Avibactam adalah pertama di kelas non--laktam, -laktamase inhibitor dengan

spektrum yang lebih luas dari aktivitas dari inhibitor saat ini disetujui, termasuk
aktivitas terhadap Kelas A (termasuk carbapenemases serin seperti Klebsiella
pneumoniae carbapenemases [KPCS]), Ambler Kelas C (AmpC cephalosporinases),
dan beberapa Kelas D (misalnya, Oxa-48) organisme -laktamase. Avibactam
sendiri tidak memiliki aktivitas antibakteri yang berarti dan menunjukkan modus
yang unik dari aksi yang didorong oleh kovalen, namun reversibel, penghambatan
enzim -laktamase mengakibatkan generasi avibactam aktif melalui reaksi asilasi
terbalik daripada hidrolisis untuk bentuk cincin terbuka . Avibactam juga tidak
memiliki kecenderungan untuk induksi AmpC -laktamase pada konsentrasi yang
relevan secara klinis.

Ceftazidime / avibactam adalah kombinasi dari sefalosporin generasi ketiga dan

novel beta-laktamase inhibitor. Ceftazidime mengikat protein penisilin-mengikat,
sehingga menghambat sintesis dinding sel bakteri. Avibactam melindungi
ceftazidime dari degradasi dengan menghambat lebih luas beta-laktamase dari saat
ini tersedia inhibitor beta-laktamase. Ini menunjukkan aktivitas in vitro terhadap
banyak organisme gram multi-resisten negatif seperti Enterobacteriaceae dan
banyak strain Pseudomonas aeruginosa, termasuk yang mengekspresikan jenis
tertentu spektrum diperpanjang beta-laktamase, serin beta-laktamase dan
carbapenemases (misalnya, KPC, AmpC dan oxacillinases tertentu (Oxa)).
Ceftazidime / avibactam tidak aktif terhadap Metallo--laktamase atau gram
organisme negatif yang overexpress pompa penghabisan atau memiliki Porin
mutasi.

Infeksi rumit intra abdominal (cIAI), digunakan dalam kombinasi dengan

metronidazol
Infeksi rumit saluran kemih (Cuti), termasuk pielonefritis
Menurut resep informasi, ceftazidime / avibactam harus disediakan untuk digunakan
pada pasien yang terbatas atau tidak ada pilihan pengobatan alternatif karena itu
disetujui berdasarkan data keamanan dan kemanjuran klinis terbatas.

Ceftazidime / avibactam) baru-baru ini disetujui oleh US Food and Drug

Administration (FDA) di bawah penunjukan dari Infectious Disease Berkualitas
Produk (QIDP). Persetujuan ini terutama didasarkan pada data keamanan dan
kemanjuran sebelumnya tersedia untuk ceftazidime serta dua Tahap 2 uji klinis
mengevaluasi ceftazidime / avibactam pada pasien dengan baik infeksi rumit
intraabdominal (cIAI) atau infeksi saluran kemih rumit (Cuti), termasuk pielonefritis.
Tahap 2 uji coba tidak dirancang atau didukung untuk menguji non-inferioritas atau
superioritas. FDA juga meninjau data awal dari fase tersedia 3 uji klinis (yaitu,
ceftazidime cIAI tahan dan uji klinis Cuti serta percobaan cIAI) selama proses review
mereka.
Tahap 2 percobaan cIAI dievaluasi tingkat kesembuhan klinis pada pasien yang

menerima ceftazidime / avibactam ditambah metronidazol dibandingkan

meropenem. penyembuhan klinis dicapai pada 82% dan 89% dari pasien, masingmasing.
Tahap 2 percobaan Cuti dievaluasi respon klinis dan mikrobiologis pada pasien
yang menerima ceftazidime / avibactam dibandingkan dengan imipenem /
cilastatin. menyembuhkan dan mikrobiologis tingkat pemberantasan klinis adalah
serupa antara kelompok.

Avibactam adalah non--laktam -laktamase inhibitor novel yang menghambat

berbagai -laktamase. Ini termasuk kelas A, kelas C, dan beberapa enzim kelas D,
yang mengikis aktivitas obat -laktam di patogen resisten seperti Pseudomonas
aeruginosa dan Enterobacteriaceae spp. Avibactam saat ini sedang dalam
pengembangan klinis dalam kombinasi dengan antibiotik -laktam ceftazidime,
ceftaroline fosamil, dan aztreonam. Avibactam memiliki potensi untuk menjadi yang
pertama inhibitor -laktamase yang mungkin memberikan aktivitas terhadap Cdimediasi resistensi kelas, yang merupakan kekhawatiran di kedua rumah sakitdan infeksi diperoleh masyarakat. Avibactam memiliki mekanisme yang tidak biasa
dari tindakan: itu adalah inhibitor kovalen yang bertindak melalui pembukaan
cincin, tapi berbeda dengan inhibitor -laktamase lain yang saat ini digunakan,
reaksi ini adalah reversibel. Di sini, kami menyajikan struktur resolusi tinggi dari
avibactam terikat kelas C -laktamase, AmpC, dari P. aeruginosa yang memberikan
wawasan ke dalam mekanisme baik asilasi dan recyclization di kelas enzim ini dan
menyoroti perbedaan diamati antara kelas A dan kelas C penghambatan.
Selanjutnya, varian tahan terhadap avibactam yang mengidentifikasi residu penting
untuk penghambatan yang terisolasi. Akhirnya, informasi struktural digunakan
untuk memprediksi hambatan efektif oleh analisis urutan dan studi fungsional kelas
C -laktamase dari satu set besar dan beragam dari isolat klinis kontemporer (P.
aeruginosa dan beberapa Enterobacteriaceae spp.) Yang diperoleh dari infeksi baru
untuk memahami setiap sudah ada variabilitas dalam saku mengikat yang dapat
mempengaruhi penghambatan oleh avibactam.

0 48.064
Ceftazidime
Injeksi
PT Dexa Medica
Obat Antibiotik
direkomandasi oleh 35 orang. Beri rekomendasi

Indikasi:
Infeksi-infeksi yang disebabkan oleh kuman yang susceptible antara lain: Infeksi umum:
septicaemia; bacteriaemia; peritonitis; meningitis; penderita ICU dengan problem spesifik,
misalnya luka bakar yang terinfeksi. Infeksi saluran pernapasan bagian bawah: pneumonia,
bronkopneumonia; pleuritis pada paru-paru; emfisema; bronciectasis yang terinfeksi; abcess
pada paru-paru; infeksi paru-paru pada penderita cystic fibrosis. Infeksi saluran kemih:
pyelonephritis akut dan kronis; pyelitis; prostatitis; berbagai abscess renal Infeksi jaringan lunak
dan kulit: celullitis; erysipelas; abscess; mastitis; luka bakar atau luka lain yang terinfeksi; ulkus
pada kulit Infeksi tulang dan sendi: osteotitis, osteomyelitis; artritis septik; bursitis yang
terinfeksi infeksi abdominal dan bilier cholangitis, cholecystitis; peritonitis; diverkulitis;
penyakit radang pelvic Dialysis Infeksi-infeksi yang dikaitkan dengan dialisis haemo dan
peritoneal dan CAPD (continous ambulatory peritoneal dialysis).
Kontra Indikasi:
Penderita yang hipersensitif terhadap antibiotika sefalosporin.
Komposisi:
CEFTAZIDIME 1 g mengandung:
Ceftazidime pentahidrat setara dengan Ceftazidime 1 g
Farmakologi:
Ceftazidime merupakan antibiotika sefalosporin semisintetik yang bersifat bakterisidal.
Mekanisme kerja antibakteri dengan menghambat enzym yang bertanggung jawab terhadap
sintesis dinding sel. Secara in vitro Ceftazidime dapat mempengaruhi mikroorganisme dalam
range/spektrum yang luas, termasuk strain yang resisten terhadap gentamicin dan aminoglikosid
lainnya. Selain itu Ceftazidime sangat stabil terhadap sebagian besar beta-laktamase, plasmid
dan kromosomal yang secara klinis dihasilkan oleh kuman gram negatif dan dengan demikian
Ceftazidime aktif terhadap beberapa strain resisten terhadap ampisilin dan sefalosporin lainnya.