Anestsicos Locales

El primer frmaco de este grupo fue la cocana en 1884, su uso ha descendido por su poder
adictivo. Despus de introdujo la procana y lidocana, con el cual se empezaron a descubrir
ms anestsicos locales como mepivacana, bupivacana, ropivacana, levobupicana,
ciprocana, etc.
Los AL son sustancias que tienen la capacidad de bloquear la conduccin nerviosa de
manera especfica, temporal y reversible, sin compromiso de la conciencia.
El bloqueo nervioso diferencial es un fenmeno que afecta a la conduccin nerviosa, desde
las fibras ms pequeas a las de mayor calibre, a partir de la concentracin del frmaco y el
volumen a administrarse. De las cuales
1)
2)
3)
4)
5)

Fibras B (Vasoconstriccin)
Fibras C y A (Dolor y Temperatura)
Fibras A (propiocepcin)
Fibras A (Tacto-Presin)
Fibras A (motora)

Se puede tambin conseguir un bloqueo teraputico de larga duracin con frmacos

neurolticos (alcohol, fenol), que bloquean de una manera irreversible la conduccin
nerviosa y causan destruccin en las fibras. Utilizados en pacientes con cncer terminal y
con dolores crnicos.
Segn el mtodo de administracin, pueden clasificarse como: tpica (sobre reas mucosas
y desnudadas), por infiltracin (pequeas terminaciones nerviosas subcutnea y/o
intradrmica), de conduccin o bloqueo regional (rea operatoria), epidural, peridural o
extradural (fuera de la duramadre, < efectos adversos), y subaracnoidea (fibras nerviosas
senstivas y motoras, cefalea intensa, afecta centro respiratorio).
PROPIEDADES FISICOQUMICAS
A partir de su estructura qumica, se dividen en 3 elementos:
-

Porcin lipfila: Estructura aromtica y confiere las propiedades anestsicas.

Porcin intermedia: Enlace ster, se basa en la duracin de accin, metabolismo y
toxiciadad.
Porcin hidrfila: No ionizada o catinica.

El pKa (7.5 a 7.9) determina el periodo de latencia del anestsico, recalcando que el pH
tisular es de 7.4, es por eso que los AL estn mayoritariamente en su forma catinica. Los
frmacos con pKa alto, tienen un perodo de latencia ms lento. La acidez tisular neutraliza
los efectos de la droga.

El tipo de unin entre la cadena intermedia y lipfila ayuda a diferenciar 2 grupos de AL:
1) steres: Cocana, procana, cloroprocana, tetracana. Hidrolizados rpidamente por
la seudocolinesterasa.
2) Amidas: Lidocana, prilocana, mepivacana, bupivacana, etidocana, ropivacana,
levobupivacana y articana, los cuales se degradan lentamente por microsomas
hepticos.
Tambin su duracin y potencia permiten otra clasificacin:
a) Accin corta y potencia anestsica baja: Procana, cloroprocana.
b) Accin media y potencia anestsica media: lidocana, mepivacana y prilocana.
c) Accin larga y potencia anestsica elevada: tetracana, bupivacana, etidocana,
ropivacana y levobupivacana.
- La articana tiene un inicio rpido y duracin intermedia.
MECANISMO DE ACCIN
La presentacin de los AL se dan en soluciones poco cidas (formas catinica y no
ionizada), es por eso que su forma ms habitual es el clorhidrato.
La forma catinica atraviesa la membrana del nervio (al contrario que su forma no inica) y
se une al receptor de membrana, originando un bloqueo en los canales de Na y disminuye la
entrada de ese ion, inhibiendo as la despolarizacin de la membrana.
Los AL compiten con el Ca para fijarse en la membrana, ya que el Ca controla la
permeabilidad de sodio, es por eso que un aumento de calcio antagoniza el efecto de los
AL.
Los efectos a producirse si predomina los AL son: menor velocidad de conduccin del
potencial de accin nervioso, aumento del umbral de excitabilidad y perodo refractario.
Aplicaciones Clnicas:
Cocana: Anestesia tpica de la mucosa nasal.
Cloroprocana: Anestesia obsttrica.
Benzocana: Anestrico tpico (ahora utilizado con menos frecuencia).
Lidocana: Anestesia tpica, antiarrtmico y en perfusin IV.
Bupivacana: Alivio postoperatorio, anestesia epidural y obsttrica. Parto.
Ropivacana: Analgesia epidural en parto y dolor postopertario.
Levobupivacana: Anestesia quirrgica.

