 2.6 la intensidad
de corriente y
observamos
rpidamente
contracciones en el
sector.
En el caso de la
lidocana con epinefrina
local, llevamos hasta 0
la Intensidad de
corriente pero no
visualizamos
movimiento o
contraccin alguna.
En el caso de
bupivacaina llevamos
hasta 1.8 la intensidad
de corriente y
visualizamos algunas
contracciones por ello
detuvimos el
experimento en ese

sector y continuamos
con el sector de
lidocana ms
epinefrina.
DISCUSIN DE RESULTADOS:
La lidocana ms epinefrina ha sido ms efectiva como analgsico, seguido de
bupivacana y finalmente lidocana al 2%.
La epinefrina produce vasoconstriccin local, por eso la lidocana no penetra y
se queda enclaustrado y mantiene su efecto.
El anestsico bloquea el canal de sodio, impidiendo que pase la corriente
elctrica y por ello no se traduce el mensaje.
La adrenalina con el otro frmaco no deben ser aplicados en zonas a donde
llegue poca irrigacin sangunea porque se correra el riesgo de producir una
necrosis.
CONCLUSIONES:
Para el uso de algn anestsico primero debe evaluarse la situacin en la que
ser utilizado, adems de ello el tiempo que quiere mantenerse el efecto de
dicho analgsico, debe evitarse tambin generar alguna situacin de peligro y
conocer acertadamente el efecto y contraindicacin que pueda tener algn
anestsico.
BIBLIOGRAFIA
http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Js5422s/5.2.html
http://es.slideshare.net/jacq_zeta/anestesicos-locales
https://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_Genera
l/FG_T18.pdf