Articana: Anestsico dental (ya no se utiliza con mucha frecuencia).

FARMACOCINTICA
Cuando la solucin anestsica se pone en contacto con la fibra nerviosa, para ejercer su
accin de bloqueo, requiere un periodo de tiempo, denominado PERIODO DE LATENCIA.
Depende de:

Tipo de anestsico utilizado.

Concentracin de la solucin.
Proteccin mielnica del nervio.
Tipo de nervio.
Distancia entre el lugar de aplicacin del anestsico local y el nervio que se requiere
anestesiar.

El anestsico difunde hacia el interior del nervio y se requiere una concentracin mnima
eficaz para bloquear la conduccin del impulso.
Cuanto ms elevada es la concentracin, ms rpido es el comienzo del bloqueo.
La recuperacin del bloqueo se produce cuando la concentracin intraneural disminuye por
debajo de la concentracin mnima eficaz, recuperndose la funcin del nervio.
Aunque el anestsico local no atraviesa la piel intacta, nuevas formulaciones, crema EMLA
al 5%, que consiste en una mezcla eutctica de las bases de lidocana y prilocana en una
emulsin aceite-agua, permiten absorcin cutnea.
La absorcin depende de diferentes factores:
1. Lugar de administracin: la absorcin aumenta con la vascularizacin y
disminuye en funcin de la abundancia de grasa.
2. Dosis y concentracin: relacin entre dosis y concentracin.
3. Caractersticas fisicoqumicas del anestsico local: aumento del pH determina un
acortamiento en el periodo de latencia, el efecto local ms rpido, al igual que la
recuperacin. La disminucin del pH proporciona un periodo de latencia
prolongado y un efecto menor.
4. Adicin de un vasoconstrictor: para eliminar la vasodilatacin, que es un efecto
colateral de casi todos estos frmacos.
Ventajas:
Absorcin gradual
Aumento de la duracin del bloqueo
Disminuye los niveles plasmticos y la toxicidad.
Reduce el sangrado
Ejemplos:

Adrenalina
Noradrenalina
Vasopresina

La adrenalina y otros frmacos vasoconstrictores nunca deben utilizarse para anestesia

de superficies mucosas o de rganos, partes del cuerpo que no tienen circulacin
colateral (odo, dedos, lengua, rganos genitales), ni en la anestesia regional
intravenosa. Adems, los vasoconstrictores no deben utilizarse en pacientes diabticos,
hipertensos, hipertiroideos, cardiacos.

DISTRIBUCIN:
Est relacionada con el coeficiente de solubilidad y el grado de unin de protenas plasmtica.
El coeficiente de solubilidad de la lidocana es ms alto que el de la mepivacana. Su unin a las
protenas es menor que la mepivacana, lo que determina que la lidocana se distribuya con
mayor facilidad en los tejidos perifricos y presente una menor concentracin plasmtica.
Los anestsicos locales atraviesan la BHE y placentaria por difusin simple y es mayor cuando
menor sea la unin a protenas plasmticas.

METABOLISMO Y ELIMINACIN
Los anestsicos locales de tipo ster son rpidamente hidrolizado por la
seudocolinesterasa plasmtica.
La velocidad de hidrolisis varia, as la clorprocaina se hidroliza ms rpido que la
procana y tetracana debido a la inclusin de un tomo de cloro en su grupo amino, por
lo que disminuye su toxicidad y duracin de la accin.
La duracin de la accin aumenta en pacientes con dficit de seudocolinesterasa o ante
la seudoclinesterasa atpica.
Los anestsicos locales del tipo amida sufren una degradacin enzimtica en el hgado,
seguida de una eliminacin en la orina, y en las heces.

EFECTOS GENERALES
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Al atravesar la BHE, los efectos dependen de la dosis administrada y de las propiedades
fisicoqumicas y farmacocinticas del anestsico local

Dosis pequeas: sedante y anticonvulsivante.

Ejemplo: Lidocana.
Dosis medias: nuseas, vmitos, convulsiones, temblores.

Ejemplo: Cocana
Dosis elevadas: depresin de las zonas corticales, con paro respiratorio y
muerte.

APARATO CARDIOVASCULAR
Antiarritimico y cardiopljicos por su efecto estabilizador de la membrana.

Incrementa el periodo refractario

Aumento del tiempo de conduccin
Deprime la fuerza de contraccin

Dilatacin arteriolar. Solo la cocana es vasoconstrictora por un mecanismo

indirecto al bloquear la incorporacin de catecolaminas a la terminacin nerviosa.

SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO Y PLACA MOTORA

Bloquean los receptores nicotnicos, muscarnicos, histamnicos y serotonnicos y se
comportan como curarizante por su accin pre sinptica al impedir la liberacin de
acetilcolina.
OTROS EFECTOS
Efecto espasmoltico sobre el musculo liso gastrointestinal, vascular, bronquial,
biliar.

TOXICIDAD
REACCIONES TOXICAS SISTEMICAS
SNC

Vrtigo
Nistagmo
Fasciculaciones de los msculos de la cara y los dedos
Depresin
Adormecimiento perioral
Taquicardia-hipertensin
Convulsiones tnico-clnicas
Somnolencia
Depresin del SNC
Desaparicin de convulsiones
Inconciencia
Paro respiratorio

CARDIOVASCULAR:

Depresin de la contractibilidad
Excitabilidad
Velocidad de conduccin
Disminucin del volumen minuto
Hipotensin ligera-moderada
Vasodilatacin perifrica
Hipotensin grave
Bradicardia sinusal
Colapso cardiovascular

OTRAS REACCIONES TOXICAS

Los anestsicos sintticos pueden producir reacciones alrgicas como:

Urticaria
Prurito
Edema angioneurtico
Broncoespasmo
Shock anafilctico

Metahemoglobinemia: despus del uso elevado de prilocana, superiores a 600

mg
Tratamiento: azul de metileno IV 1 mg/Kg de peso.

INTERACCIONES
La procana y los derivados del PABA antagonizan el efecto antibacteriano de las
sulfonamidas.
La cocana potencia las aminas simpaticomimticos de accin directa, que sufren un
proceso de recaptacion por la neurona adrenrgica, al tiempo que antagonizan los
simpticos mimticos de accin indirecta.

TRATAMIENTO DE LAS COMPLICACIONES:

1. Mantener permeables las vas respiratorias y proporcionar ventilacin
asistida o controlada con oxgeno.
2. Excitacin del SNC:
a. diacepam (5-10 mg, IV)
b. Barbitrico de accin rpida: Tiopental sdico (50mg IV)
c. Succinilcolina (1 mg/Kg), intubacin endotraqueal.
3. Corregir hipotensin: elevacin de los miembros inferiores, fluido terapia y
vasopresores (metoxamina, efedrina)
4. Bradicardia: atropina (0,6 mg IV)
5. Reacciones alrgicas: adrenalina
6. Broncoconstriccin: teofilina IV, corticoides (situacin grave)

UTILIZACION CLNICA DE LOS ANESTSICOS

LOCALES
ESTERES
1. Cocana:
a. Tpica
2. Procana:
a. Infiltracin
b. Anestesia subaracnoidea
3. Cloroprocana
a. Bloqueo de nervios perifricos
b. Anestesia epidural obsttrica
4. Tetracana
a. Tpica
b. Anestesia subaracnoidea
AMIDAS

1. Lidocana
a. Tpica
b. Infiltracin
c. Anestesia regional intravenosa
d. Bloqueo de los nervios perifricos
e. Anestesia epidural y subaracnoidea
2. Prilocana
a. Infiltracin
b. Anestesia regional intravenosa
c. Bloqueo de los nervios perifricos
d. Anestesia epidural
3. Mepivacana- Bupivacana- Levobupivacana
a. Infiltracin
b. Bloqueo de nervios perifricos
c. Anestesia epidural y subaracnoidea
4. Etidocana-Ropivacana
a. Infiltracin
b. Bloqueo de nervios perifricos
c. Anestesia epidural

Casos clnicos
Resumen

Lidocana y cuadro doloroso transitorio de miembros inferiores

Iglesias C, Bermejo MA, Castan E, Hevia A, Cosio F and Daz ML. Revista de la
Sociedad Espaola del Dolor 2000; 7: 530-532.
El paciente es una mujer de 57 aos, 65 kg, talla 155 cm; quien tiene como antecedentes
dos legrados y una histerectoma con doble anexectoma tres aos antes. El estudio
preoperatorio, incluida coagulacin, eran normales y no existan evidencias, ni en la
exploracin fsica ni en el historial de la paciente, de enfermedad neurolgica previa. La
intervencin era para el tratamiento de una incontinencia urinaria mediante sujecin
parauretral bilateral con anclaje pbico tipo In- Fast.
Se hizo monitorizacin y canalizacin de una va venosa perifrica, se le practic puncin
intradural nica sin incidencias inyectndose 60 mg de lidocaina al 5% hiperbrica. A los
10 min presentaba bloqueo de sensitivo y de miembros inferiores D11 completo. El tiempo
quirrgico fue de 25 minutos, pasando a reanimacin y dada de alta con reversin total del
bloqueo sensitivo-motor a los 60 minutos. No se objetivaron en ningn momento episodios
de bradicardia, hipotensin, ni hipoxemia perioperatorios.

Seis horas despus, la paciente comienza con dolor punzante en pantorrillas y cara lateral
del tobillo, bilateral, que empeora con el reposo y mejora ms o menos al deambular, no
cediendo con los analgsicos habituales. En las horas siguientes se hace progresivo y
empieza a afectar a los muslos e ngles; ms intenso en el lado derecho.
En la exploracin neurolgica, no hay signos menngeos, los reflejos profundos estn
conservados y simtricos, reflejos cutneo plantares flexores, sensibilidad conservada en
todas sus formas, marcha plantar y puntillas normales. Lasgue negativo. No hay dficit
motor ni afectacin de esfnteres. Resonancia Nuclear Magntica: discoartrosis L2-L3, L3L4, L4-L5. Hernia discal no protuyente en L2-L3. Escoliosis lumbar izquierda. Cambios
degenerativos interapofisarios posteriores L4-L5 lado izquierdo. No lesiones ocupantes de
espacio epidural o raqudeo.
Se inici tratamiento con corticoides, AINEs, complejo B y benzodiacepinas, mejorando
consiguindose control a las 72 horas. La paciente es dada de alta a los 7 das desde la
intervencin. En la revisin efectuada al mes no presentaba ninguna sintomatologa
neurolgica y no tomaba ninguna medicacin.
DISCUSIN
En el hospital la ciruga de corta duracin se considera ciruga ambulatoria, adems la
necesidad que la deambulacin precoz para evitar ingresos innecesarios. Con este fin
recurrimos a anestsicos de corta duracin, entre los cuales se encuentra la lidocana a
distintas concentraciones (2%, 3%, 5%).
El caso que presentamos cumple las caractersticas comunes a todos los publicados hasta
entonces en la literatura, tambin se descart en el diagnstico otras posibles causas como
un hematoma epidural, neuropata perifrica preexistente, hernia discal en el territorio
afectado por el cuadro doloroso, lesin neurolgica durante la puncin, ausencia de hipoxia
o hipotensin durante la intervencin o en el postoperatorio inmediato que pudiese
justificar una isquemia medular en el territorio de la arteria espinal anterior. Por otro lado,
la tcnica anestsica se realiz en quirfano en mximas condiciones de asepsia con
material desechable y la paciente no present sintomatologa menngea. El cuadro clnico
cedi con antiinflamatorios y tratamiento sintomtico.
Se tom en cuenta que las races nerviosas L5-S1 se encuentran en posicin ms dorsal en
el canal espinal lo que provocara, en posicin de decbito supino, mayor tiempo de
exposicin al anestsico por las caractersticas hiperbricas del mismo. La colocacin en
posicin de litotoma se asocia a una reduccin de la lordosis lumbar, implicando una
disminucin del espacio espinal donde se encuentra la cauda equina y un incremento de la
presin a este nivel; haciendo que los nervios de la zona sean ms sensibles a la isquemia.

Se concluy que asociada a la capacidad de dao que posee el anestsico (anatoma y

posicin perioperatoria), deberan implicarse tambin otras causas que podran determinar
una mayor susceptibilidad de algunos individuos a desarrollar este tipo de clnica. As
mismo, se debera tener en cuenta dichas caractersticas de los pacientes en la ciruga
ambulatoria, teniendo en cuenta que la bipedestacin aumenta la presin; un factor
desencadenante.
Finalmente, se da la sugerencia de buscar anestsicos menos txicos y descartar la
toxicidad de la lidocana con trabajos ms concluyentes